Lacidipine teva - tabl 4mg n14; n15; n28; n30; n56; n60; n84; n90; n98 - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1.RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Lacidipine Teva, 4 mg õhukese polümeerikattega tabletid

2.KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 4 mg latsidipiini. INN. Lacidipinum

Teadaolevat toimet omavad abiained:

Üks 4 mg tablett sisaldab 400 mg veevaba laktoosi.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3.RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

Valged kaksikkumerad ovaalsed õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel on sissepressitud „4“, poolitusjoon ja „LC“ ning teine külg on sile. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

4.KLIINILISED ANDMED

4.1Näidustused

Arteriaalse hüpertensiooni ravi monoteraapiana või kombinatsioonis teiste hüpertensioonivastaste ravimitega, sh beeta-adrenoblokaatorid, diureetikumid ja AKE inhibiitorid.

4.2Annustamine ja manustamisviis

Manustamisviis

Suukaudne.

Annustamine

Täiskasvanud:

Hüpertensiooni ravi tuleb kohandada vastavalt seisundi raskusele ja individuaalsele ravivastusele.

Soovitatav algannus on 2 mg üks kord ööpäevas, eelistatult hommikuti, koos toiduga või ilma. Kui farmakoloogiline toime on täielikult avaldunud, võib annust suurendada 4 mg-ni (ja seejärel vajadusel 6 mg-ni). See aeg ei tohiks olla lühem kui 3 kuni 4 nädalat,va juhul kui kliiniline seisund nõuab ravimi kontsentratsiooni kiiremat suurendamist. Ei ole tõestatud, et suuremad annused kui 6 mg ööpäevas oleksid oluliselt efektiivsemad.

Latsidipiini tuleb võtta iga päev samal ajal, eelistatult hommikuti.

Maksakahjustusega patsiendid:

Maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Neerukahjustusega patsiendid:

Kuna latsidipiin ei eritu neerude kaudu, ei ole neerukahjustusega patsientidel annust vaja muuta.

Lapsed:

Kuna puudub kogemus latsidipiini ohutuse ja efektiivsuse kohta lastel, ei ole seda soovitatav kasutada alla 18-aastastel lastel ja noorukitel.

Eakad:

Annust ei ole vaja kohandada. Ravi kestus ei ole kindlalt piiritletud.

4.3Vastunäidustused

−Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Patsientidel, kellel on varem esinenud allergiline reaktsioon mõne muu dihüdropüridiini suhtes, tohib latsidipiini kasutada vaid suure ettevaatusega, sest esineb teoreetiline risk ristreaktsiooni tekkeks.

−Nagu teised dihüdropüridiinid, on latsidipiin vastunäidustatud raske aordistenoosiga patsientidele.

4.4Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Eriuuringutes ei ole latsidipiin avaldanud toimet sinuatriaalsõlme (SA) spontaansele funktsioonile ega põhjustanud atrioventrikulaarsõlmes (AV) ülejuhte aeglustumist. Samas peab arvestama kaltsiumikanali blokaatorite teoreetilist potentsiaalset toimet SA ja AV sõlme tegevusele ning kasutama latsidipiini ettevaatusega patsientidel, kellel on esinenud kõrvalekaldeid SA ja AV sõlme tegevuses.

Nagu on teatatud mõningate dihüdropüridiini tüüpi kaltsiumikanali blokaatorite puhul, peab latsidipiini kasutama ettevaatusega patsientidel, kellel esineb kaasasündinud või dokumenteeritud omandatud QT-intervalli pikenemine. Latsidipiini kasutamisel peab ettevaatlik olema ka patsientide puhul, kes saavad samaaegset ravi preparaatidega, mis teadaolevalt pikendavad QT-intervalli, nagu I ja III klassi antiarütmikumid, tritsüklilised antidepressandid, mõned antipsühhootikumid, antibiootikumid (nt erütromütsiin) ja mõned antihistamiinikumid (nt terfenadiin).

Sarnaselt teiste kaltsiumikanali blokaatoritega peab olema ettevaatlik latsidipiini kasutamisel väikese südamereserviga patsientidel.

Nagu teisi dihüdropüridiini tüüpi kaltsiumkanali blokaatoreid, peab latsidipiini kasutama ettevaatusega ebastabiilse stenokardiaga patsientidel, kui ka patsientidel, kellel ebastabiilne stenokardia kujuneb välja ravi ajal.

Hiljuti müokardiinfarkti põdenud patsientidel tuleb latsidipiini kasutada ettevaatusega.

Puuduvad tõendid, et latsidipiin oleks efektiivne müokardiinfarkti sekundaarseks ennetamiseks.

Latsidipiini efektiivsus ja ohutus pahaloomulise hüpertensiooni ravis ei ole tõestatud.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel peab latsidipiini kasutama ettevaatusega, kuna ravimi hüpotensiivne toime võib tugevneda.

Ei ole tõestatud, et latsidipiin kahjustaks glükoosikoormuse taluvust või muudaks diabeedi kontrolli.

See ravim sisaldab laktoosi. Harvaesineva päriliku fruktoositalumatuse, galaktoositalumatuse, laktaasipuudulikkuse või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

4.5Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Latsidipiini manustamisel koos teiste teadaolevalt hüpotensiivse toimega ainetega, kaasa arvatud antihüpertensiivsete preparaatidega (nt diureetikumid, beeta-blokaatorid või AKE inhibiitorid) võib avalduda aditiivne hüpotensiivne toime. Siiski ei ole spetsiifilisi koostoimeid esinenud uuringutes teiste enamkasutatavate vererõhku langetavate ravimitega (nt beeta-adrenoblokaatorid ja diureetikumid) või digoksiini, tolbutamiidi või varfariiniga.

Tsimetidiini ja latsidipiini samaaegsel kasutamisel võib viimase plasmakontsentratsioon suureneda.

Latsidipiin seondub ulatuslikult (üle 95%) plasmavalkude albumiini ja alfa1-happelise glükoproteiiniga.

Nagu kõigi vasodilateerivate antihüpertensiivsete ainete puhul on samaaegse alkoholi manustamise puhul nõutav ettevaatus, sest see võib suurendada ravimi toimet.

Nagu teiste dihüdropüridiinide puhul, ei tohi ka latsidipiini võtta koos greibimahlaga, sest see võib muuta biosaadavust.

Uuringutes tavaliste antihüpertensiivsete ravimite või tolbutamiidi või varfariiniga ei tuvastatud mingeid erilisi farmakoloogilise koostoime probleeme.

Kliinilises uuringus siirdatud neeruga haigetel, keda raviti tsüklosporiiniga, pööras latsidipiin tagasi tsüklosporiini indutseeritud neerude plasmavoolu ning glomerulaarfiltratsiooni vähenemise.

Teadaolevalt metaboliseerub latsidipiin tsütokroom CYP3A4 vahendusel, seetõttu võib tugevatoimeliste CYP3A4 inhibiitorite ja indutseerijate (nt rifampitsiin, itrakonasool) samaaegsel manustamisel häiruda latsidipiini metabolism ja eritumine

Latsidipiini ja kortikoidide või tetrakosaktiidi samaaegsel kasutamisel võib hüpotensiivne toime väheneda.

4.6Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Latsidipiini ohutuse kohta rasedatel andmed puuduvad

Loomkatsed ei ole näidanud teratogeenset toimet ega kasvupeetust (vt lõik 5.3 „Prekliinilised ohutusandmed“).

Latsidipiini tohib raseduse ajal kasutada ainult juhul, kui võimalik kasu emale ületab kõrvaltoimete ohu lootel või vastsündinul.

Tuleb arvestada ka võimalusega, et latsidipiin võib põhjustada sünnituse ajal emakalihase lõtvumist (vt lõik 5.3 „Prekliinilised ohutusandmed“).

Imetamine

Loomkatsed imendumisest piima, on näidanud, et latsidipiin või selle metaboliidid erituvad tõenäoliselt rinnapiima.

Latsidipiini tohib imetamise ajal kasutada ainult juhul, kui võimalik kasu emale ületab kõrvaltoimete ohu lootel või vastsündinul.

Fertiilsus

Mõnedel patsientidel, kes said ravi kaltsiumikanali blokaatoritega, on teatatud pöörduvatest biokeemilistest muutustest spermatosoidi peas, mis võib kahjustada viljastamisvõimet.

4.7Toime reaktsioonikiirusele

Latsidipiin võib põhjustada pearinglust. Patsiente tuleb hoiatada, et nad ei juhiks autot ega käsitseks masinaid, kui neil tekivad pearinglus või sarnased sümptomid.

4.8Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete esinemissageduse (väga sage kuni aeg-ajalt) määramiseks kasutati suurtest kliinilistest uuringutest saadud andmeid.

Esinemissageduse klassifitseerimisel on kasutatud järgmist konventsiooni: väga sage: ≥1/10,

sage: ≥1/100 kuni <1/10, aeg-ajalt: ≥1/1000 kuni <1/100, harv: ≥1/10 000 kuni <1/1000, väga harv: <1/10 000,

teadmata: (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.

Latsidipiin on tavaliselt hästi talutav. Mõnedel patsientidel võivad tekkida kerged kõrvaltoimed, mis on seotud latsidipiini teadaoleva farmakoloogilise toime – perifeerse vasodilatsiooniga. Need toimed, mis on märgistatud sümboliga #, on tavaliselt mööduvad ja kaovad latsidipiini jätkuval manustamisel samas annuses.

Nagu teistegi dihüdropüridiinide puhul, on teatatud olemasoleva stenokardia ägenemisest vähesel arvul patsientidest, seda eriti ravi algul. See tekib suurema tõenäosusega sümptomaatilise südame isheemiatõvega patsientidel.

Vaskulaarsed häired

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9Üleannustamine

Latsidipiini üleannustamise kohta puuduvad dokumenteeritud andmed.

Sümptomid ja nähud:

Kõige tõenäolisem probleem võib olla kestev perifeerne vasodilatsioon, millega kaasnevad hüpotensioon ja tahhükardia.

Teoreetiliselt võib tekkida ka bradükardia või juhteaeglustus AV sõlmes.

Ravi:

Spetsiifiline antidoot puudub. Tuleb kasutada standardseid üldisi abinõusid, nt südametegevuse monitooring ja rakendada vastavaid toetavaid ja terapeutilisi meetmeid.

5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: dihüdropüridiini derivaadid, ATC-kood: C08CA09

Latsidipiin on spetsiifiline tugevatoimeline kaltsiumikanali blokaator, mis on peamiselt selektiivse toimega veresoonte silelihaste kaltsiumikanalitesse.

Ravimi peamine toime on perifeersete arterioolide laiendamine, mis vähendab perifeerset vaskulaarset vastupanu ja langetab vererõhku.

Pärast 4 mg latsidipiini suukaudset manustamist tervetele vabatahtlikele täheldati minimaalset QT intervalli pikenemist (keskmine QTcF pikenemine vahemikus 3,44 kuni 9,60 ms noortel ja eakatel vabatahtlikel).

5.2Farmakokineetilised omadused

Latsidipiin on tugevalt lipofiilne ühend, mis imendub seedetraktist pärast suukaudset manustamist kiiresti, kuid vähesel määral. Ravim metaboliseerub suurel määral esmase maksapassaaži käigus. Latsidipiini absoluutne biosaadavus on keskmiselt 10%.

Maksimaalne kontsentratsioon plasmas saabub 30...150 minuti jooksul pärast manustamist. Latsidipiini metabolismi jooksul tekib 4 peamist metaboliiti, mille farmakoloogiline aktiivsus on vähene või puudub üldse. Ravimi eliminatsioon toimub põhiliselt maksas toimuva metabolismi teel (kaasa arvatud P450 CYP3A4). Latsidipiini maksaensüüme indutseeriva või inhibeeriva toime kohta puuduvad tõendid.

Ligikaudu 70% manustatud annusest eritub metaboliitidena väljaheitega, ülejäänud osa metaboliitidena uriiniga.

Keskmine terminaalne poolväärtusaeg püsikontsentratsiooni faasis on vahemikus 13...19 tundi.

5.3Prekliinilised ohutusandmed

Latsidipiini puhul täheldatud ainsad olulised toksikoloogilised leiud olid pöörduvad ja kooskõlas suures annuses kaltsiumikanali blokaatorite teadaolevate farmakoloogiliste toimetega – müokardi kontraktiilsuse vähenemine ja igemete hüperplaasia rottidel ja koertel ning kõhukinnisus rottidel.

Latsidipiini manustamise järgselt tiinetele rottidele või küülikutele ei leitud tõendeid arengutoksilisusest.

In vitro ja in vivo testides ei olnud latsidipiin genotoksiline. Puudusid ravimi kartsinogeense toime ilmingud hiirtel. Sarnaselt teiste kaltsiumikanali blokaatoritega täheldati rottidega läbi viidud kartsinogeensuse uuringus testiste interstitsiaalrakkude healoomulisi kasvajaid. Kuid endokriinsed mehhanismid, mis arvatakse olevat seotud interstitsiaalrakkude hüperplaasia ja adenoomidega rottidel, ei ole asjakohased inimestel.

6.FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1Abiainete loetelu

Tableti sisu:

Povidoon K-30

Veevaba laktoos

Naatriumtärklisglükolaat tüüp A

Magneesiumstearaat

Tableti kate:

AquaPolish valge, mis sisaldab:

Titaandioksiid (E171)

Hüdroksüpropüülmetüültselluloos (E464)

Kummiaraabik (E414)

Laktoosmonohüdraat

Talk (E553b)

6.2Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3Kõlblikkusaeg

2 aastat

6.4Säilitamise eritingimused

Hoida blister välispakendis, valguse eest kaitstult.

6.5Pakendi iseloomustus ja sisu

OPA/alumiinium/PVC-alumiinium blister.

Pakendi suurused 14, 15, 28, 30, 56, 60, 84, 90 või 98 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7.MÜÜGILOA HOIDJA

Teva Pharma B.V.

Computerweg 10

3542 DR Utrecht

Holland

8.MÜÜGILOA NUMBER

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 01.02.2011

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 03.07.2015

10.TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

juuli 2015