Loradon - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE


1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

LORADON, 10 mg tabletid


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 10 mg loratadiini.
INN. Loratadinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.


3. RAVIMVORM

Tablett.
Valge või peaaegu valge, 8 mm diameetriga lapik tablett, mille ühel küljel märgistus "L" ja teisel
küljel poolitusjoon.


4. KLIINILISED
ANDMED

4.1 Näidustused

Allergilise riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaaria sümptomaatiline ravi.

4.2
Annustamine ja manustamisviis

Täiskasvanud (sh eakad patsiendid), noorukid ja lapsed kehakaaluga üle 30 kg: 10 mg 1 kord
ööpäevas.
Patsientidel kehakaaluga alla 30 kg ei ole loratadiini tablette soovitatav kasutada.
Alla 2 aasta vanustele lastele ei ole ravimi andmine soovitatav, kuna selle ohutus ja efektiivsus neil ei
ole kindlaks tehtud.

Tabletti on soovitatav võtta enne sööki.
Tundlikkus ravimi suhtes erineb individuaalselt: kui 3 ravipäeva jooksul mingit toimet ei avaldu, ei
toimi ravim tõenäoliselt ka edaspidi.
Ravi kestus sõltub sümptomite raskusest.
Raske maksakahjustusega patsiendid: soovitatav on 10 mg ülepäeviti (vt lõik 4.4).
Eakatel ja neerukahjustusega patsientidel ei pea annust muutma.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus loratadiini või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Alla 2 aasta vanused lapsed.

4.4
Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Maksafunktsiooni raske häire korral tuleb loratadiini manustada ettevaatusega, kuna nendel
patsientidel võib loratadiini kliirens olla aeglasem (vt lõik 4.2).
Loratadiinravi tuleb lõpetada vähemalt 48 tundi enne nahatestide läbiviimist, sest antihistamiinid
võivad ära hoida või vähendada tegelikku positiivset reaktsiooni naha reaktiivsuse indikaatorite suhtes.
Mõnedel patsientidel võib loratadiin põhjustada suukuivust, mistõttu pikaajalise ravi korral on
suuhügieen väga oluline, kuna suureneb risk kaariese tekkeks.
Ravimi laktoosisisalduse tõttu ei ole preparaat soovitatav galaktoositalumatuse, laktaasi puudulikkuse
või glükoosi-galaktoosi imendumishäirete korral.
Ettevaatusega tuleb manustada raske neerukahjustusega lastele.

4.5 Koostoimed
teiste
ravimitega ja muud koostoimed

Loratadiin ei potentseeri alkoholi toimet (seda on mõõdetud psühhomotoorsete testidega).
Kuna loratadiin lammutatakse maksas tsütokroom P450 3A4 ja 2D6 abil, siis neid ensüüme
inhibeerivate ravimite samaaegne kasutamine või kui ravim metaboliseerub samade ensüümide abil,
võib suurendada loratadiini plasmakontsentratsiooni ja kõrvaltoimete avaldumist. Kliiniliste uuringute
tulemused tsimetidiini (inhibeerib tsütokroom P450 3A4 ja 2D6), erütromütsiini ja ketokonasooliga
(inhibeerib tsütokroom P450 3A4) näitasid loratadiini plasmakontsentratsiooni suurenemist, kuid
kliinilisi või elektrokardiograafilisi muutusi ei täheldatud. Koostoimed esinevad ka teiste ravimitega
nagu kinidiin, flukonasool või fluoksetiin, mis inhibeerivad tsütokroomi P450 3A4 ja 2D6

Teadaolevalt maksa metabolismi inhibeerivaid ravimeid tuleb manustada ettevaatusega kuni lõplikud
koostoime uuringud on avaldatud.
Loratadiini tablettide manustamine koos toiduga võib vähesel määral pikendada imendumisaega
(ligikaudu 1 tunni võrra), kuid see ei muuda kliinilist toimet.

4.6
Rasedus ja imetamine

Rasedus
Kliiniliste kogemuste puudumise tõttu, ei soovitata loratadiini tablette raseduse ajal kasutada.
Loomkatsetel teratogeenset toimet ei ilmnenud, kuid täheldati järglaste eluvõimelisuse vähenemist ja
sünnitegevuse pikenemist (vt lõik 5.3).

Imetamine
Loratadiin eritub rinnapiima, seetõttu ei ole ravimit soovitatav kasutada rinnaga toitmise ajal.

4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

Loratadiini 10 mg annus ei oma märkimisväärset toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise
võimele. Loratadiin võib harva põhjustada uimasust.

4.8 Kõrvaltoimed

Närvisüsteemi häired
Kõige sagedamini esinenud kõrvaltoimed on:
Väsimus, peavalu, suukuivus.

Seedetrakti häired
Suurenenud söögiisu, iiveldus, gastriit, düspepsia, farüngiit ja ninaverejooks.

Immuunsüsteemi häired
Allergilised nähud nagu nahalööve.
Harv (1/10 000 kuni <1/1000): anafülaksia.

Silma häired
Silmade kuivus

Maksa ja sapiteede häired
Harv (1/10 000 kuni <1/1000): maksafunktsiooni häired.

Südame häired
Üksikjuhtudel on tähendatud supraventrikulaarset tahhüarütmiat.
Esineda võib EKG-s QT-intervalli pikenemist ja torsade de pointes" tüüpi tahhükardiat.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Harv ( 1/10 000 kuni<1/1000): alopeetsia.

4.9 Üleannustamine

Üleannustamise korral tugevnevad antikoliinergilised sümptomid.
Üleannustamise ravi tuleb alustada koheselt ja see on sümptomaatiline ning toetav. Tuleks teha
maoloputus ja anda veega segatult aktiivsütt. Loratadiin on vaid vähesel määral dialüüsitav. Pärast
esmaabi peab patsient jääma meditsiinilise järelevalve alla.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised
omadused

Farmakoterapeutiline grupp: antihistamiinsed ained süsteemseks kasutamiseks,
ATC-kood: R06AX13

Loratadiin on pika toimeajaga tritsükliline antihistamiin, mis inhibeerib selektiivselt perifeerseid H1-
histaminoretseptoreid. Soovitatavates annustes puudub loratadiinil märkimisväärne kesknärvisüsteemi
pärssiv ja antikoliinergiline toime suuremale osale inimestest.

5.2 Farmakokineetilised
omadused

Suukaudsel manustamisel imendub loratadiin hästi ja metaboliseerub (peamiselt CYP3A4 ja CYP2D6
abil) esmasel maksapassaazil kiiresti ja peaaegu täielikult.
Peamine metaboliit desloratadiin (deskarbo-etoksü-loratadiin (DCL)) on farmakoloogiliselt aktiivne ja
vastutab põhiliselt kliinilise toime eest.
Loratadiini ja DCL maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub vastavalt 1...1,5 tunni ja 1,5...3,7
tunni pärast.
Loratadiin seondub plasmavalkudega 97...99% ulatuses, DCL 73...76% ulatuses.
Vähem kui 1% eritub muutumatult aktiivse vormina, kas loratadiinina või DCL-na.

10 päeva jooksul eritus ligikaudu 81% radioaktiivsest loratadiinist (uriiniga 40% ja väljaheitega 41%).
Esimese 24 tunni jooksul eritub uriiniga ligikaudu 27% manustatud annusest.

Püsiv plasmakontsentratsioon saabub pärast 5-päevast ravi. Loratadiini ja DCL-i eliminatsiooni
poolväärtusaeg on vastavalt 12 ja 18 tundi, mis võib individuaalselt suuresti erineda.

Loratadiini eliminatsiooni ei mõjuta neeruhaigused. Maksimaalne loratadiini ja DCL-i poolväärtusaeg
pikenes raske maksahaigusega patsientidel.

Farmakokineetika ei muutu märkimisväärselt vanuse suurenemisega.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, genotoksilisuse, teratogeensuse ja kartsinogeensuse prekliinilised uuringud
ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.
Kuigi prekliinilistel uuringutel ei täheldatud loratadiinil kardiotoksilist toimet, ei saa seda täielikult
välistada.

Rottidel täheldati pikenenud sünnitegevust ja järglastel vähenenud eluvõimelisust terapeutilisest
plasmakontsentratsioonist (AUC) 10 korda suurema plasmakontsentratsiooni korral.

Loratadiini kroonilise toksilisuse uuringutel täheldati rottidel (2...240 mg/kg/ööpäevas 12 kuu jooksul)
ja ahvidel (0,4...90 mg/kg/ööpäevas 17 kuu jooksul) antikoliinergilisi kõrvaltoimeid ja annusest
sõltuvat pöörduvat fosfolipidoosi. Fosfolipidoosi kliiniline tähtsus ei ole kindel.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1 Abiainete
loetelu

Laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos (E460), maisitärklis ja magneesiumstearaat.

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4 Säilitamise
eritingimused

See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5
Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/alumiiniumblister, mis on pakendatud pappkarpi.
Pakendis on 10 tabletti käsimüügiravimina ja 30 tabletti retseptiravimina.

6.6
Erihoiatused rvimi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA


Actavis UK Limited
Whiddon Valley
BARNSTAPLE
N Devon EX32 8NS
Ühendkuningriik


8. MÜÜGILOA
NUMBER

423803


9.
ESMASE MÜÜGILOA/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

5.12.2003/15.12.2008

10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud detsembris 2008