Ifenin - õhukese polümeerikattega tablett (400mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1.RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Ifenin, 400 mg õhukese polümeerikattega tabletid

2.KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 400 mg ibuprofeeni.

INN. Ibuprofenum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3.RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

Valge, ovaalne kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett, poolitusjoonega ühel poolel.

Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

4.KLIINILISED ANDMED

4.1Näidustused

Nõrk kuni mõõdukas valu, nagu peavalu (k.a migreen), hambavalu.

Primaarne düsmenorröa.

Palavik.

4.2Annustamine ja manustamisviis

Kõrvaltoimeid saab vähendada, kasutades minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese aja jooksul, mis on vajalik sümptomite kontrollimiseks (vt lõik 4.4). See ravim on mõeldud täiskasvanutele ainult lühiajaliseks kasutamiseks, mitte kauem kui 7 päeva. Kui sümptomid püsivad või süvenevad, tuleb nõu pidada arstiga. Kui lapsed või noorukid peavad võtma seda ravimit kauem kui 3 päeva või kui enesetunne halveneb, tuleb konsulteerida arstiga.

Ibuprofeeni annus sõltub patsiendi vanusest ja kehakaalust.

Tablett tuleb neelata alla koos klaasitäie veega söögi ajal või pärast sööki.

Kerge kuni mõõdukas valu ja palavik

Täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid (≥40 kg):

200…400 mg üksikannusena või 3…4 korda ööpäevas intervalliga 4…6 tundi. Migreeni peavalu annus peaks olema: 400 mg üksikannusena, vajadusel 400 mg intervalliga 4…6 tundi. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 1200 mg.

Primaarne düsmenorröa

Täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid:

200…400 mg 1…3 korda ööpäevas intervalliga 4…6 tundi, vastavalt vajadusele. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 1200 mg.

Lapsed

Ifenin, 400 mg õhukese polümeerikattega tabletid ei sobi kasutamiseks lastel, kes on nooremad kui 12 aastat.

Eakad

MSPVA-sid tuleb eakatel kasutada erilise ettevaatusega, sest nad on kõrvaltoimete tekkele suurenenud riskiga ning ka suurenenud riskiga võimaliku fataalse lõppega seedetrakti verejooksudeks, haavanditeks või perforatsioonideks (vt lõik 4.4). Kui ravi peetakse vajalikuks, tuleb kasutada väikseimat toimivat annust ja võimalikult lühikest ravikestvust, mis on vaja sümptomite kontrolli alla saamiseks. Ravivajadust tuleb regulaarselt ümber hinnata ja ravi katkestada, kui on näha, et tulemust ei ole või tekib ravimi talumatus.

Neerufunktsiooni häire

Kerge kuni mõõduka neerufunktsioonihäirega patsientidel tuleb annus hoida nii väike kui võimalik haigussümptomite kontrolli all hoidmiseks ja kasutada ravimit võimalikult lühikese ajaperioodi jooksul ning jälgida neerufunktsiooni. (Raske neerupuudulikkusega patsientide kohta vt lõik 4.3).

Maksafunktsiooni häire

Kerge kuni mõõduka maksafunktsioonihäirega patsientidel tuleb annus hoida nii väike kui võimalik haigussümptomite kontrolli all hoidmiseks ja kasutada ravimit võimalikult lühikese ajaperioodi jooksul ning jälgida neerufunktsiooni. (Raske maksapuudulikkusega patsientide kohta vt lõik 4.3).

4.3Vastunäidustused

Ifenin on vastunäidustatud patsientidele, kellel on:

-ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

-eelnev ülitundlikkusreaktsioon (nt astma, riniit, urtikaaria või angiödeem) atsetüülsalitsüülhappe või teiste MSPVA-de kasutamisel.

-anamneesis varasema MSPVA-de kasutamisega seotud seedetrakti verejooks või perforatsioon.

-äge või anamneesis korduv seedetrakti haavand/verejooks (kaks või enam kindlat haavandumise või verejooksu juhtu).

-raske maksa- või neerupuudulikkus.

-raske südamepuudulikkus või südame koronaartõbi.

-raseduse viimane trimester (vt lõik 4.6).

-märkimisväärne dehüdratsioon (põhjuseks oksendamine, diarröa või ebapiisav vedeliku tarbimine).

-tserebrovaskulaarne või muu äge verejooks.

-teadmata põhjusega hematopoeesi häired.

Ifenin, 400 mg õhukese polümeerikattega tabletid on vastunäidustatud alla 12-aastastele lastele.

4.4Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ifenin’i kasutamise ajal peab vältima teiste MSPVA-de sh selektiivsete tsüklooksügenaas-2 inhibiitorite kasutamist.

Astmahaiged peavad enne ibuprofeeni kasutamist oma arstiga konsulteerima (vt allpool).

Kõrvaltoimeid saab vähendada, kasutades sümptomite kontrolli alla saamiseks minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese aja jooksul (vt lõik 4.2. ja allpool Seedetrakti riskid ja Kardiovaskulaarsed riskid). MSPVA-dega pika aega ravitavad patsiendid peavad käima regulaarselt arstlikul läbivaatusel ja neid peab kontrollima kõrvaltoimete suhtes.

Ifenin’i tohib manustada ainult äärmise ettevaatusega ja pärast kasu/riski suhte kaalumist järgmistes situatsioonides:

-süsteemne erütematoosne luupus (SEL) või teised autoimmuunhaigused.

-porfüriini ainevahetuse kaasasündinud häired (nt äge vahelduv porfüüria).

-raseduse esimene ja teine trimester.

-imetamine.

Järgmistel juhtudel tuleb rakendada erilist ettevaatust:

-seedetrakti haigused, k.a kroonilised põletikulised sooltehaigused (haavandiline koliit, Crohni tõbi).

-südamepuudulikkus ja hüpertensioon.

-vähenenud neerufunktsioon.

-vähenenud maksafunktsioon.

-hematopoeesi häired.

-verehüübimishäired.

-allergiad, heinapalavik, ninalimaskesta krooniline turse, adenoidid, hingamisteede krooniline obstruktiivne haigus või bronhiaalastm.a

-vahetult pärast suuri kirurgilisi operatsioone.

Seedetrakti verejooks, haavandumine või perforatsioon

Potentsiaalselt letaalset seedetrakti verejooksu, haavandumist või perforatsiooni on teatatud kõikide MSPVA-de kasutamisega ravi mistahes ajahetkel kas hoiatavate sümptomitega või ilma ning tõsiste seedetrakti sümptomite anamneesiga või ilma.

Seedetrakti verejooksu, haavandumise või perforatsiooni risk on kõrgem MSPVA-de annuse suurendamisega, haavandi anamneesiga patsientidel, eriti kui haavand on komplitseerunud verejooksu või perforatsiooniga (vt lõik 4.3) ning eakatel. Nendel patsientidel peab ravi alustama võimaliku väikseima annusega.

Sellistel patsientidel, samuti neil, kes kasutavad väikeses annuses atsetüülsalitsüülhapet või teisi seedetrakti kahjustuste riski suurendavaid ravimeid (vt allpool ja lõik 4.5) tuleb kaaluda kombinatsioonravi protektiivsete ainetega (sh misoprostool või prootonpumba inhibiitorid).

Seedetrakti toksilisuse anamneesiga patsiendid, eriti eakad, peavad teatama mistahes ebatavalisest seedetrakti sümptomist (eriti seedetrakti verejooksust), eriti kui need ilmnevad ravi algul.

Ettevaatus on vajalik patsientide puhul, kes kasutavad samaaegselt seedetrakti haavandi või verejooksu riski suurendavaid ravimeid, nagu suukaudsed kortikosteroidid, antikoagulandid (nt varfariin või hepariin), selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid või trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid (nt atsetüülsalitsüülhape) (vt lõik 4.5).

Kui ravi ajal Ifenin’iga tekib seedetrakti verejooks või haavandumine, tuleb ravi lõpetada.

MSPVA-sid tuleb ettevaatusega kasutada seedetrakti haiguse anamneesiga (haavandiline koliit, Crohni tõbi) patsientidel, kuna MSPVA-d võivad põhjustada nende haiguste ägenemist (vt lõik 4.8).

Eakad

Eakatel on MSPVA-de kasutamisest tingitud kõrvaltoimete (eriti seedetrakti verejooks ja perforatsioon, mis võib lõppeda letaalselt) esinemissagedus kõrgem (vt lõik 4.2).

Kardiovaskulaarsed ja tserebrovaskulaarsed toimed

Hoolikas jälgimine ja nõustamine on vajalikud patsientide puhul, kellel on anamneesis hüpertensioon ja/või kerge kuni mõõdukas südame paispuudulikkus, kuna MSPVA-raviga seoses on teatatud vedeliku retentsioonist, hüpertensioonist ja tursetest.

Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed lubavad oletada, et ibuprofeeni kasutamine, eriti suurtes annustes (2400 mg ööpäevas) ja pikaajaliselt, võib olla seotud arteriaalse tromboosi juhtude, (nt müokardiinfarkt või insult) vähese kõrgenenud riskiga. Üldiselt epidemioloogilised uuringud ei viita asjaolule, et ibuprofeen väikestes annustes (nt ≤ 1200 mg ööpäevas) oleks seotud müokardiinfarkti tekke suurenenud riskiga.

Mitteravitud hüpertensiooni, südame paispuudulikkuse, südame isheemiatõve, perifeersete arterite haiguse ja/või tserebrovaskulaarse haigusega patsientidel tohib ibuprofeeni kasutada ainult pärast põhjalikku kaalutlust. Kardiovaskulaarsete haiguste riskifaktoritega (sh hüpertensioon, hüperlipideemia, suhkurtõbi, suitsetamine) patsientidel tohib pikaajalist ravi alustada samuti pärast samasugust kaalutlust.

Nahareaktsioonid

MSPVA-de kasutamisel on väga harva tekkinud tõsised nahakahjustused, milledest mõned võivad lõppeda surmaga, sealhulgas eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs (vt lõik 4.8). Suurim risk nahareaktsioonide tekkeks on varases ravijärgus; enamusel juhtudest tekib reaktsioon ravi esimesel kuul. Ifenin’i manustamine tuleb katkestada kohe, kui ilmneb nahalööve, limaskesta kahjustused või mõni muu ülitundlikkuse sümptom.

Renaalsed toimed

Ibuprofeen võib põhjustada naatriumi, kaaliumi ja vedelike peetust eelneva neerufunktsiooni häireta patsientidel, sest omab toimet renaalsele perfusioonile. Selle tagajärjel võivad tekkida tursed või eelsoodumusega isikutel isegi südamepuudulikus või hüpertensioon.

Sarnaselt teistele MSPVA-dele, on ibuprofeeni pikaajaline manustamine loomadele põhjustanud renaalset papillinekroosi ja muud neerupatoloogiat. Inimestel on täheldatud ägedat interstitsiaalset nefriiti hematuuria ja proteinuuriaga, üksikutel juhtudel nefrootilist sündroomi. Patsientidel, kellel prostaglandiinid mängivad olulist kompensatoorset rolli renaalse perfusiooni säilitamisel, on samuti täheldatud renaalse toksilisuse juhtumeid. Nendel patsientidel võib MSPVA-de manustamine põhjustada annusest sõltuvat prostaglandiinide sünteesi vähenemist ja, sekundaarselt, neeru verevoolu langust, mistõttu võib tekkida neerupuudulikkus. Suurima riskiga taoliste kõrvaltoimete suhtes on patsiendid, kellel eelnevalt esineb neerupuudulikkus, südamepuudulikkus, maksa funktsioonihäired, kes kasutavad diureetikume ja AKE-inhibiitoreid ning eakad. MSPVA-ravi katkestamisel ravieelne seisund enamasti taastub.

Teised ettevaatusabinõud

Anamneesis bronhiaalastma, kroonilise riniidi, sinusiidi, ninapolüüpide, adenoidide või allergiliste haigustega patsientidel võivad ägeneda bronhospasm, urtikaaria või angioödeemi nähud.

Ibuprofeen võib varjata kaasuva infektsiooni sümptomeid (palavik, valu ja turse).

Pikaajaline ja suurtes annustes valuvaigistite kasutamine võib tekitada peavalusid, mida ei tohi ravida valuvaigistite suuremate annustega.

Üldiselt, sage valuvaigistite kasutamine, eriti kombinatsioonis erinevate valuvaigistitega, võib tekitada püsiva neerukahjustuse ja riski neerupuudulikkuse tekkeks (analgeetikumidest tingitud nefropaatia).

Ravi ajal ibuprofeeniga on olemasoleva autoimmuunhaigusega (nt süsteemne erütematoosne luupus, segatüüpi sidekoehaigused) patsientidel täheldatud aseptilise meningiidi sümptomeid, nagu kaelajäikus, peavalu, iiveldus, oksendamine, palavik või desorienteeritus.

Ibuprofeen võib ajutiselt inhibeerida trombotsüütide agregatsiooni ja pikendada veritsusega. Seetõttu tuleb koagulatsioonihäiretega või antikoagulantravil olevaid patsiente hoolikalt jälgida.

Ibuprofeeni pikemaajalise kasutamise korral on vajalik süstemaatiliselt kontrollida maksa- ja neerufunktsiooni ning verepilti, ning seda eriti kõrge riskiga patsientidel.

Alkoholi tarbimist peab vältima, sest see võib intensiivistada MSPVA-de kõrvaltoimeid, eriti toimeid seedetraktile või kesknärvisüsteemile.

Ibuprofeeniga ravitavad patsiendid peavad teavitama oma arsti seedetrakti verejooksu või haavandumise nähtudest või sümptomitest, hägusast nägemisest või muudest silma sümptomitest, nahalööbest, kehakaalu tõusust või tursetest.

Lapsed

Dehüdreeritud lastel ja noorukitel on neerukahjustuse tekkimise risk.

4.5Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Ibuprofeeni ja järgmiste toimeainete kooskasutamist tuleb vältida:

Atsetüülsalitsüülhape, väikestes annustes

Eksperimentaalsete uuringute andmed kinnitavad, et ibuprofeeni samaaegne kasutamine võib vähendada atsetüülsalitsüülhappe väikeste annuste trombotsüütide agregatsiooni pärssivat toimet. Kuid nende andmete vähesuse tõttu ja nende ekstrapoleerimise ebakindluse suhtes ex vivo situatsioonist kliinilisse situatsiooni, ei saa kindlaid järeldusi ibuprofeeni regulaarse manustamise kohta teha ning kliiniliselt olulist toimet ibuprofeeni juhusliku manustamise kohta ei saa väita (vt lõik 5.1).

Teised MSPVA-d

Sünergistliku toime tõttu võib mitmete MSPVA-de samaaegne kasutamine suurendada seedetrakti haavandite ja verejooksu ohtu. Ibuprofeeni samaaegset kasutamist teiste MSPVA-dega tuleb seetõttu vältida (vt lõik 4.4).

Antikoagulandid

MSPVA-d võivad tugevdada antikoagulantide, näiteks varfariini või hepariini, toimet (vt lõik 4.4). Samaaegse manustamise korral on soovitav hüübimisnäitajate jälgimine.

Tiklopidiin

MSPVA-d ei tohi kombineerida tiklopidiiniga, sest esineb risk trombotsüütide agregatsiooni pärssimise aditiivsele toimele.

Metotreksaat

MSPVA-d inhibeerivad metotreksaadi tubulaarset sekretsiooni ning metotreksaadi langenud kliirensi tõttu võib esineda mitmeid metaboolseid koostoimeid. Ibuprofeeni manustamine 24 tundi enne või pärast metotreksaadi manustamist võib põhjustada metotreksaadi kontsentratsiooni tõusu ja suurendada selle toksilisi toimeid. Seetõttu tuleb MSPVA-de ja suurtes annustes metotreksaadi samaaegset kasutamist vältida. Kuid potentsiaalse koostoimete riskiga tuleb arvestada ka metotreksaadi väikese annuse korral, eriti neerufunktsiooni häiretega patsientide puhul. Kombineeritud ravi korral tuleb jälgida neerufunktsiooni.

Ibuprofeeni (nagu ka teisi MSPVA-sid) tohib ainult ettevaatusega võtta koos järgmiste toimeainetega:

Moklobemiid

Ibuprofeeni toime suurenemine.

Fenütoiin, liitium

Ifenin’i manustamine koos fenütoiini või liitiumi preparaatidega võib suurendada nende ravimite sisaldust vereseerumis. Vajalik on liitiumi sisalduse kontroll vereseerumis ja on soovitav jälgida ka fenütoiini sisaldust.

Südameglükosiidid (nt digoksiin)

MSPVA-d võivad süvendada südamepuudulikkust, langetada glomerulaarfiltratsiooni kiirust ja suurendada südameglükosiidide plasmataset. Soovitatav on digoksiini seerumikontsentratsiooni jälgimine.

Diureetikumid ja antihüpertensiivsed ravimid

Diureetikumid ja AKE-inhibiitorid võivad suurendada MSPVA-de nefrotoksilisust. MSPVA-d võivad vähendada diureetikumide ja antihüpertensiivsete ainete toimet, k.a AKE-inhibiitorid ja beetablokaatorid. Vähenenud neerufunktsiooniga patsientidel (nt dehüdreeritud või eakad neerufunktsiooni langusega patsiendid), võib AKE-inhibiitorite ja angiotensiin II antagonistide

kasutamine koos tsüklooksügenaasi-inhibeerivate ravimitega viia neerufunktsiooni edasise languseni ja sellega kaasuvalt ägeda neerupuudulikkuseni. See on harilikult pöörduv. Selliseid kombinatsioone tuleb seetõttu kasutada ettevaatusega, eriti eakatel patsientidel. Patsiente tuleb juhendada ohtralt vedelikku tarbima ja kohe, alates kombinatsioonravi alustamisest, tuleks kaaluda perioodiliselt neerufunktsiooni kontrollimist. Ifenin’i ja kaaliumisäästvate diureetikumide või AKE-inhibiitorite koosmanustamine võib tekitada hüperkaleemiat. Vajalik on kaaliumisisalduse hoolikas jälgimine.

Kaptopriil

Eksperimentaalsed uuringud on näidanud, et ibuprofeen neutraliseerib kaptopriili toime naatriumi suurenenud eritumise osas.

Aminoglükosiidiid

MSPVA-d võivad aeglustada aminoglükosiidide eliminatsiooni ja suurendada sellega nende toksilisust.

Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d)

Suurenenud risk seedetrakti verejooksudeks (vt lõik 4.4).

Tsüklosporiin

Teatud MSPVA-d võivad samaaegsel manustamisel suurendada tsüklosporiini nefrotoksilisust. Seda toimet ei sa välistada ka ibuprofeeni ja tsüklosporiini koosmanustamisel.

Kolestüramiin

Kolestüramiini ja ibuprofeeni koosmanustamisel pikeneb ja väheneb (25%) ibuprofeeni imendumine. Ravimeid tuleb manustada vähemalt 1-tunnise intervalliga.

Takroliimus

Suureneb nefrotoksilisuse oht.

Zidovudiin

HIV-positiivsete hemofiiliaga patsientide puhul, kes samaaegselt kasutavad zidovudiini ja ibuprofeeni, on täheldatud suurenenud riski hemartroosi ja verevalumite tekkeks. MSPVA-de ja zidovudiini samaaegsel kasutamisel võib hematotoksilisuse risk olla suurem. 1…2 nädalat pärast kooskasutamise algust on soovitatav teha vereanalüüs.

Ritonaviir

MSPVA-de kontsentratsioon vereplasmas võib suureneda.

Mifepristoon

Kui MSPVA-d kasutatakse 8...12 päeva jooksul pärast mifepristooni manustamist, võib see vähendada mifepristooni toimet.

Probenetsiid või sulfiinpürasoon

Võib tekkida ibuprofeeni eritumise aeglustumine. Nende ainete urikosuuriline toime väheneb.

Kinoloon-antibiootikumid

MSPVA-sid koos kinoloonidega võtvatel patsientidel on suurem risk krampide tekkeks.

Sulfonüüluuread

MSPVA-d võivad tugevdada sulfonüüluureate hüpoglükeemilist toimet. Samaaegse manustamise korral on soovitav vere glükoosisisalduse jälgimine.

Kortikosteroidid

Suurenenud risk seedetrakti haavanditele või verejooksudele (vt lõik 4.4).

Trombotsüütide agregatsioonivastased ained (nt klopidogreel ja tiklopidiin)

Suureneb seedetrakti verejooksu risk (vt lõik 4.4).

Alkohol, bisfosfonaadid ja okspentifüllin (pentoksüfülliin)

Võib potentseerida seedetrakti kõrvaltoimeid ja verejooksude või haavandumise riski.

Baklofeen

Baklofeeni suurenenud toksilisus.

4.6Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Prostaglandiinide sünteesi pärssimine võib negatiivselt mõjutada rasedust ja/või embrüo/loote arengut. Epidemioloogiliste uuringute andmed on näidanud, et prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite kasutamine raseduse varajases faasis võib põhjustada raseduse katkemiste, südame väärarendite ja gastroskiisi ohu suurenemist. Kardiovaskulaarsete väärarengute absoluutne risk suurenes vähem kui 1%-lt ligikaudu 1,5 %-ni. Arvatakse, et risk suureneb koos annuse ja ravi kestusega. Loomuuringutes on näidatud, et prostaglandiini sünteesi inhibiitorite manustamine tekitab pre- ja postimplantatsiooni kaotuse ja embrüonaalse-loote surmade sagenemist. Lisaks on loomadel, kellele manustati prostaglandiini sünteesi inhibiitoreid organogeneesi perioodil, täheldatud sagedamini erinevaid väärarenguid, k.a kardiovaskulaarseid.

Raseduse esimesel ja teisel trimestril ei tohi Ifenin’i manustada v.a. juhul, kui selleks on absoluutne vajadus. Kui Ifenin’i kasutatakse rasestuda püüdval naisel või raseduse esimese ja teise trimestri ajal, peab annuse hoidma nii väikesel tasemel ja ravi pikkuse nii lühikese kui võimalik.

Kasutatuna raseduse kolmandal trimestril, võivad kõik prostaglandiini sünteesi inhibiitorid kutsuda lootel esile:

-kardiopulmonaalse toksilisuse (arterioosjuha enneaegse sulgumisega ja pulmonaalse hüpertensiooni);

-neerufunktsiooni häire, mis võib progresseeruda neerupuudulikkuseks koos oligohüdramnioniga;

emal ja lootel raseduse lõpul:

-võimaliku veritsusaja pikenemise, trombotsüütide agregatsioonivastane toime, mis võib esineda isegi väga väikeste annuste korral;

-emaka kontraktsioonide pärssimise, mille tulemuseks on sünnitustegevuse hilinemine või pikenemine.

Seega, Ifenin on raseduse kolmandal trimestril vastunäidustatud.

Imetamine

Ibuprofeen eritub rinnapiima, kuid kasutatuna terapeutilistes annustes lühiajaliseks raviks ei tundu riski imikule olevat. Kuid pikema ravikuuri vajadusel tuleks kaaluda lapse rinnast võõrutamist.

Fertiilsus

On mõningaid andmeid selle kohta, et tsüklooksügenaasi/prostaglandiinide sünteesi pärssivad ravimid võivad ovulatsiooni mõjutamise kaudu vähendada naiste fertiilsust. Ravi lõpetamisel on see toime mööduv.

4.7Toime reaktsioonikiirusele

Ibuprofeen ei oma üldiselt toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Kuid kuna suurte annuste korral võivad esineda kõrvaltoimed, nagu väsimus, unisus, vertiigo (teatatud sageli) ja nägemishäired (teatatud aeg-ajalt), võib autojuhtimise või masinate käsitsemise võime olla üksikjuhtudel häiritud. See toime võimendub koostoimes alkoholiga.

4.8Kõrvaltoimed

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on seotud seedetraktiga. Võivad tekkida peptilised haavandid, perforatsioon või seedetrakti verejooks, mõnikord fataalsed, eelkõige eakatel patsientidel (vt lõik 4.4). Pärast ibuprofeeni manustamist on täheldatud iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust, kõhupuhitust, kõhukinnisust, düspepsiat, kõhuvalu, veriroed, veriokset, haavandilist stomatiiti, koliidi ja Crohni tõve ägenemist (vt lõik 4.4). Harvem on esinenud gastriiti.

Kõrvaltoimed on enamasti annusest sõltuvad. Eriti sõltub seedetrakti verejooksu risk kasutatud annusest ja manustamise kestusest. Teised teadaolevad riskifaktorid, vt lõik 4.4.

Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed viitavad sellele, et ibuprofeeni suured annused (2400 mg ööpäevas) ja pikaaegne kasutamine võib vähesel määral suurendada arteriaalse tromboosi riski (näiteks müokardiinfarkt või ajuinsult) (vt lõik 4.4).

MSPVA-de kasutamisel on täheldatud turseid, hüpertensiooni ja südamepuudulikkust

Kõrvaltoimeid esineb vähem, kui maksimaalne ööpäevane annus on 1200 mg.

Kõrvaltoimete hindamine toimub üldjuhul vastavalt nende esinemissagedusele:

Südame häired

Väga harv: palpitatsioonid, südamepuudulikkus, müokardiinfarkt, äge kopsuturse, tursed.

Vere ja lümfisüsteemi häired

Väga harv: haematopoeesi häired (aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, pantsütopeenia, agranulotsütoos). Esmaste nähtude või sümptomite hulka kuuluvad: palavik, kurguvalu, suu limaskesta haavandid, gripi-laadsed sümptomid, tugev väsimus, nina- ja nahaverejooksud.

Teadmata: neutropeenia.

Närvisüsteemi häired

Sage: peavalu, unisus, vertiigo, väsimus, agiteeritus, pearinglus, unetus, ärrituvus. Väga harv: aseptiline meningiit.

Teadmata: nägemisnärvi põletik, paresteesia.

Silma kahjustused

Aeg-ajalt: nägemishäired.

Harv: toksiline amblüoopia.

Kõrva ja labürindi kahjustused

Väga harv: tinnitus.

Teadmata: kuulmislangus.

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

Aeg-ajalt: riniit, bronhospasm.

Seedetrakti häired

Neerude ja kuseteede häired

Aeg-ajalt: tursete teke, eelkõige arteriaalse hüpertensiooni või neerupuudulikkusega patsientidel, nefrootiline sündroom, interstitsiaalne nefriit, mis võib olla seotud neerupuudulikkusega.

Väga harv: neeru papillaarne nekroos pikaajalisel kasutusel (vt lõik 4.4).

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Aeg-ajalt: fototundlikkus.

Väga harv: rasked nahareaktsioonid (erythema multiforme, eksfoliatiivne dermatiit, bulloossed reaktsioonid, k.a Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermise nekrolüüs, alopeetsia, nekrotiseeruv fastsiit).

Vaskulaarsed häired

Väga harv: hüpertensioon.

Immuunsüsteemi häired

Aeg-ajalt: ülitundlikkusreaktsioonid, nt urtikaaria, pruuritus, purpur ja eksanteem, aga ka astmahood (mõnikord koos hüpotensiooniga).

Harv: erütematoosse luupuse sündroom.

Väga harv: rasked ülitundlikkusreaktsioonid. Sümptomid võivad olla järgmised: näoturse, keeleturse, sisemine kõriturse koos hingamisteede obstruktsiooniga, düspnoe, tahhükardia, vererõhu langus kuni eluohtliku šokini.

Maksa ja sapiteede häired

Väga harv: maksafunktsiooni häire, maksakahjustus, eriti pikaaegsel kasutamisel, maksapuudulikkus, äge hepatiit, ikterus.

Psühhiaatrilised häired

Harv: depressioon, segasus, hallutsinatsioonid.

Teadmata: ängistus.

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid:

Teadmata: halb enesetunne.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9Üleannustamine

Sümptomid

Enamikul patsientidest, kes on manustanud terapeutilisest annusest märkimisväärselt suuremaid annuseid MSPVA-sid tekib iiveldus, oksendamine, kõhuvalu või, palju harvem, kõhulahtisus. Võivad esineda ka tinnitus, peavalu, pearinglus, peapööritus ja seedetrakti veritsused. Tõsisem mürgistus haarab kesknärvisüsteemi ja väljendub uimasuse, vahetevahel erutuse ja desorientatsiooni või koomana. Aeg-ajalt esineb patsientidel krampe. Lastel võib esineda ka müokloonilisi krampe.

Tõsisema mürgistuse korral võib esineda metaboolne atsidoos ja protrombiiniaja/INR-i pikenemine, mille põhjus võib olla erinevate hüübimisfaktorite häire. Võib esineda ägedat neerupuudulikkust ja maksakahjustust, hüpotensiooni, hingamisedepressiooni ja tsüanoosi. Astmaatikutel on võimalik astma ägenemine.

Ravi

Üleannustamise ravi on sümptomaatiline ja toetav ning sisaldab hingamisteede avatust ja südame ning teiste elutähtsate organite monitooringut kuni seisundi stabiliseerumiseni. Kaaluda võib maoloputust või suukaudselt aktiivsöe manustamist, kui potentsiaalsest üleannustamisest enam kui 400 mg/kg ei ole möödunud rohkem kui 1 tund. Kui Ifenin on juba jõudnud imenduda, tuleb manustada leeliselisi ühendeid, et soodustada happelise ibuprofeeni eritumist uriiniga. Kestvate ja pikka aega kestvate krampide korral võib intravenoosselt manustada diasepaami või lorasepaami. Astma korral anda bronhodilataatoreid. Spetsiifilist antidooti ei ole.

5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Mittesteroidsed põletiku- ja reumavastased ained, propioonhappe derivaadid; ATC kood: M01AE01

Ibuprofeen on mittesteroidne põletikuvastane aine (MSPVA), mille on valuvaigistav, palavikku alandav ja põletikuvastane toime. Loomuuringute valu- ja põletikumudelid näitavad, et ibuprofeen inhibeerib efektiivselt prostaglandiinide sünteesi. Inimesel vähendab ibuprofeen valu, mis on ilmselt põhjustatud põletikust või on sellega seotud, turset ja palavikku. Ibuprofeen pärsib ensüüm tsüklooksügenaasi aktiivsust, mille tulemusena väheneb prostaglandiinide süntees. Lisaks inhibeerib ibuprofeen ADP (adenosiindifosfaat) või kollageeni poolt esile kutsutud trombotsüütide agregatsiooni.

Katseandmed viitavad sellele, et ibuprofeen võib koosmanustamisel inhibeerida väikeseannuselise aspiriini trombotsüütide agregatsiooni pärssivat toimet. Ühes uuringus, kus ibuprofeeni manustati ühekordse 400 mg annusena 8 tunni jooksul enne või 30 minutit pärast atsetüülsalitsüülhappe toimeainet vahetult vabastava tableti (81 mg) võtmist, täheldati ASA vähenenud toimet tromboksaani moodustumisele või trombotsüütide agregatsioonile. Kuid nende andmete vähesuse tõttu ja nende ekstrapoleerimise ebakindluse suhtes ex vivo situatsioonist kliinilisse situatsiooni, ei saa kindlaid järeldusi ibuprofeeni regulaarse manustamise kohta teha ning kliiniliselt olulist toimet ibuprofeeni juhusliku manustamise kohta ei saa väita.

Ibuprofeen inhibeerib prostaglandiinide sünteesi emakas, vähendades sellega emakasisest puhkeolekut ja aktiivset survet, emaka perioodilisi kokkutõmbeid ja vereringesse vabastatavate prostaglandiinide hulka. Nende muutustega arvatakse seletatavat menstruatsioonivalu leevendumist. Ibuprofeen inhibeerib renaalset prostaglandiinide sünteesi ja võib seega riskigrupi patsientidel tekitada neerupuudulikkuse, vedelike peetuse ja südamepuudulikkuse. (vt lõik 4.3).

Prostaglandiinid on seotud ovulatsiooniga ning prostaglandiine inhibeerivate ravimite kasutamine võib seega mõjutada naiste viljakust (vt lõigud 4.4, 4.6 ja 5.3).

5.2Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Ibuprofeen imendub seedetraktist kiiresti, maksimaalne kontsentratsioon seerumis saabub 1...2 tundi pärast manustamist.

Jaotumine

Ibuprofeen jaotub kiiresti üle kogu organismi. Seondumine plasmavalkudega on ligikaudu 99%.

Biotransformatsioon

Ibuprofeen metaboliseeritakse maksas (hüdroksüleerimine, karboksüleerimine).

Eritumine

Eliminatsiooni poolväärtusaeg tervetel isikutel on ligikaudu 2,5 tundi. Farmakoloogiliselt inaktiivsed metaboliidid erituvad peamiselt (90%) neerude kaudu, kuid ka sapiga.

5.3Prekliinilised ohutusandmed

Kuna tegemist on põhjalikult uuritud ja laialdaselt kasutatava ravimiga, on tema prekliiniline ohutus hästi dokumenteeritud.

Ibuprofeeni subkrooniline ja krooniline toksilisus ilmnes loomkatsetes peamiselt seedetrakti kahjustuste ja haavanditena.

Ei in vitro ega in vivo uuringutes ei ole ibuprofeenil tuvastatud kliiniliselt olulise tähendusega viiteid mutageensusele. Lisaks ei täheldatud rottide ja hiirtega tehtud katsetes ibuprofeenil mingit kartsinogeenset toimet.

Ibuprofeen pärsib ovulatsiooni küülikutel ja kahjustab erinevatel loomaliikidel (küülik, rott ja hiir) implantatsiooni. Reproduktsiooniuuringud rottide ja küülikutega näitasid, et ibuprofeen läbib platsentaarbarjääri. Emale toksiliste annuste korral täheldati järglastel väärarendite (nt vatsakeste vaheseina defektid) esinemissageduse suurenemist.

6.FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1Abiainete loetelu

Tableti sisu

Mikrokristalliline tselluloos

Kolloidne veevaba ränidioksiid

Hüdroksüpropüültselluloos

Naatriumlaurüülsulfaat

Kroskarmelloosnaatrium

Talk

Tableti kate (Opadry (valge) 06B28499)

Hüpromelloos

Makrogool 400

Titaandioksiid (E171).

6.2Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5Pakendi iseloomustus ja sisu

Läbipaistmatu PVC/Alumiinium blisterpakend.

Läbipaistev PVC/Alumiinium blisterpakend.

Tabletipurk (HDPE), millel on polüpropüleenist kork.

Pakendi suurused:

Blister: 6, 10, 12, 20, 24, 30, 36, 50 ja 100 õhukese polümeerikattega tabletti. Tabletipurk: 10, 20, 30 ja 50 õhukese polümeerikattega tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

7.MÜÜGILOA HOIDJA

Actavis Group PTC ehf., Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjörður, Island

8.MÜÜGILOA NUMBER

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 17.04.2009

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 15.09.2014

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud juunis 2015