Ibuprofen actavis - suukaudne suspensioon kotikeses (200mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1.RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Ibuprofen Actavis, 50 mg suukaudne suspensioon kotikeses

Ibuprofen Actavis, 100 mg suukaudne suspensioon kotikeses

Ibuprofen Actavis, 150 mg suukaudne suspensioon kotikeses

Ibuprofen Actavis, 200 mg suukaudne suspensioon kotikeses

Ibuprofen Actavis, 300 mg suukaudne suspensioon kotikeses

2.KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Toimeaine on ibuprofeen.

Üks 2,5 ml kotike sisaldab 50 mg ibuprofeeni. Üks 5 ml kotike sisaldab 100 mg ibuprofeeni. Üks 7,5 ml kotike sisaldab 150 mg ibuprofeeni. Üks 10 ml kotike sisaldab 200 mg ibuprofeeni. Üks 15 ml kotike sisaldab 300 mg ibuprofeeni.

INN. Ibuprofenum

Teadaolevat toimet omavad abiained:

Üks 2,5 ml kotike sisaldab 1 g vedelat maltitooli ja 3,685 mg naatriumi. Üks 5 ml kotike sisaldab 2 g vedelat maltitooli ja 7,37 mg naatriumi. Üks 7,5 ml kotike sisaldab 3 g vedelat maltitooli ja 11,055 mg naatriumi. Üks 10 ml kotike sisaldab 4 g vedelat maltitooli ja 14,74 mg naatriumi. Üks 15 ml kotike sisaldab 6 g vedelat maltitooli ja 22,11 mg naatriumi.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3.RAVIMVORM

Suukaudne suspensioon kotikeses (suukaudne suspensioon).

Apelsini-vanilli maitse ja lõhnaga valge või peaaegu valge suspensioon.

4.KLIINILISED ANDMED

4.1Näidustused

Lapsed vanuses 3 kuud kuni 12 aastat (> 5 kg):

•palaviku, sh vaktsineerimisjärgse palaviku alandamine;

•ülemiste hingamisteede infektsioonidest ja gripist põhjustatud sümptomite leevendamine;

•nõrga kuni mõõduka valu leevendamine, näiteks kurguvalu, hammaste lõikumise valu, hambavalu, kõrvavalu, peavalu, kerged valud ja venitused.

4.2Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Kõrvaltoimeid saab minimeerida, kasutades väikseimat efektiivsest annust lühima aja jooksul, mis on vajalik sümptomite kontrollimiseks (vt lõik 4.4).

Lapsed alates 3 kuu vanusest

Vaktsineerimisjärgne palavik: 50 mg (ühe 2,5 ml kotikese sisu) võib manustada kaks korda 24 tunni jooksul. Kui vajalik on manustada ka teine annus, tuleb see anda 6 tundi pärast esimest annust.

24 tunni jooksul ei tohi anda rohkem kui 100 mg (kahe 2,5 ml kotikese sisu). Patsiendile tuleb soovitada, et kui palavik ei alane, siis on vajalik konsulteerida arstiga.

Valu, palavik ja ülemiste hingamisteede infektsioonidest ning gripist põhjustatud sümptomid:

Ibuprofen Actavis suukaudse suspensiooni ööpäevane annus on 20…30 mg/kg kehakaalu kohta jagatuna mitmeks annuseks. Seda saab teha järgnevalt:

3…6 kuu vanused imikud kehakaaluga üle 5 kg: 50 mg (ühe 2,5 ml kotikese sisu) võib manustada 3 korda 24 tunni jooksul.

6…12 kuu vanused imikud (7…10 kg): 50 mg (ühe 2,5 ml kotikese sisu) võib manustada 3 kuni 4 korda 24 tunni jooksul.

1…3 aasta vanused lapsed (10…15 kg): 100 mg (ühe 5 ml kotikese sisu) võib manustada 3 korda 24 tunni jooksul.

4…6 aasta vanused lapsed (15…20 kg): 150 mg (ühe 7,5 ml kotikese sisu) võib manustada 3 korda 24 tunni jooksul.

7…9 aasta vanused lapsed (20…30 kg): 200 mg (ühe 10 ml kotikese sisu) võib manustada 3 korda 24 tunni jooksul.

10…12 aasta vanused lapsed (30…40 kg): 300 mg (ühe 15 ml kotikese sisu) võib manustada 3 korda 24 tunni jooksul.

Annuseid võib manustada ligikaudu iga 6 kuni 8 tunni järel (või vajadusel minimaalselt 4-tunniste vahedega annuste vahel).

Ohutuse ja efektiivsuse andmete puudumise tõttu ei tohi Ibuprofen Actavis’t manustada alla 3 kuu vanustele või vähem kui 5 kg kehakaaluga imikutele.

Ravi kestus

Ainult lühiajaliseks kasutamiseks.

Üle 6 kuu vanused lapsed: tuleb soovitada, et kui patsiendi sümptomid halvenevad või on püsinud üle 3 päeva, siis on vajalik konsulteerida arstiga.

Alla 6 kuu vanused lapsed: tuleb soovitada, et kui patsiendi sümptomid halvenevad või on püsinud üle 24 tunni, siis on vajalik otsida arstiabi.

Neerukahjustus

Ibuprofeeni annustamisel neerukahjustusega patsientidele tuleb rakendada ettevaatust. Annust tuleb individuaalselt hinnata. Annus tuleb hoida nii väiksena kui võimalik ning jälgida neerufunktsiooni (vt lõigud 4.3, 4.4 ja 5.2).

Maksakahjustus

Ibuprofeeni annustamisel maksakahjustusega patsientidele tuleb rakendada ettevaatust. Annust tuleb individuaalselt hinnata ning annus tuleb hoida nii väiksena kui võimalik (vt lõigud 4.3, 4.4 ja 5.2).

Manustamisviis

Suukaudne.

Enne kasutamist raputada hoolikalt.

Igas kotikeses on ühekordne ravimiannus. Manustada tuleb kogu kotikese sisu. Ravim tuleb manustada otse kotikesest.

Kui lapsel on raskusi ravimi võtmisega otse kotikesest, võib ravimi lihtsamaks manustamiseks kasutada igas kotikeste karbis kaasasolevat lusikat.

4.3Vastunäidustused

-Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

-Patsiendid, kellel on varem esinenud ülitundlikkusreaktsioone (nt astma, riniit, angioödeem või urtikaaria) pärast atsetüülsalitsüülhappe või mõne teise mittesteroidse põletikuvastase ravimi võtmist.

-Aktiivne või anamneesis korduv peptiline haavand/veritsus (kaks või enam kinnitatud haavandi või verejooksu eraldi episoodi).

-Anamneesis seedetrakti veritsus või perforatsioon, mis on seotud eelnenud MSPVA-raviga.

-Raske maksa- või raske neerupuudulikkus.

-Raske südamepuudulikkus (NYHA klass IV).

-Raseduse viimane trimester (vt lõik 4.6).

-Seisundid, mille puhul esineb suurenenud veritsusrisk.

4.4Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Kõrvaltoimeid saab minimeerida, kasutades väikseimat efektiivsest annust lühima aja jooksul, mis on vajalik sümptomite kontrollimiseks (vt seedetrakti ja kardiovaskulaarsed riskid allpool).

Sarnaselt teiste MSPVA-tega võib ibuprofeen varjata infektsiooni nähtusid.

Eakatel esineb sagedamini MSPVA-tega seotud kõrvaltoimeid, eeskätt seedetrakti veritsust ja perforatsiooni, mis võivad lõppeda surmaga.

Hingamiselundkond:

Patsientidel, kellel on või on varem olnud astma või allergiline haigus, võib tekkida bronhospasm.

Teised MSPVA-d:

Tuleb hoiduda ibuprofeeni samaaegsest kasutamisest teiste MSPVA-tega, sh tsüklooksügenaas-2 selektiivsete inhibiitoritega (vt lõik 4.5).

SLE ja segatüüpi sidekoe haigus:

Süsteemse erütematoosse luupusega (SLE) või segatüüpi sidekoe haigusega patsientidel võib olla suurenenud risk aseptilise meningiidi tekkeks (vt lõik 4.8 „Kõrvaltoimed“).

Neerud:

Neerukahjustus, sest neerufunktsioon võib veelgi halveneda (vt lõik 4.3 „Vastunäidustused“ ja lõik 4.8 „Kõrvaltoimed“).

Suurim risk sellise reaktsiooni tekkeks on patsientidel, kellel on neerufunktsiooni häire, südamepuudulikkus, nendel, kes võtavad diureetikume või AKE-inhibiitoreid, ja eakatel. Vajalik on jälgida neerufunktsiooni, eeskätt kõrge riskiga patsientidel.

Dehüdratsiooniga lastel ja noorukitel on risk neerukahjustuse tekkeks.

Maks:

Maksafunktsiooni häire (vt lõik 4.3 „Vastunäidustused“ ja lõik 4.8 „Kõrvaltoimed“).

Kardiovaskulaarsed ja tserebrovaskulaarsed toimed:

Vajalik on ettevaatus (konsulteerimine arsti või apteekriga) enne ravi alustamist patsientidel, kellel on anamneesis hüpertensioon ja/või südamepuudulikkus, sest seoses MSPVA-raviga on teatatud vedelikupeetusest, hüpertensioonist ja tursetest.

Kliinilised uuringud viitavad sellele, et ibuprofeeni kasutamine, eriti suurtes annustes (2400 mg ööpäevas), võib olla seotud veidi suurenenud riskiga arteriaalse tromboosi sündmuste tekkeks (nt müokardiinfarkt või insult). Üldiselt ei ole epidemioloogilised uuringud näidanud, et ibuprofeeni väikesed annused (nt ≤ 1200 mg ööpäevas) seostuks arteriaalse tromboosi sündmuste suurenenud riskiga.

Ravile allumatu hüpertensiooni, südame paispuudulikkuse (NYHA II...III), diagnoositud südame isheemiatõve, perifeersete arterite haiguse ja/või tserebrovaskulaarse haigusega patsiente tohib ibuprofeeniga ravida ainult pärast hoolikat kaalumist ning tuleb hoiduda suurte annuste (2400 mg ööpäevas) kasutamisest.

Samuti tuleb hoolikalt kaaluda, kas alustada pikaajalist ravi patsientidel, kellel on kardiovaskulaarsete sündmuste riskitegureid (nt hüpertensioon, hüperlipideemia, suhkurtõbi, suitsetamine), eriti juhul kui vajatakse ibuprofeeni suuri annuseid (2400 mg ööpäevas).

Seedetrakti veritsus, haavand ja perforatsioon:

MSPVA-te andmisel patsientidele, kellel on anamneesis seedetrakti haigus (haavandiline koliit, Crohni tõbi) tuleb rakendada ettevaatust, sest need seisundid võivad halveneda (vt lõik 4.8).

Kõigi MSPVA-te kasutamisel on teatatud surmaga lõppeda võivatest seedetrakti verejooksudest, haavanditest ja perforatsioonist, mis võivad tekkida ükskõik millal ravi ajal kas koos hoiatavate sümptomitega või ilma ning olenemata sellest, kas anamneesis on tõsiseid seedetrakti sündmusi või mitte .

Risk seedetrakti veritsuse, haavandite ja perforatsiooni tekkeks on suurem MSPVA suuremate annuste kasutamisel, patsientidel, kellel on anamneesis haavand, eriti juhul kui see tüsistus veritsuse või perforatsiooniga (vt lõik 4.3), samuti eakatel. Neil patsientidel tuleb ravi alustada väikseima võimaliku annusega. Nende patsientide puhul, samuti juhul kui patsient vajab samaaegset ravi väikeses annuses atsetüülsalitsüülhappega või teiste ravimpreparaatidega, mis võivad suurendada seedetrakti riske, tuleb kaaluda kombineeritud ravi protektiivsete ainetega (nt misoprostool või prootonpumba inhibiitorid) (vt allpool ja lõik 4.5).

Patsiendid, kellel on anamneesis seedetrakti kahjustus, eriti eakad, peavad teatama arstile igast ebatavalisest kõhusümptomist (eeskätt seedetrakti veritsusest); eriti oluline on see ravi algjärgus.

Ettevaatus on soovitatav, kui patsiendid saavad samaaegselt ravimeid, mis võivad suurendada haavandite või veritsuste riski, nagu suukaudsed kortikosteroidid, antikoagulandid (nt varfariin), selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid või trombotsüütide agregatsiooni vastased ained (nt atsetüülsalitsüülhape) (vt lõik 4.5).

Kui ibuprofeeni võtval patsiendil tekib seedetrakti veritsus või haavand, tuleb ibuprofeeni kasutamine lõpetada.

Nahareaktsioonid:

Väga harva on seoses MSPVA-te kasutamisega teatatud tõsistest, mõnel juhul surmaga lõppenud nahareaktsioonidest, nagu eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs (vt lõik 4.8). Suurim risk nende nahareaktsioonide tekkeks on patsientidel varases ravijärgus: enamikul juhtudest tekib reaktsioon ravi esimesel kuul. Esimeste nahalööbe, limaskesta kahjustuste või muude ülitundlikkuse nähtude ilmnemisel tuleb ibuprofeeni kasutamine lõpetada.

Erandjuhul võib tuulerõugeviirus olla tõsiste naha ja pehmete kudede nakkuslike tüsistuste allikaks. Siiani ei saa välistada, et MSPVA-d võivad halvendada tuulerõugeviirusest tingitud infektsiooni kulgu. Seetõttu on soovitatav tuulerõugete puhul hoiduda ibuprofeeni kasutamisest (vt lõik 4.8).

Teised ettevaatusabinõud:

Kui analgeetikume kasutatakse pikaajaliselt (>3 kuud), manustades ravimit iga kahe päeva järel või sagedamini, võib tekkida peavalu või see võib tugevneda. Analgeetikumide liigtarvitamisest tingitud peavalu (MOH, medication-overuse headache) ei tohi ravida annuse suurendamise teel. Sellistel juhtudel tuleb analgeetikumi kasutamine lõpetada arstiga konsulteerides.

Ibuprofen Actavis sisaldab maltitooli, harvaesineva päriliku fruktoositalumatusega patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.

Vedel maltitool võib omada kerget lahtistavat toimet.

Üks Ibuprofen Actavis 2,5 ml kotike sisaldab 1 g vedelat maltitooli. Sellest saadav energiakogus on 2,3 kcal 2,5 ml suukaudse suspensiooni kohta.

Üks Ibuprofen Actavis 5 ml kotike sisaldab 2 g vedelat maltitooli. Sellest saadav energiakogus on 4,6 kcal 5 ml suukaudse suspensiooni kohta.

Üks Ibuprofen Actavis 7,5 ml kotike sisaldab 3 g vedelat maltitooli. Sellest saadav energiakogus on 6,9 kcal 7,5 ml suukaudse suspensiooni kohta.

Üks Ibuprofen Actavis 10 ml kotike sisaldab 4 g vedelat maltitooli. Sellest saadav energiakogus on 9,2 kcal 10 ml suukaudse suspensiooni kohta.

Üks Ibuprofen Actavis 15 ml kotike sisaldab 6 g vedelat maltitooli. Sellest saadav energiakogus on 13,8 kcal 15 ml suukaudse suspensiooni kohta.

Üks 2,5 ml kotike sisaldab 3,685 mg naatriumi. Üks 5 ml kotike sisaldab 7,37 mg naatriumi. Üks 7,5 ml kotike sisaldab 11,055 mg naatriumi. Üks 10 ml kotike sisaldab 14,74 mg naatriumi. Üks 15 ml kotike sisaldab 22,11 mg naatriumi.

Sellega tuleb arvestada piiratud soolasisaldusega dieedil olevate patsientide puhul.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Ibuprofeeni ei tohi kasutada kombinatsioonis järgmiste ravimitega:

Atsetüülsalitsüülhape: üldiselt ei soovitata ibuprofeeni koos atsetüülsalitsüülhappega manustada kõrvaltoimete esinemise riski suurenemise tõttu.

Uuringute andmed näitavad, et samaaegsel manustamisel võib ibuprofeen konkureerivalt pärssida väikeses annuses manustatud atsetüülsalitsüülhappe toimet trombotsüütide agregatsioonile. Kuigi ei ole kindel, kas nende andmete põhjal on võimalik kliinilises situatsioonis üldistusi teha, ei saa välistada võimalust, et ibuprofeeni regulaarne pikaajaline kasutamine võib vähendada väikeses annuses manustatava atsetüülsalitsüülhappe kaitsvat toimet südamele. Ibuprofeeni ajutise kasutamisega ei kaasne tõenäoliselt kliiniliselt olulist toimet (vt lõik 5.1).

Teised MSPVA-d, sealhulgas tsüklooksügenaas-2 selektiivsed inhibiitorid: tuleb hoiduda kahe või enama MSPVA samaaegsest kasutamisest, sest see võib suurendada seedetrakti haavandite ja veritsuste riski (vt lõik 4.4).

Antikoagulandid: MSPVA-d võivad võimendada antikoagulantide, näiteks varfariini toimet (vt lõik 4.4).

Trombotsüütide agregatsiooni vastased ained: suurenenud risk seedetrakti veritsuse tekkeks (vt lõik 4.4).

Mifepristoon: teoreetiline võimalus ravimpreparaadi efektiivsuse vähenemiseks tuleneb MSPVA-te prostaglandiinivastastest omadustest. Piiratud andmed viitavad, et MSPVA-te manustamine prostaglandiiniga samal päeval ei vähenda mifepristooni või prostaglandiini toimet emakakaela küpsemisele ega emaka kontraktiilsusele ning ei vähenda raseduse meditsiinilise katkestamise kliinilist efektiivsust.

Zidovudiin: MSPVA-te samaaegsel manustamisel zidovudiiniga esineb hematoloogilise toksilisuse suurenenud risk. On tõendeid suurenenud riskist hemartroosi ja hematoomide tekkeks HIV (+) hemofiiliahaigetel, kes saavad samaaegselt ravi zidovudiini ja ibuprofeeniga.

Sulfonüüluuread: MSPVA-d võivad võimendada sufonüüluurea preparaatide toimet. Harvadel juhtudel on teatatud hüpoglükeemiast patsientidel, kes sulfonüüluurea-ravi ajal on võtnud ibuprofeeni.

Metotreksaat: MSPVA-d võivad pärssida metotreksaadi tubulaarset sekretsiooni ja vähendada metotreksaadi kliirensit, mis viib toksiliste toimete riski suurenemiseni. Seetõttu ei tohi MSPVA-d võtta patsiendid, kes saavad suureannuselist ravi metotreksaadiga (vt ka allpool).

Südameglükosiidid: MSPVA-d võivad süvendada südamepuudulikkust, vähendada glomerulaarfiltratsiooni ning suurendada plasmas südameglükosiidide (nt digoksiin) sisaldust.

Ibuprofeeni tuleb kasutada ettevaatusega kombinatsioonis järgmiste ravimitega:

Hüpertensioonivastased ravimid, beetablokaatorid ja diureetikumid: MSPVA-d võivad vähendada hüpertensioonivastaste ravimite (nt AKE-inhibiitorid, beetablokaatorid ja diureetikumid) toimet. Diureetikumid võivad suurendada MSPVA-te nefrotoksilisuse riski.

Risk ägeda, tavaliselt pöörduva neerupuudulikkuse tekkeks võib olla suurem mõnedel patsientidel, kelle neerufunktsioon on kahjustatud (nt dehüdratsiooniga või eakad patsiendid) ning kes saavad angiotensiin II retseptori antagoniste kombinatsioonis MSPVA-tega. Seetõttu tuleb sellise kombinatsiooni manustamisel olla ettevaatlik, eriti eakate puhul. Patsiendid peavad olema adekvaatselt hüdreeritud ning tuleb kaaluda neerufunktsiooni jälgimist ravi alustamise järgselt ning perioodiliselt ka edaspidi.

Kortikosteroidid: seedetrakti haavandi või veritsuse riski suurenemine (vt lõik 4.4).

Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d): seedetrakti veritsuse riski suurenemine (vt lõik 4.4).

Aminoglükosiidid: MSPVA-d võivad vähendada aminoglükosiidide eritumist.

Liitium: MSPVA-d võivad suurendada liitiumi sisaldust seerumis, vähendades liitiumi eritumist neerude kaudu.

Metotreksaat: riski võimalike koostoimete tekkeks MSPVA-te ja metotreksaadi vahel tuleb arvesse võtta ka väikeseannuselise metotreksaatravi puhul, eriti neerukahjustusega patsientidel. Kombinatsioonravi manustamisel tuleb alati jälgida neerufunktsiooni. Tuleb rakendada ettevaatust, kui MSPVA ja metotreksaadi manustamise vahele jääb vähem kui 24 tundi, sest metotreksaadi sisaldus plasmas võib suureneda, mis põhjustab toksilise toime tugevnemist (vt ka eespool).

Tsüklosporiin: risk neerukahjustuse tekkeks on suurenenud.

Takroliimus: MSPVA-te manustamisel koos takroliimusega on võimalik nefrotoksilisuse riski suurenemine.

Kolestüramiin: kolestüramiini ja ibuprofeeni samaaegne manustamine võib vähendada ibuprofeeni imendumist seedetraktist. Selle leiu kliiniline tähendus on siiski teadmata.

CYP2C9 inhibiitorid: ibuprofeeni ja CYP2C9 inhibiitorite samaaegne manustamine võib suurendada ibuprofeeni (CYP2C9 substraat) ekspositsiooni. Uuring vorikonasooli ja flukonasooliga (CYP2C9 inhibiitorid) näitas S(+)ibuprofeeni ekspositsiooni suurenemist ligikaudu 80...100%. Kui samal ajal manustatakse CYP2C9 tugevaid inhibiitoreid, tuleb kaaluda ibuprofeeni annuse vähendamist, eriti kui ibuprofeeni suuri annuseid manustatakse koos vorikonasooli või flukonasooliga.

4.6Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus:

Prostaglandiini sünteesi inhibeerimine võib ohustada rasedust ja/või embrüo/loote arengut. Epidemioloogiliste uuringute andmed viitavad sellele, et varajases raseduse staadiumis kasutatud prostaglandiini sünteesi inhibiitorid võivad suurendada raseduse katkemise ohtu ning südame väärarengute ja gastroskiisi tekkeriski. Kardiovaskulaarsete väärarengute absoluutne risk suurenes vähem kui 1%-lt ligikaudu 1,5%-ni. Arvatakse, et risk suureneb annuse suurenedes ja ravi pikema kestuse korral. Loomkatsetes on näidatud, et prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite manustamine suurendab loodete pre- ja postimplantatsioonilist hukkumist ning embrüo-loote suremust. Lisaks on teatatud erinevate väärarengute, sealhulgas südame-veresoonkonna väärarengute suurenenud esinemissagedusest loomadel, kellele oli organogeneesi ajal manustatud prostaglandiini sünteesi inhibiitoreid. Raseduse esimesel ja teisel trimestril ei tohi ibuprofeeni kasutada, kui selleks puudub ilmne vajadus. Kui ibuprofeeni kasutab naine, kes püüab rasestuda, või kasutab seda raseduse esimesel ja teisel trimestril, peab annus olema võimalikult väike ja ravi kestus võimalikult lühike.

Raseduse kolmandal trimestril võivad kõik prostaglandiini sünteesi inhibiitorid põhjustada järgmisi seisundeid lootel:

-kardiopulmonaalne toksilisus (koos ductus arteriosus’e enneaegse sulgumise ja pulmonaalse hüpertensiooniga);

-neerufunktsiooni häired, mis võivad progresseeruda neerupuudulikkuseks koos oligohüdramnioniga;

vastsündinul ja emal, kasutamisel raseduse lõpus:

-võimalik veritsusaja pikenemine – trombotsüütide agregatsiooni vastane toime, mis võib ilmneda ka väga väikeste annuste korral;

-emaka kontraktsioonide pärssimine, mis võib põhjustada sünnituse hilinemist või pikenemist.

Seetõttu on raseduse kolmandal trimestril ibuprofeeni kasutamine vastunäidustatud.

Imetamine:

Piiratud uuringutes on ibuprofeen eritunud rinnapiima väga väikestes kogustes, mis tõenäoliselt ei kahjusta rinnaga toidetavat last.

Fertiilsus:

On mõningaid andmeid selle kohta, et tsüklooksügenaasi/prostaglandiinide sünteesi pärssivad ravimid võivad ovulatsiooni mõjutamise kaudu vähendada naiste fertiilsust. Ravi lõpetamisel on see toime pöörduv.

4.7Toime reaktsioonikiirusele

Võimalik on selliste kõrvaltoimete teke nagu pearinglus ja nägemishäired, seetõttu võib autojuhtimise ja masinate käsitsemise võime olla häiritud.

4.8Kõrvaltoimed

Kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed on seotud seedetraktiga. Võib tekkida peptilisi haavandeid, perforatsioone või seedetrakti verejookse, mis mõnikord, eeskätt eakatel patsientidel võivad lõppeda surmaga (vt lõik 4.4). Kirjeldatud on ka manustamisjärgset iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust, kõhupuhitust, kõhukinnisust, düspepsiat, kõhuvalu, verirooja, veriokset, haavandilist stomatiiti, koliidi ja Crohni tõve ägenemist (vt lõik 4.4). Harvem on täheldatud gastriiti.

Kõrvaltoimete hindamisel on võetud aluseks järgnevad esinemissagedused:

Väga sage (≥1/10)

Sage (≥1/100 kuni <1/10)

Aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100)

Harv (≥1/10 000 kuni <1/1000)

Väga harv (<1/10 000)

Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Infektsioonid ja infestatsioonid

Väga harv: On kirjeldatud infektsioossete põletike ägenemist (nt nekrotiseeruva fastsiidi tekkimine) mittesteroidsete põletikuvastaste ainete süsteemse kasutamise ajal. See võib olla seotud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite toimemehhanismiga. Seepärast soovitatakse patsiendil viivitamatult arsti juurde minna, kui ibuprofeeni kasutamise ajal tekivad või ägenevad infektsiooni tunnused. Tuleb kindlaks teha, kas on näidustatud infektsioonivastane/antibiootikumravi.

Vere ja lümfisüsteemi häired

Väga harv: Vereloomehäired (aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, pantsütopeenia, agranulotsütoos). Esmased haigusnähud on palavik, kurguvalu, suu limaskesta pindmised haavandid, gripilaadsed sümptomid, suur kurnatus, selge põhjuseta verejooks ja verevalumid.

Immuunsüsteemi häired

Aeg-ajalt: Ülitundlikkusreaktsioonid (nt urtikaaria, kihelus ja eksanteem, samuti astmahood ja vererõhu langus).

Harv:Erütematoosse luupuse sündroom.

Väga harv: Rasked ülitundlikkusreaktsioonid (nt näo turse, keele paistetus, sisemine kõri turse, düspnoe, tahhükardia, vererõhu järsk langus (eluohtlik šokk)). Bronhospasm.

Teadmata: Olemasoleva autoimmuunhaigusega patsientidel (nt süsteemne erütematoosne luupus, segatüüpi sidekoe haigus) on ibuprofeenravi ajal üksikjuhtudel esinenud aseptilise meningiidi sümptomeid, nagu kaela kangestus, peavalu, iiveldus, oksendamine, palavik või desorienteeritus (vt lõik 4.4 „Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel“).

Närvisüsteemi häired

Sage:Peavalu, pearinglus.

Väga harv: Aseptiline meningiit - väga harva on teatatud üksikjuhtudest.

Silma kahjustused

Harv:Nägemishäired.

Südame häired

Teadmata: Seoses MSPVA-raviga on teatatud tursetest, hüpertensioonist ja südamepuudulikkusest.

Kliinilistes uuringutes on viidatud sellele, et ibuprofeeni kasutamist, eeskätt suurtes annustes (2400 mg ööpäevas), võib seostada veidi suurenenud riskiga arteriaalse tromboosi sündmuste tekkeks (nt müokardiinfarkt või insult) (vt lõik 4.4).

Seedetrakti häired

Väga sage: Kõhuvalu, iiveldus, düspepsia. Sage:Seedetrakti haavandid.

Harv:Kõhulahtisus, kõhupuhitus, kõhukinnisus ja oksendamine.

Väga harv: Seedetrakti veritsus või perforatsioon, veriroe, veriokse, haavandiline stomatiit, koliidi ja Crohni tõve ägenemine, gastriit.

Maksa ja sapiteede häired

Väga harv: Maksafunktsiooni häire, hepatiit.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Väga harv: Rasked nahareaktsioonide vormid, näiteks eksfoliatiivne ja bulloosne dermatoos, sh Stevensi-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem ja toksiline epidermaalne nekrolüüs.

Teadmata: Üksikjuhtudel võivad tuulerõugete ajal tekkida rasked nahainfektsioonid ja pehmete kudede tüsistused (vt ka „Infektsioonid ja infestatsioonid“).

Vaskulaarsed häired

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teavitada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9Üleannustamine

Lastel võivad tekkida sümptomid rohkem kui 100 mg/kg annuste manustamisel. Üle 400 mg/kg manustamisel võib olla tagajärjeks tõsine toksiline reaktsioon.

Täiskasvanutel ei ole annuse seos tagajärgedega nii selgelt väljendunud. Üleannustamise poolväärtusaeg on 1,5 kuni 3 tundi.

Sümptomid

Enamikul patsientidest, kes on manustanud kliiniliselt olulise MSPVA koguse, tekivad vaid iiveldus, oksendamine, ülakõhuvalu või, palju harvemini, kõhulahtisus. Samuti on võimalikud tinnitus, peavalu ja seedetrakti veritsus. Tõsisema mürgistuse korral on täheldatud kesknärvisüsteemi kahjustust, mis väljendub uimasuse, aeg-ajalt esineva erutuse ja desorientatsiooni või koomana. Mõnikord esineb patsientidel krampe. Tõsise mürgistuse korral võib tekkida metaboolne atsidoos ning protrombiini aja /INR pikenemine, mis tõenäoliselt tuleneb vereringes leiduvate hüübimisfaktorite toime takistamisest. Võimalik on äge neerupuudulikkus ja maksakahjustus. Astmaga patsientidel on võimalik astma ägenemine.

Ravi

Ravi peab olema sümptomaatiline ja toetav, tuleb tagada hingamisteede avatus ning südame ja eluliste näitajate jälgimine kuni seisundi stabiliseerumiseni. Kui võimaliku toksilise koguse manustamisest on möödunud kuni 1 tund, on näidustatud maoloputus või suukaudselt aktiivsöe manustamine. Tihti esinevate või kaua kestvate krambihoogude puhul tuleb intravenoosselt manustada diasepaami või lorasepaami. Astma raviks tuleb anda bronhodilataatoreid.

5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: mittesteroidsed põletiku- ja reumavastased ained; propioonhappe derivaadid, ATC-kood: M01AE01

Ibuprofeen on propioonhappe derivaadist MSPVA, millel on põletikuvastane, analgeetiline ja antipüreetiline toime. Valu ja põletiku loommudelites on näidatud, et ibuprofeen inhibeerib efektiivselt prostaglandiinide sünteesi. Inimesel vähendab ibuprofeen võimaliku põletiku poolt põhjustatud või sellega seotud valu ja turset ning alandab palavikku. Ibuprofeenil on inhibeeriv toime

prostaglandiinide sünteesile – see inhibeerib tsüklooksügenaasi aktiivsust. Lisaks pärsib ibuprofeen pöörduvalt ADP (adenosiindifosfaat) või kollageeni poolt indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni.

On tõestatud, et ibuprofeeni analgeetiline ja antipüreetiline toime algavad mõlemad 30 minuti jooksul.

Uuringute käigus kogutud andmed näitavad, et ibuprofeen võib konkureerivalt pärssida väikeses annuses manustatud atsetüülsalitsüülhappe toimet trombotsüütide agregatsioonile, kui neid manustatakse samaaegselt. Mõned farmakodünaamilised uuringud on näidanud, et 400 mg ibuprofeeni ühekordse annuse manustamisel kuni 8 tundi enne või kuni 30 minutit pärast kiirelt vabaneva atsetüülsalitsüülhappe (81 mg) annustamist võib täheldada atsetüülsalitsüülhappe toime vähenemist tromboksaani moodustumisele või trombotsüütide agregatsioonile. Kuigi ei ole kindel, kas nende andmete põhjal on võimalik kliinilises situatsioonis üldistusi teha, ei saa välistada võimalust, et ibuprofeeni regulaarne pikaajaline kasutamine võib vähendada väikeses annuses manustatava atsetüülsalitsüülhappe kaitsvat toimet südamele. Ibuprofeeni ajutise kasutamisega ei kaasne tõenäoliselt kliiniliselt olulist toimet (vt lõik 4.5).

Ibuprofeen pärsib prostaglandiinide sünteesi emakas, vähendades seeläbi emakasisest passiivset ja aktiivset toonust, perioodilisi emakakokkutõmbeid ja vereringesse vabanevate prostaglandiinide hulka. Nende muutustega võib ilmselt selgitada menstruatsioonivalude leevendumist. Ibuprofeen pärsib prostaglandiinide renaalset sünteesi, mis võib viia neerupuudulikkuse, vedelikupeetuse ja südamepuudulikkuseni riskipatsientidel (vt lõik 4.3).

Prostaglandiinid on seotud ovulatsiooniga ning seetõttu võivad prostaglandiinide sünteesi pärssivad ravimid mõjutada naiste viljakust (vt lõigud 4.4, 4.6 ja 5.3).

5.2Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Ibuprofeen imendub seedetraktis kiiresti biosaadavusega 80…90%. Maksimaalne kontsentratsioon seerumis saabub üks kuni kaks tundi pärast ravimi manustamist. Ravimi võtmisel koos toiduga on maksimaalne kontsentratsioon seerumis väiksem ning saabub aeglasemalt võrreldes ravimi võtmisega tühja kõhuga. Toit ei mõjuta oluliselt üldist biosaadavust.

Jaotumine

Ibuprofeen jaotub kiiresti kogu organismis. Ibuprofeen seondub ulatuslikult plasmavalkudega (99%). Ibuprofeenil on väike jaotusruumala, täiskasvanutel ligikaudu 0,12…0,2 l/kg.

Biotransformatsioon

Ibuprofeen metaboliseerub kiiresti maksas tsütokroom P450, eeskätt CYP2C9 vahendusel kaheks peamiseks inaktiivseks metaboliidiks – 2-hüdroksüibuprofeeniks ja 3-karboksüibuprofeeniks. Ravimi suukaudse manustamise järgselt eritub veidi alla 90% suukaudsest ibuprofeeni annusest uriiniga oksüdatiivsete metaboliitidena ja nende glükuroniidkonjugaatidena. Väga väike osa ibuprofeenist eritub uriiniga muutumatul kujul.

Eritumine

Eliminatsiooni poolväärtusaeg on tervetel isikutel ligikaudu 2,5 tundi. Farmakoloogiliselt inaktiivsed metaboliidid erituvad peamiselt (90%) neerude kaudu, kuid ka sapiga.

Patsientide erirühmad

Eakad

Eeldusel, et neerukahjustust ei esine, on noorte ja eakate vahelised erinevused farmakokineetika profiilis ja uriiniga eritumises minimaalsed ning kliiniliselt ebaolulised.

Lapsed

Ibuprofeeni süsteemne ekspositsioon pärast kehakaalule kohandatud raviannuste (5 mg/kg kuni 10 mg/kg) manustamist 1-aastastele või vanematele lastele näib olevat sarnane täiskasvanutega. 3 kuu

kuni 2,5 aasta vanustel lastel oli ibuprofeenil ilmselt suurem jaotusruumala (l/kg) ning kiirem kliirens (l/kg/h) võrreldes lastega vanuses >2,5 kuni 12 aastat.

Neerukahjustus

Kerge neerukahjustusega patsientidel on kirjeldatud sidumata (S)-ibuprofeeni hulga suurenemist, (S)- ibuprofeeni AUC väärtuste suurenemist ja suuremaid enantiomeeride AUC (S/R) suhteid võrreldes vastavate näitajatega tervetel inimestel.

Dialüüsravi saavatel lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientidel oli sidumata ibuprofeeni fraktsiooni osakaal keskmiselt ligikaudu 3% võrreldes ligikaudu 1%-ga tervetel vabatahtlikel. Neerufunktsiooni raske kahjustuse tagajärjel võivad ibuprofeeni metaboliidid kuhjuda. Selle toime olulisus ei ole teada. Metaboliite saab kõrvaldada hemodialüüsiga (vt lõigud 4.2, 4.3 ja 4.4).

Maksakahjustus

Alkohoolne maksahaigus koos kerge kuni mõõduka maksakahjustusega ei põhjustanud farmakokineetika olulisi muutusi.

Ratseemilise ibuprofeeniga ravitavatel maksatsirroosiga patsientidel, kellel esines mõõdukas maksakahjustus (Child Pugh’ aste 6...10), täheldati poolväärtusaja keskmiselt kahekordset pikenemist ja enantiomeeride AUC suhe (S/R) oli oluliselt väiksem võrreldes vastavate näitajatega tervetel kontrollisikutel. See viitab sellele, et on halvenenud (R)-ibuprofeeni metaboolne inversioon aktiivseks

(S)-enantiomeeriks (vt lõigud 4.2, 4.3 ja 4.4).

5.3Prekliinilised ohutusandmed

Hästi tuntud ja laialdaselt kasutatud ravimpreparaadina on ibuprofeeni prekliinilised ohutusandmed hästi dokumenteeritud.

Loomkatsetes ilmnesid ibuprofeeni subkrooniline ja krooniline toksilisus peamiselt seedetrakti kahjustuste ja haavanditena.

In vitro ja in vivo katsetes ei esinenud mingeid kliiniliselt olulisi viiteid ibuprofeeni mutageensusele. Samuti ei ole hiirtel ja rottidel täheldatud mingeid kartsinogeenseid toimeid.

Ibuprofeen pärsib ovulatsiooni küülikutel ja kahjustab implantatsiooni mitmetel loomaliikidel (küülik, rott ja hiir). Rottidel ja küülikutel läbi viidud reproduktiivsuskatsetes läbis ibuprofeen platsentaarbarjääri. Emasloomale toksiliste annuste kasutamisel esineb väärarenguid sagedamini (nt vatsakeste vaheseina defektid).

6.FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1Abiainete loetelu

Naatriumbensoaat (E211) Veevaba sidrunhape Vedel maltitool Ksantaankummi Hüpromelloos Glütserool Naatriumkloriid Polüsorbaat 80 Naatriumtsüklamaat Kaaliumatsesulfaam Sukraloos

Apelsini lõhna- ja maitseaine (Orange Juice 055604 TEU) sisaldab:

- lõhna- ja maitseained (lõhna- ja maitsepreparaadid, lõhna- ja maitseained, looduslikud lõhna- ja maitseained)

-alfatokoferool (E307)

-bensüülalkohol Vanilliin Puhastatud vesi

6.2Sobimatus

Ei kohaldata

6.3Kõlblikkusaeg

2 aastat

6.4Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5Pakendi iseloomustus ja sisu

Ibuprofen Actavis suukaudne suspensioon on pakendatud üheannuselistesse kotikestesse, mis on valmistatud mitmekihilisest fooliumist (polüester 12 µm/ adh/ alumiinium 9 µm /adh/polüolefiinkile 50 µm).

Üks üheannuseline kotike sisaldab 2,5 ml suukaudset suspensiooni. Üks üheannuseline kotike sisaldab 5 ml suukaudset suspensiooni. Üks üheannuseline kotike sisaldab 7,5 ml suukaudset suspensiooni. Üks üheannuseline kotike sisaldab 10 ml suukaudset suspensiooni. Üks üheannuseline kotike sisaldab 15 ml suukaudset suspensiooni.

Pakendi suurused:

Ibuprofen Actavis 50 mg suukaudne suspensioon (2,5 ml kotikesed): karbis on 10, 20 või 30 kotikest. Ibuprofen Actavis 100 mg suukaudne suspensioon (5 ml kotikesed): karbis on 10, 20 või 30 kotikest. Ibuprofen Actavis 150 mg suukaudne suspensioon (7,5 ml kotikesed): karbis on 10, 20 või 30 kotikest. Ibuprofen Actavis 200 mg suukaudne suspensioon (10 ml kotikesed): karbis on 10, 20 või 30 kotikest. Ibuprofen Actavis 300 mg suukaudne suspensioon (15 ml kotikesed): karbis on 30 kotikest.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Igas kotikeste karbis on kaasas üks 5 ml lusikas.

6.6Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7.MÜÜGILOA HOIDJA

Actavis Group PTC ehf. Reykjavikurvegi 76-78 220 Hafnarfjordur Island

8.MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)

50 mg: 956017

100 mg: 956117

150 mg: 956217

200 mg: 956317

300 mg: 956417

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 06.12.2017

10.TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

detsember 2017