Fotil - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÔTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

FOTIL, silmatilgad, lahus
FOTIL FORTE, silmatilgad, lahus


2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Fotil: timolool 5mg/ml (timoloolmaleaat 6.84 mg/ml), pilokarpiinvesinikkloriid 20 mg/ml.
Fotil forte: timolool 5 mg/ml (timoloolmaleaat 6.84 mg/ml, pilokarpiinvesinikkloriid 40 mg/ml.
INN. Pilocarpini hydrochloridum, Timololum

Abiained vt.6.1.


3. RAVIMVORM

Silmatilgad, lahus.


4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Kõrgenenud silmasisese rõhu alandamine kroonilise avatud nurgaga glaukoomi või intraokulaarse
hüpertensiooni korral, kui on vajalik kombineeritud ravi.


4.2 Annustamine ja manustamisviis

On soovitatav, et ravi alustaks oftalmoloog.
Tavaliseks annuseks on 1 tilk Fotil"i 2 korda ööpäevas haigesse silma.
Annuse suurendamine üle 1 tilga 2 korda ööpäevas ei suurenda ravimi toimet. Kui silmasisese rõhu
langus ei ole küllaldane, ordineeritakse Fotil forte või lisaravi dipivefriini ja/või karboanhüdraasi
inhibiitoriga.
Enne ravi algust Fotil"i või Fotil forte"ga tuleb lõpetada teiste glaukoomivastaste ravimite kasutamine,
Fotil või Fotil forte silmatilkadega võib ravi alustada järgmisel päeval.
Küllaldased andmed Fotil"i või Fotil forte kasutamise ohutuse kohta lastel puuduvad.

4.3 Vastunäidustused.

Ülitundlikkus ravimi mõne komponendi suhtes. Koliinergilised ravimid (pilokarpiin) on
vastunäidustatud ägeda iriidi korral ja seisundite puhul, mil tuleb vältida mioosi. -adrenoblokaatorid
(timolool) on vastunäidustatud II ja III astme AV-blokaadi, siinusbradükardia, dekompenseeritud
südamepuudulikkuse või kardiogeense soki, bronhiaalastma või raske kroonilise obstruktiivse
kopsuhaiguse korral.
Fotil"i või Fotil forte"ga samaaegselt ei tohi ordineerida silmaravimeid, mis sisaldavad -
adrenoblokaatorit.

4.4 Hoiatused ja ettevatusabinõud kasutamisel.

Enne ravi algust tuleb kontrollida haige üldseisundit (vt 4.3.).

1

Silmasisest rõhku on soovitatav mõõta 2...4 nädala möödumisel ravi algusest, sest ß-
adrenoblokaatorite toime on alguses muutlik. Analoogselt teistele glaukoomivastastele ravimitele
nõrgeneb ka Fotil või Fotil forte toime pikaajalise (aastaid kestva) kasutamise järel.
Fotil ja Fotil forte silmatilgad plastikpudelis sisaldavad bensalkooniumkloriidi (säilitusaine), mis võib
põhjustada silma ärritust. Bensalkooniumkloriid võib sadeneda pehmetesse kontaktläätsedelsse ja
muuta nende värvust. Kontaktläätsed tuleb enne ravimi manustamist silmast eemaldada. Pärast
tilgutamist on soovitatav enne läätsede tagasiasetamist oodata 15 minutit.

Analoogselt kõikide lokaalselt manustatud silmaravimitega võib ka Fotil ja Fotil forte imenduda,
mispuhul võivad ilmeda samad nähud, mis ß-adrenoblokaatorite ja parasümpatomimeetikumide
süsteemsel kasutamisel.
Patsienti tuleb eriti hoolikalt jälgida järgmiste seisundite korral:
Südamepuudulikkuse korral võib areneda seisund dekompenseeruda. Fotil ja Fotil forte silmatilkade
kasutamine tuleb koheselt lõpetada südamepuudulikkuse sümptomite ilmnemisel.
Obstruktiivne kopsuhaigus. Timolooli sisaldavaid ravimeid on soovitatav vältida obstruktiivse või
bronhospastilise kopsuhaigusega patsientidele, sest timolool võib blokeerida katehhoolamiinide
bronhodilatateeriva toime.
Tserebrovaskulaarsed häired. Kui Foti ja Fotil fortel ravi ajal ilmnevad aju verevarustuse häiretele
viitavad sümptomid, tuleks mõelda alternatiivsetele ravivõimalustele.
Üldkirurgia. -adrenoblokaatorit sisaldava ravimi manustamisega tuleb olla ettevaatlik enne plaanilist
lõikust. Enne operatsiooni tuleb ravi ß-adrenoblokaatoritega järk-järgult lõpetada, et vältida ß-
adrenergiliste kardiaalsete reflekside pärssimist. Anesteesia ajal võib tekkida vererõhu langus ja
südameseiskus.
Suhkurtõbi. -adrenoblokaatoreid tuleb ettevaatusega ordineerida haigetele, kellel on kalduvus
spontaalsele hüpoglükeemiale (labiilne diabeet) või suhkruhaigetele, keda ravitakse insuliini või
suukaudsete diabeediravimitega. ß-adrenoblokaatorid võivad maskeerida ägeda hüpoglükeemia või
türeotoksikoosi nähte.
Myastenia gravise korral on esinenud üldseisundi halvenemist timolooli sisaldavate silmatilkade
kasutamise korral.
Võrkkesta irdumine. Miootikumide kasutamist tuleb vältida.

4.5 Koostoimed ravimitega ja muud koostoimed

Süsteemselt manustatud - ja -adrenoblokaatorid, kaltsiumkanalite blokaatorid või katehhoolamiinide
sisaldust vähendavad ravimid (reserpiin) võivad koosmanustamisel põhjustada hüpotensiooni,
bradükardiat, häireid AV-ülejuhtes, vasaku vatsakese puudulikkust, pearinglust ja minestamist. Eriti
tuleks hoiduda intravenoossest kasutamisest. Fotil"i või Fotil forte ja kaltsiumikanalite blokaatorite
samaaegsest kasutamisest südamehaigetel tuleks hoiduda, sest koosmanustamise korral võimenduvad
ravimite kõrvaltoimed. Eriti ettevaatlik tuleks Fotil või Fotil forte ravi ajal olla I grupi
antiarütmikumide (nt lidokaiin ja kinidiin) ja klonidiini manustamisega. Tsimetidiin võib suurendada
timolooli plasmakontsentratsiooni.
Fotili ja Fotil forte toime kesknärvisüsteemile võib tugevneda, kui samaaegselt manustada
barbituraate, analgeetikume või tungaltera alkaloide.

4.6 Rasedus ja imetamine

Ravimit ei soovitata kasutada raseduse ja imetamise ajal. Timolool läbib platsentaarbarjääri ja eritub
rinnapiima. Fotili või Fotil forte"t võib kasutada raseduse või imetamise ajal vaid siis, kui temast
loodetav kasu on suurem võimalikust ohust lootele või imikule.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele


2

Mioos halvendab nägemisadaptatsiooni pimedas ja patsient peaks hoiduma pimedal ajal
autojuhtimisest. Timolool võib põhjustada ka väsimust ja pearinglust. Patsient, kes alustab ravi, peaks
olema nendest kõrvaltoimetest teadlik.

4.8 Kõrvaltoimed

Lokaalsed. Pilokarpiini sisaldavate silmatilkade kasutamisel võib esineda transitoorne kipitus- ja
põletustunne silmas, ärritusnähud, sügelemine, silmavalu, suurenenud pisaraeritus, konjunktiivide
hüpereemia, nägemisteravuse vähenemine halvas valgustuses, peavalud oimu- või otsmikupiirkonnas,
müoopia. Eriti võivad nimetatud toimed tekkida nooremal patsiendil, kes on äsja alustanud ravi
pilokarpiiniga. Pilokarpiini pikaajalisel kasutamisel on esinenud mööduvat läätse hägunemist. Harva
on tekkinud reetina irdumist, iirise jäikust või tsüstilised moodustised iirisel.
ß-adrenoblokaatorite lokaalne manustamine võib vähendada kornea tundlikkust, põhjustada
punktkeratiiti, silmakuivust, allergilist blefarokonjunktiviiti ja silmalau dermatiiti. Väga harva on
esinenud nägemishäireid, diploopiat ja ptoosi. Pikaajalisel (aastaid kestva) pilokarpiini ja timolooli
kasutamisel võib glaukomatoosne silm muutuda nende ainete suhtes resistentseks.
Süsteemsed kõrvaltoimed. Fotil ja Fotil forte silmatilgad on tavaliselt hästi talutavad. Võib tekkida
iiveldus, diarröa, higistamine, hüpersalivatsioon ja hüpotensioon, mis on põhjustatud parasümpaatilise
närvisüsteemi stimulatsioonist.
Mitteselektiivsed ß-adrenoblokaatorid võivad põhjustada hüpotensiooni,
bradükardiat,
südamepuudulikkust, rütmihäireid või astmahoogu. Timolool on rasvlahustuv preparaat ja tungib
kesknärvisüsteemi; üleannustamise korral võib tekkida pearinglus, segasusseisund, hallutsinatsioonid,
ärevus ja depressioon. Nende toimete ilmnemine on sagedasem südamepuudulikkusega eakal
patsiendil. Harvem esineb peavalu ja ninakinnisust. Harvem põhjustavad ß-adrenoblokaatorid
müasteeniahaigel lihasnõrkuse süvenemist (diploopia, ptoos, üldine nõrkus).
Ülitundlikkus timoloolile on enamasti avaldunud urtikaariana.

4.9 Üleannustamine

30-st silma manustatud Fotil või Fotil forte tilgast imendub organismi sama annus timolooli kui 10 mg
timolooli suukaudsel manustamisel. Et Fotil ja Fotil forte imenduvad kiiresti läbi limaskestade, võivad
ka mõned tilgad esile kutsuda südame rütmihäireid, pulsi mööduvat aeglustumist, hüpotensiooni,
bronhospasmi ja ägedat südamepuudulikkust.
Üleannustamise korral on ravi sümptomaatiline - kasutatakse adrenomimeetikume (isoprenaliin,
dobutamiin või dopamiin).


5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: beetablokaatorid , ATC kood: S01EB80

Pilokarpiin on kolinomimeetiline aine, mis stimuleerib muskariinitüüpi retseptoreid. Lokaalsel
manustamisel silma tekib mioos, akommodatsioonispasm ja silmasisese rõhu lühiaegne tõus, millele
järgneb rõhu kestvam langus. Seda põhjustab tsiliaarlihase ja iirise silelihase kontraktsioon, mille
tulemusel laieneb eeskambri nurk, muutub trabekulaarvõrgustiku konfiguratsioon ning paraneb
kambrivedeliku äravool. Pilokarpiini on aastakümneid kasutatud kui miootikumi pupilli ahendamiseks
ja silmasisese rõhu langetamiseks.
Fotil ja Fotil forte sisaldavad timolooli l-isomeeri, mis on ß-1- ja ß-2-adrenoblokaator. Silmasisest
rõhku langetab ravim kambrivedeliku produktsiooni vähendades. Timolool tungib tsiliaarkeha
rakkudesse, mis toodavad kambrivedelikku. Timolooli toime veresoontele silma eesmises osas on
ebaselge, kuid reetina verevarustuse paranemine on tingitud just silmasisese rõhu langusest. Timolooli

3

toimekestus on pikaaegne (adrenergiline retseptor ei vahenda agonisti efekti vaatamata sellele, et
timolool on juba dissotseerunud).
Fotil ja Fotil forte ei põhjusta ravimsõltuvust. Fotil või Fotil forte ravi katkestamisel ei esine
ärajätunähtusid.
Pilokarpiin ja timolool alandavad silma siserõhku erinevate toimemehhanismide kaudu.
Koosmanustatuna silma siserõhku langetav toime võimendub, samuti aeglustab timolool pilokarpiini
eliminatsiooni silmast. Fotil ja Fotil forte manustamisel langeb nii normaalne kui kõrgenenud silma
siserõhk.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Silma manustatud pilokarpiini lahus tungib kiiresti läbi kornea. 10 min möödumisel ilmnevad
akommodatsioonispasm ja mioos. Maksimaalne toime saabub 1 tunni möödumisel. Mioos ja silma
siserõhu alanemine püsivad tunde, kuid akommodatsioonispasm möödub 2 tunniga. Pilokarpiin
hüdrolüüsub paljudes kudedes (veri, maks), kuid mitte silmas. Eliminatsiooni poolväärtusaeg plasmas
on vähem kui 30 minutit. Silma eesmistest osadest eritub ta peamiselt koos kambrivedelikuga.
Timolool on rasvlahustuv aine ja imendub hästi läbi silma sidekesta, nina limaskesta ja seedetraktist.
Maksimaalne toime saabub 3...4 tunni jooksul, toime võib kesta kuni 24 tundi. Silmas seondub
timolool vikerkesta endoteeli pigmentrakkudega ja tsiliaarjätketega. Silmast eritub timolool
kambrivedelikuga. Eliminatsiooni poolväärtusaeg silmakudedest on 8 tundi. Timolool metaboliseerub
maksas inaktiivseteks metaboliitideks, mis erituvad neerude kaudu. Biosaadavus on u 50%. Seonduvus
plasmavalkudega on 60%. Eliminatsiooni poolväärtusaeg plasmas on u 4 tundi.
Fotili toime ühekordse annuse manustamise järgselt ilmneb 1 tunni möödumisel, maksimaalne toime
saabub 3 tunniga.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

In vitro ja kliinilistes uuringutes ei ole ilmnenud timolooli mutageenset ega teratogeenset toimet (ka
suurte annuste korral). Närilistel ei olnud toksiline timolooli annus 50 mg/kg/päevas kogu eluea
jooksul. Annus 150 mg/kg/päevas ei avaldanud mingit toimet rottide fertiilsusele.
Kantserogeensuse andmed: 2 aastat kestnud uuringus rottidel leiti feokromotsütoomi sagenemist, kui
kasutati 300-kordseid annuseid (1 mg/kg/päevas). Hiirtel, annuse 500 mg/kg/päevas kasutamisel nende
eluea jooksul, suurenes kopsutuumorite, rinnanäärme adenokartsinoomi ja pahaloomuliste
põiepolüüpide tekkesagedus.
Pilokarpiin võib suurtes annustes olla mutageenne. Intraperitoneaalse manustamise korral rottidele (12
mg/kg/päevas) on ilmnenud mitoosiaktiivsuse vähenemist luuüdis. Pilokarpiini kantserogeensete ja
teratogeensete omaduste kohta ei ole andmeid.
Lokaalsel manustamisel küülikute silma on nii timolool kui pilokarpiin põhjustanud reversiibelseid
epiteeli defekte. Timolool võib aeglustada sarvkesta paranemist. Fotil silmatilkade toimet on uuritud
194 küülikul. Uuringutes, mis kestsid 1 päevast kuni 6 kuuni, ei ilmnenud toksilisust ega lokaalseid
ärritusnähte kui annustati 2 korda päevas.


6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Bensalkooniumkloriid 0,1 mg/ml, sidrunhappe monohüdraat, naatriumtsitraat, hüpromelloos,
süstevesi.

6.2 Sobimatus

Bensalkooniumkloriid vôib ladestuda pehmesse kontaktläätse.


4


6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat. Pärast esmakorgset avamist on ravim kõlblik 28 päeva jooksul.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida külmkapis (+2...+8 ºC). Pärast esmast avamist hoida temperatuuril kuni 25 ºC 28 päeva.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Läbipaistev plastik (LDPE) pudel, sinine plastikust (HPPE) keeratav kork.
Pakendi suurus: 5 ml.

6.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhend

Üksikasjalik kasutusjuhend pakendi infolehel.


7. MÜÜGILOA HOIDJA

Santen Oy
Niittyhaankatu 20
33720 Tampere
Soome


8. MÜÜGILOA NUMBRID

Fotil: 103395
Fotil forte: 103595


9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

2.mai 1995/26.aprill 2000/17. juuni 2005


10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

16.märts 2005


5