Exelon

Exelon

Mis on Exelon?

Exelon on ravim, mis sisaldab toimeainena rivastigmiini. Seda turustatakse kapslitena (kollased: 1,5 mg; oranžid: 3 mg; punased: 4,5 mg; punased ja oranžid: 6 mg), suukaudse lahusena (2 mg/ml) ja transdermaalsete plaastritena, millest vabaneb 24 tunni jooksul naha kaudu 4,6 mg või 9,5 mg rivastigmiini.

Milleks Exeloni kasutatakse?

Exeloni kapsleid, suukaudset lahust ja transdermaalseid plaastreid kasutatakse kerge kuni mõõdukalt raskekujulise Alzheimeri dementsusega patsientide raviks; see on progresseeruv ajuhäire, mis kahjustab järk-järgult mälu, vaimseid võimeid ja käitumist.
Kapsleid ja suukaudset lahust võib kasutada kerge kuni mõõdukalt raskekujulise dementsuse raviks ka Parkinsoni tõvega patsientidel.
Seda ravimit saab üksnes retsepti alusel.

Kuidas Exeloni kasutatakse?

Ravi Exeloniga võib alustada üksnes Alzheimeri tõve või Parkinsoni tõvega kaasneva dementsuse diagnoosimises ja ravis kogenud arst ning see peab toimuma tema järelevalve all. Ravi võib alustada vaid juhul, kui on olemas hooldaja, kes jälgib regulaarselt, kuidas patsient Exeloni kasutab. Ravi tuleb jätkata, kuni ravimist on kasu, kuid kõrvalnähtude tekkimisel võib patsiendi annust vähendada või ravi katkestada.
Exeloni kapsleid või suukaudset lahust manustatakse kaks korda päevas, hommiku- ja õhtusöögi ajal. Kapslid tuleb tervelt alla neelata. Algannus on 1,5 mg kaks korda päevas. Kui patsient seda annust talub, võib annust 1,5 mg kaupa suurendada mitte sagedamini kui kahenädalase intervalliga tavapärase annuseni 3–6 mg kaks korda päevas. Selleks et ravimist oleks võimalikult palju kasu, tuleb kasutada suurimat annust, mida patsient talub, kuid annus ei tohi ületada 6 mg kaks korda päevas.
Transdermaalsete plaastrite kasutamisel tuleb kasutada 4,6 mg 24 tunni jooksul vabastavat plaastrit ja suurendada siis annust vähemalt nelja nädala möödumisel 9,5 mg-ni 24 tunni jooksul, kui väiksemat annust talutakse hästi. Plaastrid kinnitatakse puhtale kuivale karvadeta ja tervele nahapinnale õlavarre või rindkere piirkonnas ning neid vahetatakse iga 24 tunni järel. Plaastreid ei tohi panna ärritunud ega punetavale nahale, reie- ega kõhupiirkonda ega kohale, kus kitsad rõivad seda hõõruvad. Plaastreid võib kanda ka vees olles ja kuuma ilmaga. Patsientide ravimisel võib kapslite või suukaudse lahuse kasutamiselt üle minna plaastrite kasutamisele. Täpsem teave on esitatud ravimi omaduste kokkuvõttes, mis on samuti Euroopa avaliku hindamisaruande osa.

Kuidas Exelon toimib?

Exelonis toimeainena sisalduv rivastigmiin on dementsuseravim. Alzheimeri dementsuse või Parkinsoni tõvega kaasneva dementsusega patsientidel hävivad ajus teatavad närvirakud, mille tulemusena väheneb neurotransmitteri atsetüülkoliini (keemiline aine, mis võimaldab närvirakkudel omavahel signaale vahetada) tase. Rivastigmiini toime seisneb atsetüülkoliini lagundavate ensüümide atsetüülkoliinesteraasi ja butürüülkoliinesteraasi blokeerimises. Nende ensüümide blokeerimisega võimaldab Exelon atsetüülkoliini tasemel ajus tõusta, mis aitab vähendada Alzheimeri dementsuse ja Parkinsoni tõvega kaasneva dementsuse sümptomeid.

Kuidas Exeloni uuriti?

Exeloni kasutamist uuriti kerge kuni mõõdukalt raskekujulise Alzheimeri tõve ravis. Kapslite kasutamist uuriti 2126 patsiendil kolmes põhiuuringus ja transdermaalsete plaastrite kasutamist ühes põhiuuringus, milles osales 1195 patsienti. Exeloni kapslite kasutamist uuriti ka 541 patsiendil, kellel oli Parkinsoni tõvega kaasnev dementsus. Kõikide uuringute kestus oli kuus kuud ja neis võrreldi Exeloni toimet platseebo (näiva ravimi) toimega. Efektiivsust mõõdeti põhiliselt kaht liiki sümptomites toimunud muutuste järgi: kognitiivsed (mõtlemis-, õppimis- ja meeldejätmisvõime) ja üldised (mitut liiki sümptomite kombinatsioon, sh üldine funktsioneerimisvõime, tunnetuslikud sümptomid, käitumine ja võime sooritada igapäevaseid toiminguid) sümptomid.
Täiendava uuringuga, milles osales 27 patsienti, näidati, et Exeloni kapslite ja suukaudse lahuse kasutamise tulemusena oli toimeaine tase veres sarnane.

Milles seisneb uuringute põhjal Exeloni kasulikkus?

Exelon oli sümptomite leevendamisel platseebost efektiivsem. Kolmes uuringus Exeloni kapslite kasutamise kohta Alzheimeri dementsusega patsientidel tõusis Exeloni annuses 6–9 mg päevas kasutanud patsientidel kognitiivsete sümptomite tase keskmiselt 0,2 punkti võrra võrreldes 22,9 punktiga uuringu algul, kusjuures madalam punktiarv näitab paremaid tulemusi. Sellega võrreldes suurenes punktiarv platseebot kasutanud patsientidel 2,6 punkti võrra 22,5 punkti tasemelt. Üldiste sümptomite punktiarvu silmas pidades suurenes Exeloni kapsleid kasutanud patsientidel sümptomite tase 4,1 punkti võrra võrreldes 4,4 punktiga platseebot kasutanud patsientidel. Exeloni transdermaalsed plaastrid ennetasid dementsuse süvenemist samuti efektiivsemalt kui platseebo.
Parkinsoni tõvega kaasneva dementsusega patsientidel, kes kasutasid Exeloni kapsleid, paranesid kognitiivsed sümptomid 2,1 punkti võrra võrreldes halvenemisega 0,7 punkti võrra platseebot kasutanud patsientidel, kusjuures uuringu alguse tase oli ligikaudu 24 punkti. Exeloni kasutanud patsientidel paranes ka üldiste sümptomite punktiarv rohkem.

Mis riskid Exeloniga kaasnevad?

Exeloni kasutamisel esinevate kõrvalnähtude liik sõltub sellest, millist liiki dementsuse raviks seda kasutatakse ning kas kasutatakse kapsleid, suukaudset lahust või transdermaalseid plaastreid. Kokkuvõttes on kõige sagedamad kõrvalnähud (täheldatud rohkem kui ühel patsiendil kümnest) iiveldus ja oksendamine, eelkõige Exeloni annuse suurendamise etapil. Exeloni kohta teatatud kõrvalnähtude täieliku loetelu leiate pakendi infolehelt.
Exeloni ei tohi kasutada inimesed, kes võivad olla ülitundlikud (allergilised) rivastigmiini, teiste karbamaadi derivaatide või mõne muu selle ravimi koostisaine suhtes. Ravimit ei tohi kasutada raskete maksaprobleemidega patsientidel.

Miks Exelon heaks kiideti?

Inimravimite komitee jõudis otsusele, et Exeloni efektiivsus Alzheimeri dementsuse sümptomite ravis on olnud tagasihoidlik, kuigi mõnel patsiendil on sellest olnud oluliselt kasu. Komitee jõudis algul järeldusele, et Parkinsoni tõvega kaasneva dementsuse ravis ei ole Exeloni kasulikkus sellega seotud riskidest suurem. Pärast selle arvamuse uuesti läbivaatamist leidis komitee siiski, et mõnel patsiendil võib olla ravimi tagasihoidlikust efektiivsusest ka kasu.
Seepärast otsustas komitee, et Exeloni kasulikkus kerge kuni mõõdukalt raskekujulise Alzheimeri dementsuse ja idiopaatilise Parkinsoni tõvega kaasneva kerge kuni raskekujulise dementsuse raviks on suurem kui sellega seotud riskid. Komitee soovitas anda Exelonile müügiloa.

Muu teave Exeloni kohta

Euroopa Komisjon väljastas Exeloni müügiloa, mis kehtib kogu Euroopa Liidu territooriumil, ettevõttele Novartis Europharm Limited 12. mail 1998. Müügiluba pikendati 12. mail 2003 ja 12. mail 2008.
Euroopa avaliku hindamisaruande täisteksti Exeloni kohta leiate siit.
Kokkuvõtte viimane uuendus: 05-2008.