Efficib

Efficib

Mis on Efficib?

Efficib on ravim, mis sisaldab kahte toimeainet, sitagliptiini ja metformiinvesinikkloriidi. Ravimit turustatakse piklike tablettidena (roosad: 50 mg sitagliptiini ja 850 mg metformiinvesinikkloriidi; punased: 50 mg sitagliptiini ja 1000 mg metformiinvesinikkloriidi).

Milleks Efficibi kasutatakse?

Efficibi kasutatakse II tüüpi diabeediga (suhkurtõvega) patsientide raviks, et parandada vere
glükoosisisalduse reguleeritavust organismis. Ravimit kasutatakse koos dieedi ja füüsilise koormusega
järgmistel viisidel:
• patsientidel, kelle glükoosisisaldust ainult metformiiniga (teatud diabeediravim) ei saa rahuldavalt
reguleerida;
• patsientidel, kes juba saavad sitagliptiini ja metformiini eraldi tablettidena;
• koos sulfonüüluurearavimiga, PPARγ agonistiga, nt tiasolidiindioonravimiga, või insuliiniga
patsientidel, kelle vere glükoosisisaldust ainult selle ravimi ja metformiiniga rahuldavalt
reguleerida ei saa. Seda ravimit saab üksnes retsepti alusel.

Kuidas Efficibi kasutatakse?

Efficibi manustatakse kaks korda ööpäevas. Kasutatava tableti tugevus sõltub patsiendi poolt varem võetud diabeediravimite annusest. Kui Efficibi võetakse koos sulfonüüluurearavimiga või insuliiniga, võib olla vaja vähendada sulfonüüluurearavimi või insuliini annust, et ennetada hüpoglükeemiat (normaalsest väiksem glükoosisisaldus veres). Sitagliptiini suurim ööpäevane annus on 100 mg. Efficibi peab võtma koos söögiga, et ennetada metformiini tõttu tekkivaid maokahjustusi.

Kuidas Efficib toimib?

II tüüpi diabeet on haigus, mille korral kõhunäärmes ei teki vere glükoosisisalduse reguleerimiseks piisavalt insuliini või kui organism ei suuda insuliini efektiivselt kasutada. Efficibi toimeained sitagliptiin ja metformiinvesinikkloriid on kumbki eri toimega. Sitagliptiin on ensüümi dipeptidüülpeptidaas4 (DPP-4) inhibiitor, mille toime seisneb inkretiinhormoonide organismis lagunemise blokeerimises. Need hormoonid vabanevad pärast sööki ning stimuleerivad insuliini teket kõhunäärmes. Suurendades inkretiinhormoonide sisaldust veres, stimuleerib sitagliptiin kõhunääret tekitama vere suure glükoolisisalduse korral rohkem insuliini. Kui vere glükoosisisaldus on väike, sitagliptiin ei toimi. Sitagliptiin vähendab ka maksas tekkiva glükoosi kogust, suurendades insuliini ja vähendades glükagooni (teatud hormoon) sisaldust. Sitagliptiinil on Euroopa Liidus müügiluba ravimitena Januvia ja Xelevia alates 2007. aastast ning ravimina Tesavel
2008. aastast. Metformiini toime seisneb põhiliselt glükoosi tekke pärssimises ja selle sooles imendumise vähendamises. Metformiini on Euroopa Liidus turustatud 1950. aastatest. Nende kahe toimeaine toimel vere glükoosisisaldus väheneb ning see aitab II tüüpi diabeeti ravida.

Kuidas Efficibi uuriti?

Sitagliptiini eraldi ravimina Januvia/Xelevia/Tesavel võib kasutada koos metformiiniga ja koos nii metformiini kui ka sulfonüüluurearavimiga II tüüpi diabeediga patsientidel. Ettevõte esitas Januvia/Xelevia kolme uuringu tulemused, et toetada Efficibi kasutamist patsientidel, kelle senine metformiiniravi ei andnud rahuldavaid tulemusi.
Kahes uuringus vaadeldi metformiiniravile lisatud sitagliptiini toimet: esimeses võrreldi ravimit platseeboga (näiv ravim) 701 patsiendil ja teises võrreldi ravimit glipisiidiga (teatud sulfonüüluurearavim) 1172 patsiendil. Kolmandas uuringus (441 patsienti) võrreldi sitagliptiini platseeboga, kui ravimit kasutati lisaks glimepiriidile (samuti sulfonüüluurearavim), kas koos metformiiniga või mitte.
Efficibi kasutamise toetamiseks kasutati kolme muu uuringu tulemusi. Esimeses uuringus osales 1091 patsienti, kelle seisund ei olnud ainult dieedi ja füüsilisele koormuse kasutamisel rahuldav, ja selles võrreldi Efficibi toimet ainult metformiini või sitagliptiini toimega. Teises uuringus osales 278 patsienti, kelle haigusseisund ei allunud rahuldavalt ravile metformiini ja rosiglitasooni (PPARγ agonist) kombinatsiooniga; uuringus võrreldi sitagliptiini või platseebo lisamise mõju. Kolmandas uuringus osales 641 patsienti, kelle seisund ei olnud insuliini püsiva annuse kasutamisel rahuldav; neist kolm neljandikku võtsid ka metformiini. Selles uuringus võrreldi ka sitagliptiini või platseebo lisamise mõju. Kõigis uuringuis oli efektiivsuse põhinäitaja vere glükoosisisalduse reguleeritavust näitava aine glükohemoglobiini (HbA1c) sisalduse muutus. Ettevõte tegi ka lisauuringud, et määrata kindlaks, kas Efficibi toimeained imenduvad organismis samal viisil kui kumbki aine eraldi manustatuna.

Milles seisneb uuringute põhjal Efficibi kasulikkus?

Efficib oli efektiivsem kui ainuravimina kasutatud metformiin. 100 mg sitagliptiini lisamine metformiinile vähendas 24 nädala järel HbA1c sisaldust veres 0,67% võrra (enne ravi oli sisaldus ligikaudu 8,0%), samas kui platseebot lisaks saanud patsientidel vähenes HbA1c sisaldus 0,02% võrra. Sitagliptiini metformiinile lisamise mõju oli samalaadne kui glipisiidi lisamisel. Uuringus, kus sitagliptiini lisati glimepiriidile ja metformiinile, vähenes 24 nädala järel HbA1c sisaldus 0,59% võrra, samas kui platseebot lisaks saanud patsientidel suurenes HbA1c sisaldus 0,3% võrra. Kolmest lisauuringust esimeses oli Efficib efektiivsem kui ainult metformiin või sitagliptiin. Teises uuringus vähenes sitagliptiini lisamisel metformiinile ja rosiglitasoonile 18 nädala järel HbA1c sisaldus veres 1,03% võrra, samas kui platseebo lisamisel vähenes sisaldus 0,31% võrra. Kolmandas uuringus vähenes sitagliptiini lisamisel insuliinile 24 nädala järel HbA1c sisaldus veres 0,59% võrra, samas kui platseebo lisamisel vähenes sisaldus 0,03% võrra, olenemata sellest, kas patsient võttis lisaks ka metformiini või mitte.

Mis riskid Efficibiga kaasnevad?

Efficibi kõige sagedam kõrvalnäht (esinenud ühel kuni kümnel patsiendil sajast) on iiveldus. Efficibi kohta teatatud kõrvalnähtude täieliku loetelu leiate pakendi infolehelt. Efficibi ei tohi kasutada patsiendid, kes võivad olla sitagliptiini, metformiini või selle ravimi mis tahes muu koostisaine suhtes ülitundlikud (allergilised). Ravimit ei tohi kasutada ka patsiendid, kellel on diabeetiline ketoatsidoos või kooma eelseisund (diabeedi korral esineda võivad ohtlikud seisundid), neeru- või maksaprobleemid, neerusid mõjutada võivad haigusseisundid või haigus, mis vähendab kudede hapnikuvarustust, näiteks südame- või kopsupuudulikkus või hiljutine südameinfarkt. Ravimit
ei tohi kasutada ka alkoholi liigtarvitajad ja alkohoolikud, samuti rinnaga toitmise ajal. Piirangute täieliku loetelu leiate pakendi infolehelt.

Miks Efficib heaks kiideti?

Inimravimite komitee otsustas, et Efficibi kasulikkus on suurem kui sellega kaasnevad riskid, ning
soovitas anda ravimi müügiloa.
Muu teave Efficibi kohta
Euroopa Komisjon andis Efficibi müügiloa, mis kehtib kogu Euroopa Liidu territooriumil, ettevõttele
Merck Sharp & Dohme Ltd 16. juulil 2008. Müügiluba kehtib viis aastat ja seda on võimalik
pikendada.
Kokkuvõtte viimane uuendus: 10-2009.