Efferalgan 300 mg - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

EFFERALGAN 80 mg, rektaalsuposiidid
EFFERALGAN 150 mg, rektaalsuposiidid
EFFERALGAN 300 mg, rektaalsuposiidid


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Iga rektaalsuposiit sisaldab 80 mg, 150 mg või 300 mg paratsetamooli.
INN: paracetamolum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.


3. RAVIMVORM

Rektaalsuposiit.


4. KLIINILISED
ANDMED

4.1 Näidustused

Palavik ja nõrk valu.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Rektaalseks kasutamiseks.
Annuse määramisel tuleb arvestada lapse kehakaaluga ja vastavalt sellele valida sobiv ravimvorm ja
tugevus. Juhendis on antud lapse kehakaalule ligilähedaselt vastav vanus. Paratsetamooli soovitatav
ööpäevane annus on 60 mg/kg, mis manustatakse 4 üksikannusena võrdsete ajavahemike järel, s.t.
15 mg/kg 6-tunnise intervalliga. Lastel peab nii päeval kui öösel manustamiskordade vahele jääma
regulaarne intervall, mis on eelistatult 6 tundi ja mitte lühem kui 4 tundi. Ravimi regulaarne
manustamine hoiab ära valu ja palaviku taseme kõikumise.

Kehakaal
4-6 kg
8-12 kg
15-24 kg
(ligilähedane vanus)
(1-4 kuud)
(6-24 kuud)
(4-9 aastat)
Efferalgan 80 mg
1 rektaalsuposiit


rektaalsuposiit
6 tunnise intervalliga.
Efferalgan 150 mg
1 rektaalsuposiit


rektaalsuposiit
6 tunnise intervalliga.
Efferalgan 300 mg
1 rektaalsuposiit


rektaalsuposiit
6 tunnise intervalliga.
Maksimaalne
rektaalsuposiitide arv
4 4 4
ööpäevas

Neerupuudulikkus
Raske neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens alla 10 ml/min) peab manustamiskordade vahele
jääma vähemalt 8 tundi.

Kuna esineb võimalus lokaalse ärrituse tekkeks, siis ei soovitata rektaalsuposiite manustada rohkem
kui 4 korda ööpäevas ning ravimi rektaalse manustamise periood peab olema võimalikult lühike.

4.3 Vastunäidustused


1

Ülitundlikkus paratsetamooli või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.

Maksapuudulikkus.

Kõhulahtisus.

Hiljuti läbipõetud proktiit või rektorraagia.

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Üleannustamise vältimiseks tuleb kontrollida, et teised manustatavad ravimid ei sisaldaks
paratsetamooli. Teiste mittesteroidsete analgeetikumide samaaegne kasutamine ei ole põhjendatud.
Alla 37 kg kaaluvatel lastel ei tohi paratsetamooli ööpäevane annus ületada 80 mg/kg (vt. 4.9).

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega Gilbert"i sündroomi (perekondlik hüperbilirubineemia) korral.

4.5 Koostoimed
teiste
ravimitega ja muud koostoimed

Samaaegne kasutamine ravimitega, mis põhjustavad maksensüümide induktsiooni, nagu nt teatud
uinutid ja antiepileptikumid (muuhulgas fenobarbitaal, fenütoiin, karbamasepiin), samuti rifampitsiin,
võib põhjustada maksakahjustust muidu kahjutute paratsetamooliannuste juures.

Paratsetamooli ja klooramfenikooli samaaegsel manustamisel võib klooramfenikooli eritumine
oluliselt aeglustuda ning selle toksilisus suureneda.

Paratsetamooli ja sidovudiini (AZT) samaaegne tarvitamine suurendab neutropeenia tekke ohtu.
Seetõttu tuleks paratsetamooli kasutada samaaegselt sidovudiiniga vaid arsti nõuandel.

Koostoimed laboratoorsetes uuringutes:
Paratsetamooli manustamine võib häirida veres kusihappe määramist fosfovolframhappe meetodil ja
glükoosi määramist glükoosoksüdaas-peroksüdaasi meetodil.

4.6 Rasedus ja imetamine

Pole asjakohane.

4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

Pole asjakohane.

4.8 Kõrvaltoimed

Nii nagu kõigil paratsetamoolipreparaatidel, esineb kõrvaltoimeid harva või väga harva ning need on
esitatud alljärgnevalt:
Harva
Väga harva
Organsüsteem
1/10 000 kuni <1/1000
<1/10 000
Uuringud
transaminaaside aktiivsuse tõus

trombotsütopeenia,
Vere ja lümfisüsteemi häired
leukopeenia, neutropeenia
Üldised häired ja
halb enesetunne

manustamiskoha reaktsioonid
Immuunsüsteemi häired

ülitundlikkusreaktsioonid

Väga harva registreeritud ülitundlikkusreaktsioonid on ulatunud tavalisest nahalööbest, erüteemist või
urtikaariast Quincke ödeemi või anafülaktilise sokini, ning on nõudnud ravi lõpetamist.

Manustamisviisist tingitult võib esineda päraku ja pärakupiirkonna ärritus.

4.9 Üleannustamine


2
Vanemaealistel patsientidel ja eriti väikelastel on mürgistuse tekkimise oht (sageli on esinenud nii
terapeutilist üleannustamist kui ka juhuslikku mürgistust), mis võib osutuda letaalseks.

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, isutus, kahvatus ja kõhuvalu ilmnevad üldiselt 24 tunni jooksul.

Paratsetamooli üleannustamine üksikannusena üle 10 g täiskasvanule ja 150 mg/kg lapsele põhjustab
tsütolüüsi maksas, mis tõenäoliselt kutsub esile ulatusliku ja pöördumatu nekroosi, mille tulemuseks
on hepatotsellulaarne puudulikkus, metaboolne atsidoos ja entsefalopaatia, mis võib põhjustada
koomat ja surma.

12...48 tundi pärast ravimi sissevõtmist on täheldatud maksatransaminaaside, laktaatdehüdrogenaasi ja
bilirubiini tõusu koos protrombiini aja lühenemisega.

Esmaabivõtted:

Kiire hospitaliseerimine.

Maoloputus sissevõetud ravimi kiireks eliminatsiooniks.

Vereanalüüs paratsetamooli plasmasisalduse määramiseks.

Tavalise üleannustamise ravi hulka kuulub võimalikult varajane antidoodi N-atsetüültsüsteiini
intravenoosne või suukaudne manustamine, võimalusel kümne tunni jooksul pärast
manustamist.

Sümptomaatiline ravi.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: teised analgeetikumid ja antipüreetikumid.
ATC-kood: N02BE01.

Paratsetamoolil on valuvaigistav, palavikku alandav ja väga nõrk põletikuvastane toime.

5.2 Farmakokineetilised
omadused

Imendumine
Paratsetamooli imendumine rektaalsel manustamiselt ei ole nii kiire kui pärast peroraalset
manustamist. Imendumine on siiski täielik. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 2...3 tundi
pärast manustamist.

Jaotumine
Paratsetamool jaotub kiiresti kõigis kudedes. Veres, süljes ja plasmas on kontsentratsioonid
võrreldavad. Seondumine plasmavalkudega on vähene.

Metabolism
Metaboliseeritakse peamiselt maksas. Kaks peamist metaboolset rada on konjugeerimine
glükuroniidide ja sulfaatidega. Viimati mainitud rada küllastub kiiresti, kui ravimit on manustatud
terapeutilistest annustest suuremates kogustes. Väike osa metaboliseeritakse tsütokroom P 450
vahendusel, mille tulemusena moodustub vaheühend (N-atsetüülbensokinoonimiin), mis tavalise
annustamise korral kiiresti kahjutustatakse redutseerimisel glutatiooniga ning konjugeerituna tsüsteiini
ja merkaptopuriinhappega elimineeritakse uriiniga. Ulatusliku mürgistuse korral suureneb selle
toksilise metaboliidi kogus.

Eliminatsioon
Elimineeritakse peamiselt uriiniga. 90% manustatud annusest elimineeritakse 24 tunni jooksul neerude
kaudu peamiselt konjugeeritud glükuroniidina (60...80%) ja konjugeeritud sulfaadina (20...30%).
Vähem kui 5% eritub muutumatul kujul. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 4...5 tundi.


3
Erinevad patsientide rühmad
Vanemaealised patsiendid: konjugeerimisvõime ei ole muutunud.
Maksapuudulikkus: hiljutised uuringud osutavad, et paratsetamooli metabolism ei ole muutunud.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

Pole asjakohane.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1 Abiainete
loetelu

Tahke rasv.

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4 Säilitamise
eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30°C.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Kartongkarbis on ribapakendid (PVC/PE) 10 rektaalsuposiidiga.

6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA

Bristol-Myers Squibb Gyógyszerkereskedelmi Kft.
Lövház u. 39
1024, Budapest
Ungari


8. MÜÜGILOA
NUMBRID

80 mg rektaalsupposiidid
148796
150 mg rektaalsupposiidid 148896
300 mg rektaalsupposiidid 148996


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

80 mg rektaalsupposiidid
25 oktoober 1996 / 08 veebruar 2002 / 12 veebruar 2007
150 mg rektaalsupposiidid 25 oktoober 1996 / 08 veebruar 2002 / 12 veebruar 2007
300 mg rektaalsupposiidid 25 oktoober 1996 / 08 veebruar 2002 / 12 veebruar 2007


4

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV


Ravimiametis kinnitatud mais 2008

5