Domosedan vet - süstelahus (10mg 1ml) - Ravimi omaduste kokkuvõte
Artikli sisukord
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
VETERINAARRAVIMI NIMETUS
Domosedan Vet, 10 mg/ml süstelahus
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE
1 ml süstelahust sisaldab: |
|
|
Toimeaine: |
|
|
Detomidiinvesinikkloriidi | 10 mg (vastab 8,36 mg detomidiinile) | |
Abiaine: |
|
|
Metüülparahüdroksübensoaat (E218) | 1 mg | |
Abiainete täielik loetelu on esitatud punktis 6.1.
RAVIMVORM
Süstelahus.
Läbipaistev värvitu süstelahus.
KLIINILISED ANDMED
.Loomaliigid
Hobune ja veis.
.Näidustused, määrates kindlaks vastavad loomaliigid
Hobuste ja veiste rahustamine ja valu vaigistamine erinevate uuringute ja raviprotseduuride ajaks ning olukordades, kus loomade talitsemiseks on vaja kasutada ravimit
•Uuringud: endoskoopia, günekoloogilised protseduurid, röntgenpiltide tegemine, rektaaluuringud jne.
•Raviprotseduurid: hambaravi, rautamine, ninaneelusondi kasutamine jne.
•Väikesed kirurgilised protseduurid: haavade õmblemine, nisajuha laiendamine, kõõluste töötlemine, nahakasvajate eemaldamine jne.
•Transport
•Premedikatsioon
.Vastunäidustused
Mitte kasutada raskelt haigetel loomadel, kellel on südamepuudulikkus, maksa või neerude talitluse häire.
Mitte kasutada samaaegselt sümpatomimeetiliste amiinidega või intravenoosselt manustatavate sulfoonamiididega.
Mitte kasutada, kui esineb ülitundlikkust toimeaine või ravimi ükskõik milliste abiainete suhtes.
.Erihoiatused iga loomaliigi kohta
Ei ole.
. Ettevaatusabinõud
Ettevaatusabinõud kasutamisel loomadel
Soovitatav on loomi enne üldanesteesiat mitte sööta.
Enne manustamist tuleb protseduuri eest vastutaval veterinaararstil hoolikalt hinnata kasu/riski suhet kui ravimit manustatakse hobustele, kellel on tekkimas või tekkinud endotoksiline või traumaatiline šokk, kalduvus bradükardiale, südameblokaad (AV- või SA-blokaad), kaugelearenenud kopsuhaigus, palavik või tugev stress. Ravimit saanud loomi tuleb kaitsta ekstreemsete temperatuuritingimuste eest.
Pärast ravimi manustamist tuleb looma võimalikult vähe häirida. Enne protseduuri alustamist tuleb oodata kuni saabub ravimi maksimaalne toime, mis tekib umbes 10 minutit pärast ravimi manustamist. Toime alguses võib loom kõikuda ja hobune langetab pea. Veised (eriti noorloomad) võivad külili vajuda, kui kasutatakse suures annuses detomidiini.
Pärast protseduuri võib looma joota ja sööta alles siis, kui ravimi sedatiivne toime on möödunud.
Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule
Detomidiin on -adrenoretseptoriα agonist, mis võib inimestel põhjustada sedatsiooni, unisust, vererõhu langust ja pulsi aeglustumist. Arstide ja talitajate kaitsmiseks tuleb rakendada ohutusabinõusid, sest mõned hobused võivad vaatamata sügavale sedatsiooniseisundile reageerida välistele ärritajatele.
Juhuslikul ravimi allaneelamisel või iseendale süstimisel pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata talle pakendi infolehte või etiketti. MITTE JUHTIDA SÕIDUKIT/LIIKLUSVAHENDIT, sest ravim võib põhjustada uimasust ja vererõhu muutusi. Vältida ravimi sattumist nahale, silma või limaskestadele.
Pesta ravimiga kokkupuutunud nahk kohe rohke veega puhtaks.
Võtta seljast ära ravimiga saastunud riided, mis on otseses kokkupuutes nahaga.
Juhuslikul ravimi silma sattumisel loputada silmi rohke puhta veega. Sümptomite püsimisel pöörduda arsti poole.
Eriti ettevaatlik tuleb ravimi juhuslikul endale manustamisel olla rasedatel naistel, sest ravimi süsteemne toime võib põhjustada emaka kokkutõmbeid ja loote vererõhu langust.
Nõuanne arstidele:
Detomidiin on alfa-2-adrenoretseptorite agonist, mis võib süsteemse toime korral põhjustada selliseid kliinilisi nähte, nagu annusest sõltuv sedatsioon, respiratoorne depressioon, bradükardia, hüpotensioon, suukuivus ja hüperglükeemia. Samuti on täheldatud ventrikulaarseid arütmiaid. Respiratoorsete ja hemodünaamiliste sümptomite tekkimisel tuleb rakendada sümptomaatilist ravi.
.Kõrvaltoimed (sagedus ja tõsidus)
Kõrvaltoimeid esineb harva (<1/1000).
Kõik -adrenoretseptoriteα agonistid (ka detomidiin) võivad põhjustada südame löögisageduse vähenemist, elektrijuhtivuse muutusi südamelihases (nt osaline AV- ja SA- blokaad), muutusi hingamissageduses, koordinatsioonihäireid/ataksiat ja higistamist. Diureetiline toime tekib tavaliselt 45...60 minutit pärast manustamist. Üksikjuhtudel on võimalik ülitundlikkuse teke, sealhulgas paradoksaalse toime esinemine (erutusseisund).
Täkkudel ja ruunadel võib tekkida osaline mööduv kürva prolaps. Harvadel juhtudel võib hobustel -adrenoretseptoriα agonisti manustamise järgselt esineda kergeid koolikute sümptomeid, sest selle rühma ravimid inhibeerivad soolte liikuvust. Veistel võib see põhjustada kerget puhitust.
Aeg-ajalt on teatatud urtikaaria esinemisest.
Kerged kõrvaltoimed on möödunud iseenesest ilma ravita. Ägedaid reaktsioone tuleb ravida sümptomaatiliselt.
.Kasutamine tiinuse või laktatsiooni perioodil
Tiinus
Ravimi kasutamine ei ole soovitatav tiinuse viimase kolmandiku ajal. Kasutada ainult vastavalt vastutava veterinaararsti poolt tehtud kasu/riski suhte hinnangule. Laboratoorsed uuringud rottidel ja küülikutel ei ole näidanud teratogeenset, fetotoksilist või maternotoksilist toimet.
Laktatsioon
Detomidiin imendub piima väga väikestes kogustes (jälgedena).
Fertiilsus
Ohutust ei ole uuritud suguloomadel.
.Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Detomidiin potentseerib teiste rahustavate ja uinutavate ravimite toimet.
Samaaegne sulfoonamiidide intravenoosne manustamine võib põhjustada anesteseeritud või rahustatud loomadel eluohtlikke arütmiaid.
.Annustamine ja manustamisviis
Ravimit manustatakse intramuskulaarselt või aeglase intravenoosse süstena annuses 10...80 µg detomidiini kg kehamassi kohta, olenevalt sellest, kui pikka ja tugevat rahustavat või analgeetilist toimet on tarvis. Toime saabub kiiremini pärast intravenoosset manustamist.
Kasutamine üksikravimina hobusel ja veisel:
Annus | Toime | Toime kestvus/ | Muud toimed | |
|
| |||
ml/100 kg | µg/kg |
|
|
|
0,1...0,2 | 10...20 | Sedatsioon | 0,5…1 |
|
|
|
|
|
|
0,2…0,4 | 20…40 | Sedatsioon, | 0,5…1 | Kerge kõikumin |
|
| analgeesia |
|
|
|
|
|
|
|
0,4…0,8 | 40…80 | Sügavam | 0,5…2 | Kõikumine, |
|
| sedatsioon ja |
| higistamine, |
|
| tugevama valu |
| piloerektsioon, |
|
| vaigistamine |
| lihasvärinad |
Ravimi toime algab 2...5 min pärast. Maksimaalne toime avaldub 10...15 min pärast ravimi manustamist. Vajadusel võib annust 15 minuti pärast korrata.
Kombinatsioonid detomidiiniga tõhusama sedatsiooni või analgeesia saavutamiseks seisval hobusel:
detomidiin 0,01...0,03 mg kg kehamassi kohta intravenoosselt kombineerituna koos
• | butorfanooliga | 0,04... | 0,05 mg/kg i.v. või |
• | levometadooniga | 0,05... | 0,1 mg/kg i.v. või |
• | atsepromasiiniga | 0,02... | 0,05 mg/kg i.v. |
Kombinatsioonid detomidiiniga tõhusama üldanesteesia saavutamiseks hobusel:
järgmisi anesteetikume võib kasutada pärast rahustamist detomidiiniga (0,01…0,03 mg/kg) lamava asendi ja üldanesteesia saavutamiseks:
• | ketamiin | 2,2 mg/kg i.v. | või |
• | tiopentaal | 3...6 mg/kg i.v. | |
• guaifenesiin (toime saavutamiseks) millele järgneb | |||
| O ketamiin | 2,2 mg/kg i.v. |
|
Kombinatsioonid detomidiiniga ja inhaleeritavate anesteetikumidega hobusel:
detomidiini võib kasutada rahustava ravimina premedikatsioonis (0,01…0,02 mg/kg) enne inhalatsioonanesteesia indutseerimist ja saavutamist koos
• | halotaaniga | toime saavutamiseks | või |
• | isofluraaniga | toime saavutamiseks |
|
Kombinatsioon detomidiiniga intravenoosse anesteesia saavutamiseks (täielik intravenoosne anesteesia TIVA) hobusel:
detomidiini võib kasutada kombineerituna koos ketamiini ja guaifenesiiniga täielikuks intravenoosseks anesteesiaks (TIVA).
Infundeeritav lahus sisaldab guaifenesiini 50...100 mg/ml, detomidiini 0,02 mg/ml ja ketamiini 2 mg/ml.
1 g ketamiini ja 10 mg detomidiini lahustatuna 500 ml-s 5...10 % guaifenesiinis tekitab anesteesia infusioonikiirusel 1 ml/kg/h.
Kombinatsioonid detomidiiniga üldanesteesia saavutamiseks ja säilitamiseks veisel:
detomidiin 20 µg/kg (0,2 ml/100kg) koos |
| |
• | ketamiiniga 0,5…1 mg/kg i.v., i.m. | või |
• | tiopentaaliga 6…10 mg/kg i.v. |
|
Detomidiini-ketamiini toime kestab 20…30 minutit ja detomidiini-tiopentaali toime kestab 10...20 minutit.
.Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid), vajadusel
Üleannustamine ilmneb peamiselt hilinenud ärkamisena rahustamise või uinutamise järel. Üksikutel juhtudel võib esineda vereringe- ja hingamissüsteemi pärssumist.
Kui looma ärkamine hilineb, tuleb kindlustada, et ta saaks toibuda vaikses ja soojas kohas. Vereringe- ja hingamishäirete korral võib vajadusel anda hapnikku. Detomidiini põhjustatud bradükardiat saab kõrvaldada atropiiniga. Atropiin suurendab südame löögisagedust, kuid võib põhjustada arütmiaid.
Ravimi toimet võib kõrvaldada kasutades spetsiifilist antidooti atipamesooli, mis on α- adrenoretseptori antagonist. Atipamesooli manustatakse 2…10-kordses detomidiini annuses mikrogrammides kilogrammi kehamassi kohta (nt kui hobusele on manustatud 20 µg detomidiini kg kehamassi kohta (0,2 ml 100 kg kehamassi kohta), on atipamesooli annus 40…200 µg kg kehamassi kohta).
.Keeluajad
Hobune ja veis:
Lihale ja söödavatele kudedele: 0 päeva.
Piimale: 0 päeva.
FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
Farmakoterapeutiline rühm: psühholeptikumid.
ATCvet kood: QN05CM90
.Farmakodünaamilised omadused
Ravimi toimeaine on detomidiin. Selle keemiline struktuur on 4-(2,3-dimetüülbensüül)- imidasoolvesinikkloriid. Detomidiin on α2-agonist, mis avaldab toimet kesknärvisüsteemile,
takistades noradrenaliini vahendusel toimivate närviimpulsside liikumist. Looma teadvuse tase langeb ja valulävi tõuseb. Sedatsiooni ja analgeesia tugevus ja kestus on annusest sõltuv.
Detomidiini toimel südame löögisagedus aeglustub, vererõhk esialgu tõuseb ja seejärjel langeb normaalsele tasemele. Südamelihase juhtivuses võib esineda mööduvaid muutusi, mida näitavad osalised atrioventrikulaar(AV)- ja sinoaurikulaar(SA)-blokaadid. Respiratoorse toime tõttu hingamissagedus väheneb esialgu pärast manustamist mõne sekundi või 1...2 minuti jooksul ning tõuseb normaalsele tasemele 5 minuti jooksul. Suurte annuste manustamisel esineb sageli higistamist, piloerektsiooni, suurenenud süljeeritust ja kergeid lihasvärinaid. Täkkudel ja ruunadel tekib osaline, mööduv kürva prolaps. Veistel on täheldatud kerget, iseeneslikult mööduvat puhitust ja süljeerituse suurenemist. Mõlemal loomaliigil suureneb vere suhkrusisaldus.
.Farmakokineetilised andmed
Detomidiin imendub kiiresti pärast lihasesisest manustamist; tmax varieerub vahemikus 15…30 minutit. Detomidiin jaotub kiiresti ka organismis, Vd on 0,75…1,89 l/kg. Valkudega seondub 75…85%. Detomidiin metaboliseerub peamiselt maksas, väike osa metüülitakse neerudes. Põhiosa metaboliitidest eritub uriini kaudu. T1/2 on 1...2 tundi. Veistel on detomidiini eritumine piima kaudu vähene. 23 tundi pärast manustamist tuvastatavaid koguseid ei leidu.
Detomidiini farmakokineetilised parameetrid pärast üksikannuse manustamist (80 µg kg kehamassi kohta).
|
| Hobune |
|
| Veis | ||
|
|
|
|
|
| ||
Parameeter/ühik | i.v. (N = 6) | i.m. (N = 6) | i.v. (N = 4) |
| i.m. (N = 6) | ||
|
|
|
|
|
|
|
|
Cmax(obs) ng/ml |
|
| 51,3 |
|
|
| 65,8 |
|
|
|
|
|
|
|
|
Tmax(obs) h |
|
| 0,50 |
|
|
| 0,26 |
|
|
|
|
|
|
|
|
T½a h |
|
| 0,15 |
|
|
| 0,08 |
|
|
|
|
|
|
|
|
T½γ1 h | 0,15 | ± 0,11 | 0,24 | 0,24 | ± 0,13 |
| 0,21 |
|
|
|
|
|
|
|
|
T½ h | 1,19 | ± 0,27 | 1,78 | 1,32 | ± 0,45 |
| 2,56 |
|
|
|
|
|
|
|
|
CL ml/min/kg | 7,1 | ± 1,6 | 10,1 | 9,5 | ± 1,9 |
| 12,3 |
|
|
|
|
|
|
|
|
VZ 1/kg | 0,74 | ± 0,25 | 1,56 | 0,73 | ± 0,17 |
| 1,89 |
|
|
|
|
|
| ||
AUC ng h/ml | 199,1 ± 52,3 | 131,6 | 144,9 ± 27,1 |
| 122,9 | ||
|
|
|
|
|
|
|
|
FARMATSEUTILISED ANDMED
.Abiainete loetelu
Metüülparahüdroksübensoaat (E218)
Naatriumkloriid
Süstevesi
.Sobimatus
Sobivusuuringute puudumise tõttu ei tohi seda veterinaarravimit teiste veterinaarravimitega segada.
.Kõlblikkusaeg
Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 3 aastat.
Kõlblikkusaeg pärast vahetu pakendi esmast avamist: 28 päeva.
.Säilitamise eritingimused
See veterinaarravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
.Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis
5 ml ja 20 ml I tüüpi klaasist süsteviaal klorobutüülkummist korgiga. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6.Erinõuded ettevaatusabinõude osas kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende kasutamisest tekkinud jäätmete hävitamisel
Kasutamata veterinaarravim või selle jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikule seadusandlusele.
MÜÜGILOA HOIDJA
Orion Corporation
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Soome
MÜÜGILOA NUMBER
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 02.02.2007
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 26.04.2012
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Juuli 2014
MÜÜGI, TARNIMISE JA/VÕI KASUTAMISE KEELD
Ei rakendata.
Kuuluvus: retseptiravim