Diclac 1% - geel (10mg 1g) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Diclac 1%, geel

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 g geeli sisaldab 10 mg diklofenaknaatriumi. INN. Diclofenacum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Geel.

Värvitu või kergelt kollane geel.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Täiskasvanud ja üle 14-aastased noorukid:

Nõrga kuni mõõduka valu ja põletiku paikne sümptomaatiline leevendamine pehmete kudede valulike ja põletikuliste seisundite korral.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

1. Diclac 1% geel kantakse 3…4 korda päevas lokaalselt nahale ja hõõrutakse kergelt naha sisse. Vajalik ravimi kogus sõltub valutava piirkonna suurusest. Tavaliselt on piisavaks koguseks 2...4 g diklofenak- geeli (kirsi kuni kreeka pähkli suurusele vastav kogus geeli), millega ravida ligikaudu 400...800 cm2 suurust nahapiirkonda. Ravi kestus sõltub näidustusest ja ravivastusest. On soovitatav, et ravi hinnatakse uuesti 2 nädala tagant.

Patsientide eripopulatsioonid

Alla 14-aastased lapsed:

Efektiivsuse ja ohutuseandmed kasutamiseks alla 14-aastastel lastel on piiratud (vt ka lõik 4.3).

Eakad (65-aastased ja vanemad)

Pole tõendeid, et soovitada eakatele erinevaid annuseid kui noorematele patsientidele või kõrvaltoimed erineksid neil võrreldes nooremate patsientidega.

Neerukahjustus

Pole tõendeid, et soovitada neerukahjustusega patsientidel annust kohandada.

Maksakahjustus

Pole tõendeid, et soovitada maksakahjustusega patsientidel annust kohandada.

Manustamisviis

Diclac 1% geel määritakse õhukese kihina ravi vajavale kehapinnale ja hõõrutakse kergelt naha sisse. Pärast ravimi manustamist tuleb pesta käed, v.a juhul, kui käed on ravitav kehapiirkond.

Vastunäidustused

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

• Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.
• Diklofenaki geel on vastunäidustatud patsientidele, kellel atsetüülsalitsüülhape või teised mittesteroidsed põletikuvastased ained (MSPVAd) kutsuvad esile astma, urtikaaria või ägeda riniidi hooge (vt lõigud 4.4 ja 4.8 ).
• Raseduse viimane trimester (vt lõik 4.6).
• Alla 14aastased lapsed.

Üldised soovitused

Võrreldes patsientidega, kes manustavad diklofenakki suukaudselt, on paikselt manustatava diklofenaki kasutamise korral süsteemsete kõrvaltoimete esinemise tõenäosus väike.Aga kui diklofenaki geeli manustatakse suhteliselt suurele nahapinnale ja pikema aja jooksul, ei saa süsteemsete kõrvaltoimete esinemist välistada. Kui kavandatakse sellist kasutamist, tuleb vaadata süsteemselt kasutatavate diklofenaki ravimvormide pakendi infolehti.

Diklofenaki geeli tohib manustada ainult tervele ja kahjustamata nahapinnale (kus puuduvad avatud haavad või vigastused). Kokkupuudet silmade või limaskestadega tuleb vältida.

Nahalööbe tekkimisel tuleb ravi katkestada.

Diklofenaki geeli võib kasutada koos mitteoklusiivse sidemega, kuid seda ei tohi kasutada koos õhku mitteläbilaskva rõhksidemega.

Patsiente tuleb hoiatada, et ravitavat nahapiirkonda tuleb kaitsta liigse päikesevalguse eest, vähendamaks riski väga harva esineda võiva valgustundlikkuse reaktsiooni tekkeks.

Diklofenaki geeli ei tohi alla neelata.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kuivõrd diklofenaki süsteemne imendumine nahapinnale manustamise järel on väga väike, on koostoimete tekkimine ebatõenäoline.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Fertiilses eas naised

Puuduvad andmed soovituste kohta fertiilses eas naistele.

Rasedus

Diklofenaki kasutamise kohta raseduse ajal ei ole piisavalt andmeid. Diklofenak-geeli ei tohiks seetõttu raseduse ajal kasutada. Diklofenak on vastunäidustatud raseduse kolmandal trimestril, kuna see võib põhjustada emaka inertsust, loote neerukahjustust koos sellele järgneva oligohüdramnioniga ja/või arterioosjuha enneaegset sulgumist (vt lõigud 4.3 ja 5.3 ).

Loomkatsed ei ole näidanud otsest ega kaudset kahjulikku toimet rasedusele, embrüonaalsele/loote arengule, sünnitusele ega sünnitusjärgsele arengule (vt lõik 5.3).

Imetamine

Ei ole teada, kas paikse toimega diklofenak eritub inimese rinnapiima ja seetõttu ei soovitata kasutada diklofenak-geeli imetamise ajal. Kui diklofenak-geeli kasutamine on imetamise ajal vältimatult vajalik, siis ei tohi seda manustada rindadele ega suurtele nahapindadele, samuti ei tohi seda kasutada pikema aja vältel.

Toime reaktsioonikiirusele

Diklofenaki kutaanne manustamine ei mõjuta autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete kokkuvõte

Kõrvaltoimed kliinilistest uuringutest ja turuletulekujärgsetest ja kirjanduses avaldatud teatistest (vt allpool) on loetletud MedRA organsüsteemi klasside alusel. Igas organsüsteemi klassis on kõrvaltoimed toodud esinemissageduse järgi, kusjuures kõige sagedamad on toodud esimesena. Igas esinemissageduse kategoorias on kõrvaltoimed toodud raskuse vähenemise järjekorras. Kõrvaltoimete esinemissageduste kokkuleppeline kategooria:

Väga sage (≥ 1/10)

Sage (≥ 1/100 kuni < 1/10) Aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100) Harv (≥ 1/10 000, < 1/1000)

Väga harv (< 1/10 000), sealhulgas üksikjuhud

Infektsioonid ja infestatsioonid

Väga harv: pustuloosne lööve

Immuunsüsteemi häired

Väga harv: ülitundlikkus (sealhulgas urtikaaria), angioödeem

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

Väga harv: astma

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Sage: dermatiit (sealhulgas kontaktdermatiit), lööve, erüteem, ekseem, sügelus Harv: bulloosne dermatiit

Väga harv: fotosensitiivne reaktsioon

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitamissüsteemi, www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Paikselt kasutatava diklofenaki süsteemne imendumine on vähene, mistõttu üleannustamine on väga ebatõenäoline.

Siiski võib diklofenak-geeli tahtmatu allaneelamise korral oodata diklofenaki tablettide üleannustamisele sarnaseid kõrvaltoimeid (üks 100 g tuub sisaldab ekvivalendina 1000 mg diklofenaknaatriumi).

Diklofenaki mürgistuse ravi on toetav ja sümptomaatiline. Tuleb kaaluda maoloputuse ning aktiivsöe kasutamist, eriti juhul kui ravimi sissevõtmisest on vähe aega möödas.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: mittesteroidsed põletikuvastased ained paikseks kasutamiseks. ATC-kood: M02AA15

Toimemehhanism

Diclac 1% geeli toimeaine diklofenak on mittesteroidne põletiku- ja valuvastane ravim, millel on väljendunud reuma-, põletiku-, valuvastane ja palavikku alandav toime.

Diklofenaki prostaglandiinide biosünteesi pärssiv toime on eksperimentaalselt tõestatud ja seda peetakse diklofenaki toimemehhanismi oluliseks osaks.

Farmakodünaamilisede omadused

Traumaatilist või reumaatilist päritolu põletiku korral on näidatud, et diklofenak-geel leevendab valu, vähendab turset ja lühendab normaalse funktsiooni taastumisele kuluvat aega.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

1. Naha kaudu imendunud diklofenaki kogus on proportsionaalne kontakti kestuse ja Diclac 1% geeliga kaetava piirkonna suurusega ja sõltub paikselt manustatud kogusest ning naha hüdratatsioonist. 2,5 g diklofenak-geeli lokaalsel manustamisel 500 cm2 nahapinnale imendub ligikaudu 6% manustatud diklofenaki koguannusest, arvutatuna üldise renaalse eritumise alusel, võrreldes diklofenaki tablettidega. 10-tunnine oklusioon (naha piirkonna, kuhu geel on kantud, õhukindel katmine) suurendab diklofenaki imendumist kolm korda.

Jaotumine

Pärast diklofenak-geeli manustamist käe- ja põlveliigestele on diklofenaki kontsentratsioon mõõdetav plasmas, sünoviaalkoes ja -vedelikus. Maksimaalne plasmakontsentratsioon diklofenaki paiksel manustamisel jääb ligikaudu 100 korda madalamaks, kui diklofenaki tablettide suukaudsel manustamisel. 99,7% diklofenakist seondub seerumi valkudega, peamiselt albumiiniga (99,4%).

Diklofenak kuhjub nahas, mis toimib reservuaarina, millest toimub ravimi pidev vabanemine nahalustesse kudedesse. Sealt jaotub ja püsib diklofenak eelistatult sügavamates põletikulistes kudedes, nagu liigestes, kus teda leidub kuni 20 korda suuremas kontsentratsioonis kui vereplasmas.

Biotransformatsioon

Diklofenaki biotransformatsioon toimub osalt intaktse molekuli glükuroniseerimise teel, kuid peamiselt ühe- ja mitmekordse hüdroksüleerumise teel, mille tulemuseks on mitmete fenoolmetaboliitide teke, millest enamik muundatakse glükuroniidkonjugaatideks. Kaks nendest fenoolmetaboliitidest on bioloogiliselt aktiivsed, kuigi palju väiksemal määral kui diklofenak.

Eritumine

Diklofenaki kogu süsteemne kliirens plasmast on 263 ± 56 ml/min (keskmine väärtus ± SD). Plasma lõplik poolväärtusaeg on 1 kuni 2 tundi. Neljal metaboliidil, millest kaks on aktiivsed, on samuti lühike plasma poolväärtusaeg (1 kuni 3 tundi). Ühel metaboliidil, 3’-hüdroksü-4-metoksüdiklofenakil, on palju pikem poolväärtusaeg, kuid see metaboliit on praktiliselt inaktiivne. Diklofenak ja selle metaboliidid eritatakse peamiselt uriiniga.

Patsientide erirühmad

Neerukahjustusega patsiendid

Neerukahjustusega patsientidel ei ole oodata diklofenaki ja selle metaboliitide kumuleerumist.

Maksakahjustusega patsiendid

Kroonilise hepatiidiga või mittedekompenseeritud tsirroosiga patsientidel on diklofenaki kineetika ja metabolism sarnased tervetele patsientidele.

Prekliinilised ohutusandmed

Diklofenakiga tehtud ägeda toksilisuse ja korduva annustamise toksilisuse uuringud, samuti genotoksilisuse, mutageensuse ja kartsinogeensuse prekliinilised uuringud ettenähtud terapeutiliste annuste kasutamise korral ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Tõendeid diklofenaki

teratogeense toime kohta hiirtele, rottidele või küülikutele ei leitud. Diklofenak ei mõjutanud täiskasvanud rottide fertiilsust. Järeltulijate pre-, peri- ja postnataalne areng ei olnud mõjutatud.

Diklofenak-geel oli erinevates uuringutes hästi talutav. Fototoksilist potentsiaali ei täheldatud ja diklofenak-geel ei põhjustanud naha sensitisatsiooni.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Ammooniaagilahus Karbomeer Deküüloleaat Naatriumedetaat Oktüüldodekanool (3-sn-fosfatidüül)koliin Propaan-2-ool RRR-alfa-tokoferool Lõhnaained Destilleeritud vesi

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Kõlblikkusaeg pärast tuubi esmakordset avamist: 9 kuud

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 °C.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Tuub sisaldab 25 g, 50 g või 100 g geeli.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

Sandoz d.d. Verovškova 57 1000 Ljubljana Sloveenia

MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

06.2005/3.02.2010

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

august 2018