Diazepam nycomed - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

DIAZEPAM Nycomed, 5 mg/ml, süstelahus


2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Süstelahuse 1 ml sisaldab 5 mg diasepaami.
INN. Diazepamum
Abiained vt lõik 6.1.


3. RAVIMVORM

Süstelahus.


4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Üldanesteesia sissejuhatamine; ärevusseisundid; krambisündroom, epileptiline staatus,
febriilsed krambid; alkoholi võõrutusnähud.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annused tuleb patsiendile individuaalselt sobitada. Eakatel ja halvas üldseisundis haigetel,
arterioskleroosi, hingamis- ja vereringepuudulikkuse korral tuleb esialgu piirduda väiksemate
annustega, milliseid vajadusel suurendatakse.
Psühhiaatria.
Raskete ärevusseisundite akuutseks raviks, predeliiriumi ja delirium tremens´i raviks: 0,1...0,2
mg/kg pikkamööda veeni, korrata 8-tunniste intervallidega kuni ägedate sümptomite
vaibumiseni. Jätkata suukaudse raviga.
Neuroloogia.
Epileptiline staatus: 0,15...0,25 mg/kg süstida aeglaselt veeni. Kui intravenoosselt pole
võimalik süstida, siis sama annus lihasesse; korrata vajadusel 30...60 min järel või teha
püsitilkinfusioon (maksimaalannus 3 mg/kg 24 tunni vältel). Status epilepticus´e ravimisel
Diazepam Nycomed süstelahusega tuleb arvestada tema lühiajalise toimega intravenoossel
manustamisel ja sellest johtuvalt krambihoogude taastekkega: patsienti tuleb jälgida ja olla
valmis korduvaks manustamiseks.
Teetanus: 0,1...0,3 mg/kg 1...4-tunniste intervallidega väga aeglaselt veeni või
püsitilkinfusioonina 3...4 mg/kg 24 tunni vältel.
KNS-geneesiga lihasspasmid degeneratiivsete närvihaiguste, seljaaju kahjustuste (spastilise
para- või hemipleegiaga), chorea-nähtude korral: alguses 10...20 mg lihasesse või aeglaselt
veeni (lastele 2...10 mg), edasi jätkatakse suukaudse raviga.
Perifeerse geneesiga lihasspasmid (nt lumbaago, brahhialgiad, tservikaalsündroom ja ka
ekstraartikulaarne reumatism): 1...2 korda ööpäevas 10...20 mg lihasesse. Pärast akuutsete
sümptomite vaibumist jätkatakse suukaudse raviga.
Günekoloogia ja sünnitusabi.
Raseduse ajal tohib kasutada ainult väga põhjendatud näidustustel.
Eklampsia: krambihoo ajal 10 mg aeglaselt veeni, vajadusel võib krambihoo kupeerimiseks
manustada kuni 30 mg diasepaami.
Anestesiooloogia ja kirurgia.
Sedatsioon enne opratsiooni: 10 mg lihasesse 1 tund enne üldanesteesia sissejuhatust.
Üldanesteesia sissejuhatus: 0,2...0,5 mg/kg aeglaselt veeni.
Kardioversiooni premedikatsioon: 5...15 mg aeglaselt veeni (fraktsioneeritult). Psüühhiliselt
koormavate invasiivsete uuringute ja kirurgiliste manipulatsioonide korral (südame
kateteriseerimine, endoskoopiad, radioloogilised uuringud, väiksemad kirurgilised
operatsioonid, luksatsioonide ja fraktuuride repositsioon, biopsiad, põletushaavadel sidemete
vahetus jne): 10...30 mg aeglaselt veeni (lastel 0,1...0,2 mg/kg). Parim viis individuaalsete
annuste määramiseks: alguses süstida 5 mg (1 ml), seejärel korduvalt manustada 2,5 mg-seid
annuseid (0,5 ml). Patsiendi reaktsiooni tuleb jälgida pärast iga lisainjektsiooni 30 sekundi
vältel, kuni märgatakse, et patsient suleb silmad. Maksimaalne annus peaks olema 0,35 mg/kg.

4.3 Vastunäidustused

Teadaolev ülitundlikkus bensodiasepiinide või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes. Alkohol-
või ravimsõltuvus (erandiks on alkoholist võõrutamine). Äge intoksikatsioon alkoholi-, uinuti-
või mõne muu psühhotroopse ravimiga. Raske krooniline hüperkapnia. Rasked sokiseisundid.
Vastsündinud, imikud ja alla 3-aastased lapsed (vt lõik 4.4). Äge kitsanurga glaukoom või
lahtisenurga glaukoom, kui patsiendile ei ole määratud vastavat ravi. Raske maksapuudulikkus,
porfüüria.

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ettevaatlik on vaja olla ka järgmistel juhtudel: myasthenia gravis, maksa- ja neerutalitluse
häired, teadaolev kardiopulmonaarne puudulikkus (diasepaam võib süvendada juba esinevat
hingamisdepressiooni), gerontoloogilised patsiendid (paradoksaalsete reaktsioonide oht).
Diazepam Nycomed süstelahuse ampull sisaldab 160 mg (80 mg/ml) bensüülalkoholi.
Bensüülalkoholi sisalduse tõttu ei tohi Diazepam Nycomed süstelahust annuses kuni 90
mg/kg/ööpäevas manustada enneasegsetele vastündinutele ja imikutele. Bensüülaalkohol võib
kuni 3-aastastel lastel tekitada toksilisi ja allergilisi reaktsioone. Bensüülalkoholiga seotud
surmaga lõppevate ja toksiliste reaktsioonide tõttu ei tohi seda annuses üle 90 mg/kg/ööpäevas
manustada vastsündinutele ja kuni 3-aastastele lastele.
Ettevaatust nõuab intravenoosne süstimine. Kiirel süstimisel väikestesse veenidesse (nt käe- ja
pöiaseljal) võivad tekkida lokaalsed ärritusnähud ja tromboflebiit, seepärast tuleks Diazepam
Nycomed süstelahust süstida ainult aeglaselt võimalikult suure valendikuga veeni.
Süstimiskiirus olgu umbes 0,5...1 ml/min. Paravenoosse või intraarteriaalse süste korral esineb
nekroosioht.
Lihasesisene süste: süstida sügavale lihasesse. Lihasesisene manustamine võib põhjustada
kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse tõusu. Müokardiinfarkti diagnoosimisel tuleb seda võimalust
arvestada. Vale interpretatsiooni vältimiseks soovitatakse määrata südamelihas-spetsiifilisi
isoensüüme.
Ravimsõltuvuse teke. Suurte annustega pikka aega ravides võib eelsoodumusega patsiendil
tekkida ravimsõltuvus (nagu teistegi samasuguse toimetüübiga ravimitega).
Pikka aega tarvitatud suurte annuste ärajätmisel võivad tekkida ärajätunähud (meenutab
barbituraat- või alkoholsõltuvust): rahutus, treemor, lihaskrambid, harvadel juhtudel üldised
krambihood.
Ravi ajal DiazepamNycomed süstelahusega ei tohi kasutada alkoholi.
Maksa- ja neerutalitluse häiretega patsientidele tuleb ravimit manustada ettevaatusega,
arvestada tuleb ravimi tugevama või kestvama toimega. Pikaajalise diasepaamravi korral
kontrollida verepilti ja maksafunktsiooni näitajaid.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Diazepam Nycomed süstelahuse kombineerimisel teiste tsentraalse toimega ravimitega (nt
neuroleptikumid, rahustid, antidepressandid, MAO inhibiitorid, antikonvulsandid, uinutid,
analgeetilised- ja narkootilised ained) võib viimaste rahustav ja hüpotensiivne toime tugevneda.
Tsimetidiini ja disulfiraami sisaldavad ravimid tugevdavad ja pikendavad Diazepam Nycomed
süstelahuse toimet.
Tuberkuloosivastased ravimid ja suukaudsed kontratseptiivid võivad pärssida Diazepam
Nycomed süstelahuse metabolismi.
Omeprasool, isoniasiid, ritonaviir, amprenaviir pärsivad diasepaami metabolismi ja suurendavad
diasepaami kontsentratsiooni vereplasmas.
Diazepam Nycomed muudab fenütoiini biotransformatsiooni.

4.6 Rasedus ja imetamine

Diasepaam läbib platsentaarbarjääri ja eritub ka rinnapiima, saavutades sama kõrge
kontsentratsiooni kui ema organismis.
Kestev diasepaami kasutamine raseduse ajal põhjustab vastsündinul ärajätunähte. Suurte
annuste kasutamine enne sünnitust või sünnituse ajal põhjustab vastsündinul hüpotermiat,
lihashüpotooniat, hingamishäireid ning imemisnõrkust (floppy infant- sündroomi).
Nagu teisedki KNS-toimega ravimid, võib ka Diazepam Nycomed, süstituna emale, tekitada
loote südamefrekventsi muutusi, millega tuleb arvestada loote seisundi hindamisel.
Korrapärase manustamise vajaduse korral tuleb rinnaga toitmine katkestada.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Kuna diasepaam mõjustab sõltuvalt kasutamisviisist, annusest ja individuaalsest tundlikkusest
reaktsioonikiirust, on autojuhtimine ja masinatega töötamine keelatud vähemalt 12 tunni vältel
pärast manustamist.

4.8 Kõrvaltoimed

Tingituna oma toimespektrist võib diasepaam suhteliselt sageli põhjustada unisust, väsimust,
pearinglust ja ataksiat. Eelkõige vanematel ja halvas üldseisundis patsientidel võivad tekkida
uimasus, mälu- ja mõtlemishäired, tasakaaluhäired või segasusseisund.
Harva, peamiselt üleannustamisest, tekivad alljärgnevad häired:
Kesknärvisüsteem: peavalu, pearinglus, segasusseisund, tserebellaarfunktsiooni häired (nt
ataksia), düsartria, aeglustunud kõne, treemor, lihashüpotoonia, paresteesiad, kerged
düskineesiad, apaatia, afektide lamendumine, depressioon, tähelepanuvõime ja
reaktsioonikiiruse aeglustumine, samuti intellektuaalsete ja motoorsete võimete nõrgenemine,
kahelinägemine, hägune nägemine, nüstagm, akommodatsiooni-häired, pohmell.
Süda ja vereringe: bradükardia, ortostaatiline kollaps, hüpotoonia, minestused.
Hingamissüsteem: hingamisdepressioon, düspnoe, apnoe, hingamissageduse langus.
Seedetrakt: suukuivus, hüpersalivatsioon, isu suurenemine, iiveldus, kõhukinnisus.
Maks: kolestaatiline ikterus, maksatalitluse näitajate muutused (SGPT, SGOT kui ka alkaalse
fosfataasi aktiivsuse suurenemine).
Kuseteed: kusemisehäired, kusepidamatus, kusepeetus.
Nahk: punetus, eksanteem.
Endokriinsüsteem: impotentsus, liibido tõus või langus.
Paradoksaalsed reaktsioonid: akuutne ülierutus, vihahood, hirm, hallutsinatsioonid, unehäired,
unetus, stimulatsioon, lihaskrambid, agressiivsus.
Üksikjuhtudel on täheldatud:
KNS: anterograadne amneesia.
Hingamine: bronhospasm, allergiline astma, hüperventilatsioon, larüngospasm.
Veri: leukopeenia, leukotsütoos, agranulotsütoos, aplastiline aneemia.
Nahk: pigmentpurpur.
Endokriinsüsteem: ovulatsiooni pärssumine, menstruaaltsükli häired, günekomastia (galaktorröa
ja rinnanäärmete suurenemine), antitüreoidaalefekt (TSH vabanemise vähenemisest).
Ravimsõltuvus vt lõik 4.3. Diasepaamravi (isegi mõnenädalane tavaliste annuste manustamine)
võib põhjustada ravimsõltumust ja ravi katkestamine ärajätunähte.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid: unisus (kui see pole ravikohaselt soovitud), pearinglus, lihasnõrkus, ataksia, soopor
koos hingamisdepressiooni ja vereringe kollapsiga kuni kooma.
Mürgistuse ravi. Hingamise, pulsi, vererõhu ja kehatemperatuuri jälgimine, vedelike
manustamine veeni, elutähtsate funktsioonide toetamine ja esmaabimeetodid hingamise
obstruktsiooni korral.
Hüpotensiooni korral võib kasutada sümpatomimeetikume. Hingamispuudulikkuse tekkimisel
(võib olla põhjustatud perifeerse lihastoonuse vähenemisest) tuleb rakendada kunstlikku
hingamist. Diasepaam ei ole dialüüsiga organismist eemaldatav.
Märkus. Bensodiasepiinide kesknärvisüsteemi toime antagonistiks on flumaseniil. Flumaseniil
on näidustatud bensodiasepiinide kesknärvisüsteemi toime kontrollimiseks.
Teised näidustused flumaseniili kasutamiseks on bensodiasepiinidega potentseeritud narkoosi
katkestamiseks ja bensodiasepiinide üleannustamisest põhjustatud sedatsiooni korral
haiglatingimustes.


5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: bensodiasepiini derivaadid, ATC-kood: N05BA01

Diasepaam on 1,4-bensodiasepiini rühma kuuluv trankvillisaator. Suurtes annustes on
diasepaamil lihaseid lõõgastav ja krambivastane toime.
Krambivastaste omaduste tõttu kasutatakse epileptiliste krampide korral. Pidurdab
polüsünaptilisi spinaalreflekse, millest ka lihaslõõgastav toime.
Diasepaam seondub spetsiifiliste bensodiasepiiniretseptoritega kesknärvisüsteemis ja
perifeerias. Diasepaami seondumisel bensodiasepiiniretseptoritega tugevneb
gammaaminovõihappe pidurdav toime.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Täiskasvanutel ja ka imikutel on plasma poolväärtusaeg 20...40 tundi, vastsündinutel on see aeg
kuni 100 tundi. Vereplasma valkudega seondub 96%...98%.
Diazepam Nycomed metaboliseeritakse maksas bioloogiliselt aktiivseteks metaboliitideks
desmetüüldiasepaamiks ja oksasepaamiks. Hüdroksüülitud derivaadid eritatakse
glükuroniididena.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Pole asjakohane.


6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

1 ml süstelahust sisaldab 80 mg bensüülalkoholi ja 550 mg polüetüleenglükooli stabiliseeritud
vesilahuses. Süstelahuse pH väärtus on 5... 6.

6.2 Sobimatus

Intravenoosne infusioon: infusioonilahuste valmistamiseks võib kasutada ainult 5...10%
glükoosilahust või 0,9% naatriumkloriidi lahust, millele peale Diazepam Nycomed süstelahuse
pole mingeid muid ravimeid lisatud.
Diazepam Nycomed süstelahust tuleb süstida teistest ravimitest eraldi, kuna tavalisel rutiinsel
segasüste valmistamisel teistes ampullides olevate ravimite vesilahustega on Diazepam
Nycomed sobimatu.

6.3 Kõlblikkusaeg

2 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida külmkapis (2°C...8°C)

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

2 ml ampullis, 5 ampulli pakendis.

6.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhend

Erinõuded puuduvad.


7. MÜÜGILOA HOIDJA

Nycomed SEFA AS
Jaama 55B
Põlva 63308
Eesti


8. MÜÜGILOA NUMBER

275499


9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/ MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

27.08.1999/26.08.2005


10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud jaanuaris 2009