Diclorapid - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

DicloRapid, 75 mg, gastroresistentsed kõvakapslid

2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks gastroresistentne kõvakapsel sisaldab diklofenakki 75 mg diklofenaknaatriumina.

INN. Diclofenacum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Gastroresistentsed kõvakapslid
Kõvad zelatiinkapslid, suurus 2, kapsli kate ja keha on punast värvi ning läbipaistmatud.

4. KLIINILISED
ANDMED
4.1 Näidustused

Valu ja põletikuga kulgevate haiguste ja seisundite sümptomaatiline ravi:
· artriitilised seisundid: reumatoidartriit, osteoartriit, anküloseeriv spondüliit, äge podagra;
· ägedad lihas-skeleti haigused nagu periartriit, tendiniit, tenosünoviit, bursiit;
· valulikud traumajärgsed tursed või põletikud.
4.2
Annustamine ja manustamisviis

Diklofenaki annus sõltub kliinilise seisundi raskusastmest. Soovitatav annus täiskasvanutele ja
noorukitele alates 15. eluaastast on 75 mg...150 mg diklofenaknaatriumi ööpäevas, mis manustatakse
1...2 üksikannusena.


Üksikannus ei tohi ületada 75 mg diklofenaknaatriumi.

Vanus: Üksikannus:
Kogu ööpäevane annus:


üle 15-aastased noorukid ja
75 mg diklofenaknaatriumi
75 mg...150 mg
täiskasvanud

diklofenaknaatriumi


Manustamisviis ja -kestus
DicloRapid 75 mg gastroresistentne kapsel neelatakse alla tervena koos rohke vedelikuga (klaas vett)
üks või kaks tundi enne sööki ja seda tuleb võtta tühja kõhuga.
Kasutamise kestuse otsustab raviarst.

Reumaatiliste haiguste puhul võib osutuda vajalikuks võtta DicloRapid 75 mg gastroresistentseid
kapsleid pikemat aega. Pikaajalisel kasutamisel tuleb ööpäevast koguannust võimalusel vähendada 75
mg diklofenaknaatriumini vastavalt ravivastusele.


1
Kõrvaltoimeid saab vähendada, kasutades minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese aja
jooksul, mis sümptomite kontrollimiseks vajalik.(vt lõik 4.4).

Eripopulatsioonid

Lapsed
Reumaatiliste haiguste ravi kohta lastel puudub piisav annustamisteave.

Eakad patsiendid
Eakatel patsientidel esineb kõrvaltoimete suurenenud sagedus mittesteroidsetele põletikuvastastele
ainetele (MSPVA) (vt lõik 4.4) ja neid tuleb seetõttu ravida väikseima efektiivse annusega.
4.3 Vastunäidustused

· Teadaolev ülitundlikkus diklofenaki või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes;
· varasema MSPVA-raviga seotud gastrointestinaalne verejooks või perforatsioon anamneesis;
· anamneesis äge või korduv gastrointestinaalne haavand/verejooks (kaks või enam eraldi tõestatud
haavandi või verejooksu juhtu);
· tserebrovaskulaarne verejooks või veritsushäired;
· raske südamepuudulikkus;
· raseduse viimane trimester (vt lõik 4.6);
· lapsed ja alla 15-aastased noorukid.

Diklofenakki ei soovitata kasutada lastel ja alla 15-aastastel noorukitel, sest selles vanuserühmas on
kasutamise kogemus piiratud.

4.4
Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Diklofenaki kasutamist samaaegselt MSPVA-dega, sealhulgas tsüklooksügenaas-2 selektiivsete
inhibiitoritega, tuleb vältida (välja arvatud väikeses annuses atsetüülsalitsüülhape trombotsüütide
inhibeerimiseks).

Kõrvaltoimeid saab vähendada kasutades minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese aja
jooksul.(vt lõik 4.2, ja allpool Seedetrakti riskid ja Kardiovaskulaarsed riskid)

Eakad patsiendid
Eakatel patsientidel esineb MSPVA-de kõrvaltoimete, eriti gastrointestinaalse verejooksu ja
perforatsiooni suurenenud sagedus, mis võib olla fataalne (vt lõik 4.2).

Gastrointestinaalsed (GI) toimed
Gastrointestinaalne verejooks, haavandumine ja perforatsioon:
GI verejooksudest, haavandumistest või perforatsioonidest, mis võivad olla fataalsed, on teatatud
MSPVA-de puhul ükskõik millal ravi ajal koos hoiatavate sümptomitega või eelneva tõsiste GI
sündmuste anamneesiga või ilma nendeta. GI verejooksu, haavandumise või perforatsiooni risk on
võimendunud suuremate MSPVA-de annuste korral patsientidel, kellel on anamneesis haavand, eriti
kui see on komplitseerunud verejooksu või perforatsiooniga (vt lõik 4.3), samuti eakatel. Need
patsiendid peavad alustama ravi väikseima olemasoleva annusega. Neil patsientidel tuleb mõelda
kombinatsioonravile protektiivsete ravimitega (st misoprostool või prootonpumba inhibiitorid) ja
samuti ka patsientidel, kes vajavad samaaegset väikeses annuses atsetüülsalitsüülhapet või muid
ravimeid, mis arvatavasti suurendavad gastrointestinaalset riski (vt allpool ja lõik 4.5).

Patsiendid GI toksilisuse anamneesiga, eriti eakad, peavad teatama kõigist ebaharilikest
abdominaalsetest sümptomitest (eriti GI verejooksust) ravi algperioodis.
Tuleb olla ettevaatlik patsientidel, kes saavad samaaegselt ravimeid, mis võivad suurendada
haavandumise või verejooksu riski nagu suukaudsed kortikosteroidid, antikoagulandid nagu varfariin,

2
selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid või antitrombotsütaarsed ravimid nagu
atsetüülsalitsüülhape (vt lõik 4.5).

Kui diklofenakki saavatel patsientidel tekib GI verejooks või haavandumine, tuleb ravi katkestada.
MSPVA-sid tuleb manustada ettevaatlikult gastrointestinaalse haiguse (haavandiline koliit, Crohni
tõbi) anamneesiga patsientidele, sest nende seisund võib halveneda (vt lõik 4.8).

Nahareaktsioonid
Tõsistest nahareaktsioonidest, millest mõned on fataalsed, sealhulgas eksfoliatiivne dermatiit, Stevens-
Johnsoni sündroom ja epidermise toksiline nekrolüüs, on seoses MSPVA-de kasutamisega teatatud
harva (vt lõik 4.8). Patsientide jaoks tundub nende reaktsioonide suurim risk esinevat ravi alguses,
reaktsioon algab enamusel juhtudest esimesel ravikuul. Esimeste nahalööbe, limaskesta kahjustuste
või muude ülitundlikkuse nähtude ilmnemisel tuleb diklofenaki manustamine katkestada.

Kardiovaskulaarsed ja tserebrovaskulaarsed toimed
Hoolikas jälgimine ja nõustamine on vajalikud patsientide puhul, kellel on anamneesis MSPVA-de
kasutamisega seotud hüpertensioon ja/või kerge kuni mõõdukas südame paispuudulikkus vedeliku
retentsiooni ja tursetega.

Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed lubavad oletada, et diklofenaki kasutamine, eriti
suurtes annustes (150 mg päevas) ja pikaajaliselt võib olla seotud arteriaalse tromboosi juhtude (nt
müokardiinfarkt ja insult) vähese kõrgenenud riskiga.

Mitteravitud hüpertensiooni, südame paispuudulikkuse, südame isheemiatõve, perifeersete arterite
haiguse ja/või tserebrovaskulaarse haigusega patsientidel tohib diklofenakki kasutada ainult pärast
põhjalikku kaalutlust. Kardiovaskulaarsete haiguste riskifaktoritega ( sh hüpertensioon,
hüperlipideemia, suhkurtõbi, suitsetamine) patsientidel tohib pikaajalist ravi alustada pärast põhjalikku
kaalutlust.

Teised ettevaatusabinõud
Järgmiste seisunditega patsientidel võib diklofenakki kasutada ainult pärast kasu ja riski suhte täpset
analüüsi:
· indutseeritav porfüüria;
· süsteemne erütematoosluupus (SLE) ja segatüüpi sidekoehaigus.

Eriti hoolikas arstlik järelevalve on vajalik järgmistel juhtudel:
· seedetraktivaevused või varasemast teadaolevad mao-, sooletrakti haavandid või põletikud
(haavandiline koliit, Crohni tõbi);
· hüpertensioon või südamepuudulikkus;
· olemasolev neerupuudulikkus;
· raske maksapuudulikkus;
· vahetult pärast suuri kirurgilisi operatsioone;
· eakad patsiendid.

Heinanohu, ninapolüüpide või hingamisteede krooniliste obstruktiivsete haiguste all kannatavad
patsiendid, samuti patsiendid, kellel on ülitundlikkus teiste analgeetikumide või mittesteroidsete
põletikuvastaste / analgeetilist laadi reumavastaste ainete suhtes, võivad diklofenakki võtta ainult
kindlaid ettevaatusabinõusid jälgides (hädaabivahendid peavad olema käepärast) ja arsti range
järelevalve all, sest neil on suurenenud oht allergiliste reaktsioonide tekkeks, mis võib samuti avalduda
astmahoogude (analgeetikumi talumatus / analgeetikumi indutseeritud astma), angioödeemi või
urtikaariana.

Eriline ettevaatus on vajalik patsientide puhul, kellel on tekkinud allergilised reaktsioonid teiste ainete
suhtes, sest diklofenakki kasutades võib sel juhul olla suurenenud risk ülitundlikkusreaktsioonide
tekkeks.


3
Diklofenaki ja liitiumipreparaatide või uriini eritumist soodustavate teatud ravimite (kaaliumi säästvad
diureetikumid) samaaegsel manustamisel on vajalik jälgida liitiumi ja kaaliumi kontsentratsioone
veres (vt lõik 4.8).

Diklofenak võib lühiajaliselt pärssida trombotsüütide agregatsiooni. Seetõttu tuleb
koagulatsioonihäiretega patsiente hoolikalt jälgida.

Diklofenaki kasutamine võib naistel mõjutada viljastumisvõimet ja seda ei soovitata kasutada naistel,
kes püüavad rasestuda. Naistel, kellel on rasestumisega raskusi või kellele tehakse viljatuse uuringuid,
on soovitatav diklofenaki kasutamine lõpetada.

Et diklofenak võib maha suruda haiguse sümptomeid, sealhulgas palavikku, tuleb seda nakkuseriskiga
patsientidel kasutada ettevaatusega. Patsientidele tuleb öelda, et nad pöörduksid kohe arsti poole, kui
haiguse sümptomid tekivad või ägenevad.

Muu teave

Diklofenaki pikaajalisel manustamisel on vajalik regulaarne maksafunktsiooni, neerufunktsiooni ja
verepildi kontrollimine.

Valuvaigistite pikaajaline kasutamine suurtes annustes võib vastupidi annustamisjuhistes öeldule
tekitada peavalu, mida ei tohi ravida annuse suurendamisega.

Valuvaigistite, eriti mitme valuvaigisti kombinatsiooni habituaalne kasutamine võib üldiselt
põhjustada püsivat neerukahjustust, millega kaasneb neerupuudulikkuse risk (analgeetikumi tekitatud
nefropaatia).

4.5
Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kortikosteroidid
Samaaegne kasutamine võib suurendada gastrointestinaalse haavandumise või verejooksu riski (vt lõik
4.4).

Antikoagulandid
MSPVA-d võivad tugevdada antikoagulantide nagu varfariin toimeid (vt lõik 4.4).

Antitrombotsütaarsed ravimid ja selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d)
Samaaegne kasutamine võib suurendada gastrointestinaalse verejooksu riski (vt lõik 4.4).

Diklofenaki ja digoksiini, fenütoiini või liitiumipreparaatide samaaegne kasutamine võib suurendada
nende ravimite kontsentratsioone seerumis. Tuleb jälgida nende ainete seerumikontsentratsioone.

Diureetikumid, AKE inhibiitorid ja angiotensiin-II antagonistid
MSPVA-d võivad vähendada diureetikumide ja muude antihüpertensiivsete ravimite toimet.
Mõnedel nõrgenenud neerufunktsiooniga patsientidel (st dehüdreeritud patsientidel või nõrgenenud
neerufunktsiooniga patsientidel) võib samaaegne AKE-inhibiitori, angiotensiin-II antagonisti või
tsüklooksügenaasi inhibeerivate ravimite manustamine põhjustada edasist neerufunktsiooni
halvenemist, sealhulgas võimalikku ägedat neerupuudulikkust, mis on tavaliselt pöörduv. Seetõttu
tuleb sellist kombinatsiooni manustada ettevaatlikult, eriti eakatele patsientidele. Patsiendid peavad
olema piisavalt hüdreeritud ja tuleb mõelda pärast samaaegse ravi alustamist ning perioodiliselt hiljem
neerufunktsiooni jälgimisele.

Diklofenaki ja kaaliumi säästvate diureetikumide samaaegne kasutamine võib põhjustada
hüperkaleemiat ja seetõttu on vajalik jälgida kaaliumi sisaldust seerumis.


4
Diklofenaki manustamine 24 tunni jooksul enne või pärast metotreksaadi manustamist võib
suurendada metotreksaadi kontsentratsiooni veres ja seega suurendada ka selle toksilist toimet.

Probenetsiidi või sulfiinpürasooni sisaldavad ravimpreparaadid võivad aeglustada diklofenaki
eritumist.

Mittesteroidsed põletikuvastased ained (nagu diklofenak) võivad suurendada tsüklosporiini ja
takroliimuse nefrotoksilisust.

Üksikjuhtudel on diklofenaki tarvitamisel täheldatud toimet veresuhkru tasemele, mis nõudis
diabeedivastase ravimi annuse kohandamist. Seetõttu on soovitatav nende ainete samaaegsel
manustamisel kontrollida veresuhkru taset.

Üksikjuhtudel on diklofenaki ja prostaglandiini analoogide kooskasutamisel esinenud
müokardinekroosi ja anafülaktilist sokki.

4.6
Rasedus ja imetamine

Diklofenaki kasutamise kohta raseduse ajal ei ole piisavalt andmeid. Uuringutes katseloomadega on
täheldatud toksilisust reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Võimalik risk inimesele on teadmata.

Seetõttu tuleb diklofenaki kasutamist raseduse esimesel ja teisel trimestril võimaluse korral vältida.
Kui selle kasutamine on absoluutselt vajalik, tuleb diklofenakki manustada väikseimas terapeutiliselt
efektiivses annuses ja võimalikult lühikest aega.

Diklofenak on vastunäidustatud raseduse viimasel trimestril. Ravimi toimemehhanismist tingituna
võib esineda müomeetriumi kontraktsioonide pärssimist, raseduse ja sünnituse pikenemist, imikutel
kardiovaskulaarset (enneaegne arterioosjuha sulgumine, kopsuhüpertensioon) ja renaalset toksilisust
(oliguuria, looteveevähesus), suurenenud soodumust verejooksude tekkeks emal ja lapsel, samuti
tursete teket emal.

Diklofenak ja selle laguproduktid erituvad väikestes kogustes rinnapiima. Et imikutel ei ole seni
kõrvaltoimeid täheldatud, siis ei ole vaja ravimi lühiajalisel tarvitamisel rinnaga toitmist lõpetada. Kui
reumaatiliste haiguste raviks on näidustatud ravimi pikaajaline kasutamine suurtes annustes, tuleb
kaaluda imetamise lõpetamist.
4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

Et DicloRapidi kasutamisel esineb kõrvaltoimeid kesknärvisüsteemile (nagu väsimus ja pearinglus),
võib see üksikjuhtudel mõjutada autojuhtimise ja/või masinatega töötamise võimet. See kehtib eriti
alkoholiga koosmanustamisel.
4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete sagedust hinnatakse järgneva kokkuleppe alusel:
väga sage ( 1/10), sage ( 1/100, < 1/10), aeg-ajalt ( 1/1000, 1/100), harv ( 1/10 000, 1/1000)
ja väga harv ( 1/10 000).

Tuleb arvestada, et järgmiste kõrvaltoimete esinemine sõltub peamiselt annusest ja on erinevatel
patsientidel erinev. Eriti sõltub annusest ja kasutamise kestusest seedetrakti verejooksu (gastriidi,
erosioonide, haavandite) tekkimise risk.

Kõige sagedamini esinevad kõrvaltoimed on oma iseloomult gastrointestinaalsed.

Vere ja lümfisüsteemi häired

5
Aeg-ajalt: vereloomehäired (aneemia, leukopeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia). Esmaste
sümptomite hulka võivad kuuluda: palavik, kurguvalu, suu limaskesta pindmised haavandid,
gripilaadsed sümptomid, tugev nõrkustunne, ninaverejooksud ja nahaverevalumid.
Pikaajalise ravi korral tuleb regulaarselt kontrollida verepilti.
Väga harv: hemolüütiline aneemia.

Immuunsüsteemi häired
Võimalik on raskete ülitundlikkusreaktsioonide tekkimine, mis võivad avalduda näo-, keele- ja
kõritursena, millega kaasneb hingamisteede ahenemine; düspnoena, mis viib astmahoogude
tekkimiseni; tahhükardia, vererõhu languse või isegi eluohtliku sokina. Kui esineb ükskõik milline
nendest sümptomitest, kas või juba ravimi esmakordsel tarbimisel, tuleb viivitamatult pöörduda arsti
poole.
Väga harv: allergiline vaskuliit ja pneumoniit.
Aeg-ajalt: võib tekkida turse (nt perifeerne turse), eriti kõrge vererõhu või neerufunktsiooni häirega
patsientidel.
Väga harv: nakkuslike põletike ägenemine (nt nekrotiseeruva fastsiidi teke), mis on seotud
mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite süsteemse kasutamisega. See võib olla seotud
mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite toimemehhanismiga.
Kui diklofenaki kasutamisel tekivad haiguse sümptomid või olemasolevad sümptomid ägenevad,
soovitatakse patsientidel pöörduda kohe arsti poole.
Tuleb kindlaks teha, kas on näidustatud antibiootikumravi.

Ainevahetus- ja toitumishäired
Väga harv: pankreatiit.

Närvisüsteemi häired
Sage: kesknärvisüsteemi häired nagu peavalu, erutuvus, ärrituvus, väsimus, unisus ja pearinglus.
Väga harv: paresteesiad, maitsetundlikkuse häired, nägemishäired (nägemise hägustumine või
kahelinägemine), tinnitus ja mööduvad kuulmishäired, mäluhäired, orientatsioonihäired, krambid,
ärevus, hirmuunenäod, treemor, depressioon ning teised psühhootilised reaktsioonid.
Väga harv: aseptilise meningiidi sümptomid, mis hõlmavad kuklakangestust, peavalu, iiveldust,
oksendamist, palavikku või teadvusehäireid. Selliste kõrvaltoimete tekkimise risk on suurem
autoimmuunhaigusi (süsteemne erütematoosluupus, segatüüpi sidekoehaigused) põdevatel
patsientidel.

Südame häired
Väga harv: südamepekslemine, rinnavalu, südamepuudulikkus ja hüpertensioon.
MSPVA raviga seoses on teatatud tursetest, hüpertensioonist ja südamepuudulikkusest.

Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed lubavad oletada, et diklofenaki kasutamine, eriti
suurtes annustes (150 mg päevas), võib olla seotud arteriaalse tromboosi juhtude kõrgenenud riskiga
(nt müokardiinfarkt või insult) (vt lõik 4.4).

Seedetrakti häired
Võivad esineda peptilised haavandid, perforatsioon või GI verejooks, mis mõnikord, eriti eakatel
patsientidel, on fataalsed (vt lõik 4.4).
Väga sage: seedetraktivaevused nagu iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus, gastriit, samuti väikesed
seedetrakti verejooksud, mis harvadel juhtudel võivad põhjustada aneemiat.
Sage: düspepsia, kõhupuhitus, kõhukrambid, isukaotus ja seedetraktihaavandid (mõnikord koos
verejooksu ja perforatsiooniga) ning mõnikord veriokse, veriroe või verine kõhulahtisus.
Patsiente peab teavitama, et selliste sümptomite tekkimisel tuleb ravimi kasutamine lõpetada ja võtta
kohe ühendust arstiga.

Väga harv: stomatiit, kaasa arvatud haavandiline stomatiit, keelepõletik, söögitorukahjustused,
alakõhuvaevused (nt veritsev koliit või Crohni tõve / haavandilise koliidi ägenemine) (vt lõik 4.4),
kõhukinnisus.


6
Väga harv: diafragmataolised sooleahendid.

Maksa ja sapiteede häired
Sage: transaminaaside aktiivsuse suurenemine seerumis.
Aeg-ajalt: maksakahjustus (hepatiit koos ikterusega või ilma, väga harva fulminantse kuluga, ka ilma
eelnevate sümptomiteta).
Seetõttu tuleb regulaarselt kontrollida maksafunktsiooni.

Naha ja nahaaluskoe häired
Sage: ülitundlikkusreaktsioonid nagu nahalööve ja -kihelus.
Aeg-ajalt: urtikaaria või alopeetsia.
Väga harv: bulloossed reaktsioonid, sealhulgas Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne
nekrolüüs (Lyelli sündroom). Ekseem, erüteem, fotosensitisatsioon ja purpur (kaasa arvatud allergiline
purpur).

Neerude ja kuseteede häired
Väga harv: neerukoekahjustus (interstitsiaalne nefriit, papillaarne nekroos), millega võib kaasneda äge
neerupuudulikkus, proteinuuria ja/või hematuuria.
Väga harv: nefrootiline sündroom.
Seetõttu tuleb regulaarselt kontrollida neerufunktsiooni.

4.9 Üleannustamine

a) Üleannustamise sümptomid
Üleannustamise sümptomid hõlmavad kesknärvisüsteemi häireid nagu peavalu, pearinglus, unisus ja
teadvusekadu, lastel ka müokloonilisi krampe. Võivad esineda ka kõhuvalu, iiveldus ja oksendamine.

Võivad tekkida ka seedetrakti verejooks ning maksa- ja neerufunktsiooni häired.

b) Üleannustamise ravi
Spetsiifilist antidooti ei ole.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised
omadused

Farmakoterapeutiline rühm: mittesteroidsed põletiku- ja reumavastased ravimid, äädikhappe
derivaadid ja nende sarnased ained.
ATC-kood: M01 AB05

Diklofenak on mittesteroidne põletikuvastane / valuvaigistav ravim, mille toime tavalistes loomkatsete
põletikumudelites avaldub prostaglandiinide sünteesi inhibeerimises. Inimestel leevendab diklofenak
põletikust tingitud valu, vähendab turset ja alandab palavikku. Diklofenak inhibeerib ka ADP ja
kollageeni poolt indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni.
5.2 Farmakokineetilised
omadused

Tavaliste gastroresistentsete ravimvormide suukaudsel manustamisel imendub diklofenak täielikult
mao distaalses osas. Sõltuvalt maost läbimineku ajast saabub maksimaalne kontsentratsioon
vereplasmas 1...16 tunni jooksul (keskmiselt 2...3 tunniga). Intramuskulaarsel manustamisel saabub
maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas 10...20 minutiga ja rektaalsel manustamisel umbes 30
minutiga. Suukaudselt manustatud diklofenak metaboliseerub ulatuslikult esimesel maksapassaazil,
ainult 35...70% imendunud ravimist jõuab muutumatul kujul posthepaatilisse tsirkulatsiooni. Umbes
30% toimeainest eritub metaboliitidena väljaheitega.

7
Umbes 70% eritub pärast biotransformatsiooni maksas (hüdroksüülimine ja konjugeerimine) neerude
kaudu farmakoloogiliselt inaktiivsete metaboliitidena. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on umbes 2 tundi
ja see ei sõltu maksa- ega neerufunktsioonist. Seondumine plasmavalkudega on umbes 99%.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

Konventsionaalsetes ohutusfarmakoloogia, genotoksilisuse ja kartsinogeense potentsiaali prekliiniliste
uuringute andmete põhjal ei täheldatud mingit erilist ohtu inimestele, mis erineks juba SPC teistes
lõikudes kirjeldatust. Loomkatsetes avaldus diklofenaki krooniline toksilisus peamiselt seedetrakti
kahjustuste ja haavanditena. Kaheaastases toksilisuse uuringus esines diklofenakiga ravitud rottidel
annusest sõltuv südame tromboosi sageduse suurenemine.

Reproduktiivse toksilisuse uuringutes katseloomadel pärssis diklofenak ovulatsiooni küülikutel,
rottidel pärssis aga implantatsiooni ja embrüo varast arengut. Tiinuseperiood ja sünnitusaeg pikenesid
diklofenaki toimel. Diklofenaki embrüotoksilist toimet uuriti kolmel loomaliigil (rott, hiir, küülik).
Emale toksilistes annustes täheldati loote surma ja kasvupeetust. Olemasolevate andmete põhjal
peetakse diklofenakki mitteteratogeenseks. Annustel, mis olid väiksemad kui emale toksilised
annused, ei olnud toimet järglaste postnataalsele arengule.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED
6.1 Abiainete
loetelu

Kapsli sisu:
talk,
mikrokristalne tselluloos,
povidoon K 25,
kolloidne veevaba ränidioksiid,
propüleenglükool,
metakrüülhape-etakrülaatkopolümeer (1 : 1).

Kapsli kate:
zelatiin,
erütrosiin E 127,
titaandioksiid (E171),
kollane raudoksiid (E172),
naatriumlaurüülsulfaat.

Kapsli keha:
erütrosiin E 127,
titaandioksiid (E171),
kollane raudoksiid (E172),
zelatiin,
naatriumlaurüülsulfaat.

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg

4 aastat.

8
6.4 Säilitamise
eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 °C.
Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitsmiseks.
6.5
Pakendi iseloomustus ja sisu

Lastekindel blister, mis koosneb PVC / PVDC-st ja pergamiiniga lamineeritud alumiiniumfooliumist.
Pakend sisaldab 10, 30 ja 50 gastroresistentset kapslit.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6 Erinõuded
hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA

PharmaSwiss Eesti OÜ
Pirita tee 20
10127 Tallinn



8.
MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)

514306


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

18.05.2006


10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud juunis 2009.

9