Diabrezide

PAKENDI
INFOLEHT

DIABREZIDE 80 mg, tabletid



Enne ravimi kasutamist lugege tähelepanelikult seda informatsiooni.
· Hoidke seda infolehte alles niikaua, kuni selle pakendi ravimeid kasutate, kuna teil võib
tekkida tahtmine seda uuesti lugeda.
· Kui teil tekib küsimusi või te kahtlete milleski, siis küsige seda arstilt või apteekrilt.
· See ravim on määratud isiklikult teile ning te ei tohi seda teistele anda. See võib neile
halba teha, isegi kui neil esinevad sümptoomid on samasugused nagu teil.

MIS RAVIM ON DIABREZIDE JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE?

Selle ravimi nimetus on Diabrezide 80 mg tabletid. Iga tablett sisaldab toimeainena 80 mg
gliklasiidi. Peale selle sisaldab tablett ka mitut abiainet. Need on vajalikud ravimile sobiva
mahu ja konsistentsi andmiseks. Need parendavad tablettide pakendamiseks, säilitamiseks ja
käsitsemiseks vajalikke omadusi ning kergendavad nende kasutamist.
Abiained on: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos PH101, povidoon K30, A-tüüpi
naatriumglükolaattärklis, magneesiumstearaat.
Diabrezide 80 mg on valged, ümmargused, lapikud tabletid lamedate, tasandatud äärtega,
mille ühel küljel on poolitusjoon. Pakendis on 40 tabletti.
Diabrezide"t kasutatakse II tüüpi diabeedi ehk insuliinsõltumatu diabeedi raviks, kui dieedi,
füüsilise koormuse või kehakaalu vähendamisega ei saavutata veresuhkru sisalduse piisavat
vähenemist


RAVIMRÜHM

Sulfonüüluurea rühma kuuluv suukaudne suhkurtõve ravim


MÜÜGILOA HOIDJA

L. Molteni & C. dei F.lli Alitti Societa di Esercizio S.p.A., Strada Statale 67, Località
Granatieri, Scandicci, Firenze, Itaalia
Tootja: Abiogen Pharma S.p.A., Via Meucci 36, Ospadaletto, Pisa, Itaalia




ENNE RAVIMI VÕTMIST
Ärge võtke Diabrezide"t:

- kui
te
olete rase,
-
toidate last rinnaga,
-
kui teil on nooruki- ja lapseea suhkurtõbi,
-
kui teil on teadaolev ülitundlikkus sulfonüüluurea rühma preparaatidele,
-
samaaegse kirurgilise ravi, raske trauma või nakkushaiguste korral,
-
kui teil on raske neeru- või maksapuudulikkus.
Kui eelpool nimetatud seisundid kehtivad teie kohta, või kui teil on küsimusi Diabrezide
kohta, konsulteerige apteekri või arstiga.

ETTEVAATUSABINÕUD

Nii nagu igasuguse suhkruhaigusevastase ravi korral, alaneb teie veresuhkur vähesel söömisel
liiga madalale tasemele. Kui haigestute infektsiooni, lähete kirurgilisele operatsioonile või teil
on tekkinud raske trauma, siis teavitage raviarsti sellest, et kasutate Diabrezide 80 mg tablette.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine:

Kui teil ei ole suhkruhaigus piisavalt ravile allutatud, võib teil kahjustuda keskendumis- ja
seega teie autojuhtimise ja masinate käsitsemise võime. Rakendage ettevaatusabinõusid
veresuhkru taseme languse vältimiseks autojuhtimise ajal.
Alkoholi tarvitamine võib teil muuta kontrolli veresuhkru üle.

KASUTAMINE KOOS TEISTE RAVIMITEGA

Paljud teised retsepti- või käsimüügiravimid võivad mõjustada suhkruhaiguse ravi Diabrezide
tablettidega.
Mõned ravimid võivad suurendada Diabrezide tablettide toimet, mille tulemuseks on liiga
madal veresuhkru tase. Nendeks ravimiteks on teised suhkruhaigusevastased,
põletikuvastased, verehüübivust vähendavad, kusihappe taset veres alandavad, mõned seente-
ja mikroobivastased, kolesterooli taset alandavad, astmavastased ravimid, mõned
antidepressandid, mõned kõrget vererõhku alandavad ravimid, anaboolsed steroidid,
meessuguhormoonid ja mõned vähktõve ravis kasutatavad ravimid.
Mõned ravimid võivad vähendada Diabrezide tablettide toimet, mille tulemuseks on
veresuhkru taseme tõus. Sellisteks ravimiteks on mõned langetõvevastased ravimid,
neerupealise koore hormoonid, naissuguhormoonid, rasestumisvastased pillid, rasketes
seisundites madala vererõhu tõstmiseks kasutatavad ravimid, kilpnäärmehormoonid ja uriini
eritumist soodustavad ravimid.
Tsimetidiin ja ranitidiin võivad veresuhkru taset langetada.
Juhul kui kasutate teisi ravimeid, peate kindlasti arsti või apteekriga konsulteerima.

KUIDAS DIABREZIDE"T KASUTADA

Ööpäevane koguannus võib ulatuda 40...240 mg-ni (poolest tabletist kuni nelja tabletini),
vastavalt sellele, kuidas teie veresuhkur ravile reageerib, ning seda määrab ja kohandab arst.
Säilitusannus on tavaliselt 80...160 mg (1...2 tabletti), mida võetakse kahe üksikannusena ­
enne hommikusööki ja lõunat.
Tabletid tuleb sisse võtta klaasitäie veega, soovitatavalt 30 minutit enne sööki.
Suhkruhaiguse ravi kestab tavaliselt elu lõpuni.

KUI OLETE DIABREZIDE VÕTNUD ROHKEM KUI ETTE NÄHTUD

Üleannustamise korral võtke kiiresti ühendust oma raviarstiga või kutsuge kiirabi.
Üleannusega võivad kaasneda samad sümptomid nagu madala veresuhkru taseme korral
(järskutekkinud higistamine, kahvatus, värisemine, südame löögisageduse suurenemine,
ajutised kõne- või nägemishäired) ning neid saab leevendada glükoosi manustamise või
magusate jookide joomisega. Seetõttu peaksite kandma endaga kogu aeg kaasas vähemalt
1...2 tükki suhkrut.

KUI OLETE UNUSTANUD DIABREZIDE VÕTTA

Kui olete unustanud ühe või rohkem annuseid manustamata, võtke järgmine annus niipea, kui
see teile meenub, ning jätkake ravi vastavalt arsti korraldusele. Ärge manustage topelt annust.

VÕIMALIKUD KÕRVALTOIMED

Kahjuks võivad kõik ravimid esile kutsuda kõrvaltoimeid, ning Gliclazide 80 mg tabletid ei
ole selles suhtes erand. Mõnedel inimestel võib Gliclazide 80 mg tablettide kasutamine
normaalsetes annustes põhjustada soovimatuid toimeid. Nendeks võivad olla iiveldus,
kõhuvalu, kõhulahtisus/kõhukinnisus, peavalu, peapööritus, nahalööve, vererakkude arvu
vähenemine ­ nt punalibledevähesus (aneemia), valgelibledevähesus (leukopeenia,
agranulotsütoos) ja vereliistakutevähesus (trombotsütopeenia). Aneemia võib põhjustada
väsimust ja pearinglust; leukopeenia ja agranulotsütoos võivad põhjustada ootamatuid
põletikke ja palavikku; trombotsütopeenia võib olla verevalumite ja pikaajaliste veritsuste
põhjuseks. Kõiki neid muutusi saab avastada vereanalüüside abil. Muudeks, harvaesinevateks
kõrvaltoimeteks on muutused maksas (mis võivad põhjustada naha ja silmalimaskestade
kollasust).
Kui teil peaks ravi käigus mõni nimetatud sümptomitest ilmnema, peate kiiresti arstiga
konsulteerima.
Kui teil peaks tekkima mõni siin mittenimetatud kõrvaltoime, siis rääkige sellest raviarstile
või apteekrile.

SÄILITAMINE

Seda ravimit tuleb hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. Hoida temperatuuril kuni
25o C.
Ravimit ei tohi kasutada pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu..


Infoleht kooskõlastatud mai 2004.

Täiendav informatsioon: OÜ Hagarex, Pärnasalu 31, Saue 76505. Tel. 56480207.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

DIABREZIDE, 80 mg tabletid


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Iga tablett sisaldab 80 mg gliklasiidi
Abiained vt lõik 6.1


3. RAVIMVORM

Tablett
Valged, ümmargused tabletid, ühel küljel poolitusjoon.


4. KLIINILISED
ANDMED

4.1. Näidustused

II tüüpi diabeedi ehk insuliinsõltumatu diabeedi ravi, kui dieet, füüsiline koormus või kehakaalu
vähendamine ei taga veresuhkru sisalduse piisavat vähenemist.

4.2. Annustamine ja manustamisviis

Tabletid suukaudseks kasutamiseks.
Soovitud veresuhkru väärtus ja DIABREZIDE"i annus tuleb määratleda individuaalselt, sõltuvalt diabeedi
raskusest.
Täiskasvanud: Tavaline algannus on 40...80 mg päevas (pool tabletti või üks tablett) enne hommikusööki.
Vajadusel võib annust suurendada 40...80 mg kaupa iga 7...14 päeva järel. Maksimumannus on 320 mg
ööpäevas. Tavaline säilitusannus on 80...160 mg kahe üksikannusena ( enne hommikusööki ja enne
lõunasööki).
Eakad: Tavaline algannus 40 mg (pool tabletti) ööpäevas, enne hommikusööki. Vajadusel suurendada
annust 40 mg kaupa iga 7...14 päeva järel. Ettevaatlik tuleb olla, kasutades annuseid üle 160 mg päevas,
eriti neerufunktsiooni häirete korral.
Lapsed: DIABREZIDE"i lastel ei kasutata. Gliklasiid ei ole näidustatud esimest tüüpi diabeedi raviks.
DIABREZIDE"i tablett tuleb alla neelata tervelt, soovitatavalt 30 minutit enne sööki.

4.3. Vastunäidustused

Gliklasiidi ei kasutata:
- insuliinsõltuva (esimest tüüpi) suhkurdiabeedi raviks,
- diabeetilise ketoatsidoosi korral,
- diabeetilise kooma ja prekooma puhul,
- patsientidel, kellel täielikult ebaõnnestus sulfonüüluurea ravi,
- raske neeru- ja/või maksapuudulikkusega patsientidel,
- juhtudel kui on näidustatud insuliin s.h. operatsioon, raske trauma või tõsine infektsioon,
- ülitundlikkuse korral gliklasiidile, sulfonüüluureale, sulfoonamiididele või mõnele ravimi abiainele,
- lastel,
- raseduse ja imetamise korral.

4.4. Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Sulfonüüluurea preparaatide kasutamine peaks piirduma täiskasvanu-eas alanud, mitteketogeensete
suhkurdiabeetide ravimisega, kui ei piisa dieedist ja kui insuliinravi pole vajalik.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel:
Hüpoglükeemia.
Kõik sulfonüüluurea preparaadid võivad liiga suures annuses manustamise korral põhjustada rasket
hüpoglükeemiat, mis võib viia neuroloogilisele kahjustusele ja letaalsele lõppele.
DIABREZIDE võib provotseerida mõõduka või raske hüpoglükeemia, eriti järgmistel juhtudel:
- glükoosi- või kaloraaivaene toit,
- liiga suurte annuste rakendamine või juhuslik üleannus,
- pikaajaline füüsiline koormus,
- dekompenseeritud türeoidaalfunktsiooni häired.
Hüpoglükeemia riski vähendamiseks on soovitatav alustada ravi DIABREZIDE"i väikeste annustega.
Sobiv patsientide valik, õige annustamine ja reiim on olulised hüpoglükeemiliste tüsistuste vältimiseks.
Neeru- või maksapuudulikkus võivad põhjustada ravimi kõrgenenud kontsentratsiooni ja vähendada
glükoneogeneetilist mahtu, mis mõlemad suurendavad tõsiste hüpoglükeemiliste reaktsioonide riski.
Eakad, nõrgestatud, alatoitlusega ja neerupealise või hüpofüüsi talitluse puudulikkusega patsiendid on
tundlikumad hüpoglükeemiat põhjustavate ravimite toimele. Hüpoglükeemia võib olla raskesti äratuntav
eakatel ja neil, kes kasutavad beeta-adrenoblokaatoreid. Hüpoglükeemia kujuneb kergemini, kui toidu
kaloraa on ebapiisav, suure või kestva füüsilise koormuse puhul, alkoholi tarvitamisel või enam kui ühe
veresuhkrut langetava ravimi võtmisel.
Hüpoglükeemia kupeerub kiiresti süsivesikute võtmisel (glükoos või suhkur s.h. tükisuhkur, suhkruga
magustatud mahl või tee, vt 4.9.) Selleks, et suhkrutaseme korrigeerimist saaks koheselt alustada, peaks
patsient endaga pidevalt kaasas kandma 1...2 tükki suhkrut.
Vähendamaks hüpoglükeemia kujunemise riski, tuleks rakendada ettevaatusabinõusid DIABREZIDE"i
esmasel ordineerimisel. Siia kuulub annuse korrigeerimine vastavalt veresuhkru väärtuste muutumisele
esimestel kuudel ja ravi alustamine väikeste annustega, eelkõige eakatel ja neeru- või maksafunktsiooni
puudulikkusega patsientidel.

Kontrolli kaotamine veresuhkru taseme üle
Kui mistahes reiimi abil stabiliseerunud patsient satub stressi põhjustavasse situatsiooni nagu palavik,
trauma, infektsioon, operatsioon, võib häiruda veresuhkru tase. Sellistes situatsioonides võib olla vajalik
lõpetada ravi gliklasiidiga ja ordineerida insuliini.
DIABREZIDE"i kasutamisel koos veresuhkru taset tõstvate vahenditega (vt 4.5) tuleb hoolikalt jälgida
vere suhkrusisalduse muutumist, et vältida hüperglükeemiat.

Maksakahjustused
Väljakujunenud maksahaigus on vastunäidustuseks DIABREZIDE"i kasutamisele, kuna gliklasiid
metaboliseerub peaaegu täielikult maksas. Keskmise raskusega maksahaiguse korral soovitatakse annust
vähendada.

Neerukahjustused
Ehkki neerufunktsiooni häire ei põhjusta olulisi muutusi gliklasiidi farmakokineetikas, tuleks vähendada
maksimaalset annust, kui kreatiniin hakkab tõusma.

Eakad
Mõned eakad patsiendid võivad olla ravimile tundlikumad. Ehkki plasma kliirens ei ole neil muutunud,
mistõttu kõrgemad ravimkontsentratsioonid on ebatõenäolised, oleks mõistlik alustada ravi madalaima
annusega.
Arst nõustab patsienti veresuhkru sisalduse määramise sageduse ja ka uriinisuhkru määramise sageduse
vajalikkusest. Lisaks oleks vaja metaboolse regulatsiooni kvaliteeti regulaarselt kontrollida
glükosüleeritud hemoglobiini määramisega.

4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

· Teatavate ravimite üheaegne kasutamine võib potentseerida nende veresuhkrut langetavat toimet ja
hüpoglükeemia kujunemist, seega on vajalik annuse muutmine.
Siia kuuluvad:
- samadel näidustustel kasutatavad ravimid nagu insuliin, akarboos, teised sulfonüüluurea preparaadid
(ebasoovitav kombinatsioon), biguaniidid;
- sulfoonamiidid, fenüülbutasoon, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, aspiriin ja salitsülaadid,
kumariinid, allopurinool, mikonasool, ketokonasool;
- fibraadid (DIABREZIDE"iga ravitavaid patsiente tuleb väga tähelepanelikult jälgida fibraatidega ravi
alustamisel või lõpetamisel),
- teofülliin, kofeiin, MAO-inhibiitorid,
- -adrenoretseptorite antagonistid (need muudavad hüpoglükeemiast taastumist ja suruvad maha
hüpoglükeemia sümptomeid);
- AKE-inhibiitorid,
- anaboolsed steroidid ja meessuguhormoonid,
- klooramfenikool,
- tsüklofosfamiid ja selle derivaadid.
· Mõned ravimid võivad vähendada vere glükoosisisaldust langetavat toimet ja põhjustada tendentsi
hüperglükeemiale. Ka sellistel juhtudel võib vajalikuks osutuda gliklasiidi annuse korrigeerimine.
Sellisteks ravimiteks on:
- barbituraadid, fenütoiin ja rifampitsiin,
- kortikosteroidid, kortikotropiin, östrogeenid, gestageenid, suukaudsed kontratseptiivid, diasoksiid,
sümpatomimeetikumid ja türeoidhormoonid.
- Tiasiid-diureetikumid (samaaegsel kasutamisel on täheldatud hüponatreemiat).
Alkohol võib põhjustada veresuhkru tõusu. Suur kogus alkoholi võib kahjustada glükoneogeneesi ja
suurendada hüpoglükeemia riski. Arvesse tuleb võtta ka alkohoolsetes jookides sisalduvaid süsivesikuid.
H2-retseptorite antagonistid (nagu tsimetidiin, ranitidiin) võivad suurendada või vähendada
sulfonüüluurea preparaadid vereglükoosi taset alandavat toimet.

4.6. Rasedus ja imetamine

Ei ole andmeid kasutamise kohta rasedatel. Suukaudseid hüpoglükeemilise toimega preparaate ei tohi
rasedatel kasutada, sest vere glükoositaset saab paremini insuliiniga reguleerida. Insuliin on esmavaliku
preparaat diabeedi ravis rasedatel. Soovitav on suukaudne hüpoglükeemiline ravi asendada insuliiniga
enne plaanitavat rasedust. Ei ole teada, kas gliklasiid või tema metaboliidid erituvad rinnapiimaga.
DIABREZIDE ei ole näidustatud imetavatel emadel.

4.7. Toime reaktsioonikiirusele

Patsiendi kontsentratsioonivõime ja reaktsioonikiirus võivad häiruda hüpoglükeemia või hüperglükeemia
tulemusel või näiteks nägemishäire tõttu. Sellega võib kaasneda oht, eriti olukordades, kus vastavad
võimed on eriti olulised (s.h. autojuhtimine või masinate käsitsemine). Patsientidele tuleb nõu anda
hüpoglükeemia vältimiseks autojuhtimise ajal, mis puudutab eriti hüpoglükeemia eelsümptomite osas
ebateadlikke patsiente ja neid, kellel on olnud sagedasi hüpoglükeemia hooge. Autojuhtimise lubatavuse
seisukohalt tuleb neid olukordi arvestada.

4.8. Kõrvaltoimed

II tüüpi diabeedi ravis kasutatavate annuste korral on kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimeks
hüpoglükeemia, mis on enamikel juhtudel pigem üleannuse või ebaõige dieedi tagajärg kui ravimi
kõrvaltoime, ning mida saab korrigeerida annuse vähendamise abil.

Hüpoglükeemia
Kõik sulfonüüluurea preparaadid võivad põhjustada hüpoglükeemiat. See võib gliklasiidi korral olla
pikem ning põhjustada rasket hüpoglükeemiat kaasuva eluohtliku koomaga. Väga aeglase närvisüsteemi
kahjustuse progresseerumise korral (autonoomne neuropaatia) või kaasuva sümpatolüütilise ravi puhul (vt
lõik "Hoiatused ja ettevaatusabinõud" ja "Koostoimed") võivad tüüpilised hüpoglükeemia hoiatavad
sümptomid olla muutunud või puududa.
Hüpoglükeemiat iseloomustab veresuhkru langus madalamale kui 50...40 mg/dl. Patsient või tema
lähedased inimesed võiksid olla tähelepanelikud järgmiste veresuhkru liigse langusega kaasnevate
sümptomite suhtes: järsk higistamine, südamepekslemine, treemor, näljatunne, rahutus, kirvendustunne
suu piirkonnas, kahvatus, peavalu, uimasus, unehäired, ärevus, depressioon, ärrituvus, käitumishäired,
ebakindlad liigutused, mööduvad neuroloogilised sümptomid (s.h. kõne- ja nägemishäired, paralüütilised
nähud või tundlikkushäired). Raske hüpoglükeemia korral võib patsient kaotada enesekontrolli või
teadvuse. Sellisel juhul on patsiendi nahk sageli jahe ja võivad esineda krambid.
Hüpoglükeemia ravi vt. Üleannustamine.
Seedetrakti häired
On täheldatud seedehäireid (nt. kõhuvalu, iiveldus või oksendamine, düspepsia, kõhulahtisus,
kõhukinnisus). Neid nähtusid saab vältida või vähendada, kui gliklasiidi manustada hommikusöögi ajal.
Järgmisi kõrvaltoimeid on registreeritud harva (<1/1 000):
Vereloome ja lümfisüsteem: leukopeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia,
aplastiline aneemia.
Ainevahetuse- ja toitumushäired: kerged disulfiraam-tüüpi reaktsioonid pärast alkoholi kasutamist.
Närvisüsteemi häired: peapööritus.
Maksa- ja sapiteede häired: sulfonüüluurea preparaadid võivad vahel põhjustada maksafunktsiooni
häireid, mille tulemuseks võib harvadel juhtudel olla hepatiit.
Nahk ja nahaalused koed: nahareaktsioonid (erüteem, sügelus).

4.9. Üleannustamine

Sulfonüüluureate, sealhulgas gliklasiidi juhuslik või tahtlik üleannustamine võib põhjustada
hüpoglükeemiat (vt sümptomid 4.8.).
Ravi.
Kergeid hüpoglükeemia sümptomeid, ilma teadvusekaotuse ja neuroloogilise leiuta, peab ravima
agressiivselt suukaudse glükoosi manustamise ja ravimi annuse/toidu hulga korrigeerimisega. Hoolikas
seisundi jälgimine peab jätkuma, kuni arst on veendunud, et patsient on väljaspool ohtu. Rasked
hüpoglükeemilised reaktsioonid kooma, krampide või teiste neuroloogiliste nähtudega esinevad harva,
kuid vajavad vältimatut meditsiinilist abi ja kohest hospitaliseerimist. Hüpoglükeemilise kooma
diagnoosimisel või selle kahtlusel tuleb patsiendile kohe manustada kontsentreeritud (50%) glükoosilahust
intravenoosselt. Sellele peaks järgnema väiksema kontsentratsiooniga (10%) glükoosilahuse infusioon
sellise kiirusega, mis tagaks veresuhkru taseme säilimise üle 100 mg/dl. Patsienti tuleb hoolikalt jälgida
vähemalt 48 tundi, ja seejärel peab arst tema seisundist sõltuvalt otsustama edasise jälgimise vajaduse.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: suukaudsed vere suhkrusisaldust langetavad ravimid A10BB:
sulfonüüluuread, A10BB09: gliklasiid.
Toimemehhanism:
1. Hüpoglükeemiline toime.
Gliklasiid, sarnaselt teistele sulfonüüluureatele, langetab vere glükoosisisaldust tervetel vabatahtlikel ja
mitte insuliinsõltuva diabeedi korral, korrigeerides puudulikku insuliinisekretsiooni ja perifeerset
insuliiniresistentsust.
Stimuleeritud ja mittestimuleeritud insuliinisekretsioon pankrease beeta-rakkudest suureneb gliklasiidi
manustamise järgselt, puudutades nii esimese kui teise faasi sekretsiooni. Pankreaseväline toime taastab
perifeerse insuliinitundlikkuse, millega kaasneb glükoosi produktsiooni vähenemine maksas, ning
glükoosi kliirensi ja skeletilihaste glükogeeni sünteesiva aktiivsuse tõus. Need toimed ei sõltu
insuliinretseptorite arvust, afiinsusest ega funktsioonist.
2. Muutused veres.
Gliklasiidil on spetsiifiline hematoloogiline toime, millega ta vähendab trombotsüütide adhesiivsust ja
agregatsiooni, suurendab plasminogeeni aktivaatori vabanemist veresoonte seinast, ja tõstes superoksiid-
dismutaasi aktiivsust, vähendab vabade radikaalide hulka.
3. Mikroangiopaatia.
Kliinilised uuringud kinnitavad, et pikaajaline gliklasiidi kasutamine pidurdab diabeetilise retinopaatia
progresseerumist.

5.2. Farmakokineetilised omadused

Gliklasiid imendub hästi seedetraktist, kuid imendumise kiirus võib olla väga erinev, mistõttu saab
inimesed jaotada kiirelt ja aeglaselt omastavaks.
Bioekvivalentsuse uuring viidi läbi annusega 80 mg 20 vabatahtlikul tervel mehel vanuses 33 + 7
eluaastat. Tulemus: Cmax ­ 2,652 + 0,651 mg/l (test) ja 2,647 + 0,542 mg/l (referentspreparaat) ning tmax ­
vastavalt 9 tundi (3...9) ja 7,5 tundi (3...12). Tasakaalukontsentratsioonid saavutati pärast kahepäevast
manustamist.
Plasma keskmine poolväärtusaeg on 10 tundi ja jaotusruumala umbes 25 l. Diabeediga kaasnev
neerupuudulikkus pikendas plasma poolväärtusaega vähe, kuid mitte oluliselt. Seepärast pole üldjuhul
vaja neerupuudulikkusega patsientidel annuseid muuta.
Umbes 95% gliklasiidist seondub plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga. 14C-märgistatud uuringus
rottidel selgus, et peroraalselt või intravenoosselt manustatud gliklasiid kontsentreerus maksa ja
neerudesse, osalt ka pankreasesse ja neerupealistesse, kuid kesknärvisüsteemi väga vähesel määral. Ükski
uuring ei ole näidanud gliklasiidi olemasolu rinnapiimas.
Gliklasiid metaboliseerub ulatuslikult oksüdatsiooni teel (metaboliitidel puudub hüpoglükeemiline
aktiivsus) ja vähem kui 20% eritub muutumatul kujul uriiniga. Gliklasiidi ja tema metaboliitide
elimineerumise peamine tee on eritumine uriiniga.

5.3. Prekliinilised ohutusandmed

Pikaajalise kasutamise toksilisuse uuringutest ei ilmnenud, et inimesel võiks esineda mõni seni teadmata
kõrvaltoime.
Pealegi ei näidanud in vivo ja in vitro uuringud mingit mutageensuse potentsiaali. Kartsinogeenset toimet
ei ole uuritud.
Loomuuringutes gliklasiidiga ei ole täheldatud teratogeenseid muutusi, kuid fetotoksiline toime on
olemas.


6. FARMATSEUTILISED
OMADUSED

6.1. Abiainete loetelu

Laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos PH101, povidoon K30, naatriumtärklisglükollaat tüüp A,
magneesiumstearaat.

6.2. Sobimatus

Ei rakendata.

6.3. Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4. Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 C.

6.5. Pakendi iseloomustus ja sisu

Al/PVC+PE+PVDC riba (alumiiniumfoolium, paksusega 20 + 1,6 µm; plastmasskiht PVC, paksus 200 +
10 µm ­ PE, paksus 30 + 3 µm; PVDC kate : 90g/m2 + 5%).

pappkarp 40 tabletiga (2 x 20).

6.6. Kasutamis- ja käsitsemisjuhend

Puudub.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA

L.Molteni & C.dei F.lli Alitti Societa di Esercizio S.p.A., Strada Statale 67, Localita Granatieri,
Scandicci, Firenze (Itaalia).


8. MÜÜGILOA
NUMBER

300400


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE /MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

25.02.2000/9.12.2005


10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

19. märts 2003
Ravimiametis kinnitatud detsembris 2005