Cyklokapron - süstelahus (100mg 1ml) - Ravimi omaduste kokkuvõte

neerukahjustusega patsientidel on soovitatav vähendada traneksaamhappe annust vastavalt seerumi kreatiniini tasemele:

Lapsed

Lõigus 4.1 kirjeldatud näidustuste alusel on lastele alates esimesest eluaastast annus ligikaudu

20 mg/kg/ööpäevas. Siiski, efektiivsuse, annustamise ja ohutuse andmed nende näidustuste kohta on piiratud.

Traneksaamhappe efektiivsust, annustamist ja ohutust ei ole täielikult hinnatud lastel südameoperatsiooni ajal. Hetkel saadaolevad andmed on piiratud, neid on kirjeldatud lõigus 5.1.

Eakad

Annuse kohandamine ei ole vajalik, va juhul, kui kahtlustatakse neerupuudulikkust.

Manustamisviis

Manustada ainult aeglase intravenoosse süstina või infusioonina (vt lõik 6.6).

4.3Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes. Äge venoosne või arteriaalne tromboos (vt lõik 4.4).

Dissemineeritud intravaskulaarse koagulatsiooniga (DIK) kaasnevad fibrinolüütilised seisundid, va nendel patsientidel, kellel esineb domineeriv fibrinolüütilise süsteemi aktivatsioon koos ägeda raske verejooksuga (vt lõik 4.4).

Tõsine neerukahjutus (kumulatsioonioht). Krambid anamneesis.

Intratekaalne ja intraventrikulaarne süstimine, intratserebraalne manustamine (ajuturse ja krampide oht).

4.4Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Rangelt tuleb järgida ülal kirjeldatud näidustusi ja manustamisviisi:

–Intravenoossed süstid tuleb manustada väga aeglaselt

–Traneksaamhapet ei tohi manustada intramuskulaarselt

Krambid

Seoses traneksaamhappe raviga on teatatud krampide esinemisest. Koronaararteri šunteerimise (CABG) operatsioonil on enamus teatatud juhtudest esinenud pärast traneksaamhappe suurte annuste intravenoosset (i.v.) süstimist. Traneksaamhappe soovitatud madalamate annuste kasutamisel on postoperatiivsete krampide esinemine sarnane ilma traneksaamhappeta ravitud patsientidega.

Nägemishäired

Tähelepanu tuleb pöörata võimalikele nägemishäiretele, kaasa arvatud nägemiskahjustus, nägemise ähmastumine, värvusnägemise kahjustus ning vajadusel ravi katkestada. Pikaajalisel pideval

traneksaamhappe süstelahuse kasutamisel on näidustatud regulaarne oftalmoloogiline kontroll (silmade kontroll, sealhulgas nägemisteravuse, värvusnägemise, silma põhja, nägemise ulatuse jne kontroll). Patoloogiliste silma muutuste, eriti sarvkesta haiguste esinemisel, peab arst konsulteerides spetsialistiga otsustama pikaajalise traneksaamhappe süstelahuse vajalikkuse üle iga üksiku juhtumi puhul eraldi.

Hematuuria

Ülemiste kuseteede hematuuria korral on kusiti obstruktsiooni risk.

Trombemboolilised juhud

Enne traneksaamhappe kasutamist tuleb kaaluda trombembooliliste haiguste riskifaktoreid. Trombembooliliste haigustega anamneesis patsientidel või nendel, kellel on suurenenud trombembooliliste juhtude esinemine perekonnaanamneesis (kõrge trombofiilia riskiga patsiendid), tuleb traneksaamhappe süstelahust manustada ainult põhjendatud meditsiinilise näidustuse korral pärast konsulteerimist hematoloogia kogemustega arstiga ning range meditsiinilise järelvalve all (vt lõik 4.3).

Suurenenud tromboosiohu tõttu tuleb traneksaamhapet manustada ettevaatusega suukaudseid kontratseptiive kasutavatel patsientidel (vt lõik 4.5).

Dissemineeritud intravaskulaarne koagulatsioon (DIK-sündroom)

Patsiente, kellel esineb dissemineeritud intravaskulaarne koagulatsioon (DIK), ei tohi enamikul juhtudel ravida traneksaamhappega (vt lõik 4.3). Traneksaamhappe manustamisel tuleb piirduda patsientidega, kellel esineb domineeriv fibrinolüütilise süsteemi aktivatsioon koos ägeda raske verejooksuga. Hematoloogiline profiil on iseloomulikult umbes järgmine: vähenenud euglobuliini hüübe lüüsi aeg; pikenenud protrombiini aeg; fibrinogeeni, faktorite V ja VIII, plasminogeenfibrinolüsiini ja alfa-2 makroglobuliini vähenenud sisaldus plasmas; P ja P kompleksi, st faktorite II (protrombiin), VIII ja X normaalne sisaldus plasmas; fibrinogeeni degradatsiooni produktide suurenenud sisaldus plasmas; normaalne trombotsüütide arv. Ülaltoodu eeldab, et foonhaigusseisund ei muuda ise selle profiili erinevaid osiseid. Sellistel ägedatel juhtudel on 1 g traneksaamhappe üksikannus tavaliselt piisav verejooksu kontrolli alla saamiseks. Traneksaamhappe manustamist DIK korral tuleb kaaluda ainult siis, kui on kättesaadavad sobivad hematoloogilise labori seadmed ja kogenud meedikud.

4.5Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Koostoimeid ei ole uuritud. Vajalik on samaaegne ravi antikoagulantidega sellel alal kogenud arsti range järelvalve all.

Traneksaamhappega ravitavatele patsientidele tuleb manustada hemostaasile mõjuvaid ravimeid ettevaatusega. Östrogeenide puhul võib suureneda trombide moodustumise võimaluse teoreetiline risk. Alternatiivselt võib ravimi antifibrinolüütilist toimet antagoniseerida trombolüütiliste ravimitega.

4.6Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Feriilses eas naised peavad ravi ajal kasutama tõhusat kontratseptsiooni meetodit.

Rasedus

Puuduvad andmed traneksaamhappe kasutamise kohta rasedatel või need on piiratud.

Kuigi loomkatsed ei ole näidanud teratogeenset toimet, mis oleks hoiatuseks kasutamisel, ei ole traneksaamhappe kasutamine soovitatav raseduse esimese trimestri ajal.

Piiratud kliinilised andmed traneksaamhappe kasutamisel erinevate kliiniliste hemorraagiliste häirete korral teisel ja kolmandal trimestril ei näidanud kahjulikku toimet lootele. Traneksaamhapet tohib kasutada kogu raseduse vältel vaid juhul, kui oodatav kasu õigustab võimalikke riske.

Imetamine

Traneksaamhape eritub rinnapiima, mistõttu ei ole selle kasutamine imetamise ajal soovitatav.

5.1Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Antihemorraagilised ained, antifibrinolüütilised ained, aminohapped; ATC-kood: B02AA02

Traneksaamhappe antihemorraagiline aktiivsus avaldub plasmiini fibrinolüütiliste omaduste pärssimise kaudu.

Moodustub traneksaamhappe ja plasminogeeni kompleks, traneksaamhape seondub plasminogeeniga selle muundumisel plasmiiniks.

Traneksaamhappe-plasmiini kompleksi aktiivsus fibriinile on madalam kui vaba plasmiini aktiivsus üksinda.

In vitro uuringud näitasid, et suuremates traneksaamhappe annustes selle kompleksi aktiivsus vähenes.

Lapsed

Lapsed vanuses üle 1 aasta

Kirjanduse andmetel tuvastati 12 efektiivsuse uuringut laste südameoperatsioonil, mis hõlmasid 1073 last, kellest 631 said traneksaamhapet. Enamus neist olid platseebo-kontrollitud. Uuringu populatsioon oli heterogeenne vanuse, operatsioonitüübi ja annustamisskeemi osas. Traneksaamhappega läbi viidud uuringute tulemused viitavad vähenenud verekaotusele ja vähenenud veretoodete vajadusele kunstliku vereringega (CPB) läbi viidud pediaatriliste südameoperatsioonide korral, kui esineb suur verejooksu risk, eriti tsüanootilistel patsientidel või kordusoperatsiooni korral. Kõige sobivam annustamisskeem on:

–esimene boolus 10 mg/kg pärast anesteesia indutseerimist ja enne nahalõiget;

–10 mg/kg/tunnis pidev infusioon või süstimine CPB pumba täitmismahtu CPB protseduurile kohandatud annuses kas patsiendi kehakaalu alusel 10 mg/kg või CPB pumba täitmismahu alusel;

viimane 10 mg/kg süst kunstliku vereringe lõpus.

Väikesel hulgal patsientidel läbi viidud uuringu piiratud andmed soovitavad eelistatult kasutada pidevat infusiooni, kuna see säilitab terapeutilist plasmakontsentratsiooni kogu operatsiooni vältel. Lastel ei ole läbi viidud annus-sõltuvat või farmakokineetilist uuringut.

5.2Farmakokineetilised andmed

Imendumine

Traneksaamhappe maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse kiirelt pärast lühikest intravenoosset infusiooni, pärast mida langeb plasmakontsentratsioon multieksponentsiaalselt.

Jaotumine

Traneksaamhappe seotus plasmaproteiinidega on ligikaudu 3% terapeutilisest tasemest ning täielikus sõltuvuses oma seotusest plasminogeeniga. Traneksaamhape ei seondu seerumi albumiiniga. Esmane jaotumise ruumala on ligikaudu 9...12 liitrit.

Traneksaamhape läbib platsentat. Intravenoosse süsti annuses 10 mg/kg manustamise järgselt 12 rasedale naisele oli traneksaamhappe kontsentratsioon seerumis vahemikus 10...53 µg/ml, samas kui aju vereringes vahemikus 4...31 µg/ml. Traneksaamhape diffundeerub kiirelt liigesevedelikku ja sünoviaalmembraani. Pärast intravenoosset süsti annuses 10 mg/kg 17 põlveoperatsiooni läbinud patsiendile, oli liigesevedelikus kontsentratsioonid sarnased vastavatele seerumi näitudele. Traneksaamhappe kontsentratsioon teistes kudedes on väga väike võrreldes sellega, mida on täheldatud veres (rinnapiimas 1/100, tserebrospinaalvedelikus 1/10, silma vesivedelikus 1/10). Traneksaamhapet on avastatud ka seemnevedelikus, kus ta pärsib fibrinolüütilist aktiivsust, kuid ei mõjuta sperma liikumist.

Eritumine

Traneksaamhape eritub põhiliselt muutumatul kujul uriiniga. Eritumise põhiteeks on uriiniga läbi glomerulaarfiltratsiooni. Neerukliirens on võrdne plasmakliirensiga (110...116 ml/min). Traneksaamhape eritub ligikaudu 90% ulatuses esimese 24 tunni jooksul pärast intravenoosset

manustamist annuses 10 mg/kg kehakaalu kohta. Traneksaamhappe poolväärtusaeg on ligikaudu 3 tundi.

Eripopulatsioonid

Neerupuudulikkusega patsientidel suureneb plasmakontsentratsioon.

Spetsiifilisi farmakokineetilisi uuringuid pole lastel läbi viidud.

5.3Prekliinilised ohutusandmed

Tavapäraste farmakoloogilise ohutuse, korduvate annuste toksilisuse, genotoksilisuse, võimaliku kartsinogeensuse, reproduktsiooni ja arengu toksilisuse uuringute mittekliinilised andmed ei näita olulist riski inimestele.

Traneksaamhappe intratekaalsel manustamisel loomadele on täheldatud epileptogeenset aktiivsust.

6.FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1Abiainete loetelu

Süstevesi.

6.2Sobimatus

Seda ravimit ei tohi lisada vereülekandele või penitsilliini sisaldavatele süstelahustele.

6.3Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Pärast esmast avamist: süstelahus on mõeldud ainult ühekordseks kasutamiseks. Kasutamata süstelahus tuleb hävitada.

Ravimi kasutusaegne keemilis-füüsikaline stabiilsus on tõestatud 24 tunni jooksul temperatuuril 25 °C.

Mikrobioloogilise saastatuse vältimiseks tuleb ravim kohe ära kasutada. Kui ravimit ei kasutata kohe, on kõlblikkusaeg ja säilitamistingimused kasutaja vastutusel.

6.4Säilitamise eritingimused

Mitte lasta külmuda.

Säilitamistingimused pärast ravimpreparaadi esmast avamist vt lõik 6.3.

6.5Pakendi iseloomustus ja sisu

I tüüpi klaasist 5 ml ampull välispakendis, iga ampull sisaldab 500 mg traneksaamhapet. Pakendis 10 ampulli.

6.6Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Cyklokaproni süstelahust võib infusioonilahuseks segada enamike lahustega, nagu elektrolüütide, süsivesikute, aminohapete ja dekstraani lahustega. Cyklokaproni süstelahusele võib lisada hepariini.

Cyklokaproni süstelahus on ainult ühekordseks kasutamiseks. Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7.MÜÜGILOA HOIDJA

Pfizer Europe MA EEIG Ramsgate Road Sandwich

Kent CT13 9NJ Ühendkuningriik

8.MÜÜGILOA NUMBER

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 19.10.2001

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 13.12.2011

10.TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

märts 2017