Becloforte inhaler - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE


1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

BECLOFORTE INHALER, 250 mikrogrammi/annuses inhaleeritav aerosool, lahus


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

BECLOFORTE INHALER on annustatud inhaleeritav aerosool, mis väljastab korraga
250 mikrogrammibeklometasoondipropionaati.

INN. Beclomethasonum

Abiained vt lõik 6.1.


3. RAVIMVORM

Inhaleeritav aerosool, lahus.Alumiiniumballoonis on selge värvitu lahus.


4. KLIINILISED
ANDMED

4.1 Näidustused

Bronhiaalastma, mille korral on vajalik säilitusravi glükokortikosteroididega.

4.2
Annustamine ja manustamisviis

Beklometasoondipropionaati manustatakse inhalatsiooni teel. Annustamine on individuaalne.

Patsiendile tuleb selgitada inhaleeritava beklometasoondipropionaadi profülaktilist toimet ning
rõhutada asjaolu, et ravimit tuleb manustada regulaarselt (seda ka sümptomite puudumisel).

Kui ravi lühiajaliselt toimivate bronhodilataatoritega osutub ebaefektiivseks või tõuseb inhalatsioonide
arv, tuleb pöörduda arsti poole.

Patsient, kellele inhalaatori kasutamine valmistab raskusi, võib koos beklometasoondipropionaadi
inhalaatoriga kasutada spetsiaalset vahemahutit.

Täiskasvanule ja üle 12 aasta vanusele lapsele manustatava inhaleeritava
beklometasoondipropionaadi algannus peab vastama haiguse raskusastmele. Algannuse valikul tuleb
lähtuda alljärgnevast:
- kerge bronhiaalastma korral manustada beklometasoondipropionaati 200...600 µg ööpäevas,
jaotatuna annusteks;
- keskmise raskusega bronhiaalastma korral manustada beklometasoondipropionaati 600...1000 µg
ööpäevas, jaotatuna annusteks;
- raske bronhiaalastma korral manustada beklometasoondipropionaati 1000...2000 µg ööpäevas,
jaotatuna annusteks.
Annuseid võib korrigeerida kuni kontrolli saavutamiseni astma üle või vähendada neid minimaalseni
vastavalt individuaalsele toimele.

Üle 4 aasta vanusele lapsele tuleb beklometasoondipropionaati manustada kuni 400 µg ööpäevas,
jaotatuna annusteks (algannus peab vastama haiguse raskusastmele).
Annuseid võib korrigeerida kuni kontrolli saavutamiseni astma üle või vähendada neid minimaalseni
vastavalt individuaalsele toimele.

Eakal, samuti maksa- või neerukahjustusega patsiendil ei ole vaja ravimi annust muuta.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.

4.4
Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Astma ravis peab kasutama astmelist raviskeemi ning preparaadi mõju patsiendile tuleb jälgida,
lähtudes haiguse kliinilisest pildist ja kopsufunktsiooni testidest.

Lühitoimelise beeta-2-adrenomimeetikumi annuse suurendamine ravi ajal näitab kontrolli halvenemist
astma üle. Sellisel juhul tuleb raviskeemi muuta. Astmanähtude ootamatu taasteke ja haiguse
progresseerumine on potentsiaalselt eluohtlik ning sellises olukorras tuleks kaaluda glükokortikosteroidide
annuse suurendamist. Riskigrupi patsientidel võib iga päev mõõta PEF ("väljahingamise tippvool" ehk
peak expiratory flow) väärtusi.

Beklometasoondipropionaat ei ole mõeldud kasutamiseks ägedate astmahoogude puhul, vaid igapäevaseks
pikaajaliseks raviks. Ägedate astmahoogude leevendamiseks vajab patsient kiire- ja lühitoimelist
inhaleeritavat bronhodilataatorit.

Patsientide inhalatsioonitehnikat tuleb kontrollida, kindlustamaks aerosooli pihustamise ja
sissehingamise sünkroonsust, et kopsudesse jõuaks optimaalne kogus ravimit.

Toime puudumisel või astma ägenemise korral tuleb suurendada inhaleeritava
beklometasoondipropionaadi annust ning vajadusel manustada mõnda süsteemset glükokortikosteroidi
ja/või (infektsiooni esinemisel) antibiootikumi.

Inhaleeritavate glükokortikosteroidide kasutamisel võivad tekkida süsteemsed toimed, eriti suurte
annuste pikaajalisel kasutamisel. Neid esineb palju harvem kui suukaudsete glükokortikosteroidide
kasutamisel. Võimalikud süsteemsed toimed on järgmised: Cushingi sündroom, Cushingi sündroomile
sarnased sümptomid, neerupealiste supressioon, kasvupeetus lastel ja noorukitel, luutiheduse
vähenemine, katarakt ja glaukoom. Seetõttu on oluline, et inhaleeritava glükokortikosteroidi annust
tiitritaks madalaima efektiivse annuseni (vt lõik 4.8).

Soovitatav on kasvu regulaarne jälgimine lastel, kes saavad pikaajalist ravi inhaleeritavate
glükokortikosteroididega.

Mõned patsiendid võivad olla inhaleeritavate glükokortikosteriodide suhtes tundlikumad kui teised.

Võimaliku neerupealiste funktsiooni languse tõttu nõuab suu kaudu glükokortikosteroide kasutatavate
patsientide üleviimine inhaleeritavale beklometasoondipropionaadile erilist tähelepanu ning
neerupealiste funktsiooni regulaarset jälgimist.

Inhaleeritava beklometasoondipropionaadi kasutuselevõtmise järgselt peab süsteemse ravi ärajätmine
olema järk-järguline ning patsiendid võiksid endaga kaasas kanda hoiatuskaarti, millel on näidatud, et
nad vajavad stressiperioodidel täiendavat ravi.

Süsteemse glükokortikosteroidravi asendamine inhaleeritava raviga põhjustab mõnikord süsteemse
ravi poolt pärsitud allergia (allergiline nohu või ekseem) ilmnemist. Selline allergia vajab
sümptomaatilist ravi antihistamiinsete ja/või lokaalsete ravimitega (sh lokaalselt kasutatavad
glükokortikosteroidid).

Inhaleeritavat beklometasoondipropionaatravi ei tohi järsku lõpetada.

Sarnaselt teiste inhaleeritavate glükokortikosteroididega tuleb pöörata erilist tähelepanu patsiendile,
kellel esineb aktiivne või latentne kopsutuberkuloos.

Patsiente tuleb teavitada sellest, et antud preparaat sisaldab väikestes kogustes etanooli ja glütserooli.
Tavaannuste kasutamisel on etanooli ja glütserooli kogused ebaolulised ega kujuta endast ohtu
patsiendile.

4.5 Koostoimed
teiste
ravimitega ja muud koostoimed

Teadaolevad koostoimed puuduvad.

4.6
Rasedus ja imetamine

Puuduvad piisavad andmed beklometasoondipropionaadi või HFA 134a (norfluraan või
tetrafluoroetaan) propellendi ohutuse kohta raseduse ajal.

Loomadega läbi viidud beklometasoondipropionaadi reproduktsiooniuuringutes on ainult suurte
annuste süsteemsel manustamisel täheldatud tugevatele glükokortikosteroididele iseloomulikke
kõrvaltoimeid; inhalatsiooni teel manustamisel on süsteemne toime minimaalne. Loomkatsetest ei ole
ilmnenud HFA 134a kliiniliselt olulist toimet reproduktiivsele funktsioonile ja embrüo/loote arengule.
HFA 134a-propellendi manustamisega seoses ei ole täheldatud kliiniliselt olulisi ebasoodsaid toimeid,
mistõttu ei ole tõenäoline nende teke inimesel.

Ravimite manustamine raseduse ajal tuleb kõne alla vaid juhul, kui eeldatav kasu emale on suurem kui
võimalikud ohud lootele. Spetsiaalseid uuringuid beklometasoondipropionaadi rinnapiima eritumise
kohta ei ole lakteerivatel loomadel läbi viidud. Tõenäoliselt ravim eritub rinnapiima, kuigi
inhalatsiooni korral on selle kogus rinnapiimas väike. Beklometasoondipropionaadi kasutamisel
rinnaga toitmise ajal tuleb kaaluda ravist saadavat kasu ja võimalikke ohte nii emale kui ka lapsele.

4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

Pole asjakohane.

4.8 Kõrvaltoimed

Järgnevalt on kõrvaltoimed loetletud organsüsteemi klasside ja esinemissageduse järgi.
Esinemissagedused on toodud järgmiselt: väga sage (1/10), sage (1/100 ja <1/10), aeg-ajalt
(1/1000 ja <1/100), harv (1/10000 ja <1/1000) ja väga harv (<1/10000), sealhulgas üksikjuhud.
Väga sageli, sageli ja aeg-ajalt esinenud kõrvaltoimed põhinevad üldjuhul kliiniliste uuringute
andmetel. Arvesse ei ole võetud platseebo- ja võrdlusgrupis täheldatud esinemissagedusi. Harva ja
väga harva esinenud kõrvaltoimed põhinevad spontaansetel andmetel.

Infektsioonid ja infestatsioonid
Väga sage: suuõõne ja neelu kandidoos.
Beklometasoondipropionaadi kasutamisel võib tekkida suuõõne ja neelu kandidoos, mille
esinemissagedus suureneb üle 400 µg ööpäevaste annuste kasutamisel. Komplikatsiooni kujunemine
on tõenäolisem patsiendil, kellel on veres kõrge Candida pretsipitiinide tase (eelnenud infektsiooni
tunnus). Sellisel juhul aitab suu loputamine veega vahetult pärast inhalaatori kasutamist.
Sümptomaatilist kandidoosi võib ravida lokaalse seenevastase preparaadiga, jätkates samal ajal ravi
beklometasoondipropionaadiga.

Immuunsüsteemi häired
Kirjeldatud on ülitundlikkusreaktsioone:
Aeg-ajalt: lööbed, urtikaaria, sügelus, erüteem.
Väga harv: silmade-, näo-, huulte- ja kõriturse, hingamisraskused, bronhospasm, anafülaksia ja
anafülaktoidsed reaktsioonid.

Endokriinsüsteemi häired
Võimalikud süsteemsed toimed on järgmised (vt lõik 4.4):
Väga harv: Cushingi sündroom, Cushingi sündroomile sarnased sümptomid, neerupealiste
supressioon, kasvupeetus lastel ja noorukitel, luutiheduse vähenemine, katarakt, glaukoom.

Psühhiaatrilised häired
Väga harv: ärevus, unehäired ja käitumise muutused, sealhulgas hüperaktiivsus ja ärrituvus (peamiselt
lastel).

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Sage: häälekähedus, kurguärritus.
Mõnel patsiendil võib inhaleeritav beklometasoondipropionaat põhjustada häälekähedust või
kurguärritust. Ka sellisel juhul aitab suu veega loputamine. Neil juhtudel võib kasutada vahemahutit.

Väga harv: paradoksaalne bronhospasm.
Nagu ka muu inhaleeritava ravi puhul, võib pärast manustamist ilmneda paradoksaalne bronhospasm
ja vilisev hingamine. Sellisel juhul tuleb kohe kasutada mõnda kiiretoimelist inhaleeritavat
bronhodilataatorit. Beklometasoondipropionaadi kasutamine tuleb kohe katkestada, hinnata patsiendi
seisundit ja vajadusel määrata alternatiivne ravi.

4.9 Üleannustamine

Beklometasoondipropionaadi soovitatud annustest suuremate inhaleerimine võib põhjustada
neerupealiste funktsiooni ajutist pärssumist. See ei nõua erakordsete ravimeetmete rakendamist, kuna
neerupealiste funktsioon taastub mõne päevaga. Seda saab kontrollida, määrates kortisooli sisaldust
plasmas.

Ent kui soovitatud annustest suuremaid kasutatakse pikaajaliselt, võib see endaga kaasa tuua
neerupealiste funktsiooni mõningase pärssumise. Sellisel juhul võib vajalik olla neerupealiste reservi
määramine. Beklometasoondipropionaadi üleannustamise korral võib ravi siiski jätkata annustes, mis
tagab kontrolli astma üle.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1
Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: astmavastased ained
ATC-kood: R03BA01

Beklometasoondipropionaat (BDP) on eelravim, millel on nõrk afiinsus glükokortikoid-retseptorite
suhtes. See hüdrolüüsitakse esteraas-ensüümide poolt aktiivseks metaboliidiks beklometasoon-17-
monopropionaadiks (B-17-MP), millel on tugev lokaalne põletikuvastane toime.

5.2 Farmakokineetilised
omadused

Imendumine. Inhaleerimisel doseerivast aerosoolinhalaatorist toimub muutumatu BDP süsteemne
imendumine kopsude kaudu, allaneelatud annuse imendumine on ebaoluline. Enne imendumist leiab
kopsudes aset BDP ulatuslik muundumine aktiivseks metaboliidiks B-17-MP-ks. B-17-MP süsteemne
imendumine toimub nii kopsudest kui allaneelatud annusest seedetraktis. Inhalatsiooni järgne absoluutne
biosaadavus on ligikaudu 60% B-17-MP nominaalannusest. BDP imendumine on kiire, maksimaalne
kontsentratsioon plasmas saabub 0,3 tunni pärast. B-17-MP imendumine on aeglasem, maksimaalne
kontsentratsioon saabub 1 tunniga. Süsteemne imendumine suureneb inhaleeritava annuse suurendamisel
peaaegu lineaarselt. Suu kaudu manustamisel on BDP biosaadavus ebaoluline, kuid presüsteemse
muundumise tulemusena imendub umbes 40% annusest B-17-MP-na.

Metabolism. BDP eliminatsioon süsteemsest vereringest on väga kiire, see metaboliseeritakse
esteraaside poolt, mida leidub enamikes kudedes. Metabolismi põhiprodukt on aktiivne metaboliit
(B-17-MP). Moodustub ka vähemtähtsaid inaktiivseid metaboliite ­ beklometasoon-21-
monopropionaat (B-21-MP) ja beklometasoon (BOH), kuid nende süsteemne imendumine on
minimaalne.

Jaotumine. Jaotumine kudedesse püsikontsentratsiooni faasis on BDP puhul mõõdukas (20 l),
B-17-MP puhul aga ulatuslikum (424 l). Seonduvus plasmavalkudega on suhteliselt suur (87%).

Eritumine. BDP ja B-17-MP eliminatsiooni iseloomustab suur plasma kliirens (150 ja 120 l/h),
vastavad terminaalsed eliminatsiooni poolväärtusajad on 0,5 tundi ja 2,7 tundi. Pärast BDP suu kaudu
manustamist eritus umbes 60% annusest väljaheitega 96 tunni jooksul ja ligikaudu 12% annusest
uriiniga, peamiselt vabade ja konjugeeritud polaarsete metaboliitidena. BDP ja selle metaboliitide
renaalne kliirens on ebaoluline.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

Prekliinilised ohutusuuringud näitavad, et inhalatsiooni teel manustatuna on
beklometasoondipropionaadil ebaoluline süsteemne toksilisus.

Igapäevasel manustamisel erinevatele loomaliikidele 2 aasta jooksul ei ilmnenud CFC-vaba
propellendi HFA134a toksilist toimet isegi väga suurte kontsentratsioonide puhul, mis on tunduvalt
suuremad nendest, millega puutuvad kokku patsiendid.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1 Abiainete
loetelu

Norfluraan (HFA 134a).

Etanool ­ umbes 9 mg annuses (maksimaalne ööpäevane annus 72 mg)
Glütserool

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

2 aastat.

6.4 Säilitamise
eritingimused


Asetage huuliku kate tagasi seda kindlalt surudes, kuni kostab klõpsatus.
Hoida temperatuuril kuni 30°C, külmumise ja otsese päikesevalguse eest kaitstult.
Sarnaselt enamike aerosoolpakendites inhalatsiooniravimitega võib ravimi terapeutiline toime olla
väiksem külma ballooni kasutamisel.

Ballooni ei tohi lõhkuda, avada ega põletada (ka juhul, kui see on tühi).

6.5
Pakendi iseloomustus ja sisu

Inhalaatoris on etanoolis/glütseroolis lahustatud beklometasoondipropionaat koos CFC-vaba
propellendi,norfluraaniga (HFA 134a).
Inhalaatoris on 200 annust (annuses 250 µg beklometasoondipropionaati) sisaldav alumiiniumballoon,
mis on varustatud mõõteklapi, pihusti ja kaitsekorgiga.

6.6
Kasutamis- ja käsitsemisjuhend

Inhalaatori kontrollimine:

Enne esmakordset kasutamist või kui inhalaatorit ei ole kasutatud 3 või enam päeva, eemaldage
huuliku kate ettevaatlikult selle külgedele vajutades, loksutage inhalaatorit korralikult ja pihustage üks
annus õhku kontrollimaks, kas inhalaator töötab.

Inhalaatori kasutamine:

1.
Eemaldage huuliku kate ettevaatlikult selle külgedele vajutades.

2.
Kontrollige inhalaatorit ja huulikut nii seest kui väljast veendumaks, et seal ei ole lahtiseid
esemeid.

3.
Loksutage inhalaatorit korralikult veendumaks, et kõik lahtised esemed on eemaldatud ning
inhalaatori sisu on ühtlaselt segunenud.

4.
Hoidke inhalaatorit püstises asendis sõrmede ja pöidla vahel nii, et pöial on inhalaatori põhjal,
huuliku all.

5.
Hingake võimalikult sügavalt välja ning viige huulik huulte ja hammaste vahele, kuid ärge
hambaid kokku suruge.

6.
Vahetult pärast suu kaudu sissehingamise alustamist vajutage inhalaatori ülaosale, et pihustada
hingamisteedesse beklometasoondipropionaadi annus, hingates samal ajal ühtlaselt ja sügavalt
sisse.

7.
Hoides hinge kinni, eemaldage inhalaator suust ja võtke sõrm inhalaatori ülaosalt. Hoidke hinge
kinni senikaua, kui see on teile mugav.

8.
Kui te manustate veel mõne annuse, hoidke inhalaatorit püstises asendis ja oodake umbes pool
minutit enne, kui kordate punkte 3...7.

9.
Asetage huuliku kate tagasi seda kindlalt surudes, kuni kostab klõpsatus.

TÄHTIS: Ärge kiirustage punktide 5, 6 ja 7 läbimisel. Tähtis on alustada sissehingamist nii aeglaselt
kui võimalik vahetult enne inhalaatori kasutamist. Harjutage paar esimest korda peegli ees. Kui
inhalaatori ülaosast või suunurkadest tuleb ,,auru", alustage uuesti punktist 2.

Kui arst on andnud teile teistsugused juhised inhalaatori kasutamiseks, palun järgige neid hoolikalt.
Raskuste ilmnemisel teavitage oma arsti.

Puhastamine:

Inhalaatorit ei ole tavaliselt vaja puhastada. Kui puhastamine on siiski vajalik, järgige toodud juhiseid:

1.
Võtke metallballoon välja inhalaatori plastmasskorpusest ja eemaldage huuliku kate.

2. Pühkige
plastmasskorpus
ja huulik üle niiske lapiga.

3.
Jätke need sooja, kuid mitte liiga kuuma kohta kuivama.

4.
Asetage tagasi balloon ja huuliku kate.

ÄRGE PANGE METALLBALLOONI VETTE.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA

Glaxo Group Ltd.; Berkeley Avenue; Greenford; Middlesex UB6 0NN, Ühendkuningriik


8.
MÜÜGILOA NUMBER

449704


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

11.06.2004/19.08.2009


10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud augustis 2009