Androfin - tabl 5mg n10; n14; n15; n20; n28; n30; n50; n90; n100

Pakendi infoleht: teave patsiendile

Androfin, 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Finasteriid

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

-Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.

-Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

-Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.

-Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1.Mis ravim on Androfin ja milleks seda kasutatakse

2.Mida on vaja teada enne Androfin’i võtmist

3.Kuidas Androfin’i võtta

4.Võimalikud kõrvaltoimed

Kuidas Androfin’i säilitada

6.Pakendi sisu ja muu teave

1.Mis ravim on Androfin ja milleks seda kasutatakse

Androfin kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse 5-alfareduktaasi inhibiitoriteks. Need toimivad meestel eesnäärme suurust vähendavalt.

Androfin’i kasutatakse eesnäärme healoomulise suurenemise (eesnäärme healoomuline hüperplaasia – EHH) raviks ja kontrolli all hoidmiseks. Ravim põhjustab suurenenud eesnäärme taandumise, parandab uriinivoolu ja leevendab EHH-ga kaasnevaid sümptomeid ning vähendab ägeda kusepeetuse riski ja vajadust kirurgiliseks sekkumiseks.

2. Mida on vaja teada enne Androfin’i võtmist

Ärge võtke Androfin’i:

−kui olete finasteriidi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;

−kui te olete naine (vt ka lõik „Rasedus ja imetamine”).

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Androfin’i võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

−Kui teil on jääkuriini suurenenud maht ja/või tõsiselt vähenenud kusevool. Sel juhul peab teid

kuseteede ahenemise suhtes põhjalikult uurima.

–Kui teie partner on rase või planeerib rasedust (vt lõik „Rasedus ja imetamine“). Te peate Androfin’i võtmise ajal kasutama kondoomi või muud kontraseptsioonimeetodit, sest teie sperma võib sisaldada väheses koguses ravimit ja kahjustada sugunäärmete normaalset arengut lootel.

Rääkige oma arstile, kui midagi eelpool toodust kehtib või kehtis teie kohta.

Enne ravi alustamist finasteriidiga ja selle ajal tuleb teid kliiniliselt uurida (k.a digitaalne rektaalne uuring) ning määrata prostata spetsiifiline antigeen (PSA) vereseerumis.

Lapsed ja noorukid

Androfin’i ei tohi manustada lastele.

Muud ravimid ja Androfin

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid.

Märkimisväärseid koostoimeid ei ole leitud.

Androfin koos toidu ja joogiga

Androfin’i võib võtta koos toiduga või ilma.

Rasedus ja imetamine

Androfin on mõeldud ainult meestele ja seda ei tohi naised kasutada.

Rase või rasestumisvõimeline naine ei tohi käsitseda Androfin’i peenestatud või katki murtud tablette. Kui finasteriid imendub läbi naha või kui seda manustab suukaudselt meessoost loodet kandev rase naine, võib sündival lapsel esineda suguorganite väärarend. Tabletid on kaetud polümeerikattega, see välistab finasteriidiga kokkupuute kui tablett ei ole peenestatud või katki murtud. Kui rase naine puutub kokku purustatud või peenestatud Androfin’i tablettidega, teavitage sellest oma arsti.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Puuduvad andmed, et Androfin võiks mõjutada autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet.

Androfin sisaldab laktoosi (piimasuhkur)

Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne selle ravimi võtmist konsulteerima oma arstiga.

3.Kuidas Androfin’i võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Soovitatav annus on 1 tablett päevas (vastab 5 mg finasteriidile).

Õhukese polümeerikattega tablette võib võtta nii tühja kõhuga kui ka koos toiduga. Tabletid tuleb alla neelata tervelt, neid ei tohi purustada ega närida.

Isegi kui paranemismärgid ilmnevad lühikese aja jooksul, on vajalik vähemalt 6-kuuline ravi, määramaks objektiivselt kindlaks, kas piisav ravivastus on saavutatud.

Arst ütleb teile, kui kaua te peate jätkama ravi Androfin’iga. Ärge katkestage ravi varem, sest sümptomid võivad taastuda.

Maksatalitlusehäirega patsiendid

Puuduvad andmed Androfin’i kasutamisest maksatalitluse langusega patsientidel (vt ka lõik „Hoiatused ja ettevaatusabinõud“).

Neerutalitlusehäirega patsiendid

Annuse kohaldamine ei ole vajalik. Hemodialüüsi saavatel patsientidel ei ole Androfin’i kasutamist uuritud.

Eakad patsiendid

Annuse kohaldamine ei ole vajalik.

Kui teil on tunne, et Androfin’i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui te võtate Androfin’i rohkem kui ette nähtud

Üleannustamise korral või kui laps on võtnud Androfin’i, kutsuge otsekohe arstiabi.

Kui te unustate Androfin’i võtta

Kui te unustasite Androfin’i võtta, võtke see niipea kui teile meenub, aga kui läheneb juba järgmise annuse võtmise aeg, võtke see ette nähtud ajal ja jätke ununenud annus vahele.

Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4.Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kõrvaltoimete esinemissagedus võib olla:

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on impotentsus ja sugutungi langus. Need toimed ilmnevad tavaliselt ravikuuri alguses ning enamikul patsientidest ei kesta kaua juhul kui ravi jätkub.

Teavitage koheselt oma arsti mistahes muutustest rinnanäärmetes, nt kühmud, valu, rinnanäärmete suurenemine või eritis rinnanäärmest, sest need võivad olla tõsise haiguse, nagu rinnanäärmevähk, nähud.

Sage: sperma hulga vähenemine, impotentsus, sugutungi langus.

Aeg-ajalt: lööve, ejakulatsiooni häired, rindade hellus, rinnanäärmete suurenemine.

Teadmata: südamelöökide tugevnemine, sügelemine, urtikaaria (nõgestõbi), ülitundlikkusreaktsioonid sh huulte ja näo turse, maksaensüümide aktiivsuse tõus, valu munandites.

Finasteriid võib mõjutada PSA analüüsi tulemust.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5.Kuidas Androfin’i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud purgile ja pakendile. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Androfin sisaldab

-Toimeaine on finasteriid. Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 5 mg finasteriidi.

-Abiained on:

Tableti sisu: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, preželatiniseeritud tärklis (maisi), naatriumtärklisglükolaat (tüüp A), magneesiumstearaat, naatriumlaurüülsulfaat.

Tableti kate: hüpromelloos, mikrokristalne tselluloos, makrogoolstearaat (tüüp I).

Kuidas Androfin välja näeb ja pakendi sisu

Androfin on valge, ümar, kaksikkumer, õhukese polümeerikattega tablett, diameetriga 7 mm, mille ühele küljele on sisse pressitud “F” ja “5”.

Blisterpakendid PVC/PVDC/Alumiinium: 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 90, 100 tabletti pakendis. Purgid (HDPE): 100 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

Müügiloa hoidja G.L. Pharma GmbH Schlossplatz 1 8502 Lannach Austria

tel: +43 3136 825770 faks: +43 3136 81563

Tootjad

G.L. Pharma GmbH

Schlossplatz 1

8502 Lannach

Austria

ja

Kern Pharma S.L

Poligono Ind.

Colon II - Venus, 72

08228 Terrassa

Hispaania

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole. Covalent OÜ

Pärnu mnt 102c, Tallinn 11312, Eesti

Tel: +3726600945, fax: +3726600946

Infoleht on viimati uuendatud septembris 2015.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1.RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Androfin, 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid

2.KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 5 mg finasteriidi. INN. Finasteridum

Teadaolevat toimet omav abiaine:

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 75 mg laktoosmonohüdraati.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3.RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

Valge, ümmargune, kaksikkumer, õhukese polümeerikattega tablett, diameetriga 7 mm, mille ühele küljele on sisse pressitud “F” ja “5”.

4.KLIINILISED ANDMED

4.1Näidustused

Eesnäärme healoomulise suurenemise (eesnäärme maht üle 40 ml) ravi, et:

-vähendada suurenenud eesnääret, parandada uriinivoolu ja leevendada haigusega kaasnevaid sümptomeid.

-vähendada ägeda uriiniretentsiooni riski ja vajadust kirurgiliseks sekkumiseks, sh eesnäärme transuretraalset resektsiooni ja prostatektoomiat.

4.2Annustamine ja manustamisviis

Ainult suukaudseks manustamiseks.

Soovitatav annus on üks 5 mg tablett ööpäevas kas koos toiduga või ilma. Tablett tuleb koos piisava koguse veega tervena alla neelata, mitte poolitada ega purustada (vt lõik 6.6). Isegi kui paranemismärgid ilmnevad lühikese aja jooksul, on vajalik vähemalt 6-kuuline ravi, määramaks objektiivselt kindlaks, kas rahuldav ravivastus on saavutatud.

Annustamine maksapuudulikkuse korral

Puuduvad andmed ravimi kasutamisel maksapuudulikkusega patsientidel (vt lõik 4.4).

Annustamine neerupuudulikkuse korral

Erineva neerupuudulikkuse astmega (kreatiniini kliirens alates 9 ml/min) patsientide korral ei ole annuse kohandamine vajalik, sest vastavalt farmakokineetilistele uuringutele ei ole neerupuudulikkus näidanud

kahjulikku mõju finasteriidi eritumisele. Finasteriidi kasutamist ei ole uuritud hemodialüüsi saavatel patsientidel.

Annustamine eakatele

Eakate patsientide korral ei ole annuse kohandamine vajalik, sest vastavalt farmakokineetilistele uuringutele on finasteriidi eritumise kiirus vanematel kui 70-aastastel patsientidel ainult mõnevõrra aeglasem.

4.3Vastunäidustused

Androfin ei ole näidustatud kasutamiseks naistel või lastel.

Androfin on vastunäidustatud järgnevatel juhtudel:

-ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes;

-rasedus – kasutamine naistel, kes on rasedad või võivad rasestuda (vt lõik 4.6 „Fertiilsus, rasedus ja imetamine“ - Kokkupuude finasteriidiga, risk meessoost lootele).

4.4Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Üldised

Oluline on suure jääkuriini koguse ja/või märkimisväärse uriinivoolu häirega patsiente hoolikalt jälgida, et vältida obstruktiivseid tüsistusi. Valikuks on kirurgiline ravi.

Toime PSA-le ja eesnäärmevähi avastamine

Kliinilist kasu 5 mg finasteriidiga ravitud eesnäärmevähiga patsientidel ei ole veel näidatud. Eesnäärme healoomulise suurenemisega patsiente, kellel on prostata-spetsiifilise antigeeni (PSA) sisaldus vereseerumis tõusnud, jälgiti kontrollitud kliinilistes uuringus, kus korduvalt määrati PSA väärtused ja teostati prostata biopsia. Nendes eesnäärme healoomulise suurenemise uuringutes ei mõjutanud 5 mg finasteriidi eesnäärmevähi avastamist ja eesnäärmevähi üldine esinemissagedus ei erinenud märkimisväärselt 5 mg finasteriidi või platseebot saanud patsientidel.

Enne ravi alustamist 5 mg finasteriidiga ja seejärel perioodiliselt ravi käigus on soovitatav patsienti manuaalselt rektaalselt uurida ning teostada muid eesnäärme vähi uuringuid. Eesnäärmevähi avastamiseks kasutatakse ka vereseerumi PSA määramist. Üldiselt, kui pärast PSA määramist saadakse vastuseks algväärtus PSA>10 ng/ml (Hybritech), vajab see viivitamatult edasist uuringut ja tuleb kaaluda biopsia vajadust; kui PSA väärtus jääb vahemikku 4…10 ng/ml, on mõistlik patsienti edasi uurida. PSA väärtused võivad märkimisväärses ulatuses olla sarnased nii eesnäärmevähiga meestel kui ilma. Seega meestel, kellel on eesnäärme healoomuline suurenemine, ei välista normaalsed PSA väärtused eesnäärmevähki, sõltumata ravist 5 mg finasteriidiga. PSA algväärtus <4 ng/ml ei välista eesnäärmevähi olemasolu.

5 mg finasteriidi põhjustab eesnäärme healoomulise suurenemisega patsientidel PSA sisalduse vähenemist seerumis ligikaudu 50% võrra isegi eesnäärmevähi esinemisel. PSA sisalduse hindamisel tuleb arvestada, et 5 mg finasteriidi saavatel eesnäärme healoomulise suurenemisega haigetel PSA sisaldus langeb. PSA sisalduse vähenemine seerumis ei välista samaaegset eesnäärmekasvaja olemasolu. See vähenemine on oodatav kõikide PSA väärtuste osas, kuigi see võib isikuti erineda. Rohkem kui 3000 patsiendiga läbi viidud 4 aastat kestnud topeltpimeda platseebokontrolliga finasteriidi pikaajalise efektiivsuse ja ohutuse uuringu (ingl placebo-controlled finasteride Long-Term Efficacy and Safety Study, PLESS) andmete analüüs kinnitas, et PSA väärtused peaksid olema patsientidel, keda on ravitud 5 mg finasteriidiga 6-kuud

või kauem, kahekordistunud, võrreldes ravi mittesaanud meeste tavaliste PSA väärtustega. Selline täpsustus säilitab PSA uuringu sensitiivsuse ja spetsiifilisuse ning võimaldab avastada eesnäärmekasvajat.

Igat kestvat PSA väärtuse suurenemist 5 mg finasteriidiga ravi saaval patisendil tuleb hoolikalt hinnata, sh 5 mg finasteriidravi sobivuse kaalumist.

5 mg finasteriidi ei vähendada märkimisväärselt vaba PSA protsenti (vaba PSA ja kogu PSA suhe). Vaba PSA ja kogu PSA suhe jääb püsivaks, isegi 5 mg finasteriidi mõjul. Kui vaba PSA protsenti kasutatakse prostata vähi kindlaks tegemiseks, ei ole vajalik selle väärtusi korrigeerida.

Ravimi/laboratoorsete uuringute koostoimed

Toime PSA väärtustele

PSA kontsentratsioon seerumis on korrelatsioonis patsiendi vanuse ja eesnäärme mahuga ning eesnäärme maht on korrelatsioonis patsiendi vanusega. PSA kontsentratsiooni määramisel tuleb arvesse võtta, et PSA väärtused on 5 mg finasteriidiga ravi saavatel patsientidel väiksemad. Enamikel patsientidel täheldatakse esimestel ravikuudel PSA kontsentratsiooni kiiret langust, pärast seda PSA kontsentratsioon stabiliseerub uuel tasemel. Ravijärgne tase on ligikaudu pool ravieelsest väärtusest. Seetõttu tuleb 5 mg finasteriidiga kuus kuud või kauem ravitud patsientidel PSA väärtused kahekordistada, et võrrelda neid normivahemikega ravi mittesaanud meestel. Kliiniliseks tõlgendamiseks vt lõik 4.4 „Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel“ - Toime PSA-le ja eesnäärmevähi avastamine.

Rinnanäärmevähk meestel

Kliinilistes uuringutes ja turustamisjärgselt on kirjeldatud 5 mg finasteriidiga ravi saavatel meestel rinnanäärmevähki. Arstid peavad instrueerima oma patsiente vajadusest koheselt teavitada mistahes rinnanäärme muutusest, nt kühm, valu, günekomastia või eritis nibust.

Kasutamine lastel

Androfin ei ole näidustatud kasutamiseks lastel

Ohutuse ja efektiivsuse andmed laste kohta puuduvad.

Laktoos

Tablett sisaldab laktoosmonohüdraati. Harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, laktaasipuudulikkuse või glükoos-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

Maksapuudulikkus

Finasteriidi farmakokineetikat maksapuudulikkuse korral ei ole uuritud.

4.5Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kliiniliselt olulisi koostoimeid ei ole tuvastatud. Finasteriid biotransformeerub peamiselt tsütokroom P450 3A4-ga seotud ensüümsüsteemi kaudu, kuid märkimisväärselt seda mõjutamata. Kuigi finasteriidi puhul hinnatakse teiste ravimite farmakokineetika mõjutamise riski väikseseks, on võimalik, et tsütokroom P450 3A4 inhibiitorid ja indutseerijad avaldavad mõju finasteriidi vereplasmakontsentratsioonile. Ohutusandmete põhjal ei ole taoline suurenemine samaaegse inhibiitorite kasutamise tõttu tõenäoliselt kliiniliselt oluline. Järgnevaid aineid uuriti inimestel ja ei leitud kliiniliselt olulisi koostoimeid: propranolool, digoksiin, glibenklamiid, varfariin, teofülliin ja fenasoon.

4.6Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Androfin on vastunäidustatud rasedatel või rasestuda võivatel naistel (vt lõik 4.3 „Vastunäidustused“).

Kuna II tüüpi 5-alfa-reduktaasi inhibiitorid pärsivad testosterooni muundumist dihüdrotestosterooniks, võivad seda tüüpi ravimid (sh finasteriid) põhjustada rasedatele naistele manustamisel meessoost loodete väliste suguelundite väärarenguid.

Kokkupuude finasteriidiga – risk meessoost lootele.

Rasedad või rasestuda võivad naised ei tohi käsitleda Androfin’i peenestatud või katki murtud tablette finasteriidi võimaliku imendumise tõttu ja sellega seotud võimaliku riski tõttu meessoost lootele (vt lõik 4.6 „Fertiilsus, rasedus ja imetamine“). Androfin tabletid on kaetud polümeerikattega ning tavakasutamisel, kui tabletti pole peenestatud või katki murtud, on kontakt aktiivse toimeainega välistatud.

Uuritavatel, kes on saanud finasteriidi annuses 5 mg/päevas, on spermas tuvastatud väike kogus finasteriidi. Ei ole teada, kas ema kokkupuude finasteriidiga ravi saanud patsiendi spermaga võib kahjustada meessoost loodet. Kui patsiendi seksuaalpartner on rase või võib rasestuda, on patsiendil soovitav vältida oma sperma kokkupuudet partneriga.

Imetamine

Androfin ei ole mõeldud kasutamiseks naistel. Ei ole teada, kas finasteriid eritub rinnapiima.

4.7Toime reaktsioonikiirusele

Andmed finasteriidi toime kohta autojuhtimisele või masinate käsitsemise võimele puuduvad.

4.8Kõrvaltoimed

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on impotentsus ja libiido langus. Need kõrvaltoimed ilmnevad tavaliselt ravikuuri alguses ning enamikul patsientidest mööduvad ravi käigus.

Kliinilistes uuringutes ja/või turustamisjärgselt täheldatud kõrvaltoimed on loetletud allpool olevas tabelis.

Kõrvaltoimete esinemissagedus on määratletud järgnevalt:

Väga sage (≥1/10)

Sage (≥1/100 kuni <1/10)

Aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100)

Harv (≥1/10000 kuni <1/1000)

Väga harv (<1/10000)

Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Turustamisjärgselt täheldatud kõrvaltoimete esinemissagedust ei saa määrata, kuna need pärinevad spontaansetest teatistest.

Lisaks on täheldatud kliinilistes uuringutes ja turuletulekujärgselt rinnanäärmevähki meestel (vt lõik 4.4).

Prostata sümptomite medikamentoosne ravi (Medical Therapy of Prostate Symptoms- MTOPS)

MTOPS-uuringus võrreldi finasteriidi 5 mg/päevas (n=768), doksasosiini 4 või 8 mg/päevas (n=756), kombineeritud ravi finasteriidi 5 mg/päevas ja doksasosiiniga 4 või 8 mg/päevas (n=786) ning platseebot (n=737). Selles uuringus oli kombinatsioonravi ohutuse ja taluvuse profiil üldiselt kooskõlas üksikkomponentide omaga. Ejakulatsioonihäirete esinemissagedus kombinatsioonravi saavatel patsientidel oli võrreldav kahe monoravi korral esinenenud kõrvaltoimete esinemissageduste summaga.

Muud pikaajalise kasutuse andmed

Seitse aastat kestnud platseeboga kontrollitud uuringust, milles osales 18882 tervet meest, kellest 9060 kohta olid analüüsimiseks saadaval eesnäärme nõelbiopsia andmed, tuvastati eesnäärmevähk 803 (18,4%) 5 mg finasteriidiga ravitud mehel ja 1147 (24,4%) platseebot saanud mehel. 5 mg finasteriidi rühmas esines 280 (6,4%) mehel eesnäärmevähk Gleasoni näiduga 7...10 (tuvastatuna nõelbiopsiaga) võrreldes 237 (5,1%) platseeborühmas. Täiendavad analüüsid viitavad sellele, et 5 mg finasteriidi rühmas täheldatud kõrge diferentseerumisastmega eesnäärmevähi levimuse tõus võib olla seletatav paremast avastamisest tuleneva võimendumisdefektiga tingituna 5 mg finasteriidi mõjust eesnäärme suurusele. Selles uuringus üldse diagnoositud eesnäärmevähi juhtudest liigitati ligikaudu 98% intrakapsulaarseteks (staadium T1 või T2). Gleasoni näidu 7...10 andmete kliiniline tähtsus ei ole teada.

Laboratoorsete uuringute tulemused

PSA laboratoorsete andmete hindamisel tuleb arvestada sellega, et finasteriidiga ravitud patsientidel on PSA sisaldus langenud (vt lõik 4.4 „Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel“).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9Üleannustamine

Patsiendid on saanud finasteriidi ühekordseid annuseid kuni 400 mg ja korduvaid annuseid kuni 80 mg ööpäevas kolm kuud ilma kõrvaltoimete tekkimiseta. Finasteriidi üleannustamise korral spetsiifilist ravi ei soovitata.

5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: testosteroon-5-alfareduktaasi inhibiitorid.

ATC-kood: G04CB01

Finasteriid on sünteetiline 4-asasteroid, mis on spetsiifiline intratsellulaarse II tüüpi 5-alfareduktaasi ensüümi inhibiitor. See ensüüm metaboliseerib testosterooni tugevama toimega androgeeniks – dihüdrotestosterooniks (DHT). Selleks, et normaalselt funktsioneerida ja kasvada, sõltub eesnääre ja järelikult ka hüperplastiline eesnäärmekude testosterooni muutumisest DHT-ks. Finasteriidil puudub afiinsus androgeeni retseptori suhtes.

Kliinilised uuringud näitavad seerumi DHT taseme 70% kiiret alanemist, mis tingib ka prostata mahu vähenemise. Kolme kuu möödudes ilmnes näärme mahu vähenemine ligikaudu 20% ning jätkus, jõudes ligikaudu 27% 3 aasta pärast. Märkimisväärne kahanemine leidis aset periuretraalses tsoonis vahetult kusiti ümbruses. Urodünaamilised mõõtmised on samuti kinnitanud märkimisväärset detruusori pinge vähenemist obstruktsiooni vähenemise tulemusena.

Märkimisväärseid paranemisi koguuriinivoo tasemes ja sümptomites on täheldatud pärast paari nädala möödumist, võrreldes ravi algusega. Erinevusi platseebost on täheldatud vastavalt 4 ja 7 kuuga.

Kõik efektiivsuse parameetrid on säilinud 3-aastase jälgimisperioodi jooksul.

Nelja-aastase finasteriidravi mõjud ägeda kusepeetuse esinemissagedusele, kirurgilise sekkumise vajadusele, sümptomite määrale ja prostata mahule:

Kliinilistes uuringutes eesnäärme healoomulise suurenemise mõõdukate kuni raskete sümptomitega patsientidel, kellel digitaalsel rektaalsel uuringul täheldati eesnäärme suurenemist ja madalat jääkuriini mahtu, vähendas finasteriid nelja aasta jooksul uriini ägedat retentsiooni 7/100-lt 3/100-le ning vajadust kirurgiliseks sekkumiseks (TURP või prostatektoomia) 10/100-lt 5/100-le. Seda langust seostatakse 2- punktise paranemisega QUASI-AUA sümptomite skaalal (vahemik 0…34), pideva prostatamahu vähenemisega – enamvähem 20% ulatuses ja pidevas uriini joa suurenemises.

5.2Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Finasteriidi biosaadavus on ligikaudu 80%. Finasteriidi maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse ligikaudu 2 tundi pärast ravimi manustamist ja imendumine on lõppenud 6...8 tunni pärast.

Jaotumine

Seonduvus plasmavalkudega on ligikaudu 93%.

Ravimi vereplasmakliirens ja jaotusruumalad on vastavalt ligikaudu 165 ml/min (70…279 ml/min) ja 76 liitrit (44…96 l). Korduval annustamisel on täheldatud väikeste finasteriidi koguste kuhjumist. Pärast 5 mg finasteriidi ööpäevast annust arvutati madalaimaks finasteriidi tasakaalukontsentratsiooniks 8…10 ng/ml, mis püsib aja jooksul stabiilsena.

Biotransformatsioon

Finasteriid biotransformeerub maksas. Finasteriid ei mõjuta oluliselt tsütokroom P 450 ensüümsüsteemi. On leitud kaks metaboliiti, millel on nõrk 5-alfa-reduktaasi inhibeeriv toime.

Eritumine

Vereplasma poolväärtusaeg on keskmiselt 6 tundi (4…12 tundi) (>70 aastastel meestel: 8 tundi, vahemikus 6…15 tundi). Pärast isotoop-märgistatud finasteriidi manustamist eritus ligikaudu 39% (32…46%) annusest uriiniga metaboliitidena. Praktiliselt muutumata kujul ravimit uriiniga ei eritunud. Ligikaudu 57% (51…64%) koguannusest eritub roojaga.

Neerutalitluse kahjustusega haigetel (kreatiniini kliirens kuni 9 ml/min) finasteriidi eritumises erinevusi ei täheldatud (vt lõik 4.2).

Finasteriid läbib hematoentsefaalbarjääri. Ravitud patsientide seemnevedelikus on täheldatud väikesi finasteriidi koguseid. Kahes tervete vabatahtlikega (n=69) läbiviidud uuringus manustati 6…24 nädala jooksul finasteriidi 5 mg/ööpäevas, määrati finasteriidi kontsentratsiooniks seemnevedelikus alates määramatust (<0,1 ng/ml) kuni 10,54 ng/ml. Varasemates uuringutes, kus kasutati väiksema tundlikkusega määramisi, oli finasteriidi kontsentratsioon 16 isikul, kes said finasteriidi annuses 5 mg/ööpäevas, alates määramatust (<1,0 ng/ml) kuni 21 ng/ml. Seega, lähtudes 5-ml ejakulaadi mahust, hinnatakse seemnevedelikus olev finasteriidi kogus arvestuslikult 50…100-korda väiksem kui finasteriidi annus (5 mikrogrammi), mis ei avalda ringlevale DHT väärtusele inimesel mingit toimet (vt ka lõik 5.3).

Kroonilise neerukahjustusega haigetel, kelle kreatiniini kliirens oli 9...55 ml/min, C-finasteriidi üksikannuse manustamine ei põhjustanud erinevusi jaotumises, võrreldes tervetele vabatahtlikele manustamise korral. Ka seonduvus plasmavalkudega ei olnud neerukahjustusega patsientidel erinev. Osa metaboliite, mis harilikult eritusid neerude kaudu, eritusid nüüd väljaheitega. Seega ilmneb, et väljaheitega eritumine suureneb samaväärselt metaboliitide uriiniga eritumise vähenemisega. Dialüüsi mittesaavatel neerukahjustusega patsientidel ei ole vaja annust korrigeerida.

5.3Prekliinilised ohutusandmed

Korduvtoksilisuse, genotoksilisuse ja kartsinogeensuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Reproduktsioonitoksilisuse uuringutes isastel rottidel näidati eesnäärme ja seemnepõikeste kaalu vähenemist, vähenenud sekretsiooni sugunäärmetest ja vähenenud fertiilsuse indeksit (mis on tingitud finasteriidi primaarsest farmakoloogilisest toimest). Selle leiu kliiniline tähtsus ei ole teada.

Sarnaselt teiste 5-alfareduktaasi inhibiitoritega, täheldati isastel rotiloodetel feminisatsiooni tunnuseid, kui gestatsiooniperioodil oli manustatud finasteriidi. Finasteriidi intravenoosne manustamine tiinetele reesusahvidele suurtes annustes kuni 800 ng/ööpäevas kogu embrüonaalse ja loote arengu perioodi jooksul ei põhjustanud isaste loodete väärarenguid. See on 60...120 korda suurem annus kui kõige suurem annus sellest, millega arvatakse, et võiks kokku puutuda rase naine finasteriidi 5 mg/ööpaevas kasutava mehe seemnevedeliku kaudu. Finasteriidi suukaudsete annuste 2 mg/kg/ööpäevas manustamine (süsteemne ekspositsioon (AUC) ahvidel oli veidi suurem (3 korda) 5 mg finasteriidi võtva mehe omast või ligikaudu 1…2 miljonit korda suurem hinnanguliselt seemnevedelikus leiduvast finasteriidist) tiinetele ahvidele põhjustas isaslootel välissuguelundite väärarengu, mis näitab, et reessusmudel sobib inimese loote arengu hindamiseks. Isasloodetel teisi väärarenguid ei täheldatud ja emastel loodetel ei täheldatud ühegi annuse korral väärarenguid seoses finasteriidi raviga.

6.FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1Abiainete loetelu

Tableti sisu:

Laktoosmonohüdraat

Mikrokristalne tselluloos

Preželatiniseeritud tärklis (maisi)

Naatriumtärklisglükolaat, tüüp A

Magneesiumstearaat

Naatriumlaurüülsulfaat

Tableti kate:

Hüpromelloos

Mikrokristalne tselluloos

Makrogoolstearaat (tüüp I)

6.2Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3Kõlblikkusaeg

3 aastat

6.4Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5Pakendi iseloomustus ja sisu

Blisterpakendid PVC/PVDC/Alumiinium: 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 90, 100 tabletti pakendis. Purgid (HDPE): 100 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Naised, kes on rasedad või plaanivad rasestuda, ei tohi käsitseda purustatud või katkisi finasteriidi tablette ravimi võimaliku imendumise ja sellega kaasneva võimaliku ohu tõttu meessoost lootele (vt lõik 4.6).

7.MÜÜGILOA HOIDJA

G.L. Pharma Gesellschaft m.b.H.

Schlossplatz 1,

A-8502 Lannach

Austria

8.MÜÜGILOA NUMBER

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 09.03.2007

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 31.05.2010

10.TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

september 2015