Axetine - tabl 500mg n10, n14, n50

-kui teil on kunagi olnud allergiline reaktsioon penitsilliinidele, rääkige sellest oma arstile või apteekrile enne ravimi võtmist;

-kui teil tekib tsefuroksiimaksetiili võtmise ajal või pärast seda raske kestev kõhulahtisus – võtke ühendust oma arstiga ja ärge kasutage kõhulahtisuse raviks soole peristaltikat pärssivaid ravimeid;

-kui teil on kõhukaebusi nagu näiteks oksendamine või kõhulahtisus. On võimalik, et tsefuroksiimaksetiil imendub organismi halvasti, arst võib soovitada raviks süstitavat tsefuroksiimi;

-kui teil pärast lühikese aja möödumist puukborrelioosi (Lyme’i tõve) ravist tsefuroksiimaksetiiliga tekib palavik ja te tunnete ennast haigena (see on Jarisch-Herxheimeri reaktsiooni tunnus);

-kui te kasutate samaaegselt ravimeid, mis vähendavad mao happesust. On võimalik, et sellisel juhul imendub Axetine’t ebapiisavas koguses (vt “Võtmine koos teiste ravimitega”);

-mõnel lapsel on ravi ajal tsefuroksiimnaatriumiga tekkinud kerge kuni mõõdukas kuulmislangus;

-Axetine-ravikuur võib ajutiselt suurendada vastuvõtlikkust teist tüüpi mikroobide tekitatud infektsioonidele. Näiteks võib tekkida seeninfektsioon (soor).

Rääkige oma arsti või apteekriga, kui mõni ülaltoodud asjaoludest kehtib teie kohta.

Võtmine koos teiste ravimitega

Palun informeerige oma arsti või apteekrit, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.

Mõnel juhul võivad ravimid mõjutada teiste ravimite toimet. See kehtib juhul, kui Axetine’t kasutatakse koos järgmiste ravimitega:

-ravimid, mis vähendavad mao happesust (kõrvetiste vastased ravimid);

-teatud infektsioonide ennetamises või ravis kasutatavad ravimid (antibiootikumid) nagu tetratsükliinid, makroliidid, klooramfenikool, aminoglükosiidid;

-probenetsiid (podagra ja teiste vaevuste ravis kasutatav preparaat). Selle ravimi kasutamine koos tsefuroksiimiga võib tingida kõrgemaid ja püsivamaid tsefuroksiimi tasemeid veres ja sapis;

-vett väljutavad tabletid või süstid (diureetikumid)

-teatud seeninfektsioonide vastased ravimid (amfoteritsiin)

-teatud analüüsid, millega määratakse glükoosi(suhkru)taset veres või uriinis

-teatud analüüsid, millega määratakse teatud aineid teie veres (Coombs’i test)

Axetine võtmine koos toidu ja joogiga

Võtke ravimit pärast sööki. Tsefuroksiimaksetiil imendub organismis kõige paremini, kui seda võtta veidi aega pärast sööki.

Rasedus ja imetamine

Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga, kui olete rase või arvate, et võite olla rase või kui toidate last rinnaga.

Kuigi ei ole teada, et see ravim võiks kahjustada veel sündimata last, võib Axetine’t anda rasedatele ainult äärmise vajaduse korral.

Seda ravimit ei tohi anda imetavatele emadele, sest väike kogus ravimit eritub rinnapiima.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Tsefuroksiimaksetiili tabletid ei mõjuta teie võimet juhtida autot või töötada masinatega.

3.KUIDAS AXETINE’T VÕTTA

Võtke Axetine’t alati täpselt nii nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Arsti poolt määratud annus oleneb teie infektsiooni tüübist ja raskusest. Seda selgitab teile teie arst.

Tablette tuleb võtta pärast sööki, sest see parandab tsefuroksiimaksetiili imendumist organismis.

Soovitatavad annused on toodud alljärgnevalt. Siiski võib teie arst määrata teile neist erineva annuse: kui see on nii, rääkige sellest oma arstiga, kui te pole seda veel teinud.

Tavalised annused on:

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed

Ülemiste hingamisteede infektsioonid nagu kurgumandlite põletik, keskkõrvapõletik, nina- kõrvalkoopapõletik ja neelupõletik:

Üks tablett Axetine 250 mg või 500 mg kaks korda päevas 5…10 päeva jooksul.

Alumiste hingamisteede põletikud nagu bronhiit ja kopsupõletik: Üks tablett Axetine 500 mg kaks korda päevas 5…10 päeva jooksul.

Kusepõieinfektsioonid: 125 mg või 250 mg tsefuroksiimi kaks korda päevas 5…10 päeva jooksul.

Nahainfektsioonid: Üks tablett Axetine 250 mg või 500 mg kaks korda päevas 5…10 päeva jooksul.

Puukborrelioosi varajane staadium: Üks tablett Axetine 500 mg kaks korda päevas 20 päeva jooksul.

5…12-aastased lapsed

Eespool toodud haigused: 125 mg või 250 mg tsefuroksiimi kaks korda päevas 5…10 päeva jooksul.

Äge keskkõrvapõletik: Üks tablet Axetine 250mg kaks korda päevas 5…10 päeva jooksul. Alla 5-aastastel lastel on soovitatav kasutada tsefuroksiimi sisaldavat suukaudset suspensiooni.

Alla 3 kuu vanuste laste ravimisel tsefuroksiimaksetiiliga puudub kogemus.

Kui teil on tunne, et Axetine toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui te võtate Axetine’t rohkem kui ette nähtud

Kui te võtate seda ravimit rohkem kui ette nähtud, pöörduge viivitamatult oma arsti poole või minge lähima haigla erakorralise meditsiini osakonda. Võtke kaasa see ravim koos karbiga, et meditsiinitöötajad teaksid, mida te täpselt võtsite. Axetine ülemäärane annus võib põhjustada krampe.

Kui te unustate Axetine võtta

Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.

Kui lõpetate Axetine võtmise

On oluline, et te jätkaksite selle ravimi võtmist senikaua, kuni teile määratud ravikuur on läbi. Ärge katkestage ravimi võtmist ainult sellepärast, et teie enesetunne on paranenud. Kui te lõpetate ravi liiga vara, võib teie infektsioon taas ägeneda. Kui te tunnete ennast määratud ravikuuri lõppedes jätkuvalt halvasti, või kui teie enesetunne halveneb ravikuuri kestel, rääkige sellest oma arstile.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4.VÕIMALIKUD KÕRVALTOIMED

Nagu kõik ravimid, võib ka Axetine põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Rasked ülitundlikkusreaktsioonid selle ravimi suhtes on väga harva (ilmnevad vähem kui 1-l inimesel 10 000-st) või harva (ilmnevad vähem kui 1-l inimesel 1000-st). nende hulka kuuluvad

-palavik

-liigesevalu

-silmalaugude, näo- või huulte turse

-rasked nahalööbed, mis võivad tekitada ville ja võivad haarata silmi, suud või kurku ja genitaale (suguelundeid).

-teadvusekadu (minestus)

-raske või verine kõhulahtisus.

Kõigi nende seisundite puhul on vaja kiiresti meditsiiniliselt sekkuda. Kui te arvate, et teil on tegemist mõnega nendest reaktsioonidest, katkestage ravimi võtmine ja võtke ühendust oma arstiga või lähima haigla erakorralise meditsiini osakonnaga.

Sageli esinevad kõrvaltoimed (ilmnevad vähem kui 1-l inimesel 10-st)

Palavik ja üldine halb enesetunne, mis tekib lühikest aega pärast tsefuroksiimaksetiili võtmist puukborrelioosi raviks (Jarisch-Herxheimeri reaktsioon).

Seedetrakti häired: kõhulahtisus, iiveldus ja oksendamine. Nahalööve koos tugeva sügelusega ja nõgeslööbega või ilma.

Neerude ja kuseteede häired: kui teile on öeldud, et teie neerud ei tööta väga hästi, võivad tekkida neerufunktsiooni häired (kreatiniini- ja uureatasemete tõus)

Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (ilmnevad vähem kui 1-l inimesel 100-st) Närvisüsteemi häired: peavalu, pearinglus

Neerude ja kuseteede häired: veri uriinis, palavik ja valu küljes (äge interstitsiaalne nefriit)

Harva esinevad kõrvaltoimed (ilmnevad vähem kui 1-l inimesel 1000-st):

Vere ja lümfisüsteemi häired: ebanormaalne kliiniline vereanalüüs, näiteks vähenenud hemoglobiinitase, vähenenud eri rakkude arvud (leukopeenia, neutropeenia), teatud tüüpi rakkude arvu suurenemine (eosinofiilia), vere hüübimiseks vajalike väikeste rakkude arvu vähenemine. See asjaolu võib põhjustada kergesti tekkivat veritsust või verevalumeid.

Immuunsüsteemi häired: palavikuga kulgevad allergilised reaktsioonid, liigeste turse, lihasvalu, nahalööve.

Maksa ja sapiteede häired: muutused vereanalüüsides, mis näitavad teie maksa tööd (AST, ALT, LDH, bilirubiini ajutine suurenemine)

Üldised häired: palavik

Väga harva esinevad kõrvaltoimed (ilmnevad vähem kui 1-l inimesel 10 000-st) Vere ja lümfisüsteemi häired: aneemia (kehvveresus, mis on seotud vere punaliblede vähesusega);

Närvisüsteemi häired: rahutus, närvilisus, segasus Maksa ja sapiteede häired: naha ja silmade kollasus

Naha ja nahaaluskoe kahjustused: mitmekujuline nahalööve (erythema multiforme); Mõned analüüsid, millega määratakse teie veres teatud aineid, võivad tsefuroksiimaksetiili võtmise ajal anda valepositiivseid tulemusi (Coombs’i test).

Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.

5.KUIDAS AXETINE’T SÄILITADA

Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. 250 mg:

Hoida temperatuuril kuni 30oC.

Hoida originaalpakendis, valguse ja niiskuse eest kaitstult.

500 mg:

Hoida originaalpakendis, valguse ja niiskuse eest kaitstult.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi.

Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbile. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.

Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. LISAINFO

Mida Axetine sisaldab:

-Toimeaine on tsefuroksiimaksetiil.

-Abiained on mikrokristalne tselluloos 105, kolloidne veevaba ränidioksiid, naatriumkroskarmelloos, naatriumlaurüülsulfaat, hüdrogeenitud taimne õli, hüdroksüpropüümetüültselluloos (Methocel E5), propüleenglükool, titaandioksiid, talk

Kuidas Axetine välja näeb ja pakendi sisu

Õhukese polümeerikattega tabletid.

Axetine 250 mg: valged, kaksikkumerad kapslikujulised tabletid diameetriga 8x14 mm, ühel küljel on poolitusjoon.

Axetine 500 mg: valged, kaksikkumerad kapslikujulised tabletid diameetriga 9x19 mm, ühel küljel on poolitusjoon.

Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

Axetine õhukese polümeerikattega tabletid on saadaval blistrites, mis on pakendatud kartongkarpi,

250 mg:

Blistris on 10 tabletti. 500 mg:

Blistris on 10, 14 või 50 tabletti

Müügiloa hoidja ja tootja

Medochemie Ltd.

1-10 Constantinoupoleos street, 3011 Limassol Küpros

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.

Netdoktor OÜ, Seebi 3, 11316 Tallinn, tel. 56480207

Infoleht viimati kooskõlastatud juulis 2012

1.RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Axetine 250 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Axetine 500 mg õhukese polümeerikattega tabletid

2.KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Axetine 250 mg õhukese polümeerikattega tabletid sisaldavad 250 mg tsefuroksiimi (tsefuroksiimaksetiilina)

Axetine 500 mg õhukese polümeerikattega tabletid sisaldavad 500 mg tsefuroksiimi (tsefuroksiimaksetiilina)

INN. Cefuroximum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3.RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

Axetine 250 mg: valge, kaksikkumer kapslikujuline tablett diameetriga 8x14 mm, ühel küljel on poolitusjoon,.

Axetine 500 mg: valge, kaksikkumer kapslikujuline tablett diameetriga 9x19 mm, ühel küljel on poolitusjoon,.

Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

4.KLIINILISED ANDMED

4.1Näidustused

Tsefuroksiimile tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud infektsioonid:

otiit, sinusiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, pneumoonia, kuseteede infektsioon, naha ja pehmete kudede infektsioon, puukborrelioosi varane staadium.

Antimikroobsete ravimite määramisel ja kasutamisel tuleb järgida kohalikke ravijuhiseid.

4.2Annustamine ja manustamisviis

Tsefuroksiimi tabletid on õhukese polümeerikattega ning seetõttu ei tohi neid närida.

Tavaline ravikuuri pikkus on 7 päeva (varieerudes 5…10 päevani). Streptococcus pyogenes’e poolt tekitatud farüngotonsilliidi puhul on ravi kestus vähemalt 10 päeva. Buukborrelioosi varase staadiumi ravi peaks kestma 20 päeva. Optimaalse imendumise tagamiseks tuleb Axetine tablette võtta vahetult pärast sööki.

Annus sõltub infektsiooni raskusest. Raskete infektsioonide korral on soovitatav kasutada parenteraalseid ravimvorme. Kui see on õigustatud, võib parenteraalse tsefuroksiimnaatriumiga alustatud kopsupõletiku või kroonilise bronhiidi ägenemise ravi jätkata tsefuroksiimaksetiiliga.

Tablettide annustamise skeem:

Alla 5-aastased lapsed:

Axetine tabletid ei sobi alla 5-aastastele lastele. Sellele patsientide vanusegrupile on soovitatav suukaudse suspensiooni kasutamine. Kogemused alla 3 kuu vanuste laste ravis puuduvad.

Annustamine neerufunktsiooni häire korral, dialüüsi saavatele patsientidele ja eakatele:

Neerufunktsiooni häirega ja eakate patsientide ravimisel ei ole annuse kohandamine vajalik, kuid ööpäevane annus ei tohiks ületada 1 grammi. Neerufunktsioonihäirega patsientidele, kellel kreatiniini kliirens on alla 20 ml/min, tuleb Axetine tablette annustada ettevaatusega. Hemodialüüsi saavatel patsientidel on iga dialüüsiseansi lõppedes vajalik ühekordse täiendava tsefuroksiimaksetiili annuse manustamine.

4.3Vastunäidustused

Ülitundlikkus tsefuroksiimi, teiste tsefalosporiinide või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes. Varasem äge ja/või raske ülitundlikkusreaktsioon penitsilliini või mõne teise beetalaktaamrühma ravimi suhtes.

4.4Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Kui tsefuroksiimaksetiili manustamise järgselt tekib patsiendil ülitundlikkusreaktsioon, tuleks ravi viivitamatult katkestada ja määrata patsiendi seisundile vastav ravi. Eriline ettevaatus on vajalik patsientide puhul, kellel on esinenud allergilisi reaktsioone penitsilliinide või teiste beeta-laktaamide suhtes.

Sarnaselt teistele laia toimespektriga antibiootikumidele, võib ka tsefuroksiimaksetiili pikaajalisel kasutamisel tekkida tsefuroksiimaksetiilile resistentsete mikroorganismide (nt Candida spp, enterokokkide, Clostridium difficile) ülekasv, mistõttu võib vajalikuks osutuda ka ravi katkestamine.

Patsientidel, kellel tekib tsefuroksiimaksetiili kasutamise ajal või pärast seda raske kõhulahtisus, tuleb arvestada ka potentsiaalselt eluohtliku pseudomembranoosse koliidi võimalusega. Sellisel juhul tuleb tsefuroksiimaksetiili kasutamine katkestada ja rakendada adekvaatset ravi. Soolte peristaltikat pärssivad ravimid on vastunäidustatud (vt lõik 4.8)

Puukborrelioosi 20-päevase ravi korral võib kõhulahtisuse esinemissagedus olla tavalisest suurem.

Tsefuroksiimaksetiili pikaajalisel kasutamisel võib tekkida tsefuroksiimaksetiilile resistentseid patogeene. Seetõttu on äärmiselt oluline ravitavate patsientide hoolikas jälgimine. Kui ravi käigus tekib superinfektsioon, tuleb rakendada asjakohaseid meetmeid (vt lõik 4.8).

Raskete seedetraktihäiretega patsientidel, kellel esinevad oksendamine ja kõhulahtisus, ei soovitata tsefuroksiimaksetiili kasutada, kuna sellistes situatsioonides ei pruugi ravim seedetraktist piisaval määral imenduda. Neil juhtudel tuleks kaaluda tsefuroksiimi parenteraalselt manustatavate ravimvormide kasutamist.

Tsefuroksiimaksetiili kasutamisel puukborrelioosi raviks on täheldatud Jarisch-Herxheimeri reaktsiooni esinemist. See reaktsioon on tingitud otseselt tsefuroksiimaksetiili bakteritsiidsest toimest haigustekitaja spiroheet Borrelia burgdorferi vastu. Patsiente tuleb sellise reaktsiooni võimalikkusest

informeerida ning teavitada, et tegemist on puukborrelioosi antibiootikumravi puhul sageli tekkiva ja enamasti iseenesest mööduva nähtusega.

Mao pH-d alandavate ravimite samaaegne kasutamine ei ole soovitatav (vt lõik 4.5).

Tsefuroksiimaksetiili kasutamise kohta alla 3 kuu vanustel lastel kogemused puuduvad. Puukborrelioosi algstaadiumi ravis on kogemusi ainult üle 12-aastaste laste ja täiskasvanutega.

Eriline ettevaatus on vajalik fenüülketonuuria korral, kuna tableti kate sisaldab aspartaami.

Tsefuroksiimaksetiilravi saavatel patsientidel on vere ja plasma glükoositaseme määramiseks soovitatav kasutada glükoosoksüdaasil või heksokinaasil põhinevaid meetodeid. Tsefuroksiim ei mõjuta kreatiniini määramiseks kasutatavat aluselise pikraadi meetodit (vt lõik 4.5).

Tsefuroksiimnaatriumi kasutamisel on mõnedel lastel esinenud kerget kuni mõõdukat kuulmislangust.

4.5Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kui tsefuroksiimaksetiili kasutatakse samaaegselt mao pH –d alandavate ravimitega, väheneb tsefuroksiimaksetiili biosaadavus. Seetõttu on soovitatav sellist kombinatsiooni vältida (vt lõik 4.4).

Kuna bakteriostaatilised ravimid võivad segada tsefalosporiinide bakteritsiidset toimet, on soovitatav tsefuroksiimaksetiili mitte kombineerida tetratsükliinide, makroliidide või klooramfenikooliga. Kui samaaegselt tsefuroksiimaksetiiliga kasutatakse probenetsiidi, võib kujuneda tavalisest kõrgem ja kestvam tsefuroksiimaksetiili kontsentratsioon vereseerumis ja sapis.

Tsefuroksiim võib segada uriini glükoosisisalduse määramist, kui selleks kasutatakse vaske sisaldavaid reaktiive (Benedict’i või Fehling’i reaktiivi, Clinitest’i). Vere või plasma glükoositaseme määramiseks tsefuroksiimaksetiili saavatel patsientidel on soovitatav kasutada glükoosoksüdaasil või heksokinaasil põhinevaid meetodeid (vt lõik 4.4).

Tsefuroksiimaksetiili kasutamisel võib Coombs’i test anda valepositiivseid vastuseid. See võib mõjutada enne vereülekannet teostatavaid ristuva sobivuse teste (vt lõik 4.8).

Tsefalosporiinantibiootikume suurtes annustes peab kasutama ettevaatusega patsientidel, kes saavad samaaegselt ravi tugevatoimeliste diureetikumide, aminoglükosiidide või amfoteritsiiniga, kuna need kombinatsioonid suurendavad nefrotoksilisuse riski.

4.6Rasedus ja imetamine

Rasedus

Tsefuroksiimaksetiili võimalike kahjulike toimete hindamiseks raseduse ajal on andmeid liiga vähe. Seni ei ole loomkatsetes täheldatud kahjulikke toimeid. Tsefuroksiim läbib platsentaarbarjääri. Tsefuroksiimaksetiili ei tohiks raseduse ajal kasutada, v.a juhul, kui arsti hinnangul on selline ravi vältimatu.

Imetamine

Tsefuroksiim eritub väikeses koguses inimese rinnapiima. Seetõttu peavad tsefuroksiimaksetiili saavad naised rinnaga toitmist vältima.

4.7Toime reaktsioonikiirusele

Tsefuroksiimaksetiili toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud.

4.8Kõrvaltoimed

Sage (≥1/100 kuni <1/10)

Aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100)

Harv (≥1/10 000 kuni <1/1000)

Väga harv (<1/10 000)

Infektsioonid ja infestatsioonid

Harv: Pseudomembranoosne koliit.

Sarnaselt teistele antibiootikumidele võib ka tsefuroksiimaksetiil pikaajaline kasutamine viia resistentsete mikroobide, nt Candida spp., enterokokkide ja Clostridium difficile poolt põhjustatud sekundaarsete superinfektsioonide tekkele (vt lõik 4.4).

Vere ja lümfisüsteemi häired

Harv: Hemoglobiini kontsentratsiooni langus, eosinofiilia, leukopeenia, neutropeenia ja trombotsütopeenia

Väga harv: Hemolüütiline aneemia

Immuunsüsteemi häired

Sage: Jarisch-Herxheimeri reaktsioon, kui tsefuroksiimaksetiili on kasutatud puukborreliosi raviks (vt lõik 4.4)

Harv: Seerumtõbi Väga harv: Anafülaksia

Närvisüsteemi häired

Aeg-ajalt: Peavalu, pearinglus

Väga harv: Rahutus, närvilisus, segasus

Seedetrakti häired

Sage: Kõhulahtisus, iiveldus ja oksendamine. Kõhulahtisuse esinemissagedus sõltub manustatavast annusest ning võib tablettide kasutamisel tõusta kuni 10%. Kui tablette kasutatakse pikaajaliselt, 20- päevaseks ravikuuriks puukborrelioosi varases staadiumis, võib esinemissagedus olla veelgi suurem (ligikaudu 13%).

Maksa ja sapiteede häired

Harv: Maksaensüümide (AST, ALT ja LDH) aktiivsuse tõus ja seerumi bilirubiinitaseme ajutine tõus Väga harv: Ikterus

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Sage: Nahalööbed, nõgestõbi, sügelus

Väga harv: Multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermise nekrolüüs

Neerude ja kuseteede häired

Sage: Seerumi kreatiniini- ja uureataseme tõus, eeskätt halvenenud neerufunktsiooniga patsientidel Aeg-ajalt: Äge interstitsiaalne nefriit

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid

Harv: Palavik

Uuringud

Tsefuroksiimaksetiili kasutamisel võib Coombs’i test anda valepositiivseid vastuseid. See võib mõjutada enne vereülekannet teostatavaid ristuva sobivuse teste (vt lõik 4.5).

4.9Üleannustamine

Tsefalosporiinide üleannustamine võib põhjustada krampe. Tsefuroksiimi üleannustamise korral on võimalik ravimi kontsentratsiooni vereseerumis vähendada hemodialüüsi ja peritoneaaldialüüsi abil.

5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: tsefalosporiinid ja nendesarnased ained

ATC-kood: J01DA06

Toimemehhanism

Tsefuroksiimaksetiili in vivo bakteritsiidne toime tuleneb tema eellase tsefuroksiimi vastavast toimest. Kõik tsefalosporiinid (beeta-laktaamantibiootikumid) inhibeerivad rakuseina sünteesi ning on peptidoglükaani sünteesi selektiivsed inhibiitorid. Ravimi toime esialgne mehhanism seisneb ravimi seondumises rakuseina vastava retseptoriga, mida nimetatakse penitsilliini siduvaks valguks. Pärast beeta-laktaamantibiootikumi seondumist selle retseptoriga, inhibeeritakse transpeptidatsiooni reaktsioon ning peptidoglükaani süntees seiskub. Lõpptulemuseks on bakteriraku lüüsumine.

Resistentsuse mehhanismid

Bakterite resistentsus tsefuroksiimi suhtes võib olla tingitud ühest või mitmest alljärgnevast resistentsuse mehhanismist:

•Hüdrolüüs beeta-laktamaaside poolt. Tsefuroksiim hüdrolüüsitakse teatud laia toimespektriga beeta- laktamaaside (ESBL) poolt ja kromosoomide kaudu edasikantava ensüümi (AmpC) poolt, mis võivad olla indutseeritud või stabiilselt indutseeritud repressori deaktivatsiooni kaudu teatud aeroobsetes gramnegatiivsetes bakteriliikides

•Penitsilliini siduva valgu afiinsuse vähenemine tsefuroksiimi suhtes

•Välismembraani impermeaabelsus gramnegatiivsetel mikroorganismidel, mistõttu on takistatud tsefuroksiimi jõudmine penitsilliini siduva valguni

•Ravimi väljapumpamine bakterirakust

Metitsilliinresistentsed stafülokokid (MRS) on resistentsed kõigi tänapäeval saadaolevate beetalaktaamantibiootikumide, sh ka tsefuroksiimi suhtes.

Penitsilliin-resistentne Streptococcus pneumoniae omab ristuvat resistentsust ka tsefalosporiinide (sh tsefuroksiimi) suhtes muutuse tõttu penitsilliini siduvas valgus.

Beeta-laktamaasnegatiivsed, ampitsilliin-resistentsed (BLNAR) H. influenzae tüved loetakse tsefuroksiimile resistentseks sõltumata nende näivast in vitro tundlikkusest.

Enterobacteriaceae tüved, eeskätt Klebsiella spp. ja Escherichia coli, mis produtseerivad ESBL-e (laia toimespektriga beeta-laktamaase), võivad hoolimata näivast in vitro tundlikkusest olla tsefalosporiinidele kliiniliselt resistentsed ning seetõttu tuleb need tüved lugeda resistentseteks.

Murdepunktid:

Vastavalt Rahvuslikule Kliinilis-Laboratoorsete Standardite Komiteele (NCCLS - National Committee on Clinical Laboratory Standards) defineeriti 2001. aastal tsefuroksiimaksetiili jaoks tundlikkuseresistentsuse piirid järgmiselt:

•Enterobacteriaceae: ≤ 4 mikrogrammi/ml tundlik, ≥ 32 mikrogrammi/ml resistentne

•Staphylococcus spp.: ≤ 4 mikrogrammi/ml tundlik, ≥ 32 mikrogrammi/ml resistentne

•Haemophilus spp.: ≤ 4 mikrogrammi/ml tundlik; ≥ 16 mikrogrammi/ml resistentne

•Streptococcus pneumoniae: ≤ 1 mikrogrammi/ml tundlik, ≥ 4 mikrogrammi/ml resistentne

•Streptococcus spp., v.a S. pneumoniae:

Penitsilliinile tundlikud (MIC90 ≤ 0,12 mikrogrammi/ml) streptokokkide tüved võib lugeda tundlikuks ka tsefuroksiimi suhtes.

Tundlikkus:

Resistentsuse esinemine konkreetse liigi osas võib varieeruda sõltuvalt geograafilisest asendist ja ajast ning seetõttu tuleks juhinduda kohalikest resistentsust käsitlevatest andmetest, seda eriti raskete infektsioonide ravimisel. Vajadusel tuleks kasutada eksperdi arvamust, kui kohalikul tasandil esineb resistentsust vähemalt mõnede infektsioonitüüpide puhul sellisel määral, et ravimi kasulikkus on küsitav.

Tavaliselt tundlikud mikroobiliigid

Grampositiivsed aeroobid

Staphylococcus aureus (metitsilliin-tundlik)

Koagulaas-negatiivsed stafülokokid (metitsilliin-tundlikud)

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Gramnegatiivsed aeroobid

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Klebsiella species

Moraxella catarrhalis

Proteus mirabilis

Proteus rettgeri

Anaeroobid

Peptococcus liigid

Peptostreptococcus liigid

Muud mikroorganismid:

Borrelia burgdorferi.

Mikroorganismid, mille puhul võib esineda resistentsuse probleem

Acinetobacter liigid

Citrobacter liigid

Enterobacter liigid

Morganella morganii

Resistentsed

Bacteroides fragilis

Clostridium difficile

Enterokokid

Listeria monocytogenes

Proteus vulgaris

Pseudomonas species

Serratia liigid

5.2Farmakokineetilised omadused

Imendumine. Suukaudse manustamise järgselt imendub tsefuroksiimaksetiil seedetraktist kiiresti ning hüdrolüüsub soole limaskestas ja veres kiiresti, mille tulemusel vabaneb süsteemsesse vereringesse aktiivne toimeaine tsefuroksiim. Optimaalne imendumine (50...60%) saavutatakse siis, kui tsefuroksiimi manustatakse vahetult pärast sööki. Sellistel tingimustel saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon vereseerumis 2...3 tunni jooksul.

Jaotumine. Tsefuroksiim jaotub organismis laialdaselt, sh ka pleuraõõne vedelikku, rögasse, luudesse, sünoviaalvedelikku ning klaaskeha vedelikku; kuid kesknärvisüsteemis saavutab ravim terapeutilise kontsentratsiooni ainult siis, kui ajukelmed on põletikulised. Ligikaudu 50% vereringes olevast tsefuroksiimist on seondunud vereplasma valkudega. Ravim läbib platsentaarbarjääri ning eritub rinnapiima.

Metabolism. Tsefuroksiim ei metaboliseeru.

Eliminatsioon. Suurem osa tsefuroksiimist eritub muutumatul kujul. Ligikaudu 50% ulatuses eritub ravim tubulaarsekretsiooni teel ja 50% ulatuses glomerulaarfiltratsiooni teel 24 tunni jooksul, seejuures eritub suurem osa ravimist 6 tunni jooksul, mille tulemusel kujunevad uriinis kõrged ravimikontsentratsioonid. Väikeses koguses eritub tsefuroksiim ka sapiga.

Probenetsiid konkureerib tsefuroksiimiga neerutorukestes, mistõttu tsefuroksiimi kontsentratsioon vereplasmas kujuneb kõrgemaks ning kõrged väärtused püsivad kauem.

Ravimi poolväärtusaeg seerumis jääb vahemikku 60...90 minutit; neerukahjustusega patsientidel ning vastsündinutel on see pikem.

Dialüüsi käigus ravimi kontsentratsioon langeb.

5.3Prekliinilised ohutusandmed

Prekliiniliste uuringute käigus täheldati toimeid katseloomadele selliste annuste korral, mis ületasid tunduvalt inimestel kasutatavaid maksimaalseid annuseid, mistõttu on nende tähtsus tsefuroksiimaksetiili kliinilisel kasutamisel äärmiselt väheoluline.

6.FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1Abiainete loetelu

Mikrokristalne tselluloos 105

Kolloidne ränidioksiid, veevaba

Naatriumkroskarmelloos

Naatriumlaurüülsulfaat

Taimne õli, hüdrogeenitud

Hüpromelloos

Propüleenglükool

Titaandioksiid

Talk

6.2Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4Säilitamise eritingimused

250 mg:

Hoida temperatuuril kuni 30oC.

Hoida originaalpakendis, valguse ja niiskuse eest kaitstult.

500 mg:

Hoida originaalpakendis, valguse ja niiskuse eest kaitstult.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi.

6.5Pakendi iseloomustus ja sisu

Axetine õhukese polümeerikattega tabletid 250 ja 500 mg on pakendatud valgesse läbipaistmatusse Al/PVC/PVDC või Al/Al blistritesse

Pakendi suurus: 250 mg:

Blistris on 10 tabletti. 500 mg:

Blistris on 10, 14 või 50 tabletti

6.6Erihoiatused ravimi hävitamiseks <käsitlemiseks>

Erinõuded puuduvad.

7.MÜÜGILOA HOIDJA

Medochemie Ltd.

1-10 Constantinoupoleos street, 3011 Limassol Küpros

8.MÜÜGILOA NUMBRID

250 mg: 785112

500 mg: 785012

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

04.05.2012

10.TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud juulis 2012