Acuver - Ravimi Omaduste Kokkuvõte
Artikli sisukord
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS
Acuver 8 mg/annuses suukaudne lahus
2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
1 pumbavajutus (0,8 ml) suukaudset lahust sisaldab 8 mg beetahistiindivesinikkloriidi.
INN. Betahistinum
Abiaine: 50 mg/ml etanooli (96 vol %)
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Suukaudne lahus.
Selge läbipaistev vedelik.
4. KLIINILISED
ANDMED
4.1 Näidustused
Vestibulaaraparaadi funktsionaalsetest häiretest põhjustatud vertiigo ravi Ménière"i sündroomi korral.
4.2
Annustamine ja manustamisviis
Annustamine täiskasvanutele
Standardannus: 1...2 pumbavajutust 3 korda ööpäevas (vastab 3 korda 8...16 mg-le
beetahistiindihüdrokloriidile).
1 pumbavajutus võrdub 0,8 ml lahusega.
Annustamine lastele ja noorukitele
Acuver"i ei ole soovitatav kasutamiseks lastele ja noorukitele vanuses alla 18 eluaasta. Ohutuse ja
efektiivsuse näitajate uuringuid selles patsiendigrupis ei ole läbi viidud (vt 4.4 ja 5.2)
Manustamisviis
Enne esimese annuse manustamist tuleb keeratav kork eemaldada ja keerata pudelile dosaatorpump,
mille leiate pakendist.
Ettenähtud annus pumbatakse pudelist dosaatorpumba abil välja ja lahjendatakse klaasitäies vees
(joogiklaas, mis sisaldab vähemalt 100 ml vett).
Acuver"i tuleb võtta söögi ajal või pärast seda.
Ravi kestus
Ravi kestus sõltub kliinilisest pildist ja haiguse kulust. Enamikul juhtudel on vajalik pikaajaline
(mitmeid kuid kestev) ravi.
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus beetahistiindivesinikkloriidi või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Rasedus ja imetamine (vt lõik 4.6)
Feokromotsütoom.
4.4
Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Eriline ettevaatus on vajalik patsientide puhul, kellel esinevad:
- peptiline haavand (kaasa arvatud varem esinenud), kuna düspepsia võib esineda ka samaaegse
ravi korral antihistamiinikumidega;
- bronhiaalastma;
- utrikaaria, eksanteem või allergiline riniit, kuna need sümptomid võivad halveneda;
- hüpotensioon;
- samaaegne antihistamiinsete preparaatide kasutamine (vt 4.5)
Acuver"i ei ole soovitatav kasutamiseks lastele ja noorukitele vanuses alla 18 eluaastat.
Ohutuse ja efektiivsuse näitajate uuringuid selles patsiendigrupis ei ole läbi viidud (vt lõigud 4.4 ja
5.2).
Acuver sisaldab väikeses koguses etanooli (alkohol) vähem kui 100 mg üksikannuse kohta.
Acuver"i suukaudse lahuse juhusliku inhalatsiooni puhul võib teoreetiliselt ilmneda bronhospasm või
vererõhu langus.
4.5 Koostoimed
teiste
ravimitega ja muud koostoimed
Koostoimeuuringuid ei ole läbi viidud. Täpsemalt öeldes ei ole läbi viidud koostoimeuuringuid
ravimitega, mida kasutatakse sageli koos beetahistiiniga ülalmainitud näidustustel, nt vasodilataatorid,
psühhoaktiivsed ained (uinutid, rahustid, neuroleptikumid), parasümpatolüütikumid või vitamiinid.
Acuver"i ei tohi võtta koos antihistamiinikumidega, kuna eksperimentaaluuringud on näidanud, et
toimeained võivad vähendada üksteise efektiivsust.
Juhis:
Kui beetahistiini kirjutatakse välja pärast ravi antihistamiinikumidega, tuleb arvestada, et enamus
antihistamiinikume omab sedatiivset toimet ja ravi järsul lõpetamisel võivad tekkida ebameeldivad
ärajätunähud nagu unehäired või erutatus. Seetõttu tuleb ravi antihistamiinikumidega lõpetada
aeglaselt, annust ligikaudu kuue päeva jooksul järk-järgult vähendades.
4.6
Rasedus ja imetamine
Loomkatsed ei ole andnud piisavaid andmeid toime kohta rasedusele, embrüo/loote arengule,
sünnitusele ja postnataalsele arengule (vt 5.3). Võimalik risk inimesele ei ole teada.
Puuduvad andmed beetahistiini eritumise kohta rinnapiima. Seega ei tohi Acuver"i imetamise ajal
kasutada.
Acuver"i kasutamine raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
4.7 Toime
reaktsioonikiirusele
Acuveri kasutamisel võib esineda unisust. Arvestades, et Acuver sisaldab väikest kogust etanooli
(alkohol), võib Acuve"i kasutamine vähendada reaktsioonivõimet, halvendades autojuhtimise ja
masinate käsitlemise võimet.
4.8 Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed jaotatakse esinemissageduste järgi.
Väga sage ( 1/10)
Sage ( 1/100, < 1/10)
Aeg-ajalt ( 1/1000, < 1/100)
Harv ( 1/10000, < 1/1000)
Väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete
alusel)
Järgnevalt toodud kõrvaltoimed on jaotatud organklasside kaupa:
Närvisüsteemi häired
Harv:
unisus, surve tunne peas, peavalu.
Südame häired
Harv:
palpitatsioonid, pigistustunne rinnus.
Seedetrakti häired
Harv:
iiveldus, okserefleks, kõrvetised, ebamugavustunne ja valu kõhus, meteorism,
kõhulahtisus, oksendamine.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Väga harv:
lööve, kihelus, urtikaaria.
Üldised häired:
Harv:
kuumatunne.
Seedetrakti häireid saab enamasti vältida, võttes Acuver"i söögi ajal või pärast sööki või ka annust
vähendades.
4.9 Üleannustamine
Üleannustamise sümptomid
Üleannustamist on täheldatud väga vähestel juhtudel. Enamikel nendest juhtudest ei täheldatud
mingeid märke toksilisusest. Mõnedel patsientidel on üle 200 mg annused põhjustanud kergeid kuni
mõõdukaid sümptomeid. Ühel patsiendil tekkisid krambid pärast 728 mg beetahistiini manustamist.
Kõikidel juhtudel paranesid patsiendid täielikult.
Üleannustamise korral võib oodata histamiini toimele sarnaseid toimeid ja need võivad väljenduda
järgnevate sümptomitena: peavalu, näopunetus, pearinglus, tahhükardia, hüpotensioon, bronhospasm,
ödeem, peamiselt ülemiste hingamisteede limaskesta tursed (Quincke ödeem).
Spetsiifilised vastumeetmed puuduvad. Lisaks üldistele toksiinide elimineerimise meetmetele
(maoloputus, aktiivsöe manustamine ), on ravi sümptomaatiline.
5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised
omadused
Farmakoterapeutiline grupp: peapööritusevastased preparaadid.
ATC-kood: N07CA01
Beetahistiin on ravim, mis kuulub beeta-2-püridüülalküülamiinide rühma.
Beetahistiini struktuur on seotud histamiini (endogeenne amiin) struktuuriga.
Beetahistiini täpne toimemehhanism biokeemiliste toimete ja ka tema retseptorspetsiifilisuse ning -
afiinsuse seisukohalt ei ole veel teada.
Loomkatsetes näidati verevarustuse paranemist sisekõrvas striae vascularis"es , mis arvatavasti
tuleneb prekapillaarsete sfinkterite lõõgastumisest.
Farmakoloogiliste uuringute käigus on beetahistiinil leitud nõrk agonistlik toime H1-retseptorite suhtes
ja märkimisväärne antagonistlik toime H3-retseptorite suhtes, mis paiknevad kesk- ja vegetatiivses
närvisüsteemis. Beetahistiinil on leitud ka annusest sõltuv lateraalsete ja mediaalsete
vestibulaartuumade erutust pärssiv toime, mille osa Ménière" tõve või vestibulaarse vertiigo ravis ei
ole veel selge.
5.2 Farmakokineetilised
omadused
Hetkel ei ole piisavalt andmeid beetahistiini farmakokineetika kohta inimorganismis (allpool
avastamispiirid). Seega, plasma kontsentratsioon ja plasma poolväärtusaeg on määratud kasutades
radiomärgistatud beetahistiindihüdrokloriidi ja peamise toimetu metaboliidi- 2-püridüülatseethappe
kontsentratsiooni uriinis.
Imendumine
Peale suukaudset manustamist imendub beetahistiindihüdrokloriid kiiresti ja täielikult. Plasma
kontsentratsiooni maksimum C14-märgistatud beetahistiindihüdrokloriidil saavutatakse umbes ühe
tunni jooksul peale manustamist. Täielik beetahistiindihüdrokloriidi biosaadavus ei ole teada.
Jaotumine
Beetahistiindihüdrokloriidi jaotusruumala ei ole teada. Plasmavalgu sidumine on alla 5%.
Metabolism
Beetahistiindihüdrokloriid metaboliseerub maksas kiiresti peamisteks inaktiivseteks metaboliitideks:
2-püridüülatseethappeks ja demetüül-beetahistiiniks.
Eliminatsioon
Ligikaudu 90% manustatud annusest eritatakse 2-püridüülatseethappena uriiniga 24 tunni jooksul.
Ainsana on beetahistiindihüdrokloriidi jälgi leitud uriinis. Sapi kaudu eritumine ei ole märkimisväärne
eliminatsioonitee toimeainele ega ühelegi selle metaboliidile.
5.3 Prekliinilised
ohutusandmed
Krooniline tokilisus
Kroonilise toksilisuse uuringud, kus beetahistiindivesinikkloriidi manustati suukaudselt, viidi läbi
rottidel 18 kuu jooksul ja koertel 3 kuni 6 kuu jooksul. Uuringutest nähtus, et annused 500
mg/kg/ööpäevas (rotil) ja 25 mg/kg/ööpäevas (koeral) ei põhjustanud muutusi kliinilis-keemilistes ega
hematoloogilistes parameetrites. Muutusi ei täheldatud ka histoloogilistes leidudes. Suuremate annuste
puhul nagu 300 mg/kg tekkis koertel oksendamine, kehakaalu langus ja kerge ning mööduv aneemia.
Uuringus, kus rottidele manustati beetahistiini 6 kuu jooksul, täheldati grupis, kus loomad said ravimit
annuses 39 mg/kg, põrna hüpereemiat ja muutusi histoloogilistes leidudes. Gruppides, kus loomadele
manustati suuremaid annuseid, täheldati hüpereemiaid ka maksas ja neerudes (osaliselt
kombinatsioonis rakkude atroofia ja degeneratsiooniga) ning neid nähte seostati vasoaktiivse aine
suurte koguste manustamisega.
Mutageenne ja kartsinogeenne potentsiaal
Puuduvad andmed beetahistiini ja tema metaboliitide mutageense ja kartsinogeense potentsiaali kohta.
Reproduktsioonitoksilisus
Loomkatsetest saadud andmed beetahistiini ja tema metaboliitide reproduktsioonitoksilisuse kohta ei
ole piisavad. Küülikutel läbiviidud embrüo-lootetoksilisuse uuringutes oli mõlemas katsegrupis, kus
ravimit manustati vastavalt 10 mg ja 100 mg/kg/ööpäevas, embrüote ja loodete suremus suurem kui
kontrollgrupis. Ei saa välistada, et oluline osa selles oli ka beetahistiinil.
6. FARMATSEUTILISED
ANDMED
6.1 Abiainete
loetelu
Naatriumsahhariin
Glütserool
Etanool (96 vol%)
Naatriumbensoaat (E 211)
Vesinikkloriidhape pH kohandamiseks (3,5 vol%)
Puhastatud vesi
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
4 aastat.
Pärast esmast avamist:
120 ml: 2 kuud.
60 ml: 1 kuu.
6.4 Säilitamise
eritingimused
Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.
Mitte hoida külmkapis. Mitte lasta külmuda.
6.5
Pakendi iseloomustus ja sisu
Merevaigukollasest klaasist (hüdrolüütliline, vastupidavuse tüüp III) lastekindla keeratava korgiga
pudel, millele on lisatud dosaatorpump.
Pakendi suurused:
60 ml ja 120 ml.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6
Erihoiatused ravimi hävitamiseks
Erinõuded puuduvad.
7. MÜÜGILOA
HOIDJA
CYATHUS Exquirere PharmaforschungsGmbH
Rudolfsplatz 2/1/8
1010 Vienna
Austria
8. MÜÜGILOA
NUMBER
668010
9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV
03.02.2010
10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud veebruaris 2010.