Asprovit - kihisev tablett (500mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

ASPROVIT, 500 mg, kihisevad tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 500 mg atsetüülsalitsüülhapet. INN. Acidum acetylsalicylicum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Kihisev tablett.

Valge ümmargune kihisev tablett. Tableti läbimõõt 25 mm.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Nõrk valu. Palavik. Reumaatilised haigused.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanutele (üle 16-aastastele):

1...2 tabletti korraga, kuid mitte üle 8 tableti ööpäevas.

Lapsed ja noorukid:

Alla 16-aastastele lastele tohib atsetüülsalitsüülhapet manustada ainult arsti loal. Annus on 0,5…1 tablett kuni 3 korda ööpäevas. Juveniilse artriidi korral kuni 70 mg/kg/ööpäevas, jagatuna 5...6 annuseks.

Alla 12-aastastele lastele ei sobi ASPROVITi kihisev tablett toimeaine suure sisalduse tõttu.

Manustamisviis Suukaudne.

Tablett tuleb lahustada klaasis vees, soovitatavalt manustada pärast sööki. Manustamisintervall peaks olema 4...6 tundi.

Vastunäidustused

•Ülitundlikkus atsetüülsalitsüülhappe või teiste salitsülaatide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete vastu;

•anamneesis salitsülaatide või sarnase toimega ainete (eriti mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite) poolt esile kutsutud astma;

•mao- või kaksteistsõrmikuhaavandid;

•raske maksakahjustus;

•raske neerukahjustus;

•raske südamepuudulikkus;

•kaasasündinud või omandatud verehüübimishäired;

•samaaegne metotreksaatravi suurtes annustes (15 mg nädalas või rohkem), vaata lõik 4.5;

•raseduse viimane trimester;

•alla 12-aastased lapsed.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Atsetüülsalitsüülhapet tuleb kasutada ettevaatusega järgnevate seisundite esinemise korral:

•ülitundlikkus valuvaigistavate/põletikuvastaste/antireumaatiliste ravimite või teiste allergeenide suhtes;

•maksafunktsiooni häire;

•neerufunktsiooni või südam- veresoonkonna tsirkulatsioonihäirega patsientidel (nt renovaskulaarne haigus, kongestiivne südamepuudulikkus, hüpovoleemia, ulatuslik lõikus, sepsis või ulatuslikud hemorraagilised episoodid), kuna atsetüülsalitsüülhape võib lisaks suurendada riski neerukahjustuse ja ägeda neerupuudulikkuse tekkeks;

•anamneesis seedetrakti haavand, kaasa arvatud krooniline või korduv haavandtõbi või seedetrakti verejooks;

•samaaegne ravi suukaudsete antikoagulantidega (vt lõik 4.5);

•glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi (G6PD) puudulikkus;

•podagra anamneesis;

•emakasisese rasestumisvastase vahendi kasutamine.

Atsetüülsalitsüülhape võib vallandada bronhospasmi ja esile kutsuda astmahooge või muid ülitundlikkusreaktsioone. Riskifaktoriteks on olemasolev bronhiaalastma, heinapalavik, ninapolüübid või krooniline hingamisteede haigus. See kehtib ka patsientide puhul, kellel tekivad allergilised reaktsioonid (nt nahareaktsioonid, sügelus, urtikaaria) teiste ainete suhtes.

Atsetüülsalitsüülhapet ei ole soovitatav kasutada lastel ja alla 16-aastastel noorukitel palavikuga või ilma palavikuta kulgevate viirusinfektsioonide (sh tuulerõuged, A ja B gripp) korral, kuna võib tekkida Reye sündroom (kauakestev oksendamine, maksafunktsiooni häired, entsefalopaatia, kooma). Atsetüülsalitsüülhape ei ole soovitatav metrorraagia ja menorraagia korral (võib suurendada vereeritust ja pikendada menstruatsiooni).

Trombotsüütide agregatsiooni inhibeeriva toime tõttu, mis püsib mitu päeva pärast manustamist, võib atsetüülsalitsüülhape luua eelsoodumuse verejooksude tekkeks kirurgiliste operatsioonide ajal või nende järgselt (kaasa arvatud väiksemad kirurgilised protseduurid, nt hamba ekstraktsioon).

Naatriumisisalduse tõttu ei sobi ravim inimestele, kellele on ette kirjutatud vähese soolasisaldusega dieet.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Vastunäidustatud kombinatsioonid

Metotreksaat annuses 15 mg nädalas või rohkem:

metotreksaadi hematoloogilise toksilisuse suurenemine (metotreksaadi renaalse kliirensi vähenemine põletikuvastaste ravimite toimel üldiselt ja metotreksaadi väljatõrjumine seosest plasmavalkudega salitsülaatide poolt) (vt lõik 4.3).

Kombinatsioonid, mille puhul on vajalik ettevaatusabinõude rakendamine

Metotreksaat annuses alla 15 mg nädalas:

metotreksaadi hematoloogilise toksilisuse suurenemine (metotreksaadi renaalse kliirensi vähenemine põletikuvastaste ravimite toimel üldiselt ja metotreksaadi väljatõrjumine seosest plasmavalkudega salitsülaatide poolt).

Antikoagulandid, trombolüütikumid/teised trombotsüütide agregatsiooni/hemostaasi inhibiitorid:

suurenenud verejooksuoht.

Muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid koos salitsülaatide suurte annustega: sünergistliku toime tõttu suurenenud oht haavandite ja seedetrakti verejooksude tekkeks.

Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSTI):

võimaliku sünergistliku toime tõttu suurenenud oht seedetrakti ülaosa verejooksude tekkeks.

Digoksiin:

vähenenud eritumise tõttu neerude kaudu suureneb digoksiini plasmakontsentratsioon.

Diabeedivastased ravimid, nt insuliin, sulfonüüluurea preparaadid: hüpoglükeemilise toime suurenemine atsetüülsalitsüülhappe suurte annuste toimel

atsetüülsalitsüülhappe hüpoglükeemilise toime ja sulfonüüluurea väljatõrjumise tõttu seosest plasmavalkudega.

Diureetikumid kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappe suurte annustega: glomerulaarfiltratsiooni vähenemine renaalsete prostaglandiinide vähenenud sünteesi tõttu.

Süsteemsed glükokortikosteroidid, välja arvatud hüdrokortisoon, mida kasutatakse asendusravina Addisoni tõve korral:

salitsülaatide sisalduse vähenemine veres glükokortikosteroidid-ravi ajal ja salitsülaatide üleannustamise oht pärast selle ravi lõppu, salitsülaatide suurenenud eritumise tõttu glükokortikosteroidide toimel.

Angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorid kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappe suurte annustega:

glomerulaarfiltratsiooni vähenemine vasodilatoorsete prostaglandiinide pärssimise tõttu. Lisaks antihüpertensiivse toime vähenemine.

Valproehape:

valproehappe suurenenud toksilisus väljatõrjumise tõttu seosest plasmavalkudega.

Alkohol:

atsetüülsalitsüülhappe ja alkoholi aditiivse toime tõttu suureneb seedetrakti limaskesta kahjustus ja pikeneb veritsusaeg.

Urikosuurilised ained, nagu bensbromaroon, probenetsiid:

urikosuurilise toime vähenemine (konkureeriv kusihappe tubulaarne eliminatsioon).

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Prostaglandiinide sünteesi inhibeerimine võib avaldada kahjulikku toimet raseduse ja/või embrüo/loote arengule. Epidemioloogiliste uuringute andmed näitavad, et prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite kasutamisel raseduse varajases staadiumis suureneb risk nurisünnituse ja väärarengute tekkeks. Arvatakse, et risk kasvab annuse suurenemise ja ravi kestuse pikenemisega. Olemasolevad andmed ei näita otsest seost atsetüülsalitsüülhappe manustamise ja suurenenud nurisünnituse riski vahel. Olemasolevad epidemioloogilised andmed atsetüülsalitsüülhappe väärarenguid põhjustava toime kohta on ebapiisavad, kuid siiski ei saa välistada suurenenud riski gastroskiisi tekkeks. Prospektiivses uuringus raseduse varajases staadiumis (1. - 4. kuul) kasutamise kohta, milles osales ligikaudu 14 800 ema-lapse paari, ei ilmnenud seoseid atsetüülsalitsüülhappe kasutamise ja väärarengute esinemissageduse suurenemise vahel.

Loomkatsetes on ilmnenud reproduktsioonitoksilisust (vt lõik 5.3).

Raseduse 1. ja 2. trimester

Atsetüülsalitsüülhapet sisaldavaid ravimeid ei tohi kasutada raseduse esimese ja teise trimestri ajal, kui see ei ole hädavajalik. Kui atsetüülsalitsüülhapet sisaldavaid ravimeid kasutavad naised, kes soovivad rasestuda või kelle rasedus on esimeses või teises trimestris, peaks kasutatav ravimi annus olema võimalikult väike ja ravi kestvus võimalikult lühike.

Raseduse 3. trimester

Kõigi prostaglandiini sünteesi inhibiitorite toimel võivad raseduse kolmandal trimestril avalduda lootel:

•kardiopulmonaalne toksilisus (arterioosjuha enneaegne sulgumine ja pulmonaalne hüpertensioon);

•neerude düsfunktsioon, mis võib areneda neerupuudulikkuseks koos oligohüdramnioni kujunemisega;

Prostaglandiinide sünteesi inhibiitorid võivad põhjustada raseduse lõpus emal ja lapsel:

•võimalikku veritsusaja pikenemist ehk neil on hüübimisvastane toime, mis võib esineda isegi väga väikeste annuste korral;

•emakakontraktsioonide pärssumist, mille tulemusel võib sünnitus hilineda või pikale venida. Seega on atsetüülsalitsüülhape raseduse viimasel trimestril vastunäidustatud.

Imetamine

Salitsülaadid ja selle metaboliidid erituvad väikestes kogustes rinnapiima.

Kuna ravimi juhukasutamisel ei ole seni täheldatud ebasoodsat mõju imikule, ei ole tavaliselt vaja rinnaga toitmist katkestada. Ent ravimi regulaarsel või suurte annuste kasutamisel tuleb rinnaga toitmine varakult katkestada.

Toime reaktsioonikiirusele

ASPROVIT ei oma märkimisväärset toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

Kõrvaltoimed

Ülemise ja alumise seedetrakti häired nagu düspepsia sümptomid, seedetrakti ärritusnähud, kõhuvalu, harva seedetrakti põletik ning seedetrakti haavand, mis võib, kuigi väga harva, põhjustada seedetrakti haavandi verejooksu ja perforatsiooni koos vastavate laboratoorsete näitajate ja kliiniliste sümptomitega.

Trombotsüütide agregatsiooni inhibeeriva toime tõttu võib atsetüülsalitsüülhapet seostada verejooksuohu suurenemisega. Täheldatud on selliseid verejookse nagu perioperatiivne hemorraagia, hematoomid, ninaverejooks, urogenitaaltrakti verejooksud ja igemete veritsus.

Teatatud on ka harva ja väga harva esinenud tõsistest verejooksudest nagu seedetrakti hemorraagia, aju hemorraagia (eriti kontrollimata hüpertensiooniga ja/või samaaegselt vere hüübimist pärssivaid aineid tarvitanud patsientidel), mis võivad üksikjuhtudel olla ka eluohtlikud.

Hemorraagia võib põhjustada (nt varjatud mikroverejooksu tõttu) ägedat ja kroonilist posthemorraagilist aneemiat/rauavaegusaneemiat koos vastavate laboratoorsete näitajatega ja selliste kliiniliste sümptomitega nagu jõuetus, kahvatus, hüpoperfusioon.

Ilmneda võivad ülitundlikkusreaktsioonid koos vastavate laboratoorsete näitajate ja kliiniliste sümptomitega, sealhulgas astma sündroom, kerged kuni keskmise raskusega nahka, hingamisteid, seedetrakti ja südameveresoonkonda mõjutavad reaktsioonid, mille sümptomiteks võivad olla lööve,

nõgestõbi, turse, sügelus, riniit, ninakinnisus, kardiorespiratoorne distress ning väga harvadel juhtudel rasked reaktsioonid, sh anafülaktiline šokk.

Väga harva on teatatud mööduvast maksakahjustusest koos maksa transaminaaside tõusuga.

On teatatud peapööritusest ja tinnitusest, mis võivad olla üleannustamise sümptomid.

Raske glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi (G6PD) puudulikkusega patsientidel on teatatud hemolüüsi ja hemolüütilise aneemia tekkest.

Teatatud on neerukahjustuse ja ägeda neerupuudulikkuse tekkest.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Kihisevate tablettide kasutamisel on üleannustamise oht väiksem, kuna samaaegselt tuleb juua ka vedelikku, mis kiirendab ravimi eritumist.

Üleannustamise oht on suurem eakatel inimestel ja lastel, nende puhul võib üleannustamine või juhuslik mürgistus olla tõsisem.

Üleannustamise sümptomid.

Vahet tuleb teha kroonilisel üleannustamisel, mille korral esinevad peamiselt kesknärvisüsteemi häired (“salitsülism”), ja ägedal mürgistusel, mille peamiseks tundemärgiks on happe-leelistasakaalu raske häire. Lisaks happe-leelis- ja elektrolüütide (nt kaaliumikadu) tasakaaluhäiretele, hüpoglükeemiale, nahalöövetele ja seedetrakti veritsustele võivad sümptomitena esineda veel hüperventilatsioon, kohin kõrvus, higistamine, iiveldus, oksendamine, nägemis- ja kuulmiskahjustus, vasodilatatsioon, peavalu, pearinglus ja segasus.

Raskekujulise mürgistuse sümptomid:

palavik, hüperventilatsioon, ketoos, respiratoorne alkaloos, metaboolne atsidoos, kooma, kardiovaskulaarne kollaps, hingamispuudulikkus, tõsine hüpoglükeemia.

Surm saabub tavaliselt hingamistegevuse lakkamise tagajärjel.

Juhusliku üleannustamise korral peab patsient võtma viivitamatult ühendust arstiga.

Kohene meditsiiniline järelevalve on hädavajalik nii täiskasvanuile kui lastele, isegi kui algul ei esine mingeid objektiivseid ega subjektiivseid leide.

Üleannustamisel või juhusliku mürgistuse korral on vajalik meditsiiniline järelvalve ning plasma salitsülaatidesisalduse, pH ja elektrolüütide määramine.

Ravi

on sümptomaatiline, sõltudes mürgistuse raskusastmest. Kui manustamisest ei ole möödunud enam kui 2 tundi tuleb teha maoloputus. Uriini alkaliseerimine soodustab atsetüülsalitsüülhappe eritumist neerude kaudu. Kui plasma salitsülaatidesisaldus on suurem kui 3,6 mmol/l (täiskasvanutel) või 2,5 mmol/l (lastel), tuleb organismi vedelikukaotus asendada naatriumvesinikkarbonaadi 1,26% lahusega. Kui plasma salitsülaatide sisaldus on suurem kui 5,1 mmol/l või kui patsiendil esineb raskekujuline metaboolne atsidoos, tuleb rakendada hemodialüüsi.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: teised analgeetikumid ja antipüreetikumid, salitsüülhape ja selle derivaadid.

ATC-kood: N02BA01

ASPROVIT sisaldab atsetüülsalitsüülhapet, mis on salitsülaatide rühma kuuluv mittesteroidne põletikuvastane ravim. Atsetüülsalitsüülhappel on valuvaigistav, palavikku alandav ja põletikuvastane toime, mis põhineb prostaglandiinide sünteesis osaleva tsüklooksügenaasi inhibeerimisel. Atsetüülsalitsüülhape inhibeerib trombotsüütide agregatsiooni.

Farmakokineetilised omadused

Võrreldes atsetüülsalitsüülhappe tavaliste tablettidega on toimeaine imendumine ASPROVITi kihisevast tabletist kiirem ja preparaadi mao limaskesta lokaalselt ärritav toime väiksem.

Toime ilmneb 20 minuti jooksul pärast manustamist ja kestab 3...4 tundi. Atsetüülsalitsüülhape imendub maost ja soolestikust kiiresti ja täielikult. Ravim hüdrolüüsub aktiivseks metaboliidiks salitsüülhappeks, millel on samuti valuvaigistav, palavikku alandav ja põletikku vähendav toime. Poolväärtusaeg plasmas on atsetüülsalitsüülhappel 15...20 minutit, salitsüülhappel 2...3 tundi (pikeneb annuse suurenedes).

Salitaüülhape eritub rinnapiima ja läbib platsentaarbarjääri.

Atsetüülsalitsüülhape eritub organismist uriiniga salitsüülhappena ja selle derivaatidena. Uriini pH alkaliseerimine suurendab ravimi eliminatsiooni.

Prekliinilised ohutusandmed

Atsetüülsalitsüülhappe prekliiniline ohutusprofiil on hästi dokumenteeritud.

Loomkatsetes põhjustasid suurtes annustes manustatud salitsülaadid neerukahjustust, kuid ei põhjustanud muid orgaanilisi kahjustusi. Atsetüülsalitsüülhappe mutageenset ja kartsinogeenset toimet on in vitro ja in vivo katsetes laialdaselt uuritud, kuid asjakohased tõendid nende toimete kohta puuduvad.

Erinevat liiki loomadel läbi viidud katsetes on ilmnenud salitsülaatide teratogeenne toime.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Naatriumvesinikkarbonaat

Sidrunhape veevaba

Glütsiin

Naatriumbensoaat

Povidoon

Magneesiumstearaat (jääkidena)

Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

Kõlblikkusaeg

2 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 °C.

Hoida pakend tihedalt suletuna niiskuse ja valguse eest kaitstult.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Sisepakendiks on turvakorgiga polüpropüleentuubid, tuubis 12 tabletti. Turvakork on silikageeliga. Tuub koos pakendi infolehega on pappkarbis.

Ribapakend.

Tabletid on pakendatud lamineeritud paberist kotikestesse ja 4, 6, 8, 10 kaupa koos pakendi infolehega pappkarpi.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

PharmaEstica Manufacturing OÜ Vanapere tee 3

Pringi küla Viimsi vald 74011 Harjumaa

Tel: +372 6546922 See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 4.04.2003 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 15.09.2014

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

august 2017