Azimepha 500 mg
Artikli sisukord
PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE
Azimepha 500 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Asitromütsiin
Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte.
-
Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
-
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu arsti või apteekriga.
-
Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile
kahjulik, isegi kui haigussümptomid on sarnased.
-
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet,
mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Infolehes antakse ülevaade:
1.
Mis ravim on Azimepha 500 mg ja milleks seda kasutatakse
2.
Mida on vaja teada enne Azimepha 500 mg võtmist
3.
Kuidas Azimepha 500 mg võtta
4.
Võimalikud kõrvaltoimed
5.
Kuidas Azimepha 500 mg säilitada
6.
Lisainfo
1.
MIS RAVIM ON AZIMEPHA 500 MG JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE
Azimepha 500 mg toimeaine asitromütsiin kuulub makroliidantibiootikumide gruppi. Asitromütsiin
takistab bakterite kasvu, pärssides valgusünteesi.
Asitromütsiini kasutatakse sellele tundlike bakterite poolt põhjustatud infektsioonide raviks. Selliste
infektsioonide hulka kuuluvad:
-
ülemiste hingamisteede infektsioonid: sinusiit (ninakõrvalkoobaste põletik), farüngiit
(neelupõletik), tonsilliit (kurgumandlipõletik)
-
otiit (keskkõrvapõletik)
-
alumiste hingamisteede infektsioonid: bronhiit ning kerge kuni mõõduka raskusega
kopsupõletik
-
naha ja pehmete kudede infektsioonid
-
sugulisel teel ülekantavad teatud bakteriaalsed haigused (Chlamydia trachomatis"e poolt
põhjustatud)
Teie arst võib olla määranud selle ravimi teiste, selles infolehes nimetamata haiguste raviks. Järgige
alati arsti ettekirjutusi ja pakendi infolehes märgitud annustamist.
2.
MIDA ON VAJA TEADA ENNE AZIMEPHA 500 MG VÕTMIST
Ärge võtke Azimepha 500 mg
-
kui te olete allergiline (ülitundlik) asitromütsiini, teiste makroliidantibiootikumide (nt
erütromütsiin ja klaritromütsiin) või Azimepha 500 mg mõne koostisosa suhtes.
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Azimepha 500 mg
-
kui teil esineb neeru- või maksakahjustus
-
kui te olete rase või toidate last rinnaga
-
kui teil on diagnoositud arütmia (ebaregulaarne südamerütm) või raske südamepuudulikkus,
siis enne ravi Azimepha 500 mg-ga konsulteerige oma arstiga, kas te võite kasutada seda
ravimit
Võtmine koos teiste ravimitega
Teised samaaegselt kasutatavad ravimid võivad mõjutada selle ravimi efektiivsust ja ohutust. Samas
võib Azimepha 500 mg mõjutada teiste ravimite efektiivsust ja ohutust. Palun informeerige oma arsti,
kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud
ravimeid. Palun informeerige oma arsti Azimepha 500 mg kasutamisest, kui ravi ajal või varsti pärast
selle lõppu määratakse teile mõni teine ravim.
On eriti tähtis, et te informeerite oma arsti sellest
-
kui teile on enne asitromütsiinravi või selle ajal määratud ergotamiini sisaldavaid
migreenivastaseid ravimeid
-
kui te kasutate digoksiini (südamepuudulikkuse ravim)
-
kui te kasutate tsüklosporiini (immuunsüsteemi pärssiv ravim)
-
kui te kasutate varfariini (verehüübimist takistav ravim)
-
kui te kasutate rifabutiini (tuberkuloosivastane ravim)
-
kui te kasutate zidovudiini või didanosiini (HIV infektsiooni ravis kasutatavad ravimid)
-
kui te kasutate antatsiide mao kõrgenenud happesuse vähendamiseks, kuna need võivad
pidurdada asitromütsiini imendumist
Azimepha 500 mg võtmine koos toidu ja joogiga
Azimepha 500 mg võib võtta tühja kõhuga või söögi ajal. Toit ei mõjuta asitromütsiini imendumist.
Rasedus ja imetamine
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kasutamine raseduse ajal
Loomkatsed ei ole näidanud kahjulikku toimet lootele. Rasedatel ei ole adekvaatseid ja piisavalt
kontrollitud uuringuid läbi viidud. Kuna loomkatsete tulemused ei ole piisavad, et otsustada ravimi
toime üle rasedusele, tuleb Azimepha 500 mg raseduse ajal kasutada ainult alternatiivsete võimaluste
puudumisel.
Kasutamine imetamise ajal
Azimepha 500 mg võib kasutada imetamise ajal ainult alternatiivsete võimaluste puudumisel.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Azimepha 500 mg ei oma tavaliselt toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.
Oluline teave mõningate Azimepha 500 mg koostisainete suhtes
Ravim sisaldab naatriumtärklisglükolaati, mis võib sisaldada gluteeni ja seetõttu põhjustada probleeme
tsöliaakiat põdevatel patsientidel.
3.
KUIDAS AZIMEPHA 500 MG VÕTTA
Võtke Azimepha 500 mg alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel,
pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kui teil on tunne, et Azimepha 500 mg toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või
apteekriga.
500 mg asitromütsiini sisaldavaid tablette võetakse üks kord ööpäevas. Seedetrakti kõrvaltoimete
tekke riski vähendamiseks võib tablette võtta koos toiduga.
Täiskasvanud, noorukid ja lapsed, kes kaaluvad üle 45 kg ning on võimelised tablette neelama
Tavaline annus on 500 mg üks kord ööpäevas kolme päeva jooksul või 500 mg ühekordse annusena
esimesel päeval ja edasi 250 mg üks kord ööpäevas neljal järgneval päeval.
Chlamydia trachomatis"e poolt põhjustatud seksuaalsel teel ülekantavate haiguste korral manustatakse
1000 mg ühekordse annusena.
Alla 45 kg kaaluvad noorukid ja lapsed
500 mg asitromütsiini sisaldavate tablettide kasutamine ei ole näidustatud nendel patsientidel.
Kui te võtate Azimepha 500 mg rohkem kui ette nähtud
Kui te olete võtnud liiga palju ravimit või kui teil tekivad ravimi üleannustamisele viitavad
sümptomid, nt kuulmiskadu, tugev iiveldus, oksendamine või kõhulahtisus, konsulteerige alati oma
arstiga või lähima haiglaga.
Kui te unustate Azimepha 500 mg võtta
Kui te unustate Azimepha 500 mg annuse võtmata, võtke ununenud annus niipea kui see teile meenub
ning jätkake oma tavapärase raviskeemiga. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel
korral võtmata.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4.
VÕIMALIKUD KÕRVALTOIMED
Nagu kõik ravimid, võib ka Azimepha 500 mg põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Sage ( 1/100 kuni < 1/10):
Iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja kõhuvalu.
Aeg-ajalt ( 1/1000 kuni < 1/100):
Väsimus, peavalu, peapööritustunne, unisus ja nõrkus. Krambid. Kõhupuhitus, seedehäire, isutus ja
vedel roe. Nahalööve ja sügelemine. Liigesevalu. Vaginiit (tupepõletik).
Harv ( 1/10000 kuni < 1/1000):
Kiiresti arenev raske allergiline reaktsioon (anafülaktilne sokk) koos üldiste sümptomite ja tursetega.
Trombotsüütide (vereliistakute) hulga vähenemine. Pettekujutelmad. Südamepekslemine ja
südamerütmihäired. Kõhukinnisus, maitsetundlikkuse häired, keele värvuse muutus. Hooti esinev
nahaturse (angioödeem), valgustundlikkus, nõgestõbi, multiformne erüteem (mitmevormiline lööve) ja
selle eluohtlik vorm Stevensi-Johnsoni sündroom, epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom).
Muutused maksafunktsiooni näitajates, hepatiit (maksapõletik), naha või silmavalgete kollasus,
maksakoe kärbumine ja maksafunktsiooni häire. Agressiivsus, närvilisus ja ärevus. Nefriit (neerukoe
põletik) ja äge neerupuudulikkus. Kuulmiskadu, kurtus ja tinnitus (kõrvas kuuldav lisamüra).
Kui ravi ajal või vahetult pärast ravi lõppemist ilmneb kauakestev kõhulahtisus, mis võib olla verine,
võtke palun ühendust oma arstiga, sest see võib olla pseudomembraanse koliidi tunnus, mis vajab ravi.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
5.
KUIDAS AZIMEPHA 500 MG SÄILITADA
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ärge kasutage Azimepha 500 mg pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil. Kõlblikkusaeg viitab
kuu viimasele päevale.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma
apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta
keskkonda.
6.
LISAINFO
Mida Azimepha 500 mg sisaldab:
-
Toimeaine on asitromütsiin. Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab
asitromütsiinmonohüdraati koguses, mis vastab 500 mg asitromütsiinile.
-
Abiained on:
-
Tableti sisu: kaltsiumvesinikfosfaat, veevaba, mikrokristalne tselluloos,
hüdroksüpropüültselluloos, naatriumlaurüülsulfaat, naatriumtärklisglükolaat (tüüp A) ja
naatriumstearüülfumaraat.
-
Tableti kate: hüpromelloos, makrogool 6000, talk ja titaandioksiid (E171).
Kuidas Azimepha 500 mg välja näeb ja pakendi sisu
Valge või tuhmvalge värvusega, ovaalse ja kaksikkumera kujuga õhukese polümeerikattega tabletid.
Tableti mõlemale poolele on sisse pressitud joon, et tableti saaks jagada kaheks võrdseks pooleks.
Pakendi suurus: 2, 3, 6, 30, 30x1 või 150 õhukese polümeerikattega tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja
Mepha Lda.,
Lagoas Park
2740-298 Porto Salvo
Portugal
Tootja, kes vastutab partii müükilaskmise eest
Mepha Baltic Ltd.
Rupniecibas 7
Riga, LV-1010
Läti
või
Merckle GmbH
Ludwig-Merckle-Strasse 3
89143 Blaubeuren
Saksamaa
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:
Mepha Baltic Ltd. Eesti filiaal,
Riia 130,
50104 Tartu.
Tel: +372 7 457147
See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste
nimetustega:
Eesti
Azimepha 500 mg
Soome
mycin Mepha 500 mg
Läti
Azimepha 500 mg apvalkots tabletes
Leedu
Azimepha 500 mg plévele dengtos tabletés
Malta
Azitro-Mepha 500 mg
Poola
Azitro-Mepha 500 mg
Portugal
Azitromicina Pulomax 500 mg
Infoleht on viimati kooskõlastatud juulis 2009
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS
Azimepha 500 mg õhukese polümeerikattega tabletid
2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
mycinum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Õhukese polümeerikattega tablett.
Valge või tuhmvalge värvusega, ovaalse ja kaksikkumera kujuga õhukese polümeerikattega tabletid.
4. KLIINILISED
ANDMED
4.1 Näidustused
Asitromütsiinile tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud infektsioonid (vt lõik 5.1):
- ülemiste hingamisteede infektsioonid: sinusiit, farüngiit, tonsilliit,
- keskkõrvapõletik,
- alumiste hingamisteede infektsioonid: bronhiit ning kerge kuni mõõduka raskusega
keskkonnatekkene pneumoonia,
- naha ja pehmete kudede infektsioonid
- Chlamydia trachomatis"e poolt põhjustatud komplitseerumata uretriit ja tservitsiit.
Antimikroobsete ravimite määramisel ja kasutamisel tuleb järgida kohalikke ravijuhiseid.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Üle 45 kg kaaluvad täiskasvanud, noorukid ja lapsed
Azimepha tavaline annus on 500 mg üks kord ööpäevas kolme päeva jooksul või 500 mg ühekordse
annusena esimesel päeval ja edasi 250 mg üks kord ööpäevas neljal järgneval päeval.
Chlamydia trachomatis"e poolt põhjustatud seksuaalsel teel ülekantavate haiguste korral manustatakse
1000 mg ühekordse annusena.
Alla 45 kg kaaluvad noorukid ja lapsed
Puudub näidustus 500 mg asitromütsiini sisaldavate tablettide kasutamiseks nendel patsientidel.
Eakad patsiendid
Eakatel patsientidel ei ole vaja annust kohandada.
Neerukahjustus
Kerge neerukahjustusega (kreatiniini kliirens >40 ml/min) patsientidel ei ole annuse kohandamine
vajalik. Vastavate uuringute puudumise tõttu tuleks olla väga ettevaatlik asitromütsiini manustamisel
patsientidele, kellel kreatiniini kliirens on <40 ml/min (vt lõik 4.4).
Maksakahjustus
Kuna asitromütsiin metaboliseerub maksas ja eritub sapiga, ei tohiks seda kasutada raske
maksapuudulikkusega patsientidel.
Seedetrakti kõrvaltoimete tekke riski vähendamiseks võib tablette võtta koos toiduga.
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus asitromütsiini, teiste makroliidide või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Ülitundlikkusreaktsioonid
On teatatud harvadest juhtudest, kus asitromütsiin on põhjustanud ülitundlikkusreaktsioone (harva
letaalse lõppega), nt angioödeem ja anafülaksia. Mõned neist reaktsioonidest on põhjustanud
korduvaid sümptomeid, mis on vajanud pikemaajalist jälgimist ja ravi.
Võib esineda ristresistentsust teiste makroliididega (vt lõik 5.1).
QT-intervalli pikenemine
Teiste makroliidide kasutamisel on täheldatud kardiaalse repolarisatsiooniaja ja QT-intervalli
pikenemist, mis suurendavad arütmia ja torsade de pointes"i tekke riski. Sarnast toimet ei saa täielikult
välistada ka asitromütsiini kasutamisel patsientidel, kellel on kardiaalse repolarisatsiooniaja
pikenemise suurenenud risk.
Seetõttu ei tohi asitromütsiini kasutada:
-
patsientidel, kellel on kaasasündinud või tõestatud omandatud QT-intervalli pikenemine,
-
koos ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli, nt IA ja III klassi antiarütmikumid,
tsisapriid ja terfenadiin,
-
patsientidel, kellel on elektrolüütide tasakaalu häired, eelkõige hüpokaleemia ja
hüpomagneseemia,
-
patsientidel, kellel on kliiniliselt oluline bradükardia, arütmia või raske
südamepuudulikkus.
Asitromütsiini kasutamist tuleks vältida patsientidel, kellel on hüpokaleemia ja hüpomagneseemia või
kliiniliselt oluline bradükardia või arütmia või raske südamepuudulikkus.
Asitromütsiin ei ole esmavaliku ravim infitseerunud põletushaavade raviks.
Kasutamine maksakahjustuse korral
Asitromütsiini ei tohi kasutada raske maksapuudulikkusega patsientidel.
Kasutamine neerukahjustuse korral
Ettevaatust ravimi kasutamisel patsientidel, kellel kreatiniini kliirens on < 40 ml/min.
Ergotamiin
On täheldatud, et tungalteraalkaloidide ja makroliidide samaaegne kasutamine võib suurendada
ergotismi tekkevõimalust. Seetõttu ei tohi asitromütsiini ja ergotamiini derivaate samaaegselt
kasutada.
Farüngiit ja tonsilliit
Asitromütsiin ei ole esmavaliku ravim Streptococcus pyogenes"e poolt põhjustatud farüngiidi ja
tonsilliidi raviks.
Pseudomembranoosne koliit
Makroliidide kasutamisega seoses on teatatud pseudomembranoosse koliidi tekkest. Selle diagnoosi
võimalusega tuleb arvestada ka juhul, kui pärast asitromütsiinravi alustamist tekib patsiendil
kõhulahtisus. Püsiv raske kõhulahtisus asitromütsiinravi ajal ja pärast selle lõppemist võib viidata
potentsiaalselt eluohtlikule pseudomembranoossele enterokoliidile. Reeglina, ja sõltuvalt ravi
näidustusest, tuleb asitromütsiinravi kohe lõpetada ning vajadusel alustada vastavat ravi (nt tõestatud
toimega spetsiaalsete antibiootikumide või kemoterapeutikumide manustamine). Sooleperistaltikat
pärssivaid ravimeid ei tohi kasutada.
Superinfektsioonid
Nagu kõigi antibiootikumide kasutamisel, tuleb arvestada mittetundlike patogeenide poolt põhjustatud
superinfektsiooni sümptomite tekke võimalusega.
4.5 Koostoimed
teiste
ravimitega ja muud koostoimed
Antatsiidid
Asitromütsiini ja antatsiidide samaaegsel manustamisel väheneb asitromütsiini maksimaalne
plasmakontsentratsioon, kuid ravimi üldist biosaadavust see ei mõjuta. Antatsiide ja asitromütsiini ei
tohi samaaegselt manustada.
Tungalteraalkaloidid
Makroliidide ja ergotamiini derivaatide samaaegne manustamine võib põhjustada ergotismi. Seetõttu
ei ole soovitatav asitromütsiini ja ergotamiini derivaate samaaegselt kasutada.
Terfenadiin
Farmakokineetilistes uuringutes ei ilmnenud asitromütsiini ja terfenadiini samaaegsel manustamisel
koostoimeid. Nende koostoimete võimalikkust üksikjuhtudel ei saa siiski täiesti välistada.
Teofülliin
Asitromütsiin ei mõjutanud teofülliini farmakokineetikat nende ravimite samaaegsel manustamisel
tervetele vabatahtlikele.
Suukaudselt manustatavad kumariinirühma antikoagulandid
Asitromütsiini ja varfariini või suukaudselt manustatavate kumariinirühma antikoagulantide
samaaegsel manustamisel on täheldatud tromboosivastase toime tugevnemist. Soovitatav on hoolikalt
jälgida protrombiini aega.
Tsüklosporiin
Kuna asitromütsiini ja tsüklosporiini võimalike koostoimete hindamiseks ei ole farmakokineetilisi ega
kliinilisi uuringuid läbi viidud, tuleb enne nimetatud ravimite samaaegset manustamist olukorda
hoolikalt hinnata. Kui samaaegne ravi on õigustatud, tuleb tsüklosporiini kontsentratsiooni veres
hoolikalt jälgida ning vajadusel vastavalt muuta ravimi annust.
Digoksiin
On teada, et mõnedel patsientidel vähendavad teatud makroliidid digoksiini metabolismi soolestikus.
Seetõttu tuleb samaaegset asitromütsiin- ja digoksiinravi saavatel patsientidel arvestada digoksiini
plasmakontsentratsiooni võimaliku tõusuga.
Zidovudiin
Asitromütsiini ühekordne (annuses 1000 mg) ja korduv manustamine (annuses 1200 või 600 mg) ei
mõjutanud zidovudiini ega tema glükuroniseeritud metaboliidi farmakokineetikat plasmas ega
eritumist neerude kaudu. Siiski tõstis asitromütsiini samaaegne manustamine fosforüleeritud
zidovudiini (kliiniliselt aktiivne metaboliit) kontsentratsiooni perifeerse vere mononukleaarsetes
rakkudes.
Didanosiin või rifabutiin
Asitromütsiini ja didanosiini või rifabutiini samaaegne manustamine võib mõjutada nimetatud
ravimite plasmakontsentratsioone. Patsientidel, kes kasutasid samaaegselt asitromütsiini ja rifabutiini,
täheldati neutropeeniat.
Karbamasepiin
Tervetel vabatahtlikel läbi viidud farmakokineetiliste koostoimete uuringus ei täheldatud
märkimisväärset mõju karbamasepiini või selle aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioonidele.
Tsimetidiin
Tsimetidiini üksikannus, manustatuna kaks tundi enne asitromütsiini manustamist, ei mõjutanud
asitromütsiini farmakokineetikat.
Metüülprednisoloon
Tervetel vabatahtlikel läbi viidud farmakokineetiliste koostoimete uuringus ei mõjutanud asitromütsiin
märkimisväärselt metüülprednisolooni farmakokineetikat.
4.6 Rasedus ja imetamine
Kasutamine raseduse ajal
Loomkatsetes on näidatud, et asitromütsiin läbib platsentaarbarjääri, kuid kahjulikku toimet lootele ei
ole täheldatud. Asitromütsiini kasutamise kohta raseduse ajal ei ole kliinilisi andmeid. Kuna
loomkatsete tulemused ei ole piisavad, et otsustada ravimi toime üle rasedusele, tuleb Azimepha"t
raseduse ajal kasutada ettevaatusega ja ainult alternatiivsete võimaluste puudumisel.
Kasutamine imetamise ajal
Kuna puuduvad andmed asitromütsiini eritumise kohta rinnapiima, võib Azimepha"t kasutada
imetamise ajal ainult alternatiivsete võimaluste puudumisel.
4.7 Toime
reaktsioonikiirusele
Asitromütsiin ei oma toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.
4.8 Kõrvaltoimed
Kliinilistes uuringutes täheldati kõrvaltoimeid ligikaudu 13%-l patsientidest. Kõige sagedamini
( 1/100 kuni < 1/10) esines seedetrakti häireid.
Vere ja lümfisüsteemi häired
Harv ( 1/10000 kuni < 1/1000)
Trombotsütopeenia
Väga harv (<1/10000)
Kliinilistes uuringutes on aeg-ajalt täheldatud
neutrofiilide arvu mööduvat ja kerget vähenemist,
kuid selle põhjuslikku seost asitromütsiinraviga ei
ole kindlaks tehtud.
Psühhiaatrilised häired
Aeg-ajalt ( 1/1000 kuni < 1/100)
Rahutus
Harv ( 1/10000 kuni < 1/1000)
Agressiivsus, närvilisus ja ärevus
Närvisüsteemi häired
Aeg-ajalt ( 1/1000 kuni < 1/100)
Krambid
Harv ( 1/10000 kuni < 1/100))
Paresteesia, hüperaktiivsus
Kõrva ja labürindi kahjustused
Harv ( 1/10000 kuni < 1/1000)
Kuulmiskahjustus, kurtus, tinnitus
Südame häired
Harv ( 1/10000 kuni < 1/1000)
Südamepekslemine, arütmia (sh ventrikulaarne
tahhükardia)
Seedetrakti häired
Sage ( 1/100 kuni < 1/10)
Iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu
Aeg-ajalt ( 1/1000 kuni < 1/100)
Meteorism, seedehäire, isutus, vedel roe
Harv ( 1/10000 kuni < 1/1000)
Kõhukinnisus, pseudomembranoosne koliit,
maitsetundlikkuse häired ja keele värvuse muutus
Maksa ja sapiteede häired
Harv ( 1/10000 kuni < 1/1000)
Muutused maksafunktsiooni näitajate väärtustes,
mis on seotud hepatiidi ja kolestaatilise
ikterusega, maksanekroos ja maksapuudulikkus
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg-ajalt ( 1/1000 kuni < 1/100)
Lööve, sügelemine
Harv ( 1/10000 kuni < 1/1000)
Angioödeem, valgustundlikkus, multiformne
erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom,
epidermise toksiline nekrolüüs, urtikaaria
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Aeg-ajalt ( 1/1000 kuni < 1/100)
Artralgia
Neerude ja kuseteede häired
Harv ( 1/10000 kuni < 1/1000)
Interstitsiaalne nefriit, äge neerupuudulikkus
Infektsioonid ja infestatsioonid
Aeg-ajalt ( 1/1000 kuni < 1/100)
Vaginiit
Üldised häired ja manustamiskoha
reaktsioonid
Aeg-ajalt ( 1/1000 kuni < 1/100)
Väsimus, peavalu, peapööritustunne, unetus,
nõrkustunne
Harv ( 1/10000 kuni < 1/1000)
Anafülaksia, sh anafülaktiline sokk ja turse
4.9 Üleannustamine
Soovitatust suuremate annuste kasutamisel tekkinud kõrvaltoimed sarnanesid kõrvaltoimetega, mis
tekkisid tavaliste annuste kasutamisel. Makroliidide üleannustamisele iseloomulikud sümptomid on
pöörduv kuulmiskadu, tugev iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus. Üleannustamise korral on
näidustatud aktiivsöe manustamine ning üldised sümptomaatilised ja toetavad meetmed.
5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised
omadused
Farmakoterapeutiline grupp: Makroliidid
ATC-kood: J01FA10
Asitromütsiin on esimene asaliidide klassi kuuluv makroliid. Selle molekul saadi lämmastikuaatomi
lisamisel erütromütsiini A laktooniringile.
Asitromütsiini toimemehhanism on seotud bakterite valgusünteesi inhibeerimisega. Ravim seondub
ribosoomi 50S alaühikule ja takistab kasvava peptiidahela pikenemise protsessi.
Kriitilised kontsentratsioonid:
Sagedamini esinevate bakterite puhul on asitromütsiini kriitilised kontsentratsioonid järgmised:
CLSI (Clinical and Laboratory Standards Institute):
· aeroobsed bakterid, v.a Haemophilus spp., Neisseria gonorrhoeae ja streptokokid:
tundlikud 2 mg/l; keskmise tundlikkusega 4 mg/l; resistentsed 8 mg/l
· Haemophilus spp.:
tundlik 4 mg/l
· Streptococcus pneumoniae ja Streptococcus pyogenes:
tundlikud 0,5 mg/l; keskmise tundlikkusega 1 mg/l; resistentsed 2 mg/l
Tuleb silmas pidada, et kohalikud kriitilised kontsentratsioonid võivad erineda CLSI poolt
soovitatutest.
Hetkel puuduvad CLSI poolt soovitatud asitromütsiini kriitilised kontsentratsioonid Neisseria
gonorrhoeae ja Moraxella catarrhalis"e suhtes.
Hetkel puuduvad CLSI poolt soovitatud asitromütsiini kriitilised kontsentratsioonid selliste atüüpiliste
patogeenide (nt Chlamydia spp., Mycobacterium avium kompleks, Mycoplasma spp., Borrelia spp. ja
Helicobacter pylori) puhul, mille suhtes asitromütsiin omab kliiniliselt olulist toimet.
Makroliidide (nt asitromütsiin) vastase resistentsuse mehhanismid on: toimeaine rakust
väljapumpamine, ribosoomil toimeaine seondumiskohta modifitseeriva metülaasi ensüümi tootmine,
ravimi ensümaatiline inaktivatsioon esteraasi poolt ja mutatsioonid ribosomaalsetes valkudes (50S).
Resistentsuse mehhanismide järjepidevuse tõttu võib esineda ristresistentsust asitromütsiini, teiste
makroliidide, klindamütsiini ja linkomütsiini vahel.
Teatud mikroobiliikide omandatud resistentsuse esinemissagedus võib varieeruda sõltuvalt
geograafilisest asukohast ja ajast. Väga vajalik on informatsioon kohaliku resistentsuse kohta, eriti
raskete infektsioonide ravis. See informatsioon on mikroobide asitromütsiini suhtes tundlikkuse
hindamisel vaid suunava iseloomuga
Järgnevalt loetletud bakterid on asitromütsiinile tundlikud in vitro:
Liigid Resistentsete
liikide osakaal ja vahemik
Soomes aastal 2002 (%)
Gram-positiivsed aeroobsed bakterid
Staphylococcus aureus
5,9 (2,7...10,7) *
Streptococcus pyogenes (A-grupi beeta-hemolüütilised
2,6 (0,4...10,0) *
streptokokid)
Streptococcus pneumoniae
15,4 (5,7...34,1) *
Alfa-hemolüütilised (viridans grupp) jt streptokokid
Corynebacterium diphteriae
Gram-negatiivsed aeroobsed bakterid
Haemophilus influenzae
0,3 (0,0...2,9)
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
1,8 (0,0...5,0) *
Acinetobacter spp.
Yersinia spp.
Legionella pneumophila
Bordetella pertussis
Bordetella parapertussis
Shigella spp.
Pasteurella spp.
Vibrio cholera
Vibrio cholera ja parahaemolyticus
Plesiomonas shigelloides
Anaeroobsed bakterid
Bacteroides fragilis ja Prevotella/Porphyromonas spp.
Clostridium perfringens
Anaeroobsed grampositiivsed kokid
Fusobacterium necrophorum
Propionibacterium acnes
Seksuaalsel teel ülekantavaid haigusi põhjustavad
patogeenid
Chlamydia trachomatis
Treponema pallidum
Haemophilus ducreyi
* Erütromütsiin-resistentne Soomes aastal 2002.
Järgnevalt loetletud patogeenide poolt põhjustatud infektsioonide ravi puhul tuleb teha tundlikkustest,
sest asitromütsiini toime neisse ei ole kindel:
Escherichia coli
Salmonellad
Enterobacter spp.
Aeromonas hydrophila spp.
Klebsiella spp.
Borrelia burgdorferi (põhjustab Lyme tõbe)
Chlamydia pneumoniae
Toxoplasma gondii
Mycoplasma pneumoniae ja hominis
Ureaplasma urealyticum
Mycobacterium avium intracellulare
Campylobacter spp.
Listeria monocytogenes
Järgnevalt loetletud bakterid on asitromütsiini suhtes resistentsed in vitro:
Gram-positiivsed aeroobsed bakterid
Enterococcus spp. ja teised erütromütsiin-resistentsed tüved
Metitsilliin-resistentsed stafülokokkide tüved
Gram-negatiivsed aeroobsed bakterid
Proteus spp.
Serratia spp.
Morganella spp.
Pseudomonas aeruginosa
5.2 Farmakokineetilised
omadused
matography, HPLC) ja
mikrobioloogiliste analüüside võrdlus on näidanud, et asitromütsiini metaboliidid on
mikrobioloogiliselt inaktiivsed. Loomkatsetes on leitud, et fagotsüütides on kõrge asitromütsiini
kontsentratsioon. Samuti on leitud, et asitromütsiini sisaldus on suurem aktiivse fagotsütoosi ajal
võrreldes inaktiivse perioodiga. Seega on loomkatsetes näidatud, et asitromütsiini kontsentratsioon on
suur just põletikukoldes.
5.3 Prekliinilised
ohutusandmed
Loomkatsetes, kus kasutati kliinilistest raviannustest 40 korda suuremaid annuseid, põhjustas
asitromütsiin pöörduvat fosfolipidoosi, millele tavaliselt ei järgnenud märkimisväärset toksilisust.
Soovitatud annustes kasutamisel ei ole asitromütsiin põhjustanud toksilisi reaktsioone.
Kartsinogeenne toime
Kartsinogeense toime hindamiseks ei ole läbi viidud pikaajalisi loomkatseid, kuna ravim on
näidustatud ainult lühiajaliseks raviks ja seni puuduvad kartsinogeensusele viitavad andmed.
Mutageenne toime
Asitromütsiini mutageenne toime ei ole tõendamist leidnud in vivo ja in vitro uuringutes.
Reproduktsioonitoksilisus
Hiirte ja rottidega läbi viidud embrüotoksilisuse uuringutes ei täheldatud teratogeenset toimet. Rottidel
põhjustas asitromütsiini manustamine annustes 100...200 mg/kg ööpäevas kergeid luustumishäireid
lootel ja kehakaalu suurenemist emasloomal. Sünnieelsete ja järgsete uuringute käigus põhjustas
asitromütsiin annuses 50 mg/kg ööpäevas rottidel kergeid luustumishäireid lootel ja kehakaalu
suurenemist emasloomal.
6. FARMATSEUTILISED
ANDMED
6.1 Abiainete
loetelu
Tableti sisu:
kaltsiumvesinikfosfaat, veevaba
mikrokristalne tselluloos
hüdroksüpropüültselluloos
naatriumlaurüülsulfaat
naatriumtärklisglükolaat (tüüp A)
naatriumstearüülfumaraat
Tableti kate:
hüpromelloos
makrogool 6000
talk
titaandioksiid (E 171).
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4 Säilitamise
eritingimused
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
PVC/alumiinium blisterpakend ja PVC/PVDC/alumiinium blisterpakend.
Pakendis 2, 3, 6, 30, 30x1 või 150 õhukese polümeerikattega tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks <käsitsemiseks>
Erinõuded puuduvad.
7. MÜÜGILOA
HOIDJA
Mepha Lda.,
Lagoas Park
2740-298 Porto Salvo
Portugal
8. MÜÜGILOA
NUMBER
572208
9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV
08.02.2008
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud juunis 2008