Altiazem rr - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

Altiazem RR, 180mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks kapsel sisaldab: diltiaseemresinaati, mis vastab 180mg diltiaseemvesinikkloriidile.
INN. Diltiazemum

Abiained vt lõik 6.1.


3. RAVIMVORM

Toimeainet prolongeeritult vabastav kõvakapsel.
Läbipaistmatud oranzid zelatiinkapslid, mis sisaldavad kollakaspruune graanuleid.


4. KLIINILISED
ANDMED

4.1 Näidustused

Stabiilne stenokardia. Arteriaalne hüpertensioon.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Südame isheemiatõve ja arteriaalse hüpertensiooni korral manustatakse algannuseks 1 kapsel
1 kord päevas. Vajadusel võib edaspidi annust suurendada 1 kapslile 2 korda ööpäevas
(12-tunnine intervall ravimi manustamise vahel).
Ravimvorm võimaldab toimeaine järk-järgulist ja pikaajalist vabanemist, mis tagab piisava
plasmakontsentratsiooni 12 tunni vältel.

4.3 Vastunäidustused

- Ülitundlikkus diltiaseemi või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
- Arteriaalne hüpotensioon (süstoolne rõhk alla 90 mmHg)
- Vasaku vatsakese puudulikkus
- Siinussõlme nõrkuse sündroom
- II või III astme sinuatriaalne või atrioventrikulaarne blokaad
- Tugev bradükardia (sagedusega, vähem kui 55 lööki minutis)
- Kodade laperdus- või virvendusarütmia, mis on seotud Wolff-Parkinson-White"i või
Lown-Ganong-Levine sündroomiga
- Rasedus ja imetamine.

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Maksa- või neerukahjustusega patsientide puhul soovitatakse Altiazem RR"ga ravi ajal
regulaarselt nimetatud organite funktsiooni jälgida. Vajalik võib olla annuse vähendamine. Ka
eakatel patsientidel tuleb annust vähendada.
Ettevaatust bradükardia, südamepuudulikkuse, I astme AV-blokaadi või PR-intervalli
pikenemise korral EKG-s.
Sobiva algannuse valimisel tuleb pöörata erilist tähelepanu eakatele ja bradükardiaga
patsientidele.

Juhul kui patsiendil on üldanesteesiaga läbiviidav operatsioon, tuleb anestesioloogi
informeerida hetkel kasutatavatest ravimitest.

4.5 Koostoimed
teiste
ravimitega ja muud koostoimed

Samaaegne Altiazem RR"i manustamine teiste antihüpertensiivsete ravimitega võib
hüpotensiivset toimet tugevdada. Altiazem RR aeglustab erutusjuhtivust, eriti
atrioventrikulaarsõlmel, seetõttu võib selliste ravimite samaaegne kasutamine, mis samuti
aeglustavad erutusjuhtivust, seda toimet veelgi tugevdada (nt beetablokaatorid ja
antiarütmikumid, digitaalise preparaadid). Sel juhul tuleks pöörata erilist tähelepanu
aditiivsele toimele.
Dantroleeni ja kaltsiumikanalite blokaatorite (sh diltiaseemi) koosmanustamisel võib tekkida
ventrikulaarne fibrillatsioon.
-adrenoblokaatoritega koosmanustamisel tugevneb diltiaseemi hüpotensiivne toime.
Kombinatsiooni kasutamisel tuleb jälgida patsiendi vererõhku.
-adrenoblokaatorite ja diltiaseemi sünergistliku koostoimena võivad tekkida häired südame
erutusjuhtesüsteemis (bradükardia, siinussõlme automaatika pärssimine, sinuatriaalse ja
atrioventrikulaarse juhtivuse pärssimine) ja südamepuudulikkuse süvenemine.
Kombinatsiooni võib kasutada ainult patsiendi kliinilise ja EKG-jälgimise all, seda eriti ravi
alguses.
Amiodarooni ja digoksiini puhul suureneb bradükardia tekkimise oht. Ettevaatus
kombinatsiooni kasutamisel on vajalik eelkõige eakatel patsientidel ja suurte annuste
kasutamisel.
Teiste arütmiavastaste ravimitega diltiaseemi koosmanustamist on soovitatav vältida, sest
aditiivse toime tõttu on kardiaalsete kõrvaltoimete tekkimine väga tõenäoline.
Tsüklosporiini, karbamasepiini ja teofülliini plasmakontsentratsioon võib suureneda, kui neid
kasutada diltiaseemiga samal ajal.
H2-retseptorite blokaatorid (tsimetidiin ja ranitidiin) võivad põhjustada diltiaseemi
plasmataseme suurenemist.
Nitraadid: aditiivse koostoimena tugevneb hüpotensiivne toime. Kollapsi ohu tõttu tuleb
patsientidele, kes kasutavad kaltsiumikanalite blokaatoreid, nitraatide manustamise puhul
viimaste annuseid järk-järgult suurendada. Samaaegne pikatoimelise trinitriini ja nitraatide
kasutamine pole vastunäidustatud.
Sobimatust pole täheldatud ka samaaegsel Altiazem RR"i manustamisel koos
antikoagulantidega, diureetikumidega ega suukaudsete antidiabeetiliste ravimitega.

4.6
Rasedus ja imetamine

Vastunäidustatud. Fertiilses eas naiste puhul peab enne ravi algust võimaliku raseduse
välistama.

4.6 Toime
reaktsioonikiirusele

Ei ole teada.

4.8 Kõrvaltoimed

Sagedasemad kõrvaltoimed on: asteenia, uimasus, peapööritus, peavalu, näopunetus, nõrkus,
palpitatsioonid, unetus, jalgade turse, seedetrakti häired (suukuivus, iiveldus, düspepsia,
gastralgia, kõhukinnisus või diarröa). Vasodilatsiooniga seotud sümptomid (eriti tursed)
sõltuvad annusest ja esinevad sagedamini eakatel patsientidel.
Nahamuutused on enamasti lokaalsed: erüteem, urtikaaria ning väga harva multiformne
erüteem või eksfoliatiivne dermatiit, millele võib kaasneda palavik.
Ravi alustamisel on harva täheldatud mööduvat maksaensüümide plasmasisalduse
suurenemist. On täheldatud ka üksikuid hepatiidi juhte. Bradükardia, sinuatriaalse blokaadi, II
või III astme atrioventrikulaarse blokaadi, nahalööbe või tursete tekkimisel jalgadele tuleb
ravi katkestada.

4.9 Üleannustamine

Üleannustamise korral võib tekkida bradükardia ja arteriaalne hüpotensioon.
Sümptomaatiliseks raviks võib kasutada atropiini, adrenaliini, dopamiini, kaltsiumglükonaati
jm. Raske bradükardia korral tuleb kasutada südame ajutist elektrostimulatsiooni.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised
omadused

Farmakoterapeutiline grupp: bensodiasepiini derivaadid, ATC-kood: C08DB01
Diltiaseem on kaltsiumi antagonist, mis aeglustab kaltsiumi sisenemist rakumembraani
aeglaste kanalite kaudu depolarisatsioonifaasis ning vähendab rakusisest kaltsiumi
vabanemist. Diltiaseem parandab koronaarset verevarustust ja vähendab perifeerset
resistentsust.
Diltiaseem vähendab müokardi hapnikuvajadust ning laiendab väikesi ja suuri pärgartereid.
Põhjustab mõõduka perifeersete arterite ja arterioolide laienemise, vähendades südame
koormust, parandades südame jõudlust ja alandades vererõhku.
Hoiab ära koronaarspasme ja vähendab stenokardiahoogude sagedust. Südame
erutusjuhtivuse (löögisageduse) vähenemine hoiab ära vasodilatsioonist tingitud reflektoorse
tahhükardia tekkimise. Hisi kimbu ega sellest allpool asetsevaid erutusjuhteteid diltiaseem ei
mõjuta. Negatiivne inotroopne toime on vähene või praktiliselt puudub.
Uuringutes normotensiivsete loomadega ei mõjutanud diltiaseem oluliselt müokardi
kontraktsioonijõudlust ega arteriaalset vererõhku.

5.2 Farmakokineetilised
omadused

Ravim imendub seedetraktist hästi, pärast ühekordset 180 mg diltiaseemvesinikkloriidi annust
saabus (3,9...4,3 tundi pärast manustamist) maksimaalne plasmakontsentratsioon, väärtusega
vahemikus 69,5...77,3 ng/ml. Plasmakontsentratsioon langeb seejärel lineaarselt, plasma
poolväärtusaeg (T½) on vahemikus 7,3...14,7 tundi. Ravimi korduval manustamisel (iga 12
tunni järel) oli keskmiseks maksimaalseks plasmakontsentratsiooniks 206,6 ng/ml. Diltiaseem
metaboliseerub maksas ulatuslikult, peamiseks metaboliidiks on desatsetüüldiltiaseem.
Diltiaseem seondub 80...85% ulatuses plasmavalkudega. Eritumine toimub sapiga (65%) ja
uriiniga (35%).

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

Altiazemi toksilisus on väga madal: LD50 on rottidel 1785 mg/kg suukaudselt ja 1056 mg/kg
i/p; hiirtel 1777 mg/kg suukaudselt ja 895 mg/kg i/p; ja koertel >180mg/kg kohta suukaudselt.
Ravimi korduv suukaudne manustamine rottidele ja koertele ei põhjustanud muutusi
kehakaalus ega hematoloogilistes või hematokeemilistes parameetrites, samuti mitte peamiste
organite mikro- ega makroskoopilistes näitajates. Altiazem RR ei põhjustanud negatiivset
toimet gestatsioonile ega omanud mutageenset toimet.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1 Abiainete
loetelu

Zelatiin, erütrosiin (E127), kollane raudoksiid (E172), titaandioksiid (E171).

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat

6.4 Säilitamise
eritingimused


Hoida temperatuuril kuni 25°C.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

20 tk PVC/alumiiniumist blisterpakendis.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA

Instituto Luso Farmaco d"Italia S.p.A.
Via Walter Tobagi 8
20068 Peschiera Borromeo
Milan, Itaalia


8.
MÜÜGILOA NUMBER

315600


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE
KUUPÄEV

14.06.2000/9.03.2006


10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Märts 2005
Ravimiametis kinnitatud märtsis 2006