ATC Kood: N05CF01

Toimeaine: zopikloon

Tootja: Olpha AS

Artikli sisukord

Näidustus: Unetuse lühiajaline ravi täiskasvanutel. Bensodiasepiinid ja bensodiasepiinisarnased ravimid on näidustatud ainult siis, kui unehäire on tõsine, põhjustab töövõimetust või isiku väljendunud pingeseisundit.

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Zopiclone Olpha, 7,5 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Zopiclone Olpha ja milleks seda kasutatakse

Zopiclone Olpha sisaldab toimeainena zopiklooni, mis kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse uinutiteks ja rahustiteks, bensodiasepiinisarnasteks ravimiteks.

Zopiclone Olpha on näidustatud unetuse lühiajaliseks raviks täiskasvanutel.

See toimib, pikendades une kestust ja vähendades ärkamiste arvu keset ööd.

Zopiclone Olpha on näidustatud ainult siis, kui teie unehäire on tõsine, põhjustab teile töövõimetust või olulist pingeseisundit.

2. Mida on vaja teada enne Zopiclone Olpha võtmist

Zopiclone Olpha’t ei tohi võtta:

kui te olete zopiklooni või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
kui teil on tõsine hingamisraskus (raske hingamispuudulikkus);
kui teil on uneapnoe (hingamisseisak une ajal);
kui teil on raske maksahaigus;
kui teil on tõsine lihasnõrkus, mida nimetatakse myasthenia gravis'eks (autoimmuunhaigus);
kui teil on kunagi on esinenud uneskõndimist või muud ebatavalist käitumist (näiteks unes kõndimise ajal autoga sõitmine, söömine, telefoniga rääkimine või seksimine jne) ajal, kui te ei ole pärast Zopiclone Olpha või teiste zopiklooni sisaldavate ravimite võtmist täielikult ärkvel.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Üldine Enne Zopiclone Olpha võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga. Enne ravi alustamist Zopiclone Olpha’ga tuleb uurida unehäirete tekkepõhjust ja ravida mis tahes muud selle põhjuseks olevat haigust. Rääkige oma arstile, kui teil on või on olnud mõni haigus või mõni muu haigusseisund, eriti kui teil on mõni järgmistest asjaoludest:

maksa- või neeruprobleemid;
hingamisprobleemid;

üldseisundi halvenemine;
kõrge iga (eakatel püsivad ravimid organismis kauem);
depressioon või ärevus, mis on seotud depressiooniga;
alkoholi, narkootikumide või ravimite kuritarvitamine;
olete viimasel ajal võtnud Zopiclone Olpha’t või muid sarnaseid ravimeid üle 4 nädala.

Arst otsustab, kas peate võtma Zopiclone Olpha’t või mitte või ta kohandab teie annust. Samuti jälgitakse teid ravi ajal hoolikalt.

Sõltuvus ja ärajätusümptomid Selliste ravimite nagu Zopiclone Olpha kasutamine võib põhjustada füüsilist või vaimset sõltuvust ravimitest või nende kuritarvitamist. Sõltuvusrisk suureneb annuse suurenedes ja raviperioodi pikenedes. Risk on suurem ka patsientidel, kellel on esinenud alkoholi, narkootikumide või ravimite kuritarvitamist ja/või neil, kellel on märkimisväärsed isiksushäired. Füüsilise sõltuvuse tekkel võib ravi järsk lõpetamine põhjustada ärajätunähte, nagu unetus, peavalu, lihasevalu, äärmuslik ärevus, pinge, rahutus, segadus ja ärritatavus. Rasketel juhtudel võivad tekkida järgmised sümptomid: maailma tajumise muutumine nii, et see tundub kummaline või ebareaalne, oma isikliku identiteedi kadumine, millele järgnevad ebareaalsuse ja kummalisuse tunne, ülitundlikkus heli suhtes, käte ja jalgade tuimus ning torkimine, ülitundlikkus valguse, müra või füüsilise kontakti suhtes, tegelikult olematute asjade nägemine, kuulmine või tundmine (hallutsinatsioonid) ja epileptilised hood. Unetus tekib uuesti pärast ravi lõpetamist (unetuse taasteke) Kui ravi lõpetatakse pärast pikaajalist kasutamist järsult, põhjustab see mõnikord mõneks ööks unetust. See on ajutine sündroom, mida nimetatakse tagasipöörduvaks unetuseks. Pikaajalise ravi katkestamisega seotud probleemide vältimiseks on soovitatav annust järk-järgult vähendada. Vt ka kõrvaltoimete osa.

Taluvus Zopiclone Olpha toime võib nõrgeneda, kui ravimit kasutatakse mõne nädala jooksul korduvalt. Seda nimetatakse taluvuseks. Rääkige oma arstiga, kui teil on tunne, et Zopiclone Olpha mõju nõrgeneb.

Lühiajaline mälulünk, nn anterograadne amneesia Zopiclone Olpha võib tekitada lühiajalise mälulünga, eriti mõni tund pärast tableti võtmist. Selle riski vähendamiseks võtke Zopiclone Olpha’t vahetult enne või pärast magamaminekut ja tagage võimalus 7…8 tundi katkematult magada.

Psühhiaatrilised ja „paradoksaalsed reaktsioonid“ Zopiclone Olpha kasutamisel võivad tekkida teatud vaimsed reaktsioonid, nagu rahutus ja ärevus, õudusunenäod, ärrituvus, agressiivsus, sobimatu käitumine, hallutsinatsioonid (ebareaalsete asjade nägemine ja kuulmine), segasus ja keskendumisraskused.

Uneskõndimine, nn somnambulism ja sellega seotud käitumine Uneskõndimisest ja muudest sellega seotud käitumisviisidest, nagu unes kõndides sõiduki juhtimine, unes söögitegemine ja söömine või telefonikõnede tegemine, mida hiljem ei mäletata, on teatatud patsientide puhul, kes on võtnud zopiklooni ega olnud täielikult ärkvel. Sellise käitumise risk suureneb, kui Zopiclone Olpha’t kombineeritakse alkoholi või teatud muude spetsiifiliste ravimitega (nt opioidiklassi valuvaigistid, antipsühhootikumid, hüpnootikud või ärevusvastased ravimid/rahustid). Risk suureneb ka siis, kui Zopiclone Olpha’t võetakse suuremates annustes kui suurim soovitatav annus. Kui teil esineb mõni eespool nimetatud sümptom, pöörduge kohe arsti poole. Depressioon/enesetapumõtted See ravim ei ole mõeldud depressiooni raviks. Kui teil on ka depressioon, määrab arst asjakohase ravi. Kui depressioon jäetakse ravimata, võib see süveneda, muutuda püsivaks või suurendada võimalikku

enesetapuriski. Mõned uuringud on näidanud, et teatud rahusteid ja hüpnootikume, sealhulgas seda ravimit kasutavatel patsientidel on suurenenud risk enesetapumõtete, enesetapukatsete ja enesetappude tekkeks. Siiski ei ole kindlaks tehtud, kas see on tingitud ravimist või on sellel ka muud põhjused. Kui teil on enesetapumõtteid, pöörduge nõuande saamiseks esimesel võimalusel arsti poole.

Kukkumisoht Zopiklooni lihaseid lõõgastava toime tõttu tekib kukkumisoht, eriti eakatel, kui nad öösel üles tõusevad.

Lapsed ja noorukid Zopiclone Olpha’t ei tohi kasutada lapsed ja alla 18-aastased noorukid. Ravimi ohutus ja tõhusus lastel ja alla 18 aasta vanustel noorukitel ei ole tõestatud.

Muud ravimid ja Zopiclone Olpha Ravitoimet võib mõjutada see, kui Zopiclone Olpha’t võetakse samal ajal teatud teiste ravimitega, mis tähendab, et Zopiclone Olpha annus võib vajada kohandamist. Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate, olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid. Kindlasti teatage järgmiste ravimite võtmisest: teatud psüühikahäirete ravimid (antipsühhootikumid/neuroleptikud); unerohud (hüpnootikumid); ärevuse vähendamiseks kasutatavad ravimid (anksiolüütikumid); rahustid (sedatiivid); depressiooni ravimid (antidepressandid); tugevatoimelised opioidide klassi valuvaigistid, nt morfiin ja morfiinisarnased ained; operatsiooni ajal kasutatavad ravimid (anesteetikumid); allergia raviks kasutatavad ravimid (antihistamiinikumid); mõned bakteriaalsete ja seennakkuste raviks kasutatavad ravimid, näiteks erütromütsiin või itrakonasool; HIV nakkuse raviks kasutatavad ravimid; epilepsia raviks kasutatavad ravimid, näiteks fenütoiin, fenobarbitaal ja karbamasepiin; tuberkuloosi raviks kasutatavad ravimid (nt rifampitsiin); naistepuna sisaldavad tooted (traditsiooniline ravimtaim).

Zopiclone Olpha ja opioidide (tugevatoimelised valuvaigistid, asendusravi preparaadid ja mõned köharavimid) samaaegne kasutamine suurendab uimasuse, hingamisraskuste (hingamise pärssumine) ja kooma riski ning võib olla eluohtlik. Seetõttu võib samaaegset kasutamist kaaluda ainult siis, kui muud ravivõimalused puuduvad. Kui teie arst kirjutab koos opioididega siiski välja Zopiclone Olpha, peab ta piirama samaaegse ravi annust ja kestust.

Rääkige oma arstile kõigist opioididest, mida te võtate, ja järgige hoolikalt arsti annustamissoovitusi. Abiks võib olla sõprade või sugulaste teavitamine, et nad oleksid teadlikud ülalmainitud nähtudest ja sümptomitest. Kui teil tekivad sellised sümptomid, võtke ühendust oma arstiga.

Zopiclone Olpha koos joogi ja alkoholiga Alkoholi tuleb Zopiclone Olpha kasutamisel vältida, sest alkohol võib tugevdada Zopiclone Olpha toimet. Zopiclone Olpha võtmise ajal tuleb vältida greipi ja greibimahla. Greip võib Zopiclone Olpha’t toimet võimendada.

Rasedus ja imetamine Kui te olete rase, imetate, arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Rasedus Zopiclone Olpha kasutamine ei ole raseduse ajal soovitatav, sest see jõuab platsentasse. Raseduse ajal kasutamisel on risk, et ravim mõjutab last. Mõned uuringud on näidanud, et vastsündinul võib olla suurem risk huule- ja suulaelõhe tekkeks. Pärast Zopiclone Olpha võtmist raseduse teisel ja/või kolmandal trimestril võivad loote liigutused ja loote südamesageduse varieeruvus väheneda.

Zopiclone Olpha võtmisel raseduse lõpus või sünnituse ajal võib teie lapsel ilmneda lihasenõrkus, kehatemperatuuri langus, toitumisraskused ja hingamisprobleemid (hingamise pärssumine). Kui seda ravimit võetakse raseduse hilisstaadiumis regulaarselt, võib lapsel tekkida füüsiline sõltuvus ja tal võivad tekkida võõrutusnähud, nagu ärrituvus või värisemine. Sel juhul tuleb vastsündinut sünnijärgsel perioodil tähelepanelikult jälgida. Kui teie lapsel ilmneb sündides või pärast sündi üks või mitu neist sümptomitest, võtke ühendust oma arsti ja/või ämmaemandaga.

Imetamine See ravim eritub rinnapiima, seetõttu ei tohi Zopiclone Olpha’t imetamise ajal kasutada.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Zopikloon võib oluliselt mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Nagu teisedki uinutid, võib zopikloon põhjustada uimasust, reaktsiooniaja pikenemist, pearinglust, uimasust (reageerimisvõimetust), nägemise hägustumist või kahelinägemist, erksuse vähenemist ja sõiduvõime halvenemist, eriti esimese 12 tunni jooksul pärast zopiklooni manustamist (vt lõik 4 „Võimalikud kõrvaltoimed“). Zopiklooni kasutamisel ainult terapeutilistes annustes võib esineda halvenenud juhtimisvõimet ja käitumist, näiteks roolis magama jäämist. Ärge juhtige autot ega käsitsege masinaid enne, kui teie ravi Zopiclone Olpha`ga on lõpetatud või on kindel, et teie võimekus ei ole halvenenud. Toime võib püsida ka järgmise päevani. Koos Zopiclone Olpha’ga ärge tarbige alkoholi ega muid kesknärvisüsteemi depressante (rahustid, unerohud, teatud köharavimid jne), kuna see võib süvendada kõrvaltoimeid (vt lõik 2 „Hoiatused ja ettevaatusabinõud“, „Muud ravimid ja Zopiclone Olpha“).

Zopiclone Olpha sisaldab laktoosi Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, pidage enne selle ravimi võtmist nõu oma arstiga.

Zopiclone Olpha sisaldab naatriumi Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi tableti kohta, see tähendab on põhimõtteliselt „naatriumivaba“.

3. Kuidas Zopiclone Olpha’t võtta

Annus Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõigil juhtudel püüab arst leida väikseima efektiivse annuse. Ärge võtke samal ööl teist annust.

Kui olete täiskasvanud ja alla 65-aastane on soovitatav annus 7,5 mg ööpäevas enne magamaminekut. Kui olete 65-aastane või vanem on soovitatav annus 3,75 mg ööpäevas enne magamaminekut. Kui teil on krooniline hingamispuudulikkus, maksa- või neeruhaigus, on soovitatav annus 3,75 mg ööpäevas enne magamaminekut. Kui tunnete, et see ravim on aja jooksul vähem efektiivne, ärge suurendage annust ja konsulteerige oma arstiga.

Kasutamine lastel ja noorukitel Zopiclone Olpha`t ei ole soovitatav kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel, kuna Zopiclone

Olpha ohutus ja efektiivsus selles patsiendigrupis ei ole tõestatud.

Manustamisviis Võtke seda ravimit suukaudselt. Neelake tablett alla koos klaasitäie veega. 7,5 mg tablettidel on poolitusjoon, mis tähendab, et vajadusel võite need jagada kaheks võrdseks annuseks.

Manustamise sagedus Võtke ravimit ühekordse annusena vahetult enne magamaminekut või juba voodis olles. Veenduge, et saate 7...8 tundi katkematult magada. See piirab mälukaotuse (amneesia) ja teatud liigutuste koordineerimisraskuste (psühhomotoorsete funktsioonide kahjustus) riski.

Ravi kestus Ravi kestus peab olema võimalikult lühike ja ei tohi ületada 4 nädalat, sealhulgas annuse vähendamise periood. Kui unetus püsib, pidage nõu oma arstiga.

Kui te võtate Zopiclone Olpha’t rohkem, kui ette nähtud Kui te võtate Zopiclone Olpha’t rohkem kui ette nähtud, pidage viivitamatult nõu oma arsti, apteekriga või erakorralise meditsiini osakonnaga, kuna üleannustamine võib olla ohtlik.

Üleannustamise sümptomid võivad olla: unisus, segasus, letargia kukkumine või tasakaalu kaotus (ataksia) lihasnõrkus (hüpotoonia) pearinglus, peapööritus või minestus (madala vererõhu tõttu) pindmine ja aeglane hingamine (hingamisdepressioon) kooma

Kui te unustate Zopiclone Olpha’t võtta Kui teil on veel aega magada 7…8 tundi, võtke kohe annus sisse. Kui uneks on aega vähem, siis jätke vahelejäänud annus vahele ja ärge võtke uut annust enne, kui lähete järgmisel õhtul magama. Ärge võtke kahekordset annust, kui ravim jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate Zopiclone Olpha võtmise Kui te lõpetate Zopiclone Olpha võtmise äkki, võivad teie unehäired ajutiselt naasta. Teil võivad tekkida ka ärajätunähud. Ärajätunähud on magamisraskused, peavalud, higistamine, hallutsinatsioonid ja südame löögisageduse kiirenemine. Raskematel ja väga harvadel juhtudel võivad tekkida krambihood. Ärajätunähtude risk suureneb annuse suurenedes ja ravi kestuse pikenedes ning seetõttu võib arst teid juhendada, kuidas annust järk-järgult vähendada. Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki. Need toimed sõltuvad kasutatud kogusest ja individuaalsest tundlikkusest.

Lõpetage Zopiclone Olpha kasutamine ja pöörduge kohe arsti poole või minge lähimasse erakorralise meditsiini osakonda, kui teil esineb mõni järgmistest sümptomitest (väga harv, võib esineda kuni 1 inimesel 10 000-st):

Näo, keele või kõri turse; neelamisraskused; nõgestõbi ja hingamisraskused (angioödeem) Tugeva allergilise reaktsiooni sümptomid: sügelev lööve, suu turse, mis võib põhjustada hingamis- ja neelamisraskusi, vilistavat hingamist (anafülaktiline reaktsioon)

Teised kõrvaltoimed Sage (võib tekkida kuni 1 inimesel 10-st):

Vähenenud tähelepanelikkus või unisus (eriti eakatel)

Kibe maitse suus või muu maitsehäire Suukuivus

Aeg-ajalt (võib tekkida kuni 1 inimesel 100-st):

Rahutus, õudusunenäod Pearinglus, peavalu Iiveldus Väsimus

Harv (võib tekkida kuni 1 inimesel 1000-st):

Muutunud teadvusseisund, libiido häired, ärrituvus, agressiivsus, agressioon, hallutsinatsioonid Mälukaotus seoses ravi ajal toimunud sündmustega (anterograadne amneesia). See toime võib ilmneda arsti poolt määratud annuste kasutamisel. Risk suureneb proportsionaalselt annusega Düspnoe (hingamisraskused) Lööve, sügelus, sügelevad punased laigud nahal (urtikaaria) Kukkumised (eriti eakatel)

Väga harv (võib esineda kuni 1 kasutajal 10 000-st):

Maksaensüümide (transaminaaside ja/või vere aluselise fosfataasi) sisalduse suurenemine, maksahaigus (hepatiit).

Teadmata (sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):

Käitumishäire Deliirium (äkiline ja raske vaimne seisundi muutus, mis põhjustab inimesel segadust või desorientatsiooni ja/või tähelepanematust), meelepete Vihapuhang, närvilisus Unes kõndimine või muu ebatavaline une käitumine (nt autojuhtimine, söömine, telefonikõne tegemine või seksimine jne), kui inimene pole täielikult ärkvel (vt lõik 2 „Hoiatused ja ettevaatusabinõud“) Füüsiline ja psühholoogiline sõltuvus isegi arsti poolt soovitatud annuste korral, kui ravi lõpetatakse ärajätu- või tagasilöögisündroomiga (vt lõik 2 „Sõltuvus ja ärajätusümptomid“ ja „Unetus tekib uuesti pärast ravi lõpetamist (unetuse taasteke)“) Segadus, unetus, pinge Depressioon Võimetus koordineerida lihasliigutusi (ataksia), jäsemete tuimus või torkimine (paresteesia), kognitiivsed häired, nagu mäluhäired, tähelepanuhäired, kõnehäired Hingamisdepressioon (aeglane ja pindmine hingamine) Kahelinägemine Seedehäired, oksendamine Vähenenud lihasjõud (hüpotoonia)

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest

5. Kuidas Zopiclone Olpha’t säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blistril pärast EXP. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Zopiclone Olpha sisaldab

Toimeaine on zopikloon. Üks tablett sisaldab 7,5 mg zopiklooni.
Teised koostisosad on: Tableti sisu: kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat; laktoosmonohüdraat (vt lõik 2 “Zopiclone Olpha sisaldab laktoosi”); naatriumtärklisglükolaat (vt lõik 2 “Zopiclone Olpha sisaldab naatriumi”); maisitärklis; magneesiumstearaat. Tableti kate: sinine värvaine Opadry (sisaldab: hüpromelloos (E464); talk (E553b); titaandioksiid (E171); propüleenglükool (E1520); briljantsinine FCF alumiiniumlakk (E133)).

Kuidas Zopiclone Olpha välja näeb ja pakendi sisu Helesinised kuni sinised poolitusjoonega ovaalsed kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel on poolitusjoonest ühel pool pimetrükis "Z" ja poolitusjoonest teisel pool "1", teine külg on sile. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

Alumiinium – PVC/PVDC blister, mis sisaldab 10 õhukese polümeerikattega tabletti. 10, 20, 30 või 100 õhukese polümeerikattega tabletti (1, 2, 3 või 10 blistrit) koos pakendi infolehega pappkarbis.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja Olpha AS, Rupnicu iela 5, Olaine, Olaines novads, LV-2114, Läti

See ravim on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste nimetustega: Eesti, Itaalia, Norra, Rootsi, Slovakkia, Taani, Tšehhi: Zopiclone Olpha Leedu: Zopiclone Olpha 7,5 mg plėvele dengtos tabletės Läti: Zopiclone Olpha 7,5 mg apvalkotās tabletes Poola: Sonrest Saksamaa: Zopiclon Olpha

Infoleht on viimati uuendatud septembris 2025.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Zopiclone Olpha, 7,5 mg õhukese polümeerikattega tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 7,5 mg zopiklooni. INN. Zopiclonum

Teadaolevat toimet omav abiaine: Üks 7,5 mg õhukese polümeerikattega tablett sisaldab laktoosmonohüdraati, mis vastab 32 mg laktoosile (vt lõik 4.4).

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett (tablett).

Helesinised kuni sinised poolitusjoonega ovaalsed kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel on poolitusjoonest ühel pool pimetrükis "Z" ja poolitusjoonest teisel pool "1", teine külg on sile. Läbimõõt: pikkus: 10,10 mm ± 0,20 mm; laius: 5,10 mm ± 0,20 mm. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Unetuse lühiajaline ravi täiskasvanutel. Bensodiasepiinid ja bensodiasepiinisarnased ravimid on näidustatud ainult siis, kui unehäire on tõsine, põhjustab töövõimetust või isiku väljendunud pingeseisundit.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Ravi peab olema nii lühiajaline kui võimalik ja ei tohi kesta üle 4 nädala, k.a annuse järk-järguline vähendamine (vt ka lõik 4.4). Mõnel juhul võib osutuda vajalikuks pikendada ravi üle maksimaalse raviperioodi; seda ei tohi teha patsiendi seisundit uuesti hindamata, sest sõltuvus- või kuritarvitusrisk suurenevad koos ravi kestusega (vt ka lõik 4.4).

Annustamine Kõikidel juhtudel tuleb ravi alustada väikseima efektiivse annusega ja maksimaalset annust ei tohi ületada.

Zopiclone Olpha 7,5 mg tablett tuleb võtta ühekordse annusena õhtul enne magamaminekut ja seda ei tohi samal ööl uuesti võtta. 3,75 mg annus sobib rohkem üle 65-aastastele patsientidele ja erirühmadele.

Tavaline annus on:

Täiskasvanud Alla 65-aastased täiskasvanud: 7,5 mg ööpäevas.

Eakad 65-aastased või vanemad patsiendid: soovitatav annus on 3,75 mg ööpäevas ja seda võib ainult erandkorras suurendada 7,5 mg-ni.

Maksapuudulikkus Maksapuudulikkusega ja kroonilise hingamispuudulikkusega patsiendid: soovitatav annus on 3,75 mg tabletti ööpäevas (vt lõik 5.2)

Neerupuudulikkus Neerupuudulikkusega patsiendid: soovitatav algannus on 3,75 mg ööpäevas (vt lõik 5.2).

Kõikidel juhtudel ei tohi 7,5 mg annust ületada.

Lapsed Zopiklooni ohutus ja efektiivsus lastel ja alla 18 aasta vanustel noorukitel ei ole tõestatud. Seega ei tohi zopiklooni kasutada lastel ja alla 18 aasta vanustel noorukitel.

Manustamisviis Suukaudne.

4.3 Vastunäidustused

Ravim on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes,
raske hingamispuudulikkus,
uneapnoe sündroom,
raske äge või krooniline maksapuudulikkus (entsefalopaatia tekkerisk),
myasthenia gravis,
varem esinenud uneaegsed käitumishäired pärast zopiklooni võtmist (vt lõik 4.4).

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Enne ravi alustamist zopiklooniga tuleb hoolikalt uurida unetuse tekkepõhjust. Zopiclone Olpha`t tuleb kasutada ettevaatusega ka patsientidel, kellel on esinenud alkoholi või narkootikumide kuritarvitamist. Vältida tuleb alkoholi samaaegset tarvitamist.

Sõltuvus Ravi rahustite/uinutitega, nagu zopikloon, võib põhjustada füüsilist või psüühilist sõltuvust või nende ainete kuritarvitamist.

Sõltuvuse või kuritarvitamise risk suureneb koos annustamise ja ravi pikenemisega. Sõltuvuse või kuritarvitamise risk on suurem ka patsientidel, kellel on esinenud alkoholi või narkootikumide kuritarvitamist ning zopiklooni kasutamisel koos alkoholi või muude psühhotroopsete ravimitega.

Füüsilise sõltuvuse ilmnemisel võib ravi äkiline katkestamine põhjustada ärajätunähte, need võivad olla unetus, peavalud, lihasevalu, tugev ärevus, pinge, erutus, segadus ja ärrituvus. Tõsistel juhtudel võivad ilmneda järgmised sümptomid: depersonalisatsioon, derealisatsioon, hüperakuusia, jäsemete tuimus ja torkimine, ülitundlikkus valguse, müra ja füüsilise kontakti suhtes, hallutsinatsioonid või epileptilised hood.

Ärajätunähud võivad ilmneda päevade jooksul pärast ravi lõpetamist. Lühitoimeliste bensodiasepiinide kasutamisel, eriti nende kasutamisel suurtes annustes, võivad sümptomid ilmneda isegi annustevahelise aja jooksul.

Tagasilöögifenomenina tekkiv unetus Mööduv sündroom, kui ravi lõpetamisel tekivad rahustite/uinutitega ravitud sümptomid uuesti võimendatud kujul. Nende sümptomite tekkerisk on suurem järsu katkestamise korral, eriti pärast pikaajalist ravi uneravimitega. Seetõttu on soovitatav patsienti sellest teavitada ja soovitada annust järk-järgult vähendada (vt ka lõik 4.8 Kõrvaltoimed). Ärajätunähtude riski vähendamiseks peab ravi uneravimitega olema ajutine või perioodiline.

Ravi kestus Ravi kestus peab olema nii lühike kui võimalik (vt lõik 4.2), see ei tohi koos annuse vähendamise perioodiga ületada nelja nädalat. Seda aega võib pikendada alles pärast patsiendi seisundi uuesti hindamist. Ravi alguses võib olla kasulik teavitada patsienti, et ravi kestab lühikest aega, ja selgitada täpselt, kuidas annust järk-järgult vähendada. Tähtis on juhtida tähelepanu ka tagasilöögiefekti võimalikkusele, et patsient ei muretseks ravi lõpetamisel põhjendamatult nende sümptomite pärast.

Psühhomotoorne halvenemine Nagu teistel rahustitel/uinutitel on ka zopikloonil kesknärvisüsteemi (KNS) pärssiv toime. Psühhomotoorsete funktsioonide muutused ilmnevad tõenäoliselt tundide jooksul pärast manustamist. Psühhomotoorse halvenemise, sealhulgas juhtimisvõime halvenemise risk suureneb järgmistes olukordades: selle ravimi võtmine vähem kui 12 tundi enne erksust nõudvaid tegevusi (vt lõik 4.7); soovitatava annuse ületamine; koosmanustamine teiste KNS-i depressantide, alkoholi, illegaalsete ainete või ravimitega, mis suurendavad zopiklooni kontsentratsiooni veres (vt lõik 4.5). Patsiente tuleb hoiatada täielikku erksust või motoorset koordinatsiooni nõudvate ohtlike tegevuste eest (nt masinate käitamine või juhtimine) pärast zopiklooni võtmist, eriti esimese 12 tunni jooksul pärast manustamist.

Anterograadne amneesia Anterograadne amneesia võib tekkida, eriti kui uni katkeb või kui magamaminek pärast Zopiclone Olpha võtmist hilineb. Anterograadne amneesia võib ilmneda mõne tunni jooksul pärast manustamist. Anterograadse amneesia riski vähendamiseks tuleb patsiendile soovitada:

võtta tablett vahetult enne magamaminekut või juba voodis olles,
luua kõige soodsamad tingimused täisväärtuslikuks ööuneks (7…8 tundi).

Taluvus Lühitoimeliste bensodiasepiinide ja bensodiasepiinisarnaste ainete uinutav toime võib nõrgeneda pärast korduvat kasutamist mõne nädala jooksul. Zopiklooni kasutamisel ei ole aga kuni 4 nädala pikkuse raviperioodi jooksul väljendunud tolerantsi tekkinud. Somnambulism ja sellega seotud käitumine Uneskõndimine ja keeruline unekäitumine, kõndides, unes söögitegemine ja söömine, seksimine või telefonikõnede tegemine, mida hiljem ei mäletata, on esinenud patsientidel, kes on võtnud esimese või mis tahes järgneva annuse zopiklooni ning keda ei ole täielikult äratatud. Tavaliselt patsiendid neid sündmusi ei mäleta. Patsiendid võivad keerulise unekäitumise ajal saada raskelt vigastada või vigastada teisi. Sellised vigastused võivad lõppeda surmaga. Sellise käitumise riski võib suurendada alkoholi ja teiste KNS-i depressantide kasutamine koos zopiklooniga või maksimaalse soovitatava annuse ületamine. Ravi katkestamist tuleb põhjalikult kaaluda patsientidel, kes teatavad sellisest käitumisest (vt lõik 4.5)

Muud psühhiaatrilised ja paradoksaalsed reaktsioonid Bensodiasepiinide ja bensodiasepiinisarnaste ravimite kasutamisel võivad tekkida sellised reaktsioonid, nagu rahutus, agiteeritus, ärrituvus, agressioon, meelepetted, viha, hirmuunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoos, ebatavaline käitumine ja muud käitumishäired. Nende nähtude ilmnemisel tuleb ravi zopiklooniga katkestada. Need reaktsioonid ilmnevad tõenäoliselt sagedamini

eakatel.

Enesetapp/depressioon/raske depressiivne episood Mitmed epidemioloogilised uuringud on näidanud suitsiidide ja suitsiidikatsete esinemissageduse suurenemist nii depressiooniga kui depressioonita patsientidel, keda on ravitud bensodiasepiinide ja muude uinutitega, sh zopikloon. Põhjuslikku seost ei ole tuvastatud.

Nagu teised uinutid ei ole ka zopikloon depressiooni ravim ja võib selle sümptomeid isegi maskeerida (sellistel patsientidel võib suitsidaalsus jääda märkamatuks).

Raske depressiooniga isikud: Bensodiasepiine ja bensodiasepiinisarnaseid ravimeid ei tohi monoteraapiana määrata, sest see võib olemasolevat depressiooni süvendada ja muutuda püsivaks, mistõttu suureneb suitsiidirisk. Nende patsientide suitsiidiriski tõttu tuleb neil üleannustamise vältimiseks kasutada zopiklooni nii väikest annust kui võimalik.

Opioidide samaaegse kasutamise riskid Zopiclone Olpha ja opioidide samaaegne kasutamine võib põhjustada sedatsiooni, hingamisdepressiooni, koomat ja surma. Nende riskide tõttu tuleb sedatiivseid ravimeid, näiteks bensodiasepiine või nendega sarnaseid ravimeid (nagu Zopiclone Olpha), määrata koos opioididega ainult patsientidele, kellel puuduvad alternatiivsed ravivõimalused. Kui tehakse otsus määrata Zopiclone Olpha samal ajal opioididega, tuleb kasutada väikseimat toimivat annust ja ravi peab kestma võimalikult lühikest aega (vt ka üldisi annustamissoovitusi lõik 4.2).

Patsiente tuleb hoolikalt jälgida hingamisdepressiooni ning sedatsiooni nähtude ja sümptomite suhtes. Sellega seoses on tungivalt soovitatav teavitada patsiente ja (vajaduse korral) nende hooldajaid, et nad oleksid nendest sümptomitest teadlikud (vt lõik 4.5).

Patsientide erirühmad Maksakahjustus Soovitatav on annust vähendada, vt lõik 4.2. Bensodiasepiinid ei ole näidustatud raske maksapuudulikkusega patsientide raviks, sest need võivad soodustada entsefalopaatia teket (vt lõik 4.3).

Hingamispuudulikkus Hingamisdepressiooni riski tõttu soovitatakse väiksemat annust kroonilise hingamispuudulikkusega patsientidele. Neerukahjustus Soovitatav on annust vähendada (vt lõik 4.2).

Eakad Eakatele patsientidele tuleb anda väiksem annus (vt lõik 4.2). Zopiklooni lihaseid lõõgastava toime tõttu on võimalik kukkumisoht, eriti eakatel, kui nad öösel üles tõusevad.

Lapsed Zopiklooni ohutus ja efektiivsus lastel ja alla 18 aasta vanustel noorukitel ei ole tõestatud. Seega ei tohi zopiklooni kasutada lastel ja alla 18 aasta vanustel noorukitel.

Teadaoleva toimega abiained Laktoos Ravim sisaldab laktoosi. Harvaesineva päriliku galaktoositalumatusega, täieliku laktaasipuudulikkusega või glükoos-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.

Naatrium Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi tableti kohta, see tähendab on põhimõtteliselt

„naatriumivaba“.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Samaaegne kasutamine ei ole soovitatav: Alkohol Samal ajal ei soovitata tarvitada alkoholi. Zopiclone Olpha rahustav toime võib alkoholiga kombineerimisel tugevneda. See mõjutab autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

Koostoimete tõttu tuleb olla ettevaatlik Kesknärvisüsteemi pärssivad ained Kombineerimist teiste KNS-i depressantidega, nagu neuroleptikumid, uinutid, anksiolüütikumid/rahustid, antidepressandid, narkootilised valuvaigistid, antiepileptikumid, anesteetikumid ja rahustavad antihistamiinikumid, tuleb hoolikalt kaaluda, sest need ained võivad tugevdada zopiklooni kesknärvisüsteemi pärssivat toimet. Samuti võib narkootiliste valuvaigistite puhul eufooria võimenduda, mis võib põhjustada suurema psühholoogilise sõltuvuse.

Opioidid Sedatiivsete ravimite, nagu bensodiasepiinid, või sarnaste ravimite, nagu Zopiclone Olpha, samaaegne kasutamine opioididega suurendab aditiivse KNS-i pärssiva toime tõttu sedatsiooni, hingamisdepressiooni, kooma ja surma riski. Annus ja samaaegse kasutamise kestus peavad olema piiratud (vt lõik 4.4).

CYP3A4 inhibiitorid/CYP3A4 indutseerijad Kuna zopikloon metaboliseerub CYP3A4 kaudu, võib zopiklooni plasmakontsentratsioon suureneda, kui seda manustatakse koos CYP3A4 inhibiitoritega, nagu makroliidide rühma antibiootikumid, asoolid, HIV proteaasi inhibiitorid ja greibimahl. Samaaegsel CYP3A4 inhibiitorite kasutamisel võib osutuda vajalikuks vähendada zopiklooni annust. Seevastu zopiklooni plasmakontsentratsioon võib väheneda, kui seda manustatakse koos CYP3A4 indutseerijatega, nagu fenobarbitaal, fenütoiin, karbamasepiin, rifampitsiin ja naistepuna sisaldavad preparaadid. Zopiklooni annust võib olla vaja suurendada.

Erütromütsiin Tervetel isikutel on uuritud erütromütsiini toimet zopiklooni farmakokineetikale. Zopiklooni AUC suureneb erütromütsiini olemasolul 80%, tõenäoliselt on põhjuseks erütromütsiini inhibeeriv toime CYP3A4 abil metaboliseeritavate ravimite metabolismile. Selle tulemusena võib zopiklooni uinutav toime tugevneda. Itrakonasool Itrakonasooli (mis pärsib CYP3A4 vahendatud ainevahetust) koosmanustamisel suureneb zopiklooni biosaadavus ligikaudu 70%.

Rifampitsiin Rifampitsiin indutseerib tugevalt zopiklooni metabolismi, mis toimub tõenäoliselt CYP3A4 kaudu. Selle plasmakontsentratsioon väheneb ligikaudu 80% ja selle mõju psühhomotoorsetele testidele väheneb märkimisväärselt.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Suur hulk kohortuuringutest andmeid ei ole näidanud väärarendite esinemist pärast kokkupuudet bensodiasepiinidega või bensodiasepiinisarnaste ainetega raseduse esimesel trimestril. Teatud juhtkontrolluuringutes täheldati aga suulae- ja huulelõhe suurenenud esinemissagedust, mis on seotud bensodiasepiinide kasutamisega raseduse ajal. Nende andmete kohaselt on huule- ja suulaelõhe esinemissagedus vastsündinutel pärast bensodiasepiinidega kokkupuudet raseduse ajal väiksem kui 2/1000, samas kui eeldatav esinemissagedus üldpopulatsioonis on 1/1000.

Kui bensodiasepiine võetakse suurtes annustes raseduse 2. ja/või 3. trimestril, on täheldatud loote aktiivsete liigutuste ja loote südame löögisageduse varieeruvuse vähenemist. Ravi bensodiasepiinidega raseduse hilises staadiumis, isegi madalates annustes, võib põhjustada vastsündinul kokkupuutejärgseid tunnuseid, nagu aksiaalne hüpotoonia, imemishäired, mille tagajärjeks on vähene kaalutõus. Need nähud on pöörduvad, kuid võivad kesta 1 kuni 3 nädalat, sõltuvalt määratud bensodiasepiini poolväärtusajast. Suurte annuste kasutamisel võib vastsündinutel tekkida hingamisdepressioon või apnoe, samuti hüpotermia. Lisaks võib vastsündinul tekkida võõrutussündroom isegi ilma kokkupuutejärgsete tunnusteta. Seda iseloomustab eelkõige vastsündinu ülierutuvus, agiteeritus ja värinad, mis ilmnevad mõne aja jooksul pärast sündi. Sümptomite alguse viivitus sõltub ravimi eliminatsiooni poolväärtusajast, mis võib olla märkimisväärne, kui see on pikk. Neid andmeid arvesse võttes ei tohi zopiklooni raseduse ühelgi etapil kasutada.

Imetamine Seda ravimit ei tohi imetamise ajal kasutada. Imetamise korral on zopiklooni kineetika rinnapiimas sarnane plasma omaga. Imiku poolt allaneelatud annuse hinnanguline protsent ei ületa 0,2% emale 24 tunni jooksul manustatud annusest.

Fertiilsus Kui zopiklooni määratakse rasestumisvõimelisele naisele, tuleb teda teavitada, et ta peab oma arstiga arutama ravimi võtmise lõpetamist, kui ta kavatseb rasestuda või kahtlustab, et ta on rase.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Zopikloonil võib olla tugev toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

Nagu ka teiste uinutite puhul, tuleb juhte ja masinate kasutajaid hoiatada võimaliku unisuse, reaktsiooniaja pikenemise, pearingluse, stuupor, ähmase nägemise või topeltnägemise, vähenenud erksuse ja sõiduvõime halvenemise ohu eest, eriti esimese 12 tunni jooksul pärast zopiklooni manustamist (vt lõik 4.8). Zopiklooni kasutamisel terapeutilistes annustes võib esineda halvenenud juhtimisvõimet ja käitumist, näiteks roolis magama jäämist. Pärast zopiklooni manustamist tuleb patsiente hoiatada ohtlike tegevuste eest, mis nõuavad täielikku vaimset erksust või motoorset koordinatsiooni, näiteks masinate käsitsemine või mootorsõiduki juhtimine. Toime võib püsida ka järgmise päevani. Lisaks suureneb risk samaaegsel alkoholi või teiste KNS-i depressantide kasutamisel (vt lõigud 4.4 ja 4.5). Patsiente tuleb hoiatada, et nad ei tarbiks zopiklooniga ravi ajal alkoholi ega muid psühhoaktiivseid aineid.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on klassifitseeritud MedDRA organsüsteemi klasside ja esinemisesageduse järgi: väga sage (>1/10); sage (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/100 kuni < 1/1000); harv (≥ 1/1000 kuni < 1/10 000); väga harv (< 1/10 000); teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Kõrvaltoimed sõltuvad võetud annusest ja patsiendi individuaalsest tundlikkusest.

Organsüsteemi Väga Sage Aeg-ajalt Harv Väga harv Teadmata klass sage Immuunsüsteemi angioödeem, häired anafülaktiline Psühhiaatrilised erutus, muutunud käitumishäired, häired õudusunenäod teadvuse seisund, deliirium,

Organsüsteemi Väga Sage Aeg-ajalt Harv Väga harv Teadmata klass sage Närvisüsteemi vähenenud pearinglus, anterograadne ataksia, häired tähelepanelikkus peavalu amneesia, mis paresteesia, Silma diploopia kahjustused Respiratoorsed, düspnoe hingamis- rindkere ja depressioon mediastiinumi häired Seedetrakti suukuivus iiveldus düspepsia, häired oksendamine Maksa ja transaminaaside sapiteede häired ja/või vere Naha ja lööve, sügelus, nahaaluskoe urtikaaria kahjustused Lihaste, luustiku lihasenõrkus ja sidekoe kahjustused Üldised häired ja asteenia manustamiskoha reaktsioonid Vigastus, kukkumine mürgistus ja (peamiselt

Organsüsteemi Väga Sage Aeg-ajalt Harv Väga harv Teadmata klass sage protseduuri eakatel, vt lõik tüsistused 4.4) Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Üleannustamine võib olla eluohtlik, eriti koos teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega (sh alkohol) seotud polüintoksikatsiooni korral. Massiivne üleannustamine avaldub peamiselt kesknärvisüsteemi depressioonina, mille ilmingud varieeruvad unisusest koomani, olenevalt allaneelatud kogusest. Kergetel juhtudel on sümptomiteks segadus ja letargia; raskematel juhtudel ataksia, hüpotoonia, hüpotensioon, hingamisdepressioon ja väga harva surm. Suukaudse üleannustamise korral vähem kui 1 tunni jooksul tuleb esile kutsuda oksendamine, kui patsient on teadvusel või vastasel juhul teha maoloputus, kaitstes hingamisteid. Pärast seda aega võib aktiivsöe manustamine vähendada imendumist. Soovitatav on südame- ja hingamisfunktsioonide spetsiaalne jälgimine vastavas keskkonnas. Hemodialüüs on zopiklooni suure jaotusruumala tõttu kasutu. Süstitava flumaseniili manustamine võib olla kasulik bensodiasepiinide tahtliku või juhusliku üleannustamise diagnoosimiseks ja/või raviks. Flumaseniili antagonism bensodiasepiinide toime suhtes võib soodustada neuroloogiliste häirete (krampide) teket, eriti epilepsiahaigetel.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: uinutid ja rahustid, bensodiasepiinisarnased ained; ATC-kood N05CF01.

Zopikloon kuulub tsüklopürroloonide rühma ja on seotud bensodiasepiinide klassiga. Selle farmakodünaamiline toime on kvalitatiivselt sarnane teiste selle klassi ühendite omaga: lihaseid lõdvestav, anksiolüütiline, sedatiivne, hüpnootiline, krambivastane, amnestiline.

Need toimed on seotud spetsiifilise agonistliku toimega tsentraalsetele retseptoritele, mis moodustab osa makromolekulaarsest GABA-OMEGA retseptori kompleksist, tuntud ka kui BZ1 ja BZ2, mis moduleerib kloriidikanali avanemist. Zopikloon pikendab inimestel une kestust ja vähendab öiste ärkamiste arvu. Neid toimeid täiendavad iseloomulikud tunnused elektroentsefalograafial, mis erineb bensodiasepiinide omast. Uneuuringud on tõestanud, et zopikloon lühendab une esimese faasi ja pikendab une teise faasi kestust, säilitab või pikendab sügava une faase (III ja IV) ning säilitab REM und.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Zopikloon imendub kiiresti. Kontsentratsiooni maksimum saabub 1,5...2 tunni pärast ning on 3,75 mg, 7,5 mg ja 15 mg annuste puhul vastavalt 30 ng/ml, 60 ng/ml ja 115 ng/ml. Biosaadavus on ligikaudu 80%. Imendumist ei mõjuta ravimi võtmise aeg, korduv manustamine ega patsiendi sugu.

Jaotumine Ravim jaotub kiiresti vereringesse. Seonduvus plasmavalkudega on vähene (ligikaudu 45%) ja mitteküllastuv. Valkudega seondumise tõttu on ravimite koostoimete oht väga väike. Plasmakontsentratsiooni vähenemine: 3,75 mg ja 15 mg vahemikus on plasmakontsentratsiooni langus annusest sõltumatu. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 5 tundi. Bensodiasepiinid ja nendega seotud molekulid läbivad hematoentsefaalbarjääri ning erituvad platsentasse ja rinnapiima. Imetamise ajal on zopiklooni kineetiline profiil sarnane rinnapiimas ja plasmas. Rinnapiimaga lapseni jõudev zopiklooni kogus on hinnanguliselt kõige rohkem 0,2% ema ööpäevasest annusest.

Biotransformatsioon Zopikloon metaboliseerub ulatuslikult maksas. Kaks põhimetaboliiti on N-oksiidderivaat (loomadel farmakoloogiliselt aktiivne) ja N- desmetüülderivaat (loomadel farmakoloogiliselt inaktiivne). Vastavad poolväärtusajad, mis on hinnatud uriinist saadud andmete põhjal, on vastavalt 4,5 tundi ja 7,30 tundi, mis on kooskõlas asjaoluga, et korduvate annuste (15 mg) manustamisel 14 päeva jooksul ei ilmnenud olulist kumuleerumist. Loomadel ei ole ensüüminduktsiooni täheldatud isegi suurte annuste kasutamisel.

Eritumine Muutumatul kujul zopiklooni madal renaalse kliirensi väärtus (keskmiselt 8,4 ml/min) võrreldes plasma kliirensiga (232 ml/min) näitab, et zopiklooni kliirens on põhiliselt metaboolne. Ravim eritub uriiniga (ligikaudu 80%) vabade metaboliitidena (N-oksiid- ja N-desmetüülderivaadid) ja roojaga (ligikaudu 16%).

Patsientide erirühmad Eakad: metabolism maksas on veidi langenud ja poolväärtusaeg on 7 tundi. Vaatamata sellele ei ole erinevates uuringutes avastatud zopiklooni kumuleerumist vereplasmas pärast korduvaid annuseid.

Neerupuudulikkus: ka pärast pikemaajalist kasutamist ei ole leitud zopiklooni ega tema metaboliitide kumulatsiooni. Zopikloon läbib dialüüsimembraane. Zopiklooni suure jaotusruumala tõttu ei ole hemodialüüs üleannustamise ravis efektiivne.

Maksatsirroos: vähenenud demetüleerimise tõttu on zopiklooni plasma kliirens selgelt vähenenud seetõttu tuleb nendel patsientidel annust muuta.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Ägeda ja kroonilise toksilisuse uuringud näitasid, et ravim oli hästi talutav isegi pärast pikaajalist ravi. LD on erinevatel loomaliikidel pärast suukaudset manustamist 1150 mg/kg hiirtel, 2310 mg/kg rottidel ja saavutab veelgi kõrgemad väärtused kassidel, koertel ja ahvidel (> 4500 mg/kg). Lisaks ei põhjustanud zopikloon morfoloogilisi ega käitumuslikke kõrvalekaldeid ning ei olnud fetotoksiline ega teratogeenne.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Tableti sisu: Kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat Laktoosmonohüdraat Naatriumtärklisglükolaat Maisitärklis Magneesiumstearaat

Tableti kate:

Sinine värvaine Opadry: Hüpromelloos (E464) Talk (E553b) Titaandioksiid (E171) Propüleenglükool (E1520) Briljantsinine FCF alumiiniumlakk (E133)

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused