Vertimed 8mg - tablett (8mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Vertimed 8 mg, tabletid

Vertimed 16 mg, tabletid

Vertimed 24 mg, tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

8 mg: Üks tablett sisaldab 8 mg beetahistiindivesinikkloriidi

16 mg: Üks tablett sisaldab 16 mg beetahistiindivesinikkloriidi

24 mg: Üks tablett sisaldab 24 mg beetahistiindivesinikkloriidi

INN. Betahistinum

Teadaolevat toimet omavad abiained:

Vertimed 8 mg tabletid: üks tablett sisaldab 50 mg laktoosmonhüdraati.

Vertimed 16 mg tabletid: üks tablett sisaldab 100 mg laktoosmonhüdraati.

Vertimed 24 mg tabletid: üks tablett sisaldab 150 mg laktoosmonhüdraati.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Tablett

Vertimed 8 mg tabletid:

Valged, ümmargused, lamedad, kaldservadega tabletid, poolitusjoonega ühel küljel, diameeter 6,6 mm.

Poolitusjoon on ainult poolitamise kergendamiseks, et hõlbustada ravimi allaneelamist, mitte tableti võrdseteks annusteks jagamiseks.

Vertimed 16 mg tabletid:

Valged, ümmargused, lamedad, kaldservadega tabletid, poolitusjoonega ühel küljel, diameeter 9 mm. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

Vertimed 24 mg tabletid:

Valged, ümmargused, lamedad, kaldservadega tabletid, poolitusjoonega ühel küljel, diameeter 10 mm. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Annustamine ja manustamisviis

• Méniere'i tõve sümptomaatiline ravi.
• Vestibulaarse vertiigo sümptomaatiline ravi.

Annustamine

Täiskasvanud

24…48 mg beetahistiindivesinikkloriidi ööpäevas, eraldi annusteks jaotatuna.

Annustamine on individuaalne. Mõnikord võib paranemist täheldada alles pärast paarinädalast ravi. Parim ravitulemus saavutatakse pärast mõnekuulist ravi.

Ravi alustamisel haiguse algusjärgus saab ära hoida haiguse progresseerumist ja/või kuulmiskadu hilisemas haiguse järgus.

Lapsed

Vertimed’i ei soovitata kasutada lastel ja nooorukitel vanuses alla 18-aasta ohutuse ja efektiivsuse andmete puudumise tõttu.

Eakad

Selle patsiendi rühma kohta on kliiniliste uuringute andmed piiratud. Turuletulekujärgse kogemuse alusel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Neerukahjustus

Selles patsiendi rühmas ei ole spetsiifilisi kliinilisi uuringuid läbi viidud. Turuletulekujärgse kogemuse alusel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Maksakahjustus

Selles patsiendi rühmas ei ole spetsiifilisi kliinilisi uuringuid läbi viidud. Turuletulekujärgse kogemuse alusel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Manustamisviis

Tabletid tuleb alla neelata tervelt, koos piisava koguse vedelikuga, söögi ajal või pärast sööki. Ravi pikkus sõltub haiguse iseloomust ja põhjusest. Üldiselt on ravi pikaajaline.

Patsiente, kellel esineb anamneesis bronhiaalastma ja peptiline haavand, tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida.

Vertimed sisaldab laktoosi. Patsiendid, kes põevad harvaesinevat pärilikku galaktoositalumatust, laktaasipuudulikkust või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni, ei tohi seda ravimit võtta.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

In vivo koostoimete uuringuid ei ole läbi viidud.

In vitro andmete põhjal ei ole oodata, et beetahistiin inhibeeriks tsütokroom P450 ensüüme.

In vitro andmetel inhibeerivad beetahistiini metabolismi ravimid, mis inhibeerivad monoamiini oksüdaasi (MAO), sh MAO B alatüüpi (nt selegiliin). Beetahistiini ja MAO inhibiitorite (sh MAO-B selektiivsed) samaaegsel kasutamisel on soovitatav ettevaatus.

Beetahistiin on histamiini analoog, mistõttu võib beetahistiini ja antihistamiinikumide koostoime teoreetiliselt mõjutada ükskõik kumma ravimi toimet.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Beetahistiini kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid.

Loomkatsed ei näita kliiniliselt olulise terapeutilise ekspositsiooni juures otsest või kaudset kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Ennetava meetmena on eelistatav beetahistiini kasutamist raseduse ajal vältida.

Imetamine

Ei ole teada, kas beetahistiin eritub inimese rinnapiima.

Beetahistiin eritub rottide piima. Loomkatsetes täheldatud poegimisjärgsed toimed ilmnesid ainult väga suurte annuste juures (vt lõik 5.3). Ravimi kasutamisest saadavat kasu emale tuleb kaaluda rinnaga toitmisest saadava kasu ja ravimiga seotud riskidega lapsele.

Fertiilsus

Loomkatsed rottidel ei näidanud mõju viljakusele.

Toime reaktsioonikiirusele

Beetahistiin on näidustatud Ménièr'i tõve ja vestibulaarse vertiigo sümptomaatiliseks raviks. Mõlemad haigused võivad negatiivselt mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

Kliiniliste uuringute tulemuste põhjal beetahistiini ei mõjuta või mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

Kõrvaltoimed

Platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes esinesid beetahistiini kasutanud patsientidel järgmised kõrvaltoimed, mille esinemissagedused on defineeritud järgnevalt:

Närvisüsteemi häired

Sage: peavalu.

Seedetrakti häired

Sage: iiveldus ja düspepsia.

Lisaks on turuletulekujärgselt ja teadusliku kirjanduse andmetel teatatud järgnevatest kõrvaltoimetest. Nende kõrvaltoimete esinemissagedust ei saa olemasolevate andmete põhjal hinnata, mistõttu on see klassifitseeritud kui „teadmata“.

Immuunsüsteemi häired

Teadmata: ülitundlikkusreaktsioonid, nt anafülaksia.

Seedetrakti häired

Teadmata: kerged seedetrakti häired (nt oksendamine, kõhuvalu, kõhupuhitus). Nende vältimiseks tuleb ravimit manustada söögi ajal või pärast sööki või vähendada annust.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Naha ja nahaaluskoe ülitundlikkusreaktsioonid, eriti angioneurootiline turse, urtikaaria, nahalööve ja sügelus.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Sümptomid

Üleannustamist on esinenud üksikutel juhtudel. Kuni 640 mg beetahistiini manustamisel on mõnedel patsientidel esinenud kerged või keskmise raskusega sümptomid (nt iiveldus, unisus, kõhuvalu). Tõsisemaid tüsistusi (nt krambid, kopsude või südamega seotud tüsistused) on esinenud beetahistiini tahtlikul üleannustamisel, eriti kombinatsioonis teiste ravimite üleannustega.

Ravi

Ravi korral tuleb rakendada standardseid toetavaid meetmeid.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: peapööritusevastased preparaadid, ATC-kood: N07CA01

Beetahistiini toimemehhanism on teada ainult osaliselt.

On mitmeid hüpoteese, mida toetavad loomkatsed ja kliinilised andmed:

• Beetahistiin mõjutab histaminergilist süsteemi: Beetahistiin toimib nii osalise histamiin H1 retseptori agonistina kui ka histamiin H3retseptori antagonistina, samuti ei oma ta märkimisväärset aktiivsust H2retseptorite suhtes närvikoes. Beetahistiin suurendab histamiini vabanemist ja ringlust, blokeerides presünaptilisi H3retseptoreid ja põhjustades H3retseptorite allaregulatsiooni.
• Beetahistiin võib suurendada verevoolu nii kohleaarpiirkonnas kui ka kogu peaajus: Farmakoloogilised katsed loomadel on näidanud, et vereringe sisekõrva soonjutis (striae vascularis) paraneb, võimalik, et põhjuseks on sisekõrva mikrovereringe ning prekapillaarsete sfinkterite lõõgastumine. Samuti on näidatud, et beetahistiin parandab inimestel ajuverevarustust.
• Beetahistiin soodustab vestibulaarset kompensatsiooni: Beetahistiin kiirendab vestibulaarset taastumist pärast ühepoolset neurektoomiat loomadel, luues ja soodustades tsentraalset vestibulaarset kompensatsiooni; sellele toimele on iseloomulik histamiini vabanemise ja ringluse ülesregulatsioon H3retseptorite antagonismi vahendusel. Ka inimestel vähendas beetahistiinravi vestibulaarse neurektoomia järgset taastumisaega.
• Beetahistiin muudab neuronaalset aktiivsust vestibulaartuumades: On leitud, et beetahistiinil on ka annusest sõltuv inhibeeriv toime neuroni saki genereerimisele lateraalsetes ja mediaalsetes vestibulaartuumades.

Loomkatsetes tõestatud farmakodünaamilised omadused võivad soodustada beetahistiini ravitoimet vestibulaarsüsteemile.

Beetahistiini efektiivsus on tõestatud kliinilistes uuringutes, millesse hõlmati vestibulaarse vertiigo ja Ménière’i tõvega patsiendid, kelle puhul näidati peapööritushoogude sageduse ja raskuse vähenemist.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Pärast suukaudset manustamist imendub beetahistiin kiiresti ja peaaegu täielikult. Imendumisjärgselt metaboliseeritakse ravim kiiresti ja peaaegu täielikult 2-püridüülatseethappeks (2-PAA). Beetahistiini tase vereplasmas on väga madal. Farmakokineetiline analüüs põhineb seetõttu 2-PAA mõõtmistel plasmas ja uriinis.

Cmax on pärast sööki manustades madalam võrreldes tühja kõhu seisundiga. Beetahistiini üldine imendumine on aga mõlema seisundi puhul ühesugune, mis näitab, et söögiga võtmine vaid aeglustab beetahistiini imendumist.

Jaotumine

Beetahistiini seonduvus vereplasma valkudega on alla 5%.

Biotransformatsioon

Pärast imendumist metaboliseerub beetahistiin kiiresti ja peaaegu täielikult metaboliidiks 2-PAA (millel puudub farmakoloogiline toime).

Pärast beetahistiini suukaudset manustamist saavutab 2-PAA sisaldus plasmas (ja uriinis) maksimumi 1 tund pärast ravimi võtmist ja väheneb poolväärtusajaga ligikaudu 3,5 tundi..

Eritumine

2-PAA eritub täielikult uriini. Annusevahemikus 8...48 mg on ligikaudu 85% algannusest uriinis tuvastatav. Beetahistiini enda renaalne või väljaheitega eritumine on vähese tähtsusega.

Lineaarsus

Tuvastatav tase püsib muutumatuna suukaudselt manustatud annusevahemikus 8...48 mg, mis viitab beetahistiini lineaarsele farmakokineetikale ning näitab, et asjassepuutuv metaboolne rada ei ole küllastunud.

Prekliinilised ohutusandmed

Korduvtoksilisus

Närvisüsteemi kõrvaltoimeid täheldati koertel ja paavianidel pärast vähemalt 120 mg/kg annuste veenisisesel manustamisel.

Suukaudse korduvtoksilisuse uuringud rottidel 18 kuu jooksul annuses 500 mg/kg ja koertel 6 kuu jooksul annuses 25 mg/kg näitasid, et beetahistiin on hästi talutav ilma selge toksilisuseta.

Mutageenne ja kartsinogeenne potentsiaal Beetahistiinil puudub mutageenne potentsiaal.

18 kuud kestnud kroonilise toksilisuse uuringus rottidel beetahistiini annustega kuni 500 mg/kg ei leitud mingeid tõendeid kartsinogeense potentsiaali kohta.

Reproduktsioonitoksilisus

Reproduktsioonitoksilisuse uuringutes täheldati toimeid ainult selliste ekspositsioonide juures, mida peetakse piisavalt palju suuremaks kui inimestel kasutatav maksimaalne ekspositsioon, mis viitab, et see ei ole kliinilise kasutamise korral oluline.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Laktoosmonohüdraat

Maisitärklis

Mikrokristalliline tselluloos, E 460

Veevaba sidrunhape, E 330

Povidoon K 25, E 1201

Krospovidoon, tüüp A, E 1202

Hüdrogeenitud taimeõli

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

3 aastat

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/PE/PVDC – aluminiium blistrid.

Pakendis 20, 24, 30, 48, 50, 60, 90, 96 või 100 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Medochemie Ltd.

1 – 10 Constantinoupoleos Street, 3011 Limassol

Küpros

MÜÜGILOA NUMBRID

Vertimed 8 mg: 754011

Vertimed 16 mg: 754111

Vertimed 24 mg: 754211

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 26.08.2011

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 05.07.2016

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

märts 2018