Vagisan - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE


1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

Vagisan, vaginaalne suposiit


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 vaginaalne suposiit sisaldab piimhapet 0,167 g, naatriumlaktaati 0,100 g (vastavalt 40 mg
piimhapet).

Abiained vt 6.1.


3. RAVIMVORM

Vaginaalne suposiit.


4. KLIINILISED
ANDMED

4.1 Näidustused

Täiendava ravimina tupe piimhappe sisalduse reguleerimiseks bakteriaalse vaginoosi korral.

4.2 Annustamine
ja
manustamisviis

1 vaginaalne suposiit viiakse iga päev õhtuti sügavale tuppe. Seda on kõige mugavam läbi viia selili,
kergelt painutatud põlvedega asendis. Ravikuuri kestus ulatub 5...7 päevani.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus piimhappe suhtes. Ülitundlikkus makrogooli suhtes (polüetüleenglükoolid).

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ei ole.

4.5 Koostoimed
teiste
ravimitega ja muud koostoimed

Seni ei ole teada.

4.6 Rasedus
ja
imetamine

Võib kasutada.

4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

Pole asjakohane.

4.8 Kõrvaltoimed

Harvadel juhtudel võib esineda nõrku nahareaktsioone nt punetus, kipitustunne, sügelus.

4.9 Üleannustamine
1

Andmed puuduvad.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: günekoloogias kasutatavad infektsioonivastased ained ja antiseptikumid,
ATC-kood: G01AD80
Tupefloora mikroökoloogia seisukohalt on kindel happesisaldus määrava tähtsusega. Normaalse
tupekeskkonna pH väärtus on 4...4,5. Happelise pH väärtuse tekkes ja konstantsuses osalevad erinevad
faktorid nagu hormoonimpulssid, glükogeeni moodustumine ja spetsiifilise mikrofloora (Döderleini
bakterid) häirimatu elutegevus. Happeline reaktsioon on eelduseks vaginaalsele resistentsusele
infektsioonide suhtes. Lisaks kaitseb happeline tupekeskkond kaudselt kõiki kõrgemal asuvaid
genitaalpiirkondi astsendeeruvate infektsioonide eest. Iga vaginaalkeskkonna häire kahjustab tupe
puutumatust ja tõstab vastuvõtlikkust mehaanilistele ärritustele ja infektsioonidele. Ärritusi ja
tupevoolust võivad otseselt tekitada ka eksogeensed tegurid (antibiootikumid, kemoterapeutikumid,
kortikoidid).
Piimhappe/laktaadi vaginaalsuposiidi primaarne toime põhineb vaginaalse pH väärtuse
normaliseerimisel. Aluselise keskkonna tagasi pöördumine happeliseks loob patogeensetele
mikroobidele ebasoodsa miljöö, seevastu aga soodustab Döderleini bakterite paljunemist. Seeläbi
saavutatakse tupefloora füsioloogilise mikroökoloogia normaliseerumine ja stabiliseerumine.
Kasutatav piimhappe/naatriumlaktaadi puhversüsteem omab kõrget puhvermahtuvust, nii et reeglina
piisab ravimi manustamisest 1 kord päevas 5...7 päeva vältel, et saavutada pH väärtuse stabiilne
normaliseerumine.
Vaginaalse pH väärtuse normaliseerumise kõrval ilmnes piimhappel in vitro katses antiseptiline toime
korünebakteritesse, E. coli, stafülokokkidesse ja mükobakteritesse.

Vaginaalsetes suposiidides abiainetena kasutatavad polüetüleenglükoolid omavad kuivatavat efekti,
mis avaldab lisaks toimeainetele soodsat mõju erinevate kolpiitidega sageli kaasneva vooluse korral.
Peale selle on polüetüleenglükoolidel täheldatud antimikroobset toimet.

5.2 Farmakokineetilised
omadused

Pärast vaginaalse suposiidi lahustumist tänu tema vesilahustuvusele jaotub puhversüsteem
tupelimaskestale ning toimib tupe pH väärtust reguleerivalt. Piimhappe või vastavalt naatriumlaktaadi
imendumiskäitumise kohta läbi tupelimaskesta puuduvad spetsiaalsed loomeksperimentaalsed
uuringud. Tühise koguse piimhappe imendumist läbi tupelimaskesta ei saa päris välistada, kuid see ei
oma kindlasti kliinilist tähtsust.

Polüetüleenglükoolid:
PEG-id, eriti kõrgmolekulaarsed PEG, on suurel määral inertsed substantsid. PEG-de vesilahustuvus
põhineb vesiniksidemete moodustumisel PEG-de eetrirühma hapniku ja vee molekulide vahel. PEG-de
gastrointestinaaltraktist resorptsiooni uuringutest analoogselt lähtudes ei imendu ka PEG
molekulkaaluga 1500 või vastavalt 6000 läbi tupelimaskesta või vastavalt tühisel imendumismääral
pole kliinilist tähtsust.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

Printsipiaalselt kujutab L-(+)-piimhape endast füsioloogilist substantsi, mis füsioloogilistes
kontsentratsioonides ei oma toksilist potentsiaali.

Akuutne toksilisus
Akuutse toksilisuse suukaudne annus (väljendatuna DL50) närilistel asub vahemikus 1,8 ja 4,9 g/kg
kohta. Küülikutel ulatub surmav suukaudne annus piimhappe korral 4,0...6,4 g/kg kohta,
naatriumlaktaadi korral vastavalt 5,0...6,0 g/kg kohta.
2
Polüetüleenglükoolid:
Polüetüleenglükooli 1500 ja 6000 suukaudsel manustamisel ulatus DL50 annus rottidel 44,2 g/kg või
vastavalt 50 g/kg kohta, merisigadel 28,9 g/kg või vastavalt 50,9 g/kg kohta ja küülikutel 28,9 g/kg
kohta.

Subakuutne ja krooniline toksilisus
Rottidele manustati suukaudselt piimhapet koguses 2 g/kg kohta ööpäevas, mida nad talusid mitmeid
nädalaid ilma mürgistussümptomiteta.

Tuleb toonitada, et Vagisani koostisainete süsteemne toksilisus on teisejärgulise tähtsusega, kuna
kliiniliselt olulise toimeainete resorptsiooni vaginaalsel aplikatsioonil võib välistada või vastavalt
süsteemne toime ei avaldu.

Teratogeensus/fertiilsus:
Spetsiaalseid loomeksperimentaalseid ja prekliinilisi uuringuid piimhappe või vastavalt
naatriumlaktaadi reproduktsioonitoksilise potentsiaali ja eriti gestatsiooniea mõjutamise kohta
intravaginaalsel aplikatsioonil pole läbi viidud.

Mutageenne potentsiaal:
In vitro katses läbi viidud mutageensuse ja klastogeensuse uuringutes ei ilmnenud piimhappel ega
teistel naturaalsetel karboksüülhapetel (äädikhape, sidrunhape, sipelghape, õunhape) mutageenset
potentsiaali.

Kartsinogeensus:
Piimhappe või naatriumlaktaadi võimaliku kartsinogeense toime kohta pole lühi- või pikaajalisi
loomkatseid läbi viidud.

Lokaalne taluvus:
Küülikutel ja rottidel uuriti piimhapet sisaldavate tupedusside taluvust sõltuvalt pH väärtusest. Uuring
kestis üle 4 päeva, 5. päeval uuriti tupelimaskesta histopatoloogiliselt. pH väärtusest sõltuvat
limaskesta ärritust täheldati küülikutel, mitte aga rottidel, kusjuures küülikutel ilmnesid rasked
limaskesta kahjustused alles pH väärtuse 3 ja alla seda juures; rottidel ei avaldunud või avaldus ainult
kerge tupelimaskesta ärritus.

Tootespetsiifilise taluvuse kontrollimiseks aplitseeriti Vagisani 30-le katsealusele vaginaalselt 1 kord
ööpäevas ajavahemikul 1 nädal kui ka 20-le amiinidest põhjustatud tupepõletikuga patsiendile 5 päeva
vältel. Soovimatuid kaasuvaid toimeid, ärritusnähte ja sensibiliseerumist ei täheldatud.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1 Abiainete
loetelu

Makrogool 1500 ja 6000.

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.
Ravimit ei tohi peale kõlblikkusaja lõppu kasutada.

6.4 Säilitamise
eritingimused


Hoida temperatuuril kuni 25°C
3

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Pakendis on 7 vaginaalset suposiiti

6.6 Kasutamis-
ja
käsitsemisjuhend

Erinõuded puuduvad.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA
ft
Postfach 103251 + 53
33532 Bielefeld
Saksamaa


8. MÜÜGILOA
NUMBER


261099


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

26.08.2005


10. TEKSTI
LÄBIVAATAMISE
KUUPÄEV
4