ATC Kood: V03AB15

Toimeaine: naloksoon

Tootja: Navamedic ASA

Artikli sisukord

1,26mg 0.1ml

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Ventizolve 1,26 mg ninasprei lahus üheannuselises konteineris

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Ventizolve ja milleks seda kasutatakse

Ventizolve’i toimeaine on naloksoon, mis on opioidide antidoot. Seda ravimit kasutatakse teadaoleva või võimaliku opioidide (nt morfiin, heroiin, metadoon, fentanüül, oksükodoon või buprenorfiin) üleannustamise tagasipööramiseks täiskasvanutel.

Ventizolve on ninasprei, mida kasutatakse opioidide üleannustamise või opioidide võimaliku üleannustamise erakorralises ravis täiskasvanutel. Üleannustamise sümptomite hulka kuuluvad: − hingamisprobleemid; − tugev unisus; − reaktsiooni puudumine valjule helile või puudutusele.

Kui teil on risk opioidide üleannustamiseks, kandke oma Ventizolve’i alati endaga kaasas. Ventizolve toime opioidide mõju tagasipööramiseks on lühiajaline, seni kuni te ootate erakorralist meditsiinilist abi. See ei asenda erakorralist meditsiinilist abi. Öelge alati oma sõpradele ja perekonnale, et kannate Ventizolve’i kaasas.

2. Mida on vaja teada enne Ventizolve’i kasutamist

Ventizolve’i ei tohi kasutada

kui olete naloksooni või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Seda ravimit kasutatakse ägeda opioidide üleannustamise erakorralise ravi olukorras ja seda peab manustama keegi teine, mitte teie ise.

Ventizolve’i manustatakse kohe ning see ei asenda erakorralist meditsiinilist abi. Kutsuge kohe kiirabi, isegi siis, kui isik üles ärkab. HELISTAGE 112.

Üks Ventizolve’i ninasprei sisaldab ainult ühte naloksooni annust. On oluline ninaspreid enne kasutamist mitte vajutada ega katsetada, kuna see tühjendab ninasprei ja te ei saa vajalikku ravimit. Kui vajalikud on täiendavad annused, kasutage teist Ventizolve’i

ninaspreid. Täiendavad annused võib manustada 2...3 minutit pärast esimest annust (annuseid) (vt lõik 3).

Ägeda võõrutussündroomi sümptomid: on võimalik, et Ventizolve võib viia opioidide toime liiga kiire pöördumiseni, mis võib opioidide füüsilise sõltuvusega inimestel põhjustada ägeda võõrutussündroomi. Ägeda võõrutussündroomi sümptomid võivad olla kiire südame löögisagedus, kõrge vererõhk, keha valud ja kõhukrambid, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, higistamine, palavik, kananahk, külmavärinad või värisemine, käitumuslikud muutused, sh vägivaldne käitumine, närvilisus, ärevus, erutatus, rahutus või ärrituvus, ebameeldiv meeleolu, suurenenud nahatundlikkus, uinumisraskused. Kui te võtate opioide kroonilise valu puhul, võib teie valu Ventizolve’i manustamisel suureneda.

Mõningate opioidide toime kestus võib olla pikem kui Ventizolve’i oma. Isegi kui täheldate esmast reaktsiooni, on oluline patsiente jälgida, kuna opioidide üleannustamise nähud ja sümptomid võivad tekkida uuesti. Sellisel juhul on lubatud manustada täiendavaid Ventizolve’i annuseid (vt lõik 3).

Kui te kasutate buprenorfiini, ei pruugi Ventizolve hingamisprobleeme täielikult tagasi pöörata ja vaja võib olla täiendatavat annust.

Öelge oma arstile, kui teil on nina sees vigastus, kuna see võib mõjutada Ventizolve’i toimet.

Lapsed ja noorukid Ärge kasutage seda ravimit lastel ja noorukitel.

Muud ravimit ja Ventizolve Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate, olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid. Teatage oma arstile, kui te kasutate või olete kasutanud suurtes annustes opioide või pikatoimelisi opioide.

Ventizolve koos alkoholiga Selle ravimi toime avaldumine opioidide ja alkoholi mürgistusega patsientidel võib olla aeglasem.

Rasedus ja imetamine Kui olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga. Kui te saate Ventizolve’i raseduse või imetamise ajal, tuleb teie last hoolikalt jälgida. Autojuhtimine ja masinatega töötamine Kuna opioidide toime võib naasta, ärge juhtige autot ega kasutage masinaid ega tegelege füüsilist või vaimset pingutust nõudva tegevusega vähemalt 24 tundi pärast ravi Ventizolve’ga.

Ventizolve sisaldab bensalkooniumkloriidi Ravim sisaldab 0,02 mg bensalkooniumkloriidi ühes ninaspreis, mis võrdub annusega 0,2 mg/ml. Bensalkooniumkloriid võib põhjustada ninas ärritust või turset, eriti pikaajalisel kasutamisel.

3. Kuidas Ventizolve’i kasutada

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Täiskasvanud Üks pihustus (1,26 mg naloksooni) intranasaalselt (ninna).

Esmaabi tuleb anda kuni tervishoiutöötajate saabumiseni. Seadke patsient püsivasse küliliasendisse. Kui kliiniliselt olulist toimet ei saavutata või seisund halveneb pärast esialgset ravi, võib 2...3 minuti pärast manustada ühe täiendava annuse.

Kui kaks 1,26 mg naloksooni annust ei anna sümptomite olulist paranemist, tuleb arvestada, et sümptomid võivad olla põhjustatud täielikult või osaliselt muudest teguritest või ainetest peale opiodide.

Kasutusjuhend

1. Kontrollige sümptomeid ja reaktsiooni.

Kontrollige reaktsiooni, et näha, kas isik on teadvusel. Võite hõigata tema nime, raputada kergelt õlgadest, rääkida talle valjusti kõrva, muljuda tema rinnakut (sternumit), näpistada tema kõrva või sõrmeküünevalli. Kontrollige hingamisteid ja hingamist. Vabastage suu ja nina mis tahes takistustest. Jälgige 10 sekundit hingamist – kas rindkere liigub? Kas te kuulete hingamishelisid? Kas te tunnete põsel hingamist? Kontrollige üleannustamise märke, näiteks: puudub reaktsioon puudutusele või helidele, aeglane ebaühtlane hingamine või hingamine puudub, norin, hingeldamine või neelatamine, sinised või lillad sõrmeküüned või huuled. Üleannustamise kahtlusel tuleb anda Ventizolve’i.

2. Kutsuge kiirabi. HELISTAGE riiklikule hädaabinumbrile 112.

3. Seadke patsient selili. Tagage vabad hingamisteed. Enne ninasprei manustamist on soovitatav kontrollida ja vabastada nina hingamisteed.

4. Avage blister või sisemine pakend, eemaldades esmalt kummipael, ja seejärel vajutage avamiseks plastotsiku mõlema lameda külgosa keskele.

Ärge vajutage ega testige ninaspreid enne kasutamist. Üks Ventizolve’i ninasprei sisaldab ainult ühte naloksooni annust. 5. Toestage kaela tagumine osa ja laske peal vajuda taha. Viige pihustiotsik ühte ninasõõrmesse. Annustamiseks vajutage tugevalt kolvile, kuni kostab klõpsatus, seejärel eemaldage ninasprei ninasõõrmest.

6. Seadke patsient püsivasse küliliasendisse. Jääge patsiendi juurde kiirabi saabumiseni. Jälgige, kas patsiendi hingamistegevus, erksus ning reaktsioon helile ja puudutusele paraneb.

7. Kui seisund ei parane, tuleb 2...3 minuti pärast manustada teine annus teise ninasõõrmesse.

Juhendvideot vaadake pakendi infolehe lõpus olevast QR-koodist ja URL-ist.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Võib olla keeruline kindlaks teha, kas kõrvaltoime on põhjustatud Ventizolve’i kasutamisest, kuna seda manustatakse alati pärast opioidide kasutamist.

Võimalike kõrvaltoimete hulka kuuluvad Väga sage (võib esineda rohkem kui 1-l inimesel 10-st):

iiveldus.

Sage (võib esineda kuni 1-l inimesel 10-st):

pearinglus, peavalu;
kiire südame löögisagedus;
tõusnud või langenud vererõhk (võite kogeda peavalu või minestustunnet);
oksendamine.

Aeg-ajalt (võib esineda kuni 1-l inimesel 100-st):

värinad, higistamine;
ebaregulaarne südame löögisagedus, aeglane südame löögisagedus;
kõhulahtisus, suukuivus;
kiire hingamine;
võõrutussümptomid, nagu rahutus või ärrituvus, suurenenud nahatundlikkus, iiveldus, oksendamine, kõhukrambid, lihaskrambid, ebameeldiv meeleolu, uinumisraskused, ärevus, higistamine, kananahk, kiire südame löögisagedus, kõrge vererõhk, haigutamine ja palavik.

Väga harv (võib esineda kuni 1-l inimesel 10 000-st):

allergilised reaktsioonid, nagu näo, suu, huulte või kurgu turse, allergiline šokk;
eluohtlikud südame rütmihäired, südameinfarkt;
vedeliku kogunemine kopsudes;
nahaprobleemid, nagu sügelus, lööve, punetus, turse, naha raskekujuline ketendus või koorumine.

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Ventizolve’i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud üheannuselisel konteineril, plastkattel/blisterpakendil ja pappkarbil pärast „EXP/Kõlblik kuni:“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Mitte lasta külmuda. Hoida üheannuselisi konteinereid plastkattes, valguse eest kaitstult. Hoida blisterpakend pappkarbis, valguse eest kaitstult.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Ventizolve sisaldab

Toimeaine on naloksoon. Üks ninasprei konteiner sisaldab 1,26 mg naloksooni (vesinikkloriiddihüdraadina).
Teised koostisosad on povidoon, glütserool, dinaatriumedetaat, bensalkooniumkloriid, sidrunhappe monohüdraat, naatriumtsitraat, naatriumhüdroksiid (pH korrigeerimiseks), vesinikkloriidhape (pH korrigeerimiseks) ja süstevesi.

Kuidas Ventizolve välja näeb ja pakendi sisu Ventizolve on selge värvitu lahus, mis on pakendatud kummikorgiga klaasviaali, mis asub polüpropüleenist ja roostevabast terasest pihustusseadmes. Seadme edasine kokkupanek ei ole vajalik.

Pakendi suurused Üks pappkarp sisaldab ühte plastkatet 0,1 ml ninasprei 2 üheannuselise konteineriga. Üks pappkarp sisaldab 10 plastkatet, iga plastkate sisaldab 0,1 ml ninasprei 2 üheannuselist konteinerit. Üks pappkarp sisaldab 6 blisterpakendit, iga blisterpakend sisaldab 0,1 ml ninasprei üheannuselist konteinerit.

Müügiloa hoidja ja tootja Müügiloa hoidja Navamedic ASA Henrik Ibsens gate 100 0255 Oslo Norra Tootja Pharma Production AS Karihaugveien 22 1086 Oslo Norra

See ravim on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides ja Ühendkuningriigis (Põhja-Iirimaal) järgmiste nimetustega:

Liikmesriik Nimetus Belgia, Taani, Eesti, Soome, Prantsusmaa, Saksamaa, Iirimaa, Ventizolve Itaalia, Holland, Norra Rootsi Respinal Ühendkuningriik (Põhja-Iirimaa) Naloxone 1.26 mg

Infoleht on viimati uuendatud augustis 2026.

Muud teabeallikad

Täpne teave selle ravimi kohta on Ravimiameti kodulehel: http://www.ravimiamet.ee/.

Täiendava ajakohastatud teabe saamiseks skaneerige pakendil ja/või infolehes olevat QR-koodi nutitelefoniga. Sama teave on avaldatud ka www.ventizolve.com. ja www.ravimiamet.ee, Ravimiregister.

<-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- Järgmine teave on ainult mittespetsialistidele:

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Ventizolve 1,26 mg ninasprei lahus üheannuselises konteineris

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks ninasprei konteiner sisaldab 1,26 mg naloksooni (vesinikkloriiddihüdraadina).

INN. Naloxonum

Teadaolevat toimet omav abiaine Üks annus sisaldab 20 mikrogrammi bensalkooniumkloriidi.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Ninasprei, lahus (ninasprei). Selge värvitu lahus.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Naloksooni viivitamatu manustamine opioidide teadaoleva või kahtlustatava üleannustamise erakorraliseks raviks, mis ilmneb hingamis- ja/või kesknärvisüsteemi depressioonina nii mittemeditsiinilises keskkonnas kui ka tervishoiuasutustes.

Ravim on näidustatud täiskasvanutele.

Ravim ei asenda erakorralist meditsiinilist abi.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud Soovitatav annus on 1,26 mg manustatuna ühte ninasõõrmesse (üks pihustus).

Kui hingamine on stabiliseerunud, tuleb patsient asetada püsivasse küliliasendisse ja teda jälgida kuni tervishoiutöötajate saabumiseni.

Ventizolve’i manustatakse opiodisõltuvusega isikutele, eriti tugevate ärajätunähtude riskiga isikutele. Mõnikord võib olla vaja täiendavaid annuseid. Ventizolve’i sobiv maksimaalne annus sõltub olukorrast. Kui patsient ei reageeri, tuleb teine annus manustada 2...3 minuti pärast. Kui patsient reageerib esimesele manustamisele, kuid hingamisdepressioon tekib uuesti, tuleb otsekohe manustada teine annus. Täiendavad annused (kui on saadaval) tuleb manustada ninasõõrmetesse vaheldumisi ja patsienti peab jälgima kuni kiirabi saabumiseni.

Lapsed Ventizolve’i ohutus ja efektiivsus lastel ning noorukitel ei ole tõestatud. Andmed puuduvad.

Eakad Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Manustamisviis Nasaalne.

Ventizolve’i tuleb manustada nii kiiresti kui võimalik, et vältida kesknärvisüsteemi kahjustust või surma.

Üksikasjalikud juhised Ventizolve’i kasutamise kohta on toodud pakendi infolehes.

Seade sisaldab ainult ühte annust. Ärge vajutage ega testige seadet enne manustamist. Ärge kasutage seadet pärast manustamist korduvalt.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Patsientide/kasutajate juhendamine Ventizolve’i korrektseks kasutamiseks Ventizolve manustamine on näidustatud elustamisvõtete ühe osana üleannustamise kahtlusega kannatanutele, kui tegemist võib olla opioididega või on alust seda kahtlustada ja tõenäoliselt mittemeditsiinilises keskkonnas. Seetõttu peavad tervishoiutöötajad kasutusele võtma vastavad meetmed, tagamaks, et patsient ja/või isik, kes võib olla olukorras, mis nõuab Ventizolve’i manustamist, saab täielikult aru Ventizolve’i näidustustest ja kasutamisest.

Tervishoiutöötajad peavad kirjeldama sümptomeid, mis võimaldavad eeldatavalt diagnoosida kesknärvisüsteemi (KNS) depressiooni/hingamisdepressiooni, ja näidustusi ning kasutamisjuhiseid patsiendile või isikule, kes võib olla olukorras, mis nõuab selle aine manustamist patsiendile teadaoleva või kahtlustatava opioidide üleannustamise korral. Seda tuleb teha vastavalt Ventizolve’i kasutamise juhendile.

Ventizolve sisaldab naloksooni üksikannust. Seetõttu peavad patsiendid ja nende hooldajad saama põhjalikud juhised, kuidas seadet kasutada ning et seda ei tohi enne manustamist vajutada ega testida ja seda ei saa pärast annuse manustamist uuesti kasutada (vt lõik 4.2). Patsiendi reaktsiooni jälgimine Vajadusel manustada täiendavaid annuseid, kui patsient ei reageeri adekvaatselt või reageerib ja seejärel taastekib hingamisdepressioon. Vt lõik 4.2.

Meditsiinilise abi otsimise tähtsus Patsiente tuleb jälgida kuni kvalifitseeritud tervishoiutöötajate saabumiseni. Enamiku opioidide toime võib olla Ventizolve’i omast pikem, mis võib viia hingamisdepressiooni ja/või kesknärvisüsteemi depressiooni taastekkeni pärast sümptomite esialgset paranemist. Seetõttu on oluline otsida kohe erakorralist meditsiiniabi ja jätkata patsiendi pidevat jälgimist.

Naloksooni efektiivsus Naloksoon ei ole efektiivne mitteopioidsetest narkootikumidest põhjustatud kesknärvisüsteemi- või hingamisdepressiooni vastu. Osaliste agonistide või segatüüpi agonistide/antagonistide, nagu buprenorfiin ja pentatsokiin, põhjustatud hingamisdepressiooni tagasipööramine ei pruugi olla täielik ning vaja võib olla suuremaid naloksoonvesinikkloriidi annuseid või korduvat manustamist. Naloksooni intranasaalne imendumine ja efektiivsus võivad muutuda kahjustatud nina limaskesta ja ninavaheseina defektidega patsientidel. Osalise reaktsiooni korral tuleb hingamist mehaaniliselt toetada.

Opioidi ärajätusündroom Opioididest füüsiliselt sõltuvatel isikutel on opioidide toime kiire pöördumise korral oodata ägedat ärajätusündroomi. Ärajätusündroomi raskus ja kestus sõltub naloksooni annusest ning opioidisõltuvuse raskusest ja laadist. Vt lõik 4.8. Patsiendid, kes saavad opioide kroonilise valu leevendamiseks, võivad Ventizolve’i manustamisel kogeda valu ja opioidi ärajätusümptomeid.

Ventizolve sisaldab säilitusainet bensalkooniumkloriidi. Bensalkooniumkloriid võib põhjustada ninas ärritust või turset, eriti pikaajalisel kasutamisel.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Naloksoon kutsub esile farmakoloogilise vastuse tänu opioidide ja opioidide antagonistide koostoimele. Naloksoonvesinikkloriidi tavaannuste kasutamisel barbituraatide või trankvillisaatoritega koostoimeid ei ole. Naloksooni manustamine opioidisõltlastele võib põhjustada mõnedel isikutel ägedaid ärajätunähtusid. Kirjeldatud on hüpertensiooni, südame rütmihäireid, kopsuturset ja südameseiskust, sagedamini naloksooni operatsioonijärgsel kasutamisel (vt lõigud 4.4 ja 4.8).

Naloksooni manustamine võib oma antagonistlike omaduste tõttu vähendada peamiselt valu leevendamiseks kasutatavate opioidide analgeetilist toimet (vt lõik 4.4).

Kui naloksooni manustatakse patsientidele, kes on saanud analgeetikumina buprenorfiini, võib taastuda täielik buprenorfiini analgeetiline efekt. Arvatakse, et suurte annuste korral on see toime buprenorfiini kaarekujulise annus-vastus kõvera tulemus koos analgeesia vähenemisega. Siiski on buprenorfiini põhjustatud hingamisdepressiooni pöördumine piiratud.

Koostoimed alkoholiga ei ole selged. Olenevalt intoksikatsiooni põhjusest võib naloksooni manustamise järgne toime opioidide ja rahustite või alkoholi multiintoksikatsiooniga patsientidel hilineda.

Naloksooni kasutamisel klonidiini üledoosist põhjustatud kooma korral on teatatud tõsisest hüpertensioonist.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Naloksooni kasutamise kohta rasedatel piisavad andmed puuduvad. Loomkatsed on näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele ainult emasloomale toksilistes annustes. Potentsiaalne risk inimestele ei ole teada. Ventizolve’i ei tohi kasutada raseduse ajal, välja arvatud juhul, kui naise kliiniline seisund nõuab ravi naloksooniga. Ventizolve’iga ravitud rasedatel naistel tuleb jälgida loodet stressi märkide suhtes.

Imetamine Ei ole teada, kas naloksoon eritub inimese rinnapiima ning ei ole kindlaks tehtud, kas naloksoon mõjutab imetatavaid imikuid. Samas, kuna naloksoon ei ole praktiliselt suu kaudu biosaadav, on selle potentsiaalne mõju imetatavale imikule ebaoluline. Tuleb olla ettevaatlik, kui naloksooni manustatakse imetavale emale, kuid rinnaga toitmise katkestamine ei ole vajalik. Rinnaga toidetavaid imikuid, kelle emasid on ravitud Ventizolve’iga, tuleb jälgida, et kontrollida neid sedatsiooni või ärrituvuse suhtes.

Fertiilsus Kliinilised andmed naloksooni mõjust viljakusele puuduvad, kuid andmed uuringutest rottidel (vt lõik 5.3) toimeid ei näita.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Opioidide toime kõrvaldamiseks naloksooni saanud patsiente tuleb hoiatada, et nad ei osaleks liikluses, ei käsitseks masinaid ega tegeleks muude füüsilist või vaimset pingutust nõudvate tegevustega vähemalt 24 tundi, kuna opioidide toime võib naasta.

4.8 Kõrvaltoimed

Ohutusandmete kokkuvõte Kõige sagedasem kõrvaltoime, mida on täheldatud naloksooni manustamisel, on iiveldus (esinemissagedus väga sage). Opioididest füüsiliselt sõltuvatel isikutel on opioidide toime kiire pöördumise korral oodata ägedat ärajätusündroomi.

Kõrvaltoimete loend tabelina Ventizolve’i ja/või teiste naloksooni sisaldavate ravimite puhul on kliiniliste uuringute käigus ning turuletulekujärgselt teatatud järgmistest kõrvaltoimetest. Kõrvaltoimed on loetletud organsüsteemi klassi ja esinemissageduse järgi.

Esinemissageduse kategooriad on määratud nendele kõrvaltoimetele, millel arvatakse olevat vähemalt võimalik põhjuslik seos naloksooniga ning on määratletud kui väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100); harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000); teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Organsüsteemi klass Kõrvaltoimed Immuunsüsteemi häired Väga harv: ülitundlikkus, anafülaktiline šokk Närvisüsteemi häired Sage: pearinglus, peavalu Aeg-ajalt: treemor Südame häired Sage: tahhükardia Aeg-ajalt: arütmia, bradükardia Väga harv: virvendusarütmia, südameseiskus Vaskulaarsed häired Sage: hüpotensioon, hüpertensioon Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Aeg-ajalt: hüperventilatsioon Väga harv: kopsuturse Seedetrakti häired Väga sage: iiveldus Sage: oksendamine Aeg-ajalt: kõhulahtisus, suukuivus Naha ja nahaaluskoe kahjustused Aeg-ajalt: hüperhidroos Väga harv: multiformne erüteem Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid Aeg-ajalt: ravimi ärajätusündroom (opioidisõltuvatel patsientidel)

Valitud kõrvaltoimete kirjeldus Ravimi ärajätusündroom Ravimi ärajätusündroomi nähtude ja sümptomite hulka kuuluvad rahutus, ärrituvus, hüperesteesia, iiveldus, oksendamine, seedetrakti valu, lihasspasmid, düsfooria, unetus, ärevus, hüperhidroos, piloerektsioon, tahhükardia, kõrgenenud vererõhk, haigutamine, palavik. Täheldada võib ka käitumuslikke muutusi, sh vägivaldset käitumist, närvilisust ja elevust.

Vaskulaarsed häired Intravenoosselt/intramuskulaarselt manustatud naloksooni teadetest: hüpotensioon, hüpertensioon, südame rütmihäired (sealhulgas vatsakeste tahhükardia ja virvendus) ja kopsuturse on esinenud naloksooni operatsioonijärgsel kasutamisel. Kardiovaskulaarseid kõrvaltoimeid on esinenud sagedamini operatsioonijärgsetel patsientidel, kellel oli eelnevalt kardiovaskulaarne haigus või nendel, kes saavad mõnda ravimit, mis põhjustab sarnaseid kardiovaskulaarseid toimeid.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Näidustuste ning laia terapeutilise vahemiku tõttu ei ole üleannustamine ootuspärane. Intravenoosselt manustatud 10 mg naloksooni üksikannuseid on talutud ilma kõrvaltoimeteta või kliiniliste laboratoorsete näitajate muutusteta.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: antidoodid, ATC-kood: V03AB15

Toimemehhanism Naloksoon on poolsünteetiline morfiini derivaat (N-allüülnoroksümorfoon) ja on spetsiifiline opioidide antagonist, mis toimib konkureerivalt opioidretseptoritesse. Toime tuleneb müü, kappa ja delta opioidretseptori antagonismist. Müü-retseptori antagonism taastab hingamise.

Farmakodünaamilised toimed Naloksoon pöörab ümber opioidide toimed, sh hingamisdepressiooni, sedatsiooni ja hüpotensiooni. Sellel on väga kõrge afiinsus opioidretseptorite suhtes ning seetõttu tõrjub see välja nii opioidide agonistid kui ka osalised antagonistid, nt pentasotsiini ja nalorfiini. Naloksoon ei pööra ümber hüpnootikumide või teiste mitteopioidide põhjustatud kesknärvisüsteemi depressiooni ja sellel ei ole agonistlikke või morfiinisarnaseid toimeid nagu teistel opioidide antagonistidel. Opioidisõltuvuse korral süvendab naloksooni manustamine füüsilise sõltuvuse sümptomeid. Naloksooni farmakoloogilised toimed ilmnevad tavaliselt 2 minuti jooksul pärast manustamist. Antagonistliku toime kestus on annusest sõltuv, kuid tavaliselt 1...4 tundi. Kordusannuse vajadus sõltub antagoniseeritava opioidi kogusest, tüübist ja manustamisviisist.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine 22 tervel täiskasvanud uuritaval läbi viidud farmakokineetilises uuringus võrreldi ühte ninasõõrmesse ühe pihustuse manustamise (koguannus 1,4 mg naloksoonvesinikkloriidi, samaväärne 1,26 mg naloksooniga, manustatud 0,1 ml 14 mg/ml naloksoonvesinikkloriidina) ja samasse ninasõõrmesse kahe pihustuse manustamise (koguannus 2,8 mg naloksoonvesinikkloriidi, samaväärne kahe annuse 1,26 mg naloksooniga, manustatud kaks korda 0,1 ml 14 mg/ml naloksoonvesinikkloriidina) suhtelist biosaadavust 0,8 mg naloksoonvesinikkloriidi üksikannuse intramuskulaarse süste ja 0,4 mg naloksoonvesinikkloriidi intrevenoosse süstega. Ninasprei absoluutne biosaadavus oli keskmiselt 0,49 ± 0,24. Tulemused on esitatud allpool Tabel 1.

Tabel 1. Naloksooni keskmised farmakokineetilised näitajad Ventizolve’i, intramuskulaarse

ja intravenoosse naloksoonvesinikkloriidi manustamisel tervetele uuritavatele. Näitaja intranasaalne intranasaalne – intramuskulaarne intravenoosne

t (min) 20,16 20,7 13,62 3,48* max C (ng/ml) 2,356 4,181 3,734 7,437* max AUC (h*ng/ml) 2,622 5,232 3,091 1,839 0-last AUC (h*ng/ml) 2,842 5,469 3,431 2,087 0-inf t (h) 1,216 1,162 1,414 1,239 1/2 Annusega 0,52 normaliseeritud suhteline biosaadavus (%) i.n. vs i.m. * Aeg ja kontsentratsioon esimesel proovivõtul = 2 minutit. Naloksooni keskmised plasmakontsentratsioonid 2 ja 5 minutit pärast 1,4 mg Ventizolve’i i.n. manustamist olid vastavalt 0,5475 ng/ml (23% C -st) ja 0,9519 ng/ml (40% C -st). Toime avaldumist intranasaalse manustamise järgselt võib loogiliselt järeldades oodata igal indiviidil enne t saavutamist. Vastavad keskmised naloksooni plasmakontsentratsioonid 2 ja 5 minutit pärast max 0,8 mg i.m. naloksooni manustamist olid vastavalt 1,4979 ng/ml (40% C -st) ja 3,1551 ng/ml (85% C -st). max Jaotumine Naloksoon on väga lipofiilne ühend ning pärast parenteraalset manustamist jaotub see kiiresti ja ulatuslikult kehavedelikesse ja kudedesse, sh ajju. Naloksoon läbib kergesti platsenta. Ei ole teada, kas naloksoon eritub rinnapiima. Plasmavalkudega seondumist esineb, kuid see on suhteliselt nõrk (32...45%). Plasma albumiin on peamine seonduv komponent, kuid naloksoon seondub olulisel määral ka albumiinist erinevate plasmakomponentidega. Biotransformatsioon Naloksoon metaboliseerub maksas, peamiselt glükoroniidiga konjugeerumise teel, mille põhimetaboliidiks on naloksoon-3-glükoroniid. Eritumine Täiskasvanutel on eritumise poolväärtusaeg pärast parenteraalset manustamist ligikaudu 1...1,5 tundi. Farmakokineetilises uuringus ei leitud olulist erinevust eritumises Ventizolve’i ning 0,8 mg i.m. ja 0,4 mg i.v. ravimvormide manustamise järgselt.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, ägeda ja korduvtoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Genotoksilisus ja kartsinogeensus Naloksoon oli nõrgalt positiivne Ames’i mutageensuse ja in vitro inimese lümfotsüüdi kromosoomi aberratsiooni uuringus, kuid negatiivne in vitro Hiina hamstri V79 raku HGPRT mutageensusuuringus ja in vivo roti luuüdi kromosoomi aberratsiooni uuringus. Kokkuvõttes näitavad tõendid, et naloksoon kujutab inimestel minimaalset genotoksilist ja kartsinogeenset riski, kui üldse. Reproduktsiooni- ja arengutoksilisus Naloksoon ei avaldanud mõju rottide viljakusele ja paljunemisele ega rottide ja hiirte varasele embrüonaalsele arengule. Naloksoon ei ole loomadel teratogeenne.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Povidoon Glütserool Dinaatriumedetaat Bensalkooniumkloriid Sidrunhappe monohüdraat Naatriumtsitraat Naatriumhüdroksiid (pH korrigeerimiseks) Vesinikkloriidhape (pH korrigeerimiseks) Süstevesi

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat

6.4 Säilitamise eritingimused

Mitte lasta külmuda. Hoida üksikannuse konteinerid kilekattes, valguse eest kaitstult. Hoida blisterpakend pappkarbis, valguse eest kaitstult.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Esmane pakend koosneb klorobutüülist kummikorgiga I tüüpi klaasviaalist, mis on suletud pihustusseadmesse, mis koosneb polüpropüleenist käivitist, pihustiotsikust ja roostevabast terasest kanüülist.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Navamedic ASA Henrik Ibsens gate 100 0255 Oslo Norra

8. MÜÜGILOA NUMBER

971818

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 11.09.2018 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 24.04.2024

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

August 2026

Ventizolve - 1,26mg 0.1ml