Upsarin c - kihisev tablett (330mg +200mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte
Artikli sisukord
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
RAVIMPREPARAADI NIMETUS
Upsarin C, 330 mg/200 mg kihisevad tabletid
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Kihisev tablett sisaldab 330 mg atsetüülsalitsüülhapet ja 200 mg askorbiinhapet.
INN. Acidum acetylsalicylicum, Acidum ascorbinicum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
RAVIMVORM
Kihisev tablett.
Valge ümmargune 23 mm läbimõõduga poolitusjoonega tablett.
Poolitusjoon ei ole ette nähtud tableti poolitamiseks.
KLIINILISED ANDMED
Näidustused
Nõrk valu. Palavik.
Annustamine ja manustamisviis
Suukaudseks kasutamiseks. Ravim on mõeldud kasutamiseks täiskasvanutel ja üle 16 aastastel noorukitel.
Kihisev tablett tuleb täielikult lahustada klaasitäies magustatud või tavalises vees või puuviljamahlas ja koheselt juua.
Ravimi regulaarne manustamine hoiab ära valu või palaviku taseme kõikumise. Manustamiskordade vahele peab jääma vähemalt 4 tunnine intervall.
Täiskasvanute ja üle 16 aastaste noorukite maksimaalne ööpäevane annus on 3 g.
Ühekordne annus on üks kuni kaks kihisevat tabletti, mida võib vajadusel korrata 4 tunni järel, mitte ületades annust 9 tabletti ööpäevas
Eakate patsientide maksimaalne ööpäevane annus on 2 g.
Ühekordne annus on üks kuni kaks kihisevat tabletti, mida võib vajadusel korrata 4 tunni järel, mitte ületades annust 6 tabletti ööpäevas.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeainete või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Teadaolev allergia salitsülaatide või sarnase toimega ainete, eriti mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVR) suhtes.
Äge peptiline haavand.
Kaasasündinud või omandatud vere hüübivushäire või muu oht verejooksu tekkeks.
Neerukivitõbi kui askorbiinhappe annus ületab 1 g ööpäevas.
Analgeetilises, antipüreetilises ja põletikuvastases annuses (≥ 500 mg ööpäevas) manustamisel on ravim raseduse viimasel trimestril vastunäidustatud (vt lõik 4.6).
Atsetüülsalitsüülhappe manustamine koos metotreksaadiga on vastunäidustatud, kui metotreksaadi annus ületab 15 mg nädalas (vt lõik 4.5).
Atsetüülsalitsüülhappe manustamine koos suukaudsete antikoagulantidega on vastunäidustatud, kui atsetüülsalitsüülhappe annus on ≥ 3 g ööpäevas (vt lõik 4.5).
Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Üleannustamise vältimiseks tuleb kontrollida, et teised manustatavad ravimid ei sisaldaks atsetüülsalitsüülhapet. Atsetüülsalitsüülhappe ja teiste mittesteroidsete analgeetikumide samaaegne kasutamine ei ole põhjendatud (vt lõik 4.5).
Atsetüülsalitsüülhapet ei ole soovitatav kasutada lastel ja alla 16-aastastel noorukitel palavikuga kulgevate viirusinfektsioonide (sh tuulerõuged, gripp) korral, kuna võib tekkida Reye’ sündroom (kauakestev oksendamine, maksafunktsiooni häired, entsefalopaatia, kooma).
Ettevaatusabinõud kasutamisel:
Atsetüülsalitsüülhapet ei soovitata podagrat põdevatele patsientidele.
Atsetüülsalitsüülhappe kasutamine nõuab ettevaatust dehüdreerunud või eakatel patsientidel (vt lõik 4.5).
Atsetüülsalitsüülhapet tuleb ettevaatusega kasutada juhtudel, kui patsiendil on anamneesis:
mao- või kaksteistsõrmiksoole haavand, seedetrakti hemorraagia;
neerufunktsiooni häire;
maksafunktsiooni häire;
astma või allergia (mõnel inimesel võib astmahoo või urtikaaria vallandumine olla seotud allergiaga MSPVR või atsetüülsalitsüülhappe suhtes ning sellisel juhul on atsetüülsalitsüülhape vastunäidustatud);
metrorraagia või menorraagia;
emakasisese kontratseptiivi kasutamine (vt lõik 4.5).
Trombotsüüte inhibeerivast toimest, mis ilmneb väga väikeste annuste puhul ja püsib mõned päevad, tuleb patsienti hoiatada, pidades silmas hemorraagia riski ka pisimate kirurgiliste operatsioonide korral (näiteks hamba ekstraheerimine).
Ravim sisaldab 485 mg (21 mmol) naatriumi. Sellega tuleb arvestada kontrollitud naatriumisisaldusega dieedil olevatel patsientide puhul.
Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Vastunäidustatud kombinatsioonid
Suukaudsed antikoagulandid
Salitsülaadid suures annuses (täiskasvanutel ≥ 3 g ööpäevas): hemorraagia riski suurenemine (trombotsüütide funktsiooni inhibeerimine ja seedetrakti kahjustus, lisaks antikoagulandi väljatõrjumine seosest plasmavalkudega).
Metotreksaat annuses ≥ 15 mg nädalas
Metotreksaadi hematoloogilise toksilisuse suurenemine (põletikuvastaste ainete toimel metotreksaadi renaalse kliirensi üldine aeglustumine ja salitsülaatide poolt metotreksaadi väljatõrjumine seosest plasmavalkudega).
Ebasoovitavad kombinatsioonid
Suukaudsed antikoagulandid
Salitsülaadid madalas annuses (täiskasvanutel ≤ 3 g ööpäevas): hemorraagia riski suurenemine (trombotsüütide funktsiooni inhibeerimine ja seedetrakti limaskesta kahjustus). Vajalik on järelevalve, eeskätt tuleb jälgida veritsusaega.
Teised MSPVR (sealhulgas salitsülaadid)
Haavandi tekke ja seedetrakti hemorraagia riski suurenemine (summeeruv sünergism).
Hepariinid
Hemorraagia riski suurenemine (trombotsüütide funktsiooni inhibeerimine ja salitsülaatide toimel seedetrakti limaskesta kahjustus). Tuleb kasutada erineva analgeetilise ja antipüreetilise toimemehhanismiga ravimeid (nt paratsetamool).
Tiklopidiin
Hemorraagia riski suurenemine (trombotsüüte inhibeerivate toimete sünergism). Kui kombinatsiooni ei ole võimalik vältida, on vajalik range kliiniline ja laboratoorne järelevalve (koos veritsusaja mõõtmisega).
Antidepressandid
Võimalik on seedetrakti hemorraagia riski suurenemine kombineerimisel SSTI rühma antidepressantidega.
Podagravastased ravimid (bensbromaroon, probenetsiid)
Podagravastase toime nõrgenemine (konkureeriv kusihappe elimineerimine neerutuubulites). Kasutada tuleks teisi analgeetikume.
Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid
Diabeedivastased ained (insuliin, kloorpropamiid)
Suure atsetüülsalitsüülhappe annuse tõttu tugevneb hüpoglükeemiline toime (atsetüülsalitsüülhappe hüpoglükeemiline toime ja diabeedivastase ravimi väljatõrjumine kompleksist plasmavalkudega). Patsienti tuleb sellest informeerida ja nõuda rangemat glükoositaseme kontrollimist.
Glükokortikosteroidid (süsteemseks manustamiseks)
Glükokortikosteroidravi ajal salitsülaatide taseme langemine veres ja salitsülaatide üleannustamise risk pärast glükokortikosteroidravi lõpetamist (glükokortikosteroidid kiirendavad salitsülaatide eliminatsiooni). Glükokortikosteroidravi ajal ja selle lõpetamisel tuleb salitsülaatide annust korrigeerida.
Diureetikumid, AKE-inhibiitorid
Suured salitsülaadi annused põhjustavad dehüdreeritud patsientidel ägedat neerupuudulikkust (glomerulaarfiltratsiooni vähenemine neeruprostaglandiinide sünteesi pärssimise tõttu). Lisaks väheneb antihüpertensiivne toime. Ravi algul tuleb patsient rehüdreerida ja jälgida neerufunktsiooni.
α-interferoon
Interferooni toime võib häiruda. Eelistatud on salitsülaate mittesisaldavate analgeetikumide ja antipüreetikumide kasutamine.
Metotreksaat annuses < 15 mg nädalas
Metotreksaadi hematoloogilise toksilisuse suurenemine (põletikuvastaste ainete toimel metotreksaadi renaalse kliirensi üldine aeglustumine ja salitsülaatide poolt metotreksaadi väljatõrjumine kompleksist plasmavalkudega). Kombineeritud ravi esimestel nädalatel tuleb iga nädal kontrollida täielikku verepilti. Isegi väikese neerukahjustuse korral ja ka vanemaealistel patsientidel tuleb tihendada neerufunkstsiooni järelevalvet.
Pentoksüfülliin
Hemorraagia riski suurenemine. Nõuab rangemat kliinilist järelevalvet ja veritsusaja sagedasemat kontrollimist.
Valproehape
Valproehappe suurenenud toksilisus väljatõrjumise tõttu kompleksist plasmavalkudega.
Alkohol
Atsetüülsalitsüülhappe ja alkoholi aditiivse toime tõttu suureneb seedetrakti limaskesta kahjustuse tekke oht ja pikeneb veritsusaeg.
Kombinatsioonid, mille otstarbekust tuleb kaaluda
Emakasisene kontratseptiiv
Emakasisese rasestumisvastasevahendi toime vähenemise risk (vaieldav).
Trombolüütikumid
Hemorraagia suurenemise risk.
Antatsiidid
Uriini alkalisatsiooni tõttu suureneb salitsülaatide renaalne eritumine.
Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Atsetüülsalitsüülhappel on loomkatsetes täheldatud teratogeenset toimet.
Väärarenguid puudutavad kliinilised andmed (esimene trimester)
Atsetüülsalitsüülhape sümptomaatilises ravis:
Vaatlustulemustest ilmneb, et raseduse esimesel trimestril ei ole atsetüülsalitsüülhappe kasutamine seostatav väärarengute tekkega.
Atsetüülsalitsüülhape pikaajalises ravis:
Praeguseni ei ole piisavalt andmeid, et hinnata atsetüülsalitsüülhappe väärarengut tekitavat toimet atsetüülsalitsüülhappe pikaajalisel manustamisel rohkem kui 150 mg ööpäevas raseduse esimesel trimestril.
Embrüotoksilisust puudutavad kliinilised andmed (teine ja kolmas trimester)
Suure arvu raseduste analüüsimisel ei ole ravimi lühiajaline kasutamine 4. ja 5. raseduskuul selgelt seostatav ühegi embrüotoksilise toimega. Siiski on riski puudumist võimalik tõestada ainult epidemioloogiliste uuringutega.
Nagu kõigi prostaglandiini sünteesi inhibiitorite võib ka atsetüülsalitsüülhappe manustamine alates 6. raseduskuust analgeetilises, antipüreetilises ja põletikuvastases annuses (≥500 mg ööpäevas) põhjustada lootel:
enneaegse arteriaalkanali sulgumisega kardiopulmonaarset toksilisust ja pulmonaalset hüpertensiooni;
neerufunktsiooni häiret (neerupuudulikkus), millega kaasneb lootevee vähesus.
Emal ja lapsel võib raseduse lõpul veritsusaeg pikeneda. See antiagregatiivne toime võib väljenduda isegi väga väikeste annuste puhul.
Kokkuvõtteks
Viis esimest raseduskuud
Atsetüülsalitsüülhapet võib sümptomaatiliseks raviks vajadusel ordineerida.
Ettevaatusabinõuna on soovitatav atsetüülsalitsüülhapet mitte kasutada pikaajaliseks raviks
annuses üle 150 mg ööpäevas. Raseduse viimane trimester
Välja arvatud väga harvad kardioloogilised ja günekoloogilised juhud, mis nõuavad erilist järelevalvet, on alates kuuendast raseduskuust atsetüülsalitsüülhappel põhinevad ravimid vastunäidustatud.
Imetamine
Ravimit ei soovitata rinnaga toitmise ajal kasutada, kuna atsetüülsalitsüülhape imendub rinnapiima.
Toime reaktsioonikiirusele
Upsarin C ei mõjuta või mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.
Kõrvaltoimed
Atsetüülsalitsüülhape
Vere- ja lümfisüsteemi häired
Pikenenud veritsusajaga hemorraagilised sündroomid (ninaverejooks, igemete veritsus, purpur jne). See toime püsib 4...8 päeva pärast atsetüülsalitsüülhappe kasutamise lõpetamist. Kirurgilisele operatsioonile mineval patsiendil võib see põhjustada hemorraagia riski.
Närvisüsteemi häired
Peavalu, mis on tavaliselt üleannustamise tunnus.
Kõrva ja labürindi kahjustused
Kohin kõrvus.
Kuulmishäired.
Seedetrakti häired
Mao- või kaksteistsõrmiksoole haavand.
Seedetrakti veritsus, mis võib ilmneda (veriokse, veriroe jne) või olla varjatud ja on rauapuudusaneemia põhjustaja. Mida suurem on annus, seda tihemini sarnaseid veritsusi esineb. Kõhuvalu.
Immuunsüsteemi häired
Sensibilisatsiooni reaktsioonid: anafülaktiline reaktsioon, Quincke ödeem, astma, urtikaaria.
Askorbiinhape
C-vitamiin annuses üle 1 g soodustab oksalaat- ja uraatneerukivide moodustumist ning võib G6PD puudulikkusega seotud kroonilise hemolüüsiga patsientidel soodustada hemolüüsi.
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
Üleannustamine
Mürgistuse suhtes tuleb olla tähelepanelik vanemaealiste ja eriti väikeste laste puhul (esineb terapeutilisi üleannustamisi ja sageli juhuslikke mürgistusi), kellel see võib olla letaalne.
Kliinilised sümptomid
Mõõdukas mürgistus: kohin kõrvus, kuulmishäired, peavalu, pearinglus ja iiveldus on üleannustamise tunnused ja neid saab leevendada annuse vähendamisega.
Raske mürgistus: palavik, hüperventilatsioon, ketoos, respiratoorne alkaloos, metaboolne atsidoos, tsirkulatoorne kollaps, hingamispuudulikkus, märkimisväärne hüpoglükeemia.
Ravi
Kiire hospitaliseerimine.
Maoloputus sissevõetud ravimi kiireks eemaldamiseks.
Happe-leelise tasakaalu jälgimine.
Forsseeritud leeliseline diurees ning vajadusel hemodialüüs või peritoneaaldialüüs.
Sümptomaatiline ravi.
FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: teised analgeetikumid ja antipüreetikumid.
ATC-kood: N02BA51
Atsetüülsalitsüülhape kuulub happeliste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühma, millel on valuvaigistav, palavikku alandav ja põletikuvastane toime. Toimemehhanism põhineb prostaglandiinide biosünteesis osalevate tsüklooksügenaaside pöördumatul inhibeerimisel.
Farmakokineetilised omadused
Atsetüülsalitsüülhape
Atsetüülsalitsüülhape hüdrolüüsitakse plasmas aktiivseks metaboliidiks salitsüülhappeks. Salitsüülhape seondub ulatuslikult plasmavalkudega. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 2...4 tunni pärast. Eliminatsioon uriiniga suureneb uriini pH taseme tõstmisel. Salitsüülhappe poolväärtusaeg on annusest sõltuvalt 3...9 tundi.
Askorbiinhape
Askorbiinhape imendub seedetraktist muutumatult ja kiiresti ning jaotub laialdaselt organismi kudedes. Askorbiinhape oksüdeerub pöörduvalt dehüdroaskorbiinhapeks, osa metaboliseerub ka askorbaat-2-sulfaadiks, mis on inaktiivne ja oksalaadiks, mis eritub uriiniga. Organismi vajadusi ületav liigne askorbiinhape eritub kiiresti muutumatul kujul uriiniga.
Prekliinilised ohutusandmed
Ei ole kohaldatav.
FARMATSEUTILISED ANDMED
Abiainete loetelu
Veevaba sidrunhape naatriumvesinikkarbonaat naatriumbensoaat povidoon.
Sobimatus
Ei kohaldata.
Kõlblikkusaeg
2 aastat.
Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 25°C. Hoida silinder tihedalt suletuna.
Hoida niiskuse eest kaitstult.
Pakendi iseloomustus ja sisu
Polüpropüleensilinder polüetüleenkorgiga, milles on niiskust siduv aine.
Pakendis on 10 või 20 kihisevat tabletti.
Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks
Erinõuded puuduvad.
MÜÜGILOA HOIDJA
Bristol-Myers Squibb Gyógyszerkereskedelmi Kft. Lövőház u. 39
1024, Budapest Ungari
MÜÜGILOA NUMBER
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
10 1996/31.01.2012
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
märts 2018