Terbinafin actavis - tabl 250mg n7; n8; n10; n14; n28; n30; n42; n50; n56; n98; n112

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Terbinafin Actavis, 250 mg tabletid

Terbinafiin

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

-Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.

-Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

-Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.

-Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud.

Infolehe sisukord

1.Mis ravim on Terbinafin Actavis ja milleks seda kasutatakse

2.Mida on vaja teada enne Terbinafin Actavis’e võtmist

3.Kuidas Terbinafin Actavis’t kasutada

4.Võimalikud kõrvaltoimed

5.Kuidas Terbinafin Actavis’t säilitada

6.Pakendi sisu ja muu teave

1.Mis ravim on Terbinafin Actavis ja milleks seda kasutatakse

Terbinafin Actavis sisaldab terbinafiini, mis on seenevastane aine. See tapab seened, hävitades nende rakumembraani.

Terbinafin Actavis’t kasutatakse varba- ja sõrmeküünte seennakkuste, jalatalla seene (nn atleedijalg), kubeme ja kehanaha laialdase seennakkuse raviks.

2.Mida on vaja teada enne Terbinafin Actavis’e võtmist

Ärge võtke Terbinafin Actavis’t:

-kui olete terbinafiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;

-kui teil on raske neeru- või maksafunktsiooni kahjustus.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Terbinafin Actavis’e võtmist pidage nõu oma arstiga

-kui teil on maksa- või neerufunktsiooni häired. Te võite vajada teistsuguseid annuseid;

-kui teil on psoriaas (teatud koorikuline nahahaigus). Terbinafin Actavis võib seda ägestada;

-kui teil on lupus erytematosus (autoimmuunne haigus).

Võtke otsekohe ühendust oma arstiga

-kui teil tekib ootamatult kõrge palavik või kurgu valulikkus.

Muud ravimid ja Terbinafin Actavis

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes ravimeid. See on oluline, sest Terbinafin Actavis võib teiste ravimitega anda koostoimeid. Ta võib teiste ravimite toimet suurendada või vähendada.

Kui te võtate järgmisi ravimeid, võib arst muuta Terbinafin Actavis’e või teiste ravimite annuseid:

-rifampitsiin (kasutatakse tuberkuloosi raviks),

-tsimetidiin (kasutatakse maohaavandite raviks),

-tritsüklilised antidepressandid, selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid ja monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (kasutatakse depressiooni raviks),

-beeta-adrenoblokaatorid ja antiarütmikumid (kasutatakse kõrge vererõhu ja mõnede südamehäirete raviks),

-kofeiin,

-tsüklosporiin (aitab ära hoida siirdatud elundi äratõuke reaktsiooni),

-flukonasool ja ketokonasool (kasutatakse seenhaiguste raviks).

Kui te Terbinafin Actavis’e ravi ajal võtate suukaudseid rasestumisvastaseid tablette, võib esineda läbimurde verejookse ja tsüklihäireid.

Terbinafin Actavis koos toidu, joogi ja alkoholiga

Toit ei mõjuta Terbinafin Actavis’e toimet, seega ei pea te võtma tablette söögi ajal.

Rasedus, imetamine ja viljakus

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Ärge võtke Terbinafin Actavis’t raseduse ajal, kui see ei ole just arsti poolt määratud.

Ärge võtke Terbinafin Actavis’t imetamise ajal, sest ravim eritub rinnapiima.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Terbinafin Actavis’el ei ole märkimisväärset toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele, siiski kui tunnete pearinglust, vältige sõidukite juhtimist või masinate käsitsemist.

3.Kuidas Terbinafin Actavis’t kasutada

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Tavaline annus täiskasvanutele, k.a eakad, on 250 mg üks kord ööpäevas (1 tablett Terbinafin Actavis’t).

Ravikuuri pikkus

Ravikuuri pikkus sõltub infektsiooni asukohast ja raskusest:

-kubeme ja laiaulatuslik kehanaha seennakkus: peamine ravikuuri pikkus on 2…4 nädalat.

-jalatalla seennakkus (atleedi jalg), jala ja varvastevaheline seennakkus: ravikuuri pikkus võib kesta kuni 6 nädalat.

-sõrmeküünte seennakkus: peamine ravikuuri pikkus on 6 nädalat.

-varbaküünte seennakkus: ravikuuri pikkus on tavaliselt 12 nädalat, kuid mõnel juhul ka kuni 6 kuud.

Kasutamine lastel ja noorukitel (alla 18-aastased)

Puudub informatsioon selle ravimi kasutamise kohta lastel ja alla 18-aastastel noorukitel. Ärge andke Terbinafin Actavis’t lastele juhul, kui seda ei ole määranud arst.

Neeru- ja maksafunktsiooni häired

Te võite vajada väiksemaid annuseid. Arst ütleb teile, kui palju ravimit võtta.

Kui te võtate Terbinafin Actavis’t rohkem kui ette nähtud

Kui te olete võtnud Terbinafin Actavis’t rohkem kui ette nähtud, võtke otsekohe arstiga ühendust või kutsuge kiirabi.

Üleannuse sümptomid on peavalu, iiveldus, ülakõhu valu ja pearinglus.

Kui te unustate Terbinafin Actavis’t võtta

Kui te unustate annuse võtta, tehke seda niipea kui see teile meenub. Kui järgmise annuse võtmise aeg on juba lähedal, jätke ununenud annus vahele ja võtke järgmine annus õigel ajal. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate Terbinafin Actavis’e võtmise

Arst ütleb teile, kui kaua ravi Terbinafin Actavis’ega kestab. Ärge lõpetage Terbinafin Actavis’e võtmist enne ettenähtud ravikuuri lõppu, sest infektsioon ei pruugi olla veel täiesti välja ravitud. Pärast ravi lõppu võib minna veel mõned nädalad, enne kui kõik sümptomid kaovad.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4.Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Järgmised kõrvaltoimed on tõsised ning vajavad kohest arstiabi. Lõpetage Terbinafin Actavis’e võtmine ning võtke koheselt ühendust arstiga, kui teil esineb järgmisi sümptome:

-näo- keele ja hingetoru turse, mis võib põhjustada hingamisraskusi (angioödeem).

-ootamatu allergiline reaktsioon koos hingeldamise, nahalööbe, vilistava hingamise ning vererõhu langusega (anafülaksia).

-raskekujuline nahareaktsioon nagu raske allergiline reaktsioon, millega kaasneb palavik, põletik liigestes ja/või silmades või villiline või kooruv nahalööve (Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs).

-naha või silmavalgete kollasus, tume uriin või hele väljaheide, iiveldus, söögiisu kaotus, väsimus, oksendamine, kõhuvalu (viitavad maksaprobleemidele nagu kollatõbi, hepatiit, kolestaas või maksapuudulikkus).

Lisaks võivad esineda järgmised kõrvaltoimed:

Väga sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda enam kui 1 patsiendil 10-st):

Kerged nahareaktsioonid, nagu lööve ja nõgestõbi. Liigeste ja lihasvalu võivad samuti esineda koos nahareaktsioonidega. Samuti võivad esineda täiskõhutunne, seedehäired, iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, söögiisu vähenemine.

Sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 patsiendil 10-st):

Peavalu.

Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 patsiendil 100-st):

Maitsetundlikkuse häired, k.a maitsetundlikkuse kadumine. See probleem laheneb tavaliselt ise pärast ravimi kasutamise lõpetamist. Teatatud on üksikutest püsivatest maitsetundlikkuse häirete juhtudest.

Harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 patsiendil 1000-st):

Maksaensüümide taseme tõus, üldine halb enesetunne, väsimus. Surisev või torkiv tunne nahal (paresteesia), puutetundlikkuse vähenemine, pearinglus.

Raskekujuline nahareaktsioon nagu raske allergiline reaktsioon, millega kaasneb palavik, põletik liigestes ja/või silmades (Stevensi-Johnsoni sündroom) või naha kattumine villidega ja koorumine (toksiline epidermaalne nekrolüüs).

Väga harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 patsiendil 10 000-st):

Ebaregulaarsed nahalaigud kätel ja käsivartel (multiformne erüteem). Muutused verepildis, raske immuunhaigus koos nahasümptomitega (süsteemne erütematoosne luupus), psoriaasi ägenemine (koorikuline nahahaigus), juuste väljalangemine, äkki ilmuv punetav tursunud mitmete väikeste pustulitega kolle nahal (äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos). Rasked psühhiaatrilised sümptomid, nagu depressioon ja ärevus.

Teadmata kõrvaltoimed (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):

Aneemia, võimetus tunda lõhna (anosmia), mõõdukas kuni raske allergiline reaktsioon (seerumi- haiguse laadne reaktsioon ja anafülaktiline reaktsioon), kuulmiskadu (hüpoakuusia), kuulmiskahjustus, kuulmishäire (tinnitus), veresoonte põletik (vaskuliit), kõhunäärme põletik (pankreatiit).

Mõõdukas kuni raske allergiline reaktsioon tulenevalt päikesevalgusest, skeletilihaste valu ja kahjustus (rabdomüolüüs), kehakaalu vähenemine söögiisu vähenemise tõttu, gripilaadne haigus, palavik, vere kreatiniinfosfokinaasi taseme suurenemine.

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud.

5. Kuidas Terbinafin Actavis’t säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil pärast „Kõlblik kuni”. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Terbinafin Actavis sisaldab

-Toimeaine on terbinafiin terbinafiinvesinikkloriidina. Üks tablett sisaldab 250 mg terbinafiini (vesinikkloriidina).

-Teised koostisosad on mikrokristalne tselluloos, kroskarmelloosnaatrium, veevaba kolloidne ränidioksiid, hüpromelloos ja magneesiumstearaat.

Kuidas Terbinafin Actavis välja näeb ja pakendi sisu

Terbinafin Actavis on valge, ümmargune tablett poolitusjoonega mõlemal poolel. Ühele poolele on pressitud sisse ülespoole poolitusjoont “T” ja allapoole “1”.

Terbinafin Actavis on saadaval järgmistes pakendi suurustes: Blistrid: 7, 8, 10, 14, 28, 30, 42, 50, 56, 98 ja 112 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

Teisese müügiloa hoidja: First Pharma OÜ

Endla 69/Keemia 4 10615 Tallinn Eesti

Tel: +372 644 0098

Tootjad:

Actavis Ltd.,

B16, Bulebel Industrial Estate,

Zejtun ZTN 08,

Malta

Actavis hf.,

Reykjavikurvegi 78,

220 Hafnafjörður,

Island

Ümberpakendaja:

GPE Globalpharma OÜ Tiigi 61b

50410 Tartu Eesti

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun teisese müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.

Infoleht on viimati uuendatud juunis 2015.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1.RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Terbinafin Actavis, 250 mg tabletid

2.KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 250 mg terbinafiini (terbinafiin vesinikkloriidina).

INN. Terbinafinum.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3.RAVIMVORM

Tablett.

Valged ümmargused lamedad tabletid, mõlemal poolel poolitusjoonega, läbimõõduga 11 mm. Ühel küljel on ülespoole poolitusjoont sissepressitud märgis „T ” ja allapoole „1”, teisel pool ainult poolitusjoon.

4.KLIINILISED ANDMED

4.1Näidustused

Terbinafiinile tundlike seeninfektsioonide, nt Tinea corporis, Tinea cruris, Tinea pedis, ravi (dermatofüütide põhjustatud, vt lõik 5.1), kui haiguse asukoht, raskusaste ja ulatus õigustavad suukaudse ravi kasutamist.

Dermatofüütide poolt põhjustatud onühhomükoosi (terbinafiinile tundlike seente põhjustatud küüneseentõbi) ravi.

Märkus: Suukaudselt manustatav terbinafiin ei toimi Pityriasis versicolor’isse.

Mikroobide resistentsuse ja seentevastaste ravimite kasutamisel ja määramisel tuleb järgida kohalikke juhiseid.

4.2Annustamine ja manustamisviis

Manustamisviis:

Suukaudne.

Ravi kestus sõltub näidustusest ja infektsiooni raskusest.

Täiskasvanud

250 mg üks kord ööpäevas.

Neerufunktsiooni häiretega patsiente (kreatiniini kliirens alla 50 ml/min või seerumi kreatiniinisisaldus üle 300 mikromooli/l) tuleb ravida poole terbinafiini tavalise annusega.

Maksafunktsiooni häiretega patsientide kohta vt lõigud 4.3 ja 4.4.

Naha infektsioonid

Soovitatav ravikestus Tinea pedis, Tinea corporis ja Tinea cruris korral on 2…4 nädalat.

Tinea pedis’e (interdigitaalne, plantaarne/mokassiinitüüpi): soovitatav ravikuuri pikkus võib olla kuni 6 nädalat.

Infektsiooni sümptomite kadumine ja täielik paranemine ei pruugi ilmneda enne mitme nädala pikkust antimükootilist ravi.

Onühhomükoos

Enamikel patsientidel on tulemuslik 6...12-nädalane ravi.

Sõrmeküünte onühhomükoos: Enamikel juhtudel piisab sõrmeküünte onühhomükoosi korral 6- nädalasest ravist.

Varbaküünte onühhomükoos: Varbaküüne onühhomükoosi korral piisab enamikel juhtudel 12- nädalasest ravist, kuigi mõned patsiendid võivad vajada kuni 6 kuud kestvat ravi.

Aeglane küünte kasv esimeste ravinädalate jooksul võimaldab eristada patsiendid, kellele on vaja pikemat ravi. Infektsiooni sümptomid ja nähud ei pruugi täielikult kaduda enne mõne nädala möödumist pärast seenevastase ravi kuuri ning on nähtavad alles mõne kuu möödudes ravi lõpetamisest, kuna see on aeg, mis kulub tervete küünte väljakasvuks.

Lapsed (<18-aastased)

Terbinafiinravi kogemus lastel ja noorukitel on piiratud ja seetõttu on ei ole ravimi kasutamine soovitatav.

Kasutamine eakatel

Puuduvad tõendid, mis viitaksid sellele, et eakad patsiendid vajavad erinevaid annuseid või kogevad erinevaid kõrvaltoimeid kui nooremad patsiendid. Terbinafiini tablettide määramisel selles vanusegrupis tuleb arvesse võtta olemasoleva maksa- või neerufunktsiooni kahjustuse võimalikkust (vt lõik 4.4).

Maksakahjustus

Kroonilise või aktiivse maksahaigusega patsientidele ei ole terbinafiini tabletid soovitatavad (vt lõik 4.4).

Neerukahjustus

Neerukahjustusega patsientidel ei ole terbinafiini tablettide kasutamist adekvaatselt uuritud ning seetõttu ei soovitata kasutada selles populatsioonis (vt lõigud 4.4 ja 5.2).

4.3Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes. Raske neerukahjustus.

Raske maksakahjustus.

4.4Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Maksafunktsioon

Terbinafiin ei ole soovituslik patsientidele, kellel on krooniline või aktiivne maksahaigus. Enne terbinafiini väljakirjutamist tuleb kindlasti kontrollida ka maksafunktsioone. Hepatotoksilisus võib esineda nii varasema olemasoleva maksahaigusega patsientidel, kui ka selle puudumisel, seetõttu on soovituslik perioodiliselt (4…6 nädalat pärast ravi alustamist) maksafunktsiooni kontrollida. Terbinafiinravi tuleb otsekohe lõpetada, kui esinevad kõrgenenud maksafunktsiooni näidud. Väga harvadel juhtudel on teatatud terbinafiini kasutajatel tõsisest maksapuudulikkusest (mõnel juhul fataalse lõppega, või on vajanud maksatransplantatsiooni). Enamikel juhtudel oli patsiendil tõsiseid olemasolevaid süsteemseid seisundeid ja põhjuslik seos terbinafiini kasutamisega ei ole kindel (vt lõik 4.8).

Patsiente, kellele on terbinafiini tabletid välja kirjutatud, tuleb hoiatada, et nad teataksid viivitamatult sellistest sümptomitest nagu seletamatu püsiv iiveldus, vähenenud söögiisu, nõrkus, oksendamine,

valu paremal ülemises kõhuosas, või kollatõbi, tume uriin või hele väljaheide. Selliste sümptomitega patsiendid peavad suukaudse terbinafiini võtmise lõpetama ning koheselt tuleb hinnata patsiendi maksafunktsiooni (vt lõik 4.8).

Eelneva maksahaigusega patsientidel on ühekordse annuse farmakokineetilistes uuringutes ilmnenud, et terbinafiini kliirens võib olla ligikaudu 50% aeglustunud (vt lõik 5.2). Terbinafiini terapeutilist kasutust kroonilise või ägeda maksahaigusega patsientidel ei ole prospektiivsetes kliinilistes uuringutes uuritud, mistõttu seda ei saa soovitada.

Dermatoloogilised toimed

Terbinafiini kasutajatel on väga harva teatatud tõsistest nahareaktsioonidest (nagu Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs). Kui tekib süvenev nahalööve, tuleb ravi terbinafiiniga lõpetada.

Hematoloogilised toimed

Väga harvadel juhtudel on terbinafiini võtnud patsientidel teatatud verepildi häiretest (neutropeenia, agranulotsütoos, trombotütopeenia, pantsütopeenia). Iga verehäire, mis esineb terbinafiiniga ravitavatel patsientidel, etioloogiat tuleb hinnata ning võimalusel tuleb kaaluda ravirežiimi muutmist, sealhulgas terbinafiin-ravi lõpetamine.

Terbinafiini kasutavaid patsiente, kellel tekib kõrge palavik või valulik kurk, tuleb võimalike hematoloogiliste reaktsioonide osas uurida.

Neerufunktsioon

Neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens väiksem kui 50 ml/min või seerumi kreatiniini tase on suurem kui 300 mikromooli/l) ei ole terbinafiini tablettide kasutamist piisavalt uuritud ning seetõttu ei ole terbinafiin soovitatav (vt lõigud 4.3 ja 5.2).

Patsientidel, kellel on psoriaas või lupus erythematosus, tuleb terbinafiini kasutada ettevaatusega, kuna väga harvadel juhtudel on kirjeldatud lupus erythematosus’e juhte.

Muu

Kuna terbinafiin on tugev CYP2D6 ensüümi pärssija, tuleb sellega arvestada, kui terbinafiini kombineeritakse selle ensüümi kaudu metaboliseeruvate ravimitega, mille annused on individuaalselt tiitritud (vt lõik 4.5). Vajalik võib olla annuste muutmine.

4.5Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Teiste ravimite mõju terbinafiinile

Tsütokroom P450 ensüümi indutseerijad (nagu rifampitsiin) võivad kiirendada terbinafiini plasmakliirensit ning metabolismi inhibeerijad (nagu tsimetidiin) seda aeglustada. Kui selliste preparaatidega koos manustamine on vajalik, tuleb vajadusel terbinafiini annust vastavalt kohandada.

Järgmised ravimid võivad terbinafiini mõju või plasmakontsentratsiooni suurendada

Tsimetidiin vähendas terbinafiini kliirensit 33% võrra.

Flukonasooli toimel suurenesid terbinafiini CMAX (maksimaalne plasmakontsentratsioon) ja AUC (kontsentratsioonikõvera alune pindala) vastavalt 52% ja 69% ensüümide CYP2C9 ja CYP3A4 inhibeerimise tõttu. Samasugust ekspositsiooni suurenemist võib esineda juhul, kui samaaegselt terbinafiiniga manustatakse teisi ravimeid, mis inhibeerivad nii CYP2C9 kui CYP3A4, näiteks ketokonasool ja amiodaroon.

Järgmised ravimid võivad terbinafiini mõju või plasmakontsentratsiooni vähendada

Rifampitsiin suurendas terbinafiini kliirensit 100%.

Terbinafiini mõju teistele ravimitele

In vitro katsed ja uuringud tervete vabatahtlikega on näidanud, et terbinafiin võib vähesel määral mõjutada (inhibeerida või suurendada) enamike tsütokroom P450 kaudu metaboliseeruvate ravimite (nt tsüklosporiin, terfenadiin, triasolaam, tolbutamiid või suukaudsed kontratseptiivid) elimineerumist.

Terbinafiin ei mõjuta antipüriini või digoksiini kliirensit.

Üksikjuhtudel on siiski teatatud menstruaaltsükli häiretest, nagu läbimurde verejooks ja ebaregulaarne menstruatsioonitsükkel, naistel, kes on samaaegselt võtnud terbinafiini tablette ja suukaudseid rasestumisvastaseid ravimeid, kuigi nende häirete esinemissagedus jäi samaks naistega, kes kasutavad ainult suukaudseid kontratseptiive.

Terbinafiin võib järgmiste ravimite mõju või plasmakontsentratsiooni suurendada

Kofeiin

Terbinafiin vähendas intravenoosselt manustatud kofeiini kliirensit 19% võrra.

Ained, mida metaboliseeritakse peamiselt CYP2D6 poolt

In vitro ja in vivo uuringud on näidanud, et terbinafiin inhibeerib CYP2D6 isoensüümi vahendatud metabolismi. See võib kliinilises praktikas omada tähtsust selliste kitsa terapeutilise vahemikuga ravimite korral, mis metaboliseeruvad CYP2D6 isoensüümi vahendusel, nt tritsüklilised antidepressandid, beetablokaatorid, selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, antiarütmikumid (sh 1A, 1B ja 1C klass) ja B-tüüpi monoaminooksüdaasi (MAO) inhibiitorid (vt lõik 4.4).

Despiramiin

Terbinafiin vähendas desipramiini kliirensit 82% võrra.

Terbinafiin võib järgmiste ravimite mõju või plasmakontsentratsiooni vähendada

Tsüklosporiin

Terbinafiin suurendas tsüklosporiini kliirensit 15% võrra.

4.6Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Terbinafiini kasutamise kohta rasedatel on piiratud hulgal andmeid. Terbinafiini ei tohi kasutada raseduse ajal, kui see ei ole hädavajalik.

Imetamine

Terbinafiin eritub rinnapiima, mistõttu ei tohi imetavad emad saada terbinafiinravi rinnaga toitmise ajal.

Fertiilsus

Loomadel läbiviidud lootetoksilisuse ja fertiilsuse uuringud ei viidanud mingitele kõrvaltoimetele (vt lõik 5.3).

4.7Toime reaktsioonikiirusele

Terbinafiini tablettide toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud. Patsiendid, kelle tekib kõrvaltoimena pearinglus, peaksid hoiduma autojuhtimisest või masinatega töötamisest.

4.8Kõrvaltoimed

Järgmised kõrvaltoimed on esinenud kliinilistes uuringutes või turuletulekujärgsel perioodil. Kõrvaltoimed (Tabel 1) on klassifitseeritud organsüsteemi klasside ja esinemissageduse järgi alljärgnevalt: väga sage (≥1/10), sage (≥1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100), harv

On teateid üksikutest üleannustamise (kuni 5 g) juhtudest. Sümptomiteks olid peavalu, iiveldus, valu ülakõhus ja pearinglus.

Üleannustamise soovitatav ravi on ravimi elimineerimine, peamiselt aktiivsöe manustamisega, ning vajadusel sümptomaatiline ravi.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: dermatoloogias kasutatavad ained, seenevastased ained süsteemseks kasutamiseks

ATC-kood: D01BA02.

Terbinafiin on allüülamiin, millel on lai seenhaiguste tekitajate vastane toimespekter. Madalates kontsentratsioonides toimib terbinafiin fungitsiidselt dermatofüütide, hallitus- ja teatud dimorfsetesse seentesse. Toime pärmseentesse on sõltuvalt liigist kas fungitsiidne või fungistaatiline.

Terbinafiin mõjutab selektiivselt seene sterooli biosünteesi varases staadiumis. Selle tagajärjel tekib seeneraku membraanis ergosterooli puudus ja skvaleeni kumuleerumine raku sees. Mõlemad, nii ergosterooli puudus kui skvaleeni kumuleerumine tekitavad raku surma. Samuti inhibeerib terbinafiin skvaleenepoksüdaasi seeneraku membraanis.

Suukaudsel manustamisel kumuleerub toimeaine nahka, juustesse ja küüntesse fungitsiidsetes kontsentratsioonides. Mõõdetavad kontsentratsioonid on seal endiselt sedastatavad 15...20 päeva möödudes ravi lõpetamisest.

Terbinafiini kasutatakse naha ja küünte seeninfektsioonide raviks, kui nakkuse põhjustajaks on

Trichophyton (nt T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis ja

Epidermophyton floccosum. Allolevas tabelis on toodud vastavate dermatofüütide kasvu pärssivad minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni (MIC) vahemikud.

Terbinafiini toime Candida liigi esindajatesse on väheefektiivne.

Vastupidiselt lokaalselt manustatavatele terbinafiinipreparaatidele ei toimi terbinafiini tabletid

Pityriasis (Tinea) versicolor’i puhul.

5.2Farmakokineetilised omadused

250 mg terbinafiini ühekordsel suukaudsel manustamisel saabub maksimaalne kontsentratsioon plasmas – 0,97 mikrogrammi/ml – 2 tunni jooksul. Imendumise poolväärtusaeg on 0,8 tundi ja jaotumise poolväärtusaeg 4,6 tundi.

Terbinafiin seondub plasmavalkudega suures ulatuses (99%).

Ravim tungib kiiresti läbi naha ja kontsentreerub selle lipofiilsesse sarvkihti (stratum corneum’i). Et terbinafiin imendub rasusse, saavutatakse selle suur kontsentratsioon ka karvanääpsudes, juustes ja rasunäärmerikastes nahapiirkondades. On tõendeid, et terbinafiin imendub ravikuuri esimeste nädalate möödudes ka küüneplaati.

Terbinafiin metaboliseeritakse kiirelt ja ulatuslikult CYP-isoensüümide poolt, peamiselt osalevad selles CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 ning CYP2C19. Biotransformatsiooni käigus tekkivatel metaboliitidel seenevastane aktiivsus puudub ning need eritatakse peamiselt uriiniga. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 17 tundi. Miski ei viita kumuleerumisele.

Vanusest tingitud farmakokineetilisi muutusi ei ole täheldatud, kuid kahjustunud neeru- või maksafunktsiooniga haigetel võib olla vähenenud ravimi eliminatsiooni kiirus, mille tulemuseks on terbinafiini sisalduse suurenemine veres.

Eelneva kerge kuni raske maksahaigusega patsientidel on ühekordse annuse farmakokineetika uuringutes näidatud terbinafiini kliirensi vähenemist ligikaudu 50%.

Toit mõjutab mõõdukalt terbinafiini biosaadavust, kuid mitte ulatuses, mis vajaks annuse kohandamist.

5.3Prekliinilised ohutusandmed

Nii hiirtel kui rottidel on DL50 ligikaudne väärtus üle 4 g/kg.

Pikaajalistes uuringutes (kuni 1 aasta) rottide ja koertega ei täheldatud kummalgi liigil märkimisväärseid toksilisi toimeid suukaudsete annustega ligikaudu kuni 100 mg/kg päevas. Suuremate suukaudsete annuste korral olid potentsiaalseteks sihtorganiteks maks ja ilmselt ka neerud.

Kaks aastat kestnud kartsinogeensusuuringus hiirtel, suukaudse manustamise korral, ei leitud neoplastilisi ega teisi ravimiga seotud muutusi annustes kuni 130 (isased) ja 156 (emased) mg/kg päevas.

Kaks aastat kestnud kartsinogeensusuuringus rottidega suurenes suurima suukaudse annuse – 69 mg/päevas – manustamise korral isasloomadel maksavähi sagedus, kusjuures süsteemne annus oli sarnane kliinilise annusega. Kasvaja tekke mehhanism ei ole teada. Kliiniline tähtsus ei ole teada. On täheldatud, et muutused, mis võivad olla seotud peroksüsoomi proliferatsiooniga, on liigispetsiifilised, kuna kartsinogeensuse uuringutes hiirte, koerte ega ahvidega need ei ilmnenud.

Suurte annustega läbiviidud uuringutes ahvidel esines suurimate annuste kasutamisel (mittetoksilise toime piir 50 mg/kg) reetinas refraktsiooni häireid. Need häired olid seotud terbinafiini teatud kindla metaboliidiga silmakoes ning need nähud möödusid pärast ravimi manustamise lõpetamist. Need muutused ei olnud seotud histoloogiliste muutustega.

Standardsetes in vitro ja in vivo genotoksilisuse uuringutes ei ilmnenud mutageenseid ega klastogeenseid omadusi.

Uuringutes rottide või küülikutega ei ilmnenud soovimatuid kõrvaltoimeid viljakusele või muudele reproduktiivsüsteemi näitajatele.

6.FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1Abiainete loetelu

Mikrokristalne tselluloos

Kroskarmelloosnaatrium

Kolloidne veevaba ränidioksiid

Hüpromelloos