Tamsulosin synthon - modif caps 0,4 mg n10; n14; n20; n28; n30; n50; n56; n60; n90; n100; n200

Pakendi infoleht: teave kasutajale

TAMSULOSIN SYNTHON, 0,4 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad kõvakapslid

Tamsulosiinvesinikkloriid

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

-Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.

-Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

-Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.

-Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1.Mis ravim on TAMSULOSIN SYNTHON ja milleks seda kasutatakse

2.Mida on vaja teada enne TAMSULOSIN SYNTHON’i kasutamist

3.Kuidas TAMSULOSIN SYNTHON’it kasutada

4.Võimalikud kõrvaltoimed

5.Kuidas TAMSULOSIN SYNTHON’it säilitada

6.Pakendi sisu ja muu teave

1.Mis ravim on TAMSULOSIN SYNTHON ja milleks seda kasutatakse

Tamsulosiin on alfa1A-adrenoretseptorite blokaator. See lõõgastab lihaseid eesnäärmes ja kuseteedes.

Tamsulosiini kasutatakse eesnäärme suurenemisest (healoomuline prostata hüperplaasia) tingitud kuseteede sümptomite raviks. Lihast lõdvestades muutuvad uriini voolamine läbi kusiti ja urineerimine hõlpsamaks.

2.Mida on vaja teada enne TAMSULOSIN SYNTHON’i kasutamist

Ärge kasutage TAMSULOSIN SYNTHON’it:

-kui olete tamsulosiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline (sümptomid võivad olla näo ja kõri turse (angioödeem)).

-kui teil on kunagi esinenud püstitõusmisel vererõhu langust, mis põhjustab pearinglust, peapööritust või minestust.

-kui teil esinevad rasked maksaprobleemid.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne TAMSULOSIN SYNTHON’i võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga:

-kui teil esineb pearinglust või peapööritust, eriti pärast püstitõusmist. Tamsulosiin võib langetada teie vererõhku, põhjustades neid sümptomeid. Peate istuma või pikali heitma kuni sümptomite möödumiseni.

-kui teil on rasked neeruprobleemid. Tavalisel tamsulosiini annusel ei pruugi olla oodatavat toimet, kui teie neerud ei funktsioneeri korralikult.

-kui teil plaanitakse silmaoperatsiooni läätse hägususe (katarakt) tõttu, sest võib tekkida seisund, mida nimetatakse „operatsiooniaegseks lõdva iirise sündroomiks“ (vt lõik 4 „Võimalikud kõrvaltoimed“). Palun teavitage oma silmaarsti, et te kasutate või olete eelnevalt kasutanud tamsulosiinvesinikkloriidi. Sel juhul saab silmaarst rakendada sobivaid ettevaatusabinõusid seoses kasutatavate ravimite ja kirurgiliste tehnikatega. Küsige oma arstilt, kas peaksite edasi lükkama või ajutiselt peatama selle ravimi võtmise, kui peate minema silmaoperatsioonile hägusa läätse (katarakt) või tõusnud silmasisese rõhu (glaukoom) tõttu.

Enne ravi alustamist tamsulosiiniga peab teie arst teid uurima, kinnitamaks, et teie sümptomeid põhjustab tõepoolest suurenenud eesnääre.

Lapsed ja noorukid

Ärge andke seda ravimit lastele ega alla 18-aastastele noorukitele, sest selles vanuserühmas see ei toimi.

Muud ravimid ja TAMSULOSIN SYNTHON

Tamsulosiin võib mõjutada teisi ravimeid. Need omakorda võivad mõjutada seda, kuidas tamsulosiin toimib. Tamsulosiinil võivad esineda koostoimed järgmiste ravimitega:

-diklofenak, valuvaigisti ja põletikuvastane ravim. See ravim võib kiirendada tamsulosiini eemaldamist teie organismist, lühendades sellega aega, mil tamsulosiin on efektiivne;

-varfariin, ravim vere hüübimise vältimiseks. See ravim võib kiirendada tamsulosiini eemaldamist teie organismist, lühendades sellega aega, mil tamsulosiin on efektiivne;

-muu alfa1A-adrenoretseptori blokaator. Kombinatsioon võib langetada teie vererõhku, põhjustades pearinglust või peapööritust;

-ketokonasool, ravim naha seeninfektsioonide raviks. See ravim võib tugevdada tamsulosiini toimet.

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid.

TAMSULOSIN SYNTHON koos toidu, joogi ja alkoholiga

Võtke tamsulosiini klaasitäie veega pärast hommikusööki või pärast päeva esimest toidukorda.

Rasedus, imetamine ja viljakus

Tamsulosiini ei kasutata naistel.

Meestel on teatatud ejakulatsioonihäiretest. See tähendab, et sperma ei välju kehast kusiti kaudu, vaid liigub selle asemel põide (retrograadne ejakulatsioon) või on vähenenud ejakulatsiooni maht või puudub see üldse (ejakulatsiooni puudulikkus). See olukord on ohutu.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Puuduvad andmed tamsulosiini toime kohta autojuhtimise ja masinate kasutamise võimele. Peate arvestama, et tamsulosiin võib põhjustada pearinglust ja peapööritust. Juhtige autot või kasutage masinaid ainult siis, kui tunnete end hästi.

3.Kuidas TAMSULOSIN SYNTHON’it kasutada

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud . Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Tavapärane annus on üks kapsel päevas pärast hommikusööki või päeva esimest söögikorda.

Kapsel tuleb alla neelata tervelt koos klaasitäie veega püsti seistes või istudes (mitte lamades). On tähtis, et te ei lõhuks ega purustaks kapslit, sest see võib mõjutada seda, kui hästi tamsulosiin toimib.

Kui teil esineb kerge kuni mõõduka raskusega neeru- või maksahaigus, võite võtta tavapärase tamsulosiini annuse.

Kui te võtate TAMSULOSIN SYNTHON’it rohkem kui ette nähtud

Kui te võtate tamsulosiini rohkem kui ette nähtud, võib teie vererõhk äkki langeda. Teil võib esineda pearinglus, nõrkus ja minestamine, oksendamine ja kõhulahtisus. Heitke madala vererõhu toime vähendamiseks pikali ja võtke seejärel ühendust oma arstiga. Teie arst võib teile anda ravimeid vererõhu ja vedelikutaseme taastamiseks ning jälgida teie organismi talitlust. Vajaduse korral võib teie arst teha teile maoloputuse ja anda teile kõhulahtistit tamsulosiini eemaldamiseks teie organismist, mis ei ole veel verre sattunud.

Kui te unustate TAMSULOSIN SYNTHON’it võtta

Ärge võtke kahekordset annust, kui ravim jäi eelmisel korral võtmata. Võtke järgmine annus tavapärasel ajal.

Kui te lõpetate TAMSULOSIN SYNTHON’i kasutamise

Kui te lõpetate ravi tamsulosiiniga liiga vara, võivad algsed kaebused tagasi tulla. Seetõttu võtke tamsulosiini nii kaua, kui arst on määranud, isegi siis, kui kaebused on juba kadunud. Pidage alati enne ravi lõpetamist nõu oma arstiga.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4.Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Tõsised kõrvaltoimed esinevad väga harva. Võtke otsekohe ühendust oma arstiga, kui teil esineb tõsine allergiline reaktsioon, mis põhjustab näo või kõri turset (angioödeem). Teile ei tohi enam uuesti tamsulosiini anda (vt lõik 2 „Ärge kasutage TAMSULOSIN SYNTHON’it“).

Sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni ühel inimesel 10-st):

-pearinglus, eriti kui tõusete istuma või püsti,

-ejakulatsioonihäired. See tähendab, et sperma ei välju kehast kusiti kaudu, vaid liigub selle asemel põide (retrograadne ejakulatsioon) või on vähenenud ejakulatsiooni maht või puudub see üldse (ejakulatsiooni puudulikkus). See olukord on ohutu.

Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni ühel inimesel 100-st ):

-peavalu,

-oma südamelöökide tunnetamine (palpitatsioonid),

-vererõhu langus püsti tõustes, mis põhjustab pearinglust, peapööritust või minestamist (ortostaatiline hüpotensioon),

-turse ja ärritustunne ninas (nohu),

-kõhukinnisus,

-kõhulahtisus,

-iiveldus,

-oksendamine,

-nahalööve,

-nõgestõbi (urtikaaria),

-nõrkustunne (asteenia),

-sügelus.

Harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni ühel inimesel 1000-st ):

-minestus (sünkoop).

Väga harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni ühel inimesel 10 000-st):

-valulik erektsioon (priapism),

-tõsine haigestumine villide tekkimisega nahale, suhu, silmadele ja genitaalidele (Stevensi- Johnsoni sündroom).

Teadmata sagedusega kõrvaltoimed (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):

-hägune nägemine,

-nägemise kadu,

-ninaverejooks,

-suukuivus,

-tõsised nahalööbed (multiformne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit),

-normist erinev ebaregulaarne südame löögisagedus (kodade virvendus, arütmia, tahhükardia), hingamisraskused (düspnoe).

Läätse hägustumise (katarakt) või tõusnud silmasisese rõhu (glaukoom) tõttu tehtava silmaoperatsiooni ajal võib esineda seisund, mida nimetatakse „operatsiooniaegseks lõdva iirise sündroomiks“ (IFIS): operatsiooni ajal võib pupill laieneda halvasti ja iiris (silma värviline ümmargune osa) võib muutuda lõdvaks. Lisateavet vaadake lõigust 2 “Hoiatused ja ettevaatusabinõud“.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud.

Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5.Kuidas TAMSULOSIN SYNTHON’it säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blistril või purgil. Esimesed kaks numbrit näitavad kuud ja neli viimast numbrit näitavad aastat. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Hoida blisterpakendid originaalpakendis.

Hoida purk tihedalt suletuna.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6.Pakendi sisu ja muu teave

Mida TAMSULOSIN SYNTHON sisaldab

−Toimeaine on tamsulosiinvesinikkloriid 0,4 mg

−Teised koostisosad on:

Kapsli sisu: mikrokristalliline tselluloos, metakrüülhappe etüülakrülaatkopolümeer, polüsorbaat

80, naatriumlaurüülsulfaat, trietüültsitraat ja talk.

Kapsli kest: želatiin, indigotiin (E 132), titaandioksiid (E 171), kollane raudoksiid (E 172), punane raudoksiid (E 172), must raudoksiid (E 172).

Kuidas TAMSULOSIN SYNTHON välja näeb ja pakendi sisu

Toimeainet modifitseeritult vabastavad kapslid (19,3 × 6,4 mm) on värvuselt oranžid/oliivrohelised. Kapslid sisaldavad valgeid kuni valkjaid pelleteid.

Kapsleid tarnitakse blisterpakendites või konteinerites, mis sisaldavad 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 või 200 toimeainet modifitseeritult vabastavat kapslit.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

Müügiloa hoidja:

Synthon BV

Microweg 22

6545 CM Nijmegen

Holland

Tootjad:

SYNTHON HISPANIA S.L. Poligono Las Salinas, 08830 Sant Boi de Llobregat Hispaania

Synthon BV

Microweg 22

6545 CM Nijemegen

Holland

Infoleht on viimati uuendatud aprillis 2015

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1.RAVIMPREPARAADI NIMETUS

TAMSULOSIN SYNTHON, 0,4 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad kõvakapslid

2.KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks kapsel sisaldab toimeainena 0,4 mg tamsulosiinvesinikkloriidi.

INN. Tamsulosinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3.RAVIMVORM

Toimeainet modifitseeritult vabastavad kõvakapslid.

Oranž/oliivroheline kapsel (19,3 × 6,4 mm), Kapslid sisaldavad valgeid kuni valkjaid pelleteid.

4.KLIINILISED ANDMED

4.1Näidustused

Eesnäärme healoomulise suurenemisega kaasnevad alumiste kuseteede sümptomid.

4.2Annustamine ja manustamisviis

Suukaudseks kasutamiseks.

Annustamine

Neerukahjustuse korral pole annuse kohandamine vajalik. Kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik (vt ka lõik 4.3 Vastunäidustused).

Lapsed

Näidustused tamsulosiini kasutamiseks lastel puuduvad.

Tamsulosiini ohutus ja efektiivsus alla 18-aastastel lastel pole kindlaks tehtud. Antud hetkel teadaolevad andmed on esitatud lõigus 5.1.

Manustamisviis

Üks kapsel ööpäevas võetuna pärast hommikusööki või päeva esimest söögikorda.

Kapsel neelatakse tervena alla ja seda ei tohi purustada ega närida, sest see segab toimeaine modifitseeritult vabastamist.

4.3Vastunäidustused

-Ülitundlikkus toimeaine, sh ravimist põhjustatud angioödeem, või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

-Anamneesis ortostaatiline hüpotensioon.

-Raske maksapuudulikkus.

4.4Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Nagu teiste alfa1-adrenoretseptorite antagonistide puhul, võib ravi ajal tamsulosiiniga üksikutel juhtudel tekkida vererõhu langus, mis harvadel juhtudel võib põhjustada minestamist. Ortostaatilise hüpotensiooni esimeste nähtude tekkimisel (pearinglus, nõrkus) peab patsient sümptomite taandumiseni istuma või pikali heitma.

Enne ravi alustamist tamsulosiiniga tuleb patsient läbi vaadata, et välistada teiste haiguste olemasolu, mis võivad põhjustada samu sümptomeid kui eesnäärme healoomuline hüperplaasia. Enne ravi algust ja hiljem regulaarsete intervallide järel tuleb sooritada digitaalne rektaalne läbivaatus ja vajaduse korral prostataspetsiifilise antigeeni (PSA) määramine.

Raske neerukahjustusega (kreatiniini kliirens < 10 ml/min) patsientide ravile tuleb läheneda ettevaatusega, sest neid patsiente pole uuritud.

Katarakti ja glaukoomi operatsioonil on mõnedel patsientidel, keda ravitakse või on eelnevalt ravitud tamsulosiiniga, täheldatud „operatsiooniaegset lõdva iirise sündroomi“ (ingl Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS, kitsa pupilli sündroomi variant). IFIS võib suurendada silmatüsistuste riski operatsiooni käigus ja pärast seda.

Ravi katkestamist tamsulosiiniga 1…2 nädalat enne katarakti või glaukoomi operatsiooni peetakse kasulikuks, kuid ravi katkestamisest saadav kasu pole seni kindlaks tehtud. IFIS-ist on teatatud ka patsientidel, kes on enne katarakti operatsiooni katkestanud pikemaks ajaks ravi tamsulosiiniga.

Patsientidel, kellel plaanitakse katarakti või glaukoomi operatsiooni, ei ole ravi alustamine tamsulosiiniga soovitatav.

Katrakti opereeriv arst ja teised oftalmoloogid peavad operatsioonieelse hinnangu käigus välja selgitama, kas katarakti või glaukoomi operatsioonile tulevat patsienti ravitakse või on ravitud tamsulosiiniga, et tagada operatsiooni käigus vajalikud meetmed IFIS-i sündroomiga toimetulekuks.

Tamsulosiini ei tohi manustada koos tugevate CYP3A4 inhibiitoritega patsientidele, kes on CYP2D6 fenotüübi aeglased metaboliseerijad.

Tamsulosiini tuleb kasutada ettevaatlikult koos tugevate ja mõõdukate CYP3A4 inhibiitoritega (vt lõik 4.5).

4.5Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Koostoimete uuringud on läbi viidud ainult täiskasvanutel.

Tamsulosiinvesinikkloriidi koosmanustamisel atenolooli, enalapriili või teofülliiniga ei ole koostoimeid täheldatud.

Tamsulosiini plasmakontsentratsioon suureneb koosmanustamisel tsimetidiiniga ja väheneb kooskasutamisel furosemiidiga, aga et tamsulosiini kontsentratsioon püsib normaalses vahemikus, ei ole annuseid vaja kohandada.

In vitro ei muuda ei diasepaam ega propranolool, trikloormetiasiid, kloormadinoon, amitriptülliin, diklofenak, glibenklamiid, simvastatiin ega varfariin tamsulosiini vaba fraktsiooni sisaldust inimplasmas. Samuti ei muuda tamsulosiin diasepaami, propranolooli, trikloormetiasiidi ega kloormadinooni vabu fraktsioone.

Diklofenak ja varfariin võivad tamsulosiini eritumist siiski kiirendada.

Tamsulosiinvesinikkloriidi samaaegne manustamine koos tugevate CYP3A4 inhibiitoritega võib põhjustada tamsulosiinvesinikkloriidi ekspositsiooni suurenemist. Samaaegne manustamine ketokonasooliga (tuntud tugev CYP3A4 inhibiitor) põhjustas tamsulosiinvesinikkloriidi AUC ja Cmax-i suurenemist vastavalt 2,8 ja 2,2 korda.

Tamsulosiinvesinikkloriidi ei tohi manustada koos tugevate CYP3A4 inhibiitoritega patsientidele, kes on CYP2D6 fenotüübi aeglased metaboliseerijad.

Tamsulosiinvesinikkloriidi tuleb kasutada ettevaatlikult koos tugevate ja mõõdukate CYP3A4 inhibiitoritega.

Tamsulosiinvesinikkloriidi samaaegne manustamine koos tugeva CYP2D6 inhibiitori paroksetiiniga põhjustas tamsulosiini Cmax-i ja AUC suurenemist vastavalt 1,3 ja 1,6 korda, kuid seda ei peeta kliiniliselt oluliseks.

Samaaegne manustamine mõne teise alfa-adrenoretseptori antagonistiga võib põhjustada vererõhu langust.

4.6Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Tamsulosiin ei ole näidustatud naistele.

Tamsulosiini lühi- ja pikaajalistes kliinilistes uuringutes on täheldatud ejakulatsioonihäireid. Turuletulekujärgselt on teatatud ejakulatsioonihäirest, retrograadsest ejakulatsioonist ja ejakulatsiooni puudumisest.

4.7Toime reaktsioonikiirusele

Tamsulosiini toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuritud. Patsiendid peavad siiski teadma, et tamsulosiin võib põhjustada pearinglust.

4.8Kõrvaltoimed

Turuletulekujärgse jälgimise käigus on tamsulosiinraviga seostatud katarakti ja glaukoomi operatsioonil tekkinud kitsa pupilli sündroomi, mida nimetatakse operatsiooniaegseks lõdva iirise sündroomiks (ingl Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS) (vt ka lõik 4.4).

Turuletulekujärgne kogemus: lisaks ülaltoodud kõrvaltoimetele on seoses tamsulosiini kasutamisega teatatud kodade fibrillatsioonist, arütmiast, tahhükardiast ja düspnoest. Et spontaanselt teatatud sündmused pärinevad ülemaailmsest turuletulekujärgsest kogemusest, ei saa sündmuste sagedust ega tamsulosiini rolli nende põhjustajana hinnata.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9Üleannustamine

Sümptomid

Üleannustamine tamsulosiiniga võib põhjustada raskeid hüpotensiivseid toimeid. Raskeid hüpotensiivseid toimeid on täheldatud erineva raskusastmega üleannustamise korral.

Ravi

Pärast üleannustamist esineva ägeda hüpotensiooni korral tuleb kardiovaskulaarsüsteemi toetada. Vererõhu ja südame löögisageduse normaliseerimiseks tuleb patsient panna lamavasse asendisse. Kui sellest ei ole abi, tuleb taastada vedelikumaht ja vajaduse korral manustada vasopressoreid. Tuleb jälgida neerufunktsiooni ja rakendada üldisi toetavaid abinõusid. Et tamsulosiin seondub väga suurel määral plasmavalkudega, siis ei ole dialüüsist tõenäoliselt abi.

Imendumise takistamiseks võib esile kutsuda oksendamise. Suurte annustega üleannustamise korral võib teha maoloputust ning manustada aktiivsütt ja osmootset lahtistit, näiteks naatriumsulfaati.

5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: alfaadrenoretseptorite antagonistid.

ATC-kood: G04CA02.

Toimemehhanism

Tamsulosiin seondub selektiivselt ja konkureerivalt postsünaptiliste alfa1A adrenoretseptoritega, eriti alatüüpidega alfa1A ja alfa1D. Ta kutsub esile eesnäärme ja ureetra silelihaste lõõgastumise.

Farmakodünaamilised toimed

Tamsulosiin suurendab maksimaalset uriini voolukiirust. Ta leevendab obstruktsiooni eesnäärme ja ureetra silelihaste lõõgastamise teel, parandades sellega urineerimisega seotud sümptomeid.

Ravim parandab ka uriini kogumisfaasiga seotud sümptomeid, mille tekkimisel mängib olulist osa põie ebastabiilsus.

Need toimed uriini kogumisfaasi ja urineerimisega seotud sümptomitele säilivad pikaajalisel ravil. Operatsiooni või kateteriseerimise vajadus lükkub olulisel määral edasi.

Alfa-adrenoretseptorite antagonistid võivad perifeerset vastupanu vähendades alandada vererõhku. Tamsulosiiniga läbiviidud uuringutes kliiniliselt olulist vererõhu langust ei täheldatud.

Lapsed

Neuropaatilise põiega lastel viidi läbi topeltpime, randomiseeritud, platseebokontrollitud annuse määramise uuring. Kokku 161 last (vanuses 2…16 aastat) randomiseeriti ja raviti ühega kolmest tamsulosiini annusest [väike (0,001…0,002 mg/kg), keskmine (0,001…0,004 mg/kg) ja suur (0,004…0,008 mg/kg)] või platseebo. Esmaseks tulemusnäitajaks oli patsientide arv, kelle detruusori lekkerõhk (ingl leak point pressure, LPP) vähenes kuni < 40 cm HO kahe hindamise alusel samal päeval. Teisesed tulemusnäitajad olid detruusori lekkerõhu tegelik ja protsentuaalne vähenemine võrreldes esialgsega, hüdronefroosi ja hüdroureeteri paranemine või stabiliseerumine ja kateteriseerimisel saadud uriini mahu muutus ning kateteriseerimispäevikutes märgitud kordade arv, mil patsient oli kateteriseerimisel märg. Statistiliselt olulist erinevust platseeborühma ja ühegi tamsulosiini annuserühma vahel kolmest ei leitud esmase ega ühegi teisese tulemusnäitaja osas. Ühegi annuse puhul ei täheldatud annusele vastamist.

5.2Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Tamsulosiin imendub seedetraktist kiiresti ning selle biosaadavus on peaaegu täielik. Imendumine aeglustub ravimi manustamisel vahetult pärast sööki. Imendumise stabiilsus tagatakse tamsulosiini manustamisega alati pärast sama söögikorda. Tamsulosiinil on lineaarne kineetika.

Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse ligikaudu kuus tundi pärast tamsulosiini üksikannuse manustamist toidukorra järel. Tasakaaluseisund saavutatakse korduvate annuste manustamisel viiendaks ravipäevaks ja sel juhul on CMAX ligikaudu 2/3 kõrgem võrreldes ühekordse annuse järgselt saavutatava väärtusega. Kuigi seda on täheldatud vaid eakatel patsientidel, on sarnane efekt oodatav ka nooremate patsientide puhul.

Tamsulosiini plasmakontsentratsioonid varieeruvad nii ühekordse kui ka korduva manustamise korral individuaalselt väga palju.

Jaotumine

Inimestel seondub tamsulosiin rohkem kui 99% ulatuses plasmavalkudega. Ravimi jaotusruumala on väike (ligikaudu 0,2 l/kg).

Biotransformatsioon

Tamsulosiin metaboliseerub esmasel passaažil vähe ja aeglaselt. Enamus tamsulosiinist on plasmas muutumatul kujul. Ravim metaboliseeritakse maksas.

Rottidel põhjustas tamsulosiin vaid vähest maksa mikrosomaalsete ensüümide induktsiooni.

Ükski metaboliitidest pole lähteühendist aktiivsem.

Eritumine

Tamsulosiin ja selle metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga ja ligikaudu 9% ravimist eritub muutumatul kujul.

Täis kõhuga manustatud tamsulosiini üksikannuse eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 10 tundi ning tasakaaluolekus 13 tundi.

5.3Prekliinilised ohutusandmed

Ravimi toksilisust nii ühekordse kui ka korduvate annuste manustamiste korral on uuritud hiirtel, rottidel ja koertel. Rottidel on uuritud ka reproduktiivsusega seotud toksilisust, hiirtel ja rottidel kartsinogeensust ning in vivo ja in vitro genotoksilisust.

Tamsulosiini suurte annuste üldine toksilisuse profiil vastab alfa-adrenoretseptorite antagonistide teadaolevatele farmakoloogilistele toimetele.

Koertel sedastati väga suurte annuste kasutamisel muutused EKG-s. Siiski ei ole nimetatud muutused tõenäoliselt kliinilise tähtsusega. Tamsulosiinil ei ole täheldatud olulisi genotoksilisi omadusi.

Emastel hiirtel ja rottidel on täheldatud tamsulosiini kasutamisel suuremat rinnanäärmete proliferatiivsete muutuste esinemissagedust. Nimetatud muutusi, mida tõenäoliselt vahendab hüperprolaktineemia ja mis esinevad ainult suurte annuste korral, peetakse ebaolulisteks.

6.FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1Abiainete loetelu

Kapsli sisu

Mikrokristalliline tselluloos

Metakrüülhape etüülakrülaatkopolümeer

Polüsorbaat 80

Naatriumlaurüülsulfaat

Trietüültsitraat

Talk

Kapsli kest Želatiin Indigotiin (E 132)

Titaandioksiid (E 171) Kollane raudoksiid (E 172) Punane raudoksiid (E 172) Must raudoksiid (E 172).

6.2Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3Kõlblikkusaeg

3 aastat

6.4Säilitamise eritingimused

Blisterpakendid: hoida originaalpakendis.

Purgid: hoida purk tihedalt suletuna.

6.5Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/PE/PVDC/alumiiniumist blisterpakendid pappkarpides ja HDPE Purgid lapsekindla PP-st korgiga, mis sisaldavad 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 või 200 toimeainet modifitseeritult vabastavat kapslit.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad

7.MÜÜGILOA HOIDJA

Synthon BV

Microweg 22

6545 CM Nijmegen

Holland

8.MÜÜGILOA NUMBER

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 11.11.2005

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 10.06.2011

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud aprillis 2015