Tempidol - suus dispergeeruv tablett (500mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Tempidol, 500 mg suus dispergeeruvad tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks suus dispergeeruv tablett sisaldab 500 mg paratsetamooli. INN. Paracetamolum

Teadaolevat toimet omav abiaine:

Ravim sisaldab 22,4 mg aspartaami (E 951).

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Suus dispergeeruv tablett.

Valged kuni peaaegu valged, ümmargused, sileda pealispinna ja kumerate nurkadega tabletid.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Kerge kuni mõõduka valu ja/või palaviku sümptomaatiline ravi.

Annustamine ja manustamisviis

MANUSTAMISVIIS

Suukaudseks manustamiseks.

Tabletid tuleb asetada suhu, kus nad keele peal olles sulavad. Tablett lahustub suus kiiresti, nii et seda on kerge alla neelata. Sissevõtmise kergendamiseks võib tableti neelata alla koos klaasitäie veega või, eeskätt nooremate laste puhul, lahustada see supi- või teelusikatäies vees.

ANNUSTAMINE

Lastele määratav annus peab lähtuma kehakaalust ning sobilikust ravimvormist. Järgnevalt toodud informatsioon lapse vanuse kohta lähtuvalt kehakaalust on üksnes juhindumiseks.

Regulaarne annustamine vähendab valu ning palaviku kõikumisi. Lastele tuleb ravimit manustada regulaarselt, kaasa arvatud öösel, soovitatavalt 6 tunniste intervallidega, vastasel juhul minimaalselt 4 tunniste intervallidega. Paratsetamooli soovituslik ööpäevane annus on ligikaudu 60 mg/kg, jagatuna 4 või 6 ööpäevaseks annuseks või ligikaudu 15 mg/kg iga 6 tunni või 10 mg/kg iga 4 tunni järel. Maksimaalseid ööpäevaseid annuseid ei tohi ületada, kuna võib tekkida risk tõsiseks maksakahjustuseks (vt lõigud 4.4 ja 4.9).

Täiskasvanud ja noorukid kehakaaluga üle 50-kg

Tavaline annus on 500...1000 mg iga 4 tunni järel, vastavalt vajadusele, maksimaalselt kuni 3 g ööpäevas.

Maksimaalne üksikannus on 1000 mg.

Lapsed ja noorukid kehakaaluga 43...50 kg (ligikaudu 12...15-aastased)

Tavaline annus on 500 mg iga 4 tunni järel, vastavalt vajadusele, maksimaalselt kuni 3 g ööpäevas.

Lapsed kehakaaluga 33...43 kg (ligikaudu 11...12-aastased)

Tavaline annus on 500 mg iga 6 tunni järel, vastavalt vajadusele, maksimaalselt kuni 2 g ööpäevas.

Lapsed kehakaaluga 25...33 kg (ligikaudu 8...11-aastased)

Tavaline annus on 500 mg iga 6 tunni järel, vastavalt vajadusele, maksimaalselt kuni 1,5 g ööpäevas.

See ravimpreparaat ei ole kasutamiseks lastele kehakaaluga alla 25 kg.

Juhul, kui kõrge palavik või põletikunähud kestavad kauem kui 3 päeva või kui valu kestab enam kui 5 päeva tuleks konsulteerida arstiga.

Neerupuudulikkus

Neerupuudulikkuse korral tuleb paratsetamooli kasutada ettevaatusega ja raske neerupuudulikkuse korral on soovitatav pikendada annustevahelisi intervalle. Kui kreatiniini kliirens on madalam kui 10 ml/min, peab kahe manustamiskorra vaheline intervall olema minimaalselt 8 tundi.

Maksapuudulikkus

Maksapuudulikkuse korral tuleb paratsetamooli kasutada ettevaatusega.

Eakad

Annuse kohandamine ei ole eakatel vajalik.

Krooniline alkoholism

Krooniline alkoholi tarvitamine võib kiirendada paratsetamooli mürgistuse tekkimist. Neil patsientidel peab annustevaheline aeg olema minimaalselt 8 tundi. Annus ei tohi ületada 2 g ööpäevas.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus paratsetamooli või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Pikaajalist või sagedat kasutamist tuleb vältida. Patsientidele tuleb soovitada samaaegselt mitte võtta teisi paratsetamooli sisaldavaid preparaate. Mitmekordsete ööpäevaste annuste võtmine ühe manustamiskorraga võib tõsiselt kahjustada maksa ja sellisel juhul ei pruugi teadvusetust tekkida. Sellele vaamata tuleb viivitamatult otsida arstiabi. Pikaajaline kasutamine, välja arvatud meditsiinilise järelvalve all, võib olla kahjulik. Noorukitel, keda ravitakse paratsetamooliga ööpäevases annuses 60 mg/kg, ei ole kombinatsioon teiste põletikuvastaste ravimitega õigustatud, välja arvatud juhul, kui paratsetamool on osutunud väheefektiivseks.

Ettevaatus on soovitatav, kui paratsetamooli manustatakse patsientidele, kellel on mõõdukas ja raske neerupuudulikkus, kerge kuni mõõdukas maksapuudulikkus (sh Gilbert’i sündroom), raske maksapuudulikkus (Child-Pugh>9), äge hepatiit, samaaegsel manustamisel maksafunktsiooni mõjutavate ravimitega, glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkuse, hemolüütilise aneemia, alkoholisõltuvuse, dehüdratsiooni ja kroonilise alatoitluse puhul.

Vähenenud glutatiooni reserviga patsientidel (sepsise, alatoitumise, alkoholi kuritarvitamise, neeru- ja maksahäirete korral) võib paratsetamooli kasutamine suurendada riski maksapuudulikkuse ja/või metaboolse atsidoosi tekkeks (vt lõik 4.9).

Üleannustamise oht on suurem alkoholist põhjustatud mitte-tsirrootilise maksahaigusega patsientidel. Kroonilise alkoholismi korral tuleb rakendada ettevaatust. Ööpäevane annus ei tohi sellistel juhtudel ületada 2 grammi. Paratsetamooli ravi ajal ei tohi alkoholi tarvitada.

Kõrge palaviku, sekundaarse infektsiooni ilmingute või sümptomite püsimise korral tuleb ravi ümberhinnata.

Pikaajalisel ravil (> 3 kuud) valuvaigistitega, kus ravimit manustatakse igal teisel päeval või sagedamini, võib tekkida või ägeneda peavalu. Valuvaigistite liigkasutamisest tingitud peavalu (ravimpeavalu) ei tohi ravida annust suurendades. Sellistel juhtudel tuleb arstiga konsulteerides valuvaigistite kasutamine katkestada.

Ettevaatust tuleb rakendada astmaga patsientide puhul, kellel esineb ülitundlikkust atsetüülsalitsüülhappe suhtes, sest on teatatud kergekujulisest bronhospasmi reaktsioonist paratsetamoolile (rist-reaktsioon).

Valuvaigistite pikaajalise, suurtes annustes, ebakorrapärase kasutamise järsul katkestamisel võib tekkida peavalu, väsimus, lihasvalu, närvilisus ja autonoomsed toimed. Need ärajätunähud taanduvad mõne päeva möödudes. Seni tuleks vältida edasist valuvaigistite manustamist ning seda ei tohiks alustada ilma arsti nõusolekuta.

Tempidol sisaldab aspartaami, mis on fenüülalaniini allikas. See võib olla kahjulik fenüülketonuuriaga inimestele. Fenüülketonuuriaga lastel tuleb kasutamist vältida, kuna lapsed on liigse fenüülalaniini kahjulikele mõjudele eriti tundlikud.

Üleannustamise korral tuleb otsida viivitamatult meditsiinilist abi, isegi kui patsient tunneb end hästi, kuna on risk pöördumatu maksakahjustuse tekkeks (vt lõik 4.9).

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Paratsetamool metaboliseeritakse suures osas maksas ja seetõttu võib see anda koostoimeid teiste ravimitega, mis kasutavad samu metaboolseid radu või mis on võimelised pärssima või indutseerima samu radasid. Krooniline alkoholi tarbimine või maksaensüüme mõjutavate ainete, nt barbituraatide, kasutamine võib toksiliste metaboliitide suurenenud ja kiirema moodustumise tõttu suurendada paratsetamooli üleannustamisel maksatoksilisust.

Samaaegsel kasutamisel ensüüme mõjutavate ainetega (vt lõik 4.9) tuleb rakendada ettevaatust.

Samaaegsel ravil probenetsiidiga tuleb kaaluda annuse vähendamist, kuna probenetsiid vähendab paratsetamooli kliirensit peaaegu poole võrra, pärssides glükuroonhappe konjugatsiooni.

Paratsetamool võib oluliselt suurendada klooramfenikooli eliminatsiooni poolväärtusaega.

Metoklopramiid või domperidoon võivad paratsetamooli imendumist kiirendada ja kolestüramiin vähendada.

Paratsetamooli regulaarsel pikemaajalisel kasutamisel võib varfariini ja teiste kumariinide hüübimisvastane toime suureneda ja koos sellega ka suureneda veritsuste risk. Juhuslikud annused ei oma olulist mõju.

Mõju laboratoorsetele uuringutele

Paratsetamool võib mõjutada fosfotungstaatkusihappe proove ja veresuhkru analüüse glükoos- oksüdaas-peroksüdaasi kaudu.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Epidemioloogiliste uuringute andmete põhjal ei ole terapeutilistes annustes paratsetamoolil kahjulikku toimet raseduse kulule, lootele ega vastsündinule. Terapeutilistes annustes võib paratsetamooli raseduse ajal kasutada.

Imetamine

Paratsetamool eritub rinnapiima kliiniliselt ebaolulistes kogustes. Kahjulikest toimetest imikule ei ole teatatud. Imetavad naised võivad paratsetamooli kasutada, soovituslikke annuseid ei tohi ületata. Juhul, kui tegu on pikemaajalise kasutamisega, tuleb olla ettevaatlik.

Toime reaktsioonikiirusele

Paratsetamoolil ei ole või on ebaoluline toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

Kõrvaltoimed

Terapeutiliste annuste kasutamisel esineb vähe kõrvaltoimeid.

Kõrvaltoimete esinemissagedus on liigitatud järgmiselt: Väga sage (≥1/10); sage (≥1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100); harv (≥1/10000 kuni <1/1000); väga harv (<1/10000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Väga harva on teatatud tõsistest nahareaktsioonidest.

Mõnedel juhtudel on teatatud multiformsest erüteemist, kõritursest, anafülaktilisest šokist, aneemiast, muutustest maksas ja hepatiidist, neeruhäiretest (raske neerukahjustus, interstitiaalne nefriit, hematuuria, anurees), seedetraktihäiretest ja vertigost.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Paratsetamooli puhul on risk mürgistuse tekkeks, seda eriti eakatel, väikestel lastel, maksahaigusega patsientidel, kroonilistel alkohoolikutel, kroonilise alatoituvusega patsientidel, glutatiooni puudusega (nt sepsise korral) patsientidel ja nendel, kes kasutavad ensüüme mõjutavaid ravimeid.

Üleannustamine võib olla surmav.

Sümptomid

Paratsetamoolimürgistuse sümptomid on iiveldus, oksendamine, anoreksia, kahvatus ja kõhuvalu ning need sümptomid ilmnevad tavaliselt 24 tunni jooksul pärast üleannustamist. Paratsetamooli üleannustamine täiskasvanutel ühekordse annusena 7,5 g või rohkem või 140 mg/kg kehakaalu kohta ühekordse annusena lastel põhjustab maksa tsütolüüsi, mis võib viia täieliku ja pöördumatu nekroosini, mille tulemuseks on maksarakkude puudulikkus, metaboolne atsidoos ja entsefalopaatia, mis võib tingida kooma või surma. Täheldatud on samaaegset maksa transaminaaside (AST, ALT) aktiivsuse, laktaadi dehüdrogenaasi ja bilirubiini taseme suurenemist, koos protrombiini taseme alanemisega, mis võib ilmneda 12...48 tundi pärast manustamist. Kliinilised märgid maksakahjustusest ilmnevad esimest korda tavaliselt kahe päeva möödudes ja saavutavad maksimumi 4...6 päevaga.

Erakorraline ravi

• Kohene hospitaliseerimine.
• Pärast üleannustamist ja enne ravi alustamist tuleb patsiendile esimesel võimalusel teha vereanalüüs, et määrata paratsetamooli tase veres.
• Tuleb teostada sissevõetud ravimi kiire väljutamine, kasutades maoloputust, millele järgneb aktiivsöe (adsorbent) ja naatriumsulfaadi (lahtisti) manustamine.
• Ravi sisaldab veenisiseselt või suukaudselt vastumürgina Natsetüültsüsteiini (NAT) manustamist, võimalusel enne kümnendat tundi pärast üleannustamist. NAT võib pakkuda kaitset isegi pärast 10 tundi, aga sellisel juhul on ravi kestvus pikenenud.
• Sümptomaatiline ravi
• Ravi alguses tuleb teha maksaanalüüse, mida tuleb korrata iga 24 tunni järel. Enamusel juhtudest taanduvad maksa transaminaasid normaalsele tasemele, koos täieliku maksafunktsiooni taastumisega, 1...2 nädala jooksul. Siiski on väga harvadel juhtudel vajalikuks osutunud maksasiirdamine.

Atsetüültsüsteiini kasutamine on kasulik ka paratsetamooli poolt indutseeritud metaboolse atsidoosi ravis.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Teised analgeetikumid ja antipüreetikumid

ATC-kood: N02BE01

Paratsetamoolil on nii analgeetiline kui ka antipüreetiline toime. Põletikuvastane toime siiski puudub. Paratsetamooli peamine toime seisneb tsüklo-oksügenaasi, ensüümi, mis on oluline prostaglandiinide sünteesis, pärssimises. Kesknärvisüsteemi tsüklo-oksügenaas on paratsetamooli suhtes tundlikum kui perifeerne tsüklo-oksügenaas ja see seletab, miks on paratsetamoolil põletikuvastane ja valuvaigistav toime ilma tähelepanuväärse perifeerse põletikuvastase toimeta. Paratsetamool ilmselt langetab palavikku toimides tsentraalselt hüpotaalamuse temperatuuri reguleeriva keskuse kaudu.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Suukaudse manustamise järgselt imendub paratsetamool kiiresti ja peaaegu täielikult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 30 minuti kuni 2 tunniga.

Jaotumine

Paratsetamool jaotub kiiresti kõigi kudede vahel. Kontsentratsioonid on võrreldavad veres, süljes ja plasmas. Paratsetamooli jaotusruumala on ligikaudu 1 l/kg kehamassi kohta. Terapeutilistes annustes on seonduvus plasmavalkudega tähtsusetu.

Biotransformatsioon

Täiskasvanutel konjugeeritakse paratsetamool maksas glükuroonhappegonjugaatideks (~60 %), sulfaadikonjugaatideks (~35 %). Viimane rada on kiiresti küllastatud suuremate annuste puhul kui raviannus. Vähemtähtsa raja tüstokroom P450 kaudu tekib vaheaine (N-atsetüül-p-bensokinoneimiin), mis tavapärastel kasutamistingimustel muudetakse kiiresti kahjutuks glutatiooni abil ning elimineeritakse uriiniga pärast tsüsteiin- (~3 %) ja merkaptopuriinhappega konjugeerimist. Vastsündinutel ja kuni 12-aastastel lastel on sulfaadi konjugatsioon peamiseks eliminatsiooni viisiks ja glükuronidatsioon on madalam kui täiskasvanutel. Täielik eliminatsioon on sulfaatkonjugatsiooni mahu suurenemise tõttu lastel võrreldav täiskasvanutega.

Eritumine

Paratsetamooli eliminatsioon toimub peamiselt uriiniga. 90% manustatud annusest elimineeritakse neerudega 24 tunni jooksul, peamisel glükuroniidide (60...80%) ja sulfaatide (20...30%) konjugaatidega. Vähem kui 5% elimineeritakse muutumatul kujul. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 2 tundi.

Neeru- või maksapuudulikkuse korral pärast üleannust ning vastsündinuil on eliminatsiooni poolväärtusaeg pikem. Maksimaalne toime on plasmakontsentratsioonidega ekvivalentne.

Raske neerupuudulikkuse puhul (kreatiniini kliirens madalam kui 10 ml/min) on paratsetamooli ja selle metaboliitide eliminatsioon aeglustunud.

Eakatel patsientidel ei ole konjugatsioonimaht muutunud.

Prekliinilised ohutusandmed

Rottidel ja hiirtel läbi viidud paratsetamooli ägeda, subkroonilise ja kroonilise toksilisuse loomuuringutes täheldati seedetrakti kahjustusi, vere vormelementide arvu muutusi, maksa ja neerude parenhüümi degeneratsiooni ja nekroosi. Need muutused on ühest küljest seotud pratsetamooli toimemehhanismiga ja teisest küljest paratsetamooli metabolismiga. Ka inimestel on leitud metaboliite, mis tõenäoliselt vastutavad toksiliste toimete ja vastavate orgaaniliste muutuste eest. Lisaks on pikaajalisel (st 1-aastasel) maksimaalsete terapeutiliste annuste vahemikus kasutamisel väga harva kirjeldatud pöörduvaid kroonilise agressiivse hepatiidi juhtumeid. Subtoksiliste annuste manustamisel võivad ilmneda mürgistuse sümptomid 3-nädalase manustamise järel. Seetõttu ei tohi paratsetamooli manustada pika aja jooksul või suurtes annustes.

Ulatuslikud uuringud on näidanud, et paratsetamoolil ei ole terapeutiliste annuste vahemikus (st mittetoksilistes annustes) mingit genotoksilist toimet.

Pikaajalised uuringud rottidel ja laborihiirtel ei näidanud paratsetamooli mitte-maksatoksilistes annustes mingeid tõendeid märgatavast kartsinogeensest toimest.

Paratsetamool läbib platsentabarjääri. Loomkatsed ja kliinilised kogemused ei ole teratogeenseid toimeid siiani näidanud.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Etüültselluloos Mannitool (E 421)

Mikrokristalliline tselluloos (E 460) Krospovidoon

Aspartaam (E 951) Magneesiumstearaat (E 572)

Maasika maitseaine (sisaldab muuhulgas maltodekstriini, kummiaraabikut (E 414))

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Säilitamise eritingimused

PVC/Aclar blister: See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

PVC/PVdC blister: Hoida temperatuuril kuni 30°C.

Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/PVdC või PVC/ Aclar blister äratõmmatava foolium/paberist trükisega kattega.

Pakendi suurused: 10, 12, 16, 20, 30, 50 ja 100 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

Actavis Group PTC ehf., Reykjavikurvegur 76 - 78, 220 Hafnarfjörður,

Island

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 21.04.2010 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 19.12.2012

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

juuli 2018