Tiotil - tablett (50mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Tiotil, 50 mg tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 tablett sisaldab 50 mg propüültiouratsiili.

Teadaolevat toimet omav abiaine: üks tablett sisaldab 90 mg laktoosmonohüdraati. Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Tabletid.

Tabletid on valged, ümmargused, kumerad, läbimõõduga 8 mm.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Türeotoksikoosi ravi.

Annustamine ja manustamisviis

Täiskasvanud

Algannus on 1…2 tabletti 3 korda päevas. Annust tuleb korrigeerida sõltuvalt kliinilisest tulemusest. Tavaliselt ilmneb efekt 10…15 päeva pärast. Säilitusannus on 50...150 mg 1 kord päevas. Konservatiivse ravi kestvuseks soovitatakse tavaliselt 18 kuud, operatsioonieelseks raviks 12 nädalat. Lisaks ravile radioaktiivse joodiga: hüpertüreoidismi kontroll, mitme nädala jooksul enne radioaktiivset joodiravi. Propüültiouratsiili manustamine lõpetada 2...4 päeva enne ravi algust. Radioaktiivse joodi annust tuleb vajadusel kohandada, kuna propüültiouratsiil võib omada radioprotektiivset toimet.

Lapsed ja noorukid

Juveniilne hüpertüreoidism:

Lapsed vanuses 6...10 eluaastat: algannus 50...150 mg päevas.

Üle 10-aastastele lastel: algannus 150...300 mg (või 150 mg/m) päevas. Säilitusannus sõltub patsiendi vastusest ravile.

Ravi ajal tuleb määrata kõigi võimalike kilpnäärme funktsiooni näitajaid, kusjuures tuleb meeles pidada, et TSH sekretsioon on sageli mõneks kuuks pärsitud pärast kilpnäärme hormooni kontsentratsiooni normaliseerumist.

Vastunäidustused

Tiotil´i ei tohi kasutada (välja arvatud operatsioonieelselt) retrostenaalse struuma korral, välja arvatud teatud juhtudel, kui on tegemist arvukate väikeste adenoomidega.

Ülitundlikkus propüültiouratsiili või ükskõik millise abiaine suhtes.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud

Esineb oht luuüdi kahjustuse tekkeks (vt. kõrvaltoimed), kuid seda ei ole võimalik isegi regulaarselt määratud leukotsüütide arvu näitajate korral ette näha. Seepärast tuleb patsientidele selgitada vajadust pöörduda palaviku või kurguvalu korral arsti poole, et lasta määrata leukotsüütide arvu. Neerukahjustuse korral tuleb propüültiouratsiili annust vähendada. Kui neerufiltratsiooni tase on 10...50 ml/min, tuleb annust alandada 25%. Kui GFR<10 ml/min, tuleb annust vähendada 50% võrra. Propüültiouratsiil võib põhjustada hüpotrombinaeemiat ja veritsust, sellepärast tuleb kontrollida ravi käigus protrombiini aega, eriti enne kirurgilisi sekkumisi.

Mõnel juhul täheldati propüültiouratsiiliga ravitud lastel ja täiskasvanutel raskeid maksaga seotud reaktsioone, sh surmaga lõppenud või maksasiirdamist vajanud juhtumid. Maksareaktsiooniilmnemise aeg on olnud erinev, kuid enamikul juhtudel ilmnes see 6 kuu jooksul. Kui propüültiouratsiili ravi käigus tekib maksaensüümide aktiivsuse oluline muutus, tuleb ravimi kasutamine koheselt lõpetada (vt lõik 4.8).

Propüültiouratsiili pikaajaline ja/või suurtes annustes ravi võib põhjustada hüpotüreoidismi, regulaarselt tuleb kontrollida kilpnäärme funktsiooni.

Abiained

Tiotili tabletid sisaldavad laktoosi. Harvaesineva päriliku galaktoosi talumatuse, laktaasi defitsiidi või glükoosi-galaktoosi imendumishäirega patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kilpnäärme vastus propüültiouratsiili kasutamisele võib paraneda samaaegse suures annuses joodi kasutamisega.

Ravimist tingitud muutused kilpnäärme seisundis võivad nõuda teofülliini ja digitaalise annustamise muutmist. Digitaalise ja teofülliini annust tuleb vähendada, kui kilpnäärme funktsioon normaliseerub.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus: Antitüreoidse toimega ained, pärssides loote kilpnäärme hormooni produktsiooni, võivad tingida kaasasündinud struuma tekke. Raseduse ajal tuleb selliseid preparaate kasutada ainult väga rangetel näidustustel ja alles pärast oodatava kasu ja võimaliku riski hoolikat kaalumist ema ja lapse tervise seisukohast. Kasutada tuleb minimaalset toimivat annust.

Imetamine: Propüültiouratsiil eritub rinnapiima, kuid terapeutiliste annuste korral on oht lapsekahjustamiseks ebatõenäoline. Türeotoksikoosihaigeid peaks raseduse ja imetamise perioodil ravima endokrinoloog.

Toime reaktsioonikiirusele

Toime teadaolevalt puudub.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete esinemissagedus on defineeritud järgmiselt: väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100); harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Vere ja lümfisüsteemi häired Sage: leukopeenia

Aeg-ajalt: agranulotsütoos (võib ilmneda esimese kahe ravikuu jooksul; kõrgem risk on üle 40- aastastel patsientidel kes saavad suuremaid annuseid)

Kõrva ja labürindi kahjustused

Harv: ototoksiline reaktsioon

Seedetrakti häired

Harv: iiveldus, oksendamine

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Sage: lööve, sügelemine

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused

Sage: liigesvalu

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid Sage: palavik

Harv: allergiline vaskuliit, lümfadenopaatia

Maksa ja sapiteede häired

Aeg-ajalt: maksakahjustus

Teadmata sagedusega: hepatiit, maksapuudulikkus.

Muud

Harv: süsteemne erütematoosne luupus

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Propüültiouratsiili üleannustamise sümptomid on: iiveldus, oksendamine, valu epigastriumis, peavalu, palavik, artralgia, kihelus, turse ja pantsütopeenia, eksfoliatiivnne dermatiit ja hepatiit. Agranulotsütoos on üks raskematest võimalikest kõrvaltoimetest, põhjustatuna propüültiouratsiili ägedast toksilisusest.

Propüültiouratsiili üleannustamise ravis tuleb viia miinimuni vereringesse imenduva ravimi kogus. Ägeda mürgistuse korral tühjendada magu maoloputuse või oksendamise esilekutsumisega. Täiendavalt võib anda ka aktiveeritud sütt. Ravi on sümptomaatiline ja toetav. Tuleb teha täielik vereanalüüs hematoloogiliste komplikatsioonide tekke riski tõttu ja kui ilmneb luuüdi kahjustus, tuleb alustada vastava raviga.

Spetsiifilist antidooti propüültiouratsiilile ei ole.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Kilpnäärme talitlust pärssivad preparaadid; tiouratsiilid ATC-kood: H03BA02

Propüültiouratsiil mõjutab kilpnäärme hormooni sünteesi erinevates staadiumites. Propüültiouratsiil pärsib ka prohormoon türoksiini perifeerset deionisatsiooni aktiivseks hormooniks trijoodtüroniiiniks (T3).

Farmakokineetilised omadused

Imendumine. Propüültiouratsiil imendub seedetraktist kiiresti, biosaadavus on 50...75%. Poolväärtusaeg. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on propüültiouratsiilil 1...2 tundi. Eliminatsiooni poolväärtusaeg võib tõusta neeru- ja maksakahjustuse korral, nende seisundite korral tuleb annust

vähendada. Hoolimata lühikesest poolväärtusajast püsib propüültiouratsiil kilpnäärmes 24 tunni jooksul.

Jaotumine. Propüültiouratsiil koguneb kilpnäärmes. Ta läbib kergesti platsentaarbarjääri ja imendub rinnapiima. Umbes 80% propüültiouratsiilist on seotud valkudega.

Metabolism. Propüültiouratsiil läbib kiiresti esmase maksapassaaži, metaboliseerudes glükuroonhappe konjugaatideks.

Eritumine. Propüültiouratsiil eritub peamiselt uriiniga glükuroonhappe konjugaatidena. Väga väike osa muutumatust ravimist eritb uriiniga ja tühised osad erituvad roojaga.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Laktoosmonohüdraat, kartulitärklis, talk, želatiin ja magneesiumstearaat.

Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

Kõlblikkusaeg

5 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25°C.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Plastpurk, milles on 100 tabletti.

Erihoiatused ravimpreparaadi käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

Leyh Pharma GmbH

Im Baierstal 6

98596 Trusetal

Saksamaa

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

09.1998/27.01.2014

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud jaanuaris 2014