Tamsulosin kiron - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

TAMSULOSIN KIRON, 0,4 mg toimeainet modifitseeritult vabastav kõvakapsel.


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks kapsel sisaldab 0,4 mg tamsulosiinvesinikkloriidi.

INN. Tamsulosinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.


3. RAVIMVORM

Toimeainet modifitseeritult vabastav kõvakapsel.

Oranz/oliivroheline kapsel, millele on trükitud must markeering TSL 0.4 ning mille mõlemas otsas on
must triip. Kapslid sisaldavad valgeid kuni valkjaid pelleteid.


4. KLIINILISED
ANDMED

4.1 Näidustused

Eesnäärme healoomulisest suurenemisest tingitud alumiste kuseteede sümptomite ravi.

4.2
Annustamine ja manustamisviis

Üks kapsel päevas pärast hommikusööki või päeva esimest söögikorda. Kapsel neelatakse tervena alla
koos klaasitäie veega, istudes või püsti seistes (mitte pikali asendis). Kapslit ei tohi purustada ega
avada, sest see võib mõjutada pikatoimelise toimeaine vabanemist kapslist.

4.3 Vastunäidustused

- Ülitundlikkus tamsulosiini või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes (sh ravimist põhjustatud
angioödeem);
- Varem esinenud ortostaatiline hüpotensioon (ortostaatiline hüpotensioon anamneesis);
- Raske
maksapuudulikkus.

4.4
Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Tamsulosiini kasutamisel võib tekkida vererõhu langus, mis harvadel juhtudel võib põhjustada
minestamist. Kui hakkavad kujunema ortostaatilisele hüpotensioonile omased sümptomid (pearinglus,
nõrkus), peab patsient sümptomite taandumiseni istuma või pikali heitma.

Enne ravi alustamist tamsulosiiniga tuleb patsiendid läbi vaadata ja välistada teiste haiguste
olemasolu, mis võivad avalduda eesnäärme healoomulisele hüperplaasiale sarnaste sümptomitega.
Eesnääret tuleb uurida rektaalselt ja vajadusel määrata enne ravi algust (ja hiljem regulaarsete
intervallide järel) PSA tase.

Tamsulosiini tuleb raske neerufunktsiooni häirega (kreatiniini kliirens <10 ml/min) patsientidele
manustada ettevaatusega, sest ravimi kasutamisel neil patsientidel puuduvad kogemused.



Pärast tamsulosiini kasutamist on harva esinenud angioödeemi. Sellisel juhul tuleb ravi kohe lõpetada,
patsienti tuleb jälgida kuni turse kadumiseni ning tamsulosiini ei tohi uuesti manustada.

Katarakti operatsioonil on mõndadel patsientidel, keda ravitakse või on eelnevalt ravitud
tamsulosiiniga, täheldatud IFIS ­sündroomi teket (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, väikse pupilli
sündroomi variant). IFIS võib suurendada operatsiooni käigus protseduurilisi komplikatsioone.
Tamsulosiiniga ravi alustamine patsientidel, kellel plaanitakse katarakti operatsiooni, pole soovitav.

Üksikjuhtudel on1-2 nädalat enne katarakti operatsiooni ravi katkestamine tamsulosiiniga andnud hea
tulemuse, kuid saadav kasu ja ajavahemik, kui kaua enne operatsiooni tuleks tamsulosiiniga ravi
katkestada, pole täpselt teada.

Katrakti opereeriv arst ja teised oftalmoloogid peaksid operatsioonile eelneva hinnangu käigus välja
selgitama kas katarakti operatsioonile tulev patsient on eelnevalt kasutanud tamsulosiini, et tagada
operatsiooni käigus vajalikud meetmed IFIS sündroomiga toimetulekuks.

4.5 Koostoimed
teiste
ravimitega ja muud koostoimed

Tamsulosiini koosmanustamisel atenolooli, enalapriili, nifedipiini või teofülliiniga ei ole koostoimeid
täheldatud. Tamsulosiini plasmakontsentratsioon suureneb koosmanustamisel tsimetidiiniga ja
väheneb kooskasutamisel furosemiidiga, aga kuna tamsulosiini kontsentratsioon püsib normaalses
vahemikus, ei ole annustamises muudatusi vajalik teha.

In vitro uuringute käigus maksa mikrosomaalsete fraktsioonidega (esindab tsütokroom P-450 seotud
metaboliseerivate ensüümide süsteemi) ei ole sedastatud tamsulosiini koostoimeid amitriptülliini,
salbutamooli, glibenklamiidi ega finasteriidiga. Diklofenak ja varfariin võivad kiirendada tamsulosiini
eliminatsiooni.

Samaaegne manustamine mõne teise 1-adrenoretseptori antagonistiga võib põhjustada vererõhu
langust.

4.6
Rasedus ja imetamine

Tamsulosiin on mõeldud kasutamiseks ainult meestele.

4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

Tamsulosiini toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuritud. Patsiendid peaksid
teadma, et tamsulosiin võib põhjustada pearinglust.

4.8
Kõrvaltoimed


Sage
Aeg-ajalt
Harv
Väga harv
(>1/100,
(>1/1 000,
(>1/10 000, (<1/10 000)
<1/10)
<1/100)
<1/1000)
Närvisüsteemi häired
pearinglus peavalu minestus

Südame häired

tahhükardia


Vaskulaarsed häired

ortostaatiline


hüpotensioon


Respiratoorsed, rindkere
nohu


ja mediastiinumi häired
Seedetrakti häired

kõhukinnisus,


kõhulahtisus,
iiveldus,
oksendamine
Naha ja nahaaluskoe

lööve, sügelus,
angioödeem
kahjustused
urtikaaria
Reproduktiivse süsteemi
ejakulatsiooni

priapism
ja rinnanäärme häired
häired
Üldised häired ja

asteenia


manustamiskoha
reaktsioonid

Turustamisjärgse jälgimise käigus on katarakti operatsioonil tekkinud väikese pupilli sündroomi (IFIS,
Intraoperative Floppy Iris Syndrome) teket seostatud tamsulosiini kasutamisega (vt ka lõik 4.4).

4.9 Üleannustamine

Akuutse üleannustamise juhtumeid ei ole kirjeldatud. Sellegipoolest võib teoreetiliselt üleannustamise
järgselt tekkida äge hüpotensioon. Sellisel juhul tuleb kardiovaskulaarsüsteemi toetada. Vererõhu ja
südame löögisageduse normaliseerimiseks panna patsient lamavasse asendisse. Kui sellest ei ole abi,
tuleb taastada vedelikumaht ja vajadusel manustada vasopressoreid. Tuleb jälgida neerufunktsiooni ja
rakendada üldisi toetavaid abinõusid. Kuna tamsulosiin seondub väga suurel määral plasmavalkudega,
siis dialüüsist arvatavasti abi ei ole.
Suurte annustega üleannustamise korral võib teha maoloputust ja manustada aktiivsütt või osmootset
lahtistit, näiteks naatriumsulfaati.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised
omadused

Farmakoterapeutiline grupp: Tamsulosiin on 1A adrenoretseptorite antagonist. Ravimit kasutatakse
ainult eesnäärmega seotud seisundite raviks.
ATC kood: G04CA02

Toimemehhanism
Tamsulosiin seondub selektiivselt ja konkureerivalt postsünaptiliste 1A adrenoretseptoritega, mis
vahendavad silelihaste kontraktsioone, lõõgastades eesnäärme ja kusiti silelihaseid.

Farmakodünaamilised toimed
Tamsulosiin suurendab maksimaalset uriini voolukiirust eesnäärme ja kusiti silelihaste lõõgastamise
teel ning leevendab seega obstruktsiooni.

Ravim parandab ka ärritus- ja obstruktsioonisümptomeid, mille tekkimisel mängib olulist osa alumiste
kuseteede silelihaste kontraktsioon.

-blokaatorid võivad perifeerse vastupanu vähendamise kaudu alandada vererõhku. Tamsulosiiniga
läbiviidud uuringutes normotensiivsetel patsientidel kliiniliselt olulist vererõhu langust ei täheldatud.



Ravimi mõju uriini kogumise ja väljutamisega seotud sümptomitele püsib ka pikaajalise ravi korral,
mistõttu vajadus kirurgilise ravi järele lükkub olulisel määral edasi.

5.2 Farmakokineetilised
omadused

Imendumine
Tamsulosiin imendub seedetraktist kiiresti ning selle biosaadavus on peaaegu täielik. Imendumine
aeglustub ravimi manustamisel vahetult pärast sööki. Imendumise stabiilsus tagatakse tamsulosiini
manustamisega alati pärast hommikusööki.
Tamsulosiinile on omane lineaarne kineetika.

Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse ligikaudu kuus tundi pärast tamsulosiini
üksikannuse manustamist toidukorra järel. Tasakaaluseisund saavutatakse korduvate annuste
manustamisel viiendaks ravipäevaks ja sel juhul on Cmax ligikaudu 2/3 kõrgem võrreldes ühekordse
annuse järgselt saavutatava väärtusega. Kuigi seda on täheldatud vaid eakatel patsientidel, on sarnane
efekt oodatav ka nooremate patsientide puhul.
Tamsulosiini plasmakontsentratsioonid varieeruvad nii ühekordse kui ka korduva manustamise korral
individuaalselt väga palju.
Jaotumine
Inimestel seondub tamsulosiin rohkem kui 99% ulatuses plasmavalkudega ja seega on ravimi
jaotusruumala väike (umbes 0,2 l/kg).
Biotransformatsioon
Tamsulosiin metaboliseerub esmasel passaazil vähe. Enamus tamsulosiinist on plasmas muutumatul
kujul. Ravim metaboliseeritakse maksas.

Rottidel läbiviidud uuringutes põhjustas tamsulosiin vaid vähest maksa mikrosomaalsete ensüümide
induktsiooni.

Metaboliidid ei ole nii efektiivsed ja toksilised kui toimeaine.

Eritumine
Tamsulosiin ja selle metaboliidid väljutatakse peamiselt uriiniga ja umbes 9% ravimist eritub
muutumatul kujul.
Tamsulosiini eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 10 tundi (manustatuna pärast sööki) ning
tasakaaluolekus 13 tundi.
5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

Ravimi toksilisust nii ühekordse kui ka korduvate annuste manustamiste korral on uuritud hiirtel,
rottidel ja koertel. Rottidel on uuritud ka reproduktiivsusega seotud toksilisust, hiirtel ja rottidel
kartsinogeensust ning in vivo ja in vitro genotoksilisust.

Tamsulosiini suurte annuste toksilisuse profiil on võrreldav -adrenergiliste antagonistide
farmakoloogiliste toimetega.
Koertel sedastati väga suurte annuste kasutamisel muutused EKG-s. Siiski ei ole nimetatud muutused
tõenäoliselt kliinilise tähtsusega. Tamsulosiinil ei ole leitud märkimisväärseid genotoksilisi omadusi.

Emastel hiirtel ja rottidel on täheldatud tamsulosiini kasutamisel suuremaid proliferatiivseid muutusi
rinnanäärmetes. Nimetatud muutusi peetakse siiski ebaolulisteks, sest need tekivad vaid suurte annuste
manustamisel ja on kaudselt seotud hüperprolaktineemiaga.




6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1 Abiainete
loetelu

Kapsli sisu
Mikrokristalne tselluloos
Metakrüülhappe etüülakrülaatkopolümeer
Polüsorbaat 80
Naatriumlaurüülsulfaat
Trietüültsitraat
Talk

Kapsli kest
Zelatiin
Indigotiin (E 132)
Titaandioksiid (E 171)
Kollane raudoksiid (E 172)
Punane raudoksiid (E 172)
Must raudoksiid (E 172).

Tint
Sellak
Must raudoksiid (E 172)
Propüleenglükool.

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4 Säilitamise
eritingimused

Blisterpakendid: säilitada originaalpakendis.
Tabletipurgid: hoida purk tihedalt suletuna.

6.5
Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/PE/PVDC/alumiinium blisterpakendid pappkarpides ja HDPE tabletipurgid lapsekindla PP-
korgiga, mis sisaldavad 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 või 200 toimeainet modifitseeritult
vabastavat kapslit.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6
Erihoiatused ravimi käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad


7. MÜÜGILOA
HOIDJA

Kiron Pharmaceutica BV
Sterreschansweg 79
6522 GM Nijmegen


Holland


8. MÜÜGILOA
NUMBER

500605


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

11.11.2005


10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud juuni 2007