Torasemide hexal - tablett (10mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Torasemide HEXAL, 10 mg tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 10 mg torasemiidi. INN. Torasemidum

Teadaolevat toimet omav abiaine: 76 mg laktoosi (monohüdraadina)

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Tablett.

Ristpoolitusjoonega valge kuni kollakasvalge, ligikaudu 8 mm läbimõõduga ümmargune tablett. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Südame paispuudulikkusest, kroonilisest neerupuudulikkusest või maksapuudulikkusest tingitud tursed.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Soovituslik annus on 5 mg suukaudselt üks kord ööpäevas. Tavaliselt on see ka säilitusannus. Vajadusel võib annust astmeliselt suurendada kuni 20 mg üks kord ööpäevas. Üksikjuhtudel on manustatud 40 mg torasemiidi ööpäevas.

Eakad

Annuse kohandamine ei ole vajalik. Vanemate ja nooremate patsientide võrdlevaid uuringuid siiski teostatud ei ole.

Lapsed

Torasemiidi kasutamise kohta lastel ja alla 18-aastastel noorukitel andmed puuduvad (vt lõik 4.4).

Maksa- ja neerupuudulikkus

Annuse kohandamise osas maksa- ja neerupuudulikkusega patsientidel on piiratud andmed. Maksapuudulikkusega patsiente tuleb ravida ettevaatusega, sest plasmakontsentratsioon võib suureneda (vt lõik 5.2).

Manustamisviis

Suukaudne.

Tabletid tuleb manustada hommikuti, ilma närimata, koos vähese vedelikukogusega.

Torasemiidi kasutatakse tavaliselt pikaaegses ravis või kuni tursete kadumiseni.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine, sulfonüüluureate või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes. Anuuriaga neerupuudulikkus.

Hepaatiline kooma ja prekooma. Hüpotensioon.

Imetamine. Hüpovoleemia.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Enne ravi algust tuleb korrigeerida hüponatreemia, hüpokaleemia ja hüpovoleemia.

Urineerimishäired (nt healoomuline eesnäärme hüperplaasia).

Südame rütmihäired (nt sinuatriaalne blokaad, teise või kolmanda astme atrioventrikulaarne blokaad).

Patsiente tuleb jälgida elektrolüütide kao ja hemokontsentratsiooni sümptomite suhtes, eriti ravi alguses ning eakaid patsiente.

Pikaajalise ravi korral torasemiidiga on soovitatav regulaarne elektrolüütide tasakaalu, eriti seerumi kaaliumisisalduse (eriti patsientidel, kes saavad kaasnevat ravi digitaalise glükosiidide, glükokortikoidide, mineralokortikoidide või laksatiividega), glükoosi, kusihappe, kreatiniini, lipiidide ning vererakkude (erütrotsüüdid, leukotsüüdid, trombotsüüdid) monitoorimine.

Soovitatav on hoolikalt jälgida patsiente, kellel on hüperurikeemia ja podagra eelsoodumus. Latentse või väljendunud suhkurtõve korral peab kontrollima süsivesikute ainevahetust.

Torasemiidravi vähese kogemuse tõttu tuleb olla ettevaatlik järgmistel juhtudel:

• happeleelistasakaalu patoloogilised muutused,
• kaasnev ravi liitiumi, aminoglükosiidide või tsefalosporiinidega,
• nefrotoksilistest ainetest tingitud neerupuudulikkus,
• lapsed ja alla 18aastased noorukid,
• vererakkude patoloogilised muutused (nt neerupuudulikkuseta patsientide trombotsütopeenia või aneemia).

See ravimpreparaat sisaldab laktoosi. Harvaesineva päriliku, galaktoositalumatusega, täieliku laktaasipuudulikkusega või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Samaaegsel kasutamisel südameglükosiididega võib kaaliumi ja/või magneesiumi puudus suurendada südamelihase tundlikkust nendele ravimitele. Mineralo- ja glükokortikoidide ning laksatiivide kaliureetiline toime võib süveneda.

Samaaegsel kasutamisel võib antihüpertensiivsete ravimite, eriti AKE-inhibiitorite toime tugevneda.

Järjestikune või kombineeritud ravi või ravi alustamine samaaegselt AKE-inhibiitoriga võib viia raske hüpotensiooni tekkeni. Seda võib vältida, vähendades AKE-inhibiitori algannust ja/või vähendades või ajutiselt lõpetades torasemiidi kasutamise 2...3 päeva enne ravi alustamist AKE-inhibiitoriga.

Torasemiid võib vähendada arteriaalset vastust vasopressoritele (nt adrenaliin, noradrenaliin).

Torasemiid võib vähendada diabeedivastaste ravimite toimet.

Torasemiid võib, eriti suurtes annustes, tugevdada aminoglükosiidide nefrotoksilisi ja ototoksilisi toimeid, tsisplatiini toksilisust ning tsefalosporiinide nefrotoksilisi toimeid.

Liitiumi seerumikontsentratsioon ning kardio- ja neurotoksilisus võivad suureneda.

Kuraaret sisaldavate lihasrelaksantide ja teofülliini toime võib tugevneda.

Mittesteroidsed põletikuvastased ained (nt indometatsiin) võivad vähendada torasemiidi diureetilist ja hüpotensiivset toimet, tõenäoliselt prostaglandiinide sünteesi inhibeerimise kaudu.

Probenetsiid võib vähendada torasemiidi toimet tubulaarse sekretsiooni inhibeerimise kaudu.

Torasemiid inhibeerib salitsülaatide renaalset ekskretsiooni, tõstes salitsülaatide toksilisuse riski patsientidel, kes kasutavad salitsülaate suurtes annustes.

Torasemiidi ja kolestüramiini samaaegset kasutamist ei ole inimesel uuritud, kuid loomkatsetes vähendas kolestüramiini kooskasutamine suukaudselt manustatud torasemiidi imendumist.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Torasemiidi toime kohta inimese embrüole ja lootele andmeid ei ole.

Kuigi rottidel ei ole leitud teratogeenseid toimeid, on suurte annuste manustamisel tiinetele küülikutele ja rottidele teatatud toksilisusest lootele ja emasloomale. Torasemiid läbib platsenta ja põhjustab lootes elektrolüütide tasakaalu häireid. Samuti on risk neonataalse trombotsütopeenia tekkeks.

Kuni täiendava kogemuse saamiseni tohib torasemiidi raseduse ajal kasutada ainult pärast oodatava kasu ja riskide hoolikat kaalumist. Kasutada tuleb väikseimat võimalikku annust.

Imetamine

Andmeid torasemiidi eritumise kohta inimese või loomade rinnapiima ei ole.

Seetõttu ei soovitata torasemiidi imetamise ajal kasutada.

Fertiilsus

Prekliinilistes andmetes ei ole täheldatud toimeid fertiilsusele (vt lõik 5.3).

Toime reaktsioonikiirusele

Nagu ka teiste ravimite puhul, mis muudavad vererõhku, tuleb torasemiidi kasutavaid patsiente hoiatada mitte juhtida autot ega töötada masinatega, kui neil tekib pearinglus või sellega seotud sümptomid. See kehtib eriti ravi alguses, annuse suurendamisel, ravimi vahetamisel või samaaegse alkoholi tarvitamise korral.

Kõrvaltoimed

Ravi ajal torasemiidiga on täheldatud ja teatatud järgnevatest kõrvaltoimetest, mille esinemissagedused on määratletud järgmiselt: väga sage (≥ 1/10); sage: (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100); harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000); teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Sümptomid ja nähud

Intoksikatsioonil ei ole kindlat kliinilist pilti. Üleannustamise korral võib vallanduda tugev diurees, ühtlasi on oht kaotada vedelikku ja elektrolüüte, mis võib omakorda põhjustada somnolentsust ja segasusseisundit, hüpotensiooni ja tsirkulatoorse kollapsi. Tekkida võivad seedetrakti häired.

Ravi

Spetsiifiline antidoot ei ole teada. Üleannustamise sümptomite korral on vaja torasemiidi annust vähendada või ravimi manustamine lõpetada, asendades ühtlasi vedelikku ja elektrolüüte.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: diureetikumid, sulfoonamiidid

ATC-kood: C03CA04

Farmakodünaamilised toimed

Torasemiid on lingudiureetikum. Väikeste annuste korral meenutab farmakodünaamiline profiil diureetilise toime tugevuse ja kestuse poolest siiski tiasiiddiureetikume. Suuremates annustes kutsub torasemiid esile tugeva annusest sõltuva diureesi, mis on kõrge toimelaega. Torasemiidi maksimaalne diureetiline aktiivsus saabub 2...3 tundi pärast suukaudset manustamist. Tervetele katsealustele 5...100 mg annuse manustamisel suurenes diureetiline aktiivsus logaritmiliselt.

Torasemiid põhjustab turse vähenemist ja eriti südametalitluse paranemist südamepuudulikkuse korral, vähendades eel- ja järelkoormust.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Torasemiid imendub suukaudsel manustamisel kiiresti ja peaaegu täielikult ning maksimaalne seerumikontsentratsioon saabub 1...2 tunni möödudes. Süsteemne biosaadavus suukaudsel manustamisel on 80...90%.

Seondumine plasmavalkudega

Enam kui 99% torasemiidist on seotud plasmavalkudega, M1, M3 ja M5 metaboliidid seonduvad vastavalt 86%, 95% ja 97% ulatuses.

Jaotumine

Näiline jaotusruumala on 16 liitrit (Vz: 16 l).

Biotransformatsioon

Torasemiid muundatakse astmelisel oksüdeerimisel, hüdroksüleerimisel või ringhüdroksüleerimisel kolmeks metaboliidiks: M1, M3 ja M5. Hüdroksüülmetaboliitidel on diureetiline aktiivsus. M1 ja M3 metaboliidid suurendavad ligikaudu 10% võrra farmakodünaamilist toimet, kuid M5 on inaktiivne.

Eritumine

Torasemiidi ja tema metaboliitide eliminatsiooni poolväärtusaeg on tervetel inimestel 3...4 tundi. Torasemiidi totaalne kliirens on 40 ml/min ja renaalne kliirens ligikaudu 10 ml/min. Ligikaudu 80% manustatud annusest eritub torasemiidi ja metaboliitidena neerutorukestesse – torasemiid 24%, M1 12%, M3 3%, M5 41%.

Neerupuudulikkuse korral on torasemiidi eliminatsiooni poolväärtusaeg muutumatu, kuid M3 ja M5 metaboliitide poolväärtusajad pikenevad. Torasemiid ja tema metaboliidid ei ole organismist hemodialüüsi või hemofiltratsiooni teel oluliselt eemaldatavad.

Maksakahjustusega patsientidel on täheldatud torasemiidi plasmakontsentratsiooni suurenemist, seda tõenäoliselt maksa vähenenud metabolismi tõttu. Südame- või maksafunktsiooni häiretega patsientidel on täheldatud kerget torasemiidi ja M5 metaboliidi poolväärtusaja suurenemist, kuid kuhjumine on ebatõenäoline (vt lõik 4.2).

Prekliinilised ohutusandmed

Üksikannuse toksilisuse, genotoksilisuse ja kartsinogeensuse prekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

Koertel ja rottidel suurte annustega tehtud toksilisuse uuringutes ilmnenud muutused on arvatavasti seotud ülemäärase farmakodünaamilise toimega (diurees). Kirjeldatud muutuste hulgas olid kehakaalu langus, kreatiniini ja uurea suurenemine ning neeruhäired, nagu tubulaarne dilatatsioon ja interstitsiaalne nefriit. Kõik ravimpreparaadist tingitud muutused olid pöörduvad.

Reproduktsioonitoksilisus: rottidega tehtud reproduktsioonitoksilisuse uuringutes ei ilmnenud teratogeenset toimet, kuid pärast suurte annuste manustamist tiinetele küülikutele ja rottidele on kirjeldatud loote ja emaslooma toksilisust. Ei ole täheldatud toimet viljakusele. Torasemiid läheb loote vereringesse ja põhjustab elektrolüütide tasakaalu häireid.

Hiirtel ei ole leitud torasemiidil mutageenset toimet. Rottidel täheldati statistiliselt olulist neeruadenoomide ja -kartsinoomide esinemissageduse suurenemist pärast suurte annuste manustamist emasloomade rühmale. Kuid raviannuste manustamisel inimestele ei tohiks see omada tähtsust.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Mikrokristalliline tselluloos

Laktoosmonohüdraat

Magneesiumstearaat

Maisitärklis

Kolloidne veevaba ränidioksiid

Sobimatus

Ei kohaldata

Kõlblikkusaeg

3 aastat

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ºC.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Tabletid on pakendatud Al/Al blisterpakendisse ja asetatud pappkarpi.

Pakendi suurused: 30, 50, 98, 100 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

TEISESE MÜÜGILOA HOIDJA

First Pharma OÜ Endla 69/Keemia 4 10615 Tallinn

Eesti

tel: +372 6440098

e-post: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

TEISESE MÜÜGILOA NUMBER

TEISESE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV

06.2018

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

juuni 2018