Sustanon - süstelahus (250mg 1ml) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Sustanon 250 mg/ml süstelahus

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Sustanon on õlilahus. Iga ampull sisaldab 1 ml arahhiseõli, mis sisaldab järgmisi toimeaineid:

• 30 mg testosteroonpropionaati;
• 60 mg testosteroonfenüülpropionaati;
• 60 mg testosteroonisokaproaati;
• 100 mg testosteroondekanoaati.

Kõik neli koostisainet on loodusliku hormooni testosterooni estrid. Testosterooni kogus 1 ml kohta on 176 mg.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Süstelahus.

Selge, kahvatukollane lahus.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Testosteroonasendusravi meeste hüpogonadismi puhul, kui testosteroonipuudus on kliiniliste tunnuste ja biokeemiliste analüüsidega kinnitatud.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Üldjuhul tuleb annust kohandada vastavalt konkreetse patsiendi ravivastusele.

Täiskasvanud (sh eakad)

Tavaliselt on sobivaks skeemiks üks 1 ml süst 3 nädala järel.

Lapsed

Ohutus ja efektiivsus lastel ja noorukitel ei ole piisavalt tõestatud. Puberteedieelses vanuses lastel, kes saavad Sustanon’i, on vajalik ettevaatus. (vt lõik 4.4).

Manustamisviis

Sustanon tuleb manustada sügava intramuskulaarse süstena.

Vastunäidustused

Teadaolev või kahtlustatav eesnäärme- või rinnavähk (vt lõik 4.4).

Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine, sh arahhiseõli, suhtes. Seetõttu on Sustanon vastunäidustatud patsientidel, kes on allergilised maapähklitele või sojale (vt lõik 4.4).

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Arstlik läbivaatus

Testosteroonitaset tuleb jälgida enne ravi algust ning ravi ajal regulaarsete ajavahemike järel. Arstid peavad normaalse testosteroonitaseme püsimiseks annust individuaalselt kohandama.

Arstid peavad jälgima patsiente enne Sustanon’iga ravi alustamist, esimese raviaasta jooksul üks kord kvartalis ning seejärel kord aastas järgmiste näitajate osas:

•digitaalne rektaalne prostata läbivaatus ja prostata-spetsiifilised antigeenid (PSA), et välistada healoomuline eesnäärme hüperplaasia või subkliiniline eesnäärmekasvaja (vt lõik 4.3);

•hematokrit ja hemoglobiin, et välistada polütsüteemia.

Pikaajalist androgeenravi saavatel patsientidel tuleb regulaarselt kontrollida ka järgmisi laboratoorseid näitajaid: hemoglobiin, hematokrit, maksafunktsiooni analüüsid ja lipiidide sisaldus.

Seisundid, mis vajavad jälgimist

Patsiente, eriti eakaid, kellel on järgmised seisundid, tuleb jälgida järgmiste näitajate osas:

•Kasvajad – rinnanäärmekartsinoom, hüpernefroom, kopsutoruvähk, luumetastaasid. Niisugustel patsientidel võib spontaanselt areneda hüperkaltseemia, ka androgeenravi ajal. Viimane võib olla märk positiivsest tuumori vastusest hormoonravile. Sellegipoolest tuleb esmalt sobivalt ravida hüperkaltseemiat ja pärast seda, kui normaalsed kaltsiumitasemed on taastunud, võib jätkata hormoonravi.

•Olemasolevad seisundid – Raske südame-, maksa- või neerupuudulikkusega või südame isheemiatõbe põdevatel patsientidel võib testosteroonravi põhjustada raskeid tüsistusi, nagu tursed koos südame paispuudulikkusega või ilma. Sellisel juhul tuleb ravi kohe lõpetada.

Testosteroon võib põhjustada vererõhu tõusu, mistõttu tuleb hüpertensiooniga meestel olla Sustanon kasutamisel ettevaatlik.

•Suhkurdiabeet - androgeenid (sh Sustanon) võivad parandada diabeedihaigetel patsientidel glükoositaluvust (vt lõige 4.5).

•Antikoagulantravi – androgeenid (sh Sustanon) võivad tugevdada kumariini-tüüpi agentide antikoagulantide toimet (vt ka 4.5).

•Uneapnoe – testosteroonester-ravi ohutus uneapnoega meestel ei ole küllaldaselt tõestatud. Õige kliiniline otsus ja ettevaatus on vajalik patsientidel, kellel esinevad riskifaktorid nagu rasvtõbi või kroonilised kopsuhaigused.

Hüübimishäired

Testosterooni kasutamisel trombofiiliaga patsientidel tuleb olla ettevaatlik, sest turuletulekujärgsetes uuringutes ja teatistes on nendel patsientidel esinenud tromboosi testosteroonravi ajal.

Kõrvaltoimed

Androgeenidest põhjustatud kõrvaltoimete ilmnemisel (vt lõik 4.8) tuleb ravi Sustanon’iga katkestada ning − olenevalt kaebustest − ravi uuesti jätkata väiksema annusega.

(Kuri)tarvitamine spordis

Patsiendid, kes osalevad võistlustel, mida reguleerib Maailma Dopinguvastane Agentuur (WADA), peavad arvestama, et Sustanon’i käsitletakse dopinguna. Androgeenide kuritarvitamine sportliku võimekuse tõstmiseks kätkeb endas tõsist riski tervisele ja on keelatud.

Kuritarvitamine ja sõltuvus:

Testosterooni on kasutatud kuritarvitamise eesmärgil ning seda tavaliselt suuremates annustes, kui heakskiidetud näidustuse(-te) korral on soovitatud, ja kombinatsioonis teiste anaboolsete androgeensete steroididega. Kuritarvitamine võib viia tõsiste kõrvaltoimete tekkeni, sealhulgas: kardiovaskulaarsed (mõnedel juhtudel surmaga lõppevad), maksa ja/või psühhiaatrilised häired. Testosterooni kuritarvitamine võib tekitada sõltuvust ja võõrutusnähu sümptomeid, kui annust oluliselt vähendada või kasutamine järsult katkestada (vt lõik 4.8.).

Abiained

Sustanon sisaldab arahhiseõli (maapähkliõli) ja seda ei tohi manustada patsiendid/patsientidele, kelle kohta on teada, et nad on maapähklile allergilised. Kuna on olemas võimalik seos maapähkli ja soja allergia vahel, siis patsiendid, kes on sojale allergilised peavad samuti vältima Sustanon'i (vt lõik 4.3).

Sustanon sisaldab 100 mg bensüülalkoholi 1 ml lahuse kohta ja seda ei tohi manustada enneaegsetele vastsündinutele või imikutele. Bensüülalkohol võib tekitada toksilisi ja anafülaktoidseid reaktsioone imikutel ja kuni 3-aastastel lastel.

Lapsed

Puberteedieelses vanuses lastel tuleb jälgida pikkuskasvu ja sugulist arengut, kuna suurtes annustes võivad androgeenid üldiselt ja Sustanon kiirendada epifüüside sulgumist ja sugulist küpsemist.

Kohta üle 65-aastastel patsientidel:

Kogemusi Sustanon efektiivsuse ja ohutuse kohta üle 65-aastastel patsientidel on piiratud hulgal. Hetkel ei ole kokku lepitud testosterooni easpetsiifilisi referentsväärtusi. Siiski tuleb arvestada sellega, et vanuse tõustes langeb füsioloogiliselt testosterooni kontsentratsioon seerumis.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Ensüüme indutseerivad ained võivad langetada ja ensüüme inhibeerivad ravimid võivad tõsta testosterooni taset. Seepärast võib osutuda vajalikuks kohandada Sustanon’i annust.

Insuliin ja teised antidiabeetilised ravimid

Androgeenid võivad parandada vere glükoosi tolerantsust ja vähendada insuliini või teiste antidiabeetiliste ravimite vajadust diabeetilistel patsientidel (vt lõik 4.4). Seetõttu tuleb suhkurdiabeediga patsiente jälgida eriti ravi alguses ja lõpus ning perioodiliste vaheaegade tagant Sustanon’iga ravi käigus.

Antikoagulantravi

Androgeenide suured annused võivad tugevdada kumariini tüüpi antikoagulantide toimet (vt lõik 4.4). Seetõttu on vajalik hoolikalt jälgida protrombiiniaega ja vajadusel vähendada antikoagulantide annust.

ACTH või kortikosteroidid

Testosterooni samaaegne manustamine ACTH või kortikosteroididega võib soodustada tursete teket; seega tuleb neid toimeaineid manustada ettevaatlikult, eriti patsientidel, kellel on südame- või maksahaigus või patsientidel, kellel on eelsoodumus tursete tekkeks (vt lõik 4.4).

Laboratoorsete analüüside koostoimed

Androgeenid võivad vähendada türoksiini siduva globuliini tasemeid, mille tulemuseks on T4 kontsentratsiooni vähenemine seerumis ning vaigu tagasihaarde suurenemine T3 ja T4 poolt. Vaba türeoidhormooni tase jääb siiski muutumatuks ning kilpnäärme funktsioonipuudulikkuse kohta kliinilised tõendid puuduvad.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus ja imetamine

Sustanon ei ole näidustatud raviks naistele ja seetõttu ei tohi seda kasutada rasedatel ega imetavatel naistel. Sustanon’i kasutamisel raseduse ajal kaasneb loote virilisatsiooni oht.

Fertiilsus

Meestel võib androgeenidega ravi esile kutsuda viljakuse häireid, pärssides sperma moodustumist (vt lõik 4.8).

Toime reaktsioonikiirusele

Sustanon ei oma toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

Kõrvaltoimed

Sustanon’i olemusest tingitult ei taandu tema kõrvaltoimed kiiresti pärast ravi katkestamist. Kõik süstitavad ravimid võivad põhjustada lokaalseid reaktsioone süstekohal.

Androgeenraviga on seostatud järgmisi kõrvaltoimeid:

Ülaltoodud kõrvaltoimete kirjeldamiseks kasutatud terminoloogia võib hõlmata ka sünonüüme ja seotud termineid.

Kuritarvitamine ja sõltuvus:

Testosterooni, sageli kombinatsioonis teiste anaboolsete androgeensete steroididega, on kuritarvitatud suuremates annustes, kui heakskiidetud näidustuse(-te) korral soovitatud (vt lõik 4.4). Testosterooni/ anaboolsete androgeensete steroidide kuritarvitamisega seoses on täiendavalt teatatud järgmistest kõrvaltoimetest:

Endokriinsüsteemi häired: sekundaarne hüpogonadism

Psühhiaatrilised häired: vaenulikkus, agressiivsus, psühhootilised häired, maania, paranoia ja luul

Südame ja vaskulaarsed häired: müokardiinfarkt, südamepuudulikkus, krooniline südamepuudulikkus1,2, südameseiskus, kardiaalne äkksurm, südame hüpertroofia1,2, kardiomüopaatia, ventrikulaarne arütmia, ventrikulaarne tahhükardia, venoosne/arteriaalne tromboos ja emboolia (sealhulgas süvaveenitromboos, kopsuarteri trombemboolia, koronaararteri tromboos, karotiidarteri sulgus1,2, aju venoossete siinuste tromboos1,2), tserebrovaskulaarne häire ja isheemiline insult

Maksa ja sapiteede häired: maksapelioos, kolestaas, maksakahjustus, ikterus1 ja maksapuudulikkus

Naha ja nahaaluskoe kahjustused: alopeetsia

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired: testiste atroofia, asoospermia, viljatus (meestel), kliitori suurenemine ja rindade atroofia (naistel)

Teatatud seoses Sustanon’i kasutamisega

Mõnedel juhtudel lõppenud surmaga

Lapsed

Androgeene kasutavatel puberteedieelses vanuses lastel on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest (vt ka lõik 4.4): varajane suguline areng, suurenenud erektsioonisagedus, peenise suurenemine, epifüüsi enneaegne sulgumine.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Testosterooni ühekordse annuse toksilisus on väike.

Kui ilmnevad kroonilise üleannustamise sümptomid (nt polütsüteemia, priapism), tuleb ravi katkestada ning pärast sümptomite kadumist tuleb ravi jätkata väiksema annusega.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

.Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: androgeenid, ATC-kood: G03BA03

Hüpogonadismiga meeste ravimisel Sustanon’iga esines kliiniliselt oluline testosterooni, dihüdrotestosterooni, östradiooli ja androsteendiooni plasmakontsentratsioonide tõus ning suguhormoone siduva plasmaglobuliini (SHBG) langus. Luteiniseeriv hormoon (LH) ja folliikuleid stimuleeriv hormoon (FSH) viiakse normaalsesse vahemikku. Hüpogonadismiga meestel on Sustanon-ravi tulemuseks testosterooni defitsiidi sümptomite taandumine. Veelgi enam - ravi suurendab luu mineraalset tihedust, väikest kehamassi ja vähendab keha rasvamassi. Samuti parandab ravi sugulist talitlust, sealhulgas libiidot ja erektiilset funktsiooni. Ravi käigus väheneb seerumi LDL-C, HDL-C ja triglütseriidide hulk ning suureneb hemoglobiin ja hematokrit, samas kui maksaensüümides ja PSA tasemes kliiniliselt olulist muutust pole täheldatud. Ravi tulemuseks võib olla eesnäärme mõõtmete suurenemine, kuid seejuures pole märgatud eesnäärmega seotud kõrvaltoimeid. Hüpogonadismiga diabeetikutel on paranenud insuliintundlikkus ja/või vähenenud vere glükoosisisaldus androgeenide kasutamise tõttu. Konstitutsionaalse kasvu ja puberteedi

hilinemisega poistel kiirendab Sustanon’iga ravi kasvu ja indutseerib sekundaarsete sootunnuste arengut. Transseksuaalidel, kes teevad läbi soovahetuse naisest meheks, indutseerib ravi androgeenide/Sustanon’iga maskulinisatsiooni.

Farmakokineetilised omadused

Sustanon sisaldab nelja testosterooni estrit, millel on erinev toime kestus. Need estrid hüdrolüüsuvad looduslikuks testosterooniks kohe pärast vereringesüsteemi jõudmist.

Imendumine

Ühekordne Sustanon'i annus toob kaasa testosterooni maksimaalse plasmataseme umbes 70 nmol/l (CMAX), mis saavutatakse 24…48 tunniga (tMAX) pärast manustamist. Plasma testosterooni väärtused langevad meestel normi alumise piirini ligikaudu 21 päevaga.

Jaotumine

In vitro katsetes seondub enamus (üle 97%) testosteroonist mittespetsiifiliselt plasmavalkudega ja suguhormoone siduva globuliiniga.

Biotransformatsioon

Testosteroon metaboliseerub dihüdrotestosterooniks ja östradiooliks, mis metaboliseeritakse edasi loomulikke metabolismi teid pidi.

Eritumine

Eritumine toimub peamiselt uriiniga, konjugaatide etiokolanolooni ja androsterooni kujul.

Prekliinilised ohutusandmed

Prekliinilised andmed androgeenidega üldiselt ei näita ohtu inimesele. Androgeenide erinevatel liikidel kasutamise tulemusena on täheldatud naissoost loote väliste genitaalide virilisatsiooni.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Arahhiseõli

Bensüülalkohol

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

Sustanon’i kõlblikkusaeg antud säilitamistingimustel on 3 aastat.

Pärast avamist ei ole ampulli enam võimalik sulgeda nii, et selle sisu steriilsus oleks tagatud ning seetõttu tuleb lahus ära kasutada koheselt pärast valmistamist.

Sustanon’i tohib kasutada kuni pakendil märgitud kõlblikkusajani.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 ºC. Mitte hoida külmkapis või lasta külmuda. Hoida originaalpakendis ning hoida ampull välispakendis.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Igas värvitus klaasampullis on 1 ml Sustanon’i.

Ühes Sustanon’i karbis on 1 ampull.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Kasutamata ravim või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.

Vt ka "Säilitamise eritingimused” ja „Annustamine ja manustamisviis”.

MÜÜGILOA HOIDJA

Aspen Pharma Trading Limited,

3016 Lake Drive,

Citywest Business Campus,

Dublin 24,

Iirimaa

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 04/09/1998

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 07/06/2013

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Jaanuar 2018