Solpadeine express - kihisev tablett (65mg +500mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1.RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Solpadeine Express, 500mg/65mg kihisevad tabletid

2.KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 500 mg paratsetamooli, 65 mg kofeiini. INN. Paracetamolum, coffeinum

Teadaolevat toimet omavad abiained: üks tablett sisaldab 24 mmol (427 mg) naatriumit ja 50 mg sorbitooli.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3.RAVIMVORM

Kihisev tablett.

Valge kaldservade ja poolitusjoonega tablett, läbimõõduga 25 mm.

Poolitusjoon ei ole ette nähtud tableti võrdseteks annusteks jagamiseks.

4.KLIINILISED ANDMED

4.1Näidustused

Nõrk kuni mõõdukas valu, näiteks peavalu, sealhulgas migreen (auraga ja ilma), seljavalu, hambavalu, lihasvalu, närvivalu, liigesvalu, menstruatsioonivalu, kurguvalu. Ülemiste hingamisteede infektsiooni ja gripi korral palaviku alandamine ja valu leevendamine.

Ravim on näidustatud täiskasvanutele ja 12-aastastele ning vanematele noorukitele.

4.2Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud (sh. eakad patsiendid) ja üle 16-aastased noorukid:

1…2 tabletti lahustada vähemalt pooles klaasitäies vees ja võtta 4…6 tunni järel.

Eakad

Nõrgestatud või immobiliseeritud patsientidel on soovitatav annust või annustamissagedust vähendada.

Mitte võtta rohkem kui 8 tabletti 24 tunni jooksul.

Noorukid vanuses 12…15 aastat:

1 tablett lahustada vähemalt pooles klaasitäies vees ja võtta 4…6 tunni järel. Mitte võtta rohkem kui 4 tabletti 24 tunni jooksul.

Tableti lahustumiseks kulub kuni 2 minutit.

Alla 12-aastased lapsed

Ei sobi alla 12-aastastele lastele.

Neerukahjustus

Neerupuudulikkusega patsientidele paratsetamooli manustades on soovitatav annust vähendada ja minimaalset manustamisintervalli pikendada vähemalt 6 tunnini.

Maksakahjustus

Maksafunktsiooni häirete või Gilberti sündroomiga patsientidel tuleb annust vähendada või annustamisintervalli pikendada.

Täiskasvanud

Kui arst ei ole soovitanud teisiti, siis paratsetamooli maksimaalne ööpäevane annus ei tohi olla suurem kui 2 g järgmistel juhtudel:

täiskasvanud või noorukid kehakaaluga alla 50 kg;

kerge kuni mõõdukas maksapuudulikkus, Gilberti sündroom (perekondlik mittehemolüütiline ikterus);

krooniline alkoholism; dehüdratsioon; krooniline alatoitumus.

Manustamisviis Suukaudseks manustamiseks.

Mitte ületada ettenähtud annust ega määratud annustamiskordade arvu, kuna on oht maksakahjustuse tekkeks (vt lõigud 4.4 ja 4.9).

Minimaalne annustamisvahemik: 4 tundi

Kui valu või palavik püsib kauem kui 3 päeva või süveneb või tekivad mis tahes muud sümptomid, tuleb ravi katkestada ja pidada nõu arstiga.

4.3Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeainete (paratsetamool, kofeiin) või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Paratsetamool

Paratsetamooli tohib manustada ainult erilise ettevaatusega järgmistel juhtudel: hepatotsellulaarne puudulikkus (Child-Pugh' < 9);

krooniline alkoholism; neerupuudulikkus (GFR ≤ 50 ml/min);

Gilberti sündroom (perekondlik mittehemolüütiline ikterus); samaaegne ravi maksafunktsiooni mõjutavate ravimitega; glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi vaegus;

hemolüütiline aneemia; glutatioonivaegus; dehüdratsioon;

krooniline alatoitumus;

täiskasvanud või noorukid kehakaaluga alla 50 kg.

Mistahes liiki valuvaigisti pikaajaline kasutamine peavalu korral, võib seda süvendada. Kui selline olukord on tekkinud või seda kahtlustatakse, tuleb küsida nõu arstilt ja katkestada ravi. Ravimite liigtarvitamisest tingitud peavalu diagnoosi tuleb kahtlustada patsientidel, kellel esineb sagedasi või igapäevaseid peavalusid vaatamata peavaluravimite regulaarsele kasutamisele (või selle tõttu).

Kasutada ettevaatlikult astmaga patsientidel, kellel on atsetüülsalitsüülhappe tundlikkus, sest paratsetamooliga seoses on teatatud kergetest bronhospasmidest (ristreaktsioon).

Patsientidele tuleb öelda, et nad ei võtaks seda ravimit ja teisi paratsetamooli sisaldavaid ravimeid samaaegselt.

Üleannustamise korral tuleb kohe arsti poole pöörduda, isegi juhul, kui patsiendi enesetunne on hea, sest on risk pöördumatu maksakahjustuse tekkeks (vt lõik 4.9).

Kofeiin

Selle ravimi võtmisel tuleb vältida liigset kofeiini tarbimist (nt kohv, tee ja mõned purgijoogid) (vt lõik 4.9: Üleannustamine, kofeiin)

Hoiatused abiainete kohta

Solpadeine Express sisaldab naatriumit ja iga tablett sisaldab 427 mg naatriumit. Sellega tuleb arvestada patsientidel, kes on piiratud naatriumisisaldusega dieedil.

Solpadeine Express sisaldab sorbitooli (E420). Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik fruktoositalumatus, ei tohi seda ravimit kasutada.

4.5Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Paratsetamool

Paratsetamooli pikaajaline regulaarne igapäevane kasutamine võib tugevdada varfariini ja teiste kumariinitüüpi antikoagulantide toimet, millega kaasneb suurenenud veritsusoht; juhuslikult võetavatel annustel märkimisväärset mõju ei ole.

Paratsetamool metaboliseerub maksas, seega võib see tekitada koostoimeid sama metaboolset rada läbivate ravimitega või seda rada inhibeerida või indutseerida, põhjustades hepatotoksilisust, eriti üleannustamise korral (vt lõik 4.9).

Kolestüramiin võib paratsetamooli imendumist aeglustada. Kolestüramiini ei tohi manustada enne, kui paratsetamooli võtmisest on möödunud üks tund.

Samaaegsel ravil probenetsiidiga tuleb paratsetamooli annust vähendada, sest probenetsiid takistab paratsetamooli konjugeerumist glükuroonhappega, aeglustades sellega paratsetamooli kliirensit 50%.

Mõningad andmed viitavad, et paratsetamool võib mõjutada klooramfenikooli farmakokineetikat, kuid nende valiidsust on kritiseeritud ja tõendid kliiniliselt oluliste koostoimete kohta ilmselt puuduvad. Kuigi puudub vajadus rutiinseks jälgimiseks, on neid kahte ravimit koos manustades tähtis meeles pidada koostoime tekke võimalust, eriti alatoitumuses patsientidel.

Metoklopramiid kiirendab paratsetamooli imendumist ja suurendab selle maksimaalset plasmakontsentratsiooni. Kuna imendunud paratsetamooli koguhulk ei muutu, ei ole see koostoime tõenäoliselt kliiniliselt oluline, kuigi toime kiirem algus võib olla eelis.

Domperidoon võib kiirendada paratsetamooli soolest imendumist, see toime võib olla kasulik migreeni korral.

Kofeiin

Kofeiinil, KNS-i stimulandil, on antagonistlik toime sedatiividele ja trankvilisaatoritele. Kofeiin võib tugevdada mõnede dekongestantide tahhükardiat tekitavat toimet.

4.6Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Solpadeine Express ei ole raseduse ajal soovitatav, sest kofeiini tarbimisega on seostatud väiksema sünnikaalu ja spontaansete abortide suurenenud riski.

Imetamine

Solpadeine Expressi võtmine imetamise ajal ei ole soovitatav. Kui selle võtmist peetakse siiski vajalikuks, tuleb ravim manustada kohe pärast imetamist. Kofeiin võib rinnapiima saavale imikule avaldada stimuleerivat toimet, kuid rinnaga toidetavatel imikutel ei ole kofeiini märkimisväärset toksilisust täheldatud.

Fertiilsus

Puuduvad andmed Solpadeine Expressi mõju kohta fertiilsusele.

4.7Toime reaktsioonikiirusele

Solpadeine Express ei mõjuta või mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

4.8Kõrvaltoimed

Laialdaste turuletulekujärgsete kogemuste põhjal teatatud kõrvaltoimed on toodud allolevas tabelis organsüsteemi klasside ja esinemissageduse alusel. Kõrvaltoimete rühmitamisel on kasutatud järgmist konventsiooni: väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100); harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Paratsetamool

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9Üleannustamine

Selle ravimi üleannustamine ehk soovitatavast annusest suuremates kogustes või pikaajaline tarvitamine võib viia füüsilise või vaimse sõltuvuse kujunemiseni. Ravi lõpetamisel võivad ilmneda rahutuse ja ärrituvuse sümptomid.

Paratsetamool

Esineb mürgistuse risk, eriti eakatel patsientidel, väikestel lastel, maksahaigusega patsientidel, kroonilise alkoholismi korral ja kroonilise alatoitumusega patsientidel. Nendel juhtudel võib üleannustamine lõppeda surmaga.

Sümptomid

Paratsetamooli üleannustamise sümptomid esimesel 24 tunnil on kahvatus, iiveldus, oksendamine, isutus ja kõhuvalu, kuid patsiendid võivad olla ka asümptomaatilised.

Paratsetamooli üksikannusega üleannustamine täiskasvanutel või lastel võib põhjustada maksarakkude nekroosi, mis tõenäoliselt kutsub esile täieliku ning pöördumatu nekroosi. Selle tagajärjel tekib hepatotsellulaarne puudulikkus, metaboolne atsidoos ja entsefalopaatia, mis võivad viia kooma ja surmani. Samal ajal on täheldatud maksa transaminaaside (ASAT, ALAT), laktaadi dehüdrogenaasi ja bilirubiini suurenenud sisaldust, samuti suuremat protrombiini sisaldust, mis võib ilmneda 12 kuni 48 tundi pärast manustamist.

Arvatakse, et maksakoega seonduvad pöördumatult toksilise metaboliidi liigsed kogused (mille paratsetamooli tavaannuste võtmisel harilikult piisaval määral detoksifitseerib glutatioon). On täheldatud ka südame rütmihäireid ja pankreatiiti.

Riskitegurid

Kui patsient

A) saab pikaajalist ravi karbamasepiini, fenobarbitooni, fenütoiini, primidooni, rifampitsiini, liht-naistepuna või maksaensüüme indutseerivate teiste preparaatidega

või

B) tarvitab regulaarselt soovitatavatest kogustest rohkem etanooli

või

C) tal esineb tõenäoliselt glutatiooni puudus nt söömishäirete, tsüstilise fibroosi, HIV- nakkuse, nälgimise, kahheksia tõttu.

Ravi

Paratsetamooli üleannustamise korral on oluline alustada ravi kohe. Vaatamata märkimisväärsete varajaste sümptomite puudumisele tuleb patsiendid kiiresti suunata haiglasse arstliku järelevalve alla.

Vereproovi võtmine paratsetamooli algse plasmakontsentratsiooni määramiseks. Ägeda ühekordse üleannustamise korral tuleb paratsetamooli plasmakontsentratsioon määrata neli tundi pärast ravimi sissevõtmist. Kui paratsetamooli on võetud rohkem kui 150 mg kehakaalu kg kohta ja sellest ei ole möödas rohkem kui üks tund, tuleb kaaluda aktiivsöe manustamist.

Antidoodiks on N-atsetüültsüsteiin, mida tuleb manustada viivituseta vastavalt riiklikele ravijuhenditele.

Rakendada tuleb sümptomaatilist ravi.

Kofeiin

Tuleb tähele panna, et kofeiini üleannustamisest põhjustatud kliiniliselt olulised sümptomid viitavad ka manustatud paratsetamooli kogusest tulenevale tõsisele maksa toksilisele kahjustusele.

Sümptomid

Kofeiini üleannustamise tagajärjel võib tekkida ülakõhuvalu, oksendamine, suurenenud diurees, tahhükardia või rütmihäired, närvisüsteemi ärritus (unetus, rahutus, erutus, agiteeritus, närvilisus, treemor ja krambid).

Ravi

Patsiendid peavad saama üldist toetavat ravi.

5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Analgeetikumid, aniliidid, kombinatsioonid, välja arvatud psühholeptikumidega. ATC-kood: N02BE51

Toimemehhanism

Paratsetamool

Paratsetamool on analgeetikum ja antipüreetikum. Arvatakse, et selle toimemehhanism hõlmab peamiselt kesknärvisüsteemis prostaglandiinide sünteesi inhibeerimist. Perifeerse prostaglandiini sünteesi inhibitsiooni puudumine on tähtis farmakoloogiline omadus, mis näiteks säilitab seedetraktis protektiivseid prostaglandiine.

Kofeiin

Kesknärvisüsteemi stimulant: kofeiin stimuleerib KNS-i kõiki tasandeid, kuigi selle kortikaalne mõju on nõrgem ja lühiajalisem kui amfetamiinidel.

Lisaks analgeesiale: kofeiin ahendab aju veresooni, vähendades sellega verevoolu ajju ja ajukoe hapniku osarõhku. Arvatakse, et kofeiin aitab peavalu leevendada, võimaldades väiksemate valuvaigisti annuste toime kiiremat avaldumist ja/või tugevdades nende valu leevendavat toimet. Hiljutised ergotamiiniga tehtud uuringud osutavad, et kofeiini lisamisega saavutatav suurem efekt võib tuleneda ka sellest, et koos kofeiiniga manustatud ergotamiin imendub seedetraktist paremini.

Kofeiin võimendab ja pikendab paratsetamooli valuvaigistavat toimet kuni kolme tunni võrra.

5.2Farmakokineetilised omadused

Paratsetamool

Imendumine

Lahustuvas vormis paratsetamool imendub seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni 30 minutit pärast sissevõtmist (tahke vormi korral täheldati plasma tippkontsentratsiooni kuni 60 minuti pärast).

Solpadeine Expressi lahustuv vorm on plasmas määratav 15 minuti pärast.

Jaotumine

Paratsetamool jaotub suhteliselt ühtlaselt enamikes kehavedelikes ja selle seondumine valkudega varieerub.

Biotransformatsioon

Paratsetamool metaboliseerub peamiselt maksas, läbides kaks peamist metaboolset rada ning moodustades konjugaadid glükuroonhappe ja väävelhappega. Suuremate, kui terapeutiliste, annuste korral küllastub viimati nimetatud rada kiiresti. Vähemolulise, tsütokroom P 450 (peamiselt CYP2E1) katalüüsitava raja tulemusel moodustub reaktiivne vaheühend (N-atsetüül-p-bensokinoonimiin), mille glutatioon tavakasutuse tingimustes kiiresti detoksifitseerib ja mis pärast konjugatsiooni tsüsteiini ja merkaptuurhappega uriiniga eritub. Ning ümberpöördult, massiivse mürgistuse korral on selle toksilise metaboliidi kogus suurenenud.

Eritumine

Vähem kui 5% paratsetamoolist eritub muutumatul kujul; eritumise poolväärtusaeg varieerub 1...4 tunnini. Eritumine toimub põhiliselt uriiniga. 90% sissevõetud annusest eritub neerude kaudu 24 tunni jooksul peamiselt glükuroniid- (60...80%) ja sulfaatkonjugaatidena (20...30%). Vähem kui 5% eritub muutumatul kujul. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 2 tundi.

Neerupuudulikkuse korral (GFR ≤ 50 ml/min) on paratsetamooli eritumine veidi aeglasem, eliminatsiooni poolväärtusaeg jääb vahemikku 2 kuni 5,3 tundi. Raske neerukahjustusega isikutel on glükuroniid- ja sulfaatkonjugaatide eritumise kiirus kolm korda aeglasem kui tervetel. Seepärast on soovitatav neerupuudulikkusega (GFR ≤ 50 ml/min) patsientidel annust vähendada ja manustamisintervalli suurendada vähemalt kuue tunnini.

Kofeiin

Imendumine

Pärast suukaudset manustamist imendub kofeiin seedetraktist kiiresti. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub ühe tunni jooksul ja poolväärtusaeg plasmas on ligikaudu 4,9 tundi, kuid esineb suuri inter- ja intraindividuaalseid erinevusi vahemikus 1,9...12,2 tundi.

Jaotumine

Suukaudselt manustatud kofeiini biosaadavus on peaaegu täielik ja aine jaotub kõigisse kehavedelikesse. Kofeiini keskmine seonduvus plasmavalkudega on 35%. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 30...40 minuti pärast.

Biotransformatsioon

Kofeiin metaboliseerub maksas peaaegu täielikult oksüdeerimisel, demetüülimisel ja atsetüülimisel ning eritub uriiniga. Peamised metaboliidid on 1-metüülksantiin, 7-metüülksantiin, 1,7- dimetüülksantiin (paraksantiin). Vähemolulised metaboliidid on 1-metüülkusihape ja 5-atsetüülamino- 6-formüülamino-3-metüüluratsiil (AMFU).

Eritumine

Kofeiin ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu.

5.3Prekliinilised ohutusandmed

Paratsetamoolil ja kofeiinil nii eraldi kui ka kombinatsioonis on väljakujunenud ohutusprofiil. Puuduvad väljakirjutaja jaoks tähtsad prekliinilised andmed, mida ei ole juba kirjeldatud ravimi omaduste kokkuvõtte teistes osades.

6.FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1Abiainete loetelu

Naatriumvesinikkarbonaat

Sorbitool (E420)

Naatriumsahhariin

Naatriumlaurüülsulfaat

Veevaba sidrunhape

Veevaba naatriumkarbonaat

Povidoon K25

Dimetikoon 315/385

6.2Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3Kõlblikkusaeg

4 aastat.

6.4Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ºC. Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

6.5Pakendi iseloomustus ja sisu

Paber/PE/alumiinium/PE laminaatribad pappkarpides, mis sisaldavad 4, 6, 12, 16, 18, 24, 30, 48 või 60 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7.MÜÜGILOA HOIDJA

Richard Bittner AG

Reisnerstraße 55-57

A-1030 Wien

Austria

8.MÜÜGILOA NUMBER

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 10.01.2017

10.TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

jaanuar 2017