Septanest - süstelahus kolbampullis (40mg +0,005mg 1ml) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

SEPTANEST FORTE, 40 mg/10 mikrogrammi/ml, süstelahus kolbampullis

SEPTANEST, 40 mg/5 mikrogrammi/ml, süstelahus kolbampullis

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

SEPTANEST FORTE: süstelahuse 1 ml sisaldab 40 mg artikaiinvesinikkloriidi ja adrenaliini (epinefriin) mis vastab 10 mikrogrammile adrenaliintartraadile.

SEPTANEST: süstelahuse 1 ml sisaldab 40 mg artikaiinvesinikkloriidi ja adrenaliini (epinefriin) mis vastab 5 mikrogrammile adrenaliintartraadile.

INN. Articaini hydrochloridum/Adrenalini tartras

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Süstelahus kolbampullis.

Läbipaistev värvitu lahus.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Lokaalanesteesia hambaravis.

Annustamine ja manustamisviis

Septanest´i tohivad kasutada ainult arstid või hambaarstid, kellel on lokaalanesteesia kasutamise ja selle tüsistuste ravi kogemus.

Manustamine

Lokaalanesteesia stomatoloogias (blokaad või infiltratsioon).

Annustamine

Süstelahus 1,7 ml 1 kolbampullis sisaldab 68 mg artikaiinvesinikkloriidi

Täiskasvanud

Tavaliste hambaraviprotseduuride puhul piisab 1 kolbampullist (68 mg). Süstimine peab olema aeglane (umbes 1 ml/min). Mitte ületada 7 mg artikaiinvesinikkloriidi/kg kehakaalu kohta, mis vastab 7 kolbampullile 70 kg kaaluva isiku puhul.

Lapsed

Mitte kasutada alla 4 aasta vanustel lastel.

Maksimaalne annus lastele on 7 mg/kg kehakaalu kohta.

Soovitatav annus lihtsate protseduuride puhul: 0,04 ml/kg.

See vastab 0.8 ml-le lahusele 20 kg kaaluvate ja 1.6 ml-le lahusele 40 kg kaaluvate laste puhul. Soovitatav annus keerukate protseduuride puhul: 0,07 ml/kg:

See vastab 1.4 ml-le lahusele 20 kg kaaluvate ja 2.8 ml-le lahusele 40 kg kaaluvate laste puhul. Annuse vähendamine võib olla vajalik nõrgestatud, eakatel või ägeda haigusega patsientidel.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus lokaalanesteetikumide või Septanest´i ükskõik millise abiaine suhtes.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Artikaiin võib põhjustada müokardi depressiooni, mistõttu tuleb Septanest’i kasutada ettevaatusega atrioventrikulaarse blokaadiga patsientidel.

Adrenaliinisisalduse tõttu tuleb Septanest’i ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on halvasti ravile alluv türeotoksikoos, ravimata hüpertensioon, raskekujuline kardiovaskulaarne haigus, eriti koos tahhükardiaga või suhkurtõbi.

Preparaat sisaldab naatriummetabisulfitit adrenaliini stabilisaatorina. See ühend võib põhjustada või raskendada anafülaktilisi reaktsioone.

Septanest’i tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on astma või anamneesis allergilised reaktsioonid või ravimtundlikkus ning samuti raske maksapuudulikkusega patsientidel.

Toksilised reaktsioonid võivad tekkida üleannustamise või intravaskulaarse süstimise tagajärjel.

Kuna intravaskulaarne süstimine võib viia raskete kõrvaltoimete tekkeni, on väga tähtis tagada, et nõel ei läbistaks süstimise ajal veresoont. Intravaskulaarne süstimine pea- ja kaelapiirkonnas võib viia eriti raskete neuroloogiliste kõrvaltoimete tekkeni.

Septanest’i ei tohi süstida põletikulisse või infitseeritud piirkonda.

Sportlastel tehtavad dopingutestid võivad anda positiivse tulemuse.

Esineb anestesiofaagia risk (millega kaasneb huulde, põske, keelde hammustamise oht); patsientidele tuleb soovitada, et nad hoiduksid närimiskummi närimisest või söömisest senikaua, kui anesteesia püsib. Süüa ei soovitata enne, kui tundlikkus on taastunud.

Septanest ei ole näidustatud alla 4 aasta vanustele lastele.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Septanest’i tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kes saavad lokaalanesteetikumidega sarnaseid aineid, kuna toksiline toime on aditiivne.

Järgmiste kombinatsioonide kasutamine võib vajada annuse korrigeerimist: beeta-blokaatorid, inhalatsioonianesteetikum maprotiliin ja mitteselektiivsed monoamiini tagasihaarde inhibiitorid.

Rasedus ja imetamine

Septanest’i kasutamise kliiniline kogemus raseduse ajal puudub. Loomadelt saadud andmed ei ole täielikud. Rasedatele tuleb ravimit manustada ettevaatusega.

Puuduvad andmed ravimi rinnapiima eritumise kohta, kuid terapeutiliste annuste mõju lapsele ei ole tõenäoline.

Toime reaktsioonikiirusele

Tervete vabatahtlikega läbiviidud kontrollitud uuringus ei mõjutanud artikaiin tähelepanuvõimet, reaktsiooniaega ega motoorset koordinatsiooni.

Kõrvaltoimed

Artikaiini ja adrenaliini sisaldus veres võib saavutada taseme, mille puhul võivad tekkida süsteemsed kõrvaltoimed.

Kõrvaltoimete esinemissagedused on toodud järgmiselt: sage (>1/100...<1/10), aeg-ajalt (>1/1000...<1/100) ja harv (>10000...<1/1000).

Immuunsüsteemi häired

Harv: allergilised reaktsioonid ja raskematel juhtudel anafülaktiline šokk.

Psühhiaatrilised häired

Harv: närvilisus, ärevus

Närvisüsteemi häired

Sage: peavalu, paresteesia, hüpesteesia

Harv: nägemisnärvi paralüüs, epilepsia, pearinglus, ärevus, desorientatsioon, treemor

Silma kahjustused

Harv: kahelinägemine, müdriaas, ptoos, mioos ja enoftalmia.

Südame häired

Sage: bradükardia, tahhükardia

Harv: müokardi depressioon ja südameseiskus

Seedetrakti häired

Aeg-ajalt: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.

Naha kahjustused

Sage: näo turse

Aeg-ajalt: sügelus

Harv: angioödeem, koenekroos

Uuringud

Sage: vererõhu langus

Aeg-ajalt: vererõhu tõus

Pärast artikaiini manustamist võib ilmneda närviimpulsside ülekande pikaajaline häirumine. Sensoorsed sümptomid taanduvad tavaliselt kaheksa nädala jooksul.

Üleannustamine

Enamik lokaalanesteetikumide poolt põhjustatud kõrvaltoimeid on tingitud üleannustamisest. Üleannustamine hambaravis on sageli põhjustatud juhuslikust intravaskulaarsest süstimisest.

Suhteline üleannustamine

Juhusliku intravaskulaarse süstimise järgselt võivad tekkida kesknärvisüsteemi sümptomid, isegi väikeste annuste puhul. Tekkida võivad krambid.

Absoluutne üleannustamine

Tekkida võivad kesknärvisüsteemi või kardiovaskulaarsed kõrvaltoimed.

Juhusliku intravaskulaarse süstimise tõttu võivad tekkida järgmised kesknärvisüsteemi kõrvaltoimed: suuümbruse paresteesia, ähmane nägemine, mürgistuse tunne, kuulmishäire, ärevus, survetunne rindkere ja otsmiku piirkonnas, artikulatsioonihäired, lihastõmblused ning keele turse. Nende sümptomite ilmnemisel tuleb süstimine kohe lõpetada, et vältida toksilisi toimeid. Kui

kesknärvisüsteemi toimed ei taandu, võivad tekkida teadvuse kadu, generaliseerunud krambid ja hingamisseiskus.

Atsidoosi korral toksilised toimed süvenevad.

Kardiovaskulaarsete sümptomite tekkimisel on enamasti tegemist hilisstaadiumiga. Kiire intravaskulaarse boolussüsti manustamisel viib pärgarterites saavutatav ravimi kõrge kontsentratsioon raskekujulise müokardi depressiooni tekkeni, millele võib järgneda südameseiskus. Sarnaselt võivad tekkida tsirkulatoorsed häired eraldi kõrvaltoimena või võimalikult enne kesknärvisüsteemiga seotud toimeid.

Komplikatsioonide ravi

Kui kahtlustatakse ägeda mürgistuse nähtusid, tuleb Septanest’i süstimine otsekohe lõpetada. Kiiresti tuleb manustada hapnikku, vajadusel juhitaval hingamisel.

Kui krambid ei taandu iseeneslikult 15...20 sekundi jooksul, tuleb veenisiseselt manustada antikonvulsanti (nt diasepaami 5...10 mg või tiopentaali 100...150 mg). Vajalikuks võib osutuda lihasrelaksantide manustamine, kuid sellisel juhul tuleb patsient intubeerida.

Hüpotensiooni ja/või bradükardia raviks võib manustada 5...10 mg efedriini veenisiseselt. Südameseiskuse korral tuleb kohe alustada kardiopulmonaalset elustamist. Praegu soovitatavad annused on 1 mg adrenaliini i.v. iga 3...5 min järel ja 1 mg atropiini i.v. iga 3...5 min järel (maksimaalne annus 0,04 mg/kg). Atsidoos vajab ravi.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

ATC-kood: N01BB58.

Septanest sisaldab artikaiini, mis on amiidi tüüpi lokaalanesteetikum.

Artikaiin blokeerib ajutiselt närviimpulsside ülekande, toimides ioontranspordile rakumembraanis. Artikaiini toime algab kiiresti, on tõhus ja vähese toksilisusega.

Septanest kutsub esile kiire anesteesia, mis kestab umbes 15...30 min ainult artikaiiniga, manustatuna infiltratsiooni teel.

Lahusele lisatud adrenaliin pikendab anesteesia kestust umbes 75 min-ni ja vähendab süsteemsete reaktsioonide riski. See on väga tähtis anesteesia korral rikkaliku verevarustusega piirkondades.

Farmakokineetilised omadused

Pärast adrenaliini (1:200000) sisaldava artikaiini lahuse intraoraalset submukoosset manustamist saabub artikaiini Cmax 30 minuti jooksul. Pärast ühe kolbampulli (1,7 ml) manustamist täiskasvanutele saavutati maksimaalne plasmakontsentratsioon [keskmine (SD)] 380 (165) ng/ml.

Umbes 2% manustatud annusest eritub muutumatul kujul uriiniga, mis näitab artikaiini eliminatsiooni peamiselt metabolismi teel. Esitatud andmed näitavad, et artikaiinhape moodustub pärast hüdrolüüsi plasmas plasma esteraasi toimel, kuid samuti maksas erinevate CYP450 ensüümide vahendusel. Kindlaks on tehtud ka artikaiinhappe glükuroniid. Kliirens on 1900...2300 ml/min ja poolväärtusaeg ligikaudu 1,6...1,8 tundi. Jaotusruumala on 4...5 l/kg, seonduvus plasmavalkudega 89%.

Prekliinilised ohutusandmed

Puuduvad muud kliinilise ohutuse seisukohast olulised prekliinilised andmed lisaks nendele, mis sisalduvad ravimi omaduste kokkuvõtte teistes lõikudes.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Naatriumkloriid, naatriumedetaat, naatriummetabisulfit, naatriumhüdroksiid, süstevesi.

Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

Kõlblikkusaeg

2 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 º C, valguse eest kaitstult.

Hoida külmumise eest.

Hoida originaalpakendis.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Pakend sisaldab I tüüpi klaasist kolbampulle 50 x 1,7 ml .

Kasutamis- ja käsitsemisjuhend ja hävitamise juhend

Kolbampullid on ühekordseks kasutamiseks. Kui kasutatakse ära vaid osa kolbampulli sisust, tuleb ülejäänu minema visata.

•Vahetult enne kasutamist tuleb ampulli diafragma desinfitseerida:

• kas 70% etüülalkoholiga
• või puhta farmatseutilise isopropüülalkoholiga (90o).

•Ampulle ei tohi mitte mingil juhul ühessegi lahusesse kasta.

•Süstelahust ei tohi mitte ühegi teise preparaadiga ühte süstlasse kokku segada.

•Avatud ampulli ei tohi uuesti kasutada.

MÜÜGILOA HOIDJA

SEPTODONT

58, rue du Pont de Créteil

94100 SAINT-MAUR-DES-FOSSES PRANTSUSMAA

MÜÜGILOA NUMBRID

SEPTANEST FORTE, 40 mg/10 mikrogrammi/ml, süstelahus kolbampullis: 347301 SEPTANEST, 40 mg/5 mikrogrammi/ml, süstelahus kolbampullis: 347401

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

03.2006/28.03.2011

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud oktoobris 2011.