Scandonest - süstelahus kolbampullis (30mg 1ml) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

SCANDONEST , 30 mg/ml süstelahus kolbampullis

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Süstelahuse 1,8 ml 1 kolbampullis sisaldab 54,00 mg mepivakaiinvesinikkloriidi.

INN. Mepivacainum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Süstelahus kolbampullis.

Selge ja värvitu lahus.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Lokaalanesteesia stomatoloogias.

Annustamine ja manustamisviis

Manustamisviis

Intraoraalne submukoosne, regionaalne või lokaalne manustamine.

Intravaskulaarne süstimine on vastunäidustatud: enne ravimi manustamist tuleb teha aspiratsioonitest kontrollimaks, et nõel ei oleks sattunud veresoonde, eriti regionaalse anesteesia korral (mandibulaarne blokaad).

Manustamise kestus

Süstimise kiirus ei tohi ületada 1 ml/min.

Annustamisjuhend

Täiskasvanud: 1...3 ampulli ühe visiidi kohta. Ühel visiidil ei tohi manustada üle 300 mg mepivakaiinvesinikkloriidi.

Lapsed

Lapsed alates 4. eluaastast (ca 20 kg kehakaaluga) ja vanemad :

Soovitatav terapeutiline annus:

Süstitav annus tuleks määratleda vastavalt lapse vanuse ja kehakaalu ning operatsiooni ulatuse järgi. Keskmine annus on 0,75 mg / kg = 0,025 ml mepivakaiini süstelahust ühe kilogrammi kehakaalu kohta.

Maksimaalne soovitatav annus:

Mitte ületada ekvivalenti 3 mg mepivakaiini/kg (0,1 ml mepivakaiini/kg) kehakaalu kohta.

Alla 4-aastased lapsed – vt lõik 4.3

Eakad patsiendid: Täiskasvanute annust vähendatakse poole annuseni.

Vastunäidustused

Ravim on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

¾teadaolev ülitundlikkus lokaalanesteetikumide või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes;

¾vastunäidustused mepivakaiini sisalduse tõttu:

• anamneesis maliigne hüpertermia,
• II või III astme atrioventrikulaarne blokaad (rasked atrioventrikulaarse ülejuhte häired, kui ei ole paigaldatud südamestimulaatorit),
• ravile allumatu epilepsia,
• raske maksafunktsioonihäire: porfüüria.

¾ Alla 4-aastastel lastel (ca 20 kg kehakaalu).

Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hoiatused

•Tahtmatu huulde, põske või keelde hammustamise risk; patsienti tuleb hoiatada, et ta ei näriks närimiskummi ega sööks seni, kui tuimestus püsib.

•Sportlasi tuleb hoiatada, et mepivakaiin võib anda dopingukontrollis positiivse reaktsiooni.

Ettevaatusabinõud ravimi kasutamisel

Lokaalanesteetikume kasutavatel arstidel peab olema nendest ravimitest tingitud erakorraliste seisundite diagnoosimise ja ravi kogemus. Koheseks kasutamiseks peavad olema käepärast elustamisvahendid, hapnik ja vajalikud ravimid.

•Mepivakaiini kasutamisel tuleb:

Küsitleda patsienti põetud haiguste ja kasutatavate ravimite kohta. Vajadusel manustada premedikatsiooniks mõõdukas annus bensodiasepiini.

Vähendamaks soonesisese süstimise riski, tuleb enne lokaalanesteetikumi manustamist teha aspiratsioonitest. Süstida aeglaselt.

Hoida patsiendiga verbaalset kontakti.

•Kasutada tuleb väikseimat efektiivset annust, et vältida kõrgete plasmakontsentratsioonide ja tõsiste kõrvaltoimete teket. Mepivakaiini korduvad annused võivad põhjustada ravimisisalduse märkimisväärset suurenemist veres iga korduvannuse puhul ravimi või tema metaboliitide aeglase kuhjumise tõttu. Kõrgenenud plasmakontsentratsioonide taluvus sõltub patsiendi seisundist. Nõrgestatud eakatele patsientidele, ägedat haigust põdevatele patsientidele ja lastele tuleb manustada väikemaid annuseid, mis sobivad nende vanuse ja kehalise seisundiga.

Pärast iga lokaalanesteetikumi süsti tuleb jälgida kardiovaskulaarseid ja respiratoorseid (piisav ventilatsioon) elutähtsaid näitajaid ning patsiendi teadvuse seisundit.

Võimalikule kesknärvisüsteemi kahjustusele võivad viidata rahutus, ärevus, tinnitus, pearinglus, ähmane nägemine, treemor, depressioon või uimasus.

Kardiovaskulaarse funktsiooni pärssimise nähud võivad sageli olla tingitud vasovagaalsest reaktsioonist, eriti kui patsient on püstises asendis.

•Kasutada ettevaatusega, kui süstekohas esineb põletik ja/või sepsis. Süstimine väga hea verevarustusega kudedesse, eriti kui need on põletikulised või vigastatud, võib viia ravimi toime vähenemise ja suurenenud imendumiseni.

•Maksa- (maksas toimuva metabolismi tõttu) või neeruhaigusega patsientidele tuleb manustada väiksemaid annuseid.

•Antikoagulante kasutavaid patsiente tuleb hoolega jälgida (INR kontroll).

•Mepivakaiini tuleb ettevaatusega kasutada hüpoksia, hüperkaleemia ja atsidoosi korral (kasutada väiksemaid annuseid).

•Võimaliku kardiotoksilise toime tõttu tuleb mepivakaiini ettevaatlikult manustada repolarisatsioonihäiretega (nt QT-intervalli pikenemine) patsientidele; hinnata tuleb näidustust ja annustamist, et vältida liiga kõrge plasmakontsentratsiooni tekke võimalust, mis võib viia raskete ventrikulaarsete rütmihäireteni.

•Sarnaselt teiste lokaalanesteetikumidega tuleb mepivakaiini ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel esineb epilepsia, südame erutusjuhtehäired või hingamisfunktsiooni langus.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

•Tritsüklilised antidepressandid.

•MAO inhibiitorid.

•Antiarütmikumid (tokainiid, β-blokaatorid, südameglükosiidid).

•Muud anesteetikumid: kloroform, halotaan, tsüklopropaan, trikloroetüleen.

•Müasteeniavastased ravimid.

•Tsimetidiini samaaegsel manustamisel on kirjeldatud amiidi-tüüpi anesteetikumide sisalduse suurenemist seerumis.

•Kui patsiendi kartlikkuse vähendamiseks kasutatakse sedatiivseid preparaate, tuleb vähendada anesteetikumi annuseid, kuna lokaalanesteetikumid (nagu ka sedatiivsed ained) pärsivad kesknärvisüsteemi, ning nende kombineerimisel võib olla aditiivne toime.

Rasedus ja imetamine

Rasedus

Ravimit võib raseduse ajal kasutada.

Loomkatsetes ei ole erinevatel loomaliikidel ravimi teratogeenset ega fetotoksilist toimet täheldatud. Teratogeense toime puudumise tõttu loomadel ei ole inimestel väärarengute esinemist oodata.

Imetamine

Sarnaselt kõikide teiste lokaalanesteetikumidega eritub mepivakaiin rinnapiima väga väikestes kogustes, imetamist tohib siiski jätkata alles pärast anesteesia möödumist.

Toime reaktsioonikiirusele

SCANDONEST võib halvendada reaktsioonivõimet autojuhtimisel ja masinate käsitsemisel.

Kõrvaltoimed

Mepivakaiini manustamise järgselt kirjeldatud kõrvaltoimed on sarnased nendega, mida täheldatakse teiste amiidi-tüüpi lokaalanesteetikumide puhul.

Kõrvaltoimed on üldjuhul seotud annusega ja võivad olla tingitud ravimi plasmakontsentratsiooni suurenemisest, mille põhjuseks on üleannustamine, kiire imendumine või tahtmatu intravaskulaarne süstimine. Kõrvaltoimed võivad olla tingitud ka ülitundlikkusest, idiosünkraasiast või patsiendi vähenenud taluvusest. Tõsised kõrvaltoimed on üldjuhul süsteemse iseloomuga. Kõige sagedamini on kirjeldatud järgmisi kõrvaltoimeid:

•Kesknärvisüsteem (KNS)

Kesknärvisüsteemi erutus ja/või depressioon, mida võivad iseloomustada peapööritus, peavalu, närvilisus, rahutus, haigutamine, kartus, eufooria, logorröa, segasus, pearinglus, uimasus, tinnitus, nüstagmid, ähmane või kahelinägemine, iiveldus, oksendamine, kuuma- või külmatunne, tuimus, tõmblused, treemor, krambid, teadvuskadu, hingamisdepressioon ja –seiskus. Erutusreaktsioonid võivad olla väga lühiajalised ega pruugi ilmneda kõigil, mil esmaseks toksilisuse ilminguks võib olla uimasus, mis süveneb teadvuskaoks ja hingamisseiskuseks.

Pärast mepivakaiini manustamist tekkiv uimasus on tavaliselt ravimi kõrge plasmakontsentratsiooni esmane tunnus ning võib tekkida kiire imendumise tagajärjel.

•Kardiovaskulaarsüsteem

Kardiovaskulaarsed kõrvaltoimed on tavaliselt pärssivat tüüpi ning neid iseloomustavad bradükardia, hüpotensioon ja kardiovaskulaarne kollaps, mis võib viia südameseiskuse tekkeni. Täheldada võib ka järgmisi kliinilisi ilminguid: tahhükardia, südame rütmihäired (ventrikulaarsed ekstrasüstolid ja vatsakeste fibrillatsioon), juhtehäired (atrioventrikulaarne blokaad).

Kardiovaskulaarse funktsiooni pärssimise sümptomid võivad sageli olla tingitud vasovagaalsest reaktsioonist, eriti kui patsient on püstises asendis. Harvem võivad need olla tingitud ravimi otsesest toimest. Kui ei pöörata tähelepanu hoiatavatele nähtudele, nagu higistamine, nõrkustunne, pulsisageduse muutused või tundehäired, võivad tekkida progresseeruv ajuhüpoksia ja krambid või tõsine kardiovaskulaarne haigusseisund. Patsient tuleb panna lamavasse asendisse ning ventileerida hapnikuga. Toetav ravi või vereringe pärssimine võib vajada veenisisest vedelikravi ja vajadusel vasopressori (nt adrenaliini) manustamist lähtuvalt kliinilisest seisundist.

•Hingamissüsteem

Tahhüpnoe ja seejärel bradüpnoe, mis võib viia apnoe tekkeni.

•Allergilised reaktsioonid

Allergilisi reaktsioone iseloomustavad nahanähud, nõgestõbi, turse või anafülaktoidsed reaktsioonid. Harva esineb allergilisi reaktsioone, mis on tingitud ülitundlikkusest mepivakaiini suhtes ning nende ilmnemisel tuleb rakendada tavalisi ravimeetmeid. Vahendid nende reaktsioonide raviks peavad olema koheselt kättesaadavad.

Üleannustamine

Toksilised reaktsioonid, mis näitavad lokaalanesteetikumi üleannustamist, võivad ilmneda kas kohe (juhusliku veresoonde süstimise tõttu) või hiljem (lokaalanesteetikumi liiga suure koguse manustamise tõttu).

Üleannustamise kliinilised sümptomid:

•kesknärvisüsteem: närvilisus, rahutus, haigutamine, värinad, kartlikkus, nüstagmid, logorröa, peavalu, iiveldus, kohin kõrvus.

Nende sümptomite korral on vajalik kohene ravi, et vältida nende võimalikku süvenemist (nt krampide teke kesknärvisüsteemi pidurduse tagajärjel).

•respiratoorsed sümptomid: tahhüpnoe ja seejärel bradüpnoe, mis võib viia apnoe tekkeni;

•kardiovaskulaarsed nähud: tahhükardia, bradükardia, kardiovaskulaarne depressioon koos arteriaalse hüpotensiooniga kuni kollapsini, südame rütmihäired (ventrikulaarne ekstrasüstoolia ja vatsakeste fibrillatsioon), erutusjuhtehäired (atrioventrikulaarne blokaad). Need sümptomid võivad viia südameseiskuseni.

Ägeda mürgistuse ravi. Kiire ägeda süsteemse mürgistuse ravi on järgnev:

a.Asetada patsient lamavasse asendisse. Tõsta jalad 30...45º horisontaaltasandist kõrgemale.

b.Kindlustada vabad hingamisteed. Kui ventilatsioon on ebaadekvaatne, ventileerida patsienti, võimalusel hapnikuga. See on oluline, kuna mürgistus tugevneb seoses atsidoosiga.

c.Krampide raviks on vajalik kindlustada vabad hingamisteed ja krambid tuleb lõpetada. Kui krambid vaatamata adekvaatsele ventilatsioonile püsivad, tuleb krampide lõpetamiseks manustada veeni 5...15 mg diasepaami või 50...200 mg tiopentoonnaatriumi. Kuna see ravi võib pärssida ka hingamist, peavad käepärast olema mehhaanilise ventilatsiooni teostamise vahendid.

d.Vereringe pärssumise korral võib abistava ravina vaja minna intravenoossete vedelike manustamist, vajadusel sõltuvalt kliinilisest situatsioonist manustada vasopressoreid (nt efedriini 5...10 mg veeni, mida võib vajadusel 2...3 minuti pärast korrata).

e.Kui patsient ravile ei allu ja pulss karootisel täielikult puudub, alustada välist südame massaaži ja suust-suhu hingamist.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

SÜSTITAV LOKAALANESTEETIKUM HAMBARAVIS KASUTAMISEKS.

ATC-kood: N01BB03

Mepivakaiinvesinikkloriid on amiidi-tüüpi lokaalanesteetikum, mis blokeerib närviimpulsside ülekande süstekohas.

Mepivakaiin põhjustab kerget vasokonstriktsiooni, mis võimaldab piisava anesteesia saavutamist ilma vasokonstriktori lisamiseta.

Toime algab umbes 2...3 minuti jooksul. Infiltratsioonanesteesia korral kestab toime 20…30 minutit, juhitava anesteesia korral 60…120 minutit.

Mepivakaiin vähendab membraani permeaablust katioonide, eeskätt naatriumi ja kaaliumi suhtes, kui kontsentratsioonid on kõrged. Närvikiudude erutuvus väheneb kontsentratsioonidest sõltuvalt, kuna permeaabluse järsk suurenemine naatriumi suhtes, mis on vajalik aktsioonipotentsiaali tekkeks, väheneb. Neutraalne alus läbib müeliintuppe kiiremini kui katioon. Lokaalanesteetikumi täpne toimemehhanism ei ole veel täielikult teada. Seni väljatöötatud mudel on endiselt hüpoteetiline

Membraani aktiivsus muutub katioonide ning lokaalanesteetikumi molekulide suhtes, mis ei oma laengut.

Toime saabub kiiresti 2...3 minuti jooksul ning kestab 130...160 minutit. See toime on 2...3 korda lühem kui pulbianesteesia korral.

Farmakokineetilised omadused

Lokaalanesteetikumi imendumine sõltub füüsikalis-keemilistest omadustest (lipiidlahustuvus), farmakoloogilistest omadustest (vasodilatatoorne toime) ning süstekoha verevarustusest.

Perifeerse närviblokaadi korral ilmneb mepivakaiini toime 2...4 minuti jooksul. Toime kestuse määrab jaotumine kudedest ja difusioon veresoontesse. Jaotumise suhe on 0,8.

Plasma poolväärtusaeg on pikenenud patsientidel, kellel esineb maksahaigus või ureemia. Mepivakaiini seonduvus plasmavalkudega (peamiselt α-happe glükoproteiiniga) on 60...78%. Mepivakaiini pKa on 7,6.

Pärast 600 mg mepivakaiini manustamist spinaalanesteesiaks on vere poolväärtusaeg 2...3 tundi. Amiidide kliirens sõltub suurel määral maksa verevarustusest.

Mepivakaiini ja lidokaiini metüülrühmad on steerilised takistused ja mõjutavad CONH rühmade rünnaku võimalust, andes sellele molekulile suure stabiilsuse.

Metabolism toimub peamiselt oksüdatsiooniprotsessi kaudu maksas. Selle käigus tekib 2’-6’- pipekoloksülidiid ning aromaatse hüdroksüülimise käigus moodustuvad 2’-6’-pipekoloksülidiid-4’- hüdroksümetüül ja 3’-hüdroksüül-1-metüül.

Kaks metaboliiti elimineeritakse peamiselt sapiga ja glükuroniseeruvad 99% ulatuses. Seejärel metaboliidid reabsorbeeruvad sooles ja elimineeritakse uriiniga. Ainult väike osa metaboliitidest leidub roojas. Uriini pH mõjutab metaboliitide eliminatsiooni.

Eliminatsiooni saab kiirendada uriini happeliseks muutmise teel. Radioaktiivselt märgistatud mepivakaiini manustamisel elimineeritakse 10% radioaktiivsusest kopsude kaudu -na.CO

Täiskasvanutel elimineeritakse ainult 2,8...5,2% mepivakaiinist muutumatul kujul neerude kaudu. Vastsündinud lastel on see protsent 43%.

Prekliinilised ohutusandmed

Loomkatsed on näidanud, et mepivakaiin on hästi talutav.

Intravenoossel manustamisel on surmav annus (LD50) hiirtel 39,9 mg/kg ja rottidel 27,8 mg/kg. Toksiline annus (TD50) koerte puhul on 7,2 mg/kg intravenoossel manustamisel. Mutageensuse ja kartsinogeensuse uuringud:

Mepivakaiinil ei leitud mutageenset toimet pöördmutatsiooni testis bakteritel (Amesi test) ega genotoksilist toimet mikrotuumade testis hiirtel.

Lokaalanesteetikumidega (sh mepivakaiiniga) ei ole läbi viidud pikaajalisi uuringuid, et hinnata lühiajalisest manustamisest tingitud kartsinogeenset potentsiaali inimestel.

Mepivakaiini toksilisuse läviväärtus on inimestel vahemikus 5 ja 10 µg/ml. Relatiivne toksilisus on 0,81 võrdluses lidokaiiniga ja 1 võrdluses prokaiiniga.

Sarnaselt teistele amiidi-tüüpi lokaalanesteetikumidele võib toimeaine liiga suurte dooside manustamisel esineda kesknärvisüsteemi ja kardiovaskulaarsüsteemi toksilisi reaktsioone (vt Kõrvaltoimed).

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Naatriumkloriid 10,80 mg

Naatriumhüdroksiidi lahus (35%) qs pH = 6,2 - 6,6

Süstevesi

Sobimatus

Kuna vastavaid uuringuid ei ole läbi viidud, ei tohi seda ravimit teiste ravimitega ühes süstlas segada.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Pärast ampulli avamist tuleb süstelahus kasutada koheselt.

Hoida temperatuuril kuni 25°C. Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult. Mitte hoida sügavkülmas.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Silindriline (I tüüpi) klaasist kolbampull suletakse põhja poolt liikuva ( I tüüpi) kummist kolvi ja ülaosas (I tüüpi) kummitihendiga metallist korgiga.

Pakend sisaldab 50 kolbampulli (1,8 ml).

Kasutamis- ja käsitsemisjuhend

¾Vahetult enne kasutamist tuleb kolbampulli diafragma desinfitseerida:

- kas 70% etüülalkoholiga

- või puhta farmatseutilise 90o isopropüülalkoholiga.

¾Süstelahus on ainult ühekordseks kasutamiseks. Avatud kolbampulli jäänud süstelahust ei tohi hiljem kasutada.

MÜÜGILOA HOIDJA

SEPTODONT

58, rue du Pont de Créteil

94100 SAINT MAUR DES FOSSES PRANTSUSMAA

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/ MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

02.2001/28.02.2011

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud veebruaris 2011