Sumatriptan actavis - kaetud tablett (50mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Sumatriptan Actavis, 50 mg kaetud tabletid

Sumatriptan Actavis, 100 mg kaetud tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 50 mg või 100 mg sumatriptaani (sumatriptaansuktsinaadina). INN. Sumatriptanum

Teadaolevat toimet omavad abianed:

50 mg: laktoosmonohüdraati ja veevaba laktoosi koguses, mis vastab 176 mg veevabale laktoosile. 100 mg: laktoosmonohüdraati ja veevaba laktoosi koguses, mis vastab 352 mg veevabale laktoosile.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Kaetud tablett.

50 mg: valge, ovaalne, kaksikkumer tablett, poolitusjoon mõlemal poolel ja servadel, sissepressitud märgis „SN“ ühel ja „50“ teisel poolel.

Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

100 mg: valge, ovaalne, kaksikkumer tablett, sissepressitud märgis „SN“ ühel ja „100“ teisel poolel.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Auraga või aurata migreenihoogude ravi.

Annustamine ja manustamisviis

Sumatriptaani tablette ei tohi kasutada profülaktiliselt.

Sumatriptaani soovitatakse kasutada ägeda migreenihoo monoteraapias ning mitte anda koos ergotamiiini või selle derivaatidega (k.a metüsergiid) (vt lõik 4.3).

Sumatriptaani tuleks võtta nii kiiresti kui võimalik pärast migreeni peavalu tekkimist. Sumatriptaan on siiski sama efektiivne võetuna migreenihoo hilisemas faasis.

Järgmisi soovitatud annuseid ei tohi ületada.

Annustamine

Täiskasvanud

Täiskasvanutele soovitatud ühekordne annus on 50 mg sumatriptaani. Osa patsiente vajab 100 mg sumatriptaani. Kuigi soovitatud suukaudne annus on 50 mg sumatriptaani, tuleb arvestada, et migreenihoo raskus on erinevatel patsientidel erinev.

Kui patsiendi seisund sumatriptaani esimese annuse järel ei parane, ei peaks sama hoo ajal teist annust võtma. Sellisel juhul saab hoogu leevendada paratsetamooliga, atsetüülsalitsüülhappega või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega.

Järgmise migreenihoo ajal võib jälle sumatriptaani võtta.

Kui esimene annus toimib, kuid sümptomid tekivad hiljem taas, võib järgmise annuse manustada järgmise 24 tunni jooksul eeldusel, et kahe annuse manustamise vahele jääks vähemalt kaks tundi. 24 tunni jooksul ei tohi võtta rohkem kui 300 mg.

Lapsed

Sumatriptaani kaetud tablettide efektiivsust ja ohutust lastel vanuses alla 10 eluaasta ei ole tõestatud. Selle vanusegrupi kohta kliinilised andmed puuduvad.

Sumatriptaani kaetud tablettide efektiivsust ja ohutust lastel vanuses 10...17 eluaastat ei ole demonstreeritud selles vanusegrupis läbi viidud kliinilistes uuringutes. Seetõttu ei ole soovitatav sumatriptaani kasutamine lastel vanuses 10...17 eluaastat (vt lõik 5.1).

Eakad

Sumatriptaani kasutamise kogemus üle 65-aastastel patsientidel on piiratud. Eakatel isikutel ei ole selle ravimi farmakokineetilisi omadusi piisavalt uuritud. Seetõttu ei soovitata sumatriptaani eakatel, üle 65- aastastel kasutada enne, kui on kogutud rohkem andmeid.

Maksapuudulikkus

Kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega patsientidele tuleb kaaluda väiksema annuse – 25 mg…50 mg kasutamist.

Neerupuudulikkus

Vt lõik 4.4.

Manustamisviis

Tabletid tuleb neelata tervelt, koos veega.

Tablette võib ka purustada ja vedelikus lahustada.

Vastunäidustused

Üitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes (vt lõik 4.4).

Anamneesis südamelihaseinfarkt või patsiendid, kellel on südame isheemiatõbi, Pritnzmetal’i stenokardia/koronaararterite spasmid, perifeersete veresoonte haigus või südame isheemiatõve sümptomid või nähud.

Anamneesis ajuveresoonte haigused või transitoorsed ajuisheemia atakid (TIA).

Raske maksakahjustus.

Mõõdukas kuni raske hüpertensioon ja kerge kontrollimatu hüpertensioon.

Samaaegne ergotamiini või ergotamiini derivaatide (sh metüülsergiid) või mistahes triptaan/5hüdroksütrüptamiin1 (5-HT1) retseptori agonisti kasutamine (vt lõik 4.5).

Samaaegne ravi monoaminooksüdaasi pöörduva (nt moklobemiid) või pöördumatu toimega (nt selegiliin) inhibiitoritega. Sumatriptaani ei tohi võtta monoaminooksüdaasi inhibiitoritega ravi lõpetamise järgselt kahe nädala jooksul.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Sumatriptaani tohib kasutada vaid siis, kui migreeni diagnoos on kindel. Sumatriptaan ei ole mõeldud hemipleegilise, basilaarse või oftalmopleegilise migreeni korral kasutamiseks.

Nagu igasuguse ägeda migreenihoo ravi puhul, tuleb esmakordse migreeni diagnoosi ja atüüpiliste sümptomitega patsientide puhul kõigepealt välistada võimalikud tõsised neuroloogilised seisundid.

Tuleb meeles pidada, et migreeniga patsientidel võib olla suurem risk teatud kindlate ajuveresoonkonna haiguste tekkeks (nt ajuinsult (äge ajuveresoonkonna haigus ja transitoorne aju isheemiline atakk).

Sumatriptaani manustamise järgselt võivad tekkida mööduvad sümptomid, eriti pinge- ja valutunne rindkeres, mis võib olla tugev ning kiirguda neelu (vt lõik 4.8). Sümptomite sarnanemisel südame isheemiatõvele ei tohi enam ühtki sumatriptaani-annust manustada ja haigel tuleb teostada vastav läbivaatus.

Sumatriptaani tuleb ettevaatlikult kasutada patsientidel, kellel on kergekujuline ravile alluv hüpertensioon, sest väikesel osal patsientidel on täheldatud mööduvat vererõhu tõusu ja perifeerse vaskulaarse resistentsuse suurenemist (vt lõik 4.3).

Sumatriptaani ei tohi määrata südame isheemiatõve riskiteguritega patsientidele, nt diabeetikud, tugeva sõltuvusega suitsetajad või nikotiinasendusravil olevad patsiendid, kelle südameveresoonkonna seisundit ei ole uuritud (vt lõik 4.3). Erilist tähelepanu tuleb pöörata menopausijärgses eas naistele ja meestele vanuses üle 40 eluaasta, kellel on nimetatud riskitegureid. Kõiki südamehaigusi ei pruugi siiski eelneva läbivaatusega tuvastada. Väga harvadel juhtudel on tekkinud tõsised südame tüsistused patsientidel, kellel ei ole seni südameveresoonkonna haigust diagnoositud.

Harvadel juhtudel on turuletulekujärgsetes teatistes kirjeldatud serotoniini sündroomi (k.a vaimse seisundi häired, autonoomne ebastabiilsus ja närviülekande häired) teket, kui patsient on samaaegselt kasutanud selektiivset serotoniini tagasihaarde inhibiitorit (SSRI) ja sumatriptaani. Serotoniini sündroomi on kirjeldatud ka triptaanide ja serotoniini-noradreanaliini tagasihaarde inhibiitorite (SNRI) kooskasutamisel.

Kui SSRI/SNRI-te ja sumatriptaani koos manustamine on kliiniliselt õigustatud, tuleks patsienti vastavalt jälgida (vt lõik 4.5).

Ettevaatlik tuleb olla, kui patsiendil on seisund, mis võib mõjutada ravimi imendumist, ainevahetust või eritumist, nt maksa- või neerukahjustus.

Sumatriptaani tuleb anda ettevaatusega patsientidele, kellel on anamneesis krambid või muud riskifaktorid, mis alandavad krambiläve, sest seoses sumatriptaani manustamisega on kirjeldatud krambihoogude teket (vt lõik 4.8).

Sulfoonamiidide suhtes ülitundlikel patsientidel võib tekkida sumatriptaanile allergiline reaktsioon, mille raskusaste võib varieeruda naha ülitundlikkusreaktsioonist anafülaksiani.

Ristuva tundlikkuse kohta on vähe andmeid. Sellegipoolest tuleb sumatriptaani neil patsientidel kasutada ettevaatusega.

Kõrvaltoimeid võib tekkida sagedamini, kui samaaegselt kasutatakse triptaane ja naistepuna (Hypericum perforatum) sisaldavaid taimseid preparaate.

Mistahes tüüpi peavaluravimite pikaajaline kasutamine võib muuta peavalud hullemaks. Kui sellist situatsiooni diagnoositakse või kahtlustatakse, tuleb rakendada meditsiinilist nõustamist ja ravi katkestada.

„Üleravitud medikamentoosset peavalu“ (MOH - Medication overuse headache) võib enam kahtlustada patsientidel, kellel on peavalud sageli või igapäevaselt, hoolimata (või seetõttu) valuvaigistite regulaarsest kasutamisest.

Sumatriptan Actavis’e soovitatud annust ületada ei tohi.

See ravimpreparaat sisaldab laktoosmonohüdraati. Ravimit ei tohi manustada patsientidele, kelle on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Sumatriptaani koostoimete kohta propranolooli, flunarisiini, pisotifeeni ega alkoholiga andmeid ei ole.

Ergotamiini või teisi triptaan/5-HT1 retseptori agoniste sisaldavate preparaatide ja sumatriptaani vaheliste koostoimete kohta on vähe andmeid. Teoreetiliselt on võimalik, et suureneb pärgarterite spasmi risk, seetõttu on samaaegne kasutamine vastunäidustatud.

Ei ole teada, kui pikk peab olema ajavahemik sumatriptaani ja ergotamiini või teisi triptaan/5HT-1 retpseptori agoniste sisaldavate preparaatide kasutamise vahel. See sõltub annuse suurusest ja kasutatud preparaadist. Toimed võivad summeeruda. Pärast ergotamiini või teisi triptaan/5HT-1 retseptori agoniste sisaldavate preparaatide võtmist on soovitatav oodata vähemalt 24 tundi, enne kui hakatakse kasutama sumatriptaani. Vastupidiselt soovitatakse pärast sumatriptaani võtmist oodata vähemalt 6 tundi, enne kui hakatakse kasutama ergotamiini või teisi triptaan/5HT-1 retseptori agoniste sisaldavaid preparaate (vt lõik 4.3).

Koostoimed võivad tekkida sumatriptaani ja MAOI-te koosmanustamisel, mistõttu kooskasutamine on vastunäidustatud (vt lõik 4.3).

Harvadel juhtudel on turuletulekujärgsetes teatistes kirjeldatud serotoniini sündroomi (k.a vaimse seisundi häired, autonoomne ebastabiilsus ja närviülekande häired) teket, kui patsient on samaaegselt kasutanud selektiivset serotoniini tagasihaarde inhibiitorit (SSRI) ja sumatriptaani. Serotoniini sündroomi on kirjeldatud ka triptaanide ja serotoniini-noradreanaliini tagasihaarde inhibiitorite (SNRI) kooskasutamisel (vt lõik 4.4).

Risk serotoniini sündroomi tekkeks võib olla ka sumatriptaani ja liitiumi koosmanustamisel.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Turuletulekujärgselt on kogutud andmeid rohkem kui 1000 naise kohta, kes on esimesel raseduse trimestril sumatriptaani kasutanud. Kuigi need andmed ei anna piisavat teavet lõplikeks järeldusteks, ei viita need kaasasündinud väärarengute riski suurenemisele. Kogemus sumatriptaani kasutamise kohta teisel ja kolmandal trimestril on piiratud.

Praeguseni tehtud loomkatsetes ei ole ilmnenud teratogeenset ega kahjulikku toimet peri- ja postnataalsele arengule. Siiski võis küülikul embrüo/loote eluvõimelisus olla mõjutatud (vt lõik 5.3).

Sumatriptaani manustamist rasedal naisel tuleks kaaluda ainult juhul, kui oodatav kasu emale ületab võimalikud riskid lootele.

Imetamine

Pärast subkutaanset manustamist eritub sumatriptaan rinnapiima. Toimet imikule saab vähendada, kui imikut 12 tunni jooksul pärast ravimi võtmist mitte imetada. Sellel ajal kogutud rinnapiim tuleb hävitada.

Toime reaktsioonikiirusele

Ravimi toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud. Migreeniga patsientidel võib tekkida unisus kas migreenihoost või ravist sumatriptaaniga. See võib mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

Kõrvaltoimed

Allpool on loetletud kõrvaltoimed organsüsteemi klasside ja esinemissageduse järgi.

Esinemissagedused on toodud järgmiselt: väga sage (>1/10), sage (>1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt (>1/1000 kuni <1/100), harv (>1/10 000 kuni <1/1000), väga harv (<1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel). Mõned kõrvaltoimetena teatud sümptomid võivad olla seotud migreeni sümptomitega.

Immuunsüsteemi häired

Teadmata: Ülitundlikkusreaktsioonid alates naha ülitundlikkusest (nagu urtikaaria) kuni anafülaksiani.

Närvisüsteemi häired

Sage: Pearinglus, unisus, sensoorsed häired sh paresteesia ja hüposteesia.

Teadmata: Krambid, kuigi mõnikord on need esinenud patsientidel, kellel on anamneesis krambid või samaaegsed seisundid, mis soodustavad krampide teket. Samuti on teateid krampidest patsientidel, kellel selliseid soodustavaid faktoreid ei ole teada. Treemor, düstoonia, nüstagm, skootom.

Silma kahjustused

Teadmata: Virvendus, kahelinägemine, nägemise halvenemine. Nägemise kaotus, sealhulgas teated püsivatest defektidest. Nägemishäired võivad siiski esineda ka migreenihoo enda korral.

Südame häired

Teadmata: Bradükardia, tahhükardia, südamepekslemine, südame rütmihäired, mööduvad isheemilised muutused EKG-s, koronaararterite spasm, stenokardia, müokardiinfarkt (vt lõigud 4.3 ja 4.4).

Vaskulaarsed häired

Sage: Mööduv vererõhu tõus, mis tekib varsti pärast ravi. Nahaõhetus.

Teadmata: Hüpotensioon, Raynaud’ fenomen.

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

Sage: Düspnoe.

Seedetrakti häired

Sage: Mõnedel patsientidel esines iiveldus ja oksendamine, kuid ei ole selge, kas need olid seotud sumatriptaani või foonhaigusega.

Teadmata: Isheemiline koliit, kõhulahtisus.

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused

Sage: Raskustunne (tavaliselt mööduv ja võib olla tugev ning haarata iga kehaosa, sealhulgas rindkere ja neelu). Müalgia.

Teadmata: Kaela jäikus, artralgia.

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid

Sage: Valu, külma- või kuuma-, surve- või pigistustunne (need on tavaliselt mööduvad ja võivad olla tugevad ning haarata iga kehaosa, sealhulgas rindkere ja neelu), nõrkustunne, kurnatus (mõlemad on enamasti suhteliselt kerge või mõõduka intensiivsusega ja mööduvad).

Uuringud

Väga harv: Mõnikord on täheldatud kergeid kõrvalekaldeid maksatalitluse testides.

Psühhiaatrilised häired

Teadmata: Ärevus.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Teadmata: Hüperhidroos.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Patsiendid on saanud kuni 12 mg sumatriptaani ühekordse nahaaluse süstena ilma oluliste kõrvaltoimeteta. Ühekordsete annuste üle 16 mg subkutaanselt ja 400 mg suu kaudu manustades ei täheldatud kõrvaltoimeid, mida pole vastavas alalõigus 4.8 kirjeldatud.

Sumatriptaani üleannustamise korral tuleb patsienti jälgida vähemalt 10 tundi ning vajadusel soovitatakse rakendada sümptomaatilist ravi.

Hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi toimest sumatriptaani plasmakontsentratsioonile pole ametlikke andmeid.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: migreenivastased preparaadid, selektiivsed serotoniini (5-HT1) agonistid, ATC-kood: N02CC01

Sumatriptaan on spetsiifiline ja selektiivne 5-hüdroksütrüptamiin-1d retseptori agonist, millel pole näidatud toimet teistesse 5HT retseptoritesse. Seda tüüpi retseptoreid on leitud peamiselt ajuveresoontes. Katseloomadel on näidatud, et sumatriptaan põhjustab unearterite verevarustuspiirkonna arterioolide ja arteriovenoossete anastomooside vasokonstriktsiooni; see veresoonte võrgustik varustab verega ajuväliseid ja –siseseid kudesid, nagu näiteks ajukelmeid. Arvatakse, et nende arteriaalsete veresoonte laienemine on inimestel migreeni tekke peapõhjuseks. Peale selle on loomkatsetest saadud viiteid, mille järgi on sumatriptaanil kolmiknärvi aktiivsust pärssiv toime. Mõlemad toimed (kraniaalne vasokonstriktsioon ja kolmiknärvi aktiivsuse pärssimine) võivad aidata kaasa sumatriptaani migreenivastasele toimele inimestel. Toime saabub ligikaudu 30 minuti möödudes pärast 100 mg annuse suukaudset manustamist.

Mitmed platseebokontrolliga kliinilised uuringud on hinnanud suukaudse sumatriptaani ohutust ja efektiivsust ligikaudu 800 migreeniga lapsel ja noorukitel vanuses 10...17 aastat. Uuringutes ei ilmnenud olulist erinevust platseebo ja sumatriptaani annuste toimes peavalu leevendamisel kahe tunni jooksul pärast manustamist. Suukaudse sumatriptaani kõrvaltoimete profiil noorukitel vanuses 10...17 aastat oli sarnane täiskasvanutel läbiviidud uuringute tulemustega.

Farmakokineetilised omadused

Pärast suukaudset manustamist imendub sumatriptaan kiiresti, 70% maksimaalsest kontsentratsioonist saavutatakse ligikaudu 45 minuti möödudes. Pärast 100 mg suukaudset manustamist on maksimaalne

kontsentratsioon plasmas keskmiselt 54 ng/ml. Keskmine suukaudne biosaadavus on 14%, seda osaliselt presüsteemse metabolismi ja osaliselt mittetäieliku imendumise tõttu.

Eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 2 tundi.

Valkudega seondumine on vähene (14…21%) ja keskmine jaotusruumala on 170 liitrit. Keskmine üldkliirens on ligikaudu 1160 ml/min ja keskmine renaalne kliirens ligikaudu 260 ml/min. Mitterenaalne kliirens on ligikaudu 80% üldkliirensist, mis viitab sellele, et sumatriptaan elimineeritakse peamiselt metabolismi kaudu. Põhimetaboliit - sumatriptaani indooläädikhappe analoog - eritatakse peamiselt uriiniga vaba happe vormis ja glükuroniidiga konjugeerituna. See metaboliit ei oma teadaolevalt toimet 5HT1 ega 5HT2 retseptoritesse. Teisi väheolulisi metaboliite ei ole määratud. Migreenihoog ei tundu mõjutavat suukaudselt manustatud sumatriptaani farmakokineetikat.

Prekliinilised ohutusandmed

Fertiilsusuuringud rottidega on näidanud, et inimesele maksimaalsest lubatud annusest suuremate manustamisel viljakusnäitajad langesid. Küülikutel täheldati embrüoletaalsust ilma märkimisväärsete teratogeensete toimeteta. Nende leidude tähtsus inimesele ei ole teada.

Sumatriptaanil ei ole in vitro uuringutes ega loomuuringutes genotoksilist ega kartsinogeenset toimet.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Tableti sisu:

Laktoosmonohüdraat

Kroskarmelloosnaatrium

Veevaba laktoos

Mikrokristalne tselluloos

Magneesiumstearaat

Tableti kate:

Laktoosmonohüdraat

Mannitool

Titaandioksiid (E 171)

Talk

Triatsetiin

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

3 aastat

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/Alumiinum või PVC/PVDC/Alumiinium blister: 2, 3, 4, 6,12, 18 või 24 tabletti.

HDPE tabletipurk vaheliigenduse LDPE kattega: 2, 3, 4, 6, 12, 18 või 24 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

Actavis Group PTC,

Reykjavikurvegur 76-78,

IS-220 Hafnarfjörður,

Island

MÜÜGILOA NUMBRID

50 mg: 552607

100 mg: 552507

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 24.08.2007

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 29.08.2012

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud aprillis 2014