Salofalk 500 tablets - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE


1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

Salofalk 500 mg


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 Salofalk 500 mg gastroresistentne tablett sisaldab toimeainena 500 mg mesalasiini.
INN. Mesalazinum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1


3. RAVIMVORM

Gastroresistentsed tabletid
Välimus: ovaalsed, helekollased kuni ookrikarva, gastroresistentsed tabletid, matid, sileda
pealispinnaga; ilma murdejooneta


4. KLIINILISED
ANDMED

4.1 Näidustused

· Haavandilise koliidi ägenemise ravi ja säilitusravi.
· Crohn`i tõve ägenemise ravi.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Täiskasvanud:
Vastavalt konkreetse juhtumi kliinilistele nõudmistele soovitatakse järgmist ööpäevast annust:


Crohn`i tõbi
Haavandiline koliit

ägenemine ägenemine
retsidiivide profülaktika/

pikaajaline ravi
Mesalasiin
1,5 g - 4,5 g
1,5 g - 3,0 g
1,5 g
(toimeaine)
Salofalk 500
3 x 1
3 x 1
3 x 1
mg,
kuni
kuni
gastroresistent
3 x 3
3 x 2
sed tabletid



Alla 6-aastased lapsed:
Salofalk 500 mg gastroresistentseid tablette ei tohiks kasutada alla 6-aastaste laste raviks, kuna
ravimi kasutamise kohta selles vanuserühmas on väga vähe kogemusi.

Üle 6-aastased lapsed ja noorukid:
Sõltuvalt haiguse raskusastmest tuleks ägenemise korral anda 30-50 mg mesalasiini 1 kg
kehakaalu kohta päevas 3 eraldi annusena.

Haiguse taas tekke vältimiseks tuleks anda 15-30 mg mesalasiini/1 kg kohta päevas 2-3 eraldi
annusena.



Üldiselt soovitatakse kuni 40 kg kehakaalu puhul manustada pool täiskasvanu annusest ja
kehakaalu puhul üle 40 kg tavaline täiskasvanu annus.

Vastavalt kliinilistele nõuetele ja laste/noorukite kehakaalule (kuni 40 kg) manustada Salofalk
ravimi toimeainet mesalasiini Salofalk 250 mg gastroresistentsete tablettide või Salofalk 500 mg
gastroresistentsete tablettide kujul. Salofalk 250 mg gastroresistentsete tablettide puhul kehtib
lastel järgmine päevane annus:


Crohn`i tõbi
Haavandiline koliit

ägenemine ägenemine
retsidiivide profülaktika/

pikaajaline ravi
Mesalasiin
0,75 g ­ 2,25 g
0,75 g ­ 1,5 g
0,75 g
(toimeaine)
Salofalk 250 mg,
3 x 1
3 x 1
3 x 1
gastroresistentsed
kuni
kuni
tabletid
3 x 3
3 x 2

Üldised kasutusnõuanded:
Salofalk 500 mg manustada hommikul, lõunal ja õhtul 1 tund enne sööki. Tablett tuleb alla neelata
tervelt, mitte närida ja manustada koos rohke veega.

Salofalk 500 mg ravi peab olema regulaarne ja järjekindel nii põletikulises ägedas staadiumis kui
ka pikaajalisel manustamisel, kuna ainult nii jõutakse soovitud ravitulemuseni.

Ravi kestuse määrab arst.

Üldiselt taandub haavandilise koliidi ja Crohn`i tõve ägenemine 8-12 nädalaga.
Retsidiivi profülaktikaks võib haavandilise koliidi puhul annust vähendada 1,5 g mesalasiinile
päevas (täiskasvanutel ja noorukitel kehakaaluga üle 40 kg) ja 0,75 g mesalasiinile päevas (lastel).

Märkus:
Üksikjuhtudel on patsientidel, kellel on teostatud soole resektsioon või sooleoperatsioon
ileotsökaalpiirkonnas, eemaldatud ileotsökaalklapp, liiga aktiivse soolemotoorika tõttu esinenud
lahustumata Salofalk 500 mg gastroresistentsete tablettide väljumist roojaga.

4.3 Vastunäidustused

Ärge kasutage Salofalk 500 mg:

- kui te olete ülitundlik salitsüülhappe ja tema derivaatide või
preparaadi mõne abiaine suhtes

- kui teil on raske maksa- või neerutalitluse häire

- kui teil on maohaavand või kaksteistsõrmiksoolehaavand

- kui teil on hemorraagiline diatees

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Vastavalt raviarsti ettekirjutusele tuleb enne ravi ja ravi ajal teostada vereanalüüse (diferentseeritud
verepilt; maksatalitluse parameetrid nagu ALT või AST; seerumi kreatiniin) ning uriinianalüüse
(testribad/sete). Reeglipäraselt toimuvad kontrollid 14 päeva pärast ravi alustamist, siis 2...3 korda
soovitavalt iga 4 nädala järel.

Normaalsete analüüsi tulemuste korral on vajalik edasine kontroll iga kolme kuu järel, kuid mõne

2

haigussümptomi ilmnemisel on vajalik kohene põhjalik kontroll.

Ettevaatlik tuleb olla patsientidega, kellel on maksatalitluse häire.

Salofalk 500 mg ei tohi kasutada patsientidel, kellel on neerutalitluse häire. Kui neerutalitlus ravi
ajal halveneb, tuleks mõelda mesalasiinist tingitud nefrotoksilisusele.

Kopsu kahjustuse, eriti astma esinemise korral on vajalik eriti range arsti järelvalve ravi ajal
Salofalk 500 mg tablettidega.

Patsientidel, kellel esineb ülitundlikkus sulfasalasiini sisaldavate preparaatide suhtes, tohib ravi
Salofalk 500 mg tablettidega alustada ainult hoolika arstliku järelevalveall. Kui patsiendil tekivad
talumatuse ägedad tunnused, näiteks krambid, äge kõhuvalu, palavik, tugev peavalu või nahalööve,
tuleb ravi koheselt katkestada.

Salofalk 500 mg ei tohiks kasutada alla 6-aastastel lastel.

4.5 Koostoimed
teiste
ravimitega ja muud koostoimed

Spetsiaalseid interaktsiooniuurimusi ei ole läbi viidud.

Kui Salofalk 500 mg tablette manustatakse samaaegselt allpool toodud preparaatidega, võivad
ilmneda nendevahelised koostoimed, kusjuures enamik interaktsioone põhineb teoreetilistel
seisukohtadel:

- Kumariini-tüüpi antikoagulandid:

verehüübimist pärssiv toime võib tugevneda

(seedetrakti verejooksude tekkeohu suurenemine)

- Glükokortikoidid:

soovimatud toimed maole võivad tugevneda




- Sulfonüüluurea derivaadid:

hüpoglükeemiline toime võib tugevneda


- Metotreksaat:

metotreksaadi toksilisus võib suureneda

- Probenetsiid/sulfiinpürasoon:
urikosuuriline toime võib nõrgeneda

- Spironolaktoon/furosemiid:
diureetiline toime võib nõrgeneda

- Rifampitsiin:

tuberkulostaatiline toime võib nõrgeneda

Patsientidel, keda ravitakse samaaegselt asatiopriini või 6-merkaptopuriiniga, tuleb arvestada
võimalusega, et asatiopriin või 6-merkaptopuriin tugevdab müelosupressiivset efekti.

4.6 Rasedus ja imetamine

Salofalk 500 mg kasutamise kohta rasedatel puuduvad küllaldased andmed. Siiski ei leitud piiratud
arvul rasedatel naistel mesalasiin-ravi ajal negatiivseid mõjusid rasedusele, lootele või vastsündinu
tervislikule seisundile. Hetkel ei ole preparaadi kasutamise kohta raseduse perioodil rohkem olulist
epidemioloogilist informatsiooni. Üksikjuhul on täheldatud neerupuudulikkust vastsündinul, kelle
ema sai pikaajalist ravi suure mesalasiini annusega (2-4 g ööpäevas, oraalselt) raseduse ajal.

Loomkatsed oraalse mesalasiini manustamisega ei ole näidanud otseseid või kaudseid negatiivseid
mõjusid tiinusele, embrüonaalsele/fötaalsele arengule, sünnile või postnataalsele arengule.

Salofalk 500 mg tablette tuleks raseduse ajal kasutada vaid siis, kui ravist saadav oodatav kasu

3

kaalub üles võimalikud ohud.

N-atsetüül-5-aminosalitsüülhape ja väiksemas koguses mesalasiin erituvad rinnapiima. Preparaadi
kasutamise kohta rinnaga toitmise ajal inimesel on liiga vähe kogemusi. Ülitundlikkusreaktsioone
nagu kõhulahtisus ei saa imikul välistada. Seepärast tuleks Salofalk 500 mg tablette rinnaga
toitmise ajal kasutada vaid siis, kui ravist saadav oodatav kasu kaalub üles võimalikud ohud. Kui
imikul tekib kõhulahtisus, tuleks imetamine lõpetada.

4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

Ravimi toimet autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole täheldatud.

4.8 Kõrvaltoimed

Esinemissagedused:
Harv (>1/10000, <1/1000)
Väga harv (<1/10000), sealhulgas üksikjuhud

Seedetrakti häired:
Harv:
abdominaalsed
valud,
diarröa,
flatulents, iiveldus ja oksendamine

Närvisüsteemi häired:
Harv:
peavalu,
pearinglus

Neerude ja kuseteede häired:
Väga harv:

neerutalitluse häired kaasa arvatud akuutse ja kroonilise interstitsiaalse
nefriidi ning neeru puudulikkusega

Immuunsüsteemi häired:
Väga harv:

allergilised eksanteemid, ravimpalavik, bronhospasm, peri- ja müokardiit,
akuutne pankreatiit, allergiline alveoliit, erütematoosluupus, pankoliit

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused:
Väga harv:

müalgia, artralgia

Vere ja lümfisüsteemi häired:
Väga harv:

muutused verepildis (aplastiline aneemia, agranulotsütoos,
pantsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, trombotsütopeenia)

Maksa ja sapiteede häired:
Väga harv:

maksatalitluse parameetrite muutused (transaminaaside ja
kolestaasiparameetrite suurenemine), hepatiit, kolestaatiline hepatiit

Naha- ja nahaaluskoe kahjustused:
Väga harv

alopeetsia

4.9 Üleannustamine

Seni ei ole teada üleannustamise juhte ega spetsiifilist antidooti. Vajaduse korral tuleks kaaluda
intravenoosset infusiooni elektrolüütidega (forsseeritud diurees).


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised
omadused


4

Farmakoterapeutiline grupp: Soolepõletikevastased ained, aminosalitsüülhape ja selle sarnased
ained, mesalasiin
ATC-kood: A07EC02

Põletikuvastase toime mehhanism on teadmata. In-vitro-uurimused näitavad, et teatav osatähtsus
võib olla lipoksügenaasi pärssumusel.
Samuti on täheldatud mõju soole limaskesta prostaglandiinisisaldusele. Ka võib mesalasiin (5-
aminosalitsüülhape/5-ASA) toimida reaktiivsete hapnikuühendite radikaalide püüdjana.
Oraalselt manustatud mesalasiin, jõudes soole valendikku, omab lokaalset toimet soole
limaskestale ja submukoossele koele. Seepärast on oluline, et mesalasiin oleks põletikulistes
soolepiirkondades kättesaadav. Mesalasiini süsteemsel biosaadavusel/plasmakontsentratsioonidel
ei ole järelikult olulist tähtsust ravitoimele, kuid on määravad ohutuse hindamiseks. Nende
kriteeriumide täitmiseks kaetakse Salofalk tabletid Eudragit L kihiga, mis muudab nad
maomahlale resistentseks ning vabastab mesalasiini pH-st sõltuvalt.

5.2 Farmakokineetilised
omadused

Üldised seisukohad mesalasiini kohta:

Imendumine:
Mesalasiini imendumine on kõige kõrgem proksimaalsetes ja kõige madalam distaalsetes
sooleosades.

Biotransformatsioon:
Mesalasiin metaboliseerub presüsteemselt nii soole limaskestas kui ka maksas farmakoloogiliselt
inaktiivseks N-atsetüül-5-aminosalitsüülhappeks (N-Ac-5-ASA). Atsetüleerumine näib olevat
sõltumatu patsiendi atsetüleerija-fenotüübist. Teatud osa mesalasiinist atsetüleeritakse ka
jämesoole bakterite poolt. 43 % mesalasiinist ja 78% N-Ac-5-ASA-st on seotud valkudega.

Eliminatsioon /eritus:
Mesalasiin ja tema metaboliit N-Ac-5-ASA elimineeritakse roojaga (põhiosa), renaalselt (kogus
varieerub 20 ja 50 % vahel, sõltuvalt manustamise liigist, ravimvormist ning mesalasiini
vabanemisest) ja biliaarselt (väike osa). Renaalne ekskretsioon toimub peamiselt N-Ac-5-ASA
kujul. Ca 1 % oraalselt manustatud mesalasiini-annusest eritub peamiselt N-Ac-5-ASA kujul
rinnapiima.

Spetsiifilised seisukohad Salofalk 500 mg kohta:

Jaotumine:
Kombineeritud farmakostsintigraafiline/farmakokineetiline uuring näitas, et Salofalk 500 mg
gastroresistentsed tabletid jõuavad tühja kõhuga katseisikul ileo-tsökaalpiirkonda ca 3-4 tunniga ja
ülenevasse käärsoolde ca 4-5 tunniga. Kogu soole läbimisaeg kokku ca 17 tundi.

Imendumine:
Mesalasiini vabanemine Salofalk 500 mg gastroresistentsetest tablettidest algab 3-4-tunnise
viivitusfaasi järel. Maksimaalsed plasmakontsentratsioonid saavutatakse ca 5 tunni pärast (ileo-
tsökaalpiirkond) ning on 3 x 500 mg mesalasiini puhul päevas püsikontsentratsiooni tingimustes
mesalasiinil 3,0 ± 1,6 µg/ml ning metaboliidil N-Ac-5-ASA-l 3,4 ± 1,6 µg/ml.

Eliminasioon:
Mesalasiini ja N-Ac-5-ASA üldine renaalne eritumine 24 tunni jooksul oli korduvmanustamisel (3
x 1 Salofalk 500 mg gastroresistentne tablett 2 päeva jooksul; 1 gastroresistentne tablett kolmandal
päeval = analüüsipäev) ca 60 %. Metaboliseerumata mesalasiini osakaal oraalsel aplikatsioonil oli
ca 10 %.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed


5

Prekliiniliste uuringute andmed ohutusfarmakoloogia, genotoksilisuse, kantserogeensuse (rott) või
reproduktiivsustoksilisuse kohta ei ole tuvastanud spetsiifilisi ohte inimesele.

Neerutoksilisust (neerude papillaarnekroos või proksimaalsete neeru tuubulite või kogu nefroni
epiteeli kahjustus) on täheldatud toksilisuse uuringutes suurte mesalasiini-annuste mitmekordsel
manustamisel oraalselt. Nende leidude kliiniline tähtsus on ebaselge.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1 Abiainete
loetelu

kaltsiumstearaat, naatriumkroskarmelloos, aluseline butüülmetüülkrülaat-kopolümeer (= Eudragit E),
metakrüülhappe-metüülmetakrülaat-kopolümeer (1:1) (= Eudragit L), glütsiin, kõrgdispersne veevaba
kolloidne ränidioksiid, hüpromelloos, makrogool 6000, mikrokristalliline tselluloos, veevaba
naatriumkarbonaat, povidoon K25, talk
Värvained: titaandioksiid (E 171), raudoksiidhüdraat (E 172)

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4 Säilitamise
eritingimused

Säilitamisel eritingimusi ei ole.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Pakendi suurused:
blisterpakendid 50 ja 100 gastroresistentse tabletiga

6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA

Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
D-79108 Freiburg
Saksamaa
Tel: (0761) 1514-0
Faks:(0761) 1514-321
E-mail: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.


8.
MÜÜGILOA NUMBER

360101


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

6


19.10.2001/20.10.2006


10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

juuli 2005

Ravimiametis kinnitatud märtsis 2010


7