RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Saniprom Express, 400 mg pehmekapslid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks kapsel sisaldab 400 mg ibuprofeeni.

INN. Ibuprofenum

Teadaolevat toimet omavad abiained: üks pehmekapsel sisaldab 95,94 mg osaliselt dehüdreeritud vedelat sorbitooli.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Pehmekapsel. Helekollane ovaalne läbipaistev pehme želatiinkapsel.

Kapsel on ligikaudu 10…10,8 mm lai ja 16,6…17,6 mm pikk.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Nõrk kuni mõõdukas valu. Düsmenorröa. Palavik.

Ravim on näidustatud täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele Algannus: 1 kapsel. Edaspidi vajadusel 1 kapsel 4-tunniste intervallidega. Ööpäevane (24 h) koguannus ei tohi ületada 3 kapslit (1200 mg). Kõrvaltoimete tekkimise riski vähendamiseks tuleb sümptomite leevendamiseks kasutada väikseimat toimivat annust lühima võimaliku aja jooksul (vt lõik 4.4). Kui selle ravimi kasutamine on vajalik kauem kui 3…5 päeva või kui patsiendi seisund on halvenenud, tuleb patsiendil nõu pidada arstiga.

Patsientide erirühmad Lapsed Saniprom Express’i ei soovitata alla 12-aastastele lastele, kuna kliinilised andmed ravimi ohutuse ja efektiivsuse kohta on piiratud.

Eakad Annuste kohandamine ei ole vajalik. Kõrvaltoimete tekkeriski tõttu tuleb eakaid hoolikalt jälgida (vt lõik 4.4).

Neerukahjustusega patsiendid Kerge kuni mõõduka neerukahjustuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik. Raske neerukahjustusega patsientidel on kasutamine vastunäidustatud (vt lõik 4.3).

Maksakahjustusega patsiendid Kerge kuni mõõduka maksakahjustuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik. Raske maksakahjustusega patsientidel on selle ravimi kasutamine vastunäidustatud (vt lõik 4.3).

Manustamisviis Suukaudne. Kapsel tuleb võtta klaasitäie veega.

4.3 Vastunäidustused

• Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
• Varem esinenud ülitundlikkusreaktsioonid (astma, riniit, angioödeem, urtikaaria) teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ainete (MSPVAd), sealhulgas atsetüülsalitsüülhappe derivaatide suhtes.
• Raske maksakahjustus.
• Raske neerupuudulikkus.
• Raske südamepuudulikkus (NYHA IV funktsionaalne klass).
• Raseduse viimane trimester (vt lõik 4.6).
• Aktiivne või varem esinenud peptiline haavand või verejooks (kaks või enam kindlat haavandumise või verejooksu episoodi).
• Varasem MSPVAde kasutamisega seotud seedetrakti verejooks või perforatsioon.
• Süsteemne erütematoosne luupus.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Kõrvaltoimeid saab minimeerida, kui kasutada väikseimat efektiivset annust sümptomite kontrolli all hoidmiseks vajaliku lühima aja vältel (vt lõik 4.2 ja toimed seedetraktile ja südame-veresoonkonnale allpool).

Eakad patsiendid MSPVAd võivad eakatel patsientidel tekitada kõrvaltoimeid suurema tõenäosusega, eriti seedetrakti verejookse ja mulgustumist, mis võib olla surmav (vt lõik 4.2). Eakatel patsientidel on kõrvaltoimete tekkerisk suurem.

Kardiovaskulaarsed ja tserebrovaskulaarsed toimed Kardiovaskulaarsete ja tserebrovaskulaarsete haigustega patsiendid peavad ibuprofeeni kasutama ettevaatusega.

Hüpertensiooni ja/või kerge kuni mõõduka südame paispuudulikkusega patsiendid peavad saama asjakohast nõustamist ja jälgimist, sest seoses MSPVAdega raviga on kirjeldatud vedelikupeetust ja turseid. Kliinilised uuringud näitavad, et ibuprofeeni kasutamist, eriti suurtes annustes (2400 mg ööpäevas), võib seostada arteriaalsete trombootiliste sündmuste (nt müokardiinfarkt või insult) vähese

suurenemisega. Üldiselt ei viita epidemioloogilised uuringud sellele, et väike ibuprofeeni annus (nt ≤ 1200 mg ööpäevas) oleks seotud arteriaalse tromboosi esinemise suurenenud riskiga.

Ibuprofeeniga ravitud patsientidel on teatatud Kounise sündroomi juhtudest. Kounise sündroom on määratletud kui allergilisest või ülitundlikkusreaktsioonist põhjustatud kardiovaskulaarsed sümptomid, mis on seotud pärgarterite ahenemisega ja võib viia müokardiinfarkti tekkeni. Süsteemne erütematoosluupus (SEL) ja sidekoehaiguse segavorm Süsteemse erütematoosluupuse ja sidekoehaigusega patsiendid peavad ibuprofeeni kasutama ettevaatusega aseptilise meningiidi suurenenud riski tõttu (vt lõik 4.8).

Toime seedetraktile (ST) MSPVAsid tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis ST häired (haavandiline koliit, Crohni tõbi), kuna haigused võivad ägeneda (vt lõik 4.8).

Kõigi MSPVAde kasutamisega seostatakse ST verejookse, haavandeid ja mulgustumist (sh surmaga lõppenud juhud). Nendest kõrvaltoimetest on teatatud sõltumata MSPVAde kasutamise kestusest. Kõrvaltoimetele võivad viidata hoiatavad sümptomid (kuid need võivad ka puududa) ja toimed võivad ilmneda patsientidel, kellel anamneesis ST häireid ei ole.

ST verejooksude, haavandite ja mulgustumise risk on suurem MSPVAde suuremate annuste korral. Nende kõrvaltoimete tekkerisk on suurem patsientidel, kellel on anamneesis haavandid, eriti tüsistustega nagu verejooksud või mulgustumine (vt lõik 4.3), ja eakatel patsientidel. Nendel patsientidel tuleb ravi alustada väikseima võimaliku MSPVA annusega.

Patsiente (eriti eakaid), kellel on anamneesis ST häire, tuleb nõustada, et nad teataksid kõigist ebaharilikest sümptomitest kõhupiirkonnas (eriti seedetrakti verejooksust). Oluline on neid sümptomeid ravi alguses hoolikalt jälgida.

Tuleb olla ettevaatlik patsientidega, kes saavad samal ajal ravimeid, mis võivad suurendada haavandumise või verejooksu riski, nt suukaudsed kortikosteroidid, antikoagulandid (varfariin), selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSTI) või trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid (atsetüülsalitsüülhape) (vt lõik 4.5).

Kui ibuprofeeni saavatel patsientidel tekib seedetrakti verejooks, haavandumine või perforatsioon, tuleb ravi katkestada.

MSPVAd võivad maskeerida infektsiooni ja palaviku sümptomeid.

Toime neerudele Neerukahjustus või maksakahjustus (vt lõigud 4.3 ja 4.8).

Toime maksale Maksafunktsiooni häire (vt lõigud 4.3 ja 4.8). Ibuprofeeni pikaajalise kasutamise korral on soovitatav jälgida vererakkude arvu ning neeru- ja maksafunktsiooni.

Respiratoorsed häired Patsientidel, kellel on (anamneesis) bronhiaalastma, võib tekkida bronhospasm. Patsientidel, kellel on astma, mis on seotud kroonilise riniidi, kroonilise sinusiidi ja/või ninapolüüpidega ning kes kasutavad atsetüülsalitsüülhapet ja/või MSPVAd, on allergiliste reaktsioonide risk.

Ibuprofeeni kasutamisel võib patsientidel, kes on atsetüülsalitsüülhappe või MSPVAde suhtes ülitundlikud, tekkida astmahoog (vt lõik 4.3).

Teised MSPVAd Ibuprofeeni kasutamist koos teiste MSPVAdega, sealhulgas selektiivsed tsüklooksügenaas-2 inhibiitorid, tuleb vältida (vt lõik 4.5). Toime naiste fertiilsusele On uusi tõendeid, et tsüklooksügenaasi/prostaglandiini sünteesi inhibeerivad ravimid võivad ovulatsiooni mõjutades halvendada naiste fertiilsust. See toime möödub pärast ravi lõpetamist.

Rasked nahakõrvaltoimed (severe cutaneous adverse reaction, SCAR) Seoses ibuprofeeni kasutamisega on teatatud rasketest nahakõrvaltoimetest (SCAR), sh eksfoliatiivne dermatiit, multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom (SJS), toksiline epidermaalne nekrolüüs (TEN), ravimireaktsioon eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega (DRESS-sündroom) ja äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos (acute generalized exanthematous pustulosis, AGEP), mis võivad olla eluohtlikud või lõppeda surmaga (vt lõik 4.8). Enamik neist reaktsioonidest tekkis ravi esimese kuu jooksul. Patsiente tuleb hoolikalt jälgida, kui tekivad neile reaktsioonidele viitavad nähud ja sümptomid, tuleb ibuprofeeni kasutamine kohe lõpetada ja kaaluda alternatiivset ravi (vastavalt vajadusele).

Toime nägemisele Nägemishäirete ilmnemisel tuleb ravi katkestada ja soovitatav on läbi viia täielik oftalmoloogiline uuring.

Ravim sisaldab 95,94 mg sorbitooli ühes kapslis. Tuleb arvestada sorbitooli (või fruktoosi) sisaldavate ravimite ja toiduga saadava sorbitooli (või fruktoosi) samaaegsel kasutamisel tekkiva liittoimega. Suukaudsetes ravimites sisalduv sorbitool võib mõjutada teiste samaaegselt suu kaudu manustatavate ravimite biosaadavust. Harvaesineva päriliku fruktoositalumatusega patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Ibuprofeeni (nagu ka teisi MSPVAsid) ei tohi kasutada koos järgmiste ravimitega:

Atsetüülsalitsüülhape: nagu ka teiste MSPVAde puhul, pole ibuprofeeni ja atsetüülsalitsüülhappe samaaegne kasutamine soovitatav, sest see võib suurendada kõrvaltoimete tekkeriski. Uuringuandmed lubavad oletada, et ibuprofeen manustatuna koos atsetüülsalitsüülhappe väikese annusega võib pärssida selle toimet trombotsüütide agregatsioonile. Ehkki kliiniliste olukordade kohta ei ole usaldusväärseid andmeid, ei saa välistada võimalust, et ibuprofeeni regulaarne ja pikaajaline kasutamine võib vähendada atsetüülsalitsüülhappe väikeste annuste kardioprotektiivset toimet. Tõenäoliselt ei ole ibuprofeeni ja atsetüülsalitsüülhappe aeg-ajalt kooskasutamise korral kliiniliselt olulist toimet (vt lõik 5.1).

Teised MSPVAd Ibuprofeeni kasutamist koos teiste MSPVA-dega, sealhulgas selektiivsete tsüklooksügenaas-2 inhibiitoritega, tuleb vältida (vt lõik 4.4). Ibuprofeeni tuleb kasutada ettevaatusega järgmistes kombinatsioonides:

Hüpertensioonivastased ravimid: MSPVAd võivad vähendada nende ravimite toimet.

Diureetikumid: samaaegne kasutamine vähendab diureetikumide diureetilist toimet ja võib suurendada MSPVAde nefrotoksilist toimet.

Südameglükosiidid: MSPVAd võivad süvendada südamepuudulikkuse nähte ja tõsta glükosiidide sisaldust seerumis.

Liitium: On tõendeid liitiumisisalduse plasmataseme võimaliku tõusu kohta.

Metotreksaat: suurendab metotreksaadi kontsentratsiooni vereplasmas ja vähendab metotreksaadi eritumist. Mifepristoon: MSPVAsid ei tohi kasutada 8…12 päeva pärast mifepristooni manustamist, sest MSPVAd võivad mifepristooni toimet vähendada.

Teised MSPVAd, sealhulgas selektiivsed tsüklooksügenaas-2 inhibiitorid: võivad suurendada kõrvaltoimete tekkeriski (vt lõik 4.4).

Tsüklosporiin: suurendab nefrotoksilisuse riski.

Kortikosteroidid: võivad suurendada MSPVAde kõrvaltoimete, eriti seedetrakti haavandi või verejooksu tekkeriski (vt lõik 4.4).

Antikoagulandid: MSPVAd võivad suurendada antikoagulantide, nt varfariini toimet (vt lõik 4.4).

Trombotsüütide agregatsiooni pärssijad (nt atsetüülsalitsüülhape) ja selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid: võivad suurendada seedetrakti verejooksude tekkeriski (vt lõik 4.4).

Kinoloonide rühma antibiootikumid: loomkatsete andmed viitavad sellele, et mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad suurendada kinoloonantibiootikumidega seotud krampide riski. MSPVAsid ja kinoloonantibiootikume võtvatel patsientidel võib esineda suurem risk krampide tekkimiseks.

Takroliimus: MSPVAde manustamisel koos takroliimusega on suurem nefrotoksilisuse risk.

Zidovudiin: MSPVAde manustamisel koos zidovudiiniga on võimalik suurem hematotoksilisuse risk. On tõendeid hemartroosi ja hematoomi riski suurenemisest HIV-positiivsetel ja hemofiilia patsientidel, keda ravitakse samaaegselt zidovudiini ja MSPVAdega.

Aminoglükosiidid: MSPVAd võivad vähendada aminoglükosiidide sisalduse vähenemist.

Taimsed ravimid: Ginkgo biloba ekstrakt suurendab MSPVAde verejooksu riski.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Prostaglandiinide sünteesi inhibeerimine võib ohustada rasedust ja/või embrüo ja loote arengut. Epidemioloogiliste uuringute andmed näitavad, et varajases raseduse staadiumis kasutatud prostaglandiinide sünteesi inhibiitorid võivad suurendada raseduse katkemise ja südame malformatsioonide ning gastroskiisi riski. Kardiovaskulaarse väärarengu absoluutne risk suurenes vähem kui 1%-lt kuni ligikaudu 1,5%-ni. Arvatakse, et risk suureneb annuse suurenedes ja ravi pikenedes. Loomadel põhjustab prostaglandiinide sünteesi inhibiitori manustamine tiinuse katkemise suurenenud riski implantatsiooni eel ja selle järel, samuti loote/embrüo hukkumist. Loomkatses on esinenud suurenenud risk erinevate väärarendite, sealhulgas kardiovaskulaarsete väärarendite tekkeks, eriti kui prostaglandiinide sünteesi inhibiitoreid manustatakse organogeneesi perioodil. Alates 20. rasedusnädalast võib ibuprofeeni kasutamine põhjustada loote neerufunktsiooni häiretest tingitud oligohüdramnioni. See võib tekkida kohe pärast ravi alustamist ja on ravi lõpetamisel tavaliselt pöörduv. Lisaks on teatatud arterioosjuha ahenemisest pärast ibuprofeeni kasutamist teisel

trimestril, mis enamikul juhtudel taandus pärast ravi lõpetamist. Seetõttu ei tohi raseduse esimesel ja teisel trimestril ibuprofeeni kasutada, välja arvatud äärmisel vajadusel. Kui naine kasutab ibuprofeeni rasestuda proovimise ajal või raseduse esimesel ja teisel trimestril, peab annus olema võimalikult väike ning ravi kestus võimalikult lühike. Pärast mitmepäevast kokkupuudet ibuprofeeniga alates 20. rasedusnädalast tuleb kaaluda sünnituseelset jälgimist oligohüdramnioni ja arterioosjuha ahenemise suhtes. Oligohüdramnioni või arterioosjuha ahenemise ilmnemisel tuleb ibuprofeeni kasutamine lõpetada. Raseduse kolmandal trimestril võivad kõik prostaglandiini sünteesi inhibiitorid põhjustada lootel:

• kardiopulmonaalset toksilisust (arterioosjuha enneaegne ahenemine/sulgumine ja pulmonaalhüpertensioon);
• renaalset düsfunktsiooni, (vt eespool);

raseduse lõpus emal ja vastsündinul:

• võimalikku veritsusaja pikenemist agregatsioonivastase toime tõttu, mis võib ilmneda ka väga väikeste annuste puhul;
• emakakontraktsioonide pärssumist, mis võib viia sünnituse edasilükkumise või pikenemiseni.

Sellest tulenevalt on ibuprofeen raseduse kolmandal trimestril vastunäidustatud (vt lõigud 4.3 ja 5.3).

Imetamine Ehkki ibuprofeeni sisaldus rinnapiimas on väga madal, ei tohi imetavad naised ettevaatusabinõuna ibuprofeeni võtta.

Fertiilsus On uusi tõendeid, et tsüklooksügenaasi/prostaglandiini sünteesi inhibeerivad ravimid võivad ovulatsiooni mõjutades kahjustada naiste fertiilsust. See toime möödub pärast ravi lõpetamist. Toimet fertiilsusele on kirjeldatud lõigus 4.4.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Patsient peab hoiduma autojuhtimisest ja masinatega töötamisest, kui pärast Saniprom Express’i kasutamist esineb pearinglust, unisust, väsimust ja nägemishäireid. Ibuprofeeni ühekordseks või lühiajaliseks kasutamiseks ei ole vaja erilisi ettevaatusabinõusid.

4.8 Kõrvaltoimed

Allpool on loetletud ibuprofeeni soovitatavates annustes lühiajalise kasutamisega seotud kõrvaltoimed. Kui ravimit kasutatakse krooniliste haiguste pikaajaliseks raviks, võib esineda ka teisi soovimatuid toimeid.

Kõrvaltoimete esinemissagedus on määratletud järgmiselt: väga sage (≥1/10), sage (≥1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100), harv (≥1/10 000 kuni <1/1000), väga harv (<1/10 000) ja teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel). Kõrvaltoimed on esitatud igas esinemissageduse rühmas kahanevas raskusastmes.

Kõige sagedamini täheldati seedetrakti kõrvaltoimeid. Kõrvaltoimed on enamast annustest sõltuvad ehk seotud ravimi koguse ja ravi kestusega, eriti seedetrakti verejooksu riski puhul. Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed kinnitavad, et ibuprofeeni kasutamine, eriti suurtes annustes (2400 mg ööpäevas) ja pikaajaliselt, võib olla seotud arteriaalsete trombootiliste sündmuste (nt müokardiinfarkt või insult) riski vähese suurenemisega (vt lõik 4.4).

Organsüsteemi klass Sagedus Kõrvaltoimed

Vere ja lümfisüsteemi Väga harv Vereloome häired (aneemia, sealhulgas häired hemolüütiline aneemia, leukopeenia, Immuunsüsteemi häired Ülitundlikkusreaktsioonid, mis avalduvad Närvisüsteemi häired Aeg-ajalt Peavalu, pearinglus, unisus, väsimus, unetus, Kõrva ja labürindi Teadmata Kuulmishäired. kahjustused Silma kahjustused Aeg-ajalt Nägemishäired. Südame häired Teadmata Südamepuudulikkus, tursed, müokardiinfarkt,

Vaskulaarsed häired Teadmata Hüpertensioon. Seedetrakti häired Aeg-ajalt Kõhuvalu, iiveldus ja düspepsia. Maksa ja sapiteede häired Väga harv Maksahäired. Naha ja nahaaluskoe Aeg-ajalt Erinevad nahalööbed. kahjustused Väga harv Rasked nahakõrvaltoimed (SCAR) (sh Neerude ja kuseteede Väga harv Äge neerupuudulikkus, neerupäsmakeste häired nekroos on seotud karbamiidi suurenenud Uuringud Väga harv Hemoglobiinisisalduse vähenemine.

1Ülitundlikkus ibuprofeeni vastu võib avalduda a) mittespetsiifiliste allergiliste reaktsioonide ja anafülaksiana, b) hingamisteede reaktsioonidena, sealhulgas astma, astma ägenemise, bronhospasmi või hingeldusena või c) mitmesuguste nahareaktsioonidena, nt mitmesugused lööbed, sügelus, nõgestõbi, punetus, angioödeem ning väga harvadel juhtudel eksfoliatiivsed ja vesikulaarsed dermatoosid (sealhulgas toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom ja multiformne erüteem).

2Ravimitest põhjustatud aseptilise meningiidi patogeenset mehhanismi ei ole täielikult selgitatud. Olemasolevad andmed viitavad ülitundlikkusreaktsioonile, mis tuleneb MSPVAdega seotud aseptilisest meningiidist (manustamisajast ja sümptomite kadumisest ravi katkestamisel). Ravi ajal ibuprofeeniga on esinenud autoimmuunsete häiretega (nt süsteemne erütematoosluupus, sidekoe segatud haigus) patsientidel selliseid aseptilise meningiidi sümptomeid nagu kaelalihase jäikus, peavalu, iiveldus, oksendamine, palavik või desorientatsioon.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid Enamikul patsientidest, kes võtavad mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kliiniliselt olulisi annuseid, võivad tekkida järgmised sümptomid: iiveldus, oksendamine, ülakõhu valu või harvemini kõhulahtisus. Lisaks võib esineda tinnitust, peavalu ja seedetrakti verejooksu. Raskematel mürgistusseisunditel ilmneb kesknärvisüsteemi toksilisus, mida iseloomustab unisus, väga harva agiteeritus ja orientatsiooni kadumine või kooma. Väga harvadel juhtudel võivad tekkida krambid. Tõsise mürgistuse korral võib tekkida metaboolne atsidoos ja pikenenud protrombiini aeg (INR). Võib tekkida äge neerupuudulikkus või maksakahjustus. Astmahaigetel võib esineda astma sümptomite ägenemine. Pikaajalisel kasutamisel soovitatavast suuremates annustes või üleannustamisel võib tekkida neerude tubulaarne atsidoos ja hüpokaleemia. Ravi Ravi peab olema sümptomaatiline ja toetav. Selle hulka peab kuuluma hingamisteede avatuna hoidmine ning südametöö ja eluliste näitajate jälgimine kuni nende stabiliseerumiseni. Kui patsient saabub 1 tunni jooksul pärast potentsiaalselt toksilise annuse manustamist, tuleb kaaluda aktiivsöe määramist. Kui krampe on sageli või on krambihood pikad, tuleb intravenoosselt manustada diasepaami või lorasepaami. Astma puhul tuleb manustada bronhodilataatoreid. Spetsiifilist antidooti ibuprofeenile ei ole.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: põletiku- ja reumavastased ained, propioonhappe derivaadid. ATC-kood: M01AE01

Ibuprofeen (propioonhappe derivaat) on mittesteroidne põletikuvastane aine (MSPVA). Sellel on valuvaigistav, põletikuvastane ja palavikku alandav toime. Ibuprofeeni toime põhineb selle võimel pärssida prostaglandiinide sünteesi. Prostaglandiinide sünteesi pärsib põletiku ajal aktiveeruva arahhidoonhappe ensüümi tsüklooksügenaasi (COX-2) pärssimine, mille tulemuseks on prostaglandiinide otseste prekursorite, tsükliliste peroksiidide

sünteesi pärssimine. Teine tsüklooksügenaas, isoensüüm COX-1 (muidu tuntud kui peamine), on samal ajal vastutav ibuprofeeni kõrvaltoimete eest, nt prostaglandiinide ja seedetrakti limaskesta sünteesi vähenemise, neerukahjustuse ja tromboksaani sünteesi vähenemise eest. Lisaks pärsib ibuprofeen pöörduvalt trombotsüütide agregatsiooni.

Eksperimentaalsed andmed näitavad, et ibuprofeen võib samaaegsel manustamisel pärssida atsetüülsalitsüülhappe väikeste annuste toimet trombotsüütide agregatsioonile. Mõned farmakodünaamilised uuringud näitavad, et tromboksaani moodustumise või trombotsüütide agregatsiooni atsetüülsalitsüülhappe mõju väheneb, kui manustada 400 mg ibuprofeeni 8 tunni jooksul enne või 30 minutit pärast atsetüülsalitsüülhappe manustamist (81 mg). Ehkki nende andmete tõlgendamine kliinilistes olukordades on ebakindel, ei saa välistada võimalust, et ibuprofeeni regulaarne pikaajaline kasutamine võib vähendada atsetüülsalitsüülhappe väikeste annuste kardioprotektiivset toimet. Tõenäoliselt ei ole aeg-ajalt ibuprofeeni kasutamise korral kliiniliselt olulist toimet (vt lõik 4.5).

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Ibuprofeen imendub kiiresti seedetraktis, eriti maos ja osaliselt peensooles. Ibuprofeeni ratseemiline biosaadavus on 71%.

Jaotumine Ibuprofeen tungib sünoviaalvedelikku ja seondumine plasmavalguga on enam kui 90%. Saniprom Express želatiinkapsel sisaldab 400 mg ibuprofeeni, mis on lahustatud hüdrofiilses lahustis. Seedimise ajal lagundab maomahl kapsli kesta, vabastades imendumisvalmis ibuprofeeni. Suukaudse manustamise järel saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon vähem kui 30 minutiga. Tablettide puhul saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon ligikaudu 1…2 tunniga. Uuring, milles võrreldi ibuprofeeni 400 mg kapsleid ibuprofeeni 2 x 200 mg tablettidega, näitas, et kapslite manustamise järgne maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutati üle kahe korra kiiremini (imendumine oli üle kahe korra kiirem) – imendumisaeg oli tablettidega võrreldes vastavalt 32,5 ja 90 minutit. Biotransformatsioon Ibuprofeen metaboliseeritakse maksas karboksüülimis- ja hüdroksüülitud ühenditeks.

Eritumine 24 tunni jooksul pärast viimast annust eritub rohkem kui 75% ibuprofeenist neerude kaudu inaktiivsete metaboliitidena: propioonhappe karboksüülitud ühendid (2- (p- (2-karboksüpropüül) fenüül) ligikaudu 37%) ja propioonhape hüdroksüülitud ühendid (2- (p- (2- hüdroksümetüülpropüül) fenüül) ligikaudu 25%) ja muutmata ibuprofeeni vorm (14%). Eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 2 tundi.

Eakatel patsientidel ei täheldatud farmakokineetilises profiilis olulisi erinevusi.

Piiratud hulgas uuringutes ilmnes, et ibuprofeen eritub väga väikestes kogustes rinnapiima.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Loomkatsetes täheldati ibuprofeeni subkroonilise ja kroonilise toksilisuse puhul peamiselt seedetrakti kahjustusi ja haavandeid. In vitro ja in vivo uuringud ei andnud kliiniliselt olulisi tõendeid ibuprofeeni mutageense potentsiaali kohta. Rottidel ja hiirtel tehtud uuringutes ei leitud tõendeid ibuprofeeni kantserogeense toime kohta. Ibuprofeen põhjustas küülikutel ovulatsiooni pärssumist, samuti takistas erinevatel loomaliikidel (küülik, rott, hiir) munaraku implantatsiooni. Eksperimentaaluuringud on

näidanud, et ibuprofeen läbib platsentat. Emasloomale toksiliste annuste puhul täheldati väärarendite (nt vatsakeste vaheseina defektid) esinemissageduse suurenemist.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Kapsli sisu Makrogool 600 Kaaliumhüdroksiid Puhastatud vesi

Kapsli kest Želatiin Osaliselt dehüdreeritud vedel sorbitool (E 420) Puhastatud vesi Keskmise ahelaga triglütseriidid Isopropüülalkohol Letsitiin (E 322)

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 C.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC / PE / PVDC / alumiinium või PVC / PVDC / alumiiniumist blistrid kartongkarbis. Kartongkarp sisaldab 4, 5, 6, 10, 12, 20, 24 või 30 pehmekapslit.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded hävitamiseks puuduvad.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

US Pharmacia Sp. z o.o. ul. Ziębicka 40 50-507 Wrocław Poola

8. MÜÜGILOA NUMBER

1047721

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 30.11.2021

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

November 2024