Regaine - nahalahus (50mg 1ml) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Regaine, 50 mg/ml nahalahus

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 ml lahust sisaldab 50 mg minoksidiili. INN: Minoxidilum

Teadaolevat toimet omav abiaine: propüleenglükool

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Nahalahus

Selge, värvitu või kergelt kollakas lahus.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Androgeense alopeetsia paikne ravi meestel.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud (alates 18. eluaastast)

1 ml Regaine 50 mg/ml nahalahust tuleb kanda kaks korda päevas (üks kord hommikul ja üks kord õhtul) peanaha piirkonda, kus juuksed hõrenevad.

Pärast ravimi manustamist pesta hoolikalt käed.

Maksimaalne ööpäevane minoksidiili soovitatav annus on 100 mg (2 ml).

Ravimit kasutatakse ainult välispidiselt tervel peanahal. Enne Regaine 50 mg/ml manustamist peavad juuksed ja peanahk olema täielikult kuivad.

Ravi kestus

Patsientidele tuleb selgitada, et enne kui juuste kasvu võib oodata, tuleb ravimit manustada 2 korda päevas vähemalt 2...4 kuu jooksul. Kui siis ei ole ravitulemust märgata või sümptomid süvenevad tuleb ravimi kasutamine lõpetada ja võtta ühendust arstiga.

Manustamisviis

Manustamisviis oleneb sellest, millist otsikut patsient kasutab:

Vastunäidustused

• Pihusti: manustamiseks ulatuslikele juustekaotuse piirkondadele. Suunake pihusti ots juustekaotuse piirkonna keskele ja vajutage pihustile üks kord, määrige lahus sõrmeotstega laiali kogu piirkonna ulatuses. Vajutage pihustile veel 5 korda, et manustada peanahale kokku 1 ml lahust (pihustit tuleb vajutada kokku 6 korda, et manustada kogu annus – 50 mg). Vältige aerosooli sissehingamist.
• Pikendatud otsikuga pihusti: manustamiseks väikestele juustekaotuse piirkondadele või juuste alla. Pikendatud otsiku kasutamiseks peab olema pihusti asetatud oma kohale. Kasutada samamoodi nagu pihustit.

Ravim on vastunäidustatud:

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

• ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes
• naistele.

Patsiendid, kellel on diagnoositud kardiovaskulaarne haigus või südame rütmihäired, peavad enne minoksidiili kasutamist konsulteerima arstiga.

Minoksidiili ei tohi paikselt kasutada kui juuksekadu on ebaühtlane (laiguline) ja/või äkki tekkinud või kui juustekao põhjus on teadmata.

Enne ravi alustamist Regaine 50 mg/ml lahusega tuleb kontrollida, et peanahk oleks terve. Ravimit ei tohi kasutada, kui peanahal on põletiku-, nakkuse-, ärritusnähud ja valulikkus.

Minoksidiili ei tohi paikselt kasutada samal ajal koos teiste ravimitega.

Patsient peab lõpetama Regaine 50 mg/ml kasutamise ja võtma ühendust arstiga kui tekib hüpotensioon (vt lõik 4.8), valu rinnus, tahhükardia, minestus või pearinglus, äkiline seletamatu kehakaalu suurenemine (vedeliku peetusest), käte või jalgade turse, püsiv erüteem või peanaha ärritus või kui tekivad teised uued ootamatud sümptomid (vt lõik 4.8).

Regaine 50 mg/ml nahalahus sisaldab abiaineid, mis võivad põhjustada põletustunnet ja ärritust. Tahtmatu kontakti korral tundlike piirkondadega (silmad, kriimustatud nahk või limaskestad) tuleb neid piirkondi loputada põhjalikult jaheda jooksva veega.

Vältida Regaine aerosooli sissehingamist.

Juhuslik ravimi allaneelamine võib põhjustada tõsiseid südame kõrvaltoimeid, seetõttu hoida ravimit lastele kättesaamatus kohas.

Ravimi suuremas annuses või tihedam tarvitamine ei taga paremat tulemust.

Vajalik on ravimi pidev kasutamine, mis tagab juuste tihenemise ja kasvu; vastupidiselt algab juustekadu uuesti.

2...6 nädala jooksul pärast ravi alustamist võib esineda ajutist juuste väljalangemist.

Soovimatu karvakasvu põhjuseks võib olla ravimi sattumine mujale kui peanahk.

Ravim on tuleohtlik, kuna sisaldab alkoholi; seega tuleb hoiduda selle kasutamisest lahtise tule või teiste tuleallikate läheduses.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Minoksidiili ei tohi paikselt kasutada samal ajal koos teiste ravimitega.

On teateid guanetidiini ja minoksidiili suukaudsete ravimvormide koostoimest põhjustatud vererõhu kiirest ja ülemäärasest langusest.

Minoksidiili ei tohi kasutada paikselt koos teiste ravimitega (nt kortikosteroidid, tretinoiin, antraliin), kuna need paikselt manustatavad ravimid võivad suurendada naha permeaablust, mille tulemusena võib minoksidiili imendumine muutuda.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Regaine 50 mg/ml nahalahus ei ole naistele näidustatud (vt lõik 4.3).

Puuduvad andmed ravimi ohutuse kohta raseduse ajal inimestel. Loomkatsed on näidanud riski lootele väga suurtes annustes võrreldes inimeste puhul kasutatavate annustega. Võimalik on risk inimese lootele (vt lõik 5.3).

Süsteemselt imenduv minoksidiil eritub rinnapiima.

Toime reaktsioonikiirusele

Võib põhjustada pearinglust või hüpotensiooni (vt lõik 4.8). Nende nähtude esinemisel ei tohi autot juhtida ega masinaid käsitseda.

Kõrvaltoimed

MedDRA-esinemissageduse konventsiooni järgi on kõrvaltoimete esinemissagedus väljendatud järgmiselt:

Kliiniliste uuringute andmed

Järgnevad kõrvaltoimed on saadud minoksidiili (20 mg/ml ja 50 mg/ml) lahuse kasutamisega naistel ja meestel seitsmes erinevas platseebokontrollitud kliinilises uuringus, kõrvaltoimete sagedus on suurem kui 1% ja suurem kui platseebol.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Minoksidiili suurenenud süsteemne imendumine võib potsentsiaalselt esineda juhul, kui soovitatavast annusest kasutatakse suuremaid annuseid suuremal kehapinnal või mujal kui peanahal. See võib tekitada kõrvaltoimeid.

Minoksidiili suukaudse manustamise või süsteemsel imendumisel esineva üleannustamise tõenäolised sümptomid on kardiovaskulaarsed reaktsioonid, millega kaasnevad madal vererõhk, tahhükardia ja letargia.

Kui laps on ravimit eksikombel suukaudselt manustanud, tuleb viivitamatult rakendada sümptomaatilist ravi.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Teised dermatoloogilised preparaadid

ATC-kood: D11AX01

Ravimi Regaine toimeaine minoksidiil paikselt manustatuna väldib ulatuslikku juuste kaotust ja stimuleerib uute juuste kasvamist androgeense alopeetsiaga patsientidel. Täpne toimemehhanism ei ole teada, kuid suureneb juuksekarva diameeter, toimub anageense kasvu stimulatsioon, anageenne faas pikeneb ning toimub anageense taastumise stimulatsioon telogeensest faasist.

Minoksidiil soodustab perifeerse vasodilataatorina juuste folliikulites mikrotsirkulatsiooni. Minoksidiil stimuleerib vaskulaarset endoteliaalset kasvufaktorit (VEGF), mis on ilmselt kapillaarse fenestratsiooni eest vastutav, kõrge metaboolse aktiivsusega ja jälgitav anageenses faasis.

Enamusel patsientidel lõpeb juuste väljalangemine ravimi regulaarsel kasutamisel soovitatud annuses paari nädala möödudes. Peale 4...8-kuulist ravi ilmneb juuste kasv. Kuni 40% patsientidel täheldatakse kosmeetiliselt rahuldavat juuksekasvu peale 1-aastast ravi Regaine 20 mg/ml lahusega; Regaine 50 mg/ml lahuse toime on intensiivsem. Juustekasvu toime ning juuste tihenemine on individuaalne. Parima võimaliku tulemuse saavutamiseks peab Regaine’i kasutama ilma vaheaegadeta kaks korda päevas. Kui minoksidiili kasutamine lõpetatakse, taastub juuste ravieelne seisund 3...4 kuuga.

Kaugelearenenud androgeense alopeetsia ja üle 10 aasta esinenud alopeetsia puhul on Regaine-ravi toime positiivne harva või puudub.

Suukaudsel minoksidiilil on vasodilatoorne toime ja seda kasutatakse raskete hüpertensiooni vormide raviks.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Ligikaudu 1…2 % paikselt manustatud minoksidiilist imendub süsteemselt võrrelduna suukaudselt manustatud minoksidiiliga, millest imendub 90…100 %.

Uuringus, mis viidi läbi meestel, oli minoksidiili 2 % lahuse imendumise (AUC) keskmine 7,54 ng h/ml võrrelduna 2,5 mg suukaudse annuse vastava arvuga 35,1 ng h/ml. Maksimaalne

plasmakontsentratsioon (CMAX) paiksel lahusel oli 1,25 ng/ml võrrelduna 2,5 mg suukaudse annuse manustamise järgselt saavutatud väärtusega 18,5 ng/ml.

Teises uuringus, mis viidi läbi samuti meestel, oli 5 % vahu süsteemne imendumine ligikaudu pool 5 % paikse lahuse imendumisest. 5 % vahu AUC (0…12 tundi) väärtus oli 8,81 ng h/m ja CMAX 1,11 ng/ml ning 5 % paikse lahuse väärtused olid vastavalt 18,71 ng h/ml ja 2,13 ng/ml.

5 % vahu aeg, mis kulus maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks (TMAX), 5,42 tundi, oli sarnane 5 % paikse lahuse -ga,MAXT mis oli 5,79 tundi. Minoksidiili hemodünaamilised toimed ei avaldu enne kui selle plasmakontsentratsioon saavutab väärtuse 21,7 ng/ml.

Jaotumine

Kuigi eelnevalt on teatatud, et minoksidiil ei seondu plasmavalkudega, on viimasel ajal näidatud in vitro ultrafiltratsiooni meetoditega, et 37…39 % ulatuses toimub pöörduv seondumine inimese plasmavalkudega.

Kuna ainult 1…2 % paikselt manustatud minoksidiilist imendub, siis on in vivo toimuv seondumine plasmavalkudega kliiniliselt ebaoluline.

Minoksidiili jaotusruumala tasakaalufaasis 12 tundi pärast intravenoosset manustamist annuste vahemikus 1,37...27,4 mg on vastavalt 76,0...82,8.

Biotransformatsioon

Ligikaudu 60 % absorbeeruvast minoksidiilist metaboliseerub paiksel kasutamisel peamiselt maksas glükuroniidiks.

Eritumine

Paikselt manustatava minoksidiili poolväärtusaeg on keskmiselt 22 tundi, võrreldes suukaudse ravimvormiga 1,49 tundi. 97 % minoksidiilist ja tema metaboliitidest eritub uriini ja 3 % rooja kaudu.

Minoksidiili ja minoksidiilglükuronaadi renaalne kliirens arvutatuna andmetest, mis pärinevad ravimi suukaudsest manustamisest, on vastavalt 261 ml/min ja 290 ml/min.. Pärast Regaine paikse

kasutamise lõpetamist elimineeritakse ligikaudu 95 % süsteemselt imendunud minoksidiilist uriiniga nelja päeva jooksul.

Farmakokineetilised toimed spetsiifilises kliinilises olukorras

Peanaha sarvkihi vigastuse (nt päikesepõletuse, raseerimise või teiste faktorite tõttu) korral võib olla suurenenud toimeaine imendumine läbi naha, mis võib suurendada kõrvaltoimete sagenemist ning tõsisemaid kõrvaltoimeid.

Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse ja kartsinogeensuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

Mutageensus

Minoksidiilil ei ole avaldunud in vitro ja in vivo kahjulikku mutageenset/genotoksilist toimet.

Kartsinogeensus

Hiirtel ja rottidel on tuvastatud palju hormoonsõltuvaid kasvajaid, mida on põhjustanud sekundaarne hormonaalne (hüperprolaktineemia) toime närilistele, kellele on manustatud äärmiselt kõrges annuses ravimit, mille mehhanism on sarnane reserpiinile.

Teratogeensus

Rottide ja küülikute reproduktsiooni toksilisuse uuringud väga kõrges annuses võrreldes kasutatavate annustega inimestel, on andnud andmeid emaslooma toksilisusest ja riskist lootele.

Fertiilsus

Subkutaanselt manustatud minoksidiil annuses üle 9 mg/kg (vähemalt 25-kordne inimese annus) rottidele on seotud madalama eostumisega ja implantatsiooniga, samuti väiksema elusloomade arvukusega.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Etanool

Propüleenglükool

Puhastatud vesi

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

HDPE pudel keeratava PP korgiga. Pudel sisaldab 60 ml lahust.

Pakendis on 1 pudel ja 2 aplikaatorit: pihusti ja pikendatud otsikuga pihusti.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

McNeil Products Limited

c/o Johnson & Johnson Limited, Foundation Park, Roxborough Way, Maidenhead, Berkshire, SL6 3UG, Ühendkuningriik

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 27.08.1999

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 21.04.2010

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

august 2018