Panadol optizorb - õhukese polümeerikattega tablett (500mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Panadol optizorb, 500 mg õhukese polümeerikattega tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 500 mg paratsetamooli.

Teadaolevat toimet omavad abiained: naatriummetüülparahüdroksübensoaat (E219), naatriumetüülparahüdroksübensoaat (E215) ja naatriumpropüülparahüdroksübensoaat (E217).

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

Valged või hallikad kapslikujulised lamedate servadega õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel on sissepressitud ringiga ümbritsetud märgistus "P" ja teisel küljel on poolitusjoon.

Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Nõrga kuni mõõduka valu ja palaviku sümptomaatiline ravi täiskasvanutel ja lastel alates 6 aasta vanusest.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Mitte ületada ettenähtud annust.

Kasutada väikseimat toime saavutamiseks vajaminevat annust, võimaliku lühima aja jooksul.

Minimaalne annuste vaheline intervall: 4 tundi.

Täiskasvanud (sh eakad) ja üle 12-aastased noorukid ning patsiendid kehakaaluga üle 50 kg:

500...1000 mg paratsetamooli (1...2 tabletti) korraga sisse võtta iga 4...6 tunni järel vajadusel.

Mitte võtta sagedamini kui 4 tunni järel.

24 tunni jooksul ei tohi võtta rohkem kui 8 tabletti. Maksimaalne ööpäevane annus on 4000 mg.

Täiskasvanud ja noorukid kehakaaluga alla 50 kg:

500 mg (1 tablett) võtta iga 4...6 tunni järel vajadusel

Mitte võtta sagedamini kui 4 tunni järel või rohkem kui 6 tabletti 24 tunni

jooksul.

Maksimaalne ööpäevane annus on 3000 mg.

6…8-aastased lapsed – 250 mg (1/2 tabletti).

9…11-aastased lapsed -500 mg (1 tablett).

Mitte võtta sagedamini kui 4 tunni järel. Mitte võtta üle 4 annuse ööpäevas.

24 tunni jooksul ei tohi võtta rohkem kui 4 tabletti.

Maksimaalne ööpäevane annus: 60 mg/kg (kuid mitte rohkem kui 2000 mg) jagatuna üksikannusteks 10...15 mg/kg ja manustatuna 24 tunni jooksul.

Arstiga nõu pidamata ei tohi võtta kauem kui 3 päeva.

Alla 6-aastased lapsed

Ei soovitata manustada alla 6-aastastele lastele.

Neeru- või maksakahjustus

Paratsetamooli sisaldavaid preparaate tuleb kasutada ettevaatusega neerupuudulikkusega patsientidel ning raske neerupuudulikkuse korral on soovitatav annustevahelist intervalli pikendada. Kui kreatiniini kliirens on alla 10 ml/min, peab minimaalne annuste vaheline intervall olema 8 tundi.

Maksimaalne ööpäevane annus on 3000 mg. Annustamist ei tohi korrata sagedamini kui iga 6 tunni järel.

Patsientidel, kellel on diagnoositud neeru- või maksakahjustus peavad enne selle ravimi kasutamist arstiga nõu pidama.

Maustamisviis: suukaudne.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Mitte kasutada koos teiste paratsetamooli sisaldavate ravimitega. Kasutamisel koos teiste paratsetamooli sisaldavate ravimitega on üleannustamise oht (vt lõik 4.9). Paratsetamooli üleannustamine võib põhjustada maksapuudulikkust, mis võib viia maksasiirdamiseni või põhjustada isegi surma.

Üleannustamise oht on suurem alkoholist põhjustatud mittetsirrootilise maksakahjustusega patsientidel.

Maksahaigus suurendab paratsetamooliga seotud maksakahjustuse riski. Patsiendid kellel on diagnoositud kerge kuni raske maksakahjustus sh Gilberti sündroom), äge hepatiit või kerge kuni raske neerukahjustus, peavad enne selle ravimi kasutamist pidama nõu arstiga. Maksakahjustuse kliinilised nähud ja sümptomid (sh tõsine hepatotsellulaarne nekroos) avalduvad tavaliselt 3 päeva pärast ravi, maksimaalne kahjustus avaldub enamasti 4...6 päeval. Antidooti tuleb hakata manustama niipea kui võimalik (vt lõik 4.9).

Vähenenud glutatiooni tasemega patsientidel (alatoitumus, anoreksia, madal kehamassiindeks või kroonilised alkoholisõltlased, kes tarbivad väga suuri alkoholi koguseid, või kellel on sepsis) on teatatud maksafunktsiooni häiretest/maksapuudulikkusest.

Glutatiooni puudusega patsientidel võib paratsetamooli kasutamine suurendada metaboolse atsidoosi riski.

Astma korral kasutada ettevaatusega patsientidel, kes on allergilised atsetüülsalitsüülhappele või teistele MSPVA-tele, sest ka paratsetamooli kasutamisel on teatatud kergest bronhospasmi esinemisest.

Ettevaatusega tuleb kasutada glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega, alkoholi kuritarvitavatel, hemolüütilise aneemiaga ja dehüdreeritud patsientidel; krooniliste toitumishäiretega patsientidel.

Ravi ajal tuleb vältida alkoholi tarbimist, sest alkoholi ja paratsetamooli kooskasutamine võib põhjustada maksakahjustust.

Valuvaigistite pikaajaline suurtes annustes või soovitustele mittevastav kasutamine võib põhjustada peavalu, mida ei tohi selle ravimi suuremate annustega ravida.

Sisaldab naatriummetüül-, naatriumetüül- ja naatriumpropüülparahüdroksübensoaati (E219, E215, E217), mis võivad tekitada allergilisi reaktsioone (ka hilist tüüpi).

Kui ravi kestab üle 3 päeva ja sümptomid püsivad, peab patsient konsulteerima arstiga.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Metoklopramiid ja domperidoon võivad paratsetamooli imendumist kiirendada ja kolestüramiin võib seda aeglustada.

Paratsetamooli pikaajaline kasutamine võib võimendada varfariini ja teiste kumariinide hüübimisvastast toimet, suurendades sellega verejooksude ohtu. Lühiajalisel annustamisel see mõju puudub.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Raseduse ajal on soovitatav, et patsient konsulteeriks enne paratsetamooli võtmist arstiga. Tuleb kasutada väikseimat toime saavutamiseks vajaminevat annust lühima aja jooksul.Tuleb kasutada väikseimat toime saavutamiseks vajaminevat annust lühima aja jooksul.

Epidemioloogilised uuringud ei ole näidanud kahjulikke mõjusid rasedusele kui paratsetamooli kasutatakse soovitatud annustes, kuid patsient peab järgima oma arsti nõuandeid selle ravimi kasutamisel. Paratsetamool eritub rinnapiima, kuid see kogus ei ole kliiniliselt oluline. Olemasolevatele avaldatud andmetele tuginedes ei ole rinnaga toitmine paratsetamooli kasutamise ajal vastunäidustatud. Imetavad emad võivad paratsetamooli kasutada, kui ei ületata soovitatud annuseid.

Toime reaktsioonikiirusele

Panadol optizorb'il ei ole või on ebaoluline toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

Kõrvaltoimed

Ajaloolisest kliinilisest uuringust saadud kõrvaltoimed on väga harvad ja saadud väikeselt arvult patsientidelt. Ulatusliku turuletulekujärgse kogemuse käigus terapeutilisel eesmärgil kasutatud annuste korral teatatud kõrvaltoimed, mis on loetud asjakohasteks, on esitatud allolevas tabelis organsüsteemi klasside kaupa esinemissageduse järgi.

Kõrvaltoimete esinemissageduse rühmitamisel on kasutatud MedDRA –esinemissageduse konventsiooni ja organsüsteemi klasse: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Sümptomid

Paratsetamooli üleannustamine võib põhjustada maksapuudulikkust, mis võib vajada maksasiirdamist või viia surmani. Täheldatud on ägedat pankreatiiti, tavaliselt koos maksafunktsiooni häirete ja maksatoksilisusega. Esimese 24 tunni jooksul on paratsetamooli üleannustamise sümptomid kahvatus, iiveldus, oksendaine, isutus ja kõhuvalu. Maksakahjustus ilmneb 24...48 tunni jooksul pärast üleannuse sissevõtmist, toime maksimum on 4…6 päeva pärast. Võib tekkida glükoosi ainevahetuse häire ja metaboolne atsidoos. Raske mürgistuse korral võib maksapuudulikkusest tekkida entsefalopaatia, hemorraagia, hüpoglükeemia, ajuturse ja surm. Isegi maksakahjustuse puudumisel võib tekkida äge neerupuudulikkus koos ägeda tubulaarnekroosi, tugeva nimmepiirkonna valu, hematuuria ja proteinuuriaga. Teatatud on südamearütmiatest ja pankreatiidist.

Ravi

Patsiendid tuleb kiiresti suunata haiglasse arstliku järelvalve alla ka juhul, kui puuduvad sümptomid, sest püsib risk hilist tüüpi maksakahjustuse tekkeks.

Sümptomid võivad piirduda vaid iivelduse ja oksendamisega ja ei pruugi peegeldada üleannuse tegelikku tõsidust või organkahjustuse riski. Üleannuse ravi peab toimuma vastavalt kehtivatele ravijuhistele.

Ühe tunni jooksul pärast üleannuse sissevõtmist võib kaaluda aktiivsöe manustamist. 4 või enama tunni möödudes üleannuse sissevõtmisest tuleb määrata paratsetamooli plasmakontsentratsioon (varasemad kontsentratsioonid ei ole usaldusväärsed).

Ravi N-atsetüültsüsteiiniga võib kasutada kuni 24 tunni jooksul pärast paratsetamooli üleannuse sissevõtmist. Kuid maksimaalne protektiivne toime saadakse kuni 8 tunni jooksul pärast mürgistust. Pärast seda väheneb antidoodi kaitsetoime järsult. Vajadusel võib patsiendile intravenoosselt manustada N-atsetüültsüsteiini, vastavalt väljatöötatud annustamise skeemile. Kui patsient ei oksenda, võib alternatiivse mee- todina haiglaväliselt manustada suukaudselt metioniini.

Üle 24 tunni kestnud mürgistusega patsientide ravi, kellel esineb tõsiseid maksafunktsiooni häireid, tuleks arutada kohaliku mürgituskeskus või maksahaigustele spetsialiseerunud osakondadega.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Teised analgeetikumid ja antipüreetikumid, aniliidid ATC-kood: N02BE01

Toimemehanism

Paratsetamool on valuvaigisti ja palaviku alandaja, toime on tõenäoliselt sarnane atsetüülsalitsüülhappele ja baseerub prostaglandiinide sünteesi pärssimisel.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Paratsetamool imendub suukaudsel manustamisel seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Terapeutiliste annuste juures saavutab plasmakontsentratsioon maksimumi 30…60 minuti jooksul ja poolväärtusaeg vereplasmas on 1...4 tundi. Seondumine plasmavalkudega on varieeruv.

Paratsetamooli maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub Panadol optizorb tablettide kasutamisel 25% kiiremini kui Panadol 500 mg õhukese polümeerikattega tablettide kasutamisel nii tühja kui täis kõhu tingimustel (p < 0,01).

Panadol optizorb sisaldab desintegrant-süsteemi, mis optimeerib tablette lagunemist võrreldes Panadol 500 mg õhukese polümeerikattega tablettidega. Inimese stsintigraafia andmed näitavad, et Panadol optizorb tabletid hakkavad lagunema 5 minutit pärast annustamist. Paratsetamooli maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saabub Panadol optizorb tablettide kasutamisel 25% kiiremini kui tavaliste paratsetamooli ravimvormide kasutamisel nii tühja kui täis kõhu tingimustel (p<0,01).

Stsintigraafia andmed näitavad, et Panadol optizorb tabletid hakkavad inimorganismis lagunema 5 minutit pärast annustamist.

Inimese farmakokineetika andmed näitavad, et üldiselt on paratsetamool vereplasmas määratav juba 10 minuti pärast.

Inimese farmakokineetika andmed näitavad, et paratsetamooli varasem imendumine (annuse fraktsioon esimese 60 minuti jooksul) on Panadol optizorb tablettidest 32% suurem kui Panadol 500 mg õhukese polümeerikattega tablettide korral (p<0,0001),

Patatsetamooli varsemal imendumisel Pandol optizorb tablettidest on ka inter- ja intraindividuaalne varieeruvus on väiksem (p<0,0001) võrreldes Panadol 500 mg õhukese polümeerikattega tablettidega.

Paratsetamooli imendumise kõveraalune pindala (AUC) Panadol optizorb tablettidest on võrdne Panadol 500 mg õhukese polümeerikattega tablettidega.

Jaotumine

Paratsetamool jaotub suhteliselt ühtlaselt enamuses kehavedelikes.

Biotransformatsioon

Paratsetamool metaboliseeub maksas ja eritatakse uriiniga peamiselt glükuroniidide ja sulfaatmetaboliitidena, alla 5% eritub muutumatu paratsetamoolina.

Eritumine

Eritumise peamine tee on renaalne, konjugeeritud metaboliitidena.

Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensuse, reproduktsiooni- ja arengutoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Tableti sisu:

Eelželatiniseeritud tärklis

Kaltsiumkarbonaat

Algiinhape

Krospovidoon

Povidoon (K-25)

Magneesiumstearaat

Kolloidne veevaba ränidioksiid

Naatriummetüülparahüdroksübensoaat (E219)

Naatriumetüülparahüdroksübensoaat (E215)

Naatriumpropüülparahüdroksübensoaat (E217).

Tableti kate:

Opadry White (YS-1-7003):

Titaandioksiid

Hüpromelloos

Makrogool 400

Polüsorbaat 80

Karnaubavaha

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Pappkarpi pakendatud läbipaistmatud või läbipaistvad polüvinüülkloriidist (PVC)/alumiiniumfooliumist blisterpakendid või lastekindlad läbipaistmatud PVC/alumiiniumfooliumist blistrid või PVC blistrid, mis on kuumkinnitatud alumiiniumfooliumile või kahekihilisele alumiiniumfooliumile/polüetüleentereftalaadile (PET) sisaldavad 4, 6, 8, 10, 12, 16, 20, 24, 30, 32, 48, 64, 90, 96 või 100 õhukese polümeerikattega tabletti, mis on pakendatud pappkarpi või papptaskusse pakendatud 12, 16 või 32 õhukese polümeerikattega tabletti.

Polüetüleenist kotike sisaldab 2 õhukese polümeerikattega tabletti (6 õhukese polümeerikattega tabletti/3 kotikest karbis).

HDPE-pudel, milles on 100 õhukese polümeerikattega tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitsemiseks

Erinõuded hävitamiseks puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

GlaxoSmithKline Dungarvan Limited

Knockbrack

Dungarvan

Co Waterford

Iirimaa

MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 3.10.2013

Müügiloa uuendamise kuupäev: 2.10.2018

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

oktoober 2018