Penicillin g actavis - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE


1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

PENICILLIN G ACTAVIS, 1 000 000 TÜ, süste- ja infusioonilahuse pulber


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS


Injektsiooni- ja infusioonilahuse pulber viaalis sisaldab 1 000 000 TÜ bensüülpenitsilliini (vastab
umbes 600 mg naatriumbensüülpenitsilliinile).

INN: Bensylpenitsillinum.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.


3. RAVIMVORM

Süste- ja infusioonilahuselahuse pulber.


4. KLIINILISED
ANDMED
x rhusiopathiae, Fusobacterium, Leptospira,
Listeria monocytogenes, Peptococcus, Peptostreptococcus, Porphyromonas (esineb resistentseid
tüvesid), Prevotella (esineb resistentseid tüvesid), Spirillum minor, Streptobacillus moniliformis,
Streptococcus (v.a penitsilliinresistentne Streptococcus pneumoniae), Treponema pallidum.

4.2
Annustamine ja manustamisviis

Parenteraalseks manustamiseks. Enne manustamist tuleb teha ravimi taluvus- ja ülitundlikkustest.
Täiskasvanud: 1 000 000...5 000 000 TÜ iga 4...6 tunni järel veeni, maksimaalselt 80 000 000
TÜ/ööpäevas.
Vastsündinud: 30 000 TÜ/kg iga 8 tunni järel veeni.
Lapsed 8333...16 667 TÜ/kg iga 4 tunni järel või 12 500...25 000 TÜ/kg iga 6 tunni järel veeni.
Penicillin G Actavis naatriumisool veeni või lihasesse manustamiseks lahustatakse steriilses süstevees.
Üldiselt tuleks eelistada veeni manustamist.
Annus 300 mg (500 000 TÜ) lahustatakse 1 ml lahustis, suuremad annused 2...3 ml-s.
Ühekordne annus 0,6...1,2 g (1 000 000...2 000 000 TÜ) intravenoosseks infusiooniks lahustatakse
5...10 ml steriilses 0,9% naatriumkloriidilahuses või süstevees. Infusioon kestab 3...5 minutit.
Penicillin G Actavis intravenoosseks tilkinfusiooniks annuses 1,2...3,0 g (2 000 000...5 000 000 TÜ)
lahustatakse 100...200 ml steriilses 0,9% naatriumkloriidilahuses või 5...10% glükoosilahuses.
Infusiooni kiirus ­ 30...40 tilka/minutis.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus penitsilliinide suhtes. Ristuv allergia tsefalosporiinidega.

4.4
Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Iga uue ravikuuri alguses tuleb patsienti kontrollida ülitundlikkuse suhtes ja allergiaanamneesi
puudumisel tuleb teha naha skarifikatsioontest ­ lahjendus 60 mg/ml (100 000 TÜ/ml). Kui
anamneesis on allergiline reaktsioon, tuleb kõigepealt teha epikutaantest (sama lahjendus) ning kui see
on negatiivne, siis järgmise sammuna skarifikatsioontest.
Anafülaktilise soki raviks peab käepärast olema adrenaliin. Tavaliselt kasutatakse raviks 0,1...0,5 mg
adrenaliini (süstituna naha alla), glükokortikosteroidide veenisisest infusiooni, antihistamiini
parenteraalset manustamist ja selektiivseid beeta-adrenomimeetikume bronhospasmi korral. Penicillin
G Actavis"t ei tohi manustada intratekaalselt! (võib põhjustada entsefalopaatiat)
1 miljon TÜ sisaldab 1,68 mmol naatriumi, seega suurte ravimiannuste manustamisel on teatud
juhtudel vaja arvestada saadavat naatriumi koormust.
Ettevaatust nõuab kasutamine kardiopaatia, hüpovoleemia, epilepsia, maksa- ja neeruhaigustega
haigetel. Kui penitsilliini kasutatakse suurtes annustes üle 5 päeva, tuleks jälgida elektrolüütide
tasakaalu, maksafunktsiooni ja hematoloogilisi näitajaid.

4.5 Koostoimed
teiste
ravimitega ja muud koostoimed

Probenetsiidi toimel pikeneb Penicillin G Actavispoolväärtusaeg plasmas.
Penicillin G Actavis ja gentamütsiini kombinatsioonil on sünergistlik toime mõnede grampositiivsete
ja gramnegatiivsete aeroobide, sealhulgas laktobatsillide ja teatud streptokokkide suhtes.
Aditiivset toimet või piiratud sünergismi on täheldatud Penicillin G Actavisja tetratsükliini või
erütromütsiini kombineeritud kasutamisel Chlamydia trachomatis"e raviks.
Antagonism esineb amikatsiiniga koosmanustamisel enterokokkide vastu või klooramfenikooliga
koosmanustamisel pneumokokkmeningiidi ja A-grupi streptokokkide poolt põhjustatud infektsioonide
raviks, samuti Penicillin G Actavis kombineerimisel erütromütsiiniga streptokokkinfektsiooni raviks.
Beetalaktamaasi produtseerivate mikroorganismide poolt põhjustatud infektsioonide ravis tugevneb
Penicillin G Actavis toime tema kombineerimisel beetalaktamaasi inhibiitoritega (nt sulbaktaam,
klavulaanhape jt).
Vältida tuleb Penicillin G Actavis kombineerimist tsefalosporiinidega!
Bakteritsiidse toimega penitsilliini ei tohi kombineerida bakteriostaatiliste antibiootikumidega.
Tähelepanu nõuab põletikuvastaste, antireumaatiliste ja palavikku alandavate ravimite (eeskätt
indometatsiini, fenüülbutasooni ja salitsülaatide) samaaegne kasutamine, kuna need võivad
konkureerivalt pärssida penitsilliini elimineerumist.

4.6
Rasedus ja imetamine

Penicillin G Actavis vähene toksilisus võimaldab selle kasutamist raseduse ajal. Kuna ravim eritub
rinnapiima, võib lapsel sensibiliseerumise tulemusena tekkida lööve.

4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

Pole asjakohane.

4.8 Kõrvaltoimed

Sagedasemad kõrvaltoimed on allergilised reaktsioonid ja lööbed.
Ravimi manustamisel ülitundlikele patsientidele võivad tekkida angioödeem ja bronhospasm, raskel
juhul anafülaktiline sokk. Üldine ülitundlikkusreaktsioon võib ilmneda mõned tunnid kuni nädalad
pärast ravi alustamist; selle sümptomiteks on urtikaaria, palavik, peavalu või eosinofiilia. Muudeks
võimalikeks allergilisteks reaktsioonideks on eksfoliatiivne dermatiit, interstitsiaalne nefriit, vaskuliit.
Harva võib tekkida hemolüütiline aneemia, leukopeenia või trombotsütopeenia, eriti pärast suurte
annuste veenisisest manustamist.
Krambid ja muud kesknärvisüsteemi mürgistusnähud võivad ilmneda suurte annuste veenisisesel
manustamisel ning samuti neerupuudulikkusega patsientidel. Penicillin G Actavis intratekaalne
manustamine võib põhjustada entsefalopaatiat. Penicillin G Actavis naatriumisoola suurte annuste
manustamise järgselt on kirjeldatud elektrolüütide tasakaaluhäireid. Teatud infektsioonide (süüfilis,
läkaköha) ravi ajal võib vabaneda suures koguses endotoksiine, mis põhjustavad sokireaktsioone
(endotoksiline sokk).

4.9 Üleannustamine

Äärmiselt suurte annuste manustamisel veeni või neerupuudulikkusega patsientidele võivad tekkida
krambid ja muud kesknärvisüsteemi mürgistusnähud.
Penitsilliini naatriumisoola suurte annuste manustamise järgselt võivad tekkida elektrolüütide
tasakaalu häired.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1
Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: beetalaktaamantibiootikumid, ATC-kood: J01CE01

Penicillin G on beetalaktaamantibiootikum, mis toimib bakteritsiidselt paljudesse grampositiivsetesse
ja gramnegatiivsetesse mikroorganismidesse.
Ravim pärsib bakteri rakuseina sünteesi mikroorganismide aktiivse paljunemise staadiumis. Seda
toimet pärsivad grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide poolt produtseeritavad
penitsillinaas ja teised beetalaktamaasid.
Penicillin G imendub kiiresti pärast lihasesisest manustamist. Maksimaalne kontsentratsioon seerumis
saabub 15...30 minutit pärast süstimist. Bensüülpenitsilliin tungib keha kudedesse ja vedelikesse
erineval määral. Ravim tungib pleura-, perikardi-, peritoneaal-, sünoviaal-, soole- ja astsiidivedelikku.

5.2 Farmakokineetilised
omadused

Pärast 30 mg/kg veenisisest manustamist vastsündinutele saavutati maksimaalne kontsentratsioon
(20...140 µg/ml) umbes 2 tunni jooksul.
Ravimi kontsentratsioon on minimaalne mädases eksudaadis (abstsess, empüeem), silmades,
keskkõrvas, tserebrospinaalvedelikus ja prostatas. Ravim läbib platsentaarbarjääri ja eritub väikestes
kogustes (5...10%) rinnapiima. Diabeedi korral väheneb lihasesse manustamisel ravimi imendumine.
Plasma poolväärtusaeg on umbes 30 minutit ja see võib olla pikenenud vastsündinutel ja imikutel
neerufunktsiooni ebaküpsuse tõttu. Penicillin G poolväärtusaeg pikeneb (ligikaudu 10 tunnini)
neerufunktsiooni häirete korral. Seonduvus plasmavalkudega on vastsündinutel 48% ja täiskasvanutel
umbes 60%.
Antibiootikum metaboliseerub osaliselt ja eritub kiiresti uriiniga peamiselt glomerulaarfiltratsiooni ja
aktiivse tubulaarsekretsiooni teel. Lihasesse süstitud ravimist eritub umbes 60...90% uriiniga 1 tunni
jooksul.
Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel eritub sapi ja roojaga vaid väike ravimikogus.
Penicillin G eritumist takistab probenetsiid, mille tulemuseks on ravimi kontsentratsiooni suurenemine
plasmas.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

Toksilisus. Bensüülpenitsilliini toksilisus on väike. Hiirtel oli DL50 intravenoosse manustamise puhul
3000 mg/kg, i/p ­ 4000 mg/kg, s/c ­ 7000 mg/kg, per os ­ 15 000 mg/kg; intramuskulaarse
manustamise puhul rottidel üle 4000 mg/kg.
Hiirtel, rottidel ja küülikutel teostatud reproduktsiooniuuringutes ei ole ilmnenud viljakuse langust või
kahjulikku toimet lootele.
Põhilised kõrvaltoimed on allergilised reaktsioonid, mis on iseloomulikud kõikidele penitsilliinidele.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1 Abiainete
loetelu

Puuduvad.

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

4 aastat.

6.4
Säilitamise eritingimused

Avamata ampull
Hoida temperatuuril kuni 25 oC, niiskuse ja valguse eest kaitstult.

Lahus
Valmistatud lahus kasutada ära koheselt pärast lahustamist.

6.5
Pakendi iseloomustus ja sisu

600 mg naatriumbesüülpenitsillini (mis vastab 1 000 000 TÜ bensüülpenitsillinile) 9 ml värvitus
viaalis,10, 50 või 100 viaali pakendis.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla saadaval.

6.6 Erinõuded
hävitamiseks

Kasutamata ravim või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA

Actavis Nordic A/S
Ørnegårdsvej 16,
DK-2820 Gentofte,
Taani


8.
MÜÜGILOA NUMBER

384302

9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

07.06.2002/15.12.2008

10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud detsembris 2008