RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Pethidine Basi 50 mg/ml süstelahus

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks 1 ml ampull sisaldab 50 mg petidiinvesinikkloriidi. Üks 2 ml ampull sisaldab 100 mg petidiinvesinikkloriidi. INN: Pethidinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Süstelahus. Selge ja värvitu kuni peaaegu värvitu nähtavate osakesteta lahus.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

• Tugeva valu, sh kirurgiliste protseduuride või luumurdude korral, perifeerse närvisüsteemi häiretest (neuralgia) või silelihaste (sapiteed, urogenitaaltrakt jne) spasmidest põhjustatud valu, stenokardia või tabes dorsalis'e kriisi ravi.
• Sünnitusvalu ravi emaka spasmide ja rigiidsuse, valulike kontraktsioonide ja valuliku väljutamise staadiumis.
• Preanesteetikumina.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Pethidine Basi annust tuleb kohandada vastavalt valu intensiivsusele ja patsiendi reaktsioonile. Kuna ravimi toime tugevneb teiste sedatiivsete ainete samaaegsel manustamisel, tuleb Pethidine Basi annust sellistel juhtudel vähendada 25...50%. Pethidine Basi’t võib manustada intramuskulaarselt, subkutaanselt või aeglase intravenoosse süstena. Intramuskulaarse või subkutaanse manustamise korral ei ole lahjendamine vajalik. Aeglase intravenoosse manustamise korral (1...2 minutit) tuleb ampulli sisu lahjendada 10 ml 0,9% naatriumkloriidi lahusega või 10% glükoosilahusega.

Tugeva valu, sealhulgas operatsioonijärgse valu ravi Täiskasvanud

• 25...100 mg iga 4 tunni järel, intramuskulaarse või subkutaanse süstina.
• 25...50 mg iga 4 tunni järel, aeglase intravenoosse süstina.

Eakad

• Algannus ei tohi ületada 25 mg; korduva manustamise korral võib osutuda vajalikuks ööpäevast koguannust vähendada. Eakad võivad olla tundlikumad petidiinvesinikkloriidi mõjude, eriti kesknärvisüsteemi pärssivate toimete suhtes.

Analgeesia sünnitusabis

• 50...100 mg intramuskulaarse või subkutaanse süstena, niipea kui regulaarsete ajavahemike järel tekivad kokkutõmbed. Vajadusel võib annust korrata 1...3 tunni pärast, maksimaalselt kuni 400 mg 24 tunni jooksul.

Preanesteetikum Manustada ligikaudu 1 tund enne protseduuri.

Täiskasvanud

• 50...100 mg intramuskulaarse süstena.

Eakad

• 50...100 mg intramuskulaarse süstena. Eakad võivad olla petidiinvesinikkloriidi toime suhtes tundlikumad.

Lapsed

• 1...2 mg/kg iga 4 tunni järel, intramuskulaarse süstena.

Erirühmad

Lapsed Pethidine Basi on näidustatud lastele ainult anesteesiaeelse ravimina. Ravim on vastunäidustatud alla 6 kuu vanustele lastele.

Maksakahjustusega patsiendid Kerge kuni mõõduka maksakahjustuse korral tuleb annust vähendada. Ravimi kasutamine on vastunäidustatud raske maksakahjustuse korral (vt lõik 4.3).

Neerukahjustusega patsiendid Kerge kuni mõõduka neerukahjustuse korral tuleb annust vähendada. Ravimi kasutamine on raske neerukahjustuse korral vastunäidustatud (vt lõik 4.3).

Samaaegsete seisundite/häirete kohta, mille puhul on asjakohane annust vähendada, vt lõik 4.4.

Ravi eesmärgid ja lõpetamine Enne Pethidine Basiga ravi alustamist tuleb leppida patsiendiga kokku ravistrateegia, sh ravi kestus ja ravi eesmärgid ning ravi lõpetamise plaan, lähtudes valuravi reeglitest. Ravi ajal peaks arsti ja patsiendi vahel olema sagedane kontakt, et hinnata ravi jätkamise vajadust, kaaluda ravi katkestamist ja muuta vajaduse korral annuseid. Kui patsient ei vaja enam ravi Pethidine Basi, võib olla võõrutusnähtude vältimiseks soovitatav annust järk-järgult vähendada. Piisava valuravi puudumisel tuleb kaaluda hüperalgeesia, taluvuse ja põhihaiguse progressiooni võimalust (vt lõik 4.4). Ravi kestus Pethidine Basi’t ei tohiks kasutada kauem kui vajalik.

4.3 Vastunäidustused

• Ülitundlikkus petidiini või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
• Alla 6 kuu vanused lapsed
• Raske neerukahjustus
• Raske maksakahjustus
• Feokromotsütoom
• Äge hingamisdepressioon
• Kooma
• Suurenenud koljusisene rõhk või ajukahjustus, kuna on suurenenud risk hingamisdepressiooni tekkeks, mis põhjustab tserebrospinaalvedelikus rõhu tõusu. Tekkinud sedatsioon ja pupillide muutused võivad häirida patsiendi seisundi õiget jälgimist
• Äge alkoholimürgitus ja deliirium tremens

• Krambistaatus
• Mitteselektiivsete (iproniasiid, nialamiid ja fenelsiin), selektiivsete A-tüüpi (moklobemiid, toloksatoon) ja selektiivsete B-tüüpi (selegiliin) monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (MAOI), agonist-antagonistlike opiaatide (buprenorfiin, nalbufiin, pentasotsiin) samaaegne kasutamine (vt lõik 4.5). Petidiini kasutamine on vastunäidustatud esimese kahe nädala jooksul pärast viimast MAOI manustamist, kuna võib tekkida erutus ja äge kesknärvisüsteemi depressioon (hüpertensioon või hüpotensioon).
• Ritonaviiri samaaegne kasutamine metaboliidist norpetidiinist tuleneva toksilisuse riski tõttu
• Paralüütilise iileuse ohu korral või ägeda kõhulahtisuse, antibiootikumide põhjustatud pseudomembranoosse koliidi või mürgistustest põhjustatud kõhulahtisuse korral (kuni toksiline komponent on elimineeritud), kuna petidiinvesinikkloriidi manustamine võib raskendada haiguse diagnoosimist ja kulgu.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Taluvus ja opioidide tarvitamise häire (kuritarvitamine ja sõltuvus) Opioidide nagu Pethidine Basi korduval manustamisel võivad kujuneda välja taluvus, füüsiline ja psühholoogiline sõltuvus ning opioidide tarvitamise häire (opioid use disorder, OUD).

Pethidine Basi korduv kasutamine võib viia opioidide tarvitamise häireni (OUD). Opioididega ravi suurem annus ja pikem kestus võivad suurendada opioidide tarvitamise häire tekkimise ohtu. Pethidine Basi kuritarvitamine või tahtlik väärkasutus võib põhjustada üleannustamist ja/või surma. OUD oht suureneb patsientidel, kellel on isiklikus või perekonna (vanemate, õdede-vendade) anamneesis ainete tarvitamise häired (sh alkoholi tarvitamise häire), kes tarvitavad tubakat või patsientidel, kellel on anamneesis teisi vaimse tervise häireid (nt raske depressioon, ärevus- ja isiksusehäired).

Enne Pethidine Basiga ravi alustamist ja ravi ajal tuleks patsiendiga kokku leppida ravi eesmärgid ning ravi lõpetamise plaan (vt lõik 4.2).

Enne ravi ja ravi ajal tuleb patsienti teavitada ka opioidide tarvitamise häire ohtudest ja tunnustest. Kui need tunnused ilmnevad, tuleks patsientidel soovitada pöörduda arsti poole.

Patisente tuleb jälgida ravimitungi suhtes (nt liiga varajane uue annuse nõudmine). See hõlmab ka samaaegsete opioidide ja psühhoaktiivsete ravimite (nagu bensodiasepiinide) kasutamise ülevaatamist.

Opioidide tarvitamise häire tunnustega patsientide puhul tuleb kaaluda konsulteerimist sõltuvusspetsialistiga. Kuigi petidiinvesinikkloriidi korduv manustamine võib põhjustada sõltuvuse ja tolerantsuse teket, ei tohiks see takistada selle kasutamist valuvaigistina terminaalsete haiguste korral. Ravi järsk katkestamine patsientidel, kellel on välja kujunenud taluvus, võib põhjustada ärajätusündroomi. Erilist tähelepanu tuleb pöörata patsientidele, kellel on kalduvus või anamneesis esinev uimastite kuritarvitamine. Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kes saavad agonist-antagonist opiaate (nt pentasotsiin, nalbufiin, butorfanool, buprenorfiin jne), kuna petidiinvesinikkloriidi valuvaigistav toime võib väheneda ja vallandada isegi võõrutussündroomi. Opioidsõltuvusega emadele sündinud vastsündinutel võib tekkida ärajätusündroom. Soovitatav on kasutada krambivastast ravi ja antagonisti (naloksooni).

Unega seotud hingamishäired Opioidid võivad põhjustada unega seotud hingamishäireid, sealhulgas tsentraalset uneapnoed ja unega seotud hüpokseemiat. Opioidide tarvitamine suurendab tsentraalse uneapnoe ohtu olenevalt annusest. Kaaluge tsentraalse uneapnoega patsientidel opioidide koguannuse vähendamist.

Maksa ja sapiteede häired Petidiin võib põhjustada Oddi sfinkteri düsfunktsiooni ja spasme, suurendades seega sapiteedega seotud sümptomite ning pankreatiidi riski. Seetõttu tuleb petidiini pankreatiidi ja sapiteede haigustega patsientidele manustada ettevaatlikult.

Hüperalgeesia Nagu teiste opioidide puhul, tuleb petidiini suurenenud annuse ebapiisava valuvastase mõju korral kaaluda opioidide põhjustatud hüperalgeesia võimalust. Näidustatud võib olla annuse vähendamine või ravi üle vaatamine.

Patsientidel, kellel on hüpoksia, hüperkapnia, astma või hingamismahu vähenemisena avalduvad häired (nt küfoskolioos, krooniline bronhiit, emfüseem, tugev rasvumine, cor pulmonale), tuleb Pethidine Basi't kasutada ettevaatusega ja isegi väiksemas annuses. Selle kasutamist tuleb vältida ägeda astmahoo ajal (vt lõik 4.3).

Ettevaatusega ja isegi väiksemas annuses tuleb Pethidine Basi't kasutada patsientidel, kellel on sapiteede häired, hüpotüreoidism, neerupealiste puudulikkus, hüpotensioon, hüpovoleemiline või hemorraagiline šokk, eesnäärme hüpertroofia, ureetra stenoos koos uriinipeetuse riskiga, veresoonkonna põletikuline või obstruktiivne häire, intestinaalne või obstruktiivne häire, myasthenia gravis, supraventrikulaarne tahhükardia, anamneesis kirjeldatud krambid ja nõrgestatud patsientidel.

Juhuslik manustamine närvitüvede lähedusse võib põhjustada mööduvat või püsivat sensomotoorset paralüüsi.

Vähi, neerukahjustuse või sirprakulise aneemiaga patsientidel võib petidiini suurenevate annuste pikaajaline manustamine või samaaegne kasutamine ravimitega, mis suurendavad metaboliidi norpetidiini teket, põhjustada petidiini neurotoksilisust (vt lõik 4.5).

Petidiinvesinikkloriidi manustamine võib põhjustada tõsist hüpotensiooni operatsioonieelsetel patsientidel või patsientidel, kellel on reaktsioonivõime halvenenud selliste ravimite nagu fenotiasiinide või mõnede anesteetikumide manustamise tõttu.

Kerge kuni mõõduka neerukahjustusega patsientidel tuleb annust vähendada. Ravimi kasutamine on raske neerukahjustusega patsientidele vastunäidustatud (vt lõigud 4.2 ja 4.3).

Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel tuleb annust vähendada. Ravimi kasutamine on vastunäidustatud raske maksakahjustusega patsientidele (vt lõigud 4.2 ja 4.3).

Erilist tähelepanu tuleb pöörata laste ja eakate ravimisele nende suurema tundlikkuse tõttu kesknärvisüsteemile avalduvate mõjude suhtes (vt lõik 4.2). Sünnituse ajal manustamine võib vastsündinul põhjustada hingamisdepressiooni (vt lõik 4.6). Petidiini manustamise ajal peab vajadusel olema kättesaadav hapnikuravi ja kunstlik ventilatsioon. Risk, mis tuleneb samaaegsest kasutamisest sedatiivsete ravimitega, nagu bensodiasepiinid või sarnased ravimid Petidiinvesinikkloriidi ja rahustite, nagu bensodiasepiinid või sarnased ravimid, samaaegne kasutamine võib põhjustada sedatsiooni, hingamisdepressiooni, koomat ja surma. Nende riskide tõttu tuleb selliseid rahustavaid ravimeid samaaegne määrata patsientidele, kellele alternatiivsed ravivõimalused ei ole võimalikud. Kui otsustatakse määrata petidiinvesinikkloriidi samaaegselt sedatiivsete ravimitega, tuleb kasutada väikseimat toimivat annust ja ravi kestus peab olema võimalikult lühike. Patsiente tuleb hoolikalt jälgida hingamisdepressiooni ja sedatsiooni nähtude ja sümptomite suhtes. Sellega seoses on tungivalt soovitatav teavitada patsiente ja nende hooldajaid, et nad oleksid nendest sümptomitest teadlikud (vt lõik 4.5).

Petidiinvesinikkloriidi subkutaansel manustamisel on oht kudede nekroosi tekkeks.

Pethidine Basi kasutamine võib anda dopingutestides positiivseid tulemusi.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Ravimi Pethidine Basi samaaegne manustamine gabapentinoididega (gabapentiin ja pregabaliin) võib põhjustada hingamispuudulikkust, hüpotensiooni, sügavat sedatsiooni, koomat või surma.

Ravimi Pethidine Basi samaaegne manustamine antikolinergikumide või antikolinergilise toimega ravimitega (nt tritsüklilised antidepressandid, antihistamiinikumid, antipsühhootikumid, lihaslõõgastid, Parkinsoni tõve ravimid) võib põhjustada antikolinergiliste kõrvaltoimete suurenemist.

Alkohol: võib tugevdada petidiini sedatiivset ja hüpotensiivset toimet.

Antiarütmikumid: petidiin võib aeglustada meksiletiini imendumist.

Antibakteriaalsed ained: on näidatud, et opioidanalgeetikum papaveretum vähendab tsiprofloksatsiini kontsentratsiooni plasmas.

Antidepressandid, anksiolüütikumid, uinutid: petidiini ja MAOI-de samaaegne manustamine on vastunäidustatud (vt lõik 4.3). Petidiini pärssivat toimet võivad suurendada ja pikendada kesknärvisüsteemi depressandid, sealhulgas tritsüklilised antidepressandid, anksiolüütikumid ja uinutid.

Antipsühhootikumid: tugevneb sedatiivne ja hüpotensiivne toime. Kloorpromasiini kasutamisel on suurenenud norpetidiini taseme tõttu toksilisuse oht.

Kõhulahtisusevastased ja antiperistaltilised ained (nagu loperamiid ja kaoliin): nende samaaegne kasutamine võib suurendada raske kõhukinnisuse riski.

Epilepsiavastased ravimid: kesknärvisüsteemi depressandid, sealhulgas fenobarbitaal ja fenütoiin, võivad suurendada ja pikendada petidiini depressiivset toimet; on ka toksilisuse oht norpetidiini suurenenud taseme tõttu.

Antimuskariinsed ained: antimuskariinsed ained, nagu atropiin ja teised antimuskariinse toimega ravimid, võivad samuti avaldada aditiivset toimet seedetraktile või kuseteedele. Seetõttu võib antimuskariinsete ja opioidanalgeetikumide kombineeritud intensiivravi ajal tekkida tõsine kõhukinnisus ja uriinipeetus.

Viirusevastased ravimid: ritonaviir suurendab oluliselt norpetidiini plasmakontsentratsiooni, seetõttu on petidiini ja ritonaviiri samaaegne manustamine vastunäidustatud (vt lõik 4.3). Atsükloviiri samaaegne manustamine võib suurendada petidiini ja selle metaboliidi norpetidiini plasmakontsentratsiooni. Dopaminergilised ravimid: selegiliini samaaegne manustamine on vastunäidustatud (vt lõik 4.3).

Motiilsust stimuleerivad ained: petidiinil on metoklopramiidi ja domperidooni suhtes antagonistlik toime.

Seedetrakti haavandite ravimid: tsimetidiin võib pärssida petidiini metabolismi.

Sedatiivsed ravimid, nagu bensodiasepiinid ja sarnased ravimid: opiaatide samaaegne kasutamine sedatiivsete ravimitega suurendab sedatsiooni, hingamisdepressiooni, kooma ja surma riski, kuna lisandub kesknärvisüsteemi pärssiv toime. Nende ravimite annust ja samaaegse kasutamise kestust tuleb piirata (vt lõik 4.4).

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Puuduvad usaldusväärsed andmed võimaliku teratogeense toime kohta loomadel. Nagu kõigi raseduse ajal kasutatavate ravimite puhul, tuleb olla ettevaatlik ja hinnata kasu/riski suhet.

Ei ole teada, kas petidiinvesinikkloriid võib raseduse ajal manustatuna kahjustada loodet või kas see võib mõjutada reproduktiivsust.

Petidiini kasutatakse sageli sünnitusvalude leevendamiseks. On teada, et ravim läbib platsentat ja võib vastsündinul põhjustada hingamisdepressiooni ja imemisprobleeme. Lisaks metaboliseerub petidiin norpetidiiniks, aktiivseks metaboliidiks, mis akumuleerub lootesse oma pika poolväärtusaja tõttu. Imikutel, kes on sündinud ravimist sõltuvatele emadele, võib tekkida ärajätusündroom. Sünnituse ajal võib opioidanalgeetikumide kasutamisega kaasnev maoparalüüs suurendada emal aspiratsioonipneumoonia riski.

Järelikult:

• petidiini ei soovitata kasutada raseduse esimesel trimestril.
• ettevaatusabinõuna on soovitatav petidiini raseduse teisel ja kolmandal trimestril mitte kasutada.

Imetamine Petidiin eritub rinnapiima. Imikutele kõrvaltoimete riski tõttu tuleb otsustada, kas katkestada ravi või imetamine.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Petidiin põhjustab unisust ja kutsub esile peapööritustunde. Ravi ajal ei tohi patsiendid autot juhtida ega masinaid käsitseda.

Opioidanalgeetikumid võivad vähendada potentsiaalselt ohtlike ülesannete (nt autojuhtimine või masinatega töötamine) sooritamiseks vajalikku vaimset ja/või füüsilist sooritusvõimet. Patsientidele tuleb soovitada mitte juhtida autot ega käsitseda masinaid, kui neil tekib petidiini kasutamise ajal unisus, pearinglus või nägemishäired, või seni, kuni on selge, et nende tegevuste sooritamise võime ei muutu.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on liigitatud esinemissageduse alusel, kasutades järgmist jaotust: Väga sage (≥1/10); sage (≥1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100); harv (≥1/10 000 kuni <1/1000); väga harv (<1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Kõrvaltoimete tabel: Organsüsteemi klass Kõrvaltoimed

Närvisüsteemi häired peavalud, krambid, treemor, hingamisdepressioon, Psühhiaatrilised häired Teadmata: ravimsõltuvus Silma kahjustused Sage: mioos, ähmane nägemine, kahelinägemine või Südame häired Sage: bradükardia, palpitatsioonid, tahhükardia, Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Sage: hingamisdepressioon (suurte annuste korral), Seedetrakti häired Sage: iiveldus ja oksendamine, kõhukinnisus,

Naha ja nahaaluskoe kahjustused ülitundlikkusreaktsioonid pärast süstimist, lokaalne Lihaste, luustiku ja sidekoe häired Teadmata: lihaste jäikus. Neerude ja kuseteede häired Aeg-ajalt: uriinipeetus, ureetra spasm ja anuuria.

Valitud kõrvaltoimete kirjeldus:

Ravimsõltuvus

Pethidine Basi korduv kasutamine võib viia ravimisõltuvuseni isegi raviannustes. Ravimsõltuvuse oht võib erineda sõltuvalt patsiendi isiklikest ohuteguritest, annusest ja ravi kestusest opioididega (vt lõik 4.4).

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Toksilised annused varieeruvad indiviiditi märkimisväärselt ja regulaarsed kasutajad võivad taluda väga suuri annuseid.

Sümptomid Hingamisdepressiooni, koomat või stuuporit ja pupillide ahenemist peetakse opiaatide üleannustamise tunnusteks. Hüpoksia ilmnemisel tekib pupilli laienemine. Tõsine üleannustamine pärast kiiret intravenoosset manustamist võib põhjustada hingamisseiskust ja surma.

Häirivate kesknärvisüsteemi mõjude hulka kuuluvad treemor, lihasspasmid ja krambid, mis on tingitud metaboliidi norpetidiini kuhjumisest.

Teised opiaatide üleannustamise sümptomid on külmatunne, külm ja niiske nahk ning hüpotermia, lihaste lõtvus, hüpotensioon, tahhükardia, bradükardia, vereringe kollaps, südameseiskus, segasus, tugev pearinglus, tugev unisus, tugev närvilisus või rahutus, hallutsinatsioonid, kopsuturse, rabdomüolüüs ja progresseeruv neerupuudulikkus.

Ravi Hingamisteede ja vereringe säilitamiseks tuleb rakendada abinõusid ning patsienti tuleb hoolikalt jälgida. Ägeda mürgistuse korral suukaudse opiaadiga tuleb magu tühjendada aspiratsiooni ja loputamise teel ning manustada peristaltikat soodustavat lahtistit. Bradüpnoe tekkimisel on soovitatav kasutada spetsiifilist opioidantagonisti, näiteks naloksooni, järgides soovitatud annustamisskeemi. Kuna petidiinil on kõikidest opioidanalgeetikumidest kõige lühem plasma poolväärtusaeg, võib osutuda vajalikuks naloksooni korduvate annuste manustamine. Kesknärvisüsteemi ja hingamissüsteemi depressiooni kordumise ohu tõttu tuleb kõiki patsiente hoolikalt jälgida vähemalt 6 tundi pärast naloksooni viimast annust. Krambihoogude raviks võib osutuda vajalikuks lühitoimelise lihaslõõgasti manustamine, intubeerimine ja hingamisaparaadi rakendamine.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: analgeetikumid, fenüülpiperidiini derivaadid, ATC-kood: N02AB02

Petidiin on tsentraalselt toimiv morfiini tüüpi analgeetikum (puhas morfinomimeetiline agonist). See vastandub notsitseptiivsete signaalide neurotransmissioonile ja muudab subjekti psüühilist reaktsiooni valule. Petidiini valuvaigistav toime on 5...10 korda nõrgem kui morfiinil (60...80 mg vastab 10 mg morfiinile). Sellel on hingamist pärssiv toime, mida antagoniseerib naloksooni manustamine. Petidiini peamine metaboliit norpetidiin on kaks korda tugevama analgeetilise toimega kui valuvaigisti ja võib soodustada krampide teket.

Opioidanalgeetikumina toimib petidiin peamiselt kesknärvisüsteemile (KNS) ja silelihastele. See seondub opioidiretseptori anioonse koha ja -p kohaga, mis koosneb kolmest põhilisest seondumiskohast: -t asukoht, millega seonduvad hüdroksüülitud ringid (nagu morfiin või türosiinijääk enkefaliinis), anioonne koht, mis interakteerub piperidiinlämmastikuga ja -p asukoht, millega eelistatult seonduvad mittehüdroksüülitud aromaatsed ringid (nagu petidiin või fenüülalaniin enkefaliinis). Seondumisuuringute kohaselt on petidiinil, nagu enamikul opioidanalgeetikumidel, kõrge afiinsus ja tugev seonduvus μ retseptoritega. Sellel on mõõdukas afiinsus, kuid väga tugev seondumine μ-retseptoritega. Petidiini terapeutilised annused (50 kuni 100 mg, parenteraalselt) põhjustavad analgeesiat, sedatsiooni, eufooriat/düsfooriat, hingamisdepressiooni ja paljusid muid kesknärvisüsteemi toimeid, nagu näiteks pupillide ahenemine, erutus, mida iseloomustavad värinad ja lihaskontraktsioonid. Petidiinil on atropiini-laadne ja spasmogeenne toime teatud silelihastele. See stimuleerib ADH vabanemist ja oksekeskust ning pärsib AKTH ja gonadotroofsete hormoonide vabanemist. See põhjustab ka vere glükoosisisalduse suurenemist.

Mitte-rasedas emakas põhjustab petidiin vähest stimulatsiooni. See ei muuda emaka normaalseid kokkutõmbeid; kuid üliaktiivse emaka korral suureneb oksütotsiini-laadsete ravimite manustamisega kontraktsioonide toonus, sagedus ja intensiivsus. Sünnituse ajal on petidiini terapeutilisel annusel vähene toime ning see ei muuda sünnitusjärgseid kokkutõmbeid ega emaka involutsiooni. See ei suurenda sünnitusjärgsete verejooksude esinemissagedust.

Petidiin mõjutab köha ja kõhulahtisust vähe.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Petidiinvesinikkloriid imendub seedetraktis, kuid selle saadavus on suukaudsel manustamisel väiksem kui parenteraalsel manustamisel. Ligikaudu 40...60% plasmas leiduvast petidiinist on seotud valkudega. Selle jaotumine on kiire enim vaskulariseerunud kudedes (T = 7,6 minutit), jaotusruumala on 2,8...4,7 l/kg. Maksa metabolismi käigus tekib arvukalt metaboliite, millest peamine, norpetidiin, tekib oksüdatiivse N-demetüleerimise teel. Petidiini metabolism vastsündinutel on täiskasvanutega võrreldes oluliselt vähenenud.

Petidiin, norpetidiin ja teised metaboliidid erituvad neerude kaudu. Petidiini eliminatsiooni poolväärtusaeg on 3,6 tundi ja norpetidiinil 8 tundi. Muutumatul kujul petidiini eritumine, mis on tühine, kui uriini pH on normaalne või aluseline, suureneb uriini hapestumise tõttu. Nii tsirroosiga patsientidel kui ka neerupuudulikkusega patsientidel on nende ühendite eliminatsioon aeglasem. Neerupuudulikkuse korral norpetidiini eritumine aeglustub.

Petidiinvesinikkloriid läbib platsentabarjääri ja eritub rinnapiima.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Puuduvad asjakohased prekliinilised ohutusandmed.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Vesinikkloriidhape Naatriumhüdroksiid Süstevesi

6.2 Sobimatus

On teatatud, et petidiinvesinikkloriidi süstelahus on füüsikaliselt ja keemiliselt kokkusobimatu lahustega, mis sisaldavad aminofülliini, barbituraate (eriti tiopentooni lahust, mis põhjustab farmakoloogiliselt inaktiivse kompleksi moodustumist), naatriumhepariini, hüdrokortisoonnaatriumsuktsinaati, metüülprednisoloonnaatriumsuktsinaati, morfiinsulfaati, naatriumfenütoiini, naatriumbikarbonaati, naatriumjodiidi ja naatriumsulfadioksiini.

On teatatud, et petidiinvesinikkloriid ei ühildu atsükloviirnaatriumi, imipeneemi, furosemiidi, liposomaalse doksorubitsiinvesinikkloriidi, idarubitsiini ja kaaliumjodiidi sisaldavate lahustega. Teabe saamiseks konkreetsete kokkusobivuste kohta tuleb tutvuda erialaste viidetega.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ºC.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Pakendis on 10 värvitut I tüüpi klaasampulli mahuga 1 või 2 ml.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Ühte ampulli tohib kasutada ainult ühel patsiendil.

Lahus tuleb manustada kohe pärast ampulli avamist. Pärast avamist tuleb järelejäänud lahus ära visata. Süstelahust ei tohi kasutada, kui selles on nähtavaid osakesi.

Aeglase intravenoosse manustamise korral tuleb ampulli sisu lahjendada 10 ml füsioloogilise soolalahuse, Ringeri lahuse, 5% või 10% glükoosilahusega ja manustada koheselt..

Juhised OPC(One-Point-Cut)-ampullide avamiseks 1. Hoidke ampulli pöidla ja nimetissõrme vahel nii, et selle tipp on suunatud ülespoole; 2. Pange teise käe nimetissõrm toetama ampulli ülemist osa. Asetage pöial punktile; 3. Vajutage ampulli avamiseks üksteise lähedal asuvate nimetissõrmedega punkti piirkonda.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Laboratórios Basi – Indústria Farmacêutica, S.A. Parque Industrial Manuel Lourenço Ferreira, Lote 15 3450-232 Mortágua Portugal

8. MÜÜGILOA NUMBER

1200725

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 14.05.2025

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Juuli 2026