Oxycodonenaloxone g.l. pharma - toimeainet prolongeeritult vabastav tablett (10mg +5mg)

ATC Kood: N02AA55
Toimeaine: oksükodoon +naloksoon
Tootja: G.L. Pharma GmbH

Artikli sisukord

OXYCODONENALOXONE G.L. PHARMA
toimeainet prolongeeritult vabastav tablett (10mg +5mg)


Pakendi infoleht: teave kasutajale

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 5 mg/2,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 10 mg/5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 20 mg/10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 30 mg/15 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 40 mg/20 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Oksükodoonvesinikkloriid/naloksoonvesinikkloriid (oxycodonum, naloxonum)

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.

Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1.Mis ravim on Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma ja milleks seda kasutatakse

2.Mida on vaja teada enne Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma kasutamist

3.Kuidas Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’t kasutada

4.Võimalikud kõrvaltoimed

5.Kuidas Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’t säilitada

6.Pakendi sisu ja muu teave

1.Mis ravim on Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma ja milleks seda kasutatakse

Valuvaigistav toime

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma on teile välja kirjutatud, et ravida ainult opioidide rühma valuvaigistitele alluvat tugevat valu.

Kuidas Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma valuvaigistina toimib

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma sisaldab toimeainetena oksükodoonvesinikkloriidi ja naloksoonvesinikkloriidi. Oksükodoon vastutab Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma valuvaigistava toime eest. See on tugev valuvaigisti, mis kuulub ravimirühma, mida nimetatakse opioidideks.

Naloksooni toime eesmärk on kõhukinnisuse leevendamine. Kõhukinnisus on tugevatoimeliste valuvaigistavate ravimite (opioidide) tüüpiline kõrvaltoime.

2.Mida on vaja teada enne Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma kasutamist

Ärge kasutage Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’t,

-kui olete oksükodooni, naloksooni või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;

-kui teil on hingamisprobleemid, nt eeldatavast aeglasem või nõrgem hingamine (respiratoorne depressioon);

-kui teil on raske kopsuhaigus, millega kaasneb hingamisteede kitsenemine (krooniline obstruktiivne kopsuhaigus ehk KOK);

-kui teil on seisund, mida tuntakse cor pulmonale nime all. Selle seisundi korral laieneb südame parem pool, sest kopsusisestes veresoontes on rõhk suurenenud (nt KOK tulemusel - vt eespool);

-kui teil on raske bronhiaalastma;

-kui teil on soolesulgus (paralüütiline iileus), mille põhjuseks ei ole opioidide kasutamine;

-kui teil on maksatalituse mõõdukad kuni rasked häired.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga järgnevatel juhtudel:

-kui te olete eakas või nõrgestatud patsient;

-kui teil on soolesulgus (paralüütiline iileus), mille põhjuseks on opioidide kasutamine;

-kui teil on neerutalituse kahjustus;

-kui teil on maksatalituse kerge kahjustus;

-kui teil on kopsutalituse raske kahjustus (st vähenenud hingamismaht);

-kui teil on haigus, mille korral teil esineb öösiti sagedasi hingamispause, mille tõttu te olete päeval väga unine (uneapnoe);

-kui teil on müksödeem (kilpnäärme häire, millega kaasneb naha kuivus, külmus ja turse, mis esineb näol ja jäsemetel);

-kui teie kilpnääre ei tooda piisavalt hormoone (kilpnäärme alatalitlus ehk hüpotüreoidism);

-kui teie neerupealised ei tooda piisavalt hormoone (neerupealiste puudulikkus ehk Addisoni tõbi);

-kui teil on psüühiline haigus, millega kaasneb (osaliselt) reaalsuse kaotus (psühhoos), alkoholi vm ainega mürgistuse tõttu (toksiline psühhoos);

-kui teil on probleeme sapikivide tõttu;

-kui teie eesnääre on ebanormaalselt suurenenud (eesnäärme hüpertroofia);

-kui te olete või olete olnud sõltuvuses alkoholist või ravimitest, või teil on varem esinenud võõrutusnähte nagu erutusseisund, ärevus, värinad või higistamine pärast alkoholi ja ravimite kasutamise lõpetamist;

-kui teil on kõhunäärme põletik (pankreatiit);

-kui teil on madal vererõhk (hüpotensioon);

-kui teil on kõrge vererõhk (hüpertensioon);

-kui teil esineb südametalituse häireid;

-kui teil on peavigastus (koljusisese rõhu suurenemise riski tõttu);

-kui teil on epilepsia või kui teil on kalduvus krampide tekkeks;

-kui te võtate lisaks ravimeid, mida nimetatakse MAO (monoamiini oksüdaasi) inhibiitoriteks (kasutatakse Parkinsoni tõve või depressiooni raviks), nt ravimeid, mis sisaldavad tranüültsüpromiini, fenelsiini, isokarboksasiidi ja moklobemiidi;

-kui teil esineb unisust või ootamatu uinumise episoode.

Teavitage oma arsti, kui midagi eelnevast on teie puhul kunagi kehtinud. Teavitage oma arsti ka sellest, kui teil tekib mõni ülalnimetatud häiretest Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma manustamise ajal.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma ei soovitata kasutada seedetrakti või vaagnapiirkonna kaugelearenenud vähiga patsientidel, sest sooleummistus võib olla probleemiks.

Kui teil tekib ravi algul (esimesel 3…5 päeval) raske kõhulahtisus, võib see olla tingitud naloksooni toimest. See võib olla märgiks, et soolestiku talitus normaliseerub. Palun pöörduge oma arsti poole, kui kõhulahtisus kestab kauem kui 3…5 päeva või annab teile põhjust muretsemiseks.

Kui te olete kasutanud suures annuses mingit muud opioidi, võivad teil Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma ravile üleminekul algul esineda ärajätusümptomid (nt rahutus, higistamishood ja lihasvalu). Kui teil tekivad sellised sümptomid, võite te vajada erilist jälgimist oma arsti juures.

Kui teile on tarvis teostada operatsioon, rääkige palun oma arstile, et te manustate Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’t.

Pikaajalisel kasutamisel võib teil Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma suhtes kujuneda tolerantsus. See tähendab, et te vajate soovitud toime saavutamiseks suuremaid annuseid. Samuti võib selle ravimi pikaajaline kasutamine viia füüsilise sõltuvuse tekkeni. Patsiendid, kes kuritarvitavad või on

kuritarvitanud alkoholi, narkootikume või ravimeid, peavad hoiduma oksükodooni sisaldavate ravimite kasutamisest. Kui ravi lõpetatakse liiga järsku, võivad tekkida ärajätusümptomid. Kui te ei vaja enam ravi, peate vähendama ööpäevast annust järkjärgult vastavalt oma arsti nõuannetele.

Oksükodooni manustamisel on psühholoogilise sõltuvuse tekkimise oht.

Te võite oma väljaheites märgata toimeainet prolongeeritult vabastavate tableti jääke. Ärge laske ennast sellest häirida, sest toimeained on maos ja soolestikus juba vabanenud ning imendunud teie organismi.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma kuritarvitamine

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’t ei tohi kunagi kuritarvitada, eriti juhul kui teil on ravimsõltuvus. Kui teil on sõltuvus sellistest ainetest nagu heroiin, morfiin või metadoon, tekivad teil Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma kuritarvitamisel tõenäoliselt rasked ärajätusümptomid, sest see sisaldab toimeainet naloksoon. Olemasolevad ärajätusümptomid võivad halveneda.

Ärge kunagi väärkasutage Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma tablette, lahustades neid ja süstides (nt veresoonde) või sisse hingates. Need sisaldavad talki, mis võib põhjustada lokaalset kudede hävimist (nekroosi) ja muutusi kopsukoes (kopsugranuloom). Selline valesti kasutamine võib teile tuua ka teisi tõsiseid tagajärgi ning isegi lõppeda surmaga.

Need toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid tuleb alla neelata tervelt, et mitte mõjutada oksükodooni aeglast vabanemist tablettidest. Ärge jagage neid osadeks, tehke katki, närige või purustage. Osadeks jagatud, katkised, näritud või purustatud tabletid võivad põhjustada oksükodooni potentsiaalselt surmava annuse imendumise teie organismi (vt lõik 3 „Kui te kasutate Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’t rohkem kui ette nähtud“).

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma kasutamisel võib dopingukontrolli analüüsi vastus olla positiivne. Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma kasutamine dopinguainena võib ohustada tervist.

Lapsed ja noorukid

Seda ravimit ei tohi anda lastele või noorukitele vanuses alla 18 aasta, sest ohutus ja kasu ei ole veel teada.

Muud ravimid ja Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.

Kõrvaltoimete risk on suurem, kui te manustate Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’t samaaegselt ravimitega, mis mõjutavad ajutegevust. Näiteks võite tunda end väga unisena või olemasolevad hingamishäired (aeglane ja pindmine hingamine) süveneda.

Näited ravimitest, mis võivad mõjutada ajutegevust:

-teised tugevad valuvaigistid (opioidid);

-uneravimid ja trankvillisaatorid (rahustid, uinutid);

-antidepressandid;

-ravimid, mida kasutatakse allergiate, merehaiguse või iivelduse raviks (antihistamiinikumid või antiemeetikumid);

-teised kesknärvisüsteemi mõjutavad ravimid (fenotiasiinid, neuroleptikumid).

Teavitage oma arsti, kui te kasutate:

-ravimeid, mis vähendavad vere hüübimisvõimet (kumariini derivaadid), hüübimisaeg võib kiireneda või aeglustuda;

-makroliide (nt antibiootikumid klaritromütsiin, erütromütsiin, telitromütsiin);

-asooli-tüüpi seenevastaseid ravimeid (nt ketokonasool, vorikonasool, itrakonasool, posakonasool);

-ritonaviiri või teisi proteaasi inhibiitoreid (kasutatakse HIV-ravis, nt indinaviir, nelfinaviir, sakvinaviir);

-rifampitsiini (kasutatakse tuberkuloosi ravis);

-karbamasepiini (kasutatakse krampide, tõmbluste või krambihoogude ravis ning teatud tüüpi valu korral);

-fenütoiini (kasutatakse krampide, tõmbluste või krambihoogude ravis);

-naistepuna.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma koos joogi ja alkoholiga

Kui te tarvitate Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma manustamise ajal alkoholi, võite tunda ennast unisemalt või suureneb tõsiste kõrvaltoimete, nt pindmine hingamine koos hingamisseisaku ja teadvusekaoga, tekkimise oht. Soovitatav on Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma manustamise ajal alkoholi mitte tarvitada.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma kasutamise ajal peate vältima greibimahla joomist.

Rasedus ja imetamine

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Rasedus

Raseduse ajal tuleb Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma kasutamist vältida nii palju kui võimalik. Kui raseduse ajal manustada oksükodooni pikema aja jooksul, võib see viia ärajätusümptomite tekkeni vastsündinutel. Kui oksükodooni manustati sünnituse ajal, võib vastsündinul tekkida hingamise depressioon (aeglane ja pindmine hingamine).

Imetamine

Ravi ajal Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’ga tuleb imetamine katkestada. Oksükodoon imendub rinnapiima. Ei ole teada, kas naloksoon samuti imendub rinnapiima. Seetõttu ei saa välistada ohtu rinnapiimaga toidetavale lapsele, eriti pärast Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma mitme annuse manustamist.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

See ravim võib mõjutada teie võimet juhtida autot või käsitseda masinaid, sest võib põhjustada unisust või pearinglust. Kõige tõenäolisem on see ravi alguses, pärast annuse suurendamist või pärast teise ravimi kasutamiselt ületulekut. Need kõrvaltoimed peaksid kaduma pärast stabiilse annuseni jõudmist.

Seda ravimit on seostatud unisuse ja ootamatu uinumise episoodidega. Kui teil esineb selliseid kõrvaltoimeid, siis te ei tohi juhtida autot ega töötada masinatega. Teavitage oma arsti, kui see ilmneb.

Küsige oma arstilt või apteekrilt, kas te võite juhtida autot või käsitseda masinaid.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 5 mg/2,5 mg ja 10 mg/5 mg sisaldavad laktoosi (piimasuhkur).

Kui teie arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima arstiga.

3.Kuidas Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’t kasutada

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Ravimi sobivaks annustamiseks on saadaval erinevad tugevused.

Kui teie arst ei ole määranud teisiti, on tavaline annus:

Valuravi

Täiskasvanud

Tavaline alustusannus on 10 mg oksükodoonvesinikkloriidi / 5 mg naloksoonvesinikkloriidi iga 12 tunni järel.

Teie arst otsustab, kui palju te peate iga päev ravimit manustama ja kuidas ööpäevane koguannus hommikuseks ja õhtuseks annuseks jagada. Vajadusel kohandab teie arst ka ravi jooksul ravimi annust vastavalt teie valutugevusele ja individuaalsele tundlikkusele. Teile peab manustama väikseima annuse, mis on vajalik valu leevendamiseks. Kui te olete juba saanud ravi opioididega, võib ravi Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’ga alustada suuremate annustega.

Maksimaalne ööpäevane annus on 160 mg oksükodoonvesinikkloriidi ja 80 mg naloksoonvesinikkloriidi. Kui te vajate suuremat annust, võib arst teile määrata lisaks oksükodooni ilma naloksoonita. Oksükodoonvesinikkloriidi maksimaalne ööpäevane annus ei tohi siiski ületada 400 mg. Kui lisaks manustatakse oksükodooni ilma täiendava naloksoonita, võib see vähendada naloksooni soodsat toimet soolestiku tegevusele.

Kui te tunnete kahe annuse vahel valu, võite te vajada lisaks kiiretoimelist valuvaigistit. Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma ei sobi selleks. Palun rääkige sellest oma arstiga.

Kui teil on tunne, et Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Eakad

Normaalse neeru- ja/või maksafunktsiooniga eakatel ei ole annust üldiselt vaja kohandada.

Maksa- või neerutalituse kahjustus

Kui teil on neeru- või maksatalituse kerge kahjustus, määrab teie arst teile Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma erilise ettevaatusega. Kui teil on maksatalituse mõõdukas kuni raske kahjustus, ei tohi te Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’t kasutada (vt ka lõik 2 „Ärge kasutage Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’t“ ja „Hoiatused ja ettevaatusabinõud“).

Kasutamine lastel ja noorukitel

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma toimimise ja selle ohutuse kohta lastel ja noorukitel ei ole uuringuid teostatud. Ravimit ei ole seetõttu soovitatav kasutada patsientidel vanuses alla 18 aasta.

Manustamisviis

Suukaudne.

Neelake tabletid alla tervelt koos klaasi veega. Te võite tablette manustada koos toiduga või ilma. Võtke neid iga 12 tunni järel vastavalt fikseeritud ajakavale. Näiteks, kui manustate tableti kell 8 hommikul, peate manustama järgmise tableti kell 8 õhtul. Ärge jagage osadeks, murdke, närige ega purustage toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette.

Blisterpakendi avamise juhised:

See ravim on lapseturvalises pakendis. Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid tuleb blistrist tugevalt välja pressida.

Kasutamise kestus

Te ei tohiks Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’t kasutada kauem, kui vajate. Kui te manustate Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’t pikaajaliselt, siis teie arst kontrollib regulaarselt, kas vajadus püsib endiselt.

Kui te kasutate Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’t rohkem kui ette nähtud

Te peate otsekohe teavitama oma arsti, kui te olete manustanud seda ravimit rohkem kui teile määratud.

Üleannustamise tagajärjeks võivad olla:

-silmade kitsenenud pupillid;

-aeglane ja pindmine hingamine (hingamise depressioon);

-uimasus või teadvusetus;

-madal lihastoonus (hüpotoonia);

-vähenenud pulsisagedus;

-vererõhu langus.

Rasketel juhtudel võivad esineda teadvuskaotus (kooma), vedeliku kogunemine kopsudesse ja vereringehäiretest tingitud eluliste talitluste järsk langus (tsirkulatoorne kollaps), mis võivad lõppeda surmaga.

Te peate vältima olukordi, kus on vajalik suurem valvsus, nt autojuhtimine.

Kui te unustate Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’t kasutada

Kui te unustasite Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’t kasutada või kui te manustasite teile välja kirjutatust väiksema annuse, ei pruugi te tunda mingit toimet.

Kui te unustate annuse manustada, järgige palun alltoodud juhiseid:

-kui teie järgmise tavalise annuseni on jäänud 8 tundi või rohkem: manustage unustatud annus otsekohe ja jätkake oma tavalise annustamisskeemiga;

kui teie järgmise tavalise annuseni on jäänud vähem kui 8 tundi: manustage unustatud annus, seejärel oodake veel 8 tundi, enne kui võtate järgmise annuse. Püüdke jõuda tagasi oma esialgse annustamise ajakava juurde (nt kell 8 hommikul ja kell 8 õhtul).

Ärge manustage üle ühe annuse mistahes 8-tunnise perioodi jooksul.

Ärge manustage kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral sisse võtmata.

Kui te lõpetate Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma kasutamise

Ärge lõpetage oma ravi ilma eelnevalt oma arstiga nõu pidamata.

Kui te ei vaja edasist ravi, soovitab arst teile, kuidas ööpäevast annust järk-järgult vähendada. Sel moel väldite ärajätusümptomite, nt rahutus, higistamishood ja lihasvalu teket.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4.Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Olulised kõrvaltoimed või nähud, mida jälgida ja mida teha, kui teil need on:

lõpetage Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma kasutamine ja võtke ühendust arstiga või pöörduge viivitamatult lähimasse erakorralise meditsiini vastuvõttu, kui teil on mõni järgmistest sümptomitest:

aeglasem või pindmisem hingamine (respiratoorne depressioon). See on Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma kõige tõsisem kõrvaltoime ja ilmneb peamiselt eakatel ja nõrgestatud patsientidel;

opioidid võivad põhjustada vererõhu raskekujulise languse sellele vastuvõtlikel patsientidel;

näo-, keele- või kõriturse; neelamisraskused, nõgestõbi, hingamisraskused ja vererõhu langus (anafülaktiline reaktsioon).

Järgmised kõrvaltoimed on ilmnenud valuravi saanud patsientidel.

Sagedased (võivad esineda kuni 1 inimesel 10-st):

kõhuvalu, seedehäired, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhugaasid;

suukuivus;

oksendamine, iiveldus;

söögiisu vähenemine kuni selle kadumiseni;

pearinglus või pööritustunne;

peavalu;

kuumahood, higistamine;

üldine nõrkus, väsimus või jõuetus;

nahasügelus, nahareaktsioonid või lööve;

unehäired, uimasus.

Aeg-ajalt esinevad (võivad esineda kuni 1 inimesel 100-st):

kõhupuhitus;

ebanormaalsed mõtted;

ärevus, segasus, depressioon, närvilisus, kontsentreerumisraskused;

pigistustunne rinnus, eriti olemasoleva südame isheemiatõve korral; valu rinnus;

vererõhu langus, vererõhu tõus;

ärajätusümptomid, nt erutus;

minestamine;

südamepekslemine;

sapikoolikud (valuhood);

üldine halb enesetunne;

valu;

käte, pahkluude või jalgade turse;

kõnehäired;

värisemine;

hingamisraskused;

rahutus;

külmavärinad;

maksaensüümide aktiivsuse tõus;

vesine nohu;

köha;

ülitundlikkus (allergilised) reaktsioonid;

kehakaalu langus;

õnnetusvigastused;

suurenenud urineerimisvajadus;

lihaskrambid, lihastõmblused, lihasvalu;

nägemishäired;

epileptilised krambihood (eriti epilepsiaga või krampide eelsoodumustega isikutel).

Harvad (võivad esineda kuni 1 inimesel 1000-st):

pulsisageduse tõus;

hammaste kahjustused;

kehakaalu tõus;

haigutamine.

Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):

ülenenud (eufooriline) meeleolu;

uimasus;

erektsioonihäired;

õudusunenäod;

hallutsinatsioonid;

pindmine hingamine;

urineerimisraskused;

surin kätes või jalgades;

röhatused.

Toimeaine oksükodoonvesinikkloriid, kui seda ei ole kombineeritud naloksoonvesinikkloriidiga, omab teadaolevalt järgmisi erinevaid kõrvaltoimeid:

hingamisprobleemid, nt liiga aeglane või nõrk hingamine (respiratoorne depressioon), silma pupilli suuruse vähenemine, lihaskrambid ja köharefleksi pärssimine.

Sagedased (võivad esineda kuni 1 inimesel 10-st):

meeleolu ja isiksuse muutused (nt depressioon, ülim õnnetunne);

vähenenud aktiivsus, suurenenud aktiivsus;

raskused urineerimisel;

luksumine.

Aeg-ajalt esinevad (võivad esineda kuni 1 inimesel 100-st):

vähenenud kontsentreerumisvõime, erutus;

migreen;

maitsetundlikkuse häired;

suurenenud lihaspinge, tahtmatud lihaskokkutõmbed;

ravimisõltuvus, ravimitaluvus;

soolesulgus;

naha kuivus, nahaõhetus;

vähenenud valu- või puutetundlikkus;

koordinatsioonihäired;

häälemuutused (düsfoonia);

vedelikupeetus;

kuulmislangus;

suuhaavandid, valusad igemed;

neelamisraskused;

tajuhäired (nt hallutsinatsioonid, derealisatsioon);

vähenenud sugutung;

veetustumine, janu.

Harvad (võivad esineda kuni 1 inimesel 1000-st):

sügelev lööve (urtikaaria);

herpes simplex;

suurenenud söögiisu;

must (tõrva värvi) väljaheide;

igemete veritsemine.

Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):

ägedad generaliseerunud allergilised reaktsioonid (anafülaktilised reaktsioonid);

menstruatsiooni puudumine;

sapivoolu häired.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5.Kuidas Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’t säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blisterpakendil ja karbil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Hoida temperatuuril kuni 25 ºC.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6.Pakendi sisu ja muu teave

Mida Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma sisaldab

Toimeained on oksükodoonvesinikkloriid ja naloksoonvesinikkloriid.

-Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 5 mg/2,5 mg:

üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 5 mg oksükodoonvesinikkloriidi, mis vastab 4,5 mg oksükodoonile ja 2,5 mg naloksoonvesinikkloriidi 2,75 mg naloksoonvesinikdihüdraadina, mis vastab 2,25 mg naloksoonile.

-Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 10 mg/5 mg:

üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 10 mg oksükodoonvesinikkloriidi, mis vastab 9 mg oksükodoonile ja 5 mg naloksoonvesinikkloriidi 5,5 mg naloksoonvesinikdihüdraadina, mis vastab 4,5 mg naloksoonile.

-Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 20 mg/10 mg:

üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 20 mg oksükodoonvesinikkloriidi, mis vastab 18 mg oksükodoonile ja 10 mg naloksoonvesinikkloriidi 10,99 mg naloksoonvesinikdihüdraadina, mis vastab 9 mg naloksoonile.

-Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 30 mg/15 mg:

üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 30 mg oksükodoonvesinikkloriidi, mis vastab 26,9 mg oksükodoonile ja 15 mg naloksoonvesinikkloriidi 16,485 mg naloksoonvesinikdihüdraadina, mis vastab 13,5 mg naloksoonile.

-Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 40 mg/20 mg:

üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 40 mg oksükodoonvesinikkloriidi, mis vastab 36 mg oksükodoonile ja 20 mg naloksoonvesinikkloriidi 21,98 mg naloksoonvesinikdihüdraadina, mis vastab 18 mg naloksoonile.

Teised koostisosad on

Tableti sisu: polüvinüülatsetaat, povidoon K30, naatriumlaurüülsulfaat, ränidioksiid, mikrokristalliline tselluloos, laktoosmonohüdraat (Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 5 mg/2,5 mg ja 10 mg/5 mg), kolloidne veevaba ränidioksiid, magneesiumstearaat.

Tableti kate: polüvinüülalkohol (osaliselt hüdrolüüsitud), makrogool 3350, titaandioksiid (E 171), talk, briljantsinine FCF alumiiniumlakk (E 133) (Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 5 mg/2,5 mg), punane raudoksiid (E 172) (Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 20 mg/10 mg; Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 30 mg/15 mg), kollane raudoksiid (E 172) (Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma

30 mg/15 mg; Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 40 mg/20 mg), must raudoksiid (E 172) (Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 30 mg/15 mg).

Kuidas Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma välja näeb ja pakendi sisu

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma on toimeainet prolongeeritult vabastav tablett, mis tähendab, et selle toimeained vabanevad pikema aja jooksul. Nende toime kestab 12 tundi.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 5 mg/2,5 mg on helesinised ümarad ja kaksikkumerad õhukese polümeerikattega toimeainet aeglaselt vabastavad tabletid, mille ühele küljele on pressitud „5“.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 10 mg/5 mg on valged kuni valkjad ümarad ja kaksikkumerad õhukese polümeerikattega toimeainet aeglaselt vabastavad tabletid, mille ühele küljele on pressitud „10“.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 20 mg/10 mg on heleroosad ümarad ja kaksikkumerad õhukese polümeerikattega toimeainet aeglaselt vabastavad tabletid, mille ühele küljele on pressitud „20“.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 30 mg/15 mg on pruunid ümarad ja kaksikkumerad õhukese polümeerikattega toimeainet aeglaselt vabastavad tabletid, mille ühele küljele on pressitud „30“.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 40 mg/20 mg on kollased ümarad ja kaksikkumerad õhukese polümeerikattega toimeainet aeglaselt vabastavad tabletid, mille ühele küljele on pressitud „40“.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma on saadaval 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti blisterpakendis.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

G.L. Pharma GmbH

Schlossplatz 1

A-8502 Lannach

Austria

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole: Covalent OÜ

Pärnu mnt 102c, Tallinn 11312, Eesti Tel: +372 660 0945, faks: +372 660 0946

See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste nimetustega:

Austria: Oxycodon/Naloxon G.L. 5 mg/2,5 mg // 10 mg/5 mg // 20 mg/10 mg // 30 mg/15 mg // 40 mg/20 mg-Retardtabletten

Bulgaaria: Oxycodon Naloxon G.L. 5/2.5 mg // 10 mg/5 mg // 20 mg/10 mg // 30 mg/15 mg // 40 mg/20 mg prolonged-release tablets

Tšehhi Vabariik: Oxykodon/naloxon G.L. Pharma Eesti: Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma

Saksamaa: Oxycodon/Naloxon G.L. 5/2,5 mg // 10 mg/5 mg // 20 mg/10 mg // 30 mg/15 mg // 40 mg/20 mg Retardtabletten

Leedu: Oxycodone/Naloxone 5/2,5 mg // 10 mg/5 mg // 20 mg/10 mg // 30 mg/15 mg // 40 mg/20 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Läti: Oxycodon/Naloxon G.L. 5/2.5 mg // 10 mg/5 mg // 20 mg/10 mg // 30 mg/15 mg // 40 mg/20 mg Poola: Oxycodon/Naloxon G.L.

Slovakkia: Oxykodón/Naloxón G.L. Pharma 5 mg/2,5 mg // 10 mg/5 mg // 20 mg/10 mg // 30 mg/15 mg // 40 mg/20 mg tablety s predĺženým uvoľň ovaním

Rootsi: Oxikodon/Naloxon G.L. 5/2.5 mg // 10 mg/5 mg // 20 mg/10 mg // 30 mg/15 mg // 40 mg/20 mg depottabletter

Infoleht on viimati uuendatud novembris 2017.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1.RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 5 mg/2,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 10 mg/5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 20 mg/10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 30 mg/15 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 40 mg/20 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

2.KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 5 mg/2,5 mg

Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 5 mg oksükodoonvesinikkloriidi, mis vastab 4,5 mg oksükodoonile ja 2,5 mg naloksoonvesinikkloriidi 2,75 mg naloksoonvesinikdihüdraadina, mis vastab 2,25 mg naloksoonile.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 10 mg/5 mg

Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 10 mg oksükodoonvesinikkloriidi, mis vastab 9 mg oksükodoonile ja 5 mg naloksoonvesinikkloriidi 5,5 mg naloksoonvesinikdihüdraadina, mis vastab 4,5 mg naloksoonile.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 20 mg/10 mg

Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 20 mg oksükodoonvesinikkloriidi, mis vastab 18 mg oksükodoonile ja 10 mg naloksoonvesinikkloriidi 10,99 mg naloksoonvesinikdihüdraadina, mis vastab 9 mg naloksoonile.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 30 mg/15 mg

Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 30 mg oksükodoonvesinikkloriidi, mis vastab 26,9 mg oksükodoonile ja 15 mg naloksoonvesinikkloriidi 16,485 mg naloksoonvesinikdihüdraadina, mis vastab 13,5 mg naloksoonile.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 40 mg/20 mg

Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 40 mg oksükodoonvesinikkloriidi, mis vastab 36 mg oksükodoonile ja 20 mg naloksoonvesinikkloriidi 21,98 mg naloksoonvesinikdihüdraadina, mis vastab 18 mg naloksoonile.

INN: oxycodonum, naloxonum

Teadaolevat toimet omav abiaine: Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 5 mg/2,5 mg

Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 39,4 mg laktoosi (monohüdraadina).

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 10 mg/5 mg

Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 50,2 mg laktoosi (monohüdraadina).

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3.RAVIMVORM

Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 5 mg/2,5 mg

Helesinised ümarad ja kaksikkumerad õhukese polümeerikattega toimeainet aeglaselt vabastavad tabletid, mille ühel küljel on surutrükk „5“.

Läbimõõt: 7,5 mm. Paksus: 3,6 mm.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 10 mg/5 mg

Valged kuni valkjad ümarad ja kaksikkumerad õhukese polümeerikattega toimeainet aeglaselt vabastavad tabletid, mille ühel küljel on surutrükk „10“.

Läbimõõt: 7,5 mm. Paksus: 3,6 mm.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 20 mg/10 mg

Heleroosad ümarad ja kaksikkumerad õhukese polümeerikattega toimeainet aeglaselt vabastavad tabletid, mille ühel küljel on surutrükk „20“.

Läbimõõt: 6,0 mm. Paksus: 2,9 mm.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 30 mg/15 mg

Pruunid ümarad ja kaksikkumerad õhukese polümeerikattega toimeainet aeglaselt vabastavad tabletid, mille ühel küljel on surutrükk „30“.

Läbimõõt: 7,0 mm. Paksus: 3,1 mm.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 40 mg/20 mg

Kollased ümarad ja kaksikkumerad õhukese polümeerikattega toimeainet aeglaselt vabastavad tabletid, mille ühel küljel on surutrükk „40“.

Läbimõõt: 7,5 mm. Paksus: 3,7 mm.

4.KLIINILISED ANDMED

4.1Näidustused

Ainult opioidanalgeetikumidele alluv tugev valu täiskasvanutel.

Opioidi antagonist, naloksoon, on lisatud opioidist põhjustatud kõhukinnisuse vältimiseks, blokeerides sooltes oksükodooni lokaalse toime opioidiretseptoritele.

4.2Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Ravimi sobivaks annustamiseks on saadaval erineva toimeainesisaldusega tabletid.

Analgeesia

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma analgeetiline efektiivsus on võrdne oksükodoonvesinikkloriidi prolongeeritult vabastavate ravimvormidega.

Annust tuleb individuaalselt kohandada vastavalt valu tugevusele ja patsiendi tundlikkusele.

Täiskasvanud

Patsiendil, kes ei ole varem raviks opioide manustanud, on tavaline alustusannus 10 mg/5 mg oksükodoonvesinikkloriidi/naloksoonvesinikkloriidi 12 tunniste intervallidega.

Opioide juba manustavad patsiendid võivad ravi alustada Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma suurema annusega, sõltuvalt nende varasemast kogemusest opioididega.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 5 mg/2,5 mg on ette nähtud annuse tiitrimiseks ravi alustamisel opioidiga ja annuse individuaalsel kohandamisel.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma maksimaalne ööpäevane annus on 160 mg oksükodoonvesinikkloriidi ja 80 mg naloksoonvesinikkloriidi. Maksimaalne ööpäevane annus tuleb varuks jätta neile patsientidele, kellel on tekkinud annuse suurendamise vajadus pärast säilitusravi Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma stabiilse ööpäevase annusega.

Patsientidel, kes vajavad Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma suuremaid annuseid, tuleb kaaluda oksükodoonvesinikkloriidi prolongeeritult vabastava ravimi täiendavat manustamist samade annustamisintervallidega, arvestades seejuures oksükodoonvesinikkloriidi toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide maksimaalset ööpäevast annust 400 mg. Oksükodoonvesinikkloriidi täiendava annuse korral võib nõrgeneda naloksoonvesinikkloriidi kasulik toime soolele.

Mõned patsiendid, kes manustavad Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’t regulaarselt vastavalt raviskeemile, võivad vajada kiiretoimelisi valuvaigisteid läbilöögivalu korral. Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma on toimeainet prolongeeritult vabastav ravimvorm ja seetõttu ei sobi läbilöögivalu raviks. Läbilöögivalu raviks kasutatava nn päästva ravimi üksikannus peab olema ligikaudu üks kuuendik oksükodoonvesinikkloriidi ööpäevasest annusest. Kui ööpäevas on päästva ravimi vajadus üle kahe annuse, osundab see enamasti vajadusele kohandada Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma annus suuremaks. Kohandada võib iga 1…2 päeva järel annuse astmetena 5 mg/2,5 mg kaks korda ööpäevas või vajadusel 10 mg/5 mg oksükodoonvesinikkloriidi/naloksoonvesinikkloriidi, kuni saavutatakse stabiilne annus. Eesmärgiks on saavutada patsiendile spetsiifiline annus kaks korda ööpäevas, mis tagab valu piisava vaigistamise ja päästva ravimi võimalikult vähese kasutamise, kuni valuravi on vajalik.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’t manustatakse määratud annusena kaks korda ööpäevas fikseeritud ajakava järgi. Sümmeetriline (sama annus hommikul ja õhtul) manustamine iga 12 tunni järgi sobib enamikule patsientidest; arvestades individuaalset valuseisundit võib mõnel patsiendil olla kasu tema valumustri järgi kohandatud ebasümmeetrilisest annustamisest. Üldpõhimõte on, et tuleb valida ravimi madalaim efektiivne valuvaigistav annus.

Mitte-vähi valuravi korral on tavaliselt piisav ööpäevane annus 40 mg/20 mg oksükodoonvesinikkloriidi/naloksoonvesinikkloriidi, kuid vajalikud võivad olla suuremad annused.

Ravi kestus

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’t ei tohi manustada kauem, kui see on tingimata vajalik. Kui haiguse raskuse ja olemuse tõttu on vajalik pikaajaline ravi, tuleb hoolikalt ja regulaarselt jälgida, kas ja mil määral on edasine ravi vajalik.

Analgeesia

Kui patsient ei vaja enam ravi opioidiga, võib olla soovitatav vähendada annust järk-järgult (vt lõik 4.4).

Erirühmad

Eakad

Annust tuleb kohandada vastavalt valu intensiivsusele individuaalsel patsiendil sarnaselt nooremate täiskasvanutega.

Maksakahjustus

Kliinilises uuringus ilmnes, et maksakahjustusega patsientidel suurenes nii oksükodooni kui ka naloksooni kontsentratsioon vereplasmas. Mõju naloksooni kontsentratsioonile oli suurem kui

oksükodooni kontsentratsioonile (vt lõik 5.2). Naloksooni suhteliselt suure süsteemse saadavuse kliiniline olulisus maksakahjustusega patsientidele ei ole seni teada.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma manustamisel kerge maksakahjustusega patsientidele tuleb olla ettevaatlik (vt lõik 4.4). Samuti peab olema eriti tähelepanelik, kaaludes annuse suurendamist kerge maksakahjustusega patsientidel.

Mõõduka ja raske maksakahjustusega patsientidel on Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma manustamine vastunäidustatud (vt lõik 4.3).

Neerukahjustus

Kliinilises uuringus ilmnes, et neerukahjustusega patsientidel suurenes nii oksükodooni kui ka naloksooni kontsentratsioon vereplasmas (vt lõik 5.2). Mõju naloksooni kontsentratsioonile oli suurem kui oksükodooni kontsentratsioonile. Naloksooni suhteliselt suure süsteemse saadavuse kliiniline olulisus neerukahjustusega patsientidele ei ole seni teada. Oxycodone/Naloxone G.L.

Pharma manustamisel neerukahjustusega patsientidele tuleb olla ettevaatlik (vt lõik 4.4), eriti annuse suurendamist kaaludes.

Lapsed

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma ohutus ja efektiivsus lastel ja noorukitel vanuses kuni 18 aastat ei ole tõestatud. Andmed puuduvad.

Manustamisviis

Suukaudne.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma määratud annus manustatakse kaks korda ööpäevas vastavalt fikseeritud ajakavale. Toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette võib manustada koos söögiga või ilma, koos piisava koguse vedelikuga. Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma tabletid tuleb alla neelata tervelt, neid ei tohi osadeks jagada, katki teha, närida või purustada.

4.3Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeainete või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes,

raske respiratoorne depressioon koos hüpoksia ja/või hüperkapniaga,

raske krooniline obstruktiivne kopsuhaigus,

cor pulmonale,

raske bronhiaalastma,

paralüütiline iileus, mida ei põhjustanud ravi opioidiga,

mõõdukas kuni raske maksakahjustus.

4.4Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Respiratoorne depressioon

Opioidide liigse kasutamise peamine oht on respiratoorne depressioon.

Peab olema ettevaatlik, manustades Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’t eakatele või põduratele patsientidele, opioidi põhjustatud paralüütilise iileusega patsientidele, raskelt kahjustunud kopsutalitusega patsientidele, uneapnoega patsientidele, müksödeemiga, hüpotüreoidismiga, Addisoni tõvega (neerupealiste koore puudulikkus), toksilise psühhoosiga, kolelitiaasiga, eesnäärme hüpertroofiaga, alkoholismiga, alkohoolse psühhoosiga (delirium tremens), pankreatiidiga, hüpotensiooniga, hüpertensiooniga, eelnevate kardiovaskulaarsete haigustega, ajukahjustusega (intrakraniaalse rõhu tõusu ohu tõttu), epilepsiaga või krampide eelsoodumusega, monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoreid kasutavate patsientidele.

Maksa- või neerutalituse kahjustus

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma manustamisel kerge maksa- või neerukahjustusega patsientidele tuleb olla ettevaatlik. Raske neerukahjustusega patsiente tuleb meditsiiniliselt eriti hoolikalt jälgida.

Kõhulahtisus

Kõhulahtisust võib pidada naloksooni võimalikuks toimeks.

Pikaajaline ravi

Patsientidel, kes saavad pikaajalist ravi opioididega suures annuses, võib üleminek Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma manustamisele põhjustada esialgu ärajätureaktsiooni. Sellised patsiendid võivad vajada erilist tähelepanu.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma ei sobi ärajätureaktsiooni sümptomite raviks.

Pikaajalisel manustamisel võib patsiendil areneda ravimiresistentsus ja soovitud toime säilitamine nõuab suuremaid annuseid. Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma pikaajaline manustamine võib viia füüsilise sõltuvuseni. Ravi järsul lõpetamisel võivad tekkida ärajätusümptomid. Kui ravi Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’ga ei ole enam vajalik, on soovitatav annust vähendada järk- järgult vältimaks ärajätusümptomite teket (vt lõik 4.2).

Psühholoogiline sõltuvus

Järgnev teave kehtib ainult tugeva valu ravimisel.

Opioidanalgeetikumide, k.a Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma manustamisel võib tekkida psüühiline sõltuvus. Alkoholi ja ravimite kuritarvitamise anamneesiga patsientide ravimisel Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’ga peab olema eriti ettevaatlik. Oksükodoonil monoravimina on teiste tugevatoimeliste opioidi agonistidega sarnane ärajätureaktsiooni profiil.

Patsiendid, kes on kogenud unisust ja/või ootamatut uinumist peavad hoiduma autojuhtimisest või masinatega töötamisest. Lisaks võib kaaluda annuse vähendamist või ravi lõpetamist. Võimaliku aditiivse toime tõttu on soovitatav ettevaatus, kui patsiendid manustavad teisi rahustavaid ravimeid koos Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’ga (vt lõigud 4.5 ja 4.7).

Alkohol

Alkoholi ja Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma samaaegne manustamine võib suurendada soovimatuid toimeid; koosmanustamist tuleb vältida.

Pahaloomuline kasvaja

Puuduvad kliinilised andmed kasvajaga patsientide kohta, kellel on peritoneaalne kartsinomatoos või seedetrakti algav obstruktsioon kaugelearenenud seedetrakti ja vaagnapiirkonna vähi korral. Seetõttu ei soovitata Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’t selle patsiendirühma raviks.

Kirurgilised protseduurid

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma manustamine enne kirurgilist operatsiooni või operatsioonijärgselt esimese 12…24 tunni jooksul ei ole soovitav. Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma operatsioonijärgse manustamise alustamise täpne aeg sõltub kasu ja ohu hoolikast hindamisest iga konkreetse patsiendi korral, arvestades operatsiooni tüüpi ja ulatust, valitud anesteetikumi, kaasuvaid ravimeid ja patsiendi individuaalset seisundit.

Ettevaatusabinõud nõuetekohaseks kasutamiseks

Tablettide toimeainet prolongeeritult vabastava toime säilitamiseks tuleb need manustada tervelt, neid ei tohi osadeks jagada, katki teha, närida või purustada. Toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide osadeks jagamine, katki tegemine, närimine või purustamine põhjustab toimeaine kiirema vabanemise ja oksükodooni surmava annuse võimaliku imendumise (vt lõik 4.9).

Kuritarvitamine

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma manustamist ravimisõltlastele tuleb kindlalt vältida. Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma manustamine opioidsõltuvusega (nt heroiin, morfiin või metadoon) isikutele parenteraalselt, intranasaalselt või suukaudselt põhjustab ärajätureaktsiooni märkimisväärseid sümptomeid või tugevdab juba olemasolevaid naloksooni opioidretseptoritele antagonistlike omaduste tõttu (vt lõik 4.9).

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma koosneb kahe polümeeriga maatriksist, mis on ette nähtud ainult suukaudseks kasutamiseks. Toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide koostisosade (eriti talgi) väärkasutamine parenteraalselt võib põhjustada kudede lokaalset nekroosi ja pulmonaalseid granuloome või teisi tõsiseid, potentsiaalselt surmavaid kõrvaltoimeid.

Toimeainet prolongeeritult vabastava tableti tühi maatriks võib olla nähtav väljaheites.

Doping

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma manustamisel võib dopingukontrolli analüüsi vastus olla positiivne. Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma manustamine dopinguna võib ohustada tervist.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 5 mg/2,5 mg ja 10 mg/5 mg

See ravimpreparaat sisaldab laktoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, laktaasi defitsiit või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’t manustada.

Lapsed

Oksükodoonvesinikkloriidi/naloksoonvesinikkloriidi ohutust ja efektiivsust lastel ja noorukitel vanuses kuni 18 aastat ei ole uuritud. Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma manustamine lastele ja noorukitele vanuses kuni 18 aastat ei ole seetõttu soovitatav.

4.5Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Toimeained, millel on kesknärvisüsteemi rahustav toime (nt teised opioidid, rahustid, uinutid, antidepressandid, fenotiasiinid, neuroleptikumid, antihistamiinikumid ja antiemeetikumid) võivad Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma kesknärvisüsteemi pärssivat toimet tugevdada.

Alkohol võib Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma farmakodünaamilist toimet tugevdada; koosmanustamist tuleb vältida.

Isikutel, kellele on samaaegselt manustatud oksükodooni ja kumariin-tüüpi antikoagulante, on täheldatud kliiniliselt olulisi INR (International Normalized Ratio e protrombiini rahvusvaheline standardsuhe) mõlemasuunalisi muutusi.

Oksükodoon metaboliseerub peamiselt CYP3A4 raja kaudu ja osaliselt läbi CYP2D raja (vt lõik 5.2). Mitmed samaaegselt manustatavad ravimid või söögid võivad inhibeerida või indutseerida nende ainevahetusradade aktiivsust. Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma annus võib vajada vastavat kohandamist.

CYP3A4 inhibiitorid, nt makroliidid (antibiootikumid klaritromütsiin, erütromütsiin, telitromütsiin), asooli-tüüpi seenevastased ravimid (ketokonasool, vorikonasool, itrakonasool, posakonasool), proteaasi inhibiitorid (ritonaviir, indinaviir, nelfinaviir, sakvinaviir), tsimetidiin ja greibimahl võivad aeglustada oksükodooni kliirensit, mis võib viia oksükodooni kontsentratsiooni tõusuni vereplasmas. Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma annuse vähendamine ja korduvtiitrimine võivad osutuda vajalikuks.

CYP3A4 indutseerijad, nt rifampitsiin, karbamasepiin, fenütoiin ja naistepuna võivad kiirendada oksükodooni kliirensit, mis võib viia oksükodooni kontsentratsiooni languseni vereplasmas. On soovitatav olla ettevaatlik ja vajadusel tiitrida annust sümptomite asjakohaseks ohjamiseks.

Ravimid, mis inhibeerivad CYP2D6 aktiivsust, nt paroksetiin, fluoksetiin ja kinidiin, võivad teoreetiliselt aeglustada oksükodooni kliirensit, mis võib viia oksükodooni kontsentratsiooni tõusuni vereplasmas. CYP2D6 inhibiitorite samaaegne manustamine ei mõjutanud oluliselt oksükodooni eliminatsiooni ja ei mõjutanud ka oksükodooni farmakodünaamikat.

In vitro metabolismi uuringud osundasid, et oksükodoonil ja naloksoonil ei ole tõenäoliselt kliiniliselt olulist koostoimet.

Paratsetamooli, atsetüülsalitsüülhape või naltreksooni ning oksükodooni ja naloksooni kombinatsiooni terapeutiliste kontsentratsioonide koostoimete tõenäosus on minimaalne.

4.6Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Andmed oksükodoonvesinikkloriidi/naloksoonvesinikkloriidi kasutamise kohta raseduse ja sünnituse ajal puuduvad. Piiratud andmed oksükodooni kasutamise kohta inimestel raseduse ajal ei näita mingeid tõendeid kaasasündinud väärarendite riski suurenemise kohta. Naloksooni kasutamise kohta raseduse ajal kliinilised andmed puuduvad. Naloksooni süsteemne saadavus naistel pärast Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma manustamist on siiski suhteliselt madal (vt lõik 5.2). Nii oksükodoon kui ka naloksoon läbivad platsenta. Oksükodooni ja naloksooni kombinatsiooniga ei ole loomkatseid läbi viidud (vt lõik 5.3). Oksükodooni või naloksooni monoravimina manustamisel ei ole loomkatsetes ilmnenud teratogeensust ega embrüotoksilist toimet.

Oksükodooni pikaajaline manustamine raseduse ajal võib põhjustada vastsündinule ärajätusümptomeid. Manustamisel sünnituse ajal võib oksükodoon kutsuda esile respiratoorse depressiooni vastsündinul.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’t tuleb raseduse ajal kasutada vaid siis, kui kasu kaalub üles võimalikud ohud sündimata lapsele või vastsündinule.

Imetamine

Oksükodoon imendub rinnapiima. Rinnapiima ja vereplasma kontsentratsiooni suhteks mõõdeti 3,4:1 ja seetõttu on rinnapiima saavale imikule oksükodooni mõju võimalik. Naloksooni imendumise kohta rinnapiima andmed puuduvad. Pärast Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma manustamist oli naloksooni süsteemne tase siiski väga madal (vt lõik 5.2).

Riski rinnapiimatoidul imikule ei saa välistada, eriti pärast Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma mitme annuse manustamist imetavale emale.

Ravi ajal Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’ga tuleb imetamine katkestada.

Fertiilsus

Puuduvad andmed toime kohta fertiilsusele.

4.7Toime reaktsioonikiirusele

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma mõjutab mõõdukalt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. See on eriti tõenäoline Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’ga ravi alustamisel, pärast annuse suurendamist või ravimi vahetamist ja Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma koosmanustamisel teiste kesknärvisüsteemi rahustavate ravimitega. Individualiseeritud annust manustavatele stabiilsetele patsientidele ei ole piirangud vajalikud. Patsiendid peavad seetõttu konsulteerima oma arstiga, kas nad tohivad juhtida autot või käsitseda masinaid.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma’ga ravitavaid patsiente peab teavitama, et kui neil tekivad unisus ja/või ootamatu uinumise episoodid, peab hoiduma autojuhtimisest või erksust nõudvatest tegevustest, mille puhul tähelepanu hajumine võib neile või teistele kaasa tuua tõsise vigastuse või surma riski (nt

masinate käsitsemine), kuni sellised korduvad episoodid ja unisus on möödunud (vt ka lõigud 4.4 ja 4.5).

4.8Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete hindamisel on aluseks järgmised esinemissagedused:

väga sage (≥ 1/10),

sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000),

teadmata (sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.

Kõrvaltoimed valuravis

MedDRA

 

 

 

 

organsüsteemi

Sage

Aeg-ajalt

Harv

Teadmata

klass

 

 

 

 

Immuunsüsteemi

 

Ülitundlikkus

 

 

häired

 

 

 

 

Ainevahetus- ja

Söögiisu

 

 

 

toitumishäired

vähenemine kuni

 

 

 

 

selle kadumiseni

 

 

 

Psühhiaatrilised

Unetus

Mõtlemishäired,

 

Eufooriline

häired

 

ärevus, segasus,

 

meeleolu,

 

 

depressioon,

 

hallutsinatsioonid,

 

 

närvilisus, rahutus

 

õudusunenäod

Närvisüsteemi

Pearinglus,

Krambid,

 

Paresteesia,

häired

peavalu,

tähelepanuhäire,

 

sedatsioon

 

unisus

kõnehäire,

 

 

 

 

minestus, treemor

 

 

Silmakahjustused

 

Nägemishäired

 

 

Kõrva ja

Vertiigo

 

 

 

labürindi

 

 

 

 

kahjustused

 

 

 

 

Südame häired

 

Stenokardia,

Tahhükardia

 

 

 

palpitatsioonid

 

 

Vaskulaarsed

Kuumahood

Vererõhu langus

 

 

häired

 

või tõus

 

 

Respiratoorsed,

 

Düspnoe,

Haigutamine

Respiratoorne

rindkere ja

 

rinorröa,

 

depressioon

mediastiinumi

 

köha

 

 

häired

 

 

 

 

Seedetrakti

Kõhuvalu,

Kõhupuhitus

Hammaste

Röhatused

häired

kõhukinnisus,

 

kahjustused

 

 

kõhulahtisus,

 

 

 

 

suukuivus,

 

 

 

 

düspepsia,

 

 

 

 

oksendamine,

 

 

 

 

iiveldus,

 

 

 

 

meteorism

 

 

 

MedDRA

 

 

 

 

organsüsteemi

Sage

Aeg-ajalt

Harv

Teadmata

klass

 

 

 

 

Maksa ja

 

Maksaensüümide

 

 

sapiteede häired

 

aktiivsuse tõus,

 

 

 

 

sapikoolikud

 

 

Naha ja

Nahasügelus,

 

 

 

nahaaluskoe

nahareaktsioonid,

 

 

 

kahjustused

liighigistamine

 

 

 

Lihasskeleti ja

 

Lihaskrambid,

 

 

sidekoe

 

lihastõmblused,

 

 

kahjustused

 

lihasvalu

 

 

Neerude ja

 

Urineerimistung

 

Kusepeetus

kuseteede häired

 

 

 

 

Reproduktiivse

 

 

 

Erektsioonihäired

süsteemi ja

 

 

 

 

rinnanäärme

 

 

 

 

häired

 

 

 

 

Üldised häired ja

Asteenilised

Valu rinnus,

 

 

manustamiskoha

seisundid,

külmavärinad,

 

 

reaktsioonid

väsimus

ärajätusündroom,

 

 

 

 

halb enesetunne,

 

 

 

 

perifeersed tursed

 

 

Uuringud

 

Kehakaalu

Kehakaalu

 

 

 

vähenemine

suurenemine

 

Vigastused,

 

Õnnetusvigastused

 

 

mürgistused ja

 

 

 

 

protseduuri

 

 

 

 

tüsistused

 

 

 

 

1 eriti epilepsiaga või krampide eelsoodumusega isikutel

2 eriti patsientidel, kellel on anamneesis pärgarterihaigus

Toimeaine oksükodoonvesinikkloriidi puhul esineb lisaks järgmisi kõrvaltoimeid: oksükodoonvesinikkloriid võib oma farmakoloogiliste omaduste tõttu põhjustada hingamisdepressiooni, mioosi, bronhospasme ja silelihaste spasme, lisaks pärssida köharefleksi.

MedDRA

 

 

 

 

organsüsteemi

Sage

Aeg-ajalt

Harv

Teadmata

klass

 

 

 

 

Infektsioonid ja

 

 

Herpes simplex

 

infestatsioonid

 

 

 

 

Immuunsüsteemi

 

 

 

Anafülaktilised

häired

 

 

 

reaktsioonid

Ainevahetus- ja

 

Dehüdratsioon

Söögiisu

 

toitumishäired

 

 

suurenemine

 

Psühhiaatrilised

Meeleolu ja

Agiteeritus, tajuhäired

 

 

häired

isiksuse

(nt derealisatsioon),

 

 

 

muutused,

vähenenud libiido,

 

 

 

vähenenud

ravimisõltuvus

 

 

 

aktiivsus,

 

 

 

 

psühhomotoorne

 

 

 

 

hüperaktiivsus

 

 

 

MedDRA

 

 

 

 

organsüsteemi

Sage

Aeg-ajalt

Harv

Teadmata

klass

 

 

 

 

Närvisüsteemi

 

Kontsentreerumisvõim

 

 

häired

 

e kahjustus,

 

 

 

 

migreen,

 

 

 

 

düsgeusia,

 

 

 

 

hüpertoonia,

 

 

 

 

tahtmatud

 

 

 

 

lihaskokkutõmbed,

 

 

 

 

hüpoesteesia,

 

 

 

 

koordinatsioonihäired

 

 

Kõrva ja

 

Kuulmislangus

 

 

labürindi

 

 

 

 

kahjustused

 

 

 

 

Vaskulaarsed

 

Vasodilatatsioon

 

 

häired

 

 

 

 

Respiratoorsed,

 

Düsfoonia

 

 

rindkere ja

 

 

 

 

mediastiinumi

 

 

 

 

häired

 

 

 

 

Seedetrakti

Luksumine

Düsfaagia,

Meleena,

 

häired

 

iileus,

igemete

 

 

 

haavandid suus,

veritsus

 

 

 

stomatiit

 

 

Maksa ja

 

 

 

Kolestaas

sapiteede häired

 

 

 

 

Naha ja

 

Naha kuivus

Urtikaaria

 

nahaaluskoe

 

 

 

 

kahjustused

 

 

 

 

Neerude ja

Düsuuria

 

 

 

kuseteede häired

 

 

 

 

Reproduktiivse

 

 

 

Amenorröa

süsteemi ja

 

 

 

 

rinnanäärme

 

 

 

 

häired

 

 

 

 

Üldised häired

 

Tursed,

 

 

ja

 

janu,

 

 

manustamiskoha

 

ravimtolerantsus

 

 

reaktsioonid

 

 

 

 

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9Üleannustamine

Intoksikatsiooni sümptomid

Olenevalt patsiendi anamneesist võib Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma üleannustamine avalduda sümptomitena, mis on vallandatud kas oksükodooni poolt (opioidretseptori agonist) või naloksooni poolt (opioidretseptori antagonist).

Oksükodooni üleannustamise sümptomite hulka kuuluvad mioos, hingamisdepressioon, unisus, mis progresseerub stuuporiks, hüpotoonia, bradükardia ja samuti hüpotensioon. Raskematel juhtudel võivad esineda kooma, mittekardiogeenne kopsuturse ja vereringe kollaps, mis võivad viia surmani.

Ainult naloksooni üleannustamise sümptomid on ebatõenäolised.

Intoksikatsiooni ravi

Naloksooni üleannustamisest tingitud ärajätusümptomeid tuleb ravida sümptomaatiliselt hoolikat järelevalvet võimaldavates oludes.

Oksükodooni üleannustamisele viitavaid kliinilisi sümptomeid võib ravida manustades opioidi antagoniste (nt manustades intravenoosselt 0,4…2 mg naloksoonvesinikkloriidi). Manustamist tuleb korrata 2…3-minutiliste intervallide järel vastavalt kliinilisele vajadusele. Samuti on võimalik teostada infusioon 2 mg naloksoonvesinikkloriidiga 0,9% naatriumkloriidi 500 ml lahuses või 5% glükoosilahuses (naloksooni kontsentratsioon 0,004 mg/ml). Infusiooni kiirus peab vastama varem manustatud boolusannustele ja patsiendi ravivastusele.

Võib kaaluda maoloputust.

Vajadusel tuleb kasutada toetavaid meetmeid (kunstlik ventileerimine, hapnik, vasopressiivsed ained ja vedeliku infusioonid), et ravida üleannustamisega kaasnenud vereringešokki. Südameseiskuse või arütmia korral võib olla vajalik südamemassaaž või defibrillatsioon. Vajadusel tuleb alustada kunstlikku ventileerimist. Tuleb säilitada vedelike ja elektrolüütide metabolism.

5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: analgeetikumid; opioidid; looduslikud oopiumi alkaloidid. ATC-kood: N02AA55

Toimemehhanism

Oksükodoon ja naloksoon on afiinsed ajus, seljaajus ja perifeersetes organites (sh sooltes) paiknevate kapa-, müü- ja delta-opioidretseptoritele. Oksükodoon toimib nendel retseptoritel opioidretseptori agonistina ja seondub kesknärvisüsteemi endogeensetele opioidretseptoritega. Naloksoon seevastu on täielik antagonist igat tüüpi opioidretseptoritele.

Farmakodünaamilised toimed

Väljendunud esmase metabolismi tõttu on naloksooni biosaadavus suukaudsel manustamisel < 3%, mistõttu kliiniliselt oluline süsteemne toime on ebatõenäoline. Naloksoon vähendab opioidravile tüüpilisi soolefunktsiooni häireid tingituna opioidretseptori poolt vahendatud oksükodooni toimega võistlevast lokaalsest antagonismist sooles.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus

Opioidid võivad mõjutada hüpotaalamus-hüpofüüs-neerupealise või sugunäärmete telgi. Täheldatud muutuste hulka kuuluvad prolaktiini sisalduse suurenemine seerumis ja kortisooli ning testosterooni taseme langus vereplasmas. Nende hormonaalsete muutuste tõttu võivad tekkida kliinilised sümptomid.

Prekliinilistes uuringutes on näidatud looduslike opioidide erinevaid toimeid immuunsüsteemi koostisosadele. Nende leidude kliiniline tähendus on teadmata. Ei ole teada, kas poolsünteetiline opioid oksükodoon omab immuunsüsteemile samasugust toimet kui looduslikud opioidid.

Analgeesia

12-nädalane paralleelrühmadega topeltpimemeetodil uuring hõlmas 322 opioididest tingitud kõhukinnisusega patsienti; oksükodoonvesinikkloriidi/naloksoonvesinikkloriidiga ravitud patsientidel toimus ravi jooksul viimasel ravinädalal keskmiselt üks spontaanne (ilma lahtistiteta) täielik soole tühjenemine rohkem võrreldes patsientidega, kes jätkasid samasuguses annuses oksükodoonvesinikkloriidi toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide manustamist

(p < 0,0001). Oksükodoon-naloksooni rühmas kasutati lahtisteid esimese nelja nädala jooksul oluliselt vähem kui oksükodooni monoteraapia rühmas (vastavalt 31% vs 55%, p < 0,0001). Samasugused tulemused saadi uuringus 265 mitte-vähi patsiendil, kus võrreldi oksükodoonvesinikkloriidi/naloksoonvesinikkloriidi ööpäevaseid annuseid 60 mg/30 mg kuni

80 mg/40 mg ja samas annusevahemikus oksükodoonvesinikkloriidi monoteraapiana manustanud patsiente.

5.2Farmakokineetilised omadused

Oksükodoonvesinikkloriid

Imendumine

Oksükodooni absoluutne biosaadavus on suur, kuni 87% pärast suukaudset manustamist.

Jaotumine

Pärast imendumist jaotub oksükodoon kogu kehas. Plasmavalkudega seondub ligikaudu 45%. Oksükodoon läbib platsenta ja võib leiduda rinnapiimas.

Biotransformatsioon

Oksükodoon metaboliseerub sooltes ja maksas noroksükodooniks ja oksümorfooniks ning mitmesugusteks glükuroniidkonjugaatideks. Tsütokroom P450 süsteemi kaudu moodustatakse noroksükodoon, oksümorfoon ja noroksümorfoon. Kinidiin vähendab oksümorfooni tootmist inimesel, ilma et mõjutaks oluliselt oksükodooni farmakodünaamikat. Metaboliitide osa üldises farmakodünaamilises toimes on ebaoluline.

Eritumine

Oksükodoon ja selle metaboliidid erituvad nii uriini kui roojaga.

Naloksoonvesinikkloriid

Imendumine

Suukaudse manustamise järgselt on naloksooni süsteemne saadavus väga madal, jäädes < 3%.

Jaotumine

Naloksoon läbib platsenta. Ei ole teada, kas naloksoon jõuab ka rinnapiima.

Biotransformatsioon ja eritumine

Pärast parenteraalset manustamist on vereplasma poolväärtusaeg ligikaudu üks tund. Toime kestus sõltub annusest ja manustamisviisist, intramuskulaarsel süstimisel saavutatakse kauem kestev toime kui intravenoossel manustamisel. Naloksoon metaboliseerub maksas ja eritub uriiniga. Põhilised metaboliidid on naloksoonglükuroniid, 6-beeta-naloksool ja selle glükuroniid.

Oksükodoonvesinikkloriidi/naloksoonvesinikkloriidi kombinatsioon

Farmakokineetilised/farmakodünaamilised toimed

Oksükodooni farmakokineetilised omadused on samaväärsed kui oksükodoonvesinikkloriidi toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide manustamisel koos naloksoonvesinikkloriidi toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidega.

Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma annuste kõik tugevused on omavahel asendatavad.

Pärast oksükodoonvesinikkloriidi/naloksoonvesinikkloriidi maksimaalse annuse suukaudset manustamist tervetele uuritavatele oli naloksooni kontsentratsioon plasmas nii väike, et selle farmakokineetiline analüüs ei olnud teostatav. Farmakokineetilise analüüsi teostamiseks kasutatakse surrogaatmarkerina naloksoon-3-glükuroniidi, sest selle kontsentratsioon plasmas on mõõtmiseks piisav.

Üldiselt suurenesid oksükodooni biosaadavus ja maksimaalne kontsentratsioon plasmas (CMAX) pärast rasvarikast hommikusööki keskmiselt vastavalt 16% ja 30% võrreldes tühja kõhuga manustamisega. Seda hinnati kliiniliselt ebaoluliseks, mistõttu Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette võib manustada nii toiduga kui ilma (vt lõik 4.2).

In vitro ravimi metabolismi uuringutes on näidatud, et kliiniliselt oluliste koostoimete esinemine on oksükodoonvesinikkloriidi/naloksoonvesinikkloriidi puhul ebatõenäoline.

Eakad

Oksükodoon

Oksükodooni AUCT suurenes eakatel keskmiselt 118% (90% usaldusvahemik: 103, 135) võrreldes nooremate vabatahtlikega. Oksükodooni CMAX suurenes keskmiselt 114% (90% usaldusvahemik: 102, 127). Oksükodooni CMIN suurenes keskmiselt 128% (90% usaldusvahemik: 107, 152).

Naloksoon

Naloksooni AUCT suurenes eakatel keskmiselt 182% (90% usaldusvahemik: 123, 270) võrreldes nooremate vabatahtlikega. Naloksooni CMAX suurenes keskmiselt 173% (90% usaldusvahemik: 107, 280). Naloksooni CMIN suurenes keskmiselt 317% (90% usaldusvahemik: 142, 708).

Naloksoon -3-glükuroniid

Naloksoon -3-glükuroniidi AUCT suurenes eakatel keskmiselt 128% (90% usaldusvahemik: 113, 147) võrreldes nooremate vabatahtlikega. Naloksoon -3-glükuroniidi CMAX suurenes keskmiselt 127% (90% usaldusvahemik: 112, 144). Naloksoon -3-glükuroniidi CMIN suurenes keskmiselt 125% (90% usaldusvahemik: 105, 148).

Maksakahjustusega patsiendid

Oksükodoon

Maksatalituse kerge, mõõduka ja raske kahjustusega uuritavatel suurenes oksükodooni AUCINF tervete vabatahtlikega võrreldes keskmiselt vastavalt 143% (90% usaldusvahemik: 111, 184), 319% (90% usaldusvahemik: 248, 411) ja 310% (90% usaldusvahemik: 241, 398). Oksükodooni CMAX suurenes maksatalituse kerge, mõõduka ja raske kahjustusega uuritavatel tervete vabatahtlikega võrreldes keskmiselt vastavalt 120% (90% usaldusvahemik: 99, 144), 201% (90% usaldusvahemik: 166, 242) ja 191% (90% usaldusvahemik: 158, 231). Oksükodooni t1/2Z suurenes maksatalituse kerge, mõõduka ja raske kahjustusega uuritavatel tervete vabatahtlikega võrreldes keskmiselt vastavalt 108% (90% usaldusvahemik: 70, 146), 176% (90% usaldusvahemik: 138, 215) ja 183% (90% usaldusvahemik: 145, 221).

Naloksoon

Maksatalituse kerge, mõõduka ja raske kahjustusega uuritavatel suurenes naloksooni AUCT tervete vabatahtlikega võrreldes keskmiselt vastavalt 411% (90% usaldusvahemik: 152, 1112), 11518% (90% usaldusvahemik: 4259, 31149) ja 10666% (90% usaldusvahemik: 3944, 28847). Naloksooni

CMAX suurenes maksatalituse kerge, mõõduka ja raske kahjustusega uuritavatel tervete vabatahtlikega võrreldes keskmiselt vastavalt 193% (90% usaldusvahemik: 115, 324), 5292% (90% C.I: 3148, 8896) ja 5252% (90% usaldusvahemik: 3124, 8830). Naloksooni t1/2Z ja vastavat AUCINF ei arvutatud, sest olemasolevate andmete hulk oli ebapiisav. Naloksooni biosaadavuse võrdlus põhines seetõttu AUCT väärtustel.

Naloksoon-3-glükuroniid

Maksatalituse kerge, mõõduka ja raske kahjustusega uuritavatel suurenes naloksoon-3-glükuroniidi AUCINF tervete vabatahtlikega võrreldes keskmiselt vastavalt 157% (90% usaldusvahemik: 89, 279), 128% (90% usaldusvahemik: 72, 227) ja 125% (90% usaldusvahemik: 71, 222). Naloksoon-3- glükuroniidi CMAX suurenes maksatalituse kerge, mõõduka ja raske kahjustusega uuritavatel tervete vabatahtlikega võrreldes keskmiselt vastavalt 141% (90% usaldusvahemik: 100, 197), 118% (90% usaldusvahemik: 84, 166) ja vähenes 98%-ni (90% usaldusvahemik: 70, 137). Naloksoon-3- glükuroniidi t1/2Z suurenes maksatalituse kerge, mõõduka ja raske kahjustusega uuritavatel tervete vabatahtlikega võrreldes keskmiselt vastavalt 117% (90% usaldusvahemik: 72, 161), vähenes 77%-ni (90% usaldusvahemik: 32, 121) ja vähenes 94%-ni (90% usaldusvahemik: 49, 139).

Neerukahjustusega patsiendid

Oksükodoon

Neerutalituse kerge, mõõduka ja raske kahjustusega uuritavatel suurenes oksükodooni AUCINF tervete vabatahtlikega võrreldes keskmiselt vastavalt 153% (90% usaldusvahemik: 130, 182), 166% (90% usaldusvahemik: 140, 196) ja 224% (90% usaldusvahemik: 190, 266). Oksükodooni CMAX suurenes neerutalituse kerge, mõõduka ja raske kahjustusega uuritavatel tervete vabatahtlikega võrreldes keskmiselt vastavalt 110% (90% usaldusvahemik: 94, 129), 135% (90% usaldusvahemik: 115, 159) ja 167% (90% usaldusvahemik: 142, 196). Oksükodooni t1/2Z suurenes neerutalituse kerge, mõõduka ja raske kahjustusega uuritavatel tervete vabatahtlikega võrreldes keskmiselt vastavalt 149%, 123% ja 142%.

Naloksoon

Neerutalituse kerge, mõõduka ja raske kahjustusega uuritavatel suurenes naloksooni AUCT tervete vabatahtlikega võrreldes keskmiselt vastavalt 2850% (90% usaldusvahemik: 369, 22042), 3910% (90% usaldusvahemik: 506, 30243) ja 7612% (90% usaldusvahemik: 984, 58871). Naloksooni CMAX suurenes neerutalituse kerge, mõõduka ja raske kahjustusega uuritavatel tervete vabatahtlikega võrreldes keskmiselt vastavalt 1076% (90% usaldusvahemik: 154, 7502), 858% (90% usaldusvahemik: 123, 5981) ja 1675% (90% usaldusvahemik: 240, 11676). Naloksooni t1/2Z ja vastavat AUCINF ei arvutatud, sest olemasolevate andmete hulk oli ebapiisav. Naloksooni biosaadavuse võrdlus põhines seetõttu AUCT väärtustel. Väärtuste suhet võis mõjutada asjaolu, et tervetel uuritavatel ei olnud võimalik välja selgitada naloksooni täielikku vereplasma profiili.

Naloksoon-3-glükuroniid

Naloksoon-3-glükuroniidi AUCINF suurenes neerutalituse kerge, mõõduka ja raske kahjustusega uuritavatel tervete vabatahtlikega võrreldes keskmiselt vastavalt 220% (90% usaldusvahemik: 148, 327), 370% (90% usaldusvahemik: 249, 550) ja 525% (90% usaldusvahemik: 354, 781). Naloksoon- 3-glükuroniidi CMAX suurenes neerutalituse kerge, mõõduka ja raske kahjustusega uuritavatel tervete vabatahtlikega võrreldes keskmiselt vastavalt 148% (90% usaldusvahemik: 110, 197), 202% (90% usaldusvahemik: 151, 271) ja 239% (90% usaldusvahemik: 179, 320). Neerukahjustusega uuritavatel ei esinenud naloksoon-3-glükuroniidi t1/2Z puhul keskmiselt olulist muutust tervete uuritavatega võrreldes.

Kuritarvitamine

Toimeainet prolongeeritult vabastava omaduse kahjustamise vältimiseks ei tohi Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma tablette katki teha, purustada või närida, see võib viia toimeainete kiire vabanemiseni. Lisaks sellele on naloksoonil intranasaalse manustamise korral aeglasem eliminatsioonikiirus. Mõlemad omadused tähendavad seda, et Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma kuritarvitamisel ei saada soovitud toimet. Oksükodoon-sõltuvatel rottidel tekkisid ärajätusümptomid pärast oksükodoonvesinikkloriidi/naloksoonvesinikkloriidi intravenoosset manustamist suhtes 2:1.

5.3Prekliinilised ohutusandmed

Oksükodooni ja naloksooni kombinatsiooni reproduktiivse toksilisuse uuringute kohta puuduvad andmed.

Üksikkomponentide uuringutes on näidatud, et oksükodoonil annuses kuni 8 mg/kg kehakaalu kohta puudus toime isaste ja emaste rottide viljakusele ja varajasele embrüonaalsele arengule ja see ei põhjustanud mingeid väärarenguid rottidel annuses kuni 8 mg/kg kehakaalu kohta ja küülikutel annuses kuni 125 mg/kg kehakaalu kohta. Küülikutel täheldati siiski annusest sõltuvat arenguliste variatsioonide suurenemist, kui statistiliseks hindamiseks kasutati üksiklooteid (27 presakraalse lüli, lisaroiete paaride esinemissageduse suurenemine). Nende näitajate statistilisel hindamisel pesakondade alusel oli suurenenud ainult 27 presakraalse lüli esinemissagedus, sedagi ainult

125 mg/kg rühmas annusega, mis andis tiinetele loomadele tugeva farmakotoksilise toime. Rottide pre- ja postnataalse arengu uuringus olid 6 mg/kg ööpäevas saanud rottide F1 kehakaalud väiksemad võrreldes kontrollgrupi kehakaaludega, kus kasutati annuseid, mis vähendasid emaslooma kehakaalu ja tema poolt söödava toidu hulka (NOAEL 2 mg/kg kehakaalu kohta). Puudus toime füüsilistele, reflektoorsetele ja sensoorsetele arengunäitajatele, samuti käitumisele ja reproduktiivtervise näitajatele. Naloksooni standardsed suukaudsed reproduktiivtoksilisuse uuringud on näidanud, et naloksooni suurtel suukaudsetel annustel ei olnud teratogeenset ja/või embrüo/fetotoksilist toimet ning see ei mõjutanud perinataalset/postnataalset arengut. Väga suurte annuste (800 mg/kg ööpäevas) puhul põhjustas naloksoon järglaste surma vahetul sünnitusjärgsel perioodil, need annused põhjustasid emastel rottidel olulist toksilisust (nt kehakaalu langust, krampe). Ellujäänud järglastel ei täheldatud siiski toimet arengule ega käitumisele.

Oksükodoon/naloksooni kombinatsiooniga või oksükodooniga monoravimina ei ole pikaajalisi kantserogeensuse uuringuid läbi viidud. Naloksooniga on teostatud 24-kuine suukaudse kantserogeensuse uuring rottidel annustega kuni 100 mg/kg ööpäevas. Tulemused näitavad, et naloksoon ei ole neil tingimustel kantserogeenne.

Oksükodoon ja naloksoon monoravimitena on in vitro uuringutes näidanud klastogeenset potentsiaali. Samas ei ole in vivo tingimustes samasugust toimet täheldatud isegi toksilises annuses. Tulemused näitavad, et inimesel võib Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma raviannustes kasutamisel mutageensuse riski adekvaatse kindlusega välistada.

6.FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1Abiainete loetelu

Tableti sisu: polüvinüülatsetaat, povidoon K30, naatriumlaurüülsulfaat, ränidioksiid, mikrokristalliline tselluloos,

laktoosmonohüdraat (Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 5 mg/2,5 mg ja 10 mg/5 mg), kolloidne veevaba ränidioksiid,

magneesiumstearaat.

Tableti kate:

polüvinüülalkohol (osaliselt hüdrolüüsitud), makrogool 3350,

titaandioksiid (E 171), talk,

briljantsinine FCF alumiiniumlakk (E 133) (Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 5 mg/2,5 mg), punane raudoksiid (E 172) (Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 20 mg/10 mg; Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 30 mg/15 mg),

kollane raudoksiid (E 172) (Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 30 mg/15 mg; Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 40 mg/20 mg),

must raudoksiid (E 172) (Oxycodone/Naloxone G.L. Pharma 30 mg/15 mg).

6.2Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3Kõlblikkusaeg

18 kuud.

6.4Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ºC.

6.5Pakendi iseloomustus ja sisu

Lapseturvalised PVC/PVdC/alumiinium blistrid:

7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7.MÜÜGILOA HOIDJA

G.L. Pharma GmbH

Schlossplatz 1

A-8502 Lannach

Austria

8.MÜÜGILOA NUMBRID

5 mg/2,5 mg: 954917

10 mg/5 mg: 955017

20 mg/10 mg: 955117

30 mg/15 mg: 955217

40 mg/20 mg: 955317

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 07.11.2017

10.TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

november 2017