Oxycodone lannacher 10 mg - toimeainet prolongeeritult vabastav tablett (10mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte
Artikli sisukord
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
RAVIMPREPARAADI NIMETUS
Oxycodone Lannacher 5 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Oxycodone Lannacher 10 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Oxycodone Lannacher 20 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Oxycodone Lannacher 40 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Oxycodone Lannacher 80 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Oxycodone Lannacher 5 mg
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 5 mg oksükodoonvesinikkloriidi, mis vastab 4,48 mg oksükodoonile.
Teadaolevat toimet omav abiaine:
Üks tablett sisaldab 0,105 mg sojaletsitiini.
Oxycodone Lannacher 10 mg
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 10 mg oksükodoonvesinikkloriidi, mis vastab 8,97 mg oksükodoonile.
Teadaolevat toimet omav abiaine:
Üks tablett sisaldab 0,210 mg sojaletsitiini.
Oxycodone Lannacher 20 mg
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 20 mg oksükodoonvesinikkloriidi, mis vastab 17,93 mg oksükodoonile.
Teadaolevat toimet omav abiaine:
Üks tablett sisaldab 0,105 mg sojaletsitiini.
Oxycodone Lannacher 40 mg
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 40 mg oksükodoonvesinikkloriidi, mis vastab 35,86 mg oksükodoonile.
Teadaolevat toimet omav abiaine:
Üks tablett sisaldab 0,210 mg sojaletsitiini.
Oxycodone Lannacher 80 mg
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 80 mg oksükodoonvesinikkloriidi, mis vastab 71,72 mg oksükodoonile.
Teadaolevat toimet omav abiaine:
Üks tablett sisaldab 0,525 mg sojaletsitiini.
INN. Oxycodonum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
RAVIMVORM
Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett.
Oxycodone Lannacher 5 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Helehall, ümar ja kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett
Oxycodone Lannacher 10 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Valge, ümar ja kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett
Oxycodone Lannacher 20 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Kahvaturoosa, ümar ja kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett
Oxycodone Lannacher 40 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Beež, ümar ja kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett
Oxycodone Lannacher 80 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Kahvaturoheline, ümar ja kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett
KLIINILISED ANDMED
Näidustused
Tugev valu, mis vajab opiodanalgeetikumide kasutamist.
Annustamine ja manustamisviis
ANNUS
Annus sõltub valu intensiivsusest ja patsiendi individuaalsest tundlikkusest ravi suhtes. Annuste jaoks, mis ei ole sobivad selle ravimitugevusega, on saadaval muud ravimitugevused.
Üldised soovitused annustamiseks on järgnevad:
Lapsed
Oxycodone Lannacher’i ei soovitata kasutada alla 12-aastastel lastel.
Täiskasvanud ja 12-aastased ja vanemad noorukid
Annuse tiitrimine ja kohandamine
Opioide varem mittekasutanud patsientidel on tavaline algannus 10 mg oksükodoonvesinikkloriidi 12-tunniste vaheaegadega. Mõnedel patsientidel võib olla sobiv 5 mg algannus vähendamaks kõrvaltoimete esinemissagedust.
Opioide juba kasutavatel patsientidel võib ravi alustada suuremate annustega arvestades varasemat opiodravi kogemust.
Kliiniliste uuringute andmetel vastab 10...13 mg oksükodoonvesinikkloriidi ligikaudu 20 mg morfiinsulfaadile, mõlemad on toimeainet prolongeeritult vabastavas ravimvormis.
Tulenevalt individuaalsest tundlikkusest erinevate opioidide suhtes on soovitatav üleminekul teistelt opioididelt alustada ettevaatusega oksükodoonvesinikkloriid-ravi toimeainet prolongeeritult vabastava ravimvormiga, arvestades 50...75% oksükodooni annusest.
Mõned oksükodoonvesinikkloriid-ravi fikseeritud skeemi alusel saavad patsiendid võivad vajada hädaabi ravimit toimeainet kiirelt vabastava ravimvormina, et kontrollida läbilöögivalu. Oksükodoonvesinikkloriidi toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid ei ole näidustatud ägeda valu ja/või läbilöögivalu raviks. Hädaabis kasutatava ühekordselt manustatava ravimi annus peab vastama 1/6 oksükodoonvesinikkloriidi toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide analgeetilisest päevaannusest. Hädaabi ravimi kasutamine rohkem kui kaks korda ööpäevas viitab vajadusele suurendada oksükodoonvesinikkloriidi toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide
annust. Annust ei kohandata sagedamini kui üks kord 1...2 päeva jooksul seni, kuni saavutatakse stabiilne annus kaks korda ööpäevas.
Annuse suurendamisel 10 mg kuni 20 mg manustatuna iga 12 tunni järel, tuleb annust kohandada järk- järgult ligikaudu 1/3 päevaannuse kaupa. Eesmärgiks on leida patsiendile individuaalne annus, mis tagaks adekvaatse analgeesia talutavate kõrvaltoimetega ning võimalikult vähese hädaabi ravimi annusega niikaua kui valuravi on vajalik.
Enamikule patsientidest sobib võrdne annustamine (ühesugune annus hommikul ja õhtul) fikseeritud skeemi (iga 12 tunni järel) alusel. Mõnedele patsientidele sobib erineva suurusega annuse manustamine. Üldjuhul tuleb valida väikseim efektiivne analgeesiaks vajalik annus. Üldjuhul on mittepahaloomulisest kasvajast tingitud valu korral annus 40 mg ööpäevas piisav, kuid võib olla vajalik suurem annus. Vähivalu korral võib patsient vajada annust vahemikus 80...120 mg, mis üksikjuhtudel võib tõusta kuni 400 mg. Suuremate annuste kasutamise vajadusel tuleb arvestada individuaalse tasakaalustatud efektiivsuse ja taluvuse ning kõrvaltoimete tekkeriskiga.
Eakad patsiendid
Kliiniliselt mitteväljendunud maksa- ja/või neerufunktsioonihäirega eakad patsiendid ei vaja annuse kohandamist.
Neeru- või maksakahjustusega patsiendid
Nende patsientide algannuse määramisel peab olema konservatiivne. Soovitatav algannus peab olema 50% väiksem täiskasvanu annusest (näiteks varem opioid-ravi mittesaanud patsientide suukaudne ööpäevane annus on 10 mg) ning annuse tiitrimist tuleb teostada vastavalt individuaalsele kliinilisele seisundile ja valu vähenemisele.
MANUSTAMISVIIS
Oxycodone Lannacher toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette manustatakse ettenähtud annuses kaks korda ööpäevas fikseeritud skeemi alusel.
Toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette võib võtta koos söögiga või söögist sõltumatult koos piisava hulga vedelikuga. Oxycodone Lannacher toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid tuleb alla neelata tervelt ning neid ei tohi poolitada, närida ega purustada.
MANUSTAMISE KESTUS
Oxycodone Lannacher toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette ei tohi võtta ettenähtust kauem. Pikaajalise ravi korral sõltuvalt haiguse tüübist ja raskusastmest, on vajalik hoolikas ja regulaarne jälgimine, et hinnata kas ja kui ulatuslikult on vajalik ravi jätkata. Kui opioid-ravi ei ole enam näidustatud, tuleb ööpäevast annust vähendada järk-järgult, et vältida ärajätusündroomi teket.
RAVI KATKESTAMINE
Kui patsient ei vaja enam ravi oksükodooniga, on soovitatav annust järk-järgult vähendada, et vältida ärajätusümptomite teket.
Vastunäidustused
−ülitundlikkus oksükodoonvesinikkloriidi, soja, maapähklite või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
Oksükodooni ei tohi kasutada üheski situatsioonis, kus opioidid on vastunäidustatud:
−raske respiratoorne depressioon koos hüpoksiga ja/või hüperkapniaga;
−tõusnud süsinikdioksiidi tase veres;
−raske krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
−cor pulmonale;
−raske bronhiaalastma;
−paralüütiline iileus;
−“äge kõht”, mao aeglustunud tühjenemine.
Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Ettevaatus on vajalik juhul kui on tegemist
−eakate või teovõimetute patsientidega;
−raske kopsu-, maksa- või neerufunktsioonihäirega patsientidega;
−müksödeemi, hüpotüreoidismiga;
−Addison’i tõvega (adrenaliini puudulikkus);
−toksilise psühhoosiga (nt alkohol);
−prostata hüpertroofiaga;
−alkoholismiga, teadaoleva sõltuvusega opiaatide suhtes;
−delirium tremens’iga;
−pankreatiidiga;
−sapiteede haigusega, sapi või kuseteede koolikutega;
−kõrgenenud intrakraniaalse rõhuga seisundid;
−vereringehäiretega;
−kalduvusega epilepsiahoogude või krampide tekkeks ja
−MAO inhibiitoreid võtvate patsientidega.
Respiratoorne depressioon
Opioidide üleannustamise kõige suurem oht on respiratoorne depressioon. Ettevaatusega tuleb oksükodooni manustada nõrgestatud tervisega eakatele, raske hingamistalitlusehäirega patsientidele, maksa- või neerutalitlusehäirega patsientidele, müksodeemiga, hüpotüreoidismiga, Addison’i tõvega, toksilise psühhoosiga, eesnäärme hüpertroofiaga, neerupealiste puudulikkusega, alkoholismiga, delirium tremens’iga, sapiteede haigustega, pankreatiidiga, põletikulise soolehaigusega, hüpotensiooniga, hüpovoleemiaga, peatraumaga (koljusisese rõhu tõusu tekkeoht) või MAO inhibiitoreid võtvatele patsientidele.
Taluvus ja sõltuvus
Ravimi pikaajaline kasutamine võib tekitada sõltuvust, millega kaasneb suuremate annuste vajadus, et saavutada soovitud valuvaigistav toime.
Oxycodone Lannacher toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kasutamisel on oht esmase sõltuvuse tekkeks. Eesmärgipärasel kasutamisel kroonilise valuga patsientidel on füüsilise või psühholoogilise sõltuvuse tekke risk märkimisväärselt väiksem. Psühholoogilise sõltuvuse tekke kohta kroonilise valuga patsientidel puuduvad andmed.
Oxycodone Lannacher’i pikaajaline kasutamine võib põhjustada psüühilise sõltuvuse teket ning ravi järsul katkestamisel võivad ilmneda ärajätusümptomid. Oksükodooniga ravi lõpetamisel on soovitatav ööpäevast annust vähendada järk-järgult vältimaks ärajätusümptomite teket.
Ärajätusümptomiteks võivad olla haigutamine, müdriaas, rohke süljeeritus, rohke eritis ninast, värinad, rohke higistamine, ärevus, agiteeritus, tõmblused ja insomnia.
Väga harva võib esineda hüperalgeesiat, mis ei allu oksükodooni annuse suurendamisele, eriti suurte annuste korral. Vajalik võib olla oksükodooni annuse vähendamine või vahetus alternatiivse opiodi vastu.
Kuritarvitamine
Oksükodooni väärkasutamise profiil on sarnane teiste tugevatoimeliste opioidiagonistide omale. Latentse või manifesteerunud sõltuvusega patsientidel võib esineda oksükodooni otsivat käitumist ja selle aine väärkasutust. Opioidanalgeetikumide, sh oksükodooni puhul esineb võimalus psüühilise sõltuvuse tekkeks. Oxycodone Lannacher’i tuleb erilise ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel esineb anamneesis alkoholi või ravimite väärkasutust.
Suukaudse ravimvormi parenteraalne manustamine võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid, mis võivad olla eluohtlikud.
Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid tuleb neelata tervelt, neid ei tohi murda, närida ega purustada. Murtud, näritud või purustatud toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide manustamine põhjustab toimeaine kiire vabanemise ja potentsiaalselt eluohtliku oksükodooni annuse imendumist (vt lõik 4.9).
Kirurgilised protseduurid
Sarnaselt teistele opioide sisaldavatele ravimitele, tuleb oksükodooni ettevaatusega kasutada kõhuõõne kirurgiliste protseduuride järgselt, kuna opiodid kahjustavad soolemotoorikat ning neid ei tohi kasutada enne kui arst on veendunud, et sooletalitlus on normaliseerunud. Oksükodooni toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kasutamine ei ole soovitatav enne ja 12...24 tundi pärast kirurgilist protseduuri. Kui edasine ravi oksükodooniga on näidustatud, tuleb annus kohandada vastavalt postoperatiivse vajadusega.
Oksükodooni tuleb kasutada erilise ettevaatusega patsientidel, kellel teostatakse soolte kirurgilist protseduuri. Opiode tohib manustada postoperatiivselt ainult pärast sooletalitluse normaliseerumist. Oxycodone Lannacher’i toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide pre-operatiivse kasutamise ohutus ei ole tõestatud, seetõttu ei ole nende kasutamine soovitatav.
Lapsed
Oksükodoonvesinikkloriidi toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette ei ole uuritud alla 12-aastastel lastel. Tablettide ohutust ja efektiivsust ei ole tõestatud ning seetõttu ei soovitata kasutada alla 12-aastastel lastel.
Maksafunktsiooni raske kahjustusega patsiendid
Maksafunktsiooni raske kahjustusega patsiente tuleb hoolikalt jälgida.
Alkohol
Alkoholi ja Oxycodone Lannacher’i samaaegne kasutamine võib suurendada Oxycodone Lannacher’i kõrvaltoimeid, samaaegset kasutamist tuleb vältida.
Dopinguvastaste ainete hoiatus
Oxycodone Lannacher’i kasutamine võib anda dopingukontrollis positiivse vastuse.
Oxycodone Lannacheri kui dopinguaine kasutamine võib olla eluohtlik.
Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Alkohol võib tugevdada Oxycodone Lannacher’i farmakodünaamilisi toimeid, samaaegset kasutamist tuleb vältida.
Kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid (nt rahustid, hüpnootikumid, antipsühhootikumid, anesteetikumid, antidepressandid, lihaslõõgastid, antihistamiinikumid, antiemeetikumid) ja teised opioidid võivad võimendada oksükodooni kesknärvisüsteemi pärssivaid kõrvaltoimeid, eriti respiratoorset depressiooni.
Antikoliinergilised ravimid (nt antipsühhootikumid, antihistamiinikumid, antiemeetikumid, parkinsonivastased ravimid) võivad võimendada oksükodooni antikoliinergilisi kõrvaltoimeid (nt kõhukinnisus, suukuivus või urineerimishäired).
Tsimetidiin võib inhibeerida oksükodooni biotransformatsiooni.
Monoaminooksüdaasi (MAO) inhibiitorid omavad teadaolevat koostoimet opioidvaluvaigistitega, mille tulemusel tekivad kesknärvisüsteemi erutus või pidurdus koos hüper- või hüpotensiivse kriisiga (vt lõik 4.4). Oksükodooni tuleb kasutada ettevaatlikult, kui patsient kasutab või on kasutanud viimase kahe nädala jooksul monoaminooksüdaasi (MAO) inhibiitoreid (vt lõik 4.4).
Kliiniliselt olulisi mõlemasuunalisi muutusi rahvusvahelise normaliseeritud suhtarvus (INR) on täheldatud uuritavatel kui kumariin-tüüpi antikoagulante on manustatud samaaegselt Oxycodone Lannacher toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidega.
Oksükodoon biotransformeerub peamiselt CYP3A4 kaudu ja osaliselt CYP2D6 abil. Nende metaboolsete radade aktiivsust võivad indutseerida või inhibeerida erinevad kaasuvalt manustatavad ravimid või toidu koostisosad.
CYP3A4 inhibiitorid, nagu makroliidantibiootikumid (nt klaritromütsiin, erütromütsiin ja telitromütsiin), asool-tüüpi seenevastased ravimid (nt ketokonasool, vorikonasool, itrakonasool ja posakonasool), proteaasi inhibiitorid (nt botsepreviir, ritonaviir, indinaviir, nelfinaviir ja sakvinaviir), tsimetidiin ja greipfruudi mahl võivad vähendada oksükodooni kliirensit, mis võib põhjustada oksükodooni kontrentratsiooni suurenemist vereplasmas. Seetõttu võib osutuda vajalikuks oksükodooni annuse vastav kohandamine.
Järgnevad mõned näited:
- Itrakonasool, CYP3A4 tugevatoimeline inhibiitor, mida manustati viie päeva jooksul 200 mg suukaudselt, põhjustas suukaudselt manustatud oksükodooni AUC suurenemise. Keskmiselt oli AUC ligikaudu 2,4 korda kõrgem (vahemikus 1,5...3,4).
- Vorikonasool, CYP3A4 inhibiitor, mida manustati 4 päeva jooksul 2 korda 200 mg ööpäevas (esimesed 2 annust olid 400 mgsed), tõstis suukaudselt manustatud oksükodooni AUCd. Keskmiselt oli AUC ligikaudu 3,6 korda kõrgem (vahemikus 2,7...5,6).
- Telitromütsiin, CYP3A4 inhibiitor, mida manustati 4 päeva jooksul 800 mg suukaudselt, tõstis suukaudselt manustatud oksükodooni AUCd. Keskmiselt oli AUC ligikaudu 1,8 korda kõrgem (vahemikus 1,3...2.3).
- Greipfruudimahl, CYP3A4 inhibiitor, mida manustati 200 ml kolm korda ööpäevas viie päeva jooksul, tõstis suukaudselt manustatud oksükodooni AUCd. Keskmiselt oli AUC ligikaudu 1,7 korda kõrgem (vahemikus 1,1...2,1).
CYP3A4 indutseerijad, nagu rifampitsiin, karbamasepiin, fenütoiin ja lihtnaistepuna võivad indutseerida oksükodooni metabolismi ja põhjustada oksükodooni plasmakliirensi suurenemist, mis võib viia oksükodooni plasmataseme languseni. Võib osutuda vajalikuks oksükodooni annust vastavalt kohandada.
Järgnevad mõned näited:
- Lihtnaistepuna, CYP3A4 indutseerija, mida manustati 300 mg kolm korda ööpäevas 15 päeva jooksul, vähendas suukaudselt manustatud oksükodooni AUCd. Keskmiselt oli AUC ligikaudu 50% madalam (vahemikus 37...57%).
- Rifampitsiin, CYP3A4 indutseerija, mida manustati 600 mg üks kord ööpäevas 7 päeva jooksul, põhjustas suukaudselt manustatud oksükodooni AUC vähenemise. Keskmiselt oli AUC ligikaudu 86% madalam.
Ravimid, mis inhibeerivad CYP2D6 aktiivsust, nagu nt paroksetiin ja kinidiin, võivad põhjustada oksükodooni kliirensi vähenemist, mis võib viia oksükodooni taseme suurenemiseni vereplasmas.
Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Selle ravimpreparaadi kasutamist tuleb võimalusel vältida rasedatel või imetavatel patsientidel.
Rasedus
Oksükodooni kasutamise kohta rasedatel on andmed piiratud hulgal. Imikuid, kelle emad on võtnud oksükodooni 3...4 nädalat enne sünnitust, tuleb jälgida hingamisedepressiooni esinemise suhtes. Oksükodooni võtnud emade vastsündinutel võivad ilmneda ärajätusümptomid.
Imetamine
Oksükodoon võib erituda rinnapiima ja põhjustada hingamisedepressiooni vastsündinutel. Seetõttu ei tohi oksükodooni kasutada imetavatel naistel.
Toime reaktsioonikiirusele
Oksükodoon võib halvendada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.
Stabiilse ravi korral ei ole autojuhtimise keeld üldjuhul vajalik. Raviarst peab otsustama selle individuaalselt.
Kõrvaltoimed
Oksükodoon võib põhjustada hingamisedepressiooni, mioosi, bronhospasmi ja silelihaste spasme ning pärssida köharefleksi.
Allpool on loetletud võimalikud raviga seotud kõrvaltoimed organsüsteemi klasside ja üldise esinemissageduse alusel. Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.
Väga sage | ≥1/10 |
Sage | ≥1/100 kuni <1/10 |
Aeg-ajalt | ≥1/1000 kuni <1/100 |
Harv | ≥1/10 000 kuni <1/1000 |
Väga harv | <1/10 000 |
Teadmata | ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel |
Immuunsüsteemi häired
Aeg-ajalt: ülitundlikkus
Teadmata: anafülaktilised reaktsioonid
Vere ja lümfisüsteemi häired
Harv: lümfadenopaatia
Endokriinsüsteemi häired
Aeg-ajalt: antidiureetilise hormooni ebapiisava sekretsiooni sündroom
Ainevahetus- ja toitumishäired
Sage: söögiisu vähenemine
Aeg-ajalt: dehüdratsioon
Psühhiaatrilised häired
Sage: ärevus, segasusseisund, depressioon, insomnia, närvilisus, ebatavaline mõtlemine
Aeg-ajalt: agiteeritus, labiilsus, eufooria, hallutsinatsioonid, libiido langus, ravimsõltuvus (vt lõik 4.4) Teadmata: agressiivsus
Närvisüsteemi häired
Väga sage: unisus, pearinglus, peavalu Sage: treemor
Aeg-ajalt: amneesia, tõmblused, hüpertoonia, hüpoasteesia, tahtele allumatud lihaskokkutõmbed, kõnehäired, minestus, paresteesia, düsgeusia
Harv: krambid, eriti epilepsiaga patsientidel või nendel, kellel esineb kalduvus krampide tekkeks, lihasspasmid
Teadmata: hüperalgeesia
Silma kahjustused
Aeg-ajalt: nägemiskahjustus, mioos
Kõrva ja labürindi kahjustused
Aeg-ajalt: vertiigo
Südame häired
Sage: vererõhu langus, millega harva kaasnevad sekundaarsed sümptomid, nt südamepekslemine, minestus, bronhospasm
Aeg-ajalt: südamepekslemine (ärajätusündroomi korral), supraventrikulaarne tahhükardia
Vaskulaarsed häired
Aeg-ajalt: vasodilatatsioon
Harv: hüpotensioon, ortostaatiline hüpotensioon
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Sage: düspnoe
Aeg-ajalt: hingamisedepressioon, köha sagenemine, farüngiit, riniit, hääle muutused
Seedetrakti häired
Väga sage: kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine
Sage: suukuivus, millega harva kaasneb janu või neelamisraskus, kõhuvalu, kõhulahtisus, düspepsia Aeg-ajalt: düsfaagia, suuõõne haavandid, gingiviit, stomatiit, kõhupuhitus, röhitsus, iileus
Harv: igemete veritsus, suurenenud söögiisu, veriroe Teadmata: hambakaaries
Maksa ja sapiteede häired
Aeg-ajalt: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine
Teadmata: kolestaas, sapikoolikud
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Väga sage: sügelemine Sage: lööve, liighigistamine Aeg-ajalt: naha kuivus
Harv: nõgestõbi, herpes simplex’i ägenemine, valgustundlikkuse suurenemine Väga harv: eksfoliatiivne dermatiit
Neerude ja kuseteede häired
Aeg-ajalt: urineerimishäired (kusepeetus, aga ka suurenenud urineerimisvajadus) Harv: hematuuria
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired
Aeg-ajalt: libiido langus, erektsioonihäired
Teadmata: amenorröa
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Sage: higistamine, asteenia
Aeg-ajalt: külmavärinad, jõuetus, juhuslikud vigastused, valu (nt valu rindkeres), turse, perifeerne turse, migreen, füüsiline sõltuvus koos ärajätusümptomitega, ravimi taluvuse muutus, janu
Harv: kehakaalu muutused (suurenemine või vähenemine), tselluliit
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
Üleannustamine
Sümptomid
Ägeda üleannustamise korral võib esineda mioos, hingamisedepressioon, unisus, mis võib progresseeruda stuupori või koomani, hüpotoonia, vererõhu langus ja surm. Rasketel juhtudel võib tekkida vereringepuudulikkus, bradükardia ja mitte-kardiogeenne kopsuturse; tugevatoimeliste opioidide nagu oksükodoon suurte annustega üleannustamisel on võimalik ka surm.
Ravi
Esmajärjekorras tuleb tagada vabad hingamisteed ja hingamise toetus või juhitav ventileerimine.
Opioididega üleannustamise korral on näidustatud manustada intravenoosselt opioidantagoniste nagu naloksoon (0,4...2 mg intravenoosselt), mis toimivad spetsiifilise antidoodina. Sõltuvalt kliinilisest seisundist korratakse naloksooni ühekordse annuse manustamist 2...3-minutiliste intervallidega. 2 mg naloksooni võib manustada intravenoosse infusioonina 500 ml isotoonilises soola või 5% dekstroosi lahuses (vastab 0,004 mg naloksoonile/ml). Infusiooni kiirus tuleb kohandada vastavalt eelnevale boolussüstele ja patsiendi ravivastusele.
Vajalikuks võib osutuda mao tühjendamine. Kuni 1 tunni möödumisel võib kaaluda aktiivsöe (täiskasvanule 50 g, lapsele 10...15 g) manustamist, kui märkimisväärne kogus on alla neelatud 1 tunni jooksul, tuleb kaitsta hingamisteid. Võib eeldada, et aktiivsöe hiline manustamine võib osutuda kasulikuks toimeainet prolongeeritult vabastavate ravimvormide korral, siiski puuduvad seda kinnitavad tõendid.
Passaaži kiirendamiseks võib kasutada sobivaid laksatiive (nt PED põhinev lahus).
Toetavaid meetmeid (kunstlik hingamine, hapniku manustamine, vasopressorite ja vedelike manustamine) tuleb vajadusel rakendada üleannustamisega kaasneva tsirkulatoorse šoki leevendamiseks. Südameseiskus või arütmiad võivad vajada südamemassaaži või defibrillatsiooni. Vajadusel juhitav ventileerimine ning vee ja elektrolüütide tasakaalu säilitamine.
FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: looduslikud oopiumi alkaloidid,
ATC-kood: N02AA05
Oksükodoon on puhas opioidi agonist, millel puuduvad antagonistlikud toimed ning mis toimib aju ja seljaaju kappa-, müü- ja delta-opioidretseptoritesse. Ravimi terapeutiline toime on peamiselt valuvaigistav ja sedatiivne. Võrreldes toimeainet kiirelt vabastava oksükodooni ravimvormiga, eraldi või teiste ainetega kombinatsioonis manustatuna, on toimeainet prolongeeritult vabastavatel tablettidel märkimisväärselt pikem valuvaigistav toimeaeg ilma kõrvaltoimete esinemissageduse suurenemiseta.
Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Oxycodone Lannacher toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide biosaadavus suukaudsel manustamisel on võrreldav biosaadavusega oksükodooni sisaldava toimeainet koheselt vabastava ravimvormi biosaadavusega, toimeainet prolongeeritult vabastava ravimvormi puhul kujuneb maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas 3 tunni jooksul, samas kui toimeainet koheselt vabastava ravimvormi puhul on see aeg ligikaudu 1...1,5 tundi. Oksükodooni toimeainet prolongeeritult ja koheselt vabastavate ravimvormide vereplasma maksimaalsed kontsentratsioonid ning kontsentratsioonide kõikumised on võrreldavad ühesuguse päevaannuse manustamisega vastavalt 6 ja 12 tunniste intervallidega.
Tablette ei tohi purustada, poolitada ega katki närida, kuna see põhjustab oksükodooni kiire vabanemise ja imendumise eluohtlikult suures annuses tingituna toimeainet prolongeeritult vabastavate ravimiomaduste kahjustumise tõttu.
Jaotumine
Oksükodooni absoluutne suukaudne biosaadavus on ligikaudu kaks kolmandikku parenteraalselt manustatust. Stabiilses faasis on oksükodooni jaotusruumala kuni 2,6 l/kg; vereplasma proteiinidega
seondub 38...45%; eritumise poolväärtusaeg on 4...6 tundi ja vereplasma kliirens kuni 0,8 l/min. Oksükodooni toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide stabiilse faasi, see on keskmiselt pärast ühte kasutuspäeva, eritumise keskmine poolväärtusaeg on 4...5 tundi.
Biotransformatsioon
Oksükodoon biotransformeerub sooles ja maksas noroksükodooniks ja oksümorfooniks ning erinevateks glükuroniidi konjugaatideks tsütokroomsüsteem P450 vahendusel. In vitro teostatud uuringute alusel võib eeldada, et terapeutilises annuses tsimetidiin ei oma toimet noroksükodooni moodustumisele. Kinidiin vähendab inimesel oksümorfooni moodustumist, seejuures oksükodooni farmakodünaamilised omadused jäävad enamasti muutumatuks. Kokkuvõttes on metaboliitide osatähtsus farmakodünaamilises toimes ebaoluline.
Eritumine
Oksükodoon ja selle metaboliidid erituvad uriini ja väljaheitega. Oksükodoon läbib platsentat ja eritub rinnapiima.
Lineaarsus/mittelineaarsus
5 mg, 10 mg ja 20 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid on võrdelised annusega, mis imendus, samuti on võrreldavad imendumise määraga.
Prekliinilised ohutusandmed
Puuduvad andmed oksükodooni kahjuliku toime kohta reproduktiivsusele ja puuduvad andmed fertiilsuse ja postnataalse toime kohta emakasisese kokkupuute järgselt. Oksükodoon ei põhjustanud rottidel ja küülikutel väärarenguid annustes, mis olid 1,5…2,5 korda suuremad inimesel kasutatavast annusest 160 mg ööpäevas, arvutatuna keha kilogrammi kohta.
Pikaajalisi kartsinogeensuse uuringuid ei ole läbi viidud.
FARMATSEUTILISED ANDMED
Abiainete loetelu
Oxycodone Lannacher 5 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Tableti sisu
Kollidon SR (sisaldab polüvinüülatsetaat, povidoon (K=27,0...32,4), naatriumlaurüülsulfaat, räni) Mikrokristalliline tselluloos
Kolloidne veevaba ränidioksiid Taimne magneesiumstearaat
Tableti kate
Polüvinüülalkohol
Talk (E 553b)
Titaandioksiid (E 171)
Makrogool 3350
Letsitiin (soja) (E 322)
Kollane raudoksiid (E 172)
Must raudoksiid (E 172)
Indigokarmiin (E 132)
Oxycodone Lannacher 10 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Tableti sisu
Kollidon SR (sisaldab polüvinüülatsetaat, povidoon (K=.27,0...32,4), naatriumlaurüülsulfaat, räni) Mikrokristalliline tselluloos
Kolloidne veevaba ränidioksiid Taimne magneesiumstearaat
Tableti kate
Polüvinüülalkohol
Talk (E 553b)
Titaandioksiid (E 171)
Makrogool 3350
Letsitiin (soja) (E 322)
Oxycodone Lannacher 20 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Tableti sisu
Kollidon SR (sisaldab polüvinüülatsetaat, povidoon (K=27,0...32,4), naatriumlaurüülsulfaat, räni) Mikrokristalliline tselluloos
Kolloidne veevaba ränidioksiid Taimne magneesiumstearaat
Tableti kate
Polüvinüülalkohol
Talk (E 553b)
Titaandioksiid (E 171)
Makrogool 3350
Letsitiin (soja) (E 322)
Kollane raudoksiid (E 172)
Must raudoksiid (E 172)
Punane raudoksiid (E 172)
Oxycodone Lannacher 40 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Tableti sisu
Kollidon SR (sisaldab polüvinüülatsetaat, povidoon (K=27,0...32,4), naatriumlaurüülsulfaat, räni) Mikrokristalliline tselluloos
Kolliodne veevaba ränidioksiid Taimne magneesiumstearaat
Tableti kate
Polüvinüülalkohol
Talk (E 553b)
Titaandioksiid (E 171)
Makrogool 3350
Letsitiin (soja) (E 322)
Kollane raudoksiid (E 172)
Must raudoksiid (E 172)
Punane raudoksiid (E 172)
Oxycodone Lannacher 80 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Tableti sisu
Kollidon SR (sisaldab polüvinüülatsetaat, povidoon (K=27,0...32,4), naatriumlaurüülsulfaat, räni) Mikrokristalliline tselluloos
Kolloidne veevaba ränidioksiid Taimne magneesiumstearaat
Tableti kate
Polüvinüülalkohol
Talk (E 553b)
Titaandioksiid (E 171)
Makrogool 3350
Letsitiin (soja) (E 322)
Kollane raudoksiid (E 172)
Must raudoksiid (E 172)
Indigokarmiin (E 132)
Sobimatus
Ei kohaldata.
Kõlblikkusaeg
5 aastat
Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 25°C.
Pakendi iseloomustus ja sisu
PVC/PVdC/alumiinium blisterpakend, milles on 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 72, 98 või 100 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti.
Üheannuseline blisterpakend 30x1, 50x1, 56x1, 60x1, 72x1, 98x1 või 100x1 toimeainet prolongeeritult vabastava tabletiga.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks
Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.
MÜÜGILOA HOIDJA
G.L. Pharma Ges.m.b.H.
Schlossplatz 1
8502 Lannach
Austria
MÜÜGILOA NUMBRID
5 mg: 699810
10 mg: 699510
20 mg: 699610
40 mg: 699710
80 mg: 699910
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 31.08.2010
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev:31.03.2014
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud mais 2014