Omeprazole uqfar 20mg - gastroresistentne kapsel 20mg n7; n14; n28; n30; n60; n500 - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Omeprazole Uqfar 20 mg gastroresistentsed kõvakapslid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Iga gastroresistentne kõvakapsel sisaldab 20 mg omeprasooli.

INN. Omeprazolum

Teadaolevat toimet omavad abiained:

Iga gastroresistentne kõvakapsel sisaldab 7,920 mg laktoosi ja ligikaudu 149,615 mg sahharoosi.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3.RAVIMVORM

Gastroresistentne kõvakapsel.

Kõvad želatiinkapslid nr. 2 on rohelist värvi keha ja kaanega ning sisaldavad gastroresistentse kattega valget või kollakat värvi pelleteid.

4.KLIINILISED ANDMED

4.1Näidustused

Täiskasvanud

Kaksteistsõrmikuhaavandite ravi ja retsidiivide vältimine. Maohaavandite ravi ja retsidiivide vältimine.

Helicobacter pylori (H. pylori) eradikatsioon peptiliste haavanditega patsientidel koos sobivate antibiootikumidega.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ainete kasutamisest tingitud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite ravi. Mittesteroidsete põletikuvastaste ainete kasutamisest tingitud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite vältimine riskiga patsientidel.

Refluksösofagiidi ravi.

Paranenud refluksösofagiidiga patsientide pikaajaline ravi. Gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi. Zollingeri-Ellisoni sündroomi ravi.

Lapsed

Üle 1-aastased ja kehakaaluga vähemalt 10 kg

Refluksösofagiidi ravi.

Gastroösofageaalse reflukshaigusega seotud kõrvetiste ja mao-söögitoru tagasivoolusümptomite sümptomaatiline ravi.

Üle 4-aastased lapsed ja noorukid

H. pylori infektsiooniga seotud kaksteistsõrmikuhaavandi ravi koos antibiootikumidega.

4.2Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud Kaksteistsõrmikuhaavandite ravi

Ägeda kaksteistsõrmikuhaavandi puhul on soovitatav Omeprazole Uqfari annus 20 mg üks kord ööpäevas. Enamikul patsientidel toimub paranemine kahe nädala jooksul. Patsiendid, kes ei ole pärast esmast ravikuuri täielikult paranenud, paranevad tavaliselt edasise kahenädalase ravikuuri jooksul. Ravile halvasti alluva kaksteistsõrmikuhaavandi korral on soovitatav kasutada Omeprazole Uqfari annust 40 mg üks kord ööpäevas. Paranemine toimub tavaliselt nelja nädala jooksul.

Kaksteistsõrmikuhaavandite retsidiivide vältimine

Kaksteistsõrmikuhaavandi retsidiivide vältimiseks H. pylori negatiivsetel patsientidel või juhul, kui H. pylori eradikatsioon ei ole võimalik, on soovitatav Omeprazole Uqfari annus 20 mg üks kord ööpäevas. Mõnele patsiendile võib piisata ööpäevasest annusest 10 mg. Ebapiisava ravitulemuse korral võib annust suurendada 40 milligrammini.

Maohaavandite ravi

Soovitatav annus on 20 mg Omeprazole Uqfarit üks kord ööpäevas. Enamikul patsientidel toimub paranemine nelja nädala jooksul. Patsiendid, kes ei ole pärast esmast ravikuuri täielikult paranenud, paranevad tavaliselt edasise neljanädalase ravikuuri jooksul. Ravile halvasti alluva maohaavandi korral on soovitatav kasutada Omeprazole Uqfari annust 40 mg üks kord ööpäevas. Paranemine toimub tavaliselt kaheksa nädala jooksul.

Maohaavandite retsidiivide vältimine

Ravile halvasti alluva maohaavandiga patsientidel on retsidiivide vältimiseks soovitatav kasutada Omeprazole Uqfari annust 20 mg üks kord ööpäevas. Vajaduse korral võib Omeprazole Uqfari annust suurendada 40 milligrammini üks kord ööpäevas.

H. pylori eradikatsioon peptilise haavandi korral

H. pylori eradikatsiooniks tuleb antibiootikumide valikul arvestada patsiendi individuaalset ravimitaluvust ning lähtuda kohalikest kehtivatest ravijuhistest.

Omeprazole Uqfar 20 mg + klaritromütsiin 500 mg + amoksitsilliin 1000 mg, igaüht kaks korda ööpäevas ühe nädala jooksul või

Omeprazole Uqfar 20 mg + klaritromütsiin 250 mg (alternatiivina 500 mg) + metronidasool 400 mg (või 500 mg või tinidasool 500 mg), igaüht kaks korda ööpäevas ühe nädala jooksul või

Omeprazole Uqfar 40 mg üks kord ööpäevas + amoksitsilliin 500 mg ja metronidasool 400 mg (või 500 mg või tinidasool 500 mg), igaüht kolm korda ööpäevas ühe nädala jooksul.

Kui patsient on endiselt H. pylori positiivne, võib ravikuuri korrata.

MSPVA-dega seotud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite ravi

MSPVA-dega seotud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite raviks on soovitatav Omeprazole Uqfari annus 20 mg üks kord ööpäevas. Enamikul patsientidel toimub paranemine nelja nädala jooksul. Patsiendid, kes ei ole pärast esmast ravikuuri täielikult paranenud, paranevad tavaliselt edasise neljanädalase ravikuuri jooksul.

MSPVA-dega seotud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite vältimine riskiga patsientidel

MSPVA-dega seotud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite vältimiseks riskiga patsientidel (vanus > 60 aasta, varasem teadaolev mao- ja kaksteistsõrmikuhaavand, varasem teadaolev seedetrakti ülaosa verejooks) on soovitatav Omeprazole Uqfari annus 20 mg üks kord ööpäevas.

Refluksösofagiidi ravi

Soovitatav annus on 20 mg Omeprazole Uqfarit üks kord ööpäevas. Enamikul patsientidel toimub paranemine nelja nädala jooksul. Patsiendid, kes ei ole pärast esmast ravikuuri täielikult paranenud, paranevad tavaliselt edasise neljanädalase ravikuuri jooksul.

Raske ösofagiidiga patsientide raviks on soovitatav kasutada Omeprazole Uqfari annust 40 mg üks kord ööpäevas. Paranemine toimub tavaliselt kaheksa nädala jooksul.

Paranenud refluksösofagiidiga patsientide pikaajaline ravi

Paranenud refluksösofagiidiga patsientide pikaajaliseks raviks on soovitatav kasutada omeprasooli annust 10 mg üks kord ööpäevas. Vajaduse korral võib omeprasooli annust suurendada 20…40 milligrammini üks kord ööpäevas.

Gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi

Soovitatav annus on 20 mg Omeprazole Uqfarit üks kord ööpäevas. Patsiendil võib küllaldane ravivastus tekkida annusele 10 mg ööpäevas. Seetõttu tuleb kaaluda annuse individuaalset kohandamist.

Kui nelja nädala jooksul ei ole 20 mg Omeprazole Uqfariga ööpäevas sümptomeid kontrolli alla saadud, on soovitatav teha täiendavaid uuringuid.

Zollingeri-Ellisoni sündroomi ravi

Zollingeri-Ellisoni sündroomiga patsientidel tuleb annust individuaalselt kohandada ja ravi jätkata, kuni kliiniliselt näidustatud. Soovitatav algannus on 60 mg Omeprazole Uqfarit ööpäevas. Annusega 20...120 mg Omeprazole Uqfarit ööpäevas on kõikidel raskekujulise ja teiste raviviiside suhtes resistentse haigusvormiga patsientidel suudetud sümptomid tõhusalt kontrolli alla saada ning enam kui 90% patsientidel on sellest säilitusraviks piisanud. Kui Omeprazole Uqfari ööpäevane annus ületab 80 mg, tuleb see jagada kahele manustamiskorrale ööpäevas.

Lapsed

Omeprazole Uqfari ohutust ja efektiivsust lastel vanuses üle 1 aasta ja kehakaaluga alla 10 kg ei ole veel tõendatud.

Üle 1-aastased ja kehakaaluga vähemalt 10 kg lapsed Refluksösofagiidi ravi

Gastroösofageaalse reflukshaigusega seotud kõrvetiste ja mao-söögitoru tagasivoolusümptomite sümptomaatiline ravi

Annustamissoovitused on järgmised.

Refluksösofagiit: ravi kestus on 4…8 nädalat.

Gastroösofageaalse reflukshaigusega seotud kõrvetiste ja mao-söögitoru tagasivoolusümptomite sümptomaatiline ravi: ravi kestus on 2…4 nädalat. Kui 2...4 nädala jooksul ei ole sümptomeid kontrolli alla saadud, on soovitatav teha patsiendile täiendavaid uuringuid.

Üle 4-aastased lapsed ja noorukid

H. pylori infektsiooniga seotud kaksteistsõrmikuhaavandi ravi

Sobiva kombinatsioonravi valikul tuleb lähtuda kohalikest kehtivatest juhistest bakteriaalse resistentsuse, ravi kestuse (tavaliselt on 7 päeva, kuid mõnikord kuni 14 päeva) ning antibakteriaalse preparaadi asjakohase kasutamise kohta.

Ravi peab toimuma spetsialisti järelevalve all.

Annustamissoovitused on järgmised.

Patsientide erirühmad

Neerufunktsiooni häire

Neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik (vt lõik 5.2).

Maksafunktsiooni häire

Maksafunktsiooni häirega patsientidel võib annus 10…20 mg päevas olla piisav (vt lõik 5.2).

Eakad (> 65-aastased)

Annuse kohandamine eakatel ei ole vajalik (vt lõik 5.2).

Manustamisviis

Omeprazole Uqfari kapslid on soovitatav sisse võtta hommikul, eelistatavalt ilma toiduta. Need tuleb alla neelata tervelt koos poole klaasi veega. Kapsleid ei tohi närida ega purustada.

Neelamisraskustega patsiendid ja lapsed, kes oskavad juua või neelata pooltahket toitu

Patsiendid võivad kapsli avada ja neelata selle sisu koos poole klaasi veega või pärast segamist kergelt happelise vedelikuga, nt puuviljamahla või õunapüree või gaseerimata veega. Patsientidele tuleb selgitada, et lahus tuleb kohe (või 30 minuti jooksul) sisse võtta ja alati enne joomist segada ning pärast lahuse sissevõtmist loputades juua pool klaasi vett.

Teise võimalusena võib patsient kapslit imeda ja neelata graanulid koos poole klaasi veega. Enterokattega graanuleid ei tohi närida.

4.3Vastunäidustused

Ülitundlikkus omeprasooli, asendatud bensimidasoolide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Nagu teisi prootonpumba inhibiitoreid, ei tohi ka omeprasooli manustada koos nelfinaviiriga (vt lõik 4.5).

4.4Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ükskõik milliste hoiatavate sümptomite (näiteks kehakaalu tahtmatu märkimisväärne langus, korduv oksendamine, neelamishäire, veriokse või veriroe) maohaavandi olemasolul või selle kahtlusel või olemasolul tuleb välistada pahaloomuline protsess, sest ravi võib sümptomeid leevendada ja diagnoosimist edasi lükata.

Atasanaviiri manustamine koos prootonpumba inhibiitoritega ei ole soovitatav (vt lõik 4.5). Kui atasanaviiri kombinatsiooni prootonpumba inhibiitoriga peetakse vältimatuks, on soovitatav patsiendi tähelepanelik kliiniline jälgimine (nt viiruse hulka veres) ja samal ajal atasanaviiri annuse suurendamine 400 milligrammini koos 100 mg ritonaviiriga; omeprasooli annust 20 mg ei tohi ületada.

Nagu teised hapet blokeerivad ravimid, võib ka omeprasool vähendada vitamiin B12 (tsüanokobalamiin) imendumist hüpo- või aklorhüüdria tõttu. Seda tuleb arvestada pikaajalist ravi saavatel, organismi vähenenud varudega patsientidel või neil, kellel esinevad riskitegurid B-vitamiini vähenenud imendumiseks.

Omeprasool on CYP2C19 inhibiitor. Ravi alustamisel või lõpetamisel omeprasooliga tuleb arvestada koostoimete võimalust CYP2C19 vahendusel metaboliseeruvate ravimitega. Klopidogreeli ja omeprasooli vahel on täheldatud koostoimet (vt lõik 4.5). Koostoime kliiniline tähendus ei ole teada. Ettevaatusabinõuna tuleb vältida omeprasooli ja klopidogreeli samaaegset kasutamist.

Prootonpumba inhibiitorite kasutamisel, eriti suurtes annustes ja pikka aega (> 1 aasta), võib mõõdukalt suureneda puusa-, randme- ja lülisambamurdude risk, peamiselt eakatel või muude teadaolevate riskitegurite olemasolul. Vaatlusuuringud näitavad, et prootonpumba inhibiitorid võivad suurendada üldist luumurdude riski 10…40% võrra. Oma osa selles võib olla muudel riskiteguritel. Osteoporoosi riskiga patsientide ravi peab toimuma kehtivate kliiniliste juhiste kohaselt ning nad peavad tarvitama piisavalt D-vitamiini ja kaltsiumi.

Hüpomagneseemia

Vähemalt kolme kuu, enamikul juhtudel aasta vältel prootonpumba inhibiitorite (PPI), näiteks omeprasooliga ravitud patsientidel on teatatud hüpomagneseemia esinemisest. Esineda võivad hüpomagneseemia tõsised ilmingud, nagu väsimus, tetaania, deliirium, krambid, pearinglus ja vatsakeste arütmia, kuid nähud võivad alata hiilivalt ja jääda tähelepanuta. Enim mõjutatud patsientidel paranes hüpomagneseemia pärast magneesiumi asendamist ja ravi lõpetamist PPI-dega.

Eeldatavat pikaajalist ravi vajavatel patsientidel või neil, kes võtavad PPI-sid koos digoksiini või hüpomagneseemiat põhjustada võivate ravimitega (näiteks diureetikumid), peavad meditsiinitöötajad kaaluma magneesiumisisalduse mõõtmist veres enne ravi alustamist PPI-dega ja korrapäraselt ravi ajal.

Toime laboratoorsetele analüüsidele

Suurenenud CgA (kromograniin A) sisaldus võib häirida neuroendokriinsete kasvajate uurimist. Selle vältimiseks tuleb ravi omeprasooliga ajutiselt katkestada viis päeva enne CgA analüüsi.

Lapsed

Mõned krooniliste haigustega lapsed võivad vajada pikaajalist ravi, kuigi see ei ole soovitatav.

Omeprazole Uqfar sisaldab laktoosi ja sahharoosi. Harva esineva päriliku galaktoosi talumatuse, laktaasi defitsiidi või glükoosi-galaktoosi imendumishäirega patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

Ravi prootonpumba inhibiitoritega võib veidi suurendada ohtu haigestuda seedetrakti infektsioonidesse, mida põhjustavad nt Salmonella ja Campylobacter (vt lõik 5.1).

Nagu iga pikaajalise ravi korral, peab patsiente regulaarselt jälgima, eriti kui ravi kestab üle ühe aasta.

4.5Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Omeprasooli toimed teiste toimeainete farmakokineetikale

Toimeained, mille imendumine sõltub pH-st

Maohappesuse vähenemine ravi ajal omeprasooliga võib suurendada või vähendada mao pH-st sõltuva imendumisega toimeainete imendumist.

Nelfinaviir, atasanaviir

Nelfinaviiri ja atasanaviiri plasmakontsentratsioon väheneb manustamisel koos omeprasooliga. Omeprasooli ja nelfinaviiri samaaegne manustamine on vastunäidustatud (vt lõik 4.3). Samaaegne manustamine omeprasooliga (40 mg üks kord ööpäevas) vähendas nelfvinaviiri ekspositsiooni ligikaudu 40% ja farmakoloogiliselt aktiivse metaboliidi M8 keskmine ekspositsioon vähenes ligikaudu 75…90%. Koostoimed võivad hõlmata ka CYP2C19 inhibeerimist.

Omeprasooli manustamine koos atasanaviiriga ei ole soovitatav (vt lõik 4.4). Omeprasooli (40 mg üks kord ööpäevas) ja atasanaviiri 300 mg / ritonaviiri 100 mg koosmanustamine tervetele vabatahtlikele põhjustas atasanaviiri ekspositsiooni vähenemise 75%. Atasanaviiri annuse suurendamine 400 milligrammini ei kompenseerinud omeprasooli mõju atasanaviiri ekspositsioonile. Omeprasooli (20 mg üks kord ööpäevas) ja atasanaviiri 400 mg / ritonaviiri 100 mg koosmanustamine tervetele vabatahtlikele põhjustas atasanaviiri ekspositsiooni vähenemise ligikaudu 30% võrra, võrreldes atasanaviiri 300 mg / ritonaviiri 100 mg annustamisega üks kord ööpäevas.

Digoksiin

Omeprasooli (20 mg ööpäevas) ja digoksiini samaaegsel manustamisel tervetele isikutele suurenes digoksiini biosaadavus 10% võrra. Digoksiini toksilisusest on teatatud harva. Siiski peab olema ettevaatlik, kui eakatele patsientidele manustatakse omeprasooli suures annuses. Sel juhul tuleb digoksiini plasmakontsentratsiooni sagedamini jälgida.

Klopidogreel

Ristuvas kliinilises uuringus manustati klopidogreeli (300 mg küllastusannus, millele järgnes 75 mg päevas) üksi ja koos omeprasooliga (80 mg samal ajal klopidogreeliga) viie päeva jooksul. Kui klopidogreeli ja omeprasooli manustati koos, vähenes ekspositsioon klopidogreeli aktiivsele metaboliidile 46% (1. päeval) ja 42% (5. päeval). Kui klopidogreeli ja omeprasooli manustati koos, vähenes keskmine trombotsüütide agregatsiooni inhibeerimine (IPA) 47% võrra (24 tunni järel) ja 30% võrra (5. päeval). Teises uuringus näidati, et klopidogreeli ja omeprasooli manustamine erinevatel aegadel ei hoidnud ära nende koostoimet, mille põhjuseks on tõenäoliselt omeprasooli inhibeeriv toime CYP2C19-le. Vaatlus- ja kliinilistest uuringutest on saadud vasturääkivaid andmeid sellise farmakokineetilise/farmakodünaamilise koostoime kliinilise tähtsuse kohta olulistele kardiovaskulaarsetele sündmustele.

Teised toimeained

Posakonasooli, erlotiniibi, ketokonasooli ja itrakonasooli imendumine väheneb oluliselt ning seega võib kliiniline efektiivsus väheneda. Omeprasooli kooskasutamist posakonasooli ja erlotiniibiga tuleb vältida.

CYP2C19 poolt metaboliseeritavad toimeained

Omeprasool on peamise omeprasooli metaboliseeriva ensüümi CYP2C19 mõõdukas inhibiitor. Seega võib samuti CYP2C19 poolt metaboliseeritavate ja koos manustatavate toimeainete metabolism olla aeglustunud ning nende süsteemne ekspositsioon pikenenud. Sellised ravimid on näiteks R-varfariin ja teised K-vitamiini antagonistid, tsilostasool, diasepaam ja fenütoiin.

Tsilostasool

Omeprasooli manustamisel tervetele isikutele ristuvas uuringus annuses 40 mg suurenesid tsilostasooli Cmax ja AUC vastavalt 18% ja 26% võrra ning ühe selle aktiivse metaboliid Cmax ja AUC vastavalt 29% ja 69%.

Fenütoiin

Fenütoiini plasmakontsentratsiooni jälgimine on soovitatav kahe esimese nädala jooksul pärast ravi alustamist omeprasooliga ning kui fenütoiini annust kohandatakse, tuleb omeprasoolravi lõpetamisel jälgida fenütoiinisisaldust ja annust kohandada.

Teadmata mehhanism

Sakvinaviir

Omeprasooli koosmanustamine sakvinaviiri ja ritonaviiriga põhjustas sakvinaviiri plasmakontsentratsiooni suurenemise ligikaudu 70% võrra, mida HIV infektsiooniga patsiendid talusid hästi.

Takroliimus

On teatatud, et samaaegne manustamine koos omeprasooliga suurendab takroliimusesisaldust seerumis. Takroliimuse kontsentratsiooni ja neerufunktsiooni (kreatiniini kliirensit) tuleb tähelepanelikumalt jälgida ja vajaduse korral takroliimuse annust kohandada.

Metotreksaat

Mõnedel patsientidel on teatatud metotreksaadi koosmanustamisel prootonpumba inhibiitoritega metotreksaadisisalduse suurenemisest. Suure annuse metotreksaadi manustamisel võib osutuda vajalikuks kaaluda omeprasooli manustamise ajutist katkestamist.

Teiste toimeainete toimed omeprasooli farmakokineetikale

CYP2C19 ja/või CYP3A4 inhibiitorid

Et omeprasooli metaboliseerivad CYP2C19 ja CYP3A4, võivad toimeained, mis teadaolevalt inhibeerivad CYP2C19 või CYP3A4 (näiteks klaritromütsiin ja vorikonasool), põhjustada omeprasoolisisalduse suurenemist seerumis, vähendades omeprasooli metabolismi kiirust. Samaaegne ravi vorikonasooliga põhjustas omeprasooli ekspositsiooni suurenemise rohkem kui kaks korda. Et omeprasooli suured annused on hästi talutavad, ei ole omeprasooli annuse kohandamine tavaliselt vajalik. Siiski tuleb annuse kohandamist kaaluda raske maksakahjustusega patsientidel ja juhul, kui on näidustatud pikaajaline ravi.

CYP2C19 ja/või CYP3A4 indutseerijad

Toimeained, mis teadaolevalt indutseerivad CYP2C19 või CYP3A4 või mõlemat (nagu rifampitsiin ja naistepuna), võivad põhjustada omeprasoolisisalduse vähenemist seerumis, suurendades omeprasooli metabolismi kiirust.

4.6Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Kolme prospektiivse epidemioloogilise uuringu tulemused (enam kui 1000 osalejaga) ei näidanud omeprasooli soovimatuid toimeid rasedusele ega ohtu loote/vastsündinu tervisele. Omeprasooli võib raseduse ajal kasutada.

Imetamine

Omeprasool eritub rinnapiima, kuid raviannuses kasutamisel ei mõjuta see tõenäoliselt lapse tervist.

4.7Toime reaktsioonikiirusele

Omeprazole Uqfaril ei ole tõenäoliselt toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Tekkida võivad ravimi kõrvaltoimed, näiteks pearinglus ja nägemishäired (vt lõik 4.8). Kui nimetatud toimed tekivad, ei tohi patsient juhtida autot ega töötada masinatega.

4.8Kõrvaltoimed

Kõige sagedamad kõrvaltoimed (1…10%-l patsientidest) on peavalu, kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhupuhitus ja iiveldus/oksendamine.

Järgnevaid kõrvaltoimeid on täheldatud või on nende esinemist kahtlustatud omeprasooli kliinilistes uuringutes ja ravimi turuletulekujärgselt.

Ükski kõrvaltoimetest ei olnud annusest sõltuv. Allpool toodud kõrvaltoimed on esitatud sageduse ja organsüsteemi klassi alusel. Sageduskategooriad on määratletud järgmiselt: väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100); harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000); teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Omeprasooli ohutust on hinnatud kokku 310 lapsel vanuses 0…16 aastat, kellel oli mao ülihappesusega seotud haigus. Piiratud andmed pikaajalise ohutuse kohta on saadud 46 lapselt, kes raskekujulise erosiivse ösofagiidi kliinilises uuringus said säilitusravi omeprasooliga kuni 749 päeva. Nii lühi- kui ka pikaajalise ravi korral oli kõrvaltoimete profiil üldiselt samasugune kui täiskasvanuil. Omeprasoolravi toime kohta puberteedile ja kasvule puuduvad pikaajalised andmed.

4.9Üleannustamine

Teave omeprasooli üleannustamise sümptomite kohta inimesel on piiratud. Kirjanduses on toodud annused kuni 560 mg ja on saadud teateid kuni 2400 mg suuruste suukaudsete ühekordsete annuste manustamisest (120 korda soovitatavast kliinilisest annusest suurem annus). Sümptomitena on kirjeldatud iiveldust, oksendamist, pearinglust, kõhuvalu, kõhulahtisust ja peavalu. Üksikjuhtudel on esinenud ka apaatiat, depressiooni ja segasusseisundit.

Kirjeldatud sümptomid on olnud mööduvad ja rasketest tagajärgedest ei ole teatatud. Suurte annuste korral ei muutunud ka eritumiskiirus (esmane kineetika). Vajaduse korral rakendatakse sümptomaatilist ravi.

5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: peptilise haavandi ja gastroösofageaalse reflukshaiguse raviks kasutatavad ained, prootonpumba inhibiitorid, ATC kood: A02BC01

Toimemehhanism

Omeprasool on kahe enantiomeeri ratseemiline segu, mis vähendab maohappe sekretsiooni täpselt suunatud toimemehhanismi kaudu. Omeprasool on parietaalraku happepumba spetsiifiline inhibiitor. See toimib kiiresti ja manustamisel üks kord päevas hoiab maohappe sekretsiooni pöörduva inhibeerimise kaudu kontrolli all.

Omeprasool on nõrk alus, mis kontsentreeritakse ja konverteeritakse aktiivsesse vormi parietaalraku intratsellulaarsete kanalikeste happelises keskkonnas, kus ravim inhibeerib ensüümi H+K+-ATPaasi ehk happepumpa. See maohappe tootmise viimast etappi mõjutav toime on annusest sõltuv ja tagab nii basaalse happesekretsiooni kui ka stimuleeritud happesekretsiooni efektiivse inhibeerimise stiimulist olenemata.

Farmakodünaamilised toimed

Kõik täheldatud farmakodünaamilised toimed on seletatavad omeprasooli toimega maohappe sekretsioonile.

Toime maohappe sekretsioonile

Omeprasooli suukaudne annustamine üks kord ööpäevas võimaldab kiiresti ja tõhusalt inhibeerida päevast ning öist maohappe sekretsiooni; maksimaalne toime saavutatakse nelja ravipäeva jooksul. 20 mg omeprasooli toimel saavutatakse kaksteistsõrmikuhaavandiga patsientidel keskmiselt 80% suurune mao happelisuse vähenemine 24 tunniks, kusjuures keskmine maksimaalse happesekretsiooni vähenemine pärast pentagastriini stimulatsiooni on 24 tundi pärast annustamist ligikaudu 70%.

Suukaudsel 20 mg omeprasooli manustamisel säilitatakse kaksteistsõrmikuhaavandiga patsientidel maosisene pH ≥ 3 keskmiselt 17 tundi 24-tunnisest perioodist.

Happesekretsiooni ja mao happelisuse vähenemise tulemusena vähendab/normaliseerib omeprasool gastroösofageaalse reflukshaigusega patsientidel annusest sõltuvalt söögitoru kokkupuudet happega.

Happesekretsiooni pärssimine on seotud omeprasooli plasmakontsentratsiooni ja aja kõveraaluse pindalaga (AUC), kuid mitte tegeliku plasmakontsentratsiooniga konkreetsel ajahetkel.

Ravi ajal omeprasooliga ei ole tahhüfülaksiat kirjeldatud.

Toime H. pylori’le

H. pylori on seotud peptilise haavandtõvega, sealhulgas kaksteistsõrmiku- ja maohaavandiga. H. pylori on peamine gastriidi väljakujunemise tegur. H. pylori koos maohappega on peamised tegurid peptilise haavandtõve väljakujunemisel. H. pylori on peamine tegur atroofilise gastriidi tekkimisel, mis on seotud suurema riskiga haigestuda maovähki.

H. pylori eradikatsioon omeprasooli ja antimikroobsete ravimitega on seotud peptiliste haavandite paranemise ning pikaajalise remissiooni suurenenud kordajatega.

Kaksikravi skeemide katsetamisel on leitud, et need on kolmikravist vähem tõhusad. Neid võib siiski kaaluda juhtudel, kui teadaolev ülitundlikkus välistab igasuguste kolmikravi skeemide kasutamise.

Muud happe inhibeerimisega seotud toimed

Pikaajalise ravi korral on mõnevõrra sagedamini kirjeldatud mao glandulaarseid tsüste. Need muutused on happesekretsiooni märkimisväärse inhibeerimise füsioloogiline tagajärg, tsüstid on healoomulised ja näivad olevat pöörduvad.

Mao happesuse vähendamine prootonpumba inhibiitorite või mis tahes muude vahenditega põhjustab seedetraktis normaalselt elunevate bakterite hulga suurenemist maos. Ravi mao happesust vähendavate ravimitega võib vähesel määral suurendada riski haigestuda seedetrakti infektsioonidesse, mida põhjustavad nt Salmonella ja Campylobacter.

Mao happesuse vähenemise tõttu suureneb ka kromograniin A (CgA) sisaldus. Viis päeva pärast ravi katkestamist PPI-dega ei ole CgA-d mõjutav toime enam tuvastatav.

Lapsed

Mittekontrollitud uuringus raske refluksösofagiidiga lastel (vanuses 1...16 aastat) leevendas omeprasool annustes 0,7…1,4 mg/kg ösofagiidi raskust 90%-l juhtudest ja vähendas oluliselt refluksi sümptomeid. Pimeuuringus raviti kliiniliselt diagnoositud gastroösofageaalse reflukshaigusega lapsi vanuses 0...24 kuud omeprasooliga 0,5, 1,0 või 1,5 mg/kg. Pärast 8 nädalat kestnud ravi vähenes oksendamise/regurgitatsiooni episoodide sagedus annusest sõltumata 50%.

H. pylori eradikatsioon lastel

Randomiseeritud topeltpimedas kliinilises uuringus (Héliot' uuring) leiti, et omeprasool kombinatsioonis kahe antibiootikumiga (amoksitsilliin ja klaritromütsiin) oli ohutu ja tõhus H. pylori infektsiooni ravis gastriidiga lastel vanuses 4 aastat ja enam. H. pylori eradikatsiooni määr: 74,2% (23 patsienti 31-st) omeprasooli + amoksitsilliini + klaritromütsiini abil vs. 9,4% (3 patsienti 32-st) amoksitsilliini + klaritromütsiini abil. Siiski ei ilmnenud tõendeid kliinilisest leevenemisest düspeptiliste sümptomite osas. See uuring ei anna teavet kasutamise kohta alla 4-aastastel lastel.

5.2Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Omeprasool ja omeprasoolmagneesium on happetundlikud ning seetõttu manustatakse neid suu kaudu enterokattega graanulitena kapslites või tablettides. Omeprasooli imendumine on kiire, maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse ligikaudu 1…2 tunniga pärast annustamist. Omeprasooli imendumine toimub peensooles ja kestab tavaliselt 3…6 tundi. Koosmanustamine toiduga ei mõjuta biosaadavust. Omeprasooli ühekordse suukaudse annuse süsteemne saadavus (biosaadavus) on ligikaudu 40%. Pärast korduvat üks kord ööpäevas manustamist suureneb biosaadavus ligikaudu 60%- ni.

Jaotumine

Tervetel inimestel on omeprasooli jaotusruumala ligikaudu 0,3 l/kg kehamassi kohta. Omeprasool seondub 97% ulatuses plasmavalkudega.

6.1Abiainete loetelu

Suhkrusfäärid (tuumaga), veevaba laktoos, naatriumlaurüülsulfaat, dinaatriumfosfaatdihüdraat, hüpromelloos, hüdroksüpropüültselluloos, hüpromelloosftalaat, etüülftalaat.

Kapsel:

želatiin, indigokarmiin (E132),

kinoliinkollane (E 104).

6.2Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3Kõlblikkusaeg

3 aastat

6.4Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5Pakendi iseloomustus ja sisu

Alumiinium/PA/alumiinium/PVC

Omeprazole Uqfar 20 mg tarnitakse blisterpakendites, milles on 7, 14, 28, 30, 60 või 500 gastroresistentset kõvakapslit.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded hävitamiseks puuduvad.

7.MÜÜGILOA HOIDJA

Uquifa - Union Quimico Farmaceutica, S.A. C/Mallorca, 262 - 3rd floor

08008 Barcelona Hispaania

8.MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 26.04.2013

10.TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud aprillis 2013.