Olansapiin nyzol 2,5 mg
Artikli sisukord
PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE
OLANSAPIIN NYZOL 2,5 mg õhukese polümeerikattega tabletid
OLANSAPIIN NYZOL 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid
OLANSAPIIN NYZOL 7,5 mg õhukese polümeerikattega tabletid
OLANSAPIIN NYZOL 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Olansapiin
Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte.
- Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
- Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu arsti või apteekriga.
- Ravim on välja kirjutatud teile Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik,
isegi kui haigussümptomid on sarnased.
- Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet,
mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Infolehes antakse ülevaade:
1.
Mis ravim on OLANSAPIIN NYZOL ja milleks seda kasutatakse
2.
Mida on vaja teada enne OLANSAPIIN NYZOL"i võtmist
3.
Kuidas OLANSAPIIN NYZOL"it võtta
4.
Võimalikud kõrvaltoimed
5
Kuidas OLANSAPIIN NYZOL"i säilitada
6. Lisainfo
1.
MIS RAVIM ON OLANSAPIIN NYZOL JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE
OLANSAPIIN NYZOL kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse antipsühhootikumideks.
OLANSAPIIN NYZOL"iga ravitakse sellist haigust, mille sümptomiteks on tegelikkusele
mittevastavate asjade kuulmine, nägemine või tajumine, ekslikud tõekspidamised, ülemäärane
kahtlustamine ning enesessetõmbumine. Seda haigust põdevad inimesed võivad tunda ka masendust,
ärevust või pinget.
OLANSAPIIN NYZOL"it kasutatakse ka sellise seisundi raviks, mille sümptomiteks on ülev meeleolu,
ebatavaline energilisus, harilikust palju väikesem unevajadus, väga kiire kõne ja mõtete sööst ning
mõnikord raske ärritatavus. Ravim stabiliseerib ka meeleolu, mis aitab vältida selle haigusega
kaasnevate töövõimetust põhjustavate meeleolu äärmuslike tõusude ja languste (depressioonide)
kordumist.
2.
MIDA ON VAJA TEADA ENNE OLANSAPIIN NYZOL"i VÕTMIST
Ärge kasutage OLANSAPIIN NYZOL"it
-
kui olete allergiline (ülitundlik) olansapiini või OLANSAPIIN NYZOL"i mõne koostisosa suhtes.
Allergilist reaktsiooni võib ära tunda nahalööbe, sügeluse, näo paistetuse, huulte paistetuse või
õhupuuduse järgi. Kui teil tekib mõni neist nähtudest, rääkige sellest oma raviarstile.
-
kui teil on varem diagnoositud kitsa nurgaga glaukoom.
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga OLANSAPIIN NYZOL
-
Seda tüüpi ravimid võivad põhjustada peamiselt näo või keele ebaharilikke liigutusi. Kui teil
tekivad seesugused nähud pärast OLANSAPIIN NYZOL"i manustamist, rääkige sellest
raviarstile.
-
Väga harva põhjustavad seda tüüpi ravimid selliste sümptomite kombinatsiooni nagu palavik,
kiirenenud hingamine, higistamine, lihasjäikus ja unisus või uimasus. Kui see peaks juhtuma,
võtke kohe ühendust oma raviarstiga.
-
OLANSAPIIN NYZOL"i kasutamine eakatel dementsusega patsientidel ei ole soovitav, kuna
võivad kaasuda rasked kõrvalnähud.
Rääkige raviarstile võimalikult kiiresti, kui põete mõnda järgmistest haigustest.
·
Suhkurtõbi
·
Südamehaigus
·
Maksa- või neeruhaigus
·
Parkinsoni tõbi
·
Langetõbi (epilepsia)
·
Eesnäärme probleemid
·
Soolesulgus (paralüütiline iileus)
·
Verehäired
·
Ajuinsult või mini-ajuinsult
Kui teil esineb dementsus, peate ise või peab teie hooldaja rääkima arstile, kui teil on kunagi olnud
ajuinsult või mini-ajuinsult.
Tavapärase ettevaatusabinõuna võib arst teil vererõhku jälgida, kui olete üle 65 aasta vana.
Kasutamine koos teiste ravimitega
OLANSAPIIN NYZOL"it kasutades võite teisi ravimeid kasutada ainult sel juhul, kui raviarst on seda
lubanud. Kui olete manustanud OLANSAPIIN NYZOL"it koos antidepressantidega või ärevust
vähendavate ja und soodustavate ravimitega (rahustitega), võite ennast tunda unisena.
Rääkige raviarstile, kui kasutate samaaegselt fluvoksamiini (antidepressant) või tsiprofloksatsiini
(antibiootikum), kuna arst võib vajalikuks pidada teie OLANSAPIIN NYZOL"i annuse muutmist.
Palun öelge oma arstile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud
ilma retseptita ostetud ravimeid. Eriti tähtis on rääkida arstile sellest, kui kasutate Parkinsoni tõve
vastaseid ravimeid.
OLANSAPIIN NYZOL"i võtmine koos toidu ja joogiga
Kui olete võtnud OLANSAPIIN NYZOL"it, siis ärge jooge mingeid alkohoolseid jooke, sest
kooskasutades võivad need ained tekitada unisust.
Rasedus ja imetamine
Kui olete rase või esineb raseduse kahtlus, siis rääkige sellest võimalikult kiiresti raviarstile. Raseduse
korral ei tohi seda ravimit kasutada, välja arvatud juhul, kui arst on seda soovitanud. Rinnaga toitmise
perioodil ei tohi seda ravimit kasutada, kuna väike kogus OLANSAPIIN NYZOL"it eritub ka
rinnapiima.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
OLANSAPIIN NYZOL"i kasutamise ajal võite end uimasena tunda. Kui see peaks esinema, siis ärge
juhtige autot ega käsitsege tööriistu ega masinaid. Rääkige sellest raviarstile.
Oluline teave mõningate OLANSAPIIN NYZOL"i koostisainete suhtes
OLANSAPIIN NYZOL sisaldab laktoosi. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te
enne ravimi võtmist konsulteerima arstiga.
OLANSAPIIN NYZOL sisaldab sojaletsiiini. Kui te olete maapähklitele või sojale allergiline, ei tohi te
seda ravimit kasutada.
3.
KUIDAS OLANSAPIIN NYZOL"it VÕTTA
Võtke OLANSAPIIN NYZOL"it alati täpselt nii nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel,
pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Võtke OLANSAPIIN NYZOL"it vastavalt arsti juhistele sisse üks kord ööpäevas. Arst seletab teile,
mitu tabletti OLANSAPIIN NYZOL"it võtta ning kui kaua ravi peab jätkuma. OLANSAPIIN NYZOL"i
ööpäevane annus on 5 mg kuni 20 mg. Sümptomite taastumisel konsulteerige arstiga, kuid ärge
katkestage OLANSAPIIN NYZOL"i kasutamist ilma arsti korralduseta.
Püüdke tablett manustada iga päev ühel ja samal ajal. See ei oma tähtsust, kas võtate tableti koos toiduga
või ilma. OLANSAPIIN NYZOL on suukaudseks kasutamiseks. OLANSAPIIN NYZOL tuleb alla
neelata tervelt ja koos veega.
Ärge lõpetage tablettide kasutamist, kui tunnete ennast paremini. Tähtis on, et jätkaksite
OLANSAPIIN NYZOL"ivõtmist niikaua, kuni arst seda nõuab.
OLANSAPIIN NYZOL"it ei tohi kasutada alla 18aastased patsiendid.
Kui te võtate OLANSAPIIN NYZOL"it rohkem kui ette nähtud
Patsientidel, kes on võtnud OLANSAPIIN NYZOL"it rohkem kui ette nähtud, on esinenud järgmisi
sümptomeid: kiire südamelöögisagedus, ärevus/agressiivsus, kõnehäired, ebaharilikud liigutused (eriti
näo või keele) ja vähenenud teadvuse tase. Lisaks võivad esineda tugev segasus, krambid (epilepsia),
kooma, palavik, sagedam hingamine, higistamine, lihasjäikus ja uimasus või unisus, hingamissageduse
aeglustumine, aspiratsioon, kõrge või madal vererõhk, südamerütmihäired. Võtke koheselt ühendust
oma raviarsti või haiglaga. Näidake arstile oma tablettide pakendit.
Kui te unustate OLANSAPIIN NYZOL"it võtta
Võtke tablett niipea, kui see teile meenub. Ärge võtke ühel päeval kahte annust.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. VÕIMALIKUD
KÕRVALTOIMED
Nii nagu kõik ravimid, võib ka OLANSAPIIN NYZOL põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kui selles infolehes on kõrvaltoimet kirjeldatud kui ,,harva"-esinevat, siis tähendab, et sellest on teatatud
rohkem kui 1 korral iga 10 000 patsiendi kohta, kuid vähem kui 1 korral iga 1000 patsiendi kohta. Kui
kõrvaltoimet on kirjeldatud kui ,,väga harva" esinevat, siis tähendab, et sellest on teatatud vähem kui 1
korral iga 10 000 patsiendi kohta.
OLANSAPIIN NYZOL"iga kaasnevateks kõrvaltoimeteks võivad olla unisus või äärmine väsimus,
kehakaalu tõus, peapööritus, näljatunne, vedelikupeetus, kõhukinnisus, suukuivus, rahutus, ebaharilikud
liigutused (eriti näo ja keele), värisemine, lihasjäikus või -krambid (sh silma liigutuste osas),
kõnehäired ning mõnede vererakkude hulga ja veres ringlevate rasvade sisalduse muutus. Väga
harvadel juhtudel on tekkinud kõhunäärmepõletik, mis põhjustab tugevat kõhuvalu, palavikku ja
iiveldust.
Ravi alguses võivad mõned inimesed tunda peapööritust või minestada (millega kaasneb aeglane
pulsisagedus), eriti istuvast või lamavast asendist tõustes. Tavaliselt möödub see iseenesest, aga kui seda
ei juhtu, siis konsulteerige raviarstiga.
Mõnedel patsientidel on väga harva on täheldatud südamerütmihäireid, mis võivad olla rasked.
Eakatel dementsusega patsientidel võivad esineda ajuinsult, kopsupõletik, uriinipidamatus,
kukkumine, äärmine väsimus, nägemismeelepetted, palavik, naha punetus ja kõndimisraskused.
Selles patsiendigrupis on esinenud üksikuid surmajuhtumeid.
Parkinsoni tõbe põdevatel haigetel võib OLANSAPIIN NYZOL halvendada sümptomeid.
Harvadel juhtudel võib OLANSAPIIN NYZOL põhjustada allergilist reaktsiooni (sh suu ja kõri turset,
sügelust, löövet), südame löögisageduse aeglustumist või suurendada tundlikkust päikesekiirgusele.
Harva on täheldatud ka maksapõletikku. Väga harva on täheldatud juuste ja karvade väljalangemist,
kauakestvat ja/või valulikku erektsiooni, urineerimisraskusi, kehatemperatuuri langust, verehüübeid, mis
võivad põhjustada jala süvaveenide ummistumist, ja lihastehaigust, millele on iseloomulikud
seletamatud valud. Mõnel patsiendil on esinenud veresuhkru sisalduse tõus või suhkurtõve kontrolli
kadumine või suhkurtõve tekkimine, millega on väga harva kaasnenud ketoatsidoos (ketoainete rohkus
veres ja uriinis) ja kooma.
OLANSAPIIN NYZOL"i kasutamise järsul lõpetamisel võivad tekkida sellised sümptomid nagu
higistamine, unetus, värisemine, ärevus või iiveldus ja oksendamine. Arst võib soovitada teil enne ravi
lõpetamist annust järk-järgult vähendada.
Mõnedel naistel, kes on pikemat aega seda tüüpi ravimeid kasutanud, on harva tekkinud piima eritumine
ning menstruatsioone on ära jäänud või on esinenud ebaregulaarseid menstruaaltsükleid. Kui see peaks
kauem püsima, siis rääkige sellest oma raviarstile. Väga harva võivad imikutel, kelle emad on raseduse
viimases staadiumis (3-ndal trimestril) kasutanud OLANSAPIIN NYZOL"it, esineda värisemine, unisus
või uimasus.
Harva võib esineda krampe. Enamusel sellistel juhtudel on patsiendil juba varem krambid (epilepsia)
esinenud.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles
infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
5. KUIDAS OLANSAPIIN NYZOL"it SÄILITADA
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage OLANSAPIIN NYZOL"it pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja
blisterpakendil. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma
apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta
keskkonda.
6. LISAINFO
Mida OLANSAPIIN NYZOL sisaldab
- Toimeaine on olansapiin. Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 2,5 mg või 5 mg või 7,5 mg
või 10 mg olansapiini.
- Abiained on:
Tableti sisu: laktoosmonohüdraat, mikrokristalliline tselluloos E-460), väheasendatud
hüdroksüpropüültselluloos (E-463), krospovidoon, kolloidne veevaba ränidioksiid, magneesiumstearaat
(E-470);
Tableti kate: polüvinüülalkohol, titaandioksiid (E-171), talk, sojaletsitiin (E-322) ja ksantaankummi
(E-415).
Kuidas OLANSAPIIN NYZOL välja näeb ja pakendi sisu
OLANSAPIIN NYZOL 2,5 mg on valged ümmargused 6,00...6,30 mm diameetriga kaksikkumerad
õhukese polümeerikattega tabletid.
OLANSAPIIN NYZOL 2,5 mg on saadaval 28 või 56 tabletti pakendis.
OLANSAPIIN NYZOL 5 mg on valged ümmargused 7,50...7,80 mm diameetriga kaksikkumerad
õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühele küljele on pressitud tähis "5". OLANSAPIIN NYZOL
on saadaval 28 või 56 tabletti pakendis.
OLANSAPIIN NYZOL 7,5 on valged ümmargused 9,00...9,30 mm diameetriga kaksikkumerad
õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühele küljele on pressitud tähis "7,5". OLANSAPIIN NYZOL
7,5 mg on saadaval 28 või 56 tabletti pakendis.
OLANSAPIIN NYZOL 10 mg on valged ümmargused 10,00...10,30 mm diameetriga kaksikkumerad
õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühele küljele on pressitud tähis "10". OLANSAPIIN NYZOL
10 mg on saadaval 7, 28 või 56 tabletti pakendis.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja
Laboratorios Lesvi, S.L,
Avda.Barcelons, 69
08970, Sant Joan Despi
Hispaania
Tootjad
Laboratorios Lesvi, S.L,
Avda.Barcelons, 69
08970, Sant Joan Despi
Hispaania
ja
Advance Pharma GmbH
Wallenroder Str. 12-14
13435 Berlin
Saksamaa
ja
P.N.G. Gerolymatos S.A.
Asklipiou 4
145 68 Kryoneri
Kreeka
See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste
nimetustega
Bulgaaria
OLIPAZIX 2.5 mg
OLIPAZIX 5 mg
OLIPAZIX 7.5 mg
OLIPAZIX 10 mg
Tsehhi Vabariik
OLIPAZIX 2.5 mg potahovaná tableta
OLIPAZIX 5 mg potahovaná tableta
OLIPAZIX 7.5 mg potahovaná tableta
OLIPAZIX 10 mg potahovaná tableta
Eesti
OLANSAPIIN NYZOL 2.5 mg õhukese polümeerikilega kaetud tablett
OLANSAPIIN NYZOL 5 mg õhukese polümeerikilega kaetud tablett
OLANSAPIIN NYZOL 7.5 mg õhukese polümeerikilega kaetud tablett
OLANSAPIIN NYZOL 10 mg õhukese polümeerikilega kaetud tablett
Soome
OLANZAPIN NYZOL 2.5 mg tabletti, kalvopäällysteinen
OLANZAPIN NYZOL 5 mg tabletti, kalvopäällysteinen
OLANZAPIN NYZOL 7.5 mg tabletti, kalvopäällysteinen
OLANZAPIN NYZOL 10 mg tabletti, kalvopäällysteinen
Saksamaa
OLANZAPIN NYZOL 2.5 mg Filmtabletten
OLANZAPIN NYZOL 5 mg Filmtabletten
OLANZAPIN NYZOL 7.5 mg Filmtabletten
OLANZAPIN NYZOL 10 mg Filmtabletten
Kreeka
NYZOL 2.5 mg µµ µ µ
NYZOL 5 mg µµ µ µ
NYZOL 7.5 mg µµ µ µ
NYZOL 10 mg µµ µ µ
Ungari
OLIPAZIX 2.5 mg filmtabletta
OLIPAZIX 5 mg filmtabletta
OLIPAZIX 7.5 mg filmtabletta
OLIPAZIX 10 mg filmtabletta
Itaalia
OLANZAPINA NYZOL 2.5 mg compressa rivestita con film
OLANZAPINA NYZOL 5 mg compressa rivestita con film
OLANZAPINA NYZOL 7.5 mg compressa rivestita con film
OLANZAPINA NYZOL 10 mg compressa rivestita con film
Norra
OLANZAPINE NYZOL 2.5 mg tablett, filmdrasjert
OLANZAPINE NYZOL 5 mg tablett, filmdrasjert
OLANZAPINE NYZOL 7.5 mg tablett, filmdrasjert
OLANZAPINE NYZOL 10 mg tablett, filmdrasjert
Poola
OLANZAPINA NYZOL 2.5 mg tabletki powlekane
OLANZAPINA NYZOL 5 mg tabletki powlekane
OLANZAPINA NYZOL 7.5 mg tabletki powlekane
OLANZAPINA NYZOL 10 mg tabletki powlekane
Rumeenia
OLIPAZIX 2.5 mg comprimat filmat
OLIPAZIX 5 mg comprimat filmat
OLIPAZIX 7.5 mg comprimat filmat
OLIPAZIX 10 mg comprimat filmat
Slovaki Vabariik
OLIPAZIX 2.5 mg filmom obalená tableta
OLIPAZIX 5 mg filmom obalená tableta
OLIPAZIX 7.5 mg filmom obalená tableta
OLIPAZIX10 mg filmom obalená tableta
Madalmaad OLANZAPINE
NYZOL
2.5 mg filmomhulde tabletten
OLANZAPINE NYZOL 5 mg filmomhulde tabletten
OLANZAPINE NYZOL 7.5 mg filmomhulde tabletten
OLANZAPINE NYZOL 10 mg filmomhulde tabletten
Ühendkuningriik
OLANZAPINE NYZOL 2.5 mg film-coated tablets
OLANZAPINE NYZOL 5 mg film-coated tablets
OLANZAPINE NYZOL 7.5 mg film-coated tablets
OLANZAPINE NYZOL 10 mg film-coated tablets
Infoleht on viimati kooskõlastatud mais 2009
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS
OLANSAPIIN NYZOL 2,5 mg õhukese polümeerikattega tabletid.
OLANSAPIIN NYZOL 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid.
OLANSAPIIN NYZOL 7,5 mg õhukese polümeerikattega tabletid.
OLANSAPIIN NYZOL 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid.
2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
OLANSAPIIN NYZOL 2,5 mg:
Iga õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 2,5 mg olansapiini.
Abiained:
60,385 mg laktoosmonohüdraati ühes õhukese polümeerikattega tabletis.
0,060 mg sojaletsitiini ühes õhukese polümeerikattega tabletis.
OLANSAPIIN NYZOL 5 mg:
Iga õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 5 mg olansapiini.
Abiained:
120,770 mg laktoosmonohüdraati ühes õhukese polümeerikattega tabletis.
0,120 mg sojaletsitiini ühes õhukese polümeerikattega tabletis.
OLANSAPIIN NYZOL 7,5 mg:
Iga õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 7,5 mg olansapiini.
Abiained:
181,155 mg laktoosmonohüdraati ühes õhukese polümeerikattega tabletis.
0,180 mg sojaletsitiini ühes õhukese polümeerikattega tabletis.
OLANSAPIIN NYZOL 10 mg:
Iga õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 10 mg olansapiini.
Abiained:
241,540 mg laktoosmonohüdraati ühes õhukese polümeerikattega tabletis.
0,240 mg sojaletsitiini ühes õhukese polümeerikattega tabletis.
INN. Olanzapinum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Õhukese polümeerikattega tablett
OLANSAPIIN NYZOL 2,5 mg: valged ümmargused 6,00...6,30 mm diameetriga
kaksikkumerad tabletid.
OLANSAPIIN NYZOL 5 mg: valged ümmargused 7,50...7,80 mm diameetriga
kaksikkumerad, mille ühele küljele on pressitud tähis ,,5".
OLANSAPIIN NYZOL 7,5 mg: valged ümmargused 9,00...9,30 mm diameetriga
kaksikkumerad, mille ühele küljele on pressitud tähis ,,7,5".
OLANSAPIIN NYZOL 10 mg: valged ümmargused 10,00...10,30 mm diameetriga
kaksikkumerad, mille ühele küljele on pressitud tähis ,,10".
4. KLIINILISED
ANDMED
4.1 Näidustused
Skisofreenia.
Olansapiin on efektiivne säilitusravis nendel patsientidel, kellel esialgse olansapiinravi tulemusel
kliiniline seisund paranes.
Keskmise raskusega kuni raske mania episoodi ravi.
Olansapiin on näidustatud bipolaarse meeleoluhäirega patsientidel retsidiivide profülaktikaks, kellel
mania episood allus olansapiinravile (vt lõik 5.1).
4.2
Annustamine ja manustamisviis
Skisofreenia
Olansapiini soovituslik algannus on 10 mg ööpäevas.
Maania episood
Algannuseks monoteraapia korral on 15 mg ööpäevase üksikannusena või 10 mg ööpäevas
kombineeritud ravi korral (vt lõik 5.1).
Retsidiivide profülaktika bipolaarse meeleoluhäire korral
Soovitatav algannus on 10 mg ööpäevas. Patsientidel, kes on saanud olansapiini maania episoodi raviks,
retsidiivi profülaktikat jätkata sama annusega. Uue maania, segatüüpi või depressiooni episoodi
esinemisel tuleb olansapiinravi jätkata (vajadusel annust kohandades), millele vastavalt kliinilistele
näidustustele lisatakse meeleolusümptomite ravi.
Nii skisofreenia, maania episoodi kui ka bipolaarse meeleoluhäire profülaktilise ravi jooksul võib
ööpäevast annust hiljem 5...20 mg vahemikus individuaalse kliinilise seisundi põhjal korrigeerida.
Annuse tõstmist suuremaks kui soovitatav algannus soovitatakse alles pärast vastavat kliinilise seisundi
hindamist ning see peaks toimuma vähemalt 24tunniste intervallidega. Olansapiini võib manustada
söögiaegadest olenemata, kuna toit ei mõjusta imendumist. Olansapiinravi lõpetamisel tuleb arvestada
annuse järk-järgulise vähendamise vajadusega.
Lapsed
Lastel kasutamise kogemus puudub.
Eakad patsiendid
65aastastele ja vanematele patsientidele ei ole väiksem algannus (5 mg ööpäevas) tingimata näidustatud,
kuid seda tuleks kaaluda, kui kliinilised tegurid seda õigustavad (vt ka lõik 4.4).
Neeru- ja/või maksakahjustusega patsiendid
Nendel patsientidel tuleb kaaluda väiksemat algannust (5 mg). Mõõduka maksapuudulikkuse juhtudel
(tsirroos, Child-Pugh"i A ja B klass) peab algannus olema 5 mg ning seda tohib suurendada ainult erilise
ettevaatusega.
Sugu
Algannust ja annuste vahemikku ei ole tavaliselt vaja naistel võrreldes meestega muuta.
Suitsetajad
Algannust ja annuste vahemikku ei ole tavaliselt vaja mittesuitsetajatel võrreldes suitsetajatega muuta.
Kui esineb rohkem kui üks aeglasemat metabolismi põhjustav tegur (naissugu, kõrge iga,
mittesuitsetamine), tuleks kaaluda algannuse alandamist. Annuse tõstmist peab nendel juhtudel eelnevalt
tõsiselt kaaluma.
(Vt ka lõik 4.5 ja 5.2)
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Patsiedid, kellel on teadaolev oht kitsa nurgaga glaukoomi tekkeks.
4.4
Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Väga harva on teatatud hüperglükeemiast ja/või eelneva diabeedi dekompensatsioonist, millega on vahel
kaasnenud ketoatsidoos või kooma, kaasa arvatud mõned surmajuhtumid. Mõnedel juhtudel on
täheldatud eelnevat ülekaalulisust, mis võib olla seda soodustavaks teguriks. Diabeetikutel ja
suhkurtõve riskifaktoritega patsientidel soovitatakse rakendada vastavat kliinilist uurimist.
Näiva ravimiga kontrollitud uuringutes on olansapiiniga ravitud patsientidel täheldatud ebasoovitavaid
muutuseid lipiidide profiilis (vt lõik 4.8). Lipiidide profiili muutuseid tuleb käsitleda kliinilisest
vajadusest lähtuvalt.
Olansapiinravi järsul katkestamisel on väga harva (<0,01%) registreeritud ägedaid sümptomeid nagu
higistamine, unetus, treemor, ärevus, iiveldus või oksendamine, mistõttu tuleb võimalusel ravi
lõpetamisel olansapiini annust järk-järgult vähendada.
Kaasuvad haigused.
Kuigi olansapiinil ilmnes in vitro antikoliinergiline toime, näitasid kliinilised uuringud sellega seotud
juhtude madalat esinemissagedust. Kuna kliiniline kogemus kaasuva patoloogiaga patsientidega on
piiratud, tuleb olla ettevaatlik olansapiini väljakirjutamisel suurenenud eesnäärme, paralüütilise iileuse
ja muude sellesarnaste seisunditega patsientidele.
Olansapiini ei soovitata kasutada Parkinsoni tõbe põdevatel patsientidel dopamiini agonistide poolt esile
kutsutud psühhooside raviks. Kliinilistes uuringutes on Parkinsoni tõve sümptomaatika ja
hallutsinatsioonide süvenemist täheldatud väga sageli, suurema esinemissagedusega kui platseebo
korral (vt ka lõik 4.8), kusjuures olansapiin ei osutunud psühhootilise sümptomaatika ravimisel
platseebost efektiivsemaks. Neis uuringutes raviti patsiente esialgu stabiilselt parkinsonismivastaste
ravimite (dopamiini agonistide) madalaima toimiva annusega ning parkinsonismivastase aine ning selle
annus oli kogu uuringu kestel sama. Olansapiini manustamist alustati annusest 2,5 mg ööpäevas ning
seda suurendati maksimaalselt kuni 15 mg-ni ööpäevas, olenevalt uurija otsusest.
Olansapiin ei ole heaks kiidetud dementsusega seotud psühhoosi ja/või käitumishäirete raviks, mistõttu
teda ei soovitata kasutada sellel eripopulatsioonil seoses suremuse ja ajuveresoonkonna tüsistuste riski
tõusuga. Dementsusega seotud psühhoosi ja/või käitumishäiretega eakaid patsiente (keskmine vanus 78
aastat) hõlmanud platseebo-kontrollitud kliinilistes uuringutes (kestusega 6...12 nädalat) registreeriti
olansapiiniga ravitud patsientidel kahekordset suremuse tõusu võrreldes platseeborühmaga (vastavalt
3,5% versus 1,5%). Suurem suremus ei olnud seotud olansapiini annusega (keskmine ööpäevane annus
4,4 mg) ega ravi kestusega. Riskifaktorid, mis võivad soodustada selle populatsiooni suuremat suremust
seoses olansapiinraviga, on vanus >65 aasta, düsfaagia, sedatsioon, alatoitumine ja dehüdratsioon,
kopsuhaigused (nt pneumoonia kas koos aspiratsiooniga või ilma) või samaaegne bensodiasepiinravi.
Siiski vaatamata riskifaktoritele oli suremus olansapiinravi saanud patsientidel suurem kui
platseeborühmas.
Samades kliinilistes uuringutes täheldati ajuveresoonkonna kõrvaltoimeid (nt ajuinfarkt, transitoorne
ajuisheemia), sh surmajuhtumeid. Olansapiiniga ravitud patsientidel esines kolm korda rohkem
ajuveresoonkonna kõrvaltoimeid kui platseeborühma patsientidel (vastavalt 1,3% ja 0,4%). Kõigil
olansapiini või platseeboga ravitud patsientidel, kel tekkisid ajuveresoonkonna kõrvaltoimed, täheldati
eelnevalt riskifaktorite olemasolu. Ajuveresoonkonna kõrvaltoimete riskiteguriteks olansapiinravi korral
loeti vanust üle 75 eluaasta ja vaskulaarset või segatüüpi dementsust. Olansapiini efektiivsus ei leidnud
tõestust nendes uuringutes.
Patsiendi kliinilise seisundi paranemine antipsühhootilise ravi jooksul võib saabuda mõne päeva kuni
mõne nädala jooksul. Selle aja kestel tuleb patsienti hoolikalt jälgida.
Tavaliselt, eriti ravi varajases faasis, on esinenud maksa transaminaaside ALT ja AST aktiivsuse
mööduvat, asümptomaatilist tõusu. Tähelepanelik tuleb olla patsientidega, kellel on ALT ja/või AST
tõusnud ning kellel esinevad maksakahjustuse sümptomid või kaasuvad piiratud maksafunktsiooni
reserviga seotud seisundid, ning patsientidega, keda ravitakse potentsiaalselt hepatotoksiliste ravimitega.
Juhul kui ALT ja/või AST tõuseb ravi kestel, tuleb patsienti jälgida ja kaaluda annuse vähendamist.
Hepatiidi (sh hepatotsellulaarse, kolestaatilise või segattüüpi maksakahjustuse) diagnoosimisel tuleb
olansapiinravi lõpetada.
Nii nagu muude neuroleptikumide korral, tuleb ka olansapiini kasutamisel olla ettevaatlik patsientide
puhul, kellel esineb ükskõik mis põhjusel leukopeenia ja/või neutropeenia, kes kasutavad teadaolevalt
neutropeeniat põhjustavaid ravimeid, kellel on anamneesis ravimindutseeritud luuüdi
depressioon/toksilisus või kaasuvast haigusest, kiiritusravist või kemoteraapiast põhjustatud luuüdi
depressioon ning patsientide puhul, kellel esineb hüpereosinofiilia või müeloproliferatiivne haigus.
Olansapiini ja valproaatide samaaegsel kasutamisel on neutropeeniat registreeritud sageli (vt lõik 4.8).
Samaaegse ravi kohta liitiumi ja valproaatidega on andmed piiratud (vt lõik 5.1). Olansapiini ja
karbamasepiini kombinatsiooni kohta kliinilised andmed puuduvad, ehkki sellekohane farmakokineetika
uuring on läbi viidud (vt lõik 4.5).
Maliigne neuroleptiline sündroom.
Maliigne neuroleptiline sündroom on antipsühhootilise raviga kaasnev seisund, mis võib olla eluohtlik.
Ka seoses olansapiiniga on harva registreeritud maliigse neuroleptilise sündroomina tõlgendatud
juhtumeid. Maliigse neuroleptilise sündroomi kliinilisteks ilminguteks on kõrge palavik, lihasjäikus,
vaimse seisundi muutus ja autonoomse närvisüsteemi ebastabiilsuse tunnused (ebaregulaarne pulss või
vererõhk, tahhükardia, higistamine ja südame rütmihäired). Veel võivad esineda kreatiinfosfokinaasi
aktiivsuse tõus, müoglobinuuria (rabdomüolüüs) ja äge neerupuudulikkus. Juhul, kui patsiendil tekivad
maliigsele neuroleptilisele sündroomile viitavad sümptomid või tal tõuseb seletamatul põhjusel kõrge
palavik ilma muude maliigse neuroleptilise sündroomi kliiniliste nähtudeta, tuleb kõik
antipsühhootilised ravimid, kaasa arvatud olansapiin, ära jätta.
Olansapiini tuleb kasutada erilise ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis krambid või kes on
tundlikud krambiläve alandavatele faktoritele. Olansapiiniga ravitud patsientidel on harva esinenud
krampe. Neist juhtudest enamikel on täheldatud krampe anamneesis või krambivalmidust.
Tardiivne düskineesia.
Üheaastase või lühema kestusega võrdlevates uuringutes selgus, et olansapiin oli statistiliselt tunduvalt
vähem seotud ravi vajavate düskineesia juhtude tekkega. Sellegipoolest suureneb olansapiini
pikaajalisel kasutamisel tardiivse düskineesia oht ning seetõttu tuleb tardiivse düskineesia sümptomite
ilmnemisel kaaluda annuse vähendamist või ravi lõpetamist. Need sümptomid võivad pärast ravi lõppu
ajutiselt süveneda või alles tekkida.
Olansapiini primaarsete kesknärvisüsteemi toimete tõttu tuleb olla eriti ettevaatlik, kui seda kasutatakse
kombinatsioonis teiste tsentraalselt toimivate ravimite ja alkoholiga. Kuna olansapiin avaldab in vitro
dopaminoblokeerivat toimet, siis võib ta blokeerida otseste ja kaudsete dopamiini agonistide toime.
Kliinilistes uuringutes täheldati vanuritel posturaalset hüpotensiooni harva. Nii nagu teiste
antipsühhootikumidega, soovitatakse ka olansapiini kasutamisel üle 65aastastel patsientidel
perioodiliselt vererõhku mõõta.
Kliinilistes uuringutes esines olansapiini saanud patsientidel kliiniliselt olulist QTc-intervalli püsivat
pikenemist (Fridericia QT korrektsioon [QTcF] 500 millisekundi [ms] igal ajal peale uuringu
alustamist patsientidel, kellel algväärtus oli QTcF < 500 ms) aeg-ajalt (0,1% kuni 1%), kuid seejuures
puudusid sellega seotud olulised erinevused kardiaalsetes kõrvaltoimetes võrreldes platseeborühmaga.
Sellegipoolest tuleb, nagu teiste antipsühhootikumidega, olla ka olansapiini kasutamisel koos
QTc-intervalli pikendavate ravimitega ettevaatlik, eriti vanurite puhul ning patsientidel, kellel esineb
kaasasündinud pikenenud QT-aja sündroom, südame paispuudulikkus, südamelihase hüpertroofia,
hüpokaleemia ja hüpomagneseemia.
Väga harva on registreeritud olansapiinravi ajalist kokkulangemist venoossete trombembooliatega
(<0,01%). Venoossete trombembooliate ja olansapiinravi põhjuslikku seost ei ole tõestatud. Kuid kuna
skisofreenia patsientidel esineb sageli venoossete trombembooliate omandatud riskifaktoreid, tuleb
kindlaks teha kõik võimalikud venoosse trombemboolia riskifaktorid, nt patsiendi liikumatus, ning
rakendada profülaktilisi meetmeid.
Laktoos. OLANSAPIIN NYZOL"i õhukese polümeerikattega tabletid sisaldavad laktoosi. Seda ravimit
ei tohiks manustada patsientidele, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, laktaasipuudulikkus
või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.
Sojaletsitiin. OLANSAPIIN NYZOL"i õhukese polümeerikattega tabletid sisaldavad sojaletsitiini.
Maapähkli- või sojaallergiaga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Eriti tähelepanelik tuleb olla patsientidega, kes saavad potentsiaalselt kesknärvisüsteemi pärssivaid
ravimeid.
Teiste ravimite võime mõjutada olansapiini toimet
Kuna olansapiin metaboliseeritakse CYP1A2 poolt, siis ravimid, mis indutseerivad või inhibeerivad
spetsiifiliselt seda isoensüümi, võivad muuta olansapiini farmakokineetikat.
CYP1A2 induktsioon.
Suitsetamine ja karbamasepiin võivad indutseerida olansapiini metabolismi, mille tagajärjel võib
olansapiini kontsentratsioon väheneda. On täheldatud ainult vähest või mõõdukat olansapiini kliirensi
tõusu. Sellega ei kaasne tõenäoliselt olulisi kliinilisi tagajärgi, kuid soovitatakse patsiendi kliinilist
jälgimist ning vajadusel olansapiini annuse suurendamist (vt lõik 4.2).
CYP1A2 pärssimine.
On tõestatud, et spetsiifiline CYP1A2 inhibiitor fluvoksamiin pärsib olulisel määral olansapiini
metabolismi. Olansapiini Cmax tõusis pärast fluvoksamiini manustamist naissoost mittesuitsetajatel
keskmiselt 54% ja meessoost suitsetajatel 77% võrra. Olansapiini AUC tõusis keskmiselt vastavalt 52%
ja 108% võrra. Patsientidel, kes kasutavad fluvoksamiini või teisi CYP1A2 inhibiitoreid nagu
tsiprofloksatsiin, tuleb kaaluda olansapiini madalama algannuse kasutamist. Ravi alustamisel CYP1A2
inhibiitoriga tuleb kaaluda olansapiini annuse vähendamist.
Biosaadavuse vähenemine.
Aktiivsüsi vähendab suukaudse olansapiini biosaadavust 50 kuni 60% võrra ning seda tuleks manustada
vähemalt 2 tundi enne või pärast olansapiini.
Fluoksetiini (CYP2D6 inhibiitor), antatsiidide (alumiiniumi, magneesiumi) ja tsimetidiini üksikannused
ei mõjusta oluliselt olansapiini farmakokineetikat.
Olansapiini võime mõjutada teiste ravimite toimeid.
Olansapiin võib toimida otseste ja kaudsete dopamiini agonistide antagonistina.
Olansapiin ei pärsi in vitro peamisi CYP450 isoensüüme (nt 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4). Seega ei ole
erilisi koostoimeid oodata, mida tõestasid ka in vivo uuringud, kus ei avastatud järgmiste toimeainete
metabolismi pärssimist: tritsüklilised antidepressandid (peamiselt CYP2D6 metabolismitee), varfariin
(CYP2C9), teofülliin (CYP1A2) ja diasepaam (CYP3A4 ja 2C19).
Olansapiini koosmanustamisel liitiumi või biperideeniga ei ilmnenud mingeid koostoimeid.
Valproaadi plasmataseme terapeutiline jälgimine ei näidanud, et pärast samaaegse olansapiinravi
alustamist vajaks valproaadi annus korrigeerimist.
4.6
Rasedus ja imetamine
Rasedatega ei ole läbi viidud adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid. Naised peaksid teavitama oma
arsti, kui nad rasestuvad või kavatsevad rasestuda olansapiini kasutamise ajal. Piiratud uuringute tõttu
inimestel peaks olansapiini raseduse ajal kasutama ainult juhul, kui oodatav kasu emale kaalub üles
võimaliku ohu lootele.
Vastsündinutel, kelle emad on kasutanud olansapiini raseduse 3.-nda trimestri ajal, on spontaansete
teadete alusel väga harva registreeritud treemorit, hüpertooniat, letargiat ja unetust.
Ühes tervete, imetavate naistega läbiviidud uuringus tuvastati, et olansapiin eritub rinnapiima. Ravimi
keskmine püsikontsentratsioon imikul (mg/kg) oli 1,8% ema olansapiini annusest (mg/kg). Patsientidel
tuleb soovitada olansapiinravi ajal last mitte rinnaga toita.
4.7 Toime
reaktsioonikiirusele
Ravimi toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud. Kuna
olansapiin võib põhjustada unisust ja pearinglust, tuleb patsiente hoiatada masinate käsitsemise ja
autojuhtimise osas.
4.8 Kõrvaltoimed
Kliinilistes uuringutes tuvastatud väga sagedad (1/10) kõrvaltoimed olansapiini kasutamisel olid
unisus ja kehakaalu tõus.
Eakate dementsete patsientidega läbiviidud kliinilistes uuringutes kaasnesid olansapiinraviga suurem
suremus, ajuveresoonkonna häirete esinemissagedus ja kognitiivse funktsiooni märgatavam langus kui
platseebo korral (vt ka lõik 4.4). Selles patsiendirühmas täheldati olansapiiniga seoses väga sagedaste
kõrvaltoimetena ka ebakindlat kõnnakut ja kukkumisi. Sagedaste (1/100 kuni <1/10) kõrvaltoimetena
registreeriti pneumooniat, hüpertermiat, letargiat, erüteemi, nägemishallutsinatsioone ja
uriinipidamatust.
Ravimite (dopamiini agonistide) poolt esile kutsutud psühhoosiga Parkinsoni tõbe põdevate patsientide
kliinilises uuringus täheldati väga sageli Parkinsoni tõve sümptomaatika süvenemist ja hallutsinatsioone,
sagedamini kui platseebo korral.
Ühes uuringus, milles jälgiti bipolaarse maaniaga patsiente, põhjustas valproaadi ja olansapiini
kombineeritud ravi neutropeenia 4,1%-list esinemissagedust. Seda soodustavaks faktoriks võis olla
kõrge valproaadi sisaldus plasmas. Olansapiini manustamine koos liitiumi või valproaadiga põhjustas
treemori, suukuivuse, söögiisu suurenemise ja kaalutõusu suuremat esinemissagedust. Samuti
registreeriti sageli kõnehäiret. Olansapiinravi kombineerimisel liitiumi või divalproeksiga täheldati
akuutse ravi ajal (kuni 6 nädalat) 17,4%-l patsientidest 7%-list kehakaalu tõusu võrreldes ravi algusega.
Seoses pikaajalise (kuni 12 kuud) profülaktilise olansapiinraviga bipolaarse meeleoluhäirega patsientidel
retsidiivide vältimiseks täheldati 39,9%-l patsientidest 7%-list kehakaalu tõusu võrreldes ravi
algusega.
Järgnev kõrvaltoimete tabel põhineb kliinilistes uuringutes teatatud kõrvaltoimetel ja laboratoorsetel
leidudel
Vere ja lümfisüsteemi häired
Sage: eosinofiilia.
Ainevahetus- ja toitumishäired
Väga sage: kehakaalu tõus
Sage: isu suurenemine, glükoosisisalduse tõus (vt märkus allpool nr 1 all), triglütseriidide
sisalduse tõus, kolesteroolisisalduse tõus.
Närvisüsteemi häired
Väga sage: unisus
Sage: peapööritus, akatiisia, parkinsonism, düskineesia (vt ka märkus allpool nr 2 all).
Südame häired
Aeg-ajalt ( 1/1000 kuni <1/100): bradükardia kas koos vererõhu languse ja minestusega või
ilma, QT-intervallide pikenemine (vt ka lõik 4.4).
Vaskulaarsed häired
Sage: ortostaatiline hüpotensioon.
Seedetrakti häired
Sage: kerged mööduvad antikoliinergilised toimed, sh kõhukinnisus ja suukuivus.
Maksa ja sapiteede häired
Sage: maksa transaminaaside (ALT, AST) aktiivsuse mööduv, asümptomaatiline tõus, eriti ravi
alguses (vt ka lõik 4.4).
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg-ajalt: fotosensibilisatsioon.
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Sage: asteenia, väsimus, tursed.
Uuringud
Väga sage: prolaktiinisisalduse suurenemine plasmas, kusjuures harva kaasnesid sellega
kliinilised nähud (nt günekomastia, galaktorröa ja rinnanäärmete suurenemine). Enamikul
patsientidest normaliseerus prolaktiinisisaldus ilma ravi katkestamata.
Aeg-ajalt: kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse tõus.
1
Kliinilistes uuringutes, milles manustati olansapiini rohkem kui 5000 patsiendile ravieelse täis kõhu
glükoositasemega <7,8 mmol/l, täheldati täis kõhu glükoositasemeid plasmas >11 mmol/l (mis viitab
diabeedile) sagedusega 1,0%, kusjuures platseebogrupis oli vastav sagedus 0,9%. Täis kõhu
glükoositasemed >8,9 mmol/l, kuid alla 11 mmol/l (mis viitab hüperglükeemiale) esinesid olansapiini
grupis sagedusega 2,0% ja platseebogrupis sagedusega 1,6%. Hüperglükeemiat on registreeritud ka väga
harva esineva (<1/10 000) spontaanse juhtumina.
2
Parkinsonismi ja düstoonia esinemissagedus olansapiiniga ravitud patsientidel ei erinenud
kliinilistes uuringutes oluliselt sagedusest platseeborühmas. Olansapiini patsientidel esines
parkinsonismi, akatiisiat ja düstooniat väiksema sagedusega kui neil, kes said haloperidooli tiitritud
annuseid. Kuna puudub üksikasjalik informatsioon eelnevalt esinenud individuaalsete akuutsete ja
tardiivsete ekstrapüramidaalse päritoluga liikumishäirete kohta, siis käesolevalt ei saa järeldada, et
olansapiin põhjustaks vähem tardiivset düskineesiat ja/või teisi tardiivseid ekstrapüramidaalsündroome.
Järgnev kõrvaltoimete tabel põhineb spontaansetel turustamisjärgsetel teadetel.
Vere ja lümfisüsteemi häired
Harv (1/10 000 kuni <1/1000): leukopeenia.
Väga harv: trombotsütopeenia, neutropeenia.
Immuunsüsteemi häired
Väga harv: allergiline reaktsioon (nt. anafülaktoidne reaktsioon, angioödeem, sügelus või
urtikaaria).
Ainevahetus- ja toitumishäired
Väga harv: väga harva on spontaanselt teatatud hüperglükeemia ja/või eelneva diabeedi
dekompensatsiooni kohta, millega aeg-ajalt on kaasnenud ketoatsidoos või kooma, sh mõned
surmajuhtumid (vt ka viide 1 eespool ja lõik 4.4); hüpertriglütserideemia, hüperkolesteroleemia,
hüperkolesteroleemia ja hüpotermia.
Närvisüsteemi häired
Harv: olansapiiniga ravitud patsientidel on harva täheldatud krampe. Enamusel juhtudel esinesid
ka anamneesis krambid või krampide riskifaktorid.
Väga harv: olansapiiniga seoses on täheldatud maliigse neuroleptilise sündroomi esinemise
juhtumeid (vt ka lõik 4.4). Seoses olansapiiniga on väga harva täheldatud parkinsonismi,
düstooniat (sh okulogüratsioon) ja tardiivset düskineesiat.
Olansapiinravi järsul lõpetamisel on väga harva täheldatud selliseid ägedaid sümptomeid nagu
higistamine, unetus, treemor, ärevus, iiveldus või oksendamine.
Südame häired
Väga harv: QTc-intervalli pikenemine, ventrikulaarne tahhükardia/fibrillatsioon ja äkksurm (vt
ka lõik 4.4).
Vaskulaarsed häired
Väga harv: trombemboolia (sh kopsuarteri emboolia ja süvaveenide tromboos).
Seedetrakti häired
Väga harv: pankreatiit.
Maksa ja sapiteede häired
Harv: hepatiit (ka hepatotsellulaarne, kolestaatiline või segatüüpi maksakahjustus).
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Väga harv: rabdomüolüüs
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Harv: lööve.
Väga harv: alopeetsia.
Neerude ja kuseteede häired
Väga harv: uriinijoa nõrkus.
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired
Väga harv: priapism.
Uuringud
Suurenenud transaminaaside aktiivsus.
Väga harv: suurenenud alkaalse fosfataasi aktiivsus. Suurenenud bilirubiini hulk.
4.9 Üleannustamine
Tunnused ja sümptomid
Üleannustamise väga sagedasteks (esinemissagedus >10%) sümptomiteks on tahhükardia,
agitatsioon/agressiivsus, düsartria, mitmesugused ekstrapüramidaalsümptomid ja teadvusehäired, mis
võivad ulatuda sedatsioonist kuni koomani.
Muude meditsiiniliselt tähtsate tagajärgede hulka kuuluvad deliirium, krambid, kooma, võimalik
maliigne neuroleptiline sündroom, hingamistegevuse pärssimine, (võõrkehade, vedelike) aspiratsioon,
vererõhu tõus või langus, südamearütmiad (<2% üleannustamise juhtudest) ja südame- ning
hingamistegevuse seiskumine. Letaalset lõpet on registreeritud kõigest 450 mg akuutse üleannuse korral,
kuid samuti on registreeritud ellujäämist koguni pärast 1500 mg akuutset üleannustamist.
Üleannustamise ravi
Olansapiinile spetsiifiline antidoot puudub. Oksendamise esilekutsumine ei ole soovitatav. Üleannuse
raviks võivad olla näidustatud standardsed protseduurid (nt maoloputus, aktiivsöe manustamine). On
kindlaks tehtud, et aktiivsöe samaaegne manustamine vähendab olansapiini suukaudset biosaadavust 50
kuni 60% võrra.
Tuleb alustada sümptomaatilist ravi ja elutähtsate funktsioonide jälgimist vastavalt kliinilisele leiule,
millega peab kaasnema hüpotensiooni ja vereringekollapsi ravi ning hingamisfunktsiooni toetamine.
Mitte kasutada adrenaliini, dopamiini ega muid beeta-agonistliku toimega sümpatomimeetikume, kuna
beeta-stimulatsioon võib halvendada hüpotensiooni. Võimalike arütmiate avastamiseks on vaja
rakendada kardiovaskulaarset monitooringut. Tähelepanelik meditsiiniline järelevalve ja jälgimine peab
jätkuma seni, kuni patsient paraneb.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: antipsühhootilised ained, diasepiinid, oksasepiinid ja tiasepiinid;
ATC-kood: N05AH03.
Olansapiin on antipsühhootiline, maniavastane ja meeleolu stabiliseeriv aine, millel on lai
farmakoloogiline profiil paljude retseptorsüsteemide suhtes.
Prekliinilistes uuringutes on kirjeldatud olansapiini afiinsust (Ki; < 100 nM) paljude retseptorite suhtes
serotoniini 5-HT2A/2C-, 5HT3-, 5HT6-, dopamiini D1-, D2-, D3-, D4-, D5-, koliinergiliste muskariini
m1 m5-, 1-adrenergiliste ja histamiini H1-retseptorite suhtes. Loomade käitumise uuringud
olansapiiniga on näidanud 5HT, dopamiini ja koliinergilist antagonismi kooskõlas retseptoritega
seondumise profiiliga. Olansapiinil esines suurem in vitro afiinsus serotoniini 5HT2- kui dopamiini
D2-retseptorite suhtes ja suurem aktiivsus 5HT2- kui D2-retseptori suhtes in vivo.
Elektrofüsioloogilised uuringud näitasid, et olansapiin vähendab selektiivselt mesolimbiliste (A10)
dopamiinergiliste neuronite aktivatsiooni, omades samal ajal vaid ka nõrka toimet motoorse
funktsiooniga seotud striaalsetele (A9) juhteteedele. Psühhoosivastast aktiivsust näitavas testis
vähendas olansapiin tingitud vältimisreaktsiooni katalepsiat tekitavatest annustest väiksemates annustes,
mis osutab motoorsetele kõrvaltoimetele. Erinevalt mõnest teisest antipsühhootilisest ainest suurendab
olansapiin tundlikkust anksiolüütilisele testile.
Ühekordse suukaudse annuse (10 mg) positronemissioontomograafia (PET) uuring tervetel
vabatahtlikel näitas, et olansapiin hõivas rohkem 5HT2A- kui dopamiini D2-retseptoreid. Lisaks eelnevale
ilmnes skisofreeniapatsientide üksikfootoni kompuuter-emissioontomograafilisest (SPECT) uuringust, et
olansapiinravile alluvatel patsientidel esines madalam juttkeha D2-retseptorite hõivatus kui mõnele
muule antipsühhootilisele ravimile ja risperidoonile alluvatel patsientidel, kuid hõivatus on võrreldav
klosapiinile reageerivatel patsientidel kirjeldatuga.
Kahest platseebo-kontrollitud uuringust kahes ja kolmest võrdluspreparaadiga kontrollitud uuringust
kahes, milles vaadeldi kokku rohkem kui 2900 positiivset ja negatiivset sümptomaatikat omavat
skisofreeniahaiget, oli olansapiin seotud statistiliselt tunduvalt paremate tulemustega nii negatiivsete kui
positiivsete sümptomite osas.
Viidi läbi rahvusvaheline topeltpime võrdlev uuring, milles vaadeldi 1481 patsienti skisofreenia,
skisoafektiivsete ning nendesarnaste häiretega, kellel kaasnesid mitmesuguse raskusastmega
depressiooni sümptomid (keskmine punktisumma enne ravi oli 16,6 Montgomery-Asbergi
depressiooniskaala järgi). Selle uuringu prospektiivne sekundaarne analüüs, mis hindas meeleolu
punktisumma muutust ravi algusest kuni lõpuni, näitas olansapiini (-6,0) statistiliselt olulist paremust
(p=0,001) haloperidooliga (-3,1) võrreldes.
Bipolaarse häire maania või segatüüpi episoodidega patsientidel oli olansapiin maania sümptomaatika
vähendamisel 3 nädala jooksul efektiivsem kui platseebo ja seminaatriumvalproaat (divalproeks).
Samuti ilmnesid olansapiinil haloperidooliga võrreldavad efektiivsuse näitajad nendel patsientidel,
kellel saavutati maania ja depressiooni sümptomaatiline remissioon 6 ja 12 nädala jooksul. Kaasneva
ravi uuringus patsientidel, keda oli ravitud vähemalt 2 nädala vältel liitiumi või valproaadiga, oli 10 mg
olansapiini lisamise (kombinatsioonis liitiumi või valproaadiga) tulemuseks 6 nädala pärast maania
sümptomaatika suurem vähenemine võrreldes liitiumi või valproaadi monoteraapiaga.
12kuulises retsidiivide vältimise uuringus maania episoodidega patsientidel, kes olid saavutanud
remissiooni olansapiini abil ning kes seejärel randomiseeriti kas olansapiini või platseeboravimi rühma,
ilmnes olansapiinil statistiliselt oluline paremus platseeboga võrreldes bipolaarse häire retsidiivi
vältimise esmase tulemusnäitajana. Olansapiin ilmutas ka statistiliselt olulist eelist platseeboga võrreldes
nii maania kui depressiooni retsidiveerumise vältimises.
Ühes teises 12kuulises retsidiivide vältimise uuringus maania episoodidega patsientidel, kes olid
saavutanud remissiooni olansapiini ja liitiumi kombinatsiooniga ning kes randomiseeriti seejärel kas
ainult olansapiini või liitiumi rühma, ei jäänud olansapiin statistiliselt alla liitiumile bipolaarse retsidiivi
vältimise esmase tulemusnäitajana (olansapiin 30,0%, liitium 38,3%; p=0,055).
18kuulises kaasneva ravi uuringus maania või segatüüpi episoodidega patsientidel, kes olid
stabiliseeritud olansapiini ja meeleolu stabiliseerijaga (liitiumi või valproaadiga), ei näidanud
pikaajaline olansapiini kombinatsioon liitiumi või valproaadiga statistiliselt olulist paremust liitiumi või
valproaadi monoteraapiaga võrreldes bipolaarse retsidiivi edasilükkamises, mida määrati vastavalt
sündroomi (diagnostilistele) kriteeriumidele.
5.2 Farmakokineetilised omadused
Olansapiin imendub pärast suukaudset manustamist hästi, saavutades maksimaalse
plasmakontsentratsiooni 5...8 tunni jooksul. Toit imendumist ei mõjuta. Absoluutse biosaadavus suhet
suukaudsel ja veenisisesel manustamisel ei ole määratud.
Olansapiin metaboliseerub maksas konjugatsiooni ja oksüdatsiooni teel. Peamine tsirkuleeriv metaboliit
on 10-N-glükuroniid, mis ei läbi hematoentsefaalbarjääri. Tsütokroomid P450-CYP1A2 ja
P450-CYP2D6 aitavad kaasa N-desmetüül- ja 2-hüdroksümetüülmetaboliitide moodustumisele,
kusjuures mõlemal metaboliidil kirjeldati loomkatsetes olansapiinist tunduvalt nõrgemat
farmakoloogilist aktiivsust in vivo. Domineeriv farmakoloogiline toime pärineb esialgselt olansapiinilt.
Pärast suukaudset manustamist varieerus keskmine lõplik eliminatsiooni poolväärtusaeg tervetel
inimestel vastavalt vanusele ja soole.
Tervetel vanuritel (65aastased ja vanemad) oli võrreldes nooremate inimestega keskmine eliminatsiooni
poolväärtusaeg pikenenud (51,8 versus 33,8 tundi) ja kliirens oli aeglustunud (17,5 versus 18,2 l/h).
Vanuritel võivad farmakokineetilised parameetrid varieeruda samades piirides nagu noorematel
inimestel. 44 skisofreeniahaigel (üle 65 aasta vanal) ei olnud 5...20 mg annused seotud ühegi
märkimisväärse kõrvaltoimega.
Naistel oli meespatsientidega võrreldes keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg mõnevõrra pikenenud
(36,7 versus 32,3 tundi) ja kliirens vähenenud (18,9 versus 27,3 l/h). Ometi ilmnes, et olansapiin (5...20
mg) omab nii nais- (n=467) kui meespatsientidel (n=869) võrreldavat ohutusprofiili.
Neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens <10 ml/min) ei ilmnenud tervete inimestega
võrreldes mingit olulist erinevust keskmises eliminatsiooni poolväärtusajas (37,7 versus 32,4 tundi) ega
kliirensis (21,2 versus 25,0 l/h). Massi tasakaalu uuringust nähtus, et ligikaudu 57% radioaktiivselt
märgistatud olansapiinist esines uriinis, peamiselt metaboliitidena.
Kerge maksafunktsiooni häirega suitsetajatel oli keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg (39,3 h)
pikenenud ja kliirens (18,0 l/h) vähenenud analoogselt tervete mittesuitsetajatega (vastavalt 48,8 h ja 14,1
l/h).
Mittesuitsetajatel, võrreldes suitsetajatega (meestel ja naistel), oli keskmine eliminatsiooni
poolväärtusaeg pikenenud (38,6 versus 30,4 tundi) ja kliirens vähenenud (18,6 versus 27,7 l/h).
Olansapiini plasmakliirens on vanuritel madalam kui noortel, naistel madalam kui meestel ja
mittesuitsetajatel madalam kui suitsetajatel. Sellegipoolest on vanuse, soo või suitsetamise mõju
olansapiini kliirensile ja poolväärtusajale väike võrreldes üldise indiviididevahelise varieeruvusega.
Uuringust, milles hinnati olansapiini farmakokineetikat eurooplastel, jaapanlastel ja hiinlastel, ei
ilmnenud mingit farmakokineetiliste parameetrite erinevust nimetatud populatsioonide vahel.
Olansapiini seonduvus plasmavalkudega oli umbes 93% kontsentratsioonivahemikus ~ ...1000 ng/ml.
Olansapiin seondub peamiselt albumiini ja happelise 1- glükoproteiiniga.
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Akuutne (üksikannuse) toksilisus
Peroraalse toksilisuse nähud närilistel olid iseloomulikud tugevatele neuroleptikumidele ja nende hulka
kuulusid hüpoaktiivsus, kooma, treemor, kloonilised krambid, süljevoolus ja kaaluiibe pärssimine.
Keskmine surmav annus oli ligikaudu 210 mg/kg (hiirtel) ja 175 mg/kg (rottidel). Koerad talusid
ühekordseid suukaudseid annuseid kuni 100 mg kehakaalu kg kohta, ilma et oleks esinenud
surmajuhtumeid. Kliinilisteks nähtudeks olid sedatsioon, ataksia, treemor, südame löögisageduse tõus,
raskenenud hingamine, pupillide kitsenemine ja isutus. Ahvidel kutsusid ühekordsed suukaudsed
annused kuni 100 mg kehakaalu kg kohta esile üleväsimust ning suuremad annused teadvuse häireid.
Korduvannuse toksilisus
Uuringutes, mis kestsid kuni 3 kuud hiirtel ja kuni 1 aasta rottidel ja koertel, ilmnesid valdavate
nähtudena kesknärvisüsteemi pärssimine, antikoliinergilised toimed ja perifeersed hematoloogilised
toimed. Kesknärvisüsteemi pärssimisele arenes välja tolerantsus. Suurtes annustes vähenesid kasvu
parameetrid. Kõrgenenud prolaktiinisisaldusega seotud mööduvateks nähtudeks rottidel olid
munasarjade ja emaka massi vähenemine ning vaginaalepiteeli ja piimanäärmete morfoloogilised
muutused.
Hematoloogiline toksilisus. Toimeid hematoloogilistele parameetritele avastati kõigil liikidel ja nende
hulka kuulusid annusest sõltuv tsirkuleerivate leukotsüütide arvu vähenemine hiirtel ja mittespetsiifiline
tsirkuleerivate leukotsüütide arvu vähenemine rottidel, kuid mingeid tõendeid luuüdi tsütotoksilisuse
kohta ei avastatud. Vähestel koertel, keda raviti annustega 8 või 10 mg kehakaalu kg kohta ööpäevas
(tsirkuleeriva olansapiini koguhulk [AUC] on 12 kuni 15 korda suurem kui inimesel, kes on saanud 12
mg annuse), arenesid neutropeenia, trombotsütopeenia või aneemia, mis olid mööduvad. Tsütopeenilistel
koertel ei avastatud kõrvaltoimeid luuüdi eellasrakkudele ega prolifereeruvatele rakkudele.
Reproduktsioonitoksilisus
Olansapiin ei avaldanud teratogeenset toimet. Sedatsioon pärssis isaste rottide paaritumisaktiivsust.
Indlustsüklitele mõjusid annused 1,1 mg kehakaalu kg kohta (3kordne inimese maksimaalne annus)
ning reproduktsiooni parameetreid mõjustasid rottidel annused 3 mg kehakaalu kg kohta (9kordne
inimese maksimaalne annus). Olansapiini saanud rottide järglaskonnas täheldati loote arengu peetust
ning järglaste aktiivsustaseme ajutist langust.
Mutageensus
Olansapiin ei avaldanud mutageenset ega klastogeenset toimet terves reas standardsetes testides, mille
hulka kuulusid bakteriaalsed mutatsioonitestid ning in vitro ja in vivo imetajate testid.
Kantserogeensus
Lähtudes uuringutulemustest hiirte ja rottidega järeldati, et olansapiin ei ole kantserogeenne.
6. FARMATSEUTILISED
ANDMED
6.1
Abiainete loetelu
Tableti sisu
Laktoosmonohüdraat
Mikrokristalne tselluloos (E-460)
Väheasendatud hüdroksüpropüültselluloos (E-463)
Krospovidoon
Kolloidne ränidioksiid, veevaba
Magneesiumstearaat (E-470)
Tableti kate
Polüvinüülalkohol
Titaandioksiid (E-171)
Talk
Sojaletsitiin (E-322)
Ksantaankummi (E-415)
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
2 aastat.
6.4 Säilitamise eritingimused
Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
PA/Al/PVC//Al blisterpakend
OLANSAPIIN NYZOL 2,5 mg tabletid on pakendatud PA/Al/PVC//Al blisterpakenditesse ning seejärel
karpidesse, milles on 28 või 56 tabletti.
OLANSAPIIN NYZOL 5 mg tabletid on pakendatud PA/Al/PVC//Al blisterpakenditesse ning seejärel
karpidesse, milles on 28 või 56 tabletti.
OLANSAPIIN NYZOL 7,5 mg tabletid on pakendatud PA/Al/PVC//Al blisterpakenditesse ning seejärel
karpidesse, milles on 28 või 56 tabletti.
OLANSAPIIN NYZOL 10 mg tabletid on pakendatud PA/Al/PVC//Al blisterpakenditesse ning seejärel
karpidesse, milles on 28 või 56 tabletti. OLANSAPIIN NYZOL 10 mg on saadaval ka karpides, milles 7
tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6
Erihoiatused ravimi hävitamiseks
Erinõuded puuduvad.
7. MÜÜGILOA
HOIDJA
Laboratorios Lesvi, S.L,
Avda.Barcelons, 69
08970, Sant Joan Despi
Hispaania
8. MÜÜGILOA NUMBRID
2,5 mg: 575608
5 mg: 575508
7,5 mg: 575208
10 mg: 575308
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV
07.03.2008
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud märtsis 2008