Niquitin mini - pressitud loseng (4mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

NiQuitin Mini, 4 mg pressitud losengid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Iga loseng sisaldab 4 mg nikotiini (nikotiinresinaadina).

INN. Nicotinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Pressitud imemistablett (loseng).

Valged kuni kahvatuvalged kumera pinnaga ovaalsed losengid; ühele küljele on pressitud logo „F”.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Tubakasõltuvuse ravi, leevendades nikotiini ärajätunähte ja suitsetamistungi suitsetamisest motiveeritud loobumisel.

Eesmärk on tubakatoodete kasutamise lõpetamine.

Eelistatult tuleks nikotiini kasutada koos käitumusliku toetusprogrammiga.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Kasutamisjuhised

Kasutatava losengi tugevus sõltub isiku suitsetamisharjumustest.

NiQuitin Mini 4 mg sobivad suitsetajatele, kes suitsetavad ööpäevas rohkem kui 20 sigaretti.

Üks loseng tuleb panna suhu ja lasta sellel sulada. Aeg-ajalt tuleb losengi suus ühelt küljelt teisele liigutada ja seda korrata, kuni loseng on täielikult lahustunud (ligikaudu 10 minutit). Losengi ei tohi närida ega tervelt alla neelata.

Kasutaja ei tohi süüa ega juua, kui loseng on suus.

Käitumuslikud nõuanded ja toetus suurendavad tavaliselt ravi edukust.

Täiskasvanud

Suitsetamise järsk lõpetamine

Kasutajad peavad NiQuitin Mini losengidega ravimise ajal igati püüdma suitsetamisest täielikult loobuda.

Losengi tuleb alati kasutada, kui tekib suur suitsetamistung.

Iga päev peab kasutama piisavalt losenge, tavaliselt 8…12 (maksimaalselt 15).

Jätkake kasutamist kuue nädala jooksul, et suitsetamisharjumusest loobuda ja vähendage seejärel järk- järgult losengide arvu. Kui ööpäevas kasutatakse 1…2 losengi, võib nende kasutamise lõpetada.

Suitsetamisest hoidumiseks pärast ravi võivad kasutajad võtta losengi olukordades, kus neil on tugev kiusatus suitsetada.

Rohkem kui 9 kuud losenge kasutavatel patsientidel soovitatakse otsida täiendavat abi ja küsida nõu arstilt.

Suitsetamise järk-järguline lõpetamine

Suitsetajatele, kes ei soovi või ei suuda suitsetamist järsult lõpetada.

Kasutage losengi, kui teil tekib tung suitsetada, et vähendada sigarettide arvu nii palju kui võimalik ja hoiduda suitsetamisest nii kaua kui võimalik.

Ööpäeva jooksul kasutatavate losengide arv on muutuv ja sõltub patsiendi vajadustest. Sellest hoolimata ei tohi kasutada üle 15 losengi ööpäevas.

Kui sigarettide arvu ei ole suudetud vähendada ka pärast 6-nädalast ravi, tuleb nõu pidada arstiga.

Tubakatarbimise vähendamine peab viima suitsetamise täieliku lõpetamiseni. Seda võib proovida niipea kui võimalik. Kui suitsetatud sigarettide arv on vähenenud nii palju, et tunnete, et võiksite suitsetamisest täielikult loobuda, alustage ravi ülaltoodud „suitsetamise järsu lõpetamise” skeemi kohaselt.

Kui suitsetamisest ei ole üritatud täielikult loobuda 6 kuu jooksul ravi alustamisest, soovitatakse patsiendil pidada nõu arstiga.

Lapsed ja noorukid

Noorukid (12…17-aastased) tohivad NiQuitin Mini kasutada ainult arsti soovitusel.

NiQuitin Mini kasutamist ei soovitata lastele vanuses alla 12 aasta ohutuse ja efektiivsuse andmete puudumise tõttu.

Manustamisviis

Oromukosaalne.

Nikotiinasendusravi (NAR) kasutamisega seotud risk on tunduvalt väiksem kui pidevast suitsetamisest tingitud kahju.

Suitsetamissõltlastest patsiente, kes on hiljuti põdenud müokardiinfarkti, kellel on ebastabiilne või süvenev stenokardia, sh Prinzmetali stenokardia, rasked südamerütmihäired, kontrollimatu hüpertensioon või hiljutine insult, tuleb julgustada suitsemisest loobuma ravimeid kasutamata (näiteks nõustamine). Kui seda teha ei õnnestu, võib kaaluda NiQuitin Mini kasutamist, kuid et andmed ohutuse kohta patsientide selle rühma puhul on piiratud, tuleb ravi alustada hoolika arstliku järelevalve all.

Järgmiste haigusseisunditega patsientide puhul peab arst enne ravi alustamist hindama riski/kasu suhet.

• Stabiilsed kardiovaskulaarsed haigused, nagu hüpertensioon, stabiilne stenokardia, tserebrovaskulaarne haigus, perifeersete arterite oklusiivne haigus ja südamepuudulikkus.
• Suhkurtõbi: suhkurtõvega patsientidele tuleb öelda, et nad jälgiksid NARi alustamisel oma vere glükoosisisaldust sagedamini kui tavaliselt, sest katehhoolamiinide vabanemine nikotiini toimel võib mõjutada süsivesikute metabolismi.
• Allergilised reaktsioonid: soodumus angioödeemi ja nõgestõve tekkeks.
• Neeru ja maksakahjustus: mõõduka kuni raske maksakahjustuse ja/või raske neerukahjustusega patsiendid peavad kasutama losenge ettevaatusega, sest nikotiini või selle metaboliitide kliirens võib väheneda ning koos sellega suureneda kõrvaltoimete tekkimise võimalus.
• Feokromotsütoom ja ravile allumatu hüpertüreoidism: ravile allumatu hüpertüreoidismi või feokromotsütoomiga patsiendid peavad kasutama losenge ettevaatusega, sest nikotiin põhjustab katehhoolamiinide vabanemist.
• Seedetrakti haigused: ösofagiidi, mao või peptiliste haavanditega patsientidel võib allaneelatud nikotiin sümptomeid ägestada ja sellistes olukordades tuleb suukaudseid NAR preparaate kasutada ettevaatusega. On teatatud haavandilisest stomatiidist.

Oht väikestele lastele

Nikotiini annused, mida täiskasvanud ja noorukitest suitsetajad taluvad, võivad väikelastel põhjustada tõsist, surmaga lõppevat mürgistust. Nikotiini sisaldavaid tooteid ei tohi jätta kohta, kust lapsed võivad need kätte saada, kurjasti kasutada või alla neelata.

Suitsetamise lõpetamine

Polütsüklilised aromaatsed süsivesinikud tubakasuitsus indutseerivad ravimite metabolismi, mida katalüüsib CYP1A2 (võimalik, et ka CYP1A1). Kui suitsetaja lõpetab suitsetamise, võib see põhjustada metabolismi aeglustumist ja selle tulemusena suureneb veres nende ravimite kontsentratsioon.

Ülekantud sõltuvus

Ülekantud sõltuvust esineb harva ning see on vähem kahjulik ja kergemini ravitav kui suitsetamissõltuvus.

Suitsetamisest loobumise katse ajal ei tohi kasutajad NiQuitin Mini losengide asemel alustada nikotiiniga närimiskummide kasutamist, sest farmakokineetilised andmed näitavad, et nikotiini saadavus NiQuitin Mini losengidest on parem kui närimiskummil.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Tubakasuitsus olevad aromaatsed hüdrokarboonid aktiveerivad tsütokroom P450 (CYP) 1A2. Suitsetamisest loobumise korral CYP1A2 aktiivsus väheneb, mis võib viia selle ensüümi kaudu metaboliseeruvate ravimite verekontsentratsiooni suurenemisele, nagu kofeiin, teofülliin, flekainiid, klosapiin, olansapiin, ropinirool ja pentasotsiin. Nende ravimite annuseid on võib-olla vaja kohandada ning kitsa terapeutilise vahemikuga ravimite (näiteks teofülliin) puhul peab suitsetamisest loobumisega kaasnema hoolikas kliiniline ja isegi laboratoorne jälgimine ning patsienti tuleb teavitada üleannustamise riskist.

Suitsetamise lõpetamisel võib olla vajalik mõnede kasutatavate ravimite annuste kohandamine.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Suitsetamine raseduse ajal on seotud selliste riskidega nagu emakasisene kasvupeetus, enneaegne sünnitus või surnult sünd. Suitsetamise lõpetamine on ainuke kõige tõhusam vahend nii raseda suitsetaja tervise parandamiseks kui ka tema lapsele. Mida varem see toimub, seda parem.

Kõige parem on suitsetamisest raseduse ajal loobuda NAR-i kasutamata. Kuid naiste puhul, kellel see ebaõnnestub, võib arst soovitada NAR-i kasutada. NAR-i kasutamisega seotud risk lootele on väiksem kui suitsetamisest tingitud risk, sest nikotiini maksimaalne kontsentratsioon plasmas on väiksem ning puudub polütsükliliste süsivesinike ja süsinikmonooksiidi toime.

Nikotiin läbib platsentaarbarjääri ja jõuab looteni, kus kahjustab loote hingamisliigutusi ja omab annusest sõltuvat toimet platsenta/loote vereringele. Seetõttu tuleb otsus NAR-i kasutamise kohta teha võimalikult varajase raseduse ajal. Eesmärk peab olema NAR-i kasutamine ainult 2...3 kuu jooksul. Eelistatav on kasutada perioodiliselt manustatavaid preparaate, sest need annavad tavaliselt väiksema ööpäevase nikotiini annuse kui plaastrid. Naistel, kellel raseduse ajal esineb iiveldus, võiksid eelistada plaastreid.

Imetamine

Nikotiini on rinnapiimas leitud nii suitsetamise kui ka NAR-i puhul. Kuid nikotiini kogus, mille laps saab NAR-i tõttu, on suhteliselt väike ja vähem ohtlik kui passiivne suits, millega laps muidu kokku puutub.

Kõige parem on suitsetamisest imetamise ajal loobuda NAR-i kasutamata. Kuid naiste puhul, kellel see ebaõnnestub, võib arst soovitada NAR-i kasutada.

Perioodiliste NAR-i preparaatide kasutamine võib võrreldes plaastrite kasutamisega minimeerida nikotiini kogust rinnapiimas, sest aeg NAR-i preparaadi manustamise ja imetamise vahel muudetakse nii pikaks kui võimalik. Naised peavad proovima last rinnaga toita vahetult enne ravimi kasutamist.

Toime reaktsioonikiirusele

NiQuitin Mini-l ei ole toimet autojuhtimise ja masinatega töötamise võimele. Samas peavad nikotiinasendusravi ravimite kasutajad teadma, et suitsetamisest loobumine võib põhjustada käitumise muutusi.

Kõrvaltoimed

NAR võib põhjustada samasuguseid kõrvaltoimeid nagu nikotiini manustamine muudel viisidel, sealhulgas suitsetamise teel. Need võib omistada nikotiini farmakoloogilistele toimetele, millest mõned on annusest sõltuvad. Ei ole leitud, et NiQuitin Mini losengide kasutamine soovitatavates annustes põhjustab mingeid tõsiseid kõrvaltoimeid. NiQuitin Mini losengide ülemäärane kasutamine nende poolt, kes ei ole harjunud sisse hingama tubakasuitsu, võib ilmselt põhjustada iiveldust, nõrkustunnet või peavalu.

Mõned täheldatud sümptomid, nagu depressioon, ärrituvus, ärevus, söögiisu suurenemine ja unetus, võivad olla seotud suitsetamisest loobumisega kaasnevate võõrutusnähtudega. Isikutel, kes loobuvad suitsetamisest ükskõik milliste vahendite abil, võivad tekkida peavalu, pearinglus, unehäired, tugevnenud köha või külmetushaigus.

Immuunsüsteemi häired

Väga-harv (<1/10000): anafülaktilised reaktsioonid

Psühhiaatrilised häired

Sage (≥ 1/100 kuni < 1/10): ärrituvus, ärevus, unehäired, sh ebanormaalsed unenäod

Aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100): närvilisus, depressioon

Närvisüsteemi häired

Sage (≥ 1/100 kuni < 1/10): pearinglus, peavalu

Südame häired

Aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100): südame pekslemine, südame löögisageduse kiirenemine

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

Sage (≥ 1/100 kuni < 1/10): köha, kurguvalu

Seedetrakti häired

Väga sage (≥ 1/10): iiveldus, suu/kurgu ja keele ärritus

Sage (≥ 1/100 kuni < 1/10): oksendamine, kõhulahtisus, ebamugavustunne seedekulglas, meteorism, luksumine, kõrvetised, düspepsia

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100): lööve

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid

Aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100): kurnatus, halb enesetunne, rinnavalu

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Minimaalne letaalne annus nikotiini mittetaluvatel isikutel on hinnanguliselt 40...60 mg. Isegi väikesed nikotiinikogused võivad väikelastele olla ohtlikud ja lõppeda surmaga. Lapsel kahtlustatavat nikotiinimürgistust peetakse meditsiiniliseks hädaolukorraks ja ravitakse kohe.

Sümptomid

Nähud ja sümptomid nikotiini sisaldavate imemistablettide üleannustamisel on samasugused nagu ägeda nikotiinimürgistuse korral, sealhulgas kahvatus, külm higi, salivatsioon (rohke süljeeritus), iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, peavalu, pearinglus, kuulmis- ja nägemishäired, treemor, vaimne segadus ja nõrkus.

Suur üleannustamine võib põhjustada tugevat väsimust, hüpotensiooni, hingamispuudulikkust, kiiret või nõrka või ebaregulaarset pulssi, tsirkulatoorset kollapsit ja krampe (sealhulgas terminaalseid krampe).

Ravi

Üleannustamise korral (näiteks juhul, kui on manustatud liiga palju imemistablette) tuleb kohe pöörduda arsti poole. Igasugune nikotiini kasutamine tuleb kohe lõpetada ja patsienti ravitakse sümptomaatiliselt. Vajaduse korral tuleb alustada kunstlikku hingamist koos hapnikuga. Aktiivsüsi vähendab nikotiini imendumist seedetraktist.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Nikotiinisõltuvuse raviks kasutatavad ained.

ATC-kood: N07BA01

Nikotiin on perifeerse ja kesknärvisüsteemi nikotiiniretseptorite agonist ning tal on väljendunud toime kesknärvisüsteemile ja kardiovaskulaarsüsteemile. On näidatud, et tubakatoodete tarbimisel omastatav nikotiin tekitab sõltuvust ning sellest loobumisel tekivad suitsetamistung ja võõrutusnähud. Nende tungide ja võõrutussümptomite hulka kuuluvad suitsetamistung, meeleolu langus, unetus, ärrituvus, tusatuju või viha, ärevus, keskendumishäired, rahutus ning söögiisu suurenemine või kehakaalu juurdekasv. Losengid asendavad mõningal määral tubakast saadavat nikotiini ning aitavad vähendada iha nikotiini järele ja võõrutussümptomite raskust.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

NiQuitin Mini losengid lahustuvad suuõõnes täielikult ja kogu losengis sisalduv nikotiin imendub läbi suulimaskesta või allaneelamisel. NiQuitin Mini losengid lahustuvad tavaliselt täielikult 10 minuti jooksul. Kui ravimit manustatakse iga tunni aja järel, on tasakaaluseisundi kontsentratsioonid CMAX 18,4 ng/ml ja CMIN 15,0 ng/ml.

Jaotumine

Nikotiin seondub plasmavalkudega vähesel määral (4,9%) ja tema jaotusruumala on suur (2,5 l/kg). Nikotiini jaotumine kudedesse sõltub pH-st. Kõige suurem on nikotiini kontsentratsioon ajus, maos, neerudes ja maksas.

Biotransformatsioon

Nikotiin metaboliseerub ulatuslikult mitmeks metaboliidiks, millest kõik on vähem aktiivsed kui nikotiin ise. Nikotiin metaboliseerub peamiselt maksas, aga ka kopsus ja neerudes. Nitkotiin metaboliseerub peamiselt kotiniiniks, aga ka nikotiin-N′-oksiidiks. Kotiniini poolväärtusaeg on 15...20 tundi ja tema plasmatase on 10 korda kõrgem kui nikotiinil. Kotiniin oksüdeerub edasi trans-3′- hüdroksükotiniiniks, mis on kõige levinum nikotiini metaboliit uriinis. Nii nikotiin kui ka kotiniin glükuroniseeruvad.

Eritumine

Nikotiini eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 2 tundi (vahemikus 1...4 tundi). Nikotiini totaalne kliirens on vahemikus ligikaudu 62…89 l/tunnis. Nikotiini mitterenaalne kliirens moodustab hinnanguliselt ligikaudu 75% totaalsest kliirensist. Nikotiin ja selle metaboliidid eritatakse peamiselt uriiniga. Nikotiini eritumine muutumatul kujul neerude kaudu sõltub suurel määral uriini pH-st ning eritumine on suurem happelise pH korral.

Prekliinilised ohutusandmed

Nikotiini üldine toksilisus on hästi teada ja seda on arvestatud annustamissoovituste puhul. Nikotiin ei näidanud vastavates katsetes mutageenset toimet. Kartsinogeensuse uuringud ei ole näidanud mingit nikotiini otsest kantserogeenset toimet. Tiinete loomadega tehtud uuringutes oli nikotiin toksiline emasloomale ja oli ka kergelt lootetoksiline. Lisatoimed olid pre- ja postnataalne kasvupeetus ning KNS-i postnataalse arengu peetus ja muutused.

Toime oli täheldatav ainult pärast nikotiini manustamist annustes, mis ületavad NiQuitin Mini losengide puhul soovitatavad annused. Toimet fertiilsusele ei ole kindlaks tehtud.

Nende kõrvaltoimete tekkimiseks vajaliku süsteemse toime võrdlemine prekliinilistes testimissüsteemides nendega, mis kaasnesid NiQuitin Mini losengide soovitatava kasutamisega, näitavad, et võimalik risk on väiksem kui suitsetamisest loobumisel saadav kasu. Siiski tohivad rasedad NiQuitin Mini losenge kasutada vaid arsti nõuandel, kui teised ravimeetodid ei ole andnud tulemusi.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Mannitool (E421)

Naatriumalginaat

Ksantaankummi

Kaaliumvesinikkarbonaat

Kaltsiumpolükarbofiil

Veevaba naatriumkarbonaat

Kaaliumatsesulfaam

Maitseaine maitse varjamiseks 031431

Piparmündimaitseaine 022173

Mentoolimaitseaine 020184

Magneesiumstearaat

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30°C. Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Lastekindel polüpropüleenist tabletipurk/kork, milles on dessikandist molekulaarne sõel ja 20 losengi. Pakendis võib olla 1 või 3 tabletipurki.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitsemiseks

Erinõuded hävitamiseks puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Richard Bittner AG

Reisnerstraße 55-57

A-1030 Wien

Austria

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 16.05.2008

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 11.05.2016

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

mai 2016