No-spa - tablett (40mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

NO-SPA, 40 mg tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 40 mg drotaveriinvesinikkloriidi. INN. Drotaverinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Tablett.

NO-SPA tablett on ümar, kollane tablett, mille ühele poolele on pressitud kirje „spa“.

KLIINILISED ANDMED

.Näidustused

Seedetrakti, sapi- ja kuseteede silelihasspasmid.

.Annustamine ja manustamisviis

Täiskasvanud: tavaline päevaannus on 120…240 mg drotaveriinvesinikkloriidi, jagatuna 2…3 manustamiskorrale.

Lapsed: kliinilistes uuringutes ei ole drotaveriini kasutamist lastel hinnatud.

.Vastunäidustused

Ravim on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

.Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

• ülitundlikkus drotaveriini või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes (nagu nt sojaletsitiin),
• raske neeru või maksapuudulikkus,
• raske südamepuudulikkus (low output syndrome),
• alla 1aastastele lastele manustamiseks.

Hüpotensiooni korral tuleb patsienti hoolikalt jälgida.

Kuna NO-SPA sisaldab laktoosi, ei tohi seda kasutada patsiendid, kellel on harvaesinevad kaasasündinud probleemid nagu galaktoosi intolerantsus, laktaasi defitsiit või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Lastel pole drotaveriini kasutamist kliinilistes uuringutes hinnatud.

.Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Fosfodiesteraasi inhibiitorid nagu papaveriin vähendavad levodopa parkinsonismivastast toimet. Drotaveriini ja levodopa samaaegsel kasutamisel võivad süveneda rigiidsus ja treemor.

.Rasedus ja imetamine

Rasedus

Drotaveriini kasutamise kohta rasedatel on piiratud andmed. Loomkatsed ei näita otsest või kaudset kahjulikku toimet rasedusele ega embrüo/loote arengule (vt lõik 5.3).

Raseduse ajal tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

Imetamine

Drotaveriini eritumist rinnapiima pole loomadel uuritud. Seepärast pole ravimi kasutamine rinnaga toitmise ajal soovitatav.

.Toime reaktsioonikiirusele

Terapeutilistes annustes NO-SPA tabletid tavaliselt ei oma toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Kõrvaltoimete ilmnemisel (vt lõiku 4.8) tuleb autojuhtimisvõimet hinnata individuaalselt. Peapöörituse korral tuleb hoiduda sõidukijuhtimisest või liikuvate mehhanismidega töötamisest.

.Kõrvaltoimed

Kliiniliste uuringute käigus on teatatud järgmistest võimalikest drotaveriiniga seotud kõrvaltoimetest, mille esinemissagedus on väljendatud järgmiselt organsüsteemi klasside alusel:

Seedetrakti häired

Harv: iiveldus, kõhukinnisus.

Närvisüsteemi häired

Harv: peavalu, pearinglus, unetus.

Südame häired

Harv: südamekloppimine, vererõhu langus

Immuunsüsteemi häired

Harv: allergiline reaktsioon (angioödeem, urtikaaria, lööve, pruritus).

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

.Üleannustamine

Kirjanduses avaldatud andmete ja kõrvaltoime teatiste põhjal võivad drotaveriini üleannustamisel tekkida nõrkus, halb enesetunne, pearinglus, oksendamine, peavalu, vererõhu langus ja unisus. Teatatud on ka südame rütmi ja ülejuhtehäiretest, sh täielikust His’i kimbu blokaadist ja südameseiskusest, mis võib lõppeda surmaga.

Üleannustamise korral tuleb patsienti hoolikalt jälgida ning kohaldada sümptomaatilist ja toetavat ravi.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

.Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: sünteetilised spasmolüütilised ja antikolinergilised ained, papaveriin ja selle derivaadid; ATC-kood: A03AD02.

Drotaveriin on isokinoliini derivaat, mille spasmolüütiline toime põhineb ensüüm fosfodiesteraasi IV (PDE IV) aktiivsuse pärssimisel. Fosfodiesteraasi aktiivsuse pärssimine põhjustab cAMP kontsentratsiooni suurenemist, mis inaktiveerides müosiini kerge ahela kinaasi (MLCK) viib silelihase lõõgastumisele. Drotaveriin inhibeerib in vitro isoensüümi fosfodiesteraas (PDE) IV, mõjutamata isoensüüme PDE III ja PDE V. PDE arvatakse olevat funktsionaalselt väga oluline silelihaste kontraktiilsuse pärssimises, mis võimaldab selektiivseid PDE IV inhibiitoreid kasutada hüpermotiilsete häirete ja seedetrakti haigustega seotud spastiliste seisundite raviks.

Müokardi ja veresoonte silelihaste rakkudes cAMP-d hüdrolüüsib PDE III isoensüüm, mis seletab drotaveriini kardiovaskulaarsete kõrvaltoimete vähesust.

Sõltumata vegetatiivse innervatsiooni tüübist on drotaveriini lõõgastav toime võrdselt efektiivne nii seede- kui ka kuse-suguelundkonna suhtes. Veresooni laiendava toime tõttu paraneb kudede verevarustus.

Võrreldes papaveriiniga on NO-SPA toime tugevam, imendumine kiirem ja täielikum, seondumine plasmavalkudega vähesem. Pärast NO-SPA manustamist pole täheldatud hingamishäireid, mis kõrvaltoimena ilmnevad pärast papaveriini parenteraalset manustamist, kuna drotaveriin ei oma hingamist stimuleerivat toimet.

.Farmakokineetilised omadused

Drotaveriini imendumine on kiire ja täielik nii peroraalsel kui parenteraalsel manustamisel. Plasmas seondub albumiinidega, α- ja β-globuliinidega.

Drotaveriin metaboliseeritakse maksas. Poolväärtusaeg on 16...22 tundi. Maksimaalne plasmakontsentratsioon pärast ravimi suukaudset manustamist saabub 45…60 minuti jooksul. 65% manustatud annusest jõuab muutumatul kujul süsteemsesse vereringesse. Üle 50% (peamiselt metaboliitidena) eritub uriiniga ning 30% väljaheitega. Muutumatul kujul uriinis drotaveriini pole leitud. 72 tundi pärast manustamist on organismist peaaegu täielikult eritunud.

.Prekliinilised ohutusandmed

Järgnevates farmakoloogilise ohutuse, genotoksilisuse ja reproduktsioonitoksilisuse uuringutes ei ilmnenud prekliinilisi toimeid mis oleksid inimesele eriliselt ohtlikud:

FARMATSEUTILISED ANDMED

.Abiainete loetelu

• Drotaveriin ei põhjustanud in vitro ega in vivo uuringutes ventrikulaarse repolarisatsiooni hilinemist.
• Drotaveriinil puudus genotoksiline potensiaal in vitro ja in vivo mutageensuse uuringutes, s.o. Ames’ test, hiire lümfoomi katse (Mouse Lymphoma Assay) ja Micronucleus rottidel.
• Drotaveriin ei mõjuta rottide fertiilsust ega rottide ja küülikute embrüo/loote arengut.

Magneesiumstearaat

Talk

Polüvidoon

Maisitärklis

Laktoosmonohüdraat

.Sobimatus

Ei kohaldata.

.Kõlblikkusaeg

3 aastat.

.Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 °C.

Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.

.Pakendi iseloomustus ja sisu

NO-SPA tabletid: 20 tk Alu/Alu või PVC/Alu blisterpakendis; 24 tk PVC/Alu blisterpakendis. Blisterpakendid on omakorda pakendatud karpi.

.Kasutamis ja käsitsemisjuhend

Erinõuded puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

TEISESE MÜÜGILOA HOIDJA

First Pharma OÜ

Endla 69 / Keemia 4

10615 Tallinn

MÜÜGILOA NUMBER

TEISESE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV

10.2011

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Septembris 2017