Metoprolol stada - tablett (100mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

METOPROLOL STADA, 50 mg tabletid

METOPROLOL STADA, 100 mg tabletid

2. KVALTATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

METOPROLOL STADA, 50 mg tabletid: 1 tablett sisaldab 50 mg metoprolooltartraati, mis vastab 39 mg metoproloolile.

METOPROLOL STADA, 100 mg tabletid: 1 tablett 100 mg metoprolooltartraati, mis vastab 78 mg metoproloolile.

INN. Metoprololum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Tablett.

Valged ümmargused kaksikkumerad tabletid, mille mõlemal küljel on ristpoolitusjoon.

Tableti saab jagada kaheks või neljaks võrdseks osaks.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1Näidustused

-Arteriaalne hüpertensioon

-Stabiilne krooniline südame isheemiatõbi (stenokardia)

-Vatsakeste löögisageduse vähendamine kodade virvenduse ja ventrikulaarse ekstrasüstoolia korral

-Tahhüarütmiad, eriti supraventrikulaarne tahhükardia

-Ägeda müokardiinfarkti järgsete tüsistuste profülaktika

-Migreeni profülaktika.

4.2Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Annustamine on individuaalne, võttes arvesse südame löögisagedust ja patsiendi reaktsiooni ravimile.

Arteriaalne hüpertensioon: Metoprolol STADA, 50 mg tabletid

1 tablett üks või kaks korda ööpäevas või 1...2 tabletti üks kord ööpäevas (vastavalt 50...100 mg metoprolooltartraati). Vajadusel võib ööpäevast annust suurendada kuni 2 tabletini (vastavalt 200 mg metoprolooltartraati) kaks korda ööpäevas.

Metoprolol STADA, 100 mg tabletid

½ tabletti üks või kaks korda ööpäevas või ½...1 tablett üks kord ööpäevas (vastavalt 50...100 mg metoprolooltartraati). Vajadusel võib ööpäevast annust suurendada 1 tabletini kaks korda ööpäevas (vastavalt 200 mg metoprolooltartraati).

Südame isheemiatõbi

Metoprolol STADA, 50 mg tabletid

1 tablett üks või kaks korda ööpäevas või 1...2 tabletti üks kord ööpäevas (vastavalt 50...100 mg metoprolooltartraati). Vajadusel võib ööpäevast annust suurendada kuni 2 tabletini kaks korda ööpäevas (vastavalt 200 mg metoprolooltartraati).

Metoprolol STADA, 100 mg tabletid

½ tabletti üks või kaks korda ööpäevas või ½...1 tablett üks kord ööpäevas (vastavalt 50...100 mg metoprolooltartraati). Vajadusel võib ööpäevast annust suurendada kuni 1 tabletini kaks korda ööpäevas (vastavalt 200 mg metoprolooltartraati).

Hüperkineetilise südame sündroom (nn. funktsionaalsed südamehäired)

Metoprolol STADA, 50 mg tabletid

Üks tablett 1…2 korda ööpäevas või 1...2 tabletti üks kord ööpäevas (vastavalt 50...100 mg metoprolooltartraati). Vajadusel võib ööpäevast annust suurendada kuni 2 tabletini kaks korda ööpäevas (vastavalt 200 mg metoprolooltartraati), samal ajal vererõhku jälgides.

Metoprolol STADA, 100 mg tabletid

½ tablett üks või kaks korda ööpäevas või ½...1 tablett üks kord ööpäevas (vastavalt 50...100 mg metoprolooltartraati). Vajadusel võib ööpäevast annust suurendada kuni 1 tabletini kaks korda ööpäevas (vastavalt 200 mg metoprolooltartraati), samal ajal vererõhku jälgides.

Tahhüarütmiad

Metoprolol STADA, 50 mg tabletid

2 tabletti üks või kaks korda ööpäevas (vastavalt 100...200 mg metoprolooltartraati).

Metoprolol STADA, 100 mg tabletid

1 tablett üks või kaks korda ööpäevas (vastavalt 100...200 mg metoprolooltartraati).

Ägeda müokardiinfarkti ravi ja re-infarkti profülaktika

Metoprolol STADA, 50 ja 100 mg tabletid

Metoprolol STADA’t1 kasutatakse patsientidel, kellel ei esine vastunäidustusi β-blokaatorravile.

a) Ägeda müokardiinfarkti ravi

Ägeda müokardiinfarkti korral alustatakse ravi võimalusel viivitamatult, pärast hospitaliseerimist, samal ajal pidevalt EKG-d ja vererõhku jälgides. Ravi alustatakse 5 mg metoprolooltartraadi intravenoosse manustamisega. Patsiendi taluvusest olenevalt võib järgmised kaks 5 mg boolusannust manustada intravenoosselt 2-minutiliste intervallidega, kuni metoprolooltartraadi maksimaalse koguannuseni 15 mg.

Kui 15 mg i/v koguannust talutakse hästi, siis manustatakse suu kaudu üks 50 mg tablett Metoprolol STADA’t või pool 100 mg tabletti Metoprolol STADA’t (vastavalt 50 mg metoprolooltartraati) 15 minutit pärast viimast i/v süsti. Järgneva 48 tunni jooksul manustatakse iga 6 tunni järel üks 50 mg tablett Metoprolol STADA’t või pool 100 mg tabletti Metoprolol STADA’t. Patsientidel, kes talusid väiksemat annust kui 15 mg metoprolooltartraati veenisiseselt, tuleb suukaudset ravi alustada ettevaatusega, manustades ühekordselt pool 50 mg tabletti Metoprolol STADA’t (vastavalt 25 mg metoprolooltartraati).

Manustamisviis

Manustatakse purustamata tablett koos vedelikuga pärast sööki.

Tablettide hõlpsaks ja täpseks jaotamiseks müüakse Metoprolol STADA’t uut tüüpi tablettide kujul (STADA Vario-Tab® tehnoloogia).

Tablette saab osadeks jaotada, kas mõlema käega pooleks murdes nagu muid tablette või asetades tableti kõvale lamedale pinnale, nii et suurem keskvagu jääb ülespoole, ning surudes sellele pöidlaga,

mille tagajärjel tablett murdub kaheks võrdseks osaks (Metoprolol STADA, 50 mg tabletid) või 4 võrdseks osaks (Metoprolol STADA, 100 mg tabletid).

Manustamise korral üks kord päevas on soovitatav võtta tablett hommikuti, kaks korda manustamise korral hommikul ja õhtul.

Manustamise kestus

Ravi kestus ei ole piiritletud.

Pikaajalise Metoprolol STADA ravi katkestamise või lõpetamise korral tuleb annust vähendada astmeliselt, sest ravimi järsk ärajätmine võib põhjustada südamelihase isheemiat, millega kaasneb stenokardia ägenemine, või müokardiinfarkti või hüpertensiooni ägenemist.

4.3 Vastunäidustused

Metoprolooli ei tohi kasutada patsientidel, kellel on:

-ülitundlikkus toimeaine, teiste β-blokaatorite või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes

-müokardiinfarkt, kui südame löögisagedus on alla 45 löögi minutis, II või III astme AV- blokaad, PR-intervall EKG-s on pikem kui 240 ms, süstoolne vererõhk on madalam kui 100 mmHg ja patsient põeb keskmist või rasket südamepuudulikkust,

-manifestne südamepuudulikkus

-kardiogeenne šokk,

-II ja III astme AV-blokaad

-siinussõlme nõrkuse sündroom

-sinuatriaalne blokaad

-bradükardia (enne ravi algust puhkeseisundis südame löögisagedus alla 50 löögi minutis)

-hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mm/Hg)

-nmetaboolne atsidoos

-bronhide hüperaktiivsus (nt bronhiaalastma)

-perifeersete arterite oklusiivsete haiguste hilisstaadiumid

-samaaegne ravi MAO inhibiitoritega (välja arvatud MAO-B inhibiitoriga)

-ravimata feokromotsütoom

Metoprolol Stada ravi ajal (välja arvatud intensiivravis) on verapamiili- või diltiaseemitüüpi kaltsiumantagonistide intravenoosne manustamine, samuti teiste arütmiavastaste ravimite (nt disopüramiidi) intravenoosne manustamine vastunäidustatud (erandiks on intensiivravi).

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Eriti hoolikalt tuleb jälgida patsiente järgmistel juhtudel:

-I astme AV-blokaad,

-tugevalt kõikuva veresuhkrusisaldusega diabeet, pikaajaline paastumine või raske kehaline koormus (tõsise hüpoglükeemia tekke ohu tõttu),

-feokromotsütoomi esinemine (vajalik on eelnev ravi alfa-blokaatoritega),

Metoprolooliravi võib varjata türeotoksikoosi sümptomeid.

Kui esineb ravi vajav südame löögisageduse langus ja/või teised tüsistused, tuleb metoprolooli võtmine kohe lõpetada.

Metoprolooli kasutamine obstruktiivse hingamisteedehaigusega patsientidel ei ole soovitatav, kui selleks puudub mõjuv põhjus. Kui aga beeta-blokaatorite kasutamine osutub vajalikuks, siis on osadel patsientidel soovitatav kasutada beeta2-bronhodilataatorit (nt terbutaliini).

Ebastabiilse ja insuliinsõltuva diabeediga patsientidel võib osutuda vajalikuks hüpoglükeemilise ravi kohandamine, kuna esineb tõsiste hüpoglükeemiliste seisundite tekke oht.

Maksatalitlushäiretega patsientidel võib metoprolooli biosaadavus suurem olla. Seetõttu tuleb neid patsiente eriti hoolikalt jälgida ja vajadusel annust vähendada.

Adrenaliini ja beeta-blokaatorite samaaegne manustamine võib põhjustada vererõhu tõusu ja bradükardiat.

Metoprolool võib antihüpertensiivse toime tõttu süvendada perifeersete vereringehäirete sümptomeid.

Raske neerutalitluse häirega patsientidel on täheldatud juhte, kus ravi ajal beeta-blokaatoritega on neerutalitlus vähenenud. Sellistel patsientidel tuleb ravimi kasutamise ajal neerutalitlust pidevalt kontrollida.

Beeta-blokaatorite kasutamist ei tohi järsult lõpetada. Kui ravi lõpetamine osutub vajalikuks, tuleb ravimi annust järk-järgult vähendada. Ravi lõpetamise ajal tuleb patsienti pidevalt jälgida, eriti oluline on see südame isheemiatõvega patsientide puhul.

Psoriaasi esinemisel või perekondlikul eelsoodumisel võib patsiendile beeta-blokaatoreid määrata vaid pärast põhjalikku riski-kasu suhte hindamist.

Beetablokaatorid võivad suurendada tundlikkust allergeenidele ja raskendada anafülaktiliste reaktsioonide kulgu. Seetõttu tuleb teadaoleva raske ülitundlikkusega või desensibiliseerivat (kontrollimatuid anafülaktilisi reaktsioone vähendavat) ravi saavatel patsientidel kasutada vaid tõsiste näidustuste olemasolul.

Üldanesteesia kasutamise korral tuleb anestesioloogi metoprolooliravist eelnevalt teavitada. Kui osutub vajalikuks metoprolooli kasutamine lõpetada juhul, kui see on võimalik, siis tuleb seda teha 48 tundi enne anesteesiat.

Metoprolooli kasutamine võib anda positiivse dopingutesti tulemuse. Metoprolol STADA dopinguna kasutamise ohtu tervisele ei saa hinnata, kuid rasket tervisekahjustust ei saa välistada.

Harvaesinevate pärilike häirete galaktoositalumatuse, laktaasi puudulikkuse või glükoosi-galaktoosi imendumishäirega patsiendid ei tohi Metoprolol STADA’t kasutada.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Teiste ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb arvestada järgmiste koostoimetega:

Insuliin, suukaudsed diabeediravimid

Metoprolooli samaaegne kasutamine koos insuliini või suukaudsete suhkurtõvevastaste ravimitega võib tugevdada või pikendada viimaste toimet. Hüpoglükeemia hoiatavad sümptomid – eriti tahhükardia ja treemor – võivad muutuda ja nõrgeneda. Seepärast on vajalik regulaarne veresuhkrusisalduse kontrollimine.

CYP 2D6 substraadid

Metoprolool on CYP 2D6 substraat. CYP 2D6 stimuleerivad või pärssivad ravimid mõjutavad metoprolooli taset plasmas. Kui metoprolooli manustada koos teiste CYP 2D6 substraatidega, nt antiarütmikumide, antihistamiinide, H2-retseptorite antagonistide, antidepressantide [SSRId (nt paroksetiin, fluoksetiin, sertraliin)], antipsühhootiliste ravimite ja COX-2 inhibiitoritega, siis võib metoprolooli plasmatase suureneda.

Metoprolooli plasmataset võivad suurendada ka alkohol ja hüdralasiin.

Kardiovaskulaarsed ravimid (antihüpertensiivsed ained, nitroglütseriin) Tritsüklilised antidepressandid, barbituraadid, fenotiasiinid

Metoprolooli samaaegne kasutamine koos tritsükliliste antidepressantide, barbituraatide, fenotiasiinide, nitroglütseriini, diureetikumide, vasodilataatorite või teiste antihüpertensiivsete ravimitega tugevdab vererõhku langetavat toimet.

Kaltsiumikanalite blokaatorid (nifedipiini tüüpi)

Metoprolooli samaaegne kasutamine koos nifediinitüüpi kaltsiumantagonistidega potentseerib vererõhu langust ja üksikjuhtudel võib areneda südamepuudulikkus.

Antiarütmikumid

Kaltsiumikanalite blokaatorid (verapamiil, diltiaseem)

Metoprolooli samaaegsel kasutamisel koos antiarütmikumidega liitub nende kardiodepressiivne toime. Metoprolooli samaaegsel kasutamisel koos verapamiili- või diltiaseemitüüpi kaltsiumantagonistide ja teiste antiarütmikumidega (nt disopüramiidiga) tuleb patsiente regulaarselt kontrollida hüpotensiooni, bradükardia ja südame muu rütmihäirete riski tõttu.

Ravi ajal metoprolooliga (välja arvatud intensiivravis) on verapamiili- või diltiaseemitüüpi kaltsiumantagonistide intravenoosne manustamine, samuti teiste arütmiavastaste ravimite (nt disopüramiidi) intravenoosne manustamine vastunäidustatud.

Kardiovaskulaarsed ravimid:

Südameglükosiidid, reserpiin, kesknärvisüsteemi toimivad antihüpertensiivsed ravimid

Metoprolooli kasutamine koos glükosiidide, reserpiini, alfa-metüüldopa, guanfatsiini või klonidiiniga võib võimendada südame löögisageduse vähenemist ning südame erutusjuhtivuse aeglustumist. Klonidiini järsk ärajätmine metoproloolravi ajal võib põhjustada vererõhu järsu tõusu. Klonidiini manustamist ei tohi katkestada enne, kui metoproloolravi on (mõni päev varem) peatatud. Alles siis võib klonidiiniannust järk-järgult vähendades ära jätta.

Sümpatomimeetilised ained

Metoprolooli samaaegne kasutamine koos noradrenaliini, adrenaliini või teiste sümpatomimeetiliste ravimitega (sealhulgas köharavimeis või nina- ja silmatilkades sisalduvad) võib esile kutsuda olulist vererõhu tõusu.

Adrenaliin

Patsientidel võib metoproloolravi ajal väheneda tundlikkus adrenaliinile, mistõttu tavaliselt allergiliste reaktsioonide pidurdamiseks kasutatavad annused võivad osutuda ebapiisavateks.

Monoaminooksüdaasi inhibiitorid

Monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoreid ei tohiks koos metoprolooliga kasutada vererõhu tõusu riski tõttu.

Rifampitsiin ja teised ensüümide indutseerijad

Ensüümide indutseerijad, nagu rifampitsiin, võivad vähendada metoprolooli plasmakontsentratsiooni ja selle antihüpertensiivset toimet.

MSPVA

Indometatsiin ja teised prostaglandiinide sünteesi inhibiitorid võivad vähendada metoprolooli antihüpertensiivset toimet

Ergotamiin

Kuna beeta-blokaatorid mõjutavad perifeersete kudede perfusiooni, tuleb sarnase toimega ravimite, nagu ergotamiini samaaegsel manustamisel olla väga tähelepanelik.

Tsimetidiin

Tsimetidiin võib suurendada metoprolooli kontsentratsiooni plasmas.

Lidokaiin

Metoprolool võib vähendada teiste ravimite (nt lidokaiini) ekskretsiooni.

Narkootilised, anesteetilised ained

Metoprolooli kasutamine koos narkootikumide või anesteetikumidega võib põhjustada olulist vererõhu langust. Nimetatud ravimite südame jõudlust vähendav toime võib summeeruda.

Lihaslõõgastid, üldanesteesia

Neuromuskulaarne blokaad perifeersete lihasrelaksantidega (nt suktsinüülkoliinhalogeniidi või tubokurariiniga) võib tugevneda metoprolooli poolt põhjustatud beeta-retseptorite blokeerumise tõttu. Võimalusel tuleks metoproloolravi peatada enne üldanesteesiat nõudvaid protseduure või perifeersete lihasrelaksantide kasutamist. Anestesioloogi tuleb metoproloolravist teavitada.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Metoprolooli võib raseduse ajal kasutada ainult pärast riski-kasu suhte põhjalikku hindamist, kuna seni puuduvad piisavalt dokumenteeritud uuringud ravimi kasutamise kohta rasedatel.

Loomuuringud ei osutanud metoprolooli teratogeensele toimele (vt lõik 5.3).

Metoprolool läbib platsentaarbarjääri ning võib lootel põhjustada bradükardiat, hüpotensiooni ja hüpoglükeemiat.

β-blokaatorid vähendavad platsenta verevarustust, mis võib põhjustada enneaegset sünnitust või loote üsasisest surma. Prenataalselt metoproloolile eksponeeritud vastsündinutel esineb suurem risk sünnijärgseteks südame- või kopsutüsistusteks.

Metoproloolravi tuleks lõpetada 48...72 tundi enne oletatavat sünnitust. Kui see pole võimalik, tuleks vastsündinut pärast sünnitust 48...72 tunni kestel hoolikalt jälgida.

Imetamine

Metoprolool eritub rinnapiima. Rinnapiimas on metoprolooli kontsentratioon kolm korda kõrgem kui ema plasmakontsentratsioon. Seetõttu tuleb imikut jälgida võimalike beeta-retseptorite blokaadi tunnuste suhtes, kuigi kõrvaltoimete esinemine ei ole terapeutiliste annuste korral tõenäoline (erand: aeglased metaboliseerijad).

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Ravim võib põhjustada reaktsioonikiiruse aeglustumist, häirides seega võimekust aktiivselt liikluses osaleda ning masinatega töötada (kuna võib aeg-ajalt põhjustada pearinglust ja väsimust). Eriti kehtib see ravi alustamisel ja annuse suurendamisel, samuti samaaegsel alkoholi tarvitamisel. Patsiendid peaksid enne autojuhtimist või masinate käsitsemist kindlaks tegema, kuidas nad reageerivad metoprolooli kasutamisele.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete esinemissagedus on esitatud järgmiselt: väga sage (>1/10), sage (>1/100, <1/10), aeg- ajalt (>1/1000, <1/100), harv (>1/10000, <1/1000), väga harv (<1/10000), sh esinemissagedus teadmata (ei saa olemasolevate andmete põhjal hinnata).

Uuringud

Harv: liigne vererõhu langus.

Väga harv: kehakaalu tõus, transaminaaside (GOT, GPT) aktiivsuse tõus seerumis.

Südame häired

Sage: südamepekslemine, bradükardia,

Harv: atrioventrikulaarsed juhtehäired või südamepuudulikkuse ägenemine, millega kaasnevad perifeersed tursed ja/või pingutusdüspnoe.

Väga harv: stenokardia patsientidel ei saa välistada stenokardia hoogude halvenemist.

Vere ja lümfisüsteemi häired

Väga harv: trombotsütopeenia või leukopeenia.

Närvisüsteemi häired

Sage: kesknärvisüsteemi häired nagu väsimus (eriti ravi algul), peapööritus, peavalu. Harv: paresteesiad, minestamine.

Psühhiaatrilised häired

Aeg-ajalt: depressiivne meeleolu, kontsentreerumishäired, unehäired või uimasus, õudusunenäod. Harv: närvilisus, ärevus.

Väga harv: isiksusemuutus (nt emotsionaalne labiilsus, lühiajaline mälukaotus).

Silma kahjustused

Harv: konjunktiviit või pisaravedeliku vähesus (seda peavad arvesse võtma kontaktläätsede kandjad). Väga harv: nägemishäired, silma ärritusnähud.

Kõrva ja labürindi kahjustused

Väga harv: kuulmiskahjustus või tinnitus.

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

Sage: hingeldus bronhospastiliste reaktsioonidega patsientidel (eriti obstruktiivsete hingamisteedehaiguste korral).

Aeg-ajalt: hingamisteede ahenemine bronhospastiliste reaktsioonidega patsientidel (eriti obstruktiivsete hingamisteedehaiguste korral).

Harv: allergiline riniit.

Seedetrakti häired

Aeg-ajalt: võivad esineda mööduvad mao ja soolesümptomid, sh iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhukinnisus ja kõhulahtisus.

Harv: suukuivus.

Väga harv: maitsetundlikkuse muutused

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Aeg-ajalt: allergilised nahareaktsioonid (erüteem, sügelus, eksanteem, valgustundlikkus), ülemäärane higistamine.

Väga harv: psoriaasi teke või süvenemine, psoriaasitaolised nahalööbed, juuste väljalangemine, fotosensibilisatsioon.

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused

Harv: lihasnõrkus või –krambid.

Väga harv: pikaajalisel kasutamisel on tekkinud artropaatia (mono- või polüartriit).

Endokriinsüsteemi häired

Esinemissagedus teadmata: metoprolool võib varjata türeotoksikoosi sümptomeid.

Ainevahetus- ja toitumishäired

Aeg-ajalt: kehakaalu suurenemine.

Harv: latentne suhkurtõbi võib manifesteeruda või juba manifesteerunud suhkurtõbi võib halveneda. Metoprolooli kasutamise ajal võib patsientidel pärast vähest söömist või pikaajalist söömataolekut või tugevat füüsilist pingutust esineda hüpoglükeemia episoode. Hüpoglükeemia hoiatavad sümptomid (eriti tahhükardia ja treemor) võivad puududa.

Esinemissagedus teadmata: metoproloolraviga võivad kaasneda lipiidide ainevahetuse häired: üldkolesterool on tavaliselt normaalsel tasemel, väheneb HDL kolesterool ning tõuseb triglütseriidide tase plasmas.

Vaskulaarsed häired

Sage: ortostaatiline hüpotensioon, väga harva koos teadvuskaoga, külmatunne jäsemetes. Esinemissagedus teadmata: Perifeerse vereringe häiretega (sh Raynaud’ sündroomiga) patsientidel on täheldatud kaebuste halvenemist.

Immuunsüsteemi häired

Teadmata: β-blokaatorid võivad suurendada tundlikkust allergeenide suhtes ja raskendada anafülaktilisi reaktsioone. Üliägedaid anafülaktilisi reaktsioone võib esineda patsientidel, kellel on anamneesis raskeid ülitundlikkusreaktsioone või kes saavad desensibiliseerivat ravi.

Maksa ja sapiteede häired

Harv: transaminaaside aktiivsuse tõus.

Väga harv: hepatiit.

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired

Väga harv: libiido häired ja impotentsus, peenise induratsioon (Peyronie tõbi).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Mürgituse sümptomid.

Kliiniline pilt sõltub mürgituse ulatusest ja seda iseloomustavad peamiselt kardiovaskulaarsed ja kesknärvisüsteemi häired. Üleannustamine võib põhjustada vererõhu tõsise languse, südametegevuse aeglustumise kuni südameseiskumiseni, südamepuudulikkuse ja kardiogeense šoki. Üleannustamine võib väljenduda ka hingamishäiretena, bronhospasmi, oksendamise, teadvushäirete ja generaliseerunud krambihoogudena.

Mürgituse ravi.

Üleannuse või südame löögisageduse ja/või vererõhu ohtliku languse korral tuleb ravi metoprolooliga lõpetada.

Peale üldmeetmete, mille esmaseks eesmärgiks on imendumata ravimi eemaldamine sooletraktist, tuleb jälgida patsiendi elulisi näitajaid. Võib manustada järgmisi antidoote:

vastavalt kehakaalule ja ravivastusele manustatavad sümpatomimeetikumid: dopamiin, dobutamiin, isoprenaliin, ortsiprenaliin või adrenaliin.

Raskekujuline bradükardia nõuab ajutist südamestimulaatori paigaldamist.

Bronhospasmi leevendamiseks võib kasutada inhaleeritavat (ebapiisava vastuse korral intravenoosselt) beeta-2 agonisti või manustada intravenoosselt aminofülliini.

Krampide korral on soovitatav diasepaami aeglane intravenoosne manustamine. Metoprolool ei ole hemodialüüsiga täielikult elimineeritav.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: selektiivsed β-adrenoblokaatorid; ATC-kood: C07AB02

Metroprolool on nõrgalt lipofiilne beeta-adrenoretseptorite blokaator, toimides suhteliselt selektiivselt beeta-1-retseptoritesse, mis asuvad peamiselt südamelihases (nn kardioselektiivsus). Metoprolool ei oma olulist sümpatomimeetilist aktiivsust. Metoprolool vähendab südame löögisagedust, südame kontraktiilsust, erutusjuhtivuse kiirust, eriti atrioventrikulaarsõlmes, ja plasma reniini aktiivsust. Suuremates annustes toimib metoprolool beeta-2-adrenoretseptoritele (suurendada silelihaste toonust bronhides, veresoontes).

5.2 Farmakokineetilised omadused

Pärast suukaudset manustamist imendub metoprolool täielikult (95%). Metaboliseerub esmasel maksapassaazhil, süsteemne biosaadavus on 50%. Maksimaalne kontsentratsioon plasmas saabub

1,5…2 tundi pärast manustamist. Seonduvus plasmavalkudega on ligikaudu 12%, jaotusruumala 5,6 l/kg.

Metoprolool metaboliseerub maksas peaaegu täielikult. Kahel kolmest peamisest metaboliidist on nõrk β-adrenoblokeeriv toime. Maksatsirroosi korral on oodata muutumatu metoprolooli suurenenud kontsentratsiooni plasmas, mis on tingitud metabolismi aeglustumisest.

Eliminatsioon toimub peamiselt renaalselt (95%), muutumatul kujul eritub metoprolooli 10%. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 3...5 tundi.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Traditsioonilistest mutageensus- ja kartsinogeensusuuringutest saadud prekliinilised andmed ei osuta mingile inimesega seotud erilisele ohule. Kahe loomaliigiga (rottide ja küülikutega) läbiviidud uuringud ei ole andnud mingeid tõendeid metoprolooli teratogeensete omaduste kohta.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Naatriumkroskarmelloos, laktoosmonohüdraat, povidoon K 30, magneesiumstearaat, veevaba kolloidne ränidioksiid, talk.

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3. Kõlblikkusaeg

5 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5. Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/PVDC/alumiiniumblister. 20, 50 või 100 tabletti pakendis.

6.6Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

STADA Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18

D-61118 Bad Vilbel, Germany

Telefon: +49-6101-6030

Faks: +49-6101-603259

8. MÜÜGILOA NUMBRID

50 mg: 206898

100 mg: 206798

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 19.06.1998

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 25.11.2013

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

detsember 2016